Che cosa è la levodopa? • La levodopa è stata introdotta nella pratica clinica alla fine degli anni Sessanta e rimane tuttora il farmaco più efficace e utilizzato per la terapia della malattia di Parkinson. • Agisce trasformandosi nell’organismo in dopamina, neurotrasmettitore deputato fra l’altro al controllo del movimento e che risulta deficitario a livello cerebrale nei pazienti con malattia di Parkinson. • E’ presente in commercio in una serie di specialità medicinali da somministrare per via orale (Madopar®, Sinemet®, Sirio®, Stalevo®, Carbidopa/Levodopa Teva®, Levodopa/Carbidopa Hexal®), in associazione ad alcune sostanze (benserazide, carbidopa, entacapone) inattive di per sé dal punto di vista terapeutico ma che servono a potenziare l’effetto centrale della levodopa. Alcuni accorgimenti per “far funzionare” al meglio la levodopa Assumere le dosi del farmaco almeno 30 minuti prima della colazione e dei pasti Il cibo, specie se ad alto contenuto di grassi, rallenta lo svuotamento gastrico e può ritardare significativamente l’assorbimento della levodopa e la relativa risposta terapeutica, compromettendone l’efficacia. Ingerire le compresse e/o le capsule di levodopa bevendo un intero bicchiere di acqua L’acqua aiuta la disgregazione gastrica delle specialità medicinali, contribuendo ad un più rapido e regolare assorbimento della levodopa; contribuisce inoltre a mantenere una corretta idratazione e a prevenire la stitichezza, complicanza che può alterare l’efficacia della levodopa. Controllare le modalità di assunzione delle proteine della dieta A pranzo è preferibile seguire una dieta mediterranea, a base di pasta condita con sughi vegetali, verdure cotte e/o crude, frutta A cena consumare i cibi ad alto contenuto proteico (latticini, carne, pesce, uova, legumi) • l’entità di assorbimento, espressa come concentrazione plasmatica di picco • il tempo di comparsa, di scomparsa, la durata e l’ intensità dell'effetto della dose test Come si effettua il monitoraggio terapeutico della levodopa ? • Il monitoraggio è eseguito in regime di ricovero ordinario o day hospital, su richiesta del neurologo curante. • L'esame inizia alle ore 8. • Occorre presentarsi a digiuno, senza aver assunto l'abituale terapia antiparkinsoniana del mattino Le proteine assunte con la dieta possono interferire con la levodopa, sia a livello dell’assorbimento intestinale del farmaco, sia nel passaggio al cervello, riducendone l’efficacia. Che cos’è il monitoraggio terapeutico della levodopa ? Il monitoraggio terapeutico della levodopa è uno strumento diagnostico-clinico il cui scopo è quello di assistere il medico curante nell’ottimizzare la terapia nei pazienti con malattia di Parkinson. Mediante misure ripetute e combinate della concentrazione del farmaco nel sangue e della relativa risposta motoria, dopo somministrazione controllata di una dose test di levodopa, vengono determinate: • la velocità di assorbimento, espressa come tempo di picco di concentrazione plasmatica di levodopa Altri farmaci eventualmente prescritti per patologie concomitanti possono essere assunti regolarmente la mattina dell’esame. • In ambulatorio viene somministrata la prima dose abituale del mattino della formulazione a base di levodopa. Gli altri farmaci antiparkinsoniani eventualmente associati non vengono somministrati la mattina dell'esame. Una piccola colazione a base di tè o caffé d’orzo con fette biscottate e/o biscotti viene consumata fra i 75-90 minuti dopo la somministrazione della dose. • Una serie di prelievi di sangue per la misura delle concentrazioni plasmatiche di levodopa viene eseguita ad intervalli prestabiliti, fino ad un massimo di 4 ore. • L’effetto terapeutico viene misurato mediante - test del “tapping” del dito indice: conteggio del numero di volte in cui vengono toccati, in modo alternato, due tasti posti a 20 cm di distanza in 1 minuto di tempo - test della marcia: misura del tempo impiegato ad alzarsi da una sedia senza braccioli, percorrere 9 metri, girarsi, tornare alla posizione di partenza, ripercorrere il medesimo tragitto e tornare a sedersi - test dei tempi di reazione visivi a scelta multipla: misura del tempo impiegato nel riconoscimento di stimoli luminosi e nel movimento di spegnimento dei tasti illuminati. Vengono inoltre registrati: • il tempo di comparsa, la durata e l'intensità di eventuali effetti collaterali che possono accompagnare l'effetto terapeutico della dose di levodopa • la pressione arteriosa prima dell'assunzione della dose di levodopa e a distanza di 1 ora dalla somministrazione, da sdraiati e in posizione eretta La conoscenza delle modalità di assorbimento e della relativa risposta terapeutica alla dose test di levodopa contribuisce ad impostare in maniera razionale la terapia in ciascun paziente e a modificarla nel tempo in funzione della velocità di progressione della malattia. ALMA MATER STUDIORUM UNIVERSITA’ DI BOLOGNA DIPARTIMENTO DI SCIENZE BIOMEDICHE E NEUROMOTORIE Questo approccio è volto ad individuare la dose minima necessaria. Modifiche graduali della posologia, in parallelo alle reali esigenze cliniche individuali, possono contribuire a: IL MONITORAGGIO TERAPEUTICO della LEVODOPA • migliorare l’effetto terapeutico • mantenere il più a lungo possibile schemi semplici di terapia farmacologica • ridurre i rischi di effetti collaterali e tossici acuti e cronici Redazione: Manuela Contin, Anita Calisti, Monica Balboni Per informazioni: dal lunedì al venerdì, ore 9-13 Laboratorio di Neurofarmacologia Clinica Clinica Neurologica Via Ugo Foscolo, 7 – 40123 (Bologna) Diretto: Tel. 051 2092750 Centralino: Tel. 051 2092950 200 3,0 180 2,0 160 140 1,0 120 0,0 0 30 60 90 120 150 TEMPO (min) 180 210 TAPPING (Taps/min) I test includono: A cosa serve il monitoraggio terapeutico della levodopa ? LEVODOPA (µg/ml) alcuni test psico-motori subito prima della somministrazione della dose test di levodopa e successivamente a tempi fissi nell'arco di 4 ore. 100 240 Per consulenze farmacologico-cliniche: [email protected] Per un aggiornamento continuo, anche in tema di terapia della Malattia di Parkinson, potete consultare il nostro notiziario on line “neuro…Pillole” all’indirizzo:http://www.dibinem.unibo.it/it Revisione 01, 27 dicembre 2012 Laboratorio di Neurofarmacologia Clinica Responsabile: Dott. Roberto Riva Segreteria: Tel. 051 2092750 Fax: 051 2092751 E-mail: [email protected]