CISPLATINO INDICAZIONI TERAPEUTICHE Tumori del testicolo e ovaio; tumori della testa e del collo, della prostata, della vescica. Utilizzabile anche in altri tipi di tumori. MECCANISMO D’AZIONE Il cisplatino è un complesso di platino nel quale solo l’isomero “cis” è attivo. Questo farmaco forma una catena di filamenti crociati nel DNA che ne modificano la struttura e ne inibiscono la sintesi. Inoltre, benché in misura inferiore, il cisplatino inibisce la sintesi delle proteine e dell’RNA. Non sembra agire su una fase specifica del ciclo cellulare. PRINCIPALI DATI DI FARMACOCINETICA Distribuzione: elevato legame alle proteine plasmatiche (90%); volume di distribuzione 11-12 l/m2. Metabolismo: non è trasformato in alcun metabolita. Eliminazione: da 13% a 45% per via renale; clearance renale 62mL/min/m2; clearance totale del corpo da 15 a 16 l/h/m2; emivita 16-53 ore. POSOLOGIA E MODALITÀ DI SOMMINISTRAZIONE Posologia In ionoterapia le dosi generalmente sono 50-100 mg/m2, in singola infusione endovenosa della durata di 6-8 ore, ogni 3-4 settimane; oppure, infusione lenta endovenosa di 15-20 mg/m2 per 5 giorni, ogni 3-4 settimane. In associazione con altri antitumorali le dosi vanno stabilite secondo gli schemi di terapia. Il dosaggio deve essere ridotto nei pazienti con depressione midollare. Preparazione della sospensione per l’infusione Il cisplatino è compatibile con le soluzioni di destrosio al 5% o in cloruro di sodio a diverse concentrazioni per iniezione. Per ridurre i rischi di contaminazioni microbiologiche si raccomanda che ulteriori diluizioni vengano effettuate immediatamente prima dell’uso e che si inizi l’infusione non appena possibile. L’infusione deve essere completata entro 24 ore dalla preparazione della soluzione. PRINCIPALI CONTROINDICAZIONI E AVVERTENZE Controindicazioni È controindicato nei pazienti con disfunzioni renali, disturbi dell’udito, depressione del midollo osseo, in gravidanza o allattamento, nei pazienti con anamnesi di ipersensibilità al cisplatino o ad altri composti contenenti platino o a uno qualsiasi degli eccipienti. Avvertenze I farmaci potenzialmente nefrotossici o ototossici, quali gli antibiotici amminoglicosidi o i diuretici dell’ansa, possono aggravare gli effetti nefrotossici e ototossici del cisplatino. E. Battaglia, M. Vanzetta, S. Tolomeo, La terapia infusionale. Strumenti e metodi. © 2011 - The McGraw-Hill Companies PRINCIPALI REAZIONI AVVERSE con particolare riferimento a quelle legate alla terapia infusionale Cardiovascolari: infarto del miocardio (raro). Endocrino-metaboliche: ipomagnesemia, ipocalcemia, iponatriemia, ipokaliemia e ipofosfatemia. Ematologiche: mielosoppressione (leucopenia, trombocitopenia, anemia), eventi tromboembolitici (TVP, embolismo polmonare, occlusione arteriosa, incidenti cerebrovascolari). Neurologiche: neuropatia periferica, crisi epilettiche (rare). Effetti ototossici: ototossicità (tinnito, perdita udito). Renali: nefrotossicità (la più frequente reazione avversa). INCOMPATIBILITÀ FARMACEUTICHE Il cisplatino interagisce con l’alluminio, formando un precipitato nero. Non sono state riportate altre incompatibilità. Aghi, siringhe, cateteri o set per somministrazione EV che contengano alluminio non devono essere utilizzati. Il cisplatino non é compatibile con le seguenti soluzioni: bicarbonato di sodio; cloruro di sodio allo 0,1%; TPN; acqua. MODALITÀ DI CONSERVAZIONE Conservare a temperatura compresa tra i 15°C e i 25°C. Non congelare. Proteggere dalla luce. FONTI: Riassunto delle Caratteristiche del farmaco; DRUGDEX® System. E. Battaglia, M. Vanzetta, S. Tolomeo, La terapia infusionale. Strumenti e metodi. © 2011 - The McGraw-Hill Companies