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ANESTETICI GENERALI E LOCALI Anestetici generali Farmaci che producono nel paziente perdita della sensibilità e della coscienza e provocano un rilassamento muscolare tale da consentire l’esecuzione di interventi chirurgici Teorie dell’anestesia Per spiegare la perdita di coscienza sono state avanzate numerose teorie, purtuttavia il meccanismo rimane ancora da precisare. Sono state evidenziate correlazioni fra alcune proprietà chimico-fisiche e le caratteristiche dell’anestico. TEORIA DELLA LIPOSOLUBILITA’ TEORIE BIOCHIMICHE TEORIE DELLA PERTUBAZIONE DI MEMBRANA Anestetici generali La potenza degli anestetici inalatori si misura come concentrazione alveolare minima (MAC). Indica la minima concentrazione alveolare in grado di determinare assenza di reazione ad uno stimolo nocicettivo nel 50% dei pazienti Fattori relativi al farmaco Concentrazione dell’anestetico nell’aria inspirata Solubilità nel sangue (λ=coefficiente di ripartizione sangue/gas) Solubilità nel grasso (coefficiente di ripartizione olio/gas) Proprietà Fisiologiche Portata cardiaca Ventilazione alveolare Anestetici generali Il coefficiente di ripartizione SANGUE/GAS esprime la solubilità dell’anestetico nel sangue. Tanto più basso è il coefficiente, tanto più rapidi sono l’induzione dell’anestesia ed il risveglio Il coefficiente di ripartizione OLIO/GAS esprime la solubilità dell’anestetico nel grasso Anestetici generali Anestetici più solubili nel sangue Azione rapida, anestesia breve Anestetici meno solubili nel sangue Azione di media o di lunga durata Anestetici generali Si distinguono in : • ANESTETICI volatili assunti per inalazione • PREANESTETICI assunti per via endovenosa Anestetici inalatori I primi anestetici inalatori sono stati N2O C2H5……….O…….. C2H5 CHCl3 Protossido di azoto Etere etilico Cloroformio Anestetici generali Gli anestetici usati per via inalatoria possono essere gas o liquidi volatili. Possono essere somministrati sia per l’induzione sia per il mantenimento dell’anestesia e dopo l’induzione possono anche essere utilizzati in associazione ad un anestetico endovenoso Anestetici gassosi: Protossido di azoto Ciclopropano Anestetici liquidi volatili Alotano Metossiflurano Isoflurano Desflurano Anestetici endovenosi Barbiturici Benzodiazepine Etomidato Propofol Ketamina Anestetici generali TOSSICITA’ Epatotossicità Nefrotossicità Ematotossicità Ipertermia maligna Cancerogenesi Effetti sulla riproduzione Anestetici Locali Gli anestetici locali (AL) sono una categoria di farmaci il cui uso clinico è in continuo crescendo; dalla scoperta nel 1884 della cocaina alla nuova ropivacaina. Il termine anestetici locali comprende una classe farmacologica eterogenea, accomunata da un analogo meccanismo d’azione basato sull’interruzione transitoria e reversibile della conduzione nervosa. Anestetici Locali Gli AL possono essere classificati in due categorie: Amino-esteri: procaina, clorpocaina, Amino-amidi: lidocaina, mepivacaina,bupivacaina, ropivacaina Anestetici Locali La natura della catena intermedia metabolismo di queste sostanze: condiziona il Gli anestetici a legame estereo sono facilmente e rapidamente idrolizzati nel palsma ad opera delle pseudocolinesterasi; Gli anestetici amidici vengono degradati meno rapidamente e catabolizzati pressochè unicamente a livello dei microsomi epatici. Questo conferisce a queste molecole una stabilità ed una durata d’azione maggiore Anestetici Locali Caratteristiche fisico-chimiche: 1. Liposolubilità 2. Legame proteico 3. pKa 4. pH Meccanismo d’azione Meccanismo d’azione Meccanismo d’azione Anestetici Locali TOSSICITA’ Neurotossicità Cardiotossicità Reazioni allergiche Tossicità fetale Metemoglobinemia Prospettive Future
