Presentazione di PowerPoint

Antagonisti a1 non selettivi
Fenossibenzamina
Fentolamina
Tolazolina
feocromocitoma
Antagonisti a1 selettivi
•prazosin
•doxazosin
•terazosin
•trimazosin
•Dilatazione arteriosa – venosa
•Effetti metabolismo lipidico
ADR
Ipotensione ortostatica (di prima dose)
indoramina
urapidil
Interazione 5HT, ß, a2
ADR
Ipotensione ortostatica (di prima dose)
VASODILATATORI ATTIVI PER VIA ORALE (poco utilizzati)
Trattamento delle ipertensioni di lieve e medio grado
IDRALAZINA
Meccanismo d’azione sconosciuto (effetto sulla mobilizzazione Ca++)
vasodilatatore arteriolare
(circolo splancnico, coronarico, cerebrale, renale)
Tachicardia riflessa, aumento gittata cardiaca, aumento renina,
ritenzione idrica
Effetti collaterali
Effetti da eccessiva vasodilatazione:
cefalea, tachicardia riflessa, sudorazione e rash cutanei, ipotensione, vertigini
•Ischemia cardiaca
•Attivazione linfociti T
glomerulonefrite
malattia da siero, anemia emolitica, lupus,
E’ metabolizzata per acetilazione: acetilatori lenti ed acetilatori rapidi
E’ possibile utilizzarla in gravidanza
MINOXIDIL
DIAZOSSIDO
(somm orale)
(somm EV)
canali al K+ presenti sulla muscolatura liscia delle arteriole
iperpolarizzazione
vasodilatazione arteriolare
(miocardio, muscolo scheletrico, cute, rene)
rilascio renina
Usi terapeutici
Emergenze ipertensive
Forme ipertensive gravi
Ritenzione idrosalina
Inotropismo – cronotropismo
ipertricosi
ADR
Ritenzione idrosalina
Inotropismo – cronotropismo
iperglicemia
Metabolismo
Ha un’emivita relativamente breve, ma il suo
metabolita minoxidil solfato è attivo, con una emivita
di circa 24 ore:
è sufficiente una unica somministrazione giornaliera.
VASODILATATORI ATTIVI
PER VIA PARENTERALE
(nelle emergenze ipertensive e nei casi di scompenso cardiaco grave)
NITROPRUSSIATO DI SODIO
E’ un vasodilatatore arterioso e venoso
L’effetto terapeutico è dovuto all’azione di NO
aumento di cGMP
attivazione di una kinasi cGMP-dipendente
chiusura di canali al Ca++
rilassamento della muscolatura
liscia
DIAZOSSIDO
(E’ un vasodilatatore arterioso)
Determina apertura di canali al K+
Iperpolarizzazione della cellula
E’ molto efficace, infatti l’effetto collaterale tipico è
una eccessiva ipotensione, che dura qualche ora,
anche dopo singola somministrazione e.v.
Effetti collaterali
Sono dovuti all’accumulo di cianuro, che viene
liberato dal metabolismo del nitroprussiato:
acidosi metabolica,
aritmie,
ipotensione eccessiva fino a morte.
FARMACI SIMPATICOLITICI
FARMACI SIMPATICOLITICI
Clonidina - a metildopa
Clonidina
Clonidina
Recettore a2
Riduzione delle resistenze vascolari periferiche
Effetti collaterali Clonidina
sonnolenza,
astenia,
depressione,
secchezza delle fauci,
sfregamento oculare (questi ultimi a causa dell’inibizione
delle secrezioni)
diminuzione della libido
Alfametildopa
Inibitore della dopa decarbossilasi, sedativo
centrale, provoca una riduzione a livello
encefalico di
5 idrossitriptamina, che
spiegherebbe, insieme alla diminuzione delle
resistenza
vascolari
periferiche,
l'effetto
ipotensivo.
EFFETTI COLLATERALI:
anemia emolitica e Sindrome simil-lupoide
Alfametildopa
CONTROINDICAZIONI
Parkinsonismo, epatopatie, gravidanza, allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI
Tossicità
epatica elevata, sedazione, psicodepressione,
anemia emolitica.
INTERAZIONI
Aumentata pressione arteriosa con simpaticomimetici.
Inopportuna la associazione di metildopa con antidepressivi
ANTIMAO, litio carbonato.
(usati quasi esclusivamente in ospedale nel caso di
crisi ipertensiva acuta in soggetti non rispondenti
ad altri farmaci)