PROGRAMMA DEL CORSO INTEGRATO DI
“FARMACOLOGIA GENERALE”
E
PROGRAMMA DEL CORSO INTEGRATO DI
“FARMACOLOGIA SPECIALE”
A.A. 2008/2009
FARMACOLOGIA GENERALE
Prof. Giuseppe Renna
Tel. 0805478457; e-mail: [email protected]
Dr.ssa Maria Assunta Potenza
Tel.0805478582; e-mail: [email protected]
Programma di Farmacologia I
Definizioni di farmacologia, farmaco, medicamento, veleno o tossico. Branche della
farmacologia. Il momento farmacodinamico e farmacocinetico nell’azione di un farmaco.
Provenienza e natura dei farmaci. Concetto di droga, principio attivo, alcaloide e
glucoside. Dosaggio biologico. Medicamenti casuali, patogenetici, sintomatici e sostitutivi.
Forme farmaceutiche. Il passaggio transmembrana dei farmaci e l'assorbimento dei
farmaci. Vie di introduzione dei farmaci: naturali ed artificiali. Fattori capaci di modificare
l’assorbimento. L’importanza pratica dell’assorbimento ritardato. Effetti di primo passaggio.
Biodisponibilità. Cinetica di primo ordine (lineare) e di ordine zero (non lineare). Stato di
regime. Influenza dello schema posologico sullo stato di regime. Modalità secondo le quali
viene influenzato nella evenienza di somministrazioni singole e ripetute. Ottimalizzazione
della posologia e monitoraggio delle concentrazioni dei farmaci.
Distribuzione dei farmaci nell’organismo. Legame dei farmaci con le proteine del siero.
Passaggio nei tessuti. Barriera ematoencefalica. Unità fetoplacentare. Volume di
distribuzione. Compartimenti. Trasformazione dei farmaci dell’organismo. Induzione e
inibizione farmacometabolica. Eliminazione di farmaci: le vie di eliminazione (renale,
biliare, polmonare, ecc.). L’importanza dell’eventuale stato patologico. Passaggio di
farmaci nel latte. Azioni farmacologiche a livello delle vie di eliminazione. Clearance.
Emivita. L’azione farmacologia in rapporto alla associazione dei farmaci. Variazioni di
sensibilità dell’organismo ai farmaci: abitudine, farmacoidiosincrasia, farmacoallergia,
risposte abnormi ai farmaci. Farmacogenetica. Sperimentazione preclinica: indagini
farmacodinamiche,
farmacocinetiche
e
tossicologiche
sull’animale
da
esperimento.Sperimentazione clinica: concetti generali e fasi della sperimentazione
clinica: I, II, III e IV. Farmacovigilanza.
La ricettazione.
1
PROGRAMMA di
FARMACOLOGIA CELLULARE E MOLECOLARE
L’azione dei farmaci: principi generali. Bersagli cellulari e molecolari dell’azione dei
farmaci. I recettori e modulazione delle risposte recettoriali.
Recettori intracellulari: citoplasmatici e intranucleari. Meccanismi intracellulari
responsabili dell’azione dei farmaci: azione sugli acidi nucleici e sulla sintesi
proteica.
Recettori di membrana e loro modalità di azione. Recettori ionotropi: recettore
nicotinico, recettore GABAA, recettori ionotropi per il glutammato: AMPA, NMDA,
Kainato. Desensitizzazione dei recettori nicotinici.
Recettori metabotropici. Regolatori dell’accoppiamento
recettori-sistema di
trasduzione: proteine G. Sistemi di trasduzione: il sistema dell’adenilato ciclasi e
l’attivazione della fosfolipasi Cβ. Trasduzione del segnale affidata alle vie dei lipidi
intracellulari. Inattivazione delle proteine G da parte di tossine batteriche.
Desensitizzazione dei recettori associati alle proteine G. Desensitizzazione del
recettore B-adrenergico.
Recettori con attività tirosin-chinasica: proteine G monomeriche, attivazione della
via RAS-RAF-MAPK. La via della trasduzione mediata da fosfolipasi Cγ e
PI3Kinasi, recettore insulinico. Desensibilizzazione dei recettori ad attività tirosin
kinasica.
Recettori con attività guanilato ciclasica: sistema di trasduzione mediato dal
monossido di azoto.
Recettori per le citochine. Recettori che mediano l’adesione cellulare e relativi
sistemi di trasduzione.
Canali ionici e loro modulazione farmacologica (canali al sodio, canali al potassio,
canali al calcio e canali al cloro).
Regolazione dell’omeostasi del calcio intracellulare.
Le pompe: pompa Na+/K+-ATPasi ed effetto dei glucosidi cardioattivi, pompa
H+/K+-ATPasi ed effetto degli inibitori di pompa protonica, Ca2+-ATP-asi e
glicoproteina P.
I trasportatori: scambiatore Na+/Ca2+ ed effetti dei farmaci digitalici, cotrasporto
Na+-K+-2Cl- ed effetto dei diuretici dell’ansa, antiporto Na+/H+, antiporto Cl-/HCO3-,
trasporto transcellulare del glucosio.
Trasmissione neuroumorale: neurotrasmettitori. Trasmissione colinergica.
Distribuzione e funzione dei sistemi colinergici nel SNC e nel SNP. Sintesi e
metabolismo di acetilcolina. Recettori colinergici: nicotinici e muscarinici. Farmaci
attivi sui recettori colinergici.
Trasmissione catecolaminergica. Distribuzione e funzioni dei sistemi
catecolaminergici nel SNC e nel SNP. Sintesi e metabolismo delle catecolamine.
Recettori α e β adrenergici, recettori dopaminergici. Farmaci attivi sui recettori
adrenergici e dopaminergici.
2
Metodi di studio di recettori. Caratteristiche dell’interazione farmaco-recettore.
Aspetti quantitativi delle risposte ai farmaci: analisi delle curve dose-risposta. Dosi
efficaci (concetto di ED50, potenza, efficacia, DL50, indice terapeutico). Teoria
dell’occupazione, teoria dell’efficacia o attività intrinseca. Agonisti e antagonisti
(antagonisti competitivi e non competitivi), agonisti parziali.
Terapia genica.
Testi consigliati:
Goodman L. Gilman A., “Le basi farmacologiche della terapia”, Zanichelli, Bologna
2003.
Clementi F., Fumagalli G. “Farmacologia generale e molecolare”. UTET 2005
Rossi F., Cuomo V., Riccardi C., “Farmacologia. Principi di base e Applicazioni
terapeutiche.”, Minerva Medica, Torino, 2005.
Rang H.P., et al. "Farmacologia ", Sesta edizione, Elsevier Masson, 2008.
3
FARMACOLOGIA SPECIALE
Prof.ssa Maria Rosaria Carratù,
Tel. 0805478455; e-mail: [email protected]
Prof. Raffaele Cagiano
Tel 0805478453; e-mail: [email protected]
Dott.ssa Monica Montagnani
Tel. 0805478582 e-mail: [email protected]
Programma
Farmacologia II
Farmaci che agiscono a livello delle sinapsi e delle giunzioni neuroeffettrici: agonisti
colinergici diretti, agonisti colinergici indiretti (Anticolinesterasici), antagonisti muscarinici,
agonisti adrenergici, antagonisti adrenergici alfa e beta bloccanti bloccanti gangliari,
bloccanti neuromuscolari.
Autacoidi: istamina, serotonina e loro antagonisti, polipeptidi, prostaglandine, leucotrieni.
Farmaci cardiovascolari: farmaci dell’insufficienza cardiaca congestizia, antiaritmici,
antianginosi, antiipertensivi.
Diuretici.
Farmaci attivi sul sangue e sugli organi emopoietici: antianemici (ferro, acido folico,
vitamina B12, eritropoietina), fattori di crescita emopoietici, farmaci sostituti del plasma,
farmaci della coagulazione (coagulanti e anticoagulanti), farmaci della fibrinolisi (fibrinolitici
e antifibrinolitici), farmaci antiaggreganti piastrinici
Farmaci del sistema gastroenterico: farmaci per la terapia dell’ulcera peptica (bloccanti dei
recettori H2, bloccanti della pompa protonica, antiacidi) emetici e antiemetici, procinetici,
purganti e lassativi, spasmolitici e antidiarroici.
Farmaci del sistema respiratorio: antiasmatici, espettoranti e fluidificanti, antitussigeni.
Farmaci dell’infiammazione: farmaci antinfiammatori steroidei, farmaci antinfiammatori non
steroidei e analgesico-antipiretici. Farmaci antigottosi.
Farmaci del metabolismo e del sistema endocrino: insulina e farmaci ipoglicemizzanti
orali, farmaci antidislipidemici, ormoni ipofisari e ipotalamici, ormoni tiroidei e farmaci
antitiroidei, corticosteroidi e analoghi sintetici, estrogeni, progestinici (farmaci
contraccettivi) androgeni, farmaci del metabolismo osseo (paratormone, calcitonina, vit.D,
estrogeni e bifosfonati).
Farmaci dell’utero: ossitocici e tocolitici.
Neuropsicofarmacologia
Farmaci del sistema nervoso centrale: anestetici generali, ansiolitici, sedativi, ipnotici,
antiepilettici, antiparkinson, analgesici oppioidi e loro antagonisti, antipsicotici (neurolettici),
antidepressivi, antimaniacali, stimolanti del sistema nervoso centrale .
Anestetici locali.
Chemioterapia
A. Chemioterapici antinfettivi:
Chemioterapici antibatterici: generalità, classificazione, meccanismi di azione, resistenza
batterica, le associazioni tra chemioterapici antibatterici, chemioprofilassi, patologia
iatrogena da chemioterapici antibatterici, criteri di scelta di un antibatterico. Antibiotici:
Betalattamine, Glicopeptidi, Aminoglicosidi, Cloramfenicolo, Tetracicline, Macrolidi,
4
Lincosanidi, Rifamicine, Polimixine. Chemioterapici antibatterici di sintesi: Sulfamidici,
Trimethoprim, Cotrimossazolo Chinoloni, Fluorochinoloni, Nitroimidazoli.
Chemioterapici antimicobatterici: antitubercolari, anti-micobecter avium complex,
antilebbrosi.
Chemioterapici antimicotici: antibiotici polienici e non polienici, azoli, 5-Fluorocitosina.
Chemioterapici antiprotozoari: antimalarici, antitoxoplasmosi,
antipneumocistosi,
antiamebici, antigiardiasi, antitricomoniasi, antileishmaniosi, antitripanosomiasi.
Chemioterapici antivirali: antimixovirus, anti herpes virus, anti HIV virus, anti HBV e anti
HCV, antivirali ad ampio spettro.
Chemioterapici antielmintici: antiascaridi, antianchilostomi, antiossiuri, antitaenia,
antifilaria.
Disinfettanti.
B. Chemioterapici antineoplastici:
Principi della chemioterapia antineoplastica. Alchilanti, antimetaboliti, alcaloidi della Vinca,
tassoidi, inibitori della topoisomerasi II, inibitori della topoisomerasi I, antibiotici, enzimi,
ormoni, antiormoni, anticorpi monoclonali, inibitori di Tirosin-Kinasi, inibitori
dell’angiogenesi, isotopi radioattivi, modificatori della risposta biologica.
C. Farmaci dell’immunità:
Immunosoppressori, Immunomodulatori.
Tossicologia
La diagnosi e il trattamento generale delle intossicazioni, il monitoraggio delle
concentrazioni plasmatiche di farmaci medicamenti a basso indice terapeutico, i principali
antidoti usati nelle intossicazioni, intossicazioni da: farmaci, medicamenti, metalli e
metalloidi, inquinanti ambientali, solventi e vapori, insetticidi, rodenticidi, erbicidi, alimenti,
alcoli e farmaci d’abuso.
Testi consigliati:
•
•
•
•
•
GOODMAN L. GILMAN A., Le basi farmacologiche della terapia, Zanichelli,
Bologna, 2003.
ROSSI F., CUOMO V., RICCARDI C., Farmacologia. Principi di base e
Applicazioni Terapeutiche, Minerva Medica, Torino, 2005.
CLEMENTI F., FUMAGALLI G. “Farmacologia generale e molecolare”, UTET,
2005
KATZUNG B.G., Farmacologia generale e clinica, Piccin, Padova, 2003.
RANG H.P. ET AL., Farmacologia, Ambrosiana, Milano, 2005.
5
