Farmacologia generale MEDICINA 2012 2013

PROGRAMMA DI FARMACOLOGIA GENERALE
2012-2013
Prof.ssa Luigia Trabace
Tel. 0881-588056/ 0881-712366; e-mail: [email protected]
Farmacologia I
Definizioni di farmacologia, farmaco, medicamento, veleno o tossico. Branche della
farmacologia. Il momento farmacodinamico e farmacocinetico nell’azione di un farmaco.
Provenienza e natura dei farmaci. Concetto di droga, principio attivo, alcaloide e glucoside.
Dosaggio biologico. Medicamenti casuali, patogenetici, sintomatici e sostitutivi. Forme
farmaceutiche. Il passaggio transmembrana dei farmaci e l'assorbimento dei farmaci. Vie di
introduzione dei farmaci: naturali ed artificiali. Fattori capaci di modificare l’assorbimento.
L’importanza pratica dell’assorbimento ritardato. Effetti di primo passaggio.
Biodisponibilità. Cinetica di primo ordine (lineare) e di ordine zero (non lineare). Stato di
regime. Influenza dello schema posologico sullo stato di regime. Modalità secondo le quali
viene influenzato nella evenienza di somministrazioni singole e ripetute. Ottimalizzazione
della posologia e monitoraggio delle concentrazioni dei farmaci.
Distribuzione dei farmaci nell’organismo. Legame dei farmaci con le proteine del siero.
Passaggio nei tessuti. Barriera ematoencefalica. Unità fetoplacentare. Volume di
distribuzione. Compartimenti. Trasformazione dei farmaci dell’organismo. Induzione e
inibizione farmacometabolica. Eliminazione di farmaci: le vie di eliminazione (renale,
biliare, polmonare, ecc.). L’importanza dell’eventuale stato patologico. Passaggio di farmaci
nel latte. Azioni farmacologiche a livello delle vie di eliminazione. Clearance. Emivita.
L’azione farmacologia in rapporto alla associazione dei farmaci. Variazioni di sensibilità
dell’organismo ai farmaci: abitudine, farmacoidiosincrasia, farmacoallergia, risposte
abnormi ai farmaci. Farmacogenetica. Sperimentazione preclinica: indagini
farmacodinamiche, farmacocinetiche e tossicologiche sull’animale da esperimento.
Sperimentazione clinica: concetti generali e fasi della sperimentazione clinica: I, II, III e IV.
Farmacovigilanza. La ricettazione.
Farmacologia cellulare e molecolare
L’azione dei farmaci: principi generali. Meccanismi cellulari e molecolari dell’azione dei
farmaci. Recettori di membrana e loro modalità di azione (recettori ionotropi e
metabotropi). Regolatori dell’accoppiamento recettori-sistema di trasduzione: proteine G.
Sistemi di trasduzione. Subsensitività e supersensitività dei recettori. Canali ionici e loro
modulazione farmacologica. Pompe e trasportatori. Quantificazione delle interazioni
farmaco-recettore: legge di azione di massa; teorie di Clark. Curve dose-effetto. Dosi
efficaci (concetto di DE50). Concetto di affinità e attività intrinseca; agonisti e antagonisti
(antagonisti competitivi e non competitivi); agonisti parziali. Meccanismi intracellulari
responsabili dell’azione dei farmaci: azione sugli acidi nucleici e sulla sintesi proteica.
Azioni non mediate dai recettori (antiacidi, chelazione, diuresi osmotica, ecc.). Relazione
struttura-attività dei farmaci. Trasmissione neuroumorale: neurotrasmettitori e
neuromodulatori.
Testi consigliati:
• ROSSI F., CUOMO V., RICCARDI C., Farmacologia. Principi di base e
Applicazioni Terapeutiche, Minerva Medica, Torino, ultima edizione.
• GOODMAN L. GILMAN A., Le basi farmacologiche della terapia, Zanichelli,
Bologna, ultima edizione.
• KATZUNG B.G., Farmacologia generale e clinica, Piccin, Padova, ultima edizione.
• RANG H.P. ET AL., Farmacologia, Ambrosiana, Milano, ultima edizione.