Prova scritta del 12/06/14 Compito n. 016-A nome cognome matricola .................................................. .................................................. .................................................. 1) Scrivere la struttura della ciprofloxacina; illustrare le sue proprietà acido-base; specificare se può essere somministrata per via orale. .................................................................................................................................................................................. 2) Scrivere la struttura dell’amoxicillina e indicare quale delle seguenti affermazioni è corretta: A è attiva su numerosi batteri Gram-negativi B è resistente all’azione inattivante delle beta-lattamasi C è scarsamente disponibile per via orale D di solito si associa al ceftriaxone E è l’unico antibiotico beta-lattamico che non causa allergie ………………………………………………………… 3) Scrivere la struttura del metronidazolo e illustrare il suo meccanismo d’azione nonché lo spettro antimicrobico che lo caratterizza. .................................................................................................................................................................................. 4) Come si può classificare da un punto di vista farmacologico l’azitromicina? La sua solubilità dipende dal pH? In caso affermativo spiegare come e perché. .................................................................................................................................................................................. 5) La maggior parte delle penicilline hanno un’emivita di eliminazione che non supera 1 ora. A cosa è dovuto questo fenomeno? .................................................................................................................................................................................. 6) Per ricevere l’autorizzazione a fabbricare un medicinale X come bioequivalente (o semplicemente “equivalente”) di un medicinale Y (il cui brevetto è scaduto) l’azienda che produce X deve dimostrare che: A X abbia una biodisponibilità simile a quella di Y B X abbia lo stesso contenuto in principio attivo di Y C il principio attivo contenuto in X e in Y si lega allo stesso recettore D le AUC calcolate dalle curve di livello plasmatico di X e Y siano simili E gli andamenti delle curve di livello plasmatico di X e di Y siano simili 7) La “finestra terapeutica” di un farmaco può essere definita come: A rapporto tra LD50 e DE50 B differenza tra la minima Cp efficace e la massima Cp tollerabile C differenza tra la minima Cp efficace e la minima Cp tossica D parametro che esprime l’efficacia del farmaco nel tempo E parametro che esprime la maneggevolezza del farmaco 8) Scrivere la struttura della sulfadiazina. Spiegare perché il pKa dei sulfamidici influenza la loro attività antibatterica. .................................................................................................................................................................................. 9) Qual è il meccanismo d’azione della clortetraciclina? Si può somministrare per via parenterale? (motivare la risposta). Quali protozoi ricadono nel suo spettro d’azione? .................................................................................................................................................................................. 10) Il fluconazolo: A è un antifungino di origine naturale B è un derivato del triazolo C agisce come inibitore della mitosi D è biodisponibile per via orale E è efficace sui dermatofiti 11) La quinapristina e dalfopristina: A sono farmaci antitumorali B sono antibiotici di origine naturale C sono antibatterici con proprietà acide D si somministrano generalmente per via iniettiva E si legano entrambi alla subunità ribosomiale 50S 12) Il farmaco con la struttura riportata di seguito: OH OH CH3 H3C H3C O CH3 O H3CO OH CH3 OH H3C O O OH H3C NH CH3 N O OH O CH3 O CH3 H3C O H3CO OH O CH3 OH O H3C N O N NH NH N O CH3 O N CH3 A è un antifungino CH rifapentina rifabutina B è un antibiotico della classe dei macrolidi C è un antibatterico che blocca la sintesi del RNA messaggero D è un antibatterico che blocca la sintesi proteica a livello ribosomiale E è un farmaco antitumorale che blocca la formazione del fuso mitotico 3 13) Come può essere classificato il farmaco con la struttura riportata di seguito? A antibiotico della classe degli amfenicoli B antibiotico della classe del linezolid C composto usato come antisettico e conservante D antifungino inibitore della sintesi dell’ergosterolo E antineoplastico attivo come antimetabolita 14) La nistatina è utilizzata solitamente: A nelle infezioni fungine della pelle B nella candidosi intestinale o del cavo orale C nelle infezioni fungine sistemiche (es. polmonari) D nelle infezioni da micobatteri E nella infezioni da clamidie e micoplasmi 15) Quale tra i seguenti farmaci è dotato di efficacia sul Trichomonas vaginalis? A cefuroxima B rifampicina C metronidazolo D acido nalidissico E nifuratel 16) Qual è la denominazione del farmaco con la struttura sotto riportata? Qual è il suo meccanismo d’azione? Quali sono le sue indicazioni terapeutiche? Si somministra per via orale o per via parenterale? O N HN H2N N N HO O ................……………………........................................................................................................... 17) Quale delle seguenti fasi del ciclo di replicazione dell’HIV-1 viene compromesso dalla nevirapina? A ancoraggio del virus alla membrana citoplasmatica B scapsidamento del virus (uncoating) C trascrizione del RNA genomico in DNA genomico D post-traduzione (inibizione delle proteasi che scindono le poliproteine virali) E allungamento del RNA virale 18) Qual è il meccanismo d’azione e l’impiego terapeutico del farmaco con la struttura sotto riportata? o Sar O O OH OH MeVal OH OMe O OH 2 O O Me OH NH2 ………………………………………………………………………………. 19) La merbromina: A è utilizzata prevalentemente come conservante di forme farmaceutiche B agisce come antisettico grazie al suo potere ossidante C agisce scompaginando la membrana cellulare dei batteri grazie al suo potere tensioattivo D è un antisettico colorato di natura organometallica E contiene argento nella sua composizione