Vescica iperattiva? Salti di gioia grazie a spasmex®! spasmex®

spasmex
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Vescica iperattiva?
Salti di gioia grazie a spasmex !
Vescica iperattiva?
Salti di gioia grazie a spasmex !
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®
Forte in caso di tenesmo vescicale
1,2
e incontinenza da urgenza
• Efficace dal 1° giorno di trattamento1
• Ottima sicurezza SNC3,4,8
• Nessuna interazione
3,4,5
causata da CYP450
Informazione breve
Rimborsabile
dalla cassa malati
spasmex® 20 mg – Composizione: 1 compressa rivestita con film contiene 20 mg di trospio cloruro. Questo preparato contiene
eccipienti. Indicazioni/possibilità di utilizzo: trattamento sintomatico dell’incontinenza da urgenza e/o della pollachiuria
nonché di maggiore tenesmo tipici dei pazienti con vescica iperattiva (iperattività detrusoriale idiopatica o neurologica).
Dosaggio/utilizzo: 1 compressa rivestita con film 2 volte al giorno. Assumere le compresse rivestite con film senza masticarle
prima dei pasti a stomaco vuoto con sufficiente liquido. In caso di forte limitazione della funzionalità renale (clearance creatinina
tra 10 e 30 ml/min/1,73 m2) la dose raccomandata è di 1 compressa rivestita con film 1 volta al giorno o di 1 compressa rivestita
con film ogni secondo giorno. La necessità di proseguire il trattamento dovrebbe essere verificata a intervalli regolari di 3 – 6 mesi.
Non essendo presenti dati sufficienti, non si consiglia l’utilizzo nei bambini al di sotto dei 12 anni. Controindicazioni: le compresse
rivestite con film spasmex® 20 mg sono controindicate per: ipersensibilità verso il trospio cloruro o verso uno degli eccipienti come
da composizione; pazienti con ritenzione dell’urina; gravi disfunzioni gastrointestinali (inclusi megacolon tossico e colite ulcerosa
grave); miastenia gravis, glaucoma ad angolo chiuso, tachiaritmia. Avvertenze e misure preventive: il trospio cloruro dovrebbe
essere utilizzato con attenzione in pazienti: con stati ostruttivi del tratto gastrointestinale (p.es. stenosi del piloro), con ostacolo
del deflusso urinario con il rischio di formazione di urina residua, con neuropatia autonoma; con un’ernia iatale, con esofagite
da reflusso, nonché in pazienti nei quali si vuole evitare l’accelerazione del ritmo cardiaco, p.es. con ipertiroidismo, cardiopatie
coronariche e insufficienza cardiaca con limitazione da lieve a media della funzionalità epatica, con limitazione della funzionalità
renale (il trospio cloruro viene secreto principalmente attraverso i reni. In pazienti con forte limitazione della funzionalità renale
sono stati osservati notevoli aumenti della concentrazione plasmatica). Non essendo disponibili dati da studi clinici per l’utilizzo
del trospio cloruro in presenza di una forte limitazione della funzionalità epatica, se ne sconsiglia l’utilizzo in pazienti affetti da
queste patologie. Prima dell’inizio del trattamento si dovrebbero escludere cause organiche per la pollachiuria e per i sintomi di
frequenza, come patologie cardiache o renali, polidipsia nonché infezioni e tumori degli organi urinari. Le compresse rivestite con
film spasmex® 20 mg contengono lattosio. I pazienti con rare intolleranze ereditarie al galattosio, carenza di lattosio e disturbi
dell’assorbimento del glucosio-galattosio non dovrebbero assumere le compresse rivestite in film spasmex® 20 mg. Interazioni:
interazioni farmacodinamiche: possibili interazioni sono: rafforzamento dell'effetto delle sostanze con proprietà anticolinergiche
(amantadina, antidepressivi triciclici, chinidina, antistaminici e disopiramide), rafforzamento dell'effetto tachicardiaco dei
beta-simpaticomimetici, attenuazione dell’effetto dei procinetici (p.es. metoclopramide, cisapride). Dato che il trospio
cloruro può influire sulla motilità gastrointestinale e sulla secrezione, non è possibile escludere la possibilità di un’alterazione
dell’assorbimento di altri farmaci assunti contemporaneamente. Interazioni farmacocinetiche: in caso di assunzione di farmaci
che contengono sostanze come guar, colestiramina e colestipolo, non è possibile escludere che l’assorbimento del trospio cloruro
venga ridotto. Perciò non si raccomanda l’assunzione contemporanea di farmaci che contengano queste sostanze. Analisi sulle
interazioni del metabolismo con il trospio cloruro sono state eseguite in vitro con enzimi Citocromo P-450, che sono coinvolti nel
metabolismo del farmaco (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Da tali analisi non è stato riscontrato alcun influsso del
trospio cloruro sulla loro attività metabolica. Dato che il trospio cloruro metabolizza solo in minima parte e che un’idrolisi di estere
costituisce l’unica via rilevante di metabolismo, non sono attese interazioni di tipo metabolico. Gravidanza/allattamento: per il
trospio cloruro non si dispone di sufficienti studi sperimentali sugli animali sull’effetto in gravidanza, sullo sviluppo embrionale,
sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale. È richiesta cautela nell’utilizzo in gravidanza. Non si sa se il trospio cloruro
passa nel latte materno. Dagli studi sperimentali sugli animali è risultato che il trospio cloruro viene secreto nel latte dei ratti.
Effetti indesiderati: Sistema nervoso: Molto raramente: cefalea, capogiri. Occhi: raramente: disturbo dell’accomodazione
(in particolare in pazienti affetti con iperopia e non sufficientemente corretti) Cuore: raramente: tachicardia; molto raramente:
tachiaritmia. Organi respiratori: raramente: dispnea. Disturbi gastrointestinali: Molto spesso: secchezza delle fauci; spesso:
dispepsia, costipazione, mal di pancia, nausea; occasionalmente: diarrea, flatulenza. Fegato e bile: molto raramente: aumento da
medio a moderato delle transaminasi. Pelle: raramente: eruzioni; molto raramente: angioedema. Sistema muscolo-scheletrico:
molto raramente: mialgia, artralgia. Reni e vie urinarie efferenti: raramente: disturbi della minzione (p.es. formazione di urina
residua, ritenzione urinaria). Disturbi generali: raramente: debolezza, dolori al petto; molto raramente: anafilassi. Confezioni:
30 e 100 compresse rivestite con film Categoria di vendita: B, rimborsabile dalla cassa malati. Titolare dell'autorizzazione:
Zeller Medical AG, 8590 Romanshorn Tel.: 071 466 05 00. Azienda produttrice: Dr. R. Pfleger GmbH, D-96045 Bamberga.
Informazioni dettagliate sono disponibili su www.swissmedicinfo.ch (Informazioni aggiornate: luglio 2012).
Rudy D et al. (2006) Time to onset of improvement in symptoms of overactive bladder using antimuscarinic treatment, 2006
BJU International, 97(3) 540-546. 2 Zinner N (2004) et al. Trospium chloride improves overactive bladder symptoms: a multi­
center Phase III trial. Journal of Urology; 171:2311-2315. 3 Chancellor M et al. (2012) Anticholinergics for Overactive Bladder­
Therapy: Central Nervous System Effects. CNS Neurosciences & Therapeutics 18(2):167-174. 4 Doroshyenko O (2005) ­Clinical
Pharmacokinetics of Trospium Chloride. Clinical pharmacokinetics 44(7):701-720. 5 Dobrek L et al. (2011) Current Management
and Future Perspectives of Overactive Bladder (OAB) Pharmacotherapy. Acta polonnae pharmaceutica 68(6):807-821.
6
Chancellor (2012) Blood-Brain Barrier Permeation and Efflux Exclusion of Anticholinergics Used in the Treatment of Overactive
Bladder-Drug Aging. 29(4):259-73. 7 Holt S et al. (2010) Potentially Inappropriate Medications in the Elderly: The PRISCUS List.
Deutsches Ärzteblatt International 107(31-32):543-551. 8 Lucas M G et al. (2013) European Association of Urology Guidelines
on Urinary Incontinence, Update March 2013.
www.zellermedical.ch
85350/1213/645
1
Forte in caso di tenesmo vescicale
1,2
e incontinenza da urgenza
spasmex –
Efficace dal 1° giorno di trattamento spasmex –
Ottima sicurezza SNC Riduzione degli episodi di incontinenza
Fattori con influenza sul passaggio nel SNC 3,6
®
®
1
ntotal = 584
nplacebo = 297
nTrospium cloruro = 287
*
Valore p significativo
Trospium cloruro
Placebo
Proprietà
Ossibutinina Tolterodina Fesoterodina Darifenacina Solifenacina
0
Diminuzione degli episodi di incontinenza
rispetto al baseline (media)
Studio randomizzato,­
controllato con
­placebo, multi­
centrico (fase III):
2 × 20 mg Trospium
cloruro/ giorno per
12 settimane.
3,6
Lipofilia/
idrofilia3
(LogP):
quanto più è
ridotto tanto
maggiore è
l’idrofilia
-0,5
-1,0
Polarità/
condizione
di carica
con pH6
fisiologico
*
*
-1,5
*
*
spasmex®
(Trospium cloruro)
> 3,3
1,83
0,74*
2,7
1,69
- 1,22
neutro
neutro
neutro
neutro
neutro
positiva
*
*
*
Substrato
pgp6
-2,0
no
no
sì
sì
no
sì
da moderata
ad alta
scarsa
molto bassa
alta
moderata
praticamente
esclusa
*
*
-2,5
1
2
3
4
5
6
7
no orno
no
no orno
no orno
ior
i
ior
ior
i
ior
i
g
g
g
g
g
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g
a,
a,
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a,
an
an
an
an
an
an
an
ttim a settim a settim a settim a settim a settim a settim
a se
1
1
1
1
1
1
1
a4
n
ma
tti
Se
a
an
Capacità teorica di attraversare la
barriera
emato-encefalica6
12
ttim
Se
*
Maggiore è l’idrofilia,
peggiore è la penetrazione
Particelle cariche
penetrazione
ridotta
Trasporto attivo
­mediante trasportatori
di efflusso
penetrazione BEE
più difficoltosa
Valore per il metabolita attivo 5-HMT (5-idrossimetiltolterodina)
Trospium cloruro – passaggio nel SNC praticamente escluso 6
Trospium cloruro – diminuzione significativa degli episodi
di incontinenza a partire dal 1° giorno di trattamento 1
spasmex –
Buon profilo di sicurezza spasmex –
raccomandato per i pazienti più anziani
Nessuna interazione causata da CYP450 3,4,5
Raccomandazioni dell'elenco PRISCUS 7 * sugli anticolinergici
®
®
3,4,5
*
Trospium cloruro 3,4,5
3,5
Tolterodina
3,5
Fesoterodina
(metabolita attivo)
3,5
Solifenacina
3,5
Darifenacina
3,5
Ossibutinina
Anticolinergici
­potenzialmente inadatti
Nessuna chiara delibera
• Solifenacina
• Darifenacina
• Ossibutinina
(nella forma a rilascio non
prolungato e prolungato)
•T
olterodina
(a rilascio prolungato)
**
Impiego raccomandato
***
• Trospium cloruro
• Tolterodina
(a rilascio non prolungato)
**
Eliminato per via renale
prevalentemente in
maniera immutata4
Citocromo P450 3A4
Citocromo P450 2D6
Trospium cloruro – nessuna interazione causata da CYP450 3,4,5
nticolinergici sui quali il
A
gruppo di esperti non ha
potuto esprimere alcuna
delibera chiara
***
Alternativa raccomandata­
agli anticolinergici
­inappropriati
Trospium cloruro raccomandato e idoneo per i pazienti
anziani 7
lenco dei farmaci
E
potenzialmente non
appropriati per i
pazienti anziani per
la Germania:
46 farmaci senza
chiara delibera;
83 farmaci potenzialmente inappropriati (PIM);
26 farmaci non PIM