FOGLIO DI INFORMAZIONE PROFESSIONALE PER LA FARMACIA INFO è un foglio mensile di informazione professionale indipendente, organo del progetto Intesa e finanziato da Unifarm. La redazione è formata da farmacisti volontari e gli autori degli articoli sono privi di conflitti d'interesse. Gli arretrati si possono consultare liberamente sul sito www.intesa.unifarm.it. Nr. 240 luglio 2013 Nuovi farmaci 2012 FARMACI AD AZIONE SUL SNC Farmaco Indicazioni registrate Asenapina SYCREST 60 cpr s.l. 5mg e 10mg Trattamento di episodi maniacali da moderati a severi associati a disturbo bipolare di tipo I. Meccanismo d'azione Vantaggi dichiarati Ruolo in terapia Antagonizza i recettori D2 della dopamina e 5HT2A della serotonina (come la maggior parte degli anti-psicotici di ultima generazione). Nessuno. Non approvato nel trattamento della schizofrenia (per scarsità e inconsistenza dei dati clinici), è deludente anche nel disturbo bipolare: non si conosce la dose ottimale ed è meno efficace dell'olanzapina. Oltre agli eventi avversi tipici degli antipsicotici (es. disturbi extrapiramidali, aumento di peso, sedazione) può provocare reazioni allergiche gravi. La necessità di assumerlo 2 volte al giorno per via sublinguale comporta concreti rischi di non compliance. Fallimento totale. 87 €/mese vs 57 € olanzapina vs 16 € aloperidolo Classe A. PHT. Fampridina FAMPYRA 56 compresse SR 10mg Miglioramento della deambulazione nei pazienti adulti affetti da sclerosi multipla. Classe C. Ricetta limitativa. Monitoraggio. Paliperidone palmitato XEPLION Siringa pre-riempita 50mg, 75mg, 100mg, 150mg. Terapia di mantenimento della schizofrenia. Farmaco ospedaliero. Prescrizione di specialisti neurologo o psichiatra. Monitoraggio. Costo Blocca i canali del potassio. Riducendo la perdita di corrente ionica che si verifica attraverso i canali del potassio, prolunga la ripolarizzazione, favorisce la formazione del potenziale d'azione all'interno degli assoni demielinizzati e migliora la conduzione degli impulsi nervosi. Antagonizza i recettori D2 della dopamina e 5HT2A della serotonina (come la maggior parte degli anti-psicotici di ultima generazione). E' il principale metabolita attivo del risperidone, esterificato in formulazione iniettabile (sospensione acquosa) a rilascio prolungato. Maggiore efficacia/tollerabilità vs miorilassanti. Nei pazienti con sclerosi multipla, gli spasmi alle gambe causano difficoltà di marcia. I miorilassanti (es. baclofene) riducono il tono muscolare, ma possono far perdere l'azione di sostegno alla muscolatura delle gambe. Maggiore semplicità/comodità d’impiego rispetto a risperidone. Non richiede monitoraggio post-iniezione (vs olanzapina). Costo 3.856 €/anno vs 3.590 € risperidone vs 3.280 € olanzapina vs 208 € aloperidolo decanoato In 2 RCT realizzati su poco più di 500 pazienti, ha dimostrato vantaggi marginali rispetto al placebo nel migliorare sia la velocità di deambulazione (-0,5 e -1 secondo per percorrere la distanza di 7,5 metri) sia nella percentuale di responders (27%-34%). Causa numerosi disturbi neurologici (vertigini, difficoltà di equilibrio, cefalea, tremori, insonnia), aumenta il rischio convulsivo (è controindicato negli epilettici) e ha effetti proaritmogeni. Più pericoloso che utile. Clinicamente sovrapponibile al risperidone iniettabile, presenta una maggiore semplicità d'impiego (siringa pre-riempita vs polvere + solvente), la conservabilità a temperatura ambiente (anziché in frigorifero) e intervalli di somministrazione più lunghi (ogni 4 settimane anziché 2). Gli antipsicotici long acting sono utili nei pazienti schizofrenici che hanno una scarsa aderenza alla terapia orale. Miglioramento "interno". GASTROINTESTINALI Farmaco Indicazioni registrate Prucalopride RESOLOR 14 e 28 cpr da 1mg e 2mg Trattamento sintomatico della costipazione cronica nelle donne a cui i lassativi non riescono a fornire un adeguato sollievo. Classe C. Ricetta ripetibile. Monitoraggio. Meccanismo d'azione Vantaggi dichiarati Ruolo in terapia Stimola i recettori 5-HT4 della serotonina. Ha lo stesso meccanismo di azione della cisapride (ritirata per il rischio di aritmie cardiache potenzialmente mortali) e di tegaserod commercializzato negli USA, poi ritirato per gli eventi ischemici gravi (infarto, ictus) associati al suo impiego. La maggiore selettività recettoriale nei confronti della cisapride dovrebbe garantirgli una maggiore sicurezza cardiovascolare. Ha un’efficacia modesta (la maggior parte delle donne non ne ricava alcun beneficio), non riduce tangibilmente il ricorso ai lassativi e risulta mal tollerata: cefalea, dolori addominali e diarrea interessano, ciascuno, una donna su 5. I rischi cardiovascolari (infarto, ictus, aritmie) non sono sufficientemente documentati e sono oggetto di un piano specifico di monitoraggio post-marketing richiesto dall'EMA. Non va utilizzato in gravidanza (segnalati casi di aborto spontaneo). Inutile e pericoloso. Unifarm S.p.A. Via Provina, 3 Costo 105 €/mese vs 27 € ispagula vs 30 € lattulosio vs 30 € macrogol 3350 38123 Ravina (TN) tel. 0461 901111 [email protected] www.intesa.unifarm.it ANTIASMATICI Farmaco Indicazioni registrate Mometasone ASMANEX Polvere per inalazione 60 dosi 200mcg/erogazione e 30 dosi 400mcg/erog. Trattamento regolare dell'asma persistente in pazienti con età >12 anni. Meccanismo d'azione Vantaggi dichiarati Ruolo in terapia Come tutti i corticosteroidi, inibisce la fosfolipasi A2 e blocca il rilascio di mediatori della cascata infiammatoria (citochine, leucotrieni) a livello della membrana cellulare. Maggiore selettività di legame per il recettore dei glucocorticoidi. Equivalente al fluticasone per efficacia e sicurezza. La superiorità nei confronti di budesonide e beclometasone non è attendibile perché ottenuta con dosi basse dei due corticosteroidi non equivalenti a quella del mometasone. La monosomministrazione giornaliera (la sera) non è una prerogativa potendosi realizzare con tutti i corticosteroidi inalatori nei pazienti asmatici già in controllo con la doppia erogazione/die. Me too (copia). Costo 30 €/mese vs 30 € fluticasone vs 16 € budesonide vs 22 € beclometasone Classe A. CONTRACCETTIVI Farmaco Indicazioni registrate Ulipristal ELLAONE 1 compressa 30mg Contraccezione di emergenza. Classe C. Ricetta non ripetibile. Monitoraggio intensivo. Meccanismo d'azione Vantaggi dichiarati Ruolo in terapia Antagonista e agonista parziale dei recettori del progesterone. L'attività varia in funzione del periodo del ciclo mestruale. Quando viene assunto prima dell'ovulazione posticipa la rottura follicolare. Se somministrato all'inizio della fase luteale, riduce lo spessore dell'endometrio e può interferire con l'impianto dell'ovulo fecondato. Più tempo utile per la somministrazione. Dopo un rapporto sessuale non protetto, la contraccezione d'emergenza va effettuata entro 3 - 5 giorni (periodo in cui gli spermatozoi mantengono il loro potenziale fecondante). Efficacia e tollerabilità sono simili a quelle del levonorgestrel (2 cpr da 750mcg assunte a distanza di 12 ore l'una dall'altra o unica cpr da 1,5mg). Entrambi i farmaci, somministrati entro 3 giorni da un rapporto sessuale non protetto, riducono il rischio di gravidanza dal 5,5% a meno del 2%. Gli effetti indesiderati consistono in cefalea, nausea, dolore addominale e dismenorrea. A differenza del levonorgestrel, può essere utilizzato, con pari efficacia, anche entro 5 giorni del rapporto non protetto. Potenzialmente utile. Costo 35 € vs 12 € levonorgestrel ANTISTAMINICI Farmaco Indicazioni registrate Bilastina AYRINAL, ROBILAS 20 compresse da 20mg Trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell’orticaria. Classe C. Meccanismo d'azione Vantaggi dichiarati Ruolo in terapia Antagonizza in modo selettivo i recettori H1 dell’istamina. Unica somministrazione giornaliera. Nella rinocongiuntivite allergica non presenta vantaggi in termini di efficacia, rapidità, durata d'azione ed eventi avversi nei confronti degli altri antistaminici non sedativi con cui è stato confrontato (cetirizina, desloratadina). Nell’orticaria risulta sovrapponibile alla levocitirizina nel miglioramento dei sintomi. Me too costoso e a carico del paziente. Costo 15 €/mese vs 5 € cetirizina (classe A) 6 € loratadina (A) ANTICOAGULANTI ORALI Farmaco Indicazioni registrate Apixaban ELIQUIS 10, 20, 60 cpr da 2,5mg Prevenzione degli eventi tromboembolici venosi nei pazienti sottoposti a intervento di sostituzione dell'anca o del ginocchio. Classe A. PHT. Meccanismo d'azione Vantaggi dichiarati Ruolo in terapia Inibisce il fattore Xa della coagulazione (come il rivaroxaban). Assunzione orale vs somministrazione sottocutanea dell'eparina a basso peso molecolare. Nella artroprotesi di anca/ginocchio, è più efficace dell'enoxaparina nella prevenzione degli eventi tromboembolici ma, valutando insieme eventi tromboembolici sintomatici, sanguinamenti gravi e mortalità, non determina un beneficio clinico netto superiore. Innovativo solo nella fibrillazione atriale (come dabigatran e rivaroxaban). Costo 3,3 €/die vs 5,7 € enoxaparina A cura del dott. M. Miselli Unifarm S.p.A. Via Provina, 3 38123 Ravina (TN) tel. 0461 901111 [email protected] www.intesa.unifarm.it