Gli anestetici locali

Anestetici locali
L'anestesia locale è una perdita della sensibilità
in una determinata regione senza perdita della
coscienza o compromissione del controllo di
funzioni vitali.
Gli anestetici locali bloccano transitoriamente e
reversibilmente la conduzione assonica
dell'impulso nervoso a livello sia degli assoni che
di altre membrane eccitabili in cui i canali del
sodio rappresentano lo strumento principale per
la generazione del potenziale d'azione.
La struttura della maggior parte degli anestetici
locali è caratterizzata da un GRUPPO LIPOFILO
(generalmente un anello aromatico) unito ad una
CATENA INTERMEDIA a cui è legato un GRUPPO
IONIZZABILE (generalmente un'amina terziaria).
L'ASSORBIMENTO SISTEMICO degli anestetici
locali è influenzato da: dose, sede di iniezione,
legame
farmaco-tessuti,
sostanze
vasocostrittrici, proprietà fisico-chimiche e
farmacologiche della molecola.
METABOLISMO ED ESCREZIONE: gli anestetici
locali vengono trasformati nel fegato o nel plasma
in metaboliti più idrosolubili che vengono poi
escreti per via urinaria.
MECCANISMO D'AZIONE
Gli anestetici locali si legano a recettori situati
sull'estremità intracellulare dei canali del sodio,
bloccandone l'attività (apertura) in maniera tempo- e
voltaggio-dipendente. Ne conseguono un aumento
della soglia di eccitazione, il rallentamento della
velocità di conduzione dell'impulso, la riduzione
dell'ampiezza del potenziale d'azione e infine
l'estinzione della formazione del potenziale d'azione
stesso.
L'azione degli anestetici locali non è limitata
alla perdita di sensibilità, in quanto essi sono
in grado di bloccare i nervi di ogni tipo.
Tuttavia, vengono bloccate preferenzialmente
le fibre più piccole perchè la lunghezza
critica di propagazione di un impulso è più
breve. In generale, vengono bloccate prima le
fibre mieliniche più piccole e poi quelle
amieliniche. Inoltre, la dipendenza dell'azione
degli anestetici locali dalla frequenza
favorisce il blocco delle piccole fibre
sensitive (e di quelle dolorifiche in
particolare) che hanno una frequenza di firing
più elevata di quelle motorie.
ASSOCIAZIONE CON VASOCOSTRITTORI
La durata d'azione degli anestetici locali è
proporzionale al tempo in cui rimangono a
contatto con il nervo.
Nella pratica clinica, le preparazioni di
anestetici locali contengono spesso anche
una sostanza vasocostrittrice (di solito
adrenalina) che ha una duplice azione:
diminuire la velocità con cui l'anestetico
locale viene rimosso dal sito desiderato e
limitare la tossicità sistemica.
Gli anestetici locali sono in grado di interferire con
l'attività di TUTTE le fibre nervose e possono quindi
avere importanti effetti anche sul sistema nervoso
centrale, sui gangli del sistema autonomo, sulla
giunzione neuromuscolare e su tutta la muscolatura.
Effetti sul SNC: agitazione, tremore, convulsioni
cloniche, depressione dell'attività neuronale, arresto
respiratorio.
Effetti sul sistema cardiovascolare: tachicardia,
fibrillazione, collasso e morte.
Effetti sulla muscolatura liscia: aumento del tono
gastrointestinale, rallentamento delle contrazioni
uterine.
Ipersensibilità agli anestetici locali: dermatite
allergica, asma.
alcuni anestetici locali
Benzocaina (Foille, Labocaina)
Procaina- novocaina (raro uso odontoiatrico)
Tetracaina (non più in uso in Italia)
Articaina (Septanest, …. uso odontoiatrico)
Lidocaina (Xylocaina e molti altri)
Prilocaina (Citanest)
Mepivacaina (Carbocaina e molti altri)
Bupivacaina (Marcaina e molti altri)
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CONTROINDICAZIONI
ASSOLUTE: allergia agli anestetici locali, infezioni
in loco, malformazioni vasali in loco, gravidanza
RELATIVE: gravi condizioni generali, emofilia,
leucemia, diabete mellito grave, ipersensibilità ai
conservanti
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Anestesia di superficie
Applicazione diretta di soluzioni acquose di
anestetici locali (tetracaina, lidocaina e cocaina)
sulla cute o sulle mucose nasali, della bocca, della
gola, dell'albero tracheobronchiale, dell'esofago e
del tratto genitourinario.
Assorbimento sistemico
tossicità sistemica.
rapido
e
pericolo
di
Anestesia per infiltrazione
Iniezione di un anestetico locale (lidocaina,
procaina e bupivacaina) direttamente nella
cute dell’area interessata senza tenere conto
della ramificazione dei nervi cutanei.
Non iniettare in tessuti irrorati da arterie
terminali (dita delle mani e dei piedi, orecchie,
naso, pene) in quanto la vasocostrizione
indotta dall'adrenalina può portare a
gangrena.
Anestesia locoregionale
Iniezione sottocutanea di un anestetico locale
(lidocaina, procaina e bupivacaina) effettuata per
anestetizzare una regione distale rispetto al sito di
iniezione.
Essenziale
la
conoscenza
della
neuroanatomia.
L'anestesia loco-regionale ha il vantaggio di una più rapida
ripresa del paziente e di causare meno effetti collaterali (mal di
gola, nausea, vomito, disorientamento). L'anestesia locoregionale diventa l'anestesia di scelta per i pazienti a rischio,
come i cardiopatici o i soggetti con malattie respiratorie, in
quanto si evita la somministrazione di elevati dosaggi di
anestetici che possono deprimere la funzionalità
cardiovascolare e respiratoria.
Anestesia locoregionale
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Anestesia tronculare
Iniezione di una soluzione di anestetico locale nelle vicinanze
di nervi periferici o plessi nervosi che presiedono alla
sensibilità della zona interessata.
Blocco sensitivo e motorio.
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Anestesia spinale
Prevede l'iniezione dell'anestetico nel liquor dello
spazio subaracnoideo a livello lombare (al di sotto
della 2 vertebra lombare). E' una tecnica sicura ed
efficace indicata per interventi sul basso addome,
sugli arti inferiori e il perineo. Rari danni neurologici
persistenti. Mal di testa posturale.
Anestesia spinale
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Anestesia spinale
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Anestesia spinale
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ANESTESIA EPIDURALE

Prevede l'iniezione dell'anestetico nello
spazio epidurale. Può essere effettuata nelle
regioni spinali lombari, toraciche o
cervicali.
 Pericolo di danni neurologici. Elevato
assorbimento sistemico.
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Anestesia epidurale
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Anestesia epidurale
Con
questa
metodica
è
possibile posizionare nello
spazio
peridurale
un
cateterino attraverso il quale
si possono somministrare dosi
subentranti di farmaco, che
prolungano
il
tempo
di
analgesia sino a svariate ore.
Si parla in questo caso di
"peridurale continua", tecnica
con la quale, tra l'altro si può
in ostetricia realizzare il parto
indolore. Inoltre la possibilità
di iniettare dosi frazionate di
anestetico locale può anche
portare ad una delimitazione
del
blocco
alle
zone
desiderate.
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Esercizi

La via di somministrazione epidurale
comporta l’iniezione del farmaco nel
liquor (liquido cerebrospinale)
□ Vero
□ Falso
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Esercizi

Il passaggio dei farmaci attraverso la
barriera ematoencefalica avviene
solamente attraverso meccanismi di
trasporto specializzato
□ Vero
□ Falso
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Esercizi
Gli
anestetici locali sono farmaci molto
sicuri perché agiscono solo sulle fibre
sensitive
□ Vero
□ Falso
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