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Corso di laurea in Chimica e Tecnologie Farmaceutiche
Anno Accademico 2013-2014
Esame
Basi biochimiche dell'azione dei Farmaci
Argomento trattato : I Benefici dell'associazione
Olmesartan+Amlodipina
Docente del corso
Prof.ssa Martini
Studentessa
GiuseppinaCurrao
Ipertensione
Più di 10.000 milioni di persone in tutto il mondo sono ipertese senza saperlo questa
patologia è spesso silente non da segno della sua presenza
Per questo motivo sarebbe bene tener monitorata la propria pressione.
Si parla di Ipertensione ''essenziale''(95%) e ''secondaria ''(5%)
Si definisce Ipertensione Arteriosa una condizione
alla quale la pressione arteriosa è
significativamente più elevata rispetto ai valori
considerati normali :
Ottimale
< 115/75 mmHg
Accettabile 130/85 mmHg
Ipertensione >140/90 mmHg
L'obiettivo cardine del trattamento antipertensivo consiste nella
riduzione della pressione arteriosa per abbattere il rischio di
complicanze.
Il cambiamento dello stile di vita ,gli accorgimenti alimentari, una
dieta ricca di potassio,fibre,povera di sale e grassi insaturi
contribuiscono a mantenere la pressione arteriosa nel range dei
livelli fisiologici.
Anche alcuni semplici esercizi fisici permettono di tenere sotto
controllo la pressione, migliorandone il benessere e la qualità della
vita .
Spesso e volentieri il semplice esercizio fisico non viene fatto con piacere.
Da qui si va incontro inevitabilmente a delle complicanze
Il paziente assume farmaci piuttosto che cambiare lo stile di vita
quindi non riesce a rimuovere la causa di ipertensione, ed è più facile assumere una
pastiglietta.
Ecco che entra in funzione il ruolo dei farmaci antipertensivi
ovvero:
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Diuretici( Furosemide,Torasemide,Idroclortiazide)
Ca antagonisti (Fenilalchilamine,Benzotiazepine,Diidropiridine)
ACE inibitori( Enalapril ,Captopril ,Lisinopril,Ramipril)
Inibitori recettoriali dell' angiotensina II
Alfa(α) e beta(β) bloccanti
Differenti trial clinici sperimentano quotidianamente l'efficacia e la
tollerabilità delle terapie antiipertensive soprattutto quelle in combinazione
Ovvero Amlodipina + Olmesartan
Meccanismo d'azione
Amlodipina
calcio antagonista esso inibisce il flusso
transmembrana di ioni calcio a livello miocardico e della muscolatura liscia
bloccando i canali lenti per il calcio.
La ridotta disponibilità intracellulare dello ione provoca rilascio muscolare
con conseguente vasodilatazione a livello sistemico e coronarico.
resistenze vascolari
lavoro cardiaco
Resistenze periferiche totali
Olmesartan
è un pro-farmaco utilizzato in associazione ad
altri farmaci ipertensivi in caso di bassa responsività .
Esso agisce antagonizzando l'effetto biologico dell' angiotensina
2 attraverso un legame stabile ed alta affinità con il suo recettore
AT1.
Il meccanismo si traduce con
livelli plasmatici di angiotensina I e II
livelli sierici di aldosterone che garantiscono un calo della
pressione arteriosa entro 24 h
Olmesartan+ Amlodipina
possono garantire un abbassamento medio della
pressione sistolica di circa 30 mmHg e di circa 17
mmHg per la diastolica permettendo così un rapido
ritorno nei range di normalità con elevata compliance
e tollerabilità;
Vari studi presenti in letteratura mostrano il
miglioramento
dei livelli pressori affetti da ipertensione.
Es : Uno studio condotto su circa 1017 pazienti con
pressione arteriosa sistolica e diastolica mediamente
superiore a 140/90 mmHg ,la terapia combinata per 8
settimane ha garantito una riduzione media di circa 17
mmHg per la sistolica e 10 per la diastolica
OLMETEC ® Olmesartan medoxomil Volpe M, Brommer P, Haag U, Miele
C.Clin Drug Investig. 2009;29(1):11-25
Un altro studio condotto su più di 8.000 pazienti affetti
da ipertensione arteriosa e fattori di comorbilità ha
dimostrato come la somministrazione
di AM+OL per circa 18 settimane abbia garantito non
solo un miglioramento dei livelli pressori e della
funzionalità cardiaca ma anche un evoluzione positiva
della qualità di vita generale del paziente
migliorandone decisamente la compliance .
Expert Opin Pharmacother. 2010 Oct 8 Bramlage P, Wolf WP, Fronk EM, Stuhr T,
Erdlenbruch W, Wasem JX, Ketelhut R, Schmieder RE.
Uno studio recentemente pubblicato sulla rivista American Journal
of Cardiology ha mostrato l'efficacia e la sicurezza in termini di
eventi avversi dell'uso di un regime antiipertensivo basato su
amlodipina e olmesartan in pazienti diabetici affetti da ipertensione
arteriosa.
Questo studio multicentrico ha coinvolto 207 pazienti affetti da diabete
mellito di tipo 2 e ipertensione arteriosa a cui, dopo un periodo di 2-3
settimane,è stata somministrata amlodipina al dosaggio di 5 mg e,
successivamente è stata titolata la terapia antiipertensiva a intervalli di 2- 3
settimane a amlodipina/OM 5/20, 5/40 e 10/40, dopo 18 settimane di
trattamento nei pazienti, con l’associazione amlodipina/OM il 62% dei
pazienti aveva raggiunto il target pressorio delle linee guida di una PA
<130/80 mm Hg. Oltretutto questo studio ha mostrato come il controllo
pressorio sia ottimale non solamente in determinati momenti della giornata
ma nelle intere 24 ore.
Ram CV, Sachson R, Littlejohn T, Qian C, Shojaee A, Stoakes KA, Neutel JM . Am J Cardiol. 2011 May 1;107(9):1346-52
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Eventi avversi correlate al trattamento si sono
verificati in meno del 20% dei casi, e i più frequenti
erano: edema periferico (6%), debolezza (3%), e
ipotensione (2%).
Conclusioni:
Il 29-01-2013
ha suscitato scalpore e allarme all'interno della società
scientifica per il ritiro volontario del farmaco AM+OL dal
commercio,non perchè non fosse EFFICACE ma la
decisione è stata legata esclusivamente al tetto di spesa
fissato dall'AIFA ritenuto troppo basso.
La speranza è che le aziende coinvolte e l'AIFA possano
trovare un accordo per risolvere il problema.
GRAZIE A TUTTI PER
L'ATTENZIONE
