FARMACOLOGIA GENERALE PROGRAMMA Principi Generali. Le dinamiche di assorbimento, vie di somministrazione dei farmaci. Biodisponibilità e sua determinazione. Effetto di primo passaggio. Distribuzione. Fattori che influenzano il legame farmacoproteico. Volume di distribuzione. Metabolismo dei farmaci. Reazioni di fase I e fase II. Principali enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci. CYP450: induzione, inibizione e polimorfismo genetico. Concetto di Clearance (CL) di organo. CL renale, epatica, biliare. Curve concentrazione plasmatica vs tempo. Principali parametri farmacocinetici (Cmax, Tmax, AUC, T1/2) e loro applicazione. Farmacodinamica. Meccanismi molecolari dell’azione dei farmaci. Interazione farmaco recettore: binding recettoriale, concetto di Bmax, Kd, Ki. Concetto di agonista, agonista inverso, antagonista. Recettori di riserva. Curve concentrazione/doserisposta, aspetti teorici. Indice terapeutico. Recettori e trasduzione del segnale. Recettori accoppiati a canali ionici, a proteine G, ad enzimi TK, recettori nucleari. Neurofarmacologia. Principi generali della trasmissione chimica. SN autonomo: organizzazione e funzione. Sistema colinergico. Agonisti ed antagonisti del recettore muscarinico. Sostanze ad attività anticolinesterasica. Farmaci che agiscono sulla giunzione neuromuscolare e sui gangli autonomi. Morbo di Alzheimer. Sistema simpatico. Agonisti adrenergici. Antagonisti adrenergici. Morbo di Parkinson. Serotonina e purine. Depressione: patogenesi. Ruolo dei fattori neurotrofici nella depressione. Antidepressivi triciclici, ISRS, IMAO, antidepressivi atipici. Sistema Dopaminergico. Aminoacidi come neurotrasmettitori. GABA e Glutammato. Psicosi e meccanismi patogenetici. Neurolettici tipici e atipici. Stabilizzanti dell’umore. Farmaci sedativo ipnotici, benzodiazepine e barbiturici. Ipnoinducenti e ansiolitici non benzodiazepinici. Farmacoterapia della epilessia: potenziamento dei sistemi recettoriali inibitori, modulazione dei fenomeni di conduttanza cationica di membrana, riduzione dei sistemi recettoriali eccitatori. Farmaci per il trattamento del dolore. Analgesici oppioidi e loro agonisti. Tolleranza e dipendenza, meccanismi molecolari. Uso in terapia degli antagonisti. Testi consigliati: Katzung. Farmacologia generale e clinica. Piccin Editore. VIII ed. Rang-Dale -Ritter Farmacologia. Casa Editrice Ambrosiana. VII ed. Govoni. Farmacologia. Casa Editrice Ambrosiana.