Farmaci, disabilità ed
attività motoria
Gustavo Savino
UO Tutela della Salute nelle attività sportive
AUSL Modena
Modena, 10 maggio 2013
Prescrivere l'attività motoria
• Se nel soggetto portatore di fattori
di rischio, siano essi costituiti
dalla semplice sedentarietà,
l'obiettivo e' favorire uno stile di
vita sano per evitare al meglio
possibile il ricorso a farmaci...
• Nel disabile si rende opportuna
una attenta valutazione della
terapia farmacologica in atto al
fine di comprendere se e come
essa possa interferire con l'attività
da prescrivere
• Considerando
l'attività motoria
un "farmaco" ne enfatizziamo
giustamente l'efficacia
terapeutica nei confronti di
numerose condizioni
patologiche, ma non dobbiamo
trascurare, nel corso della pratica
dell'attività stessa, la possibile
comparsa di effetti avversi o le
interazioni con molecole
farmacologicamente attive
assunte dal paziente.
Classificazione delle disabilita' nello
sport agonistico
• Compromissione della forza muscolare
• Compromissione dell'ampiezza del movimento
passivo
• Deficit agli arti
• Asimmetria degli arti inferiori
• Ipostaturismi
• Ipertonia
• Atassia
• Atetosi
• Menomazioni visive
• Menomazioni intellettuali
Condizioni di ipotonia muscolare
(sindrome di Down, sindrome di Prader Willi, sindrome di Marfan, Ehler-Danlos, Distrofia
muscolare, Miastenia)
Fisioterapia
In alcuni casi Somatotropina (GH)
Nelle condizioni a genesi autoimmune: cortisonici
Miastenia : fisostigmina, neostigmina
Somatotropina (GH)
Alterazioni del sistema endocrino
Ipotiroidismo: 1%-10%
Disordini del sistema riproduttivo e della mammella
Ginecomastia: < 0,01% nei pazienti pediatrici; 0,1%-1% nei pazienti adulti
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione
Lieve iperglicemia: 1% nei pazienti pediatrici; 1%-10% nei pazienti adulti Resistenza
all’insulina
Alterazioni del sistema nervoso
Ipertensione endocranica benigna: 0,01%-0,1% Cefalea: > 10% nei pazienti adulti
Insonnia: < 0,01% nei pazienti pediatrici; 1%-10% nei pazienti adulti Parestesia:
0,01%-0,1% nei pazienti pediatrici; > 10% nei pazienti adulti
Alterazioni del sistema vascolare
Ipertensione: < 0,01% nei pazienti pediatrici; 1%-10% nei pazienti adulti
Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico,
del tessuto connettivo e del tessuto osseo
Dolore muscolare localizzato (mialgia): 1%-10% nei pazienti adulti Disturbo e
dolore articolare (artralgia): > 10% nei pazienti adulti
Glucocorticosteroidi
Effetti antinfiammatori/immunosoppressivi
inibizione della via del NF-kB (Inibizione della sintesi di proteine proinfiammatorie e
immunostimolanti)
sintesi di proteine antinfiammatorie ed immunosoppressive (IkB)
Azione stabilizzante sulla membrana cellulare e lisosomiale
Depressione della reazione antigene-anticorpo
Inibizione della permeabilità e della dilatazione capillare
Attivazione adrenergica
Sensibilizzazione beta-recettori alle catecolamine
Effetti biologici
aumentata sintesi e deposito glicogeno
aumentata mobilizzazione e sintesi di glucosio e relativa ridotta utilizzazione periferica
aumentato catabolismo proteico
aumentato rilascio aminoacidi
aumentata lipolisi da catecolamine
aumento risposta pressoria alle catecolamine
aumento contrattilità cardiaca
aumento tono vascolare
ridotta sintesi collagene
ridotta sintesi di glicosaminoglicani
aumento riassorbimento osseo
riduzione sintesi tessuto osseo
aumento filtrazione e flusso glomerulare
Iperglicemia
Ipertensione
Iperacidità gastrica
(Miopatia steroidea)
Tachicardia
Irritabilità
Euforia
Neostigmina, fisostigmina
• Effetti più comuni: Fascicolazioni muscolari, salivazione, coliche addominali, diarrea
• allergici: reazioni di vario tipo ed anafilassi;
• neurologici: vertigini, convulsioni, perdita della coscienza, sonnolenza, cefalea, disartria,
miosi, alterazioni della vista;
• cardiovascolari:
aritmie cardiache (bradicardia, tachicardia, blocco atrio-ventricolare,
ritmo nodale), alterazioni non specifiche all’ECG, arresto cardiaco, sincope, ipotensione;
• broncopolmonari: aumento delle secrezioni faringee e bronchiali, dispnea,
broncospasmo, depressione ed arresto respiratorio;
• dermatologici: orticaria ed eruzioni cutanee;
• gastrointestinali: nausea, vomito, flatulenza;
• genito-urinari: pollachiuria;
• muscolari: crampi e spasmi, artralgie;
• vari: sudorazione, senso di calore, debolezza.
• In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità
Distonie (Corea, Atetosi, Atassia)
Epilessia e tono dell'umore
Carbamazepina
Gabapentina
Valproato
Fenobarbital
Lamotrigina
Acetazolamide
Carbamazepina
Sistema cardiovascolare
Raramente si presentano disturbi della conduzione cardiaca. In casi isolati
bradicardia, aritmia, blocco A-V con sincope, collasso, insufficienza cardiaca
congestizia, ipertensione o ipotensione, aggravamento della arteriopatia coronarica,
tromboflebite, tromboembolia.
Valproato
Valproato
Elevato il rischio di interazione con altri farmaci
- Neurolettici, anti-MAO e antidepressivi e benzodiazepine.
Il valproato può potenziare l'effetto di altri farmaci psicotropi come i
neurolettici, gli anti-MAO, gli antidepressivi e le benzodiazepine;
Un attento monitoraggio del tempo di protrombina deve essere
effettuato in caso di uso concomitante di fattori anticoagulanti vitamina
K dipendenti.
La rifampicina può diminuire i livelli plasmatici del valproato portando
all’interruzione dell’effetto terapeutico. Quindi può essere necessario, in
caso di co-somministrazione con rifampicina, un aggiustamento del
dosaggio del valproato.
La somministrazione concomitante di valproato e topiramato è stata
associata all’insorgenza di encefalopatia e/o iperammoniemia. I pazienti
trattati con questi due farmaci devono essere monitorati con particolare
attenzione per segni e sintomi di encefalopatia iperammoniemica.
Altri farmaci impiegati anche come
stabilizzatori del tono dell'umore
Farmaci e malattia mentale
Disturbi d'ansia
L’ansia ed i disturbi ad essa correlata dipendono,
generalmente, e dal punto di vista neurobiologico, da
una iper-attivazione neuronale e di determinate aree
cerebrali: risposte abnormi o inadeguate a situazioni
e contesti
Approccio farmacologico generico: Ansiolitici
Farmaci in grado di agire in modo piuttosto specifico
riducendo l’eccitabilità dei neuroni
Effetti sull’attività motoria
Stordimento
Stanchezza
Aumento dei tempi di reazione
Incoordinazione motoria
Confusione ed amnesia
Debolezza muscolare
Cefalea
Vertigini
Nausea e vomito
Aritmie
Ipotensione
Benzodiazepine: categoria spesso soggetta a
fenomeni di abuso e dipendenza, l’ovvia
compromissione dell’esercizio fisico dipende da effetti
quali stordimento, allungamento del tempo di
reazione, difficoltà a mantenere la concentrazione,
incoordinazione motoria. Attenzione all’associazione
con alcolici e antistaminici.
I disturbi da alterazione del tono dell’umore
La depressione dal punto di vista neurobiologico può essere la
risultante di un malfunzionamento della attività di alcuni
neurotrasmettitori (noradrenalina e serotonina): incapacità a
trovare entusiasmo nelle attività quotidiane, tristezza,
rallentamento dei processi mentali, insonnia, etc.
Approccio farmacologico: Antidepressivi, (Litio)...
Farmaci in grado di ripristinare l’efficacia, la quantità
e la disponibilità dei neurotrasmettitori
Effetti sull’attività motoria
Vertigini
Palpitazioni
Vista annebbiata (deficit dell’accomodazione)
Ipotensione ortostatica
Aritmie
Stanchezza, debolezza muscolare (alcuni)
Agitazione
Insonnia
Anoressia
Triciclici: Tachicardia, palpitazioni, ipotensione ortostatica,
allungamento dei tempi di conduzione intracardiaci,
rischio di aritmie.
SSRI: agitazione, insonnia, anoressia
IMAO: ipotensione posturale
La schizofrenia, le psicosi
Le psicosi dal punto di vista neurobiologico potrebbero dipendere da
un inadeguato funzionamento, tendenzialmente fuori controllo, dei
meccanismi di trasmissione dell’impulso nervoso mediati dalla
dopamina.
Alterazione di: pensiero, percezione ed autocoscienza
Delirio, distacco dalla realtà
Approccio farmacologico: Antipsicotici, Neurolettici
Farmaci in grado di contrastare e inibire la trasmissione dei
segnali mediata dalla dopamina
Effetti sull’attività motoria
Debolezza
Palpitazioni
Ipotensione ortostatica
Sincope
Deficit della ripolarizzazione
cardiaca
Parkinsonismo
Incoordinazione motoria
Distonie muscolari
Acatisia
Discinesia
Aumento di peso
Aumentato rischio diabetico
Neurolettici
Litio
Tipico effetto collaterale cardiovascolare: ipotensione
ortostatica, depressione della ripolarizzazione cardiaca
(tioridazina, aloperidolo) attenzione alle associazioni con
antiaritmici ed antagonisti dopaminici come cisapride e
metoclopramide (spesso impiegati come procinetici)
Aritmie, ipotensione, albuminuria, tremori, ipertiroidismo lieve.
Somministrazione prolungata: depressione benigna dell’onda T,
rallentamento diffuso, ampliamento dello spettro di frequenza
dell’ECG.
Attento monitoraggio della litiemia (range di sicurezza: 0.60
-1.25 mEq/L)
Alcune interazioni
Molti meccanismi alla base delle malattie mentali sono
ancora poco conosciuti, l’interazione tra psicoterapia,
supporto sociale e familiare e farmacologia svolge un
ruolo predominante
La sensibilizzazione e l’abitudine alla pratica dell’attività
motoria per molti pazienti potrà essere un ottimo
compromesso affinché le sinergie già operative possano
consolidarsi e trovare ulteriore beneficio nella gestione
delle problematiche connesse alle patologie psichiatriche
Sclerosi Laterale Amiotrofica
Terapia:
Riluzolo = riduce l’accumulo di glutammato
Litio (univ Pisa) = favorisce l’attività elettrica neuronale
IGF1 e VEGF =protezione neuronale
EPO = riduzione ipossia da radicali e contenimento danno neuronale
Morbo di Parkinson
Deficit degenerativo neuronale prevalente in un nucleo encefalico situato a
livello del mesencefalo in cui viene prodotta la dopamina, un neurotrasmettitore
in grado di facilitare il movimento agendo su recettori presenti nel nucleo
striato.
Perdita di gruppi cellulari in grado di facilitare il movimento attraverso la secrezione di
dopamina.
Bradicinesia, rigidità e tremore a riposo
Terapia:
LEVO DOPA associata ad inibitori delle decarbossilasi per evitare degradazione
enzimatica intestinale: a lungo termine effetto on/off
Amantadina: letargia
Agonisti dopaminergici, bromocriptina (ipotensione ortostatica)
Inibitori COMT, entacapone (aumento disponibilità anche di adrenalina)
Tp genetica
Morbo di Alzheimer
Degenerazione neuronale corticale e subcorticale con perdita cellulare,
depositi di beta amiloide, ammassi neurofibrillari, angiopatia amiloidea e
grave deficit dell’acetilcolina
Deficit cognitivo/sensoriale
Terapia: inibitori dell’acetilcolina esterasi AchE
Acetilcolina= ubiquitaria,
Fisostigmina = inibitore selettivo con capacità di azione peculiare a livello
encefalico.
Effetti collaterali in altre sedi:
aumento motilità gastrica; aumento secrezione acida
gastrica, motilità intestinale aumentata, iperattività
pancreatica, iperemia congiuntivale e lacrimazione,
fascicolazione muscolare e ipertono transitorio
F.A.N.S. controllo dell’angiopatia
Stati di ipertono muscolare
Miorilassanti, talvolta a somministrazione intratecale
Baclofen
Limitazioni e complicanze relative al posizionamento ed alla
sede del dispositivo
Sclerosi Multipla
Fampridina
La maggior parte degli effetti indesiderati osservati sono di tipo
neurologico e comprendono convulsioni, insonnia, ansia, disturbi
dell'equilibrio, vertigini, parestesia, tremore, cefalea e astenia. Tale quadro
e' coerente con l'attività' farmacologica della fampridina.
L'effetto indesiderato con incidenza più' elevata e' l'infezione delle vie
urinarie (osservata in circa i l 12% dei pazienti).
Disturbi psichiatrici. Comune: insonnia, ansia.
Patologie del sistema nervoso. convulsioni, vertigini, cefalea, disturbi
dell'equilibrio, parestesia, tremore.
Patologie gastrointestinali. nausea, vomito, costipazione, dispepsia.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Lombodorsalgia.
Antiinfiammatori
F.A.N.S.
L’impiego di inibitori selettivi della COX-2, inibendo la
produzione di PGE da parte dei reni, può predisporre ad
insorgenza di ipertensione e trombosi. Attenzione nei soggetti a
rischio di cardiopatia ed eventi cerebrovascolari in corso di
attività fisica.
Indometacina: sovradosaggio: vertigini, confusione mentale
Attenzione all’effetto antiaggregante piastrinico
Lieve tossicità epatica e renale (ipertensione)
Paracetamolo
Farmaci che alterano la metaemoglobina
Principio attivo (Nome Commerciale)
…
Paracetamolo (Acetamol, Efferalgan, Panadol, Paraceta Nar, Paraceta Zet,
Puernol, Sanipirina, Tachipirina)
Può verificarsi in coindizioni di dosaggio elevato e febbre da infezioni virali
una alterazione dei parametri dell’emoglobina in soggetti assuntori di
paracetamolo
Epatotossicità
Considerazioni
Conclusive
Sensibilizzazione Medici di Medicina Generale
Sensibilizzazione specialisti
Attenta anamnesi farmacologica
Accurata valutazione del tipo di impegno fisiologico
nella scelta della disciplina o della semplice attività
da prescrivere
www.positivoallasalute.it