Emicrania - Appunti esami Farmacia e CTF
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Emicrania Una delle forme più comuni di cefalea che si manifesta in modo localizzato da un solo lato della testa e, raramente compare bilateralmente. ² L’attacco emicranico si manifesta come dolore pulsante che interessa la zona delle tempie da cui diffonde verso la nuca o gli zigomi. ² Vasodilatazione della circolazione extracerebrale Dolore Stimolo + Terminazioni nervose trigeminali Attivazione della risposta infiammatoria delle pareti vasali ² Alterazione della permeabilità delle arteriole cerebrali ² Basi fisiopatologiche dell’emicrania Ipotesi sulla patogenesi dell’emicrania: ² Anomalie del flusso ematico cerebrale. ² Anomalie serotoninergiche. Emicrania Variano i livelli plasmatici e piastrinici di 5-HT Escrezione urinaria di 5-HT e dei suoi derivati Basi fisiopatologiche dell’emicrania Ipotesi sulla patogenesi dell’emicrania: ² Anomalie del flusso ematico cerebrale. ² Anomalie serotoninergiche. Alterazioni dei sistemi neurotrasmettitoriali (es.: glutammato, oppioidi) ² ² Alterazioni del sistema nervoso autonomo Terapia dell’emicrania Terapia sintomatica Terapia profilattica Combinazione dei due approcci Farmaci impiegati: ² Analgesici leggeri (aspirina, paracetamolo) Associazioni di analgesici (es: associazione di aspirina o paracetamolo con un lieve vasocostrittore o un sedativo) ² ² Antiemetici (difenidramina) Emicrania lieve Terapia dell’emicrania Terapia sintomatica Terapia profilattica Combinazione dei due approcci Farmaci impiegati: Alcaloidi della segale cornuta o triptani (sumatriptan, naratriptan) ² ² Associazioni di analgesici ² Antiemetici (difenidramina) Emicrania moderata o grave LA SEROTONINA CENTRALE PERIFERICO NUMEROSE FUNZIONI BIOLOGICHE MEDIATE DA UNA VARIETÁ DI RECETTORI SEROTONINERGICI 5-HT1 TIPI RECETTORIALI PRINCIPALI 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT7 5-HT1A 5-HT1B 5-HT1C 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F emicrania Agonisti 5-HT1 : triptani Sono accoppiati a proteine G inibitorie e la loro attivazione determina una riduzione dei livelli di cAMP ² 5-HT1 R' NH2 HO N R'' R N H Serotonina N H Struttura generale triptani Agonisti 5-HT1 : triptani Relazioni struttura-attività Ammina basica monoo di-sostituita Sostituente capace di formare legami ad idrogeno R' N R'' R N H nucleo indolico Agonisti 5-HT1 : triptani H3C H3C H N CH3 N N CH3 S O O H3C H N S O O N H sumatriptan naratriptan H3C N N N N H rizatriptan N CH3 N H Agonisti 5-HT1 : triptani H3C H3C H N Primo agonista del recettore 5-HT1 utilizzato per il trattamento dell’emicrania ² ² E’ praticamente inattivo nei confronti di S O O N CH3 N H sumatriptan tutti gli altri recettori 5-HT (da 5-HT2 a 5-HT7) ² presenta un’alta affinità per il recettore 5-HT1D, mentre risulta circa 5 volte meno potente per il recettore 5-HT1B Farmaco efficace per il trattamento dell’attacco di emicrania acuto. ² ² Ha la proprietà di ridurre nausea e vomito Meccanismo d’azione sumatriptan + + 5HT1B Autorecettori 5HT1D Recettori presinaptici che controllano il rilascio di serotonina e di altri neurotrasmettitori agonista H3C H3C H N S O O N H sumatriptan N CH3 Inibizione del rilascio di neurotrasmettitori infiammatori a livello delle terminazioni nervose Meccanismo d’azione sumatriptan + 5HT1B + 5HT1D Azione diretta agonista Costrizione delle arteriole intracraniche H3C H3C H N S O O N H sumatriptan N CH3 Agonisti 5-HT1 : triptani H3C H3C H N S O O N H sumatriptan ² Assorbimento e metabolismo N CH3 viene metabolizzato principalmente dalle monoamminoossidasi (MAO-A) e i metaboliti sono escreti con le urine. ² Può essere somministrato per via sottocutanea o per os Effetti secondari: ² cardiotossicità ² può indurre vasospasmo coronarico ² può causare un improvviso rialzo pressorio Non somministrare a pazienti ipertesi Deprimenti non selettivi del SNC: sedativo-ipnotici ² Depressori non specifici ad azione generalizzata Sedativo Composto in grado di esercitare una blanda azione depressiva Riduce l’ansietà e l’eccitazione senza causare sonnolenza o alterare la capacità lavorativa del soggetto Deprimenti non selettivi del SNC: sedativo-ipnotici ² Depressori non specifici ad azione generalizzata IPNOTICO Composto in grado di conciliare il sonno Presenta un’azione depressiva accentuata che risulta molto profonda nel caso degli anestetici generali Sono farmaci che dovrebbero consentire di ottenere il grado di depressione desiderato in dipendenza della dose impiegata sedazione Anestesia profonda
