N. 75 10 gennaio 2000 NUOVI FARMACI 1999 Farmaci del Sistema Nervoso Centrale FARMACO Pramipexolo MIRAPEXIN Pharmacia & Upjohn 30 cpr 0,18mg L.38.000 (0,25 mg di sale) 30 cpr 0,7 mg L.150.000 (1 mg di sale) Classe A del PTN Reboxetina EDRONAX Pharmacia & Upjohn DAVEDAX Carlo Erba 20 cpr 4mg L. 22.000 60 cpr 4mg L. 61.000 Classe A del PTN Rizatriptan MAXALT Merck Sharp & Dohme 3 cpr 5 mg L. 40.000 3 cpr 10 mg L. 54.900 MAXALT RPD 3 liofilizzati L. 54.900 Classe B del PTN CARATTERISTICHE Agonista dopaminergico non ergotaminico. Agisce sui recettori D2 della dopamina, in particolare sui sottotipi D3. Segnalati casi di comparsa improvvisa di sonnolenza. I colpi di sonno, incoercibili, sono stati di gravità tale da compromettere la capacità di guida dei pazienti e causare incidenti stradali. Capostipite di una nuova classe di antidepressivi che inibiscono il riassorbimento neuronale della noradrenalina (“NARI”). A dispetto della selettività, gli effetti indesiderati più frequenti sono di tipo anticolinergico: secchezza della bocca, stitichezza, aumento della sudorazione e difficoltà nella minzione. Altri disturbi sono ipotensione e tachicardia. Stimola i recettori della serotonina, inducendo una costrizione dei vasi intracranici, un blocco del rilascio di neuropeptidi infiammatori e una inibizione dei terminali nervosi perivascolari del trigemino. Presenta una migliore biodisponibilità orale rispetto al sumatriptan. VANTAGGI La specificità rececettoriale del pramipexolo non sembra tradursi in un vantaggio clinico apprezzabile rispetto alla “vecchia” bromocriptina (Parlodel), fatta salva l’assenza dei rari casi di reazioni broncopolmonari e fibrosi retroperitoneale INDICAZIONI ELETTIVE Morbo di Parkinson in fase avanzata, in associazione alla levodopa, quando l’effetto della levodopa svanisce o diventa discontinuo e insorgono fluttuazioni dell’effetto terapeutico. La presunta efficacia antidepressiva del farmaco non è dimostrata. L’efficacia è analoga a quella dei triciclici e degli inibitori del reuptake della serotonina. I vantaggi consisterebbero in una migliore tollerabilità rispetto ai triciclici e nella superiore efficacia nei confronti della fluoxetina nel favorire l’integrazione sociale del paziente. Depressione maggiore. L’ipotesi secondo cui i farmaci noradrenergici influirebbero sulla autostima negativa e sulla scarsa motivazione osservate nella depressione richiede indagini più approfondite e con strumenti di valutazione meglio documentati. Non offre vantaggi di rilievo sul sumatriptan in termini di percentuale di responders, rapidità d’azione, numero di recidive nelle 24 ore e tollerabilità. Il prodotto liofilizzato può essere sciolta sulla lingua senza l’assunzione di liquidi. Trattamento acuto della emicrania in alternativa, o in sostituzione in caso di non risposta, a sumatriptan (es.Imigran) o zolmitriptan (Zomig). Nei pazienti con nausea la preparazione liofilizzata costituisce una alternativa al sumatriptan endonasale. INTESA – 36050 Bolzano Vicentino – Via Volta, 2 – Tel. 0444/350566 Rivastigmina EXELON Novartis 56 cps 1,5mg L 240.300 56 cps 3mg L. 253.000 56 cps 4,5mg L. 278.300 56 cps 6mg L. 316.300 Classe C del PTN Tiagabina Sanofi GABITRIL 50 cpr 5mg L. 67.700 50 cpr 10mg L. 134.300 50 cpr 15mg L. 201.400 Classe A del PTN (nota 67) Topiramato TOPAMAX Janssen-Cilag 60cpr50mg L.135.600 60 cpr100mg L. 242.600 60 cpr 200mg L.467.000 Classe A del PTN Inibisce l’acetilcolinesterasi, l’enzima che degrada l’acetilcolina, aumentando la concentrazione del neurotrasmettitore nelle sinapsi cerebrali colinergiche. La ridotta produzione di acetilcolina è il difetto che si rileva più frequentemente nei pazienti con demenza di Alzheimer. Anticonvulsivante. Esalta l’azione dell’acido gammaaminobutirrico (GABA), il principale neurotrasmettitore cerebrale con funzione inibitoria. Gli effetti indesiderati risultano prevalentemente di tipo neuropsichico (vertigini, astenia, nervosismo, tremori, labilità emotiva, depressione). In assenza di studi comparativi, il profilo beneficio/rischio della rivastigmina va considerato simile a quello del donepezil(Aricept, Memac). Come il donepezil è in grado di migliorare i punteggi di alcune scale psicometriche che valutano la funzione cognitiva. Nei pazienti con crisi parziali non controllate da un solo antiepilettico, l’aggiunta di tiagabina consente di dimezzare la frequenza degli attacchi nel 25% circa dei casi. La sua efficacia è paragonabile a quella di gabapentina (Neurontin), lamotrigina (Lamictal) e vigabatrina (Sabril). Trattamento palliativo (riduzione dei sintomi) della demenza di Alzheimer di grado lieve o moderato. La ricaduta del miglioramento dei sintomi sulle condizioni di benessere reale dei pazienti e sulla gestione della malattia è modesta. Antiepilettico con triplice meccanismo d’azione: blocca i canali del sodio voltaggio-dipendenti,riduce l’attivazione di alcuni recettori del glutammato e potenzia l’effetto inibitorio del GABA. La compromissione delle capacità cognitive ha una incidenza elevata e può risultare molto disturbante. Al momento non esistono studi comparativi diretti e non è possibile affermare la superiorità di uno degli anticonvulsivanti più recenti sugli altri; ciascun farmaco può però dimostrarsi efficace laddove gli altri hanno fallito. Rappresenta una opzione terapeutica aggiuntiva nella epilessia refrattaria dell’adulto, una malattia grave, spesso mal controllata da altri antiepilettici di prima scelta [carbamazepina, fenitoina e ac.valproico]. Trattamento aggiuntivo delle crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria non controllate in maniera soddisfacente da altri farmaci antiepilettici. Va impiegato soltanto in pazienti di età superiore ai 12 anni. Urologici Tolterodina DETRUSITOL Pharmacia & Upjohn 28 cpr 1mg 28 cpr 2mg L. 48.000 L.52.000 Classe C del PTN Antagonista dei recettori colinergici. La minzione ha inizio per contrazione del muscolo detrusore della vescica mediato dall’innervazione colinergica. Nell’instabilità del detrusore, contrazioni involontarie della vescica causano minzioni frequenti, bisogno impellente di urinare e incontinenza. Rispetto alla ossibutinina (Ditropan), a fronte di un beneficio terapeutico sovrapponibile, presenta una minore affinità nei confronti dei recettori parotidei e una minore tendenza a causare secchezza della bocca. INTESA – 36050 Bolzano Vicentino – Via Volta, 2 – Tel. 0444/350566 Trattamento della instabilità vescicale in alternativa alla ossibutinina nei pazienti che lamentano secchezza della bocca. L’efficacia è modesta: evita in media 0,5 episodi di perdita involontaria di urina e 1 episodio di minzione imperiosa nell’arco delle 24 ore. Farmaci contro l’obesità Orlistat XENICAL Roche 84 cpr120mg L. 189.000 Classe C del PTN Inibitore selettivo delle lipasi intestinali che idrolizzano i grassi alimentari in acidi grassi. Il blocco enzimatico si traduce in una riduzione del 30% nell’assorbimento dei grassi. I fastidiosi effetti indesiderati (perdite oleose dall’ano, flatulenza, bisogno impellente di defecare) tendono a ridursi nel tempo. Con una alimentazione “normale” da 2.000 calorie/die, contenente il 30% di grassi come quota calorica, orlistat consente una eliminazione fecale di 20 g di grassi, il che equivale ad una minore introduzione di 180 calorie al giorno! L’efficacia dimagrante è modesta. Nel trattamento dell’obesità ha un ruolo limitato, dato che: 1) non è in grado di evitare l’aumento di peso in assenza di una adeguata dieta ipocalorica; 2) la sua efficacia in pazienti resistenti alle misure dietetiche non è dimostrata; 3) non incide sui fattori di rischio legati all’obesità. Antidiabetici Repaglinide NOVONORM Novo Nordisk 30 cpr 0,5 mg L .17.500 30 cpr 1 mg L. 17.500 30 cpr 2mg L. 17.500 Classe C del PTN Ipoglicemizzante orale a breve durata d’azione appartenente alla nuova classe delle meglitinidi. Come le sulfaniluree, abbassa il livello di glucosio nel sangue stimolando il rilascio di insulina da parte delle cellule beta del pancreas. Ha una efficacia clinica e una tollerabilità simile a quelle delle sulfaniluree. La maggiore rapidità d’azione e la breve emivita simulano in modo più preciso il controllo fisiologico della glicemia e ne consentono l’assunzione subito prima dei pasti. Trattamento del diabete mellito di tipo II nei pazienti allergici alle sulfaniluree. Lo slogan promozionale “un pasto una dose, nessun pasto nessuna dose” basato sulla farmacocinetica non può essere accettato per la mancanza di dati clinici. Oculistici Latanoprost XALATAN Pharmacia & Upjohn collirio0,005% L.47.500 Classe A del PTN (nota 78) Brimonidina ALPHAGAN Allergan collirio 0,2% L. 30.000 Classe A (nota 78) Prostaglandina. Diminuisce la pressione endooculare favorendo l’eliminazione dell’umor acqueo per via uveosclerale. L’aumento della pigmentazione dell’iride è il principale effetto indesiderato Alfa2-adrenergico più selettivo della clonidina (Glaunorm) e dell’apraclonidina (Iopidine) In monoterapia (1gtt/die) è efficace quanto il timololo (1gtt x 2/die). Associato ad altri farmaci antiglaucoma consente di ridurre ulteriormente la pressione oculare. Riduzione della pressione oculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare che non tollerano o non rispondono ad altri farmaci ipotensivi. Ha una efficacia terapeutica uguale a quella dei betabloccanti e della dorzolamide (Trusopt) Pazienti con glaucoma con controindicazioni o intolleranza ai betabloccanti. A cura del Dott. Miselli M., Farmacie Comunali Riunite, Reggio Emilia. INTESA – 36050 Bolzano Vicentino – Via Volta, 2 – Tel. 0444/350566