Farmacologia

PROGRAMMA DI FARMACOLOGIA GENERALE
Prof.ssa Luigia Trabace
Tel. 0881-588056/ 0881-712366; e-mail: [email protected]
Farmacologia I
Definizioni di farmacologia, farmaco, medicamento, veleno o tossico. Branche della
farmacologia. Il momento farmacodinamico e farmacocinetico nell’azione di un farmaco.
Provenienza e natura dei farmaci. Concetto di droga, principio attivo, alcaloide e glucoside.
Dosaggio biologico. Medicamenti casuali, patogenetici, sintomatici e sostitutivi. Forme
farmaceutiche. Il passaggio transmembrana dei farmaci e l'assorbimento dei farmaci. Vie di
introduzione dei farmaci: naturali ed artificiali. Fattori capaci di modificare l’assorbimento.
L’importanza pratica dell’assorbimento ritardato. Effetti di primo passaggio.
Biodisponibilità. Cinetica di primo ordine (lineare) e di ordine zero (non lineare). Stato di
regime. Influenza dello schema posologico sullo stato di regime. Modalità secondo le quali
viene influenzato nella evenienza di somministrazioni singole e ripetute. Ottimalizzazione
della posologia e monitoraggio delle concentrazioni dei farmaci.
Distribuzione dei farmaci nell’organismo. Legame dei farmaci con le proteine del siero.
Passaggio nei tessuti. Barriera ematoencefalica. Unità fetoplacentare. Volume di
distribuzione. Compartimenti. Trasformazione dei farmaci dell’organismo. Induzione e
inibizione farmacometabolica. Eliminazione di farmaci: le vie di eliminazione (renale,
biliare, polmonare, ecc.). L’importanza dell’eventuale stato patologico. Passaggio di farmaci
nel latte. Azioni farmacologiche a livello delle vie di eliminazione. Clearance. Emivita.
L’azione farmacologia in rapporto alla associazione dei farmaci. Variazioni di sensibilità
dell’organismo ai farmaci: abitudine, farmacoidiosincrasia, farmacoallergia, risposte
abnormi ai farmaci. Farmacogenetica. Sperimentazione preclinica: indagini
farmacodinamiche, farmacocinetiche e tossicologiche sull’animale da esperimento.
Sperimentazione clinica: concetti generali e fasi della sperimentazione clinica: I, II, III e IV.
Farmacovigilanza. La ricettazione.
Farmacologia cellulare e molecolare
L’azione dei farmaci: principi generali. Meccanismi cellulari e molecolari dell’azione dei
farmaci. Recettori di membrana e loro modalità di azione (recettori ionotropi e
metabotropi). Regolatori dell’accoppiamento recettori-sistema di trasduzione: proteine G.
Sistemi di trasduzione. Subsensitività e supersensitività dei recettori. Canali ionici e loro
modulazione farmacologica. Pompe e trasportatori. Quantificazione delle interazioni
farmaco-recettore: legge di azione di massa; teorie di Clark. Curve dose-effetto. Dosi
efficaci (concetto di DE50). Concetto di affinità e attività intrinseca; agonisti e antagonisti
(antagonisti competitivi e non competitivi); agonisti parziali. Meccanismi intracellulari
responsabili dell’azione dei farmaci: azione sugli acidi nucleici e sulla sintesi proteica.
Azioni non mediate dai recettori (antiacidi, chelazione, diuresi osmotica, ecc.). Relazione
struttura-attività dei farmaci. Trasmissione neuroumorale: neurotrasmettitori e
neuromodulatori.
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Farmacologia II
Farmaci che agiscono a livello delle sinapsi e delle giunzioni neuroeffettrici: agonisti
colinergici diretti, agonisti colinergici indiretti (Anticolinesterasici), antagonisti muscarinici,
agonisti adrenergici, antagonisti adrenergici alfa e beta bloccanti bloccanti gangliari,
bloccanti neuromuscolari.
Autacoidi: istamina, serotonina e loro antagonisti, polipeptidi, prostaglandine, leucotrieni.
Farmaci cardiovascolari: farmaci dell’insufficienza cardiaca congestizia, antiaritmici,
antianginosi, antiipertensivi.
Diuretici.
Farmaci attivi sul sangue e sugli organi emopoietici: antianemici (ferro, acido folico,
vitamina B12, eritropoietina), fattori di crescita emopoietici, farmaci sostituti del plasma,
farmaci della coagulazione (coagulanti e anticoagulanti), farmaci della fibrinolisi
(fibrinolitici e antifibrinolitici), farmaci antiaggreganti piastrinici.
Farmaci del sistema gastroenterico: farmaci per la terapia dell’ulcera peptica (bloccanti dei
recettori H2, bloccanti della pompa protonica, antiacidi) emetici e antiemetici, procinetici,
purganti e lassativi, spasmolitici e antidiarroici.
Farmaci del sistema respiratorio: antiasmatici, espettoranti e fluidificanti, antitussigeni.
Farmaci dell’infiammazione: farmaci antinfiammatori steroidei, farmaci antinfiammatori
non steroidei e analgesico-antipiretici. Farmaci antigottosi.
Farmaci del metabolismo e del sistema endocrino: insulina e farmaci ipoglicemizzanti
orali, farmaci antidislipidemici, ormoni ipofisari e ipotalamici, ormoni tiroidei e farmaci
antitiroidei, corticosteroidi e analoghi sintetici, estrogeni, progestinici (farmaci
contraccettivi) androgeni, farmaci del metabolismo osseo (paratormone, calcitonina, vit.D,
estrogeni e bifosfonati).
Farmaci dell’utero: ossitocici e tocolitici.
Neuropsicofarmacologia
Farmaci del sistema nervoso centrale: anestetici generali, ansiolitici, sedativi, ipnotici,
antiepilettici, antiparkinson, antiAlzheimer, analgesici oppioidi e loro antagonisti,
antipsicotici (neurolettici), antidepressivi, antimaniacali, stimolanti del sistema nervoso
centrale. Anestetici locali.
Chemioterapia
A. Chemioterapici antinfettivi:
Chemioterapici antibatterici: generalità, classificazione, meccanismi di azione, resistenza
batterica, le associazioni tra chemioterapici antibatterici, chemioprofilassi, patologia
iatrogena da chemioterapici antibatterici, criteri di scelta di un antibatterico. Antibiotici:
Betalattamine, Glicopeptidi, Aminoglicosidi, Cloramfenicolo, Tetracicline, Macrolidi,
Lincosanidi, Rifamicine, Polimixine. Chemioterapici antibatterici di sintesi: Sulfamidici,
Trimethoprim, Cotrimossazolo Chinoloni, Fluorochinoloni, Nitroimidazoli.
Chemioterapici antimicobatterici: antitubercolari, anti-micobacter avium complex,
antilebbrosi.
Chemioterapici antimicotici: antibiotici polienici e non polienici, azoli, 5-Fluorocitosina.
Chemioterapici antiprotozoari: antimalarici, antitoxoplasmosi,
antipneumocistosi,
antiamebici, antigiardiasi, antitricomoniasi, antileishmaniosi, antitripanosomiasi.
Chemioterapici antivirali: antimixovirus, anti herpes virus, anti HIV virus, anti HBV e anti
HCV, antivirali ad ampio spettro.
Chemioterapici antielmintici: antiascaridi, antianchilostomi, antiossiuri, antitaenia,
antifilaria.
Disinfettanti.
B. Chemioterapici antineoplastici:
Principi della chemioterapia antineoplastica. Alchilanti, antimetaboliti, alcaloidi della
Vinca, tassoidi, inibitori della topoisomerasi II, inibitori della topoisomerasi I, antibiotici,
enzimi, ormoni, antiormoni, anticorpi monoclonali, inibitori di Tirosin-Kinasi, inibitori
dell’angiogenesi, isotopi radioattivi, modificatori della risposta biologica.
C. Farmaci dell’immunità:
Immunosoppressori, Immunomodulatori.
Tossicologia
La diagnosi e il trattamento generale delle intossicazioni, il monitoraggio delle
concentrazioni plasmatiche di farmaci medicamenti a basso indice terapeutico, i principali
antidoti usati nelle intossicazioni, intossicazioni da: farmaci, medicamenti, metalli e
metalloidi, inquinanti ambientali, solventi e vapori, insetticidi, rodenticidi, erbicidi,
alimenti, alcoli e farmaci d’abuso.
Testi consigliati:
 ROSSI F., CUOMO V., RICCARDI C., Farmacologia. Principi di base e
Applicazioni Terapeutiche, Minerva Medica, Torino, 2005.
 GOODMAN L. GILMAN A., Le basi farmacologiche della terapia, Zanichelli,
Bologna, 2003.
 KATZUNG B.G., Farmacologia generale e clinica, Piccin, Padova, 2006.
 RANG H.P. ET AL., Farmacologia, Ambrosiana, Milano, 2005.