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N. 75
10 gennaio 2000
NUOVI FARMACI 1999
Farmaci del Sistema Nervoso Centrale
FARMACO
Pramipexolo
MIRAPEXIN
Pharmacia & Upjohn
30 cpr 0,18mg L.38.000
(0,25 mg di sale)
30 cpr 0,7 mg L.150.000
(1 mg di sale)
Classe A del PTN
Reboxetina
EDRONAX
Pharmacia & Upjohn
DAVEDAX
Carlo Erba
20 cpr 4mg L. 22.000
60 cpr 4mg L. 61.000
Classe A del PTN
Rizatriptan
MAXALT
Merck Sharp & Dohme
3 cpr 5 mg
L. 40.000
3 cpr 10 mg L. 54.900
MAXALT RPD
3 liofilizzati L. 54.900
Classe B del PTN
CARATTERISTICHE
Agonista dopaminergico non
ergotaminico. Agisce sui
recettori D2 della dopamina,
in particolare sui sottotipi
D3. Segnalati casi di
comparsa improvvisa di
sonnolenza. I colpi di sonno,
incoercibili, sono stati di
gravità
tale
da
compromettere la capacità
di guida dei pazienti e
causare incidenti stradali.
Capostipite di una nuova
classe di antidepressivi che
inibiscono il riassorbimento
neuronale
della
noradrenalina (“NARI”). A
dispetto della selettività, gli
effetti
indesiderati
più
frequenti sono di tipo
anticolinergico: secchezza
della bocca, stitichezza,
aumento della sudorazione e
difficoltà nella minzione.
Altri
disturbi
sono
ipotensione e tachicardia.
Stimola i recettori della
serotonina, inducendo una
costrizione
dei
vasi
intracranici, un blocco del
rilascio di neuropeptidi
infiammatori
e
una
inibizione dei terminali
nervosi perivascolari del
trigemino. Presenta una
migliore
biodisponibilità
orale rispetto al sumatriptan.
VANTAGGI
La specificità rececettoriale
del pramipexolo non sembra
tradursi in un vantaggio
clinico apprezzabile rispetto
alla “vecchia” bromocriptina
(Parlodel),
fatta
salva
l’assenza dei rari casi di
reazioni broncopolmonari e
fibrosi retroperitoneale
INDICAZIONI ELETTIVE
Morbo di Parkinson in fase
avanzata, in associazione
alla
levodopa,
quando
l’effetto della levodopa
svanisce
o
diventa
discontinuo e insorgono
fluttuazioni
dell’effetto
terapeutico. La presunta
efficacia antidepressiva del
farmaco non è dimostrata.
L’efficacia è analoga a
quella dei triciclici e degli
inibitori del reuptake della
serotonina.
I
vantaggi
consisterebbero
in
una
migliore tollerabilità rispetto
ai triciclici e nella superiore
efficacia nei confronti della
fluoxetina
nel
favorire
l’integrazione sociale del
paziente.
Depressione
maggiore.
L’ipotesi secondo cui i
farmaci
noradrenergici
influirebbero sulla autostima
negativa e sulla scarsa
motivazione osservate nella
depressione
richiede
indagini più approfondite e
con strumenti di valutazione
meglio documentati.
Non offre vantaggi di rilievo
sul sumatriptan in termini di
percentuale di responders,
rapidità d’azione, numero di
recidive nelle 24 ore e
tollerabilità. Il prodotto
liofilizzato può essere sciolta
sulla
lingua
senza
l’assunzione di liquidi.
Trattamento acuto della
emicrania in alternativa, o in
sostituzione in caso di non
risposta,
a
sumatriptan
(es.Imigran) o zolmitriptan
(Zomig).
Nei pazienti con nausea la
preparazione
liofilizzata
costituisce una alternativa al
sumatriptan endonasale.
INTESA – 36050 Bolzano Vicentino – Via Volta, 2 – Tel. 0444/350566
Rivastigmina
EXELON
Novartis
56 cps 1,5mg L 240.300
56 cps 3mg L. 253.000
56 cps 4,5mg L. 278.300
56 cps 6mg L. 316.300
Classe C del PTN
Tiagabina
Sanofi
GABITRIL
50 cpr 5mg L. 67.700
50 cpr 10mg L. 134.300
50 cpr 15mg L. 201.400
Classe A del PTN (nota 67)
Topiramato
TOPAMAX Janssen-Cilag
60cpr50mg L.135.600
60 cpr100mg L. 242.600
60 cpr 200mg L.467.000
Classe A del PTN
Inibisce l’acetilcolinesterasi,
l’enzima
che
degrada
l’acetilcolina, aumentando la
concentrazione
del
neurotrasmettitore
nelle
sinapsi
cerebrali
colinergiche. La ridotta
produzione di acetilcolina è
il difetto che si rileva più
frequentemente nei pazienti
con demenza di Alzheimer.
Anticonvulsivante.
Esalta
l’azione dell’acido gammaaminobutirrico (GABA), il
principale neurotrasmettitore
cerebrale
con
funzione
inibitoria.
Gli
effetti
indesiderati
risultano
prevalentemente di tipo
neuropsichico
(vertigini,
astenia, nervosismo, tremori,
labilità
emotiva,
depressione).
In
assenza
di
studi
comparativi,
il
profilo
beneficio/rischio
della
rivastigmina va considerato
simile
a
quello
del
donepezil(Aricept, Memac).
Come il donepezil è in grado
di migliorare i punteggi di
alcune scale psicometriche
che valutano la funzione
cognitiva.
Nei pazienti con crisi
parziali non controllate da
un
solo
antiepilettico,
l’aggiunta
di
tiagabina
consente di dimezzare la
frequenza degli attacchi nel
25% circa dei casi. La sua
efficacia è paragonabile a
quella
di
gabapentina
(Neurontin),
lamotrigina
(Lamictal) e vigabatrina
(Sabril).
Trattamento
palliativo
(riduzione dei sintomi) della
demenza di Alzheimer di
grado lieve o moderato.
La
ricaduta
del
miglioramento dei sintomi
sulle condizioni di benessere
reale dei pazienti e sulla
gestione della malattia è
modesta.
Antiepilettico con triplice
meccanismo
d’azione:
blocca i canali del sodio
voltaggio-dipendenti,riduce
l’attivazione
di
alcuni
recettori del glutammato e
potenzia l’effetto inibitorio
del
GABA.
La
compromissione
delle
capacità cognitive ha una
incidenza elevata e può
risultare molto disturbante.
Al momento non esistono
studi comparativi diretti e
non è possibile affermare la
superiorità di uno degli
anticonvulsivanti più recenti
sugli altri; ciascun farmaco
può
però
dimostrarsi
efficace laddove gli altri
hanno fallito.
Rappresenta una opzione
terapeutica aggiuntiva nella
epilessia
refrattaria
dell’adulto, una malattia
grave, spesso mal controllata
da altri antiepilettici di prima
scelta
[carbamazepina,
fenitoina e ac.valproico].
Trattamento aggiuntivo delle
crisi parziali con o senza
generalizzazione secondaria
non controllate in maniera
soddisfacente
da
altri
farmaci antiepilettici.
Va impiegato soltanto in
pazienti di età superiore ai
12 anni.
Urologici
Tolterodina
DETRUSITOL
Pharmacia & Upjohn
28 cpr 1mg
28 cpr 2mg
L. 48.000
L.52.000
Classe C del PTN
Antagonista dei recettori
colinergici. La minzione ha
inizio per contrazione del
muscolo detrusore della
vescica
mediato
dall’innervazione
colinergica. Nell’instabilità
del detrusore, contrazioni
involontarie della vescica
causano minzioni frequenti,
bisogno
impellente
di
urinare e incontinenza.
Rispetto alla ossibutinina
(Ditropan), a fronte di un
beneficio
terapeutico
sovrapponibile, presenta una
minore affinità nei confronti
dei recettori parotidei e una
minore tendenza a causare
secchezza della bocca.
INTESA – 36050 Bolzano Vicentino – Via Volta, 2 – Tel. 0444/350566
Trattamento della instabilità
vescicale in alternativa alla
ossibutinina nei pazienti che
lamentano secchezza della
bocca.
L’efficacia
è
modesta: evita in media 0,5
episodi
di
perdita
involontaria di urina e 1
episodio
di
minzione
imperiosa nell’arco delle 24
ore.
Farmaci contro l’obesità
Orlistat
XENICAL
Roche
84 cpr120mg L. 189.000
Classe C del PTN
Inibitore selettivo delle
lipasi
intestinali
che
idrolizzano
i
grassi
alimentari in acidi grassi. Il
blocco enzimatico si traduce
in una riduzione del 30%
nell’assorbimento dei grassi.
I
fastidiosi
effetti
indesiderati (perdite oleose
dall’ano, flatulenza, bisogno
impellente di defecare)
tendono a ridursi nel tempo.
Con una alimentazione
“normale”
da
2.000
calorie/die, contenente il
30% di grassi come quota
calorica, orlistat consente
una eliminazione fecale di
20 g di grassi,
il che
equivale ad una minore
introduzione di 180 calorie
al giorno!
L’efficacia
dimagrante è modesta.
Nel trattamento dell’obesità
ha un ruolo limitato, dato
che: 1) non è in grado di
evitare l’aumento di peso in
assenza di una adeguata
dieta ipocalorica; 2) la sua
efficacia
in
pazienti
resistenti
alle
misure
dietetiche non è dimostrata;
3) non incide sui fattori di
rischio legati all’obesità.
Antidiabetici
Repaglinide
NOVONORM
Novo Nordisk
30 cpr 0,5 mg L .17.500
30 cpr 1 mg L. 17.500
30 cpr 2mg L. 17.500
Classe C del PTN
Ipoglicemizzante orale a
breve
durata
d’azione
appartenente alla nuova
classe delle meglitinidi.
Come le
sulfaniluree,
abbassa il livello di glucosio
nel sangue stimolando il
rilascio di insulina da parte
delle cellule beta del
pancreas.
Ha una efficacia clinica e
una tollerabilità simile a
quelle delle sulfaniluree. La
maggiore rapidità d’azione e
la breve emivita simulano in
modo più preciso il controllo
fisiologico della glicemia e
ne consentono l’assunzione
subito prima dei pasti.
Trattamento del diabete
mellito di tipo II nei pazienti
allergici alle sulfaniluree. Lo
slogan promozionale “un
pasto una dose, nessun pasto
nessuna dose” basato sulla
farmacocinetica non può
essere accettato per la
mancanza di dati clinici.
Oculistici
Latanoprost
XALATAN
Pharmacia & Upjohn
collirio0,005% L.47.500
Classe A del PTN (nota 78)
Brimonidina
ALPHAGAN Allergan
collirio 0,2% L. 30.000
Classe A (nota 78)
Prostaglandina. Diminuisce
la pressione endooculare
favorendo
l’eliminazione
dell’umor acqueo per via
uveosclerale.
L’aumento
della
pigmentazione
dell’iride è il principale
effetto indesiderato
Alfa2-adrenergico
più
selettivo della clonidina
(Glaunorm)
e
dell’apraclonidina (Iopidine)
In monoterapia (1gtt/die) è
efficace quanto il timololo
(1gtt x 2/die). Associato ad
altri farmaci antiglaucoma
consente
di
ridurre
ulteriormente la pressione
oculare.
Riduzione della pressione
oculare elevata in pazienti
con glaucoma ad angolo
aperto
o ipertensione
oculare che non tollerano o
non rispondono ad altri
farmaci ipotensivi.
Ha una efficacia terapeutica
uguale a quella dei betabloccanti
e
della
dorzolamide (Trusopt)
Pazienti con glaucoma con
controindicazioni
o
intolleranza
ai
betabloccanti.
A cura del Dott. Miselli M., Farmacie Comunali Riunite, Reggio Emilia.
INTESA – 36050 Bolzano Vicentino – Via Volta, 2 – Tel. 0444/350566