ketorolac - Ateneonline

KETOROLAC
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Trattamento a breve termine (massimo due giorni) del dolore acuto post-operatorio di grado moderato-severo e nel trattamento del dolore dovuto
a coliche renali. Nei casi di chirurgia maggiore o di dolore molto intenso, il ketorolac somministrato per via endovenosa può essere usato quale
complemento a un analgesico oppiaceo.
MECCANISMO D’AZIONE
Il ketorolac, appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei, agisce principalmente mediante l’inibizione della sintesi delle
prostaglandine, in particolare le PGE 2 e PGF 2α .
PRINCIPALI DATI DI FARMACOCINETICA
Dopo somministrazione endovenosa di 30 mg, la concentrazione plasmatica di picco è pari a 5 µg/ml.
Distribuzione: elevato legame alle proteine plasmatiche (99%); volume di distribuzione 0,11 l/kg.
Metabolismo: a livello epatico con i due principali metaboliti inattivi.
Eliminazione: escrezione renale 92%; clearance renale da 0,35 a 0,55 ml/min/kg; emivita 5,3-5,6 ore.
POSOLOGIA E MODALITÀ DI SOMMINISTRAZIONE
Posologia
 In situazioni caratterizzate da dolore acuto intenso negli adulti è consigliata una dose iniziale di 10 mg, seguita da dosi di 10-30 mg che
possono essere ripetute, in caso di necessità, dopo 4-6 ore, utilizzando la dose minima efficace. Se necessario il trattamento può proseguire a
intervalli maggiori; non deve comunque essere superata la dose giornaliera di 90 mg; nei pazienti anziani la dose massima giornaliera non
deve superare i 60 mg.
 Nel caso del trattamento di coliche renali la posologia consigliata è una fiala da 30 mg per somministrazione intramuscolare o endovenosa.
 La soluzione iniettabile contiene etanolo, pertanto non deve essere utilizzata per via epidurale o intratecale.
 La durata della terapia non deve superare i 2 giorni in caso di somministrazione in bolo e 1 giorno in caso di infusione continua.
Preparazione della sospensione per l’infusione
È compatibile con le seguenti soluzioni: destrosio al 5% in cloruro di sodio al 0,9% o in acqua per iniezione, ringer lattato per iniezione, PlasmaLyte®, ringer iniezione, cloruro di sodio allo 0,9% per iniezione.
PRINCIPALI CONTROINDICAZIONI E AVVERTENZE
Controindicazioni
 Non è indicato nel dolore lieve o di tipo cronico.
 Ipersensibilità al principio attivo o ad altre sostanze strettamente correlate da un punto di vista chimico e/o a uno qualsiasi degli eccipienti.
 A causa della possibilità di sensibilità crociata è anche controindicato in pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico e/o altri FANS abbiano
indotto manifestazioni allergiche, per il rischio di insorgenza di reazioni gravi di tipo anafilattico.
E. Battaglia, M. Vanzetta, S. Tolomeo, La terapia infusionale. Strumenti e metodi. © 2011 - The McGraw-Hill Companies
 Sindrome completa o parziale di poliposi nasale, angioedema, broncospasmo. Asma.
 Ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti
attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia).
 Severa insufficienza cardiaca. Sanguinamento cerebrovascolare pregresso, in atto o sospetto. Ipovolemia o disidratazione.
 Insufficienza renale di grado moderato o grave (creatinina sierica > 1,8 mg/dl). Cirrosi epatica o epatiti gravi.
 Diatesi emorragica. Disordini della coagulazione. Pazienti che hanno subito interventi chirurgici ad alto rischio emorragico o emostasi
incompleta. Pazienti in terapia anticoagulante.
 Trattamento concomitante con altri FANS e con sali di litio, probenecid o pentossifillina.
 Nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 16 anni.
 Durante la gravidanza, in prossimità e durante il parto e durante l’allattamento.
Avvertenze
 L’uso è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
 La somministrazione dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
PRINCIPALI REAZIONI AVVERSE con particolare riferimento a quelle legate alla terapia infusionale
Cardiovascolari: ritenzione liquida, aritmia cardiaca, edema, ipertensione, infarto miocardio, palpitazioni, sincope. Dermatologiche:
sudorazione, dolore al sito di iniezione, prurito, rash, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi
epidermica tossica. Endocrino-metaboliche: iperkaliemia. Gastrointestinali (le più frequenti): stomatite, dolore addominale, bruciore di stomaco,
nausea, vomito, stipsi, diarrea, flatulenza, emorragia gastrointestinale, perforazione, ulcere, pancreatite. Ematologiche: anemia, prolungamento
tempo sanguinamento, ecchimosi, ematomi e ferite sanguinanti post-operazione, leucopenia, emorragia post-operatoria, porpora,
trombocitopenia. Epatiche: aumento enzimi epatici, necrosi epatica, epatite, ittero, insufficienza epatica. Immunologiche: reazioni anafilattoidi.
Neurologiche: vertigini, sonnolenza, meningite asettica, parestesia, crisi convulsive. Oftalmiche: visione anormale od offuscata. Effetti
ototossici: tinniti, perdita udito. Psichiatriche: nervosismo. Renali: cistite, disuria, ematuria, sindrome emolitica uremica, nefrite interstiziale,
sindrome nefrotica, proteinuria, insufficienza renale. Effetti respiratori: asma, broncospasmo,dispnea, edema polmonare. Altri: angioedema.
INCOMPATIBILITÀ FARMACEUTICHE
Il ketorolac è compatibile con aminofillina, xilocaina, morfina, meperidina, dopamina, insulina ed eparina mischiate insieme in soluzione
contenuta in una sacca per fleboclisi per EV, ma non può essere miscelato a morfina, meperidina, prometazina o idrossizina in una siringa.
MODALITÀ DI CONSERVAZIONE
Tenere le fiale nell’imballaggio esterno per tenerle al riparo dalla luce.
FONTI: Riassunto Caratteristiche del farmaco; DRUGDEX® System.
E. Battaglia, M. Vanzetta, S. Tolomeo, La terapia infusionale. Strumenti e metodi. © 2011 - The McGraw-Hill Companies