Farmaci antiaritmici - Appunti esami Farmacia e CTF
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Farmaci antiaritmici • La aritmia è una alterazione nella normale sequenza di attivazione dell’impulso elettrico che provoca la contrazione del miocardio • Si può manifestare: Anormalità nella velocità dell’impulso Anormalità nel sito di generazione dell’impulso Anormalità nella conduzione dell’impulso º funzionamento anomalo delle cellule “pace-maker” º Blocco della conduzione attraverso il nodo A-V º Aterosclerosi, ipertiroidismo o malattie polmonari Farmaci antiaritmici Aritmie Aritmie ectopiche º Si verificano quando nascono spontaneamente impulsi elettrici in regioni differenti da quelle del “pace maker” e poi competono con quelli normali Fenomeno “del rientro” º Si verifica quando l’impulso elettrico non si estingue dopo la scarica ma continua a propagarsi in senso circolare rieccitando e depolarizzando cellule cardiache a riposo Farmaci antiaritmici ¹ Sono farmaci che vengono classificati in quattro categorie distinguibili sulla base dei loro effetti sul potenziale di azione cardiaco Sono generalmente anestetici locali che agiscono sulle membrane delle cellule nervose e miocardiche rallentando la conduzione degli impulsi elettrici I classe • la velocità massima di depolarizzazione senza modificare il potenziale di riposo • la soglia di eccitabilità • Prolungano il periodo refrattario • la velocità di conduzione Farmaci antiaritmici ¹ Sono farmaci che vengono classificati in quattro categorie distinguibili sulla base dei loro effetti sul potenziale di azione cardiaco Sono generalmente anestetici locali che agiscono sulle membrane delle cellule nervose e miocardiche rallentando la conduzione degli impulsi elettrici I classe CH3 O N H N H2N Procainammide CH3 Efficace nel trattamento di molti tipi di aritmie cardiache E’ attiva per via orale Farmaci antiaritmici CH3 O N N H CH3 Metabolizzato nel fegato ad acido p- amminobenzoico e N-acetil procainammide H2N Procainammide O CH3 O OH H2N Acido p-amminobenzoico N H O H3C N H N CH3 N-acetilprocainammide Attivo come antiaritmico Farmaci antiaritmici CH3 O N H N H2N CH3 Metabolizzato nel fegato ad acido p- amminobenzoico e N-acetil procainammide Procainammide U livelli di anticorpi antinucleari dopo alcuni mesi di trattamento U Possibilità di sviluppo di una sindrome da farmaco simile al lupus Si instaurano più frequentemente e più rapidamente in soggetti capaci di acetilazione lenta Farmaci antiaritmici Sono generalmente agenti β-bloccanti che influenzano il ruolo del sistema nervoso simpatico nella genesi di alcune aritmie cardiache II classe • L’automatismo di origine neurologica • Possono presentare proprietà anestetiche (dosi elevate) • la soglia di eccitabilità • la velocità di conduzione CH3 O OH N H Propanololo CH3 Farmaci antiaritmici Inducono un prolungamento della durata del potenziale d’azione (prolungamento del periodo refrattario) III classe I O O Sviluppato come farmaco antianginoso N CH3 CH3 I O CH3 Amiodarone (vasodilatatore coronarico) Ha attività antiaritmica Impiegato per il trattamento delle aritmie ventricolari refrattarie ad altri farmaci Presenta una marcata tossicità Agente di ultima scelta Farmaci antiaritmici Appartengono a questa classe farmaci capaci di inibire selettivamente la corrente lenta del calcio in entrata (calcio-bloccanti) IV classe • Prolungano il periodo refrattario • OMe Me MeO MeO la velocità di conduzione CN N OMe Me Verapamile Me
