Farmaci antiaritmici
• La aritmia è una alterazione nella normale sequenza di attivazione dell’impulso
elettrico che provoca la contrazione del miocardio
• Si può manifestare:
Anormalità nella
velocità dell’impulso
Anormalità nel sito di
generazione dell’impulso
Anormalità nella
conduzione dell’impulso
º funzionamento anomalo delle cellule “pace-maker”
º Blocco della conduzione attraverso il nodo A-V
º Aterosclerosi, ipertiroidismo o malattie polmonari
Farmaci antiaritmici
Aritmie
Aritmie ectopiche
º Si verificano quando nascono
spontaneamente impulsi elettrici in
regioni differenti da quelle del “pace
maker” e poi competono con quelli
normali
Fenomeno “del rientro”
º Si verifica quando l’impulso
elettrico non si estingue dopo la
scarica ma continua a propagarsi in
senso
circolare
rieccitando
e
depolarizzando cellule cardiache a
riposo
Farmaci antiaritmici
¹ Sono farmaci che vengono classificati in quattro categorie distinguibili sulla base
dei loro effetti sul potenziale di azione cardiaco
Sono generalmente anestetici locali che agiscono
sulle membrane delle cellule nervose e miocardiche
rallentando la conduzione degli impulsi elettrici
I classe
•
la velocità massima di depolarizzazione
senza modificare il potenziale di riposo
•
la soglia di eccitabilità
• Prolungano il periodo refrattario
•
la velocità di conduzione
Farmaci antiaritmici
¹ Sono farmaci che vengono classificati in quattro categorie distinguibili sulla base
dei loro effetti sul potenziale di azione cardiaco
Sono generalmente anestetici locali che agiscono
sulle membrane delle cellule nervose e miocardiche
rallentando la conduzione degli impulsi elettrici
I classe
CH3
O
N
H
N
H2N
Procainammide
CH3
Efficace nel trattamento di molti tipi di
aritmie cardiache
E’ attiva per via orale
Farmaci antiaritmici
CH3
O
N
N
H
CH3
Metabolizzato nel fegato ad acido p-
amminobenzoico e N-acetil procainammide
H2N
Procainammide
O
CH3
O
OH
H2N
Acido p-amminobenzoico
N
H
O
H3C
N
H
N
CH3
N-acetilprocainammide
Attivo come antiaritmico
Farmaci antiaritmici
CH3
O
N
H
N
H2N
CH3
Metabolizzato nel fegato ad acido p-
amminobenzoico e N-acetil procainammide
Procainammide
U
livelli di anticorpi antinucleari dopo
alcuni mesi di trattamento
U
Possibilità di sviluppo di una sindrome
da farmaco simile al lupus
Si instaurano più
frequentemente e più
rapidamente in soggetti
capaci di acetilazione lenta
Farmaci antiaritmici
Sono generalmente agenti β-bloccanti che
influenzano il ruolo del sistema nervoso simpatico
nella genesi di alcune aritmie cardiache
II classe
•
L’automatismo di origine neurologica
• Possono presentare proprietà anestetiche (dosi
elevate)
•
la soglia di eccitabilità
•
la velocità di conduzione
CH3
O
OH
N
H
Propanololo
CH3
Farmaci antiaritmici
Inducono un prolungamento della durata del
potenziale d’azione (prolungamento del periodo
refrattario)
III classe
I
O
O
Sviluppato come farmaco antianginoso
N
CH3
CH3
I
O
CH3
Amiodarone
(vasodilatatore coronarico)
Ha attività antiaritmica
Impiegato per il trattamento delle
aritmie ventricolari refrattarie ad altri
farmaci
Presenta una marcata tossicità
Agente di ultima scelta
Farmaci antiaritmici
Appartengono a questa classe farmaci capaci di
inibire selettivamente la corrente lenta del calcio
in entrata (calcio-bloccanti)
IV classe
• Prolungano il periodo refrattario
•
OMe
Me
MeO
MeO
la velocità di conduzione
CN
N
OMe
Me
Verapamile
Me
