anestetici locali - Ordine dei Farmacisti di Napoli
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L’approccio al Concorso per Sedi Farmaceutiche dalla Preparazione all’Esposizione CAPITOLO 10 ANESTETICI LOCALI Meccanismo d’azione ed effetti collaterali Chimica degli anestetici locali Esteri Ammidi Farmacoforo Relazioni struttura attività 249 257 396 473 483 493 503 667 792 992 1002 1012 1022 1167 1255 1320 1361 1499 1846 2010 2097 2225 2295 2310 2330 2640 2650 2662 TOTALE: 29 982 ANESTETICI LOCALI Il termine anestesia locale indica il blocco,transitorio e reversibile, della conduzione nervosa, in un area circoscritta del corpo che si attua mediante farmaci su pazienti vigili. MECCANISMO D’AZIONE Blocco reversibile dei canali ionici del Sodio voltaggio dipendenti ANESTETICI LOCALI 1.I farmaci penetrano all’interno della cellula e bloccano il canale dall’interno. 2.Agiscono ugualmente sia sul canale attivato che in fase di inattivazione. Gli stimoli esterni diventano insufficienti a generare un potenziale d’azione e dunque non si trasmette il segnale del dolore FARMACOFORO Farmacoforo degli Anestetici Locali O CH3 R1 R3 R1 H N N N R2 R2 O O ANILIDI ESTERE CH3 O R1 R3 N X Parte Lipofila Catena alchilica R2 Gruppo Basico ANESTETICI LOCALI - ESTERI Nella D.C.I. agli anestetici locali è assegnato il suffisso “CAINA” Benzocaina O O N O N H2N O Procaina (1167, 2640) N H Tetracaina (2295) ANESTETICI LOCALI - ANILIDI In caso di scarsa solubilità in H2O è possibile ricorrere a sali cloridrati CH3 H N N O CH3 LIDOCAINA, (2650, 2097) CH3 CH3 H N H N N N O O CH3 CH3 MEPIVACAINA CH3 BUPIVACAINA LIDOCAINA E PROCAINAMIDE LIDOCAINA PROCAINAMIDE La loro scarsa metabilizzazione (DERIVATI AMIDICI) fa si che essi possano raggiungere attraverso il torrente ematico e bloccare reversibilmente i canali del sodio cardiaci ed agire quindi da ANTIARITMICI, oltre che da ANESTETICI LOCALI La lidocaina cloridrato destinata a somministrazione e.v. è un un farmaco detenuto dalle FARMACIE OSPEDALIERE Più in generale possiamo dire che: ANTIEPILETTICI ANTIARITMICI ANESTETICI LOCALI Hanno lo stesso farmacoforo Effetti collaterali I principali effetti collaterali degli anestetici locali sono: SNC NISTAGMO AGITAZIONE CONFUSIONE TREMORI DEPRESSIONE RESPIRATORIA CARDIOVASCOLARE ARITMIE VASODILATAZIONE DIMINUZIONE DELLA PRESSIONE ARTERIOSA La bupivacaina presenta una spiccata cardiotossicità LIDOCAINA (DERIVATI AMIDICI) ANTIEPILETTICI ANTIARITMICI ANESTETICI LOCALI Struttura ed Attribuzione 249, 473, 483, Derivati esteri ammidi estere bupivacaina Derivati amidici tetracaina La lidocaina cloridrato destinata a somministrazione e.v. è un un farmaco detenuto dalle FARMACIE OSPEDALIERE Effetti collaterali 503, 1499 CARDIOVASCOLARE ARITMIE VASODILATAZIONE DIMINUZIONE DELLA PRESSIONE ARTERIOSA Meccanismo d’azione 493, 792, 982, 992, 1002, 1012, 1022, 1255, 1361, 1846, 1. I farmaci penetrano all’interno della cellula e bloccano il canale dall’interno. 2. Agiscono ugualmente sia sul canale attivato che in fase di inattivazione. Gli stimoli esterni diventano insufficienti a generare un potenziale d’azione e dunque non si trasmette il segnale del dolore farmaci penetrano all’interno della cellula e bloccano il canale dall’interno. 2.Agiscono ugualmente sia sul canale attivato che in fase di inattivazione. 1. I COCAINA Albert Nieman scopre l’effetto anestetico della cocaina (1860) È un alcaloide che si ottiene dalle foglie della coca (Erythroxylum coca), pianta originaria del Sud America, A livello locale è un blando anestetico e vasocostrittore; a livello del sistema nervoso centrale (SNC) bloccare il recupero (reuptake) delle amine biogene EFFETTI Distorsione cognitiva e delle capacità capacità recettive, sensazione di aumento delle percezioni Accentuazione della reattività reattività fisica e mentale Riduzione dello stimolo ad addormentarsi e della fame e sete Euforia (da cui l'uso passato come antidepressivo); maggiore socievolezza socievolezza e facilità facilità di relazione Riduzione del senso di fatica Incremento della libido AUMENTO DELLA PRESSIONE ARTERIOSA AUMENTO DELLA FREQUENZA CARDIACA OXETACAINA L’Oxetacaina è un potente anestetico locale. locale Viene somministrata per via orale in associazione a farmaci antiacidi per la terapia del dolore da ulcera peptica o da esofagiti. E’ attiva anche in condizioni di pH estremamente acide. Non viene per niente assorbita nel tratto gastrointestnale. Per via sistemica può generare effetti collaterali gravi: convulsioni, coma, arresto respiratorio.
