Farmaci per il trattamento dell`angina
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Farmaci per il trattamento dell’angina • L’angina pectoris è una malattia delle arterie coronarie caratterizzata da dolore intenso ed improvviso che si origina nel torace e che si irradia alla spalla e lungo il braccio sinistro Cuore Ischemico • L’arteria coronaria risulta meno efficiente nel rifornire il cuore di sangue e di ossigeno A. Variante A. Tipica Risultato di uno stato Angina Pectoris Deriva da uno spasmo avanzato di aterosclerosi improvviso dell’arteria coronaria Scatenata da cibo, sforzo fisico o fattori emotivi Farmaci per il trattamento dell’angina • Sono farmaci che servono ad alleviare e prevenire gli attacchi anginosi attraverso la dilatazione dell’arteria coronaria • Le classi di farmaci attivi nell’angina pectoris sono tre: Nitrati organici Bloccanti β-adrenergici Bloccanti del calcio Trattamento di attacchi anginosi acuti Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). O2NO ONO2 ONO Nitrito di amile O2NO ONO2 Nitroglicerina H O O H ONO2 Isosorbide dinitrato O2NO O2NO •Subiscono metabolismo di I passaggio piuttosto rapido ad opera della glutatione-nitrato reduttasi (fegato) ONO2 ONO2 Pentaeritrolo tetranitrato • A causa della loro natura apolare sono molto efficaci nel trattamento di emergenze di episodi anginosi a causa del loro rapido assorbimento attraverso le membrane biologiche Sintesi pentaeritrolo tetranitrato OH O H3C H + 4 HCHO OH - HO OH + HCOOH OH HNO3 / H2SO4 conc O2NO O2NO ONO2 ONO2 Pentaeritrolo tetranitrato Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). • Sono esteri non polari a basso peso molecolare (volatili) • Legame estereo è piuttosto labile • Sono esteri dell’acido nitrico Può verificarsi perdita di principio attivo dalla preparazione formulata Sono farmaci che devono essere mantenuti in ambienti esenti dall’umidità Sono prodotti che presentano proprietà esplosive, soprattutto quando si trovano allo stato puro e concentrate Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). • disponibilità di ossigeno a soddisfare le necessità create dal carico di lavoro Ischemia cardiaca • Aterosclerosi (A. tipica) Lume dei vasi coronarici • Vasospasmo dell’arteria coronarica (A. variante) Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). Accumulo di sangue nelle vene • nitrati organici Vasodilatazione delle vene Diminuzione del precarico del cuore Vasodilatazione delle arterie Diminuzione del postcarico del cuore Lavoro del miocardio Richiesta di ossigeno Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). Esistono dei recettori per questi farmaci Vasodilatazione Complesso FARMACO-RECETTORE Ossidazione di un gruppo SH critico per l’attività di questo recettore Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). + Azione indiretta dei nitrati organici Vasodilatazione guanilciclasi Livelli di GMPc Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). nitrati organici + Rilascio di NO Livelli di Calcio Vasodilatazione guanilciclasi Livelli di GMPc Farmaci per il trattamento dell’angina Nitrati organici • Sono esteri di alcoli semplici o polialcoli con l’acido nitrico (eccezione: nitrito di amile). • Sono somministrati per inalazione, iniezione, compresse sublinguali, cerotti transdermici o compresse a rilascio lento • La durata d’azione è influenzata dal loro metabolismo • Ipotensione posturale • Mal di testa • Nausea • Confusione • Irrequietezza Farmaci per il trattamento dell’angina OH N N N HO N N N N OH • Coronaro dilatatore che aumenta il flusso coronarico senza provocare contemporaneamente modificazioni della resistenza periferica vascolare N • Ha anche azione anticoagulante OH Dipiridamolo Potenzia l’azione delle PGI2 • Inibizione della formazione di emboli dovuti a valvole cardiache artificiali • anticoagulante • Inibizione del riassorbimento di adenosina negli eritrociti e nei vasi
