DECONGESTIONANTI NASALI TOPICI

Foglio di
informazione
professionale
N.5
2 gennaio 1996
DECONGESTIONANTI NASALI TOPICI
Una delle richieste più frequenti che il farmacista si sente rivolgere è “qualcosa per il naso chiuso”. La scelta certo
non manca. Come districarsi fra le molteplici possibilità che il mercato offre sia fra i farmaci da banco che fra quelli
senza obbligo di prescrizione? Esistono criteri per orientarsi nella scelta?
Ciò che il paziente riferisce come “naso chiuso” è la sensazione soggettiva della congestione delle mucose nasali, un
sintomo associato a svariate patologie: il comune raffreddore è certamente quella di più frequente riscontro, ma anche la
rinite allergica o la sinusite, che però si avvalgono di trattamenti prescritti dal medico (antiistaminici, cortisonici,
antibiotici). La congestione nasale è il risultato di una dilatazione dei piccoli vasi nella mucosa nasale irritata o per
presenza di infezione (es. raffreddore) o per esposizione ad allergeni. L’aumentato flusso di sangue nella mucosa
infiammata e l’aumentata permeabilità delle pareti vascolari causano un edema che riduce il passaggio dell’aria dando
al paziente la sensazione del naso chiuso. Per alleviare questo sintomo fastidioso esiste uno specifico gruppo di farmaci
comunemente chiamati decongestionanti nasali. Dal punto di vista farmacologico si tratta di amine simpaticomimetiche,
farmaci cioé che “mimano” le risposte fisiologiche prodotte dall’adrenalina e dalla noradrenalina, altrimenti detti
agonisti α-adrenergici per la loro azione (diretta o indiretta) sugli adrenocettori situati sulla muscolatura liscia vascolare
del naso. La vasocostrizione da essi indotta riduce l’afflusso di sangue e la congestione, normalizza il volume della
mucosa nasale, diminuendo la resistenza al flusso dell’aria. Questi farmaci, applicati sulle narici congestionate, si
legano ai recettori nasali producendo un sollievo pressoché immediato. Somministrati per via orale presentano invece
numerosi inconvenienti: richiedono dosaggi più elevati che provocano con maggiore frequenza effetti indesiderati (per
via sistemica stimolano i recettori adrenergici di tutto l’organismo), comportano il rischio di interazioni (soprattutto con
gli antiipertensivi) e richiedono più tempo per svolgere l’effetto benefico (dovendo essere assorbiti e, attraverso la
circolazione sistemica, raggiungere la sede d’azione).
Caratteristiche generali. Nelle numerose specialità in commercio sono presenti vari principi attivi, da soli o
variamente associati. La maggior parte delle associazioni disponibili contiene sostanze di tipo balsamico (mentolo,
eucaliptolo, canfora, niaouli) in grado di stimolare i recettori del freddo presenti nella mucosa nasale, terminali del
nervo trigemino. Il paziente avverte così un sollievo immediato, ha la sensazione soggettiva di “respirare meglio”, ma
gli studi che hanno valutato con misurazioni oggettive il flusso d’aria che passa attraverso le cavità nasali non hanno
dimostrato alcun effetto sulla pervietà delle stesse. Queste sostanze, pur non aumentando l’effetto terapeutico
complessivo, possono però rendere il prodotto più gradito all’utilizzatore. Nel raffreddore comune non sono stati
dimostrati elevati livelli di istamina nelle secrezioni nasali, per cui trova scarsa giustificazione la presensa di
antiistaminici [tenilamina (NTR), tonzila mina (Narlisim)]: le associazioni che li contengono non si sono infatti rivelate
più efficaci dei prodotti con il solo decongestionante. La presenza di antisettici [es. benzalconio (NTR)] o antibatterici
[clorobutanolo (Respiro)] può essere “rassicurante”, ma non apporta nessun beneficio clinico, così come è priva di
significato l’associazione di due amine simpaticomimetiche (Deltarinol, Fenox) quando lo stesso risultato è ottenibile
con un solo principio attivo a dosaggio adeguato. L’argento proteinato [come tale o associato (Rinovit Nube, Argotone
gocce)] viene largamente impiegato per la sua attività antisettica e “astringente” forse dovuta alla precpitazione delle
proteine dell’essudato sierico ma non vi è documentazione che supporti il significato clinico di questo effetto.
La tabella sottostante riporta un elenco delle specialità più note con le relative caratteristiche.
FARMINTESA – Via Mecenate, 90 – 20138 Milano – Tel. 02 58018289
Principio
attivo
Oximetazolina
Durata
d ’azione
Lunga
Prodotto
Confezione
Actifed
Rinocalypto
nebul 0,05% 15 ml
spray 0,05% 15 ml
gtt 0,05% 15 ml
neb.nas. 0,05% 15 ml
nebul 0,05% 15 ml
spray 0,05% 15 ml
gel 0,1% 15 g
spray 0,1% 10 g
A gtt 0,1% 10 ml
B gtt 0,05% 10 ml
neb. 0,1% 10 ml
neb. 0,11% 10 ml
gtt 20 ml
neb 15 ml
gtt 0,25% 15 ml
A gtt 0,1% 10 ml
B gtt 0,025% 10 ml
0,1% spray 15 ml
Vicks Sinex
Xilometazolina
Intermedia
NeoRinoleina
Otrivin
Tramazolina
Efedrina (in ass)
Breve
Breve
Fenilefrina
Nafazolina
Breve
Breve
Rinogutt
Argotone
Deltarinolo
Neosynephrine
Rinazina
Costo
7.200
7.500
7.500
7.500
8.400
7.000
5.700
7.700
6.000
6.000
6.000
7.700
6.200
7.700
6.700
6.700
6.700
7.800
Posologia indicata
dalla ditta
Note
1 spruzzo ogni 6-12 ore
bambini oltre i 6 anni
1-2 spruzzi ogni 6-8 ore
bambini oltre i 6 anni
2-3 gtt ogni 6-8 ore
1-2 spruzzi ogni 6-8 ore
bambini oltre i 6 anni
1-2 spruzzi ogni 6-8 ore
bambini oltre i 6 anni
1-2 spruzzi ogni6 -8 ore
1 applicaz. 1-2 volte/die
1-2 spruzzi 2-3 volte/die
bambini oltre i 6 anni
2-3 gtt 1-3 volte/die
2-3 gtt 1-3 volte/die
bambini oltre i 6 anni
1 spruzzo 1-3 volte/die
1-2 spruzzi 3-4 volte /die
1-2 gtt 3-4 volte /die
1-2 spruzzi 3-4 volte/die
2 gocce ogni 3-4 ore
2-3 gtt 2-3 volte/die
1-2 gtt 2-3 volte/die
scons.sotto 12 anni (ndr)
1-2 spruzzi 2-3 volte/die
L’unico dato che differenzia i vari principi attivi è la durata d’azione: breve (4-6 ore) per la maggior parte di essi,
intermedia (6-8 ore) per la xilometazolina e lunga per l’oximetazolina (8-10 ore). La diversa durata d’azione condiziona
la frequenza delle somministrazioni: 3-4 volte al giorno per il primo gruppo di farmaci, 2 sole per quelli a maggiore
durata d’azione.
Sicurezza d’uso. Usati in modo appropriato, i decongestionanti topici non provocano effetti indesiderati sistemici.
Occasionalmente il paziente può avvertire bruciore, pizzicore, irritazione, sensazione di secchezza delle mucose e
bisogno di starnutire. Il limite principale di questi farmaci è la rapida comparsa di tolleranza: il beneficio si riduce
progressivamente tanto da spingere il paziente a somministrazioni sempre più frequenti, instaurando così un circolo
vizioso. Un impiego troppo frequente o troppo prolungato porta ad una “desensibilizzazione” recettoriale che si traduce
in una congestione di rimbalzo (“rinite medicamentosa”), con danni all’apparato ciliare, interruzione del flusso mucoso
e vasodilatazione permanente. Questo effetto sembra si manifesti con maggior frequenza con prodotti a breve durata
d’azione. Un utilizzo limitato nel tempo (massimo 5 giorni) è il modo migliore per evitare questo rischio. Qualora ci si
trovi di fronte (per stessa ammissione del paziente o per accertamento diretto) ad una congestione di rimbalzo si può
consigliare al paziente di sospendere il farmaco dapprima in una sola narice (sostituendolo con uno spray di soluzione
salina). In questa fase di transizione, laddove non esistano controindicazioni, si può eventualmente ricorrere ad una
formulazione orale. Dopo 1-2 settimane si può sospendere la somministrazione anche nell’altra narice. Il ricorso ad un
cortisonico topico deve essere valutato dal medico.
Scelta del prodotto. Per consigliare al meglio il paziente, è indispensabile sapere quali sono i sintomi, se il farmaco è
destinato ad un aduto o ad un bambino, se esistono malattie concomitanti o terapie in atto. I sintomi che devono
orientare verso un approfondimento diagnostico sono il muco purulento, il dolore facciale che peggiora nelle ore serali
o quando ci si china, la cefalea e la febbre.
Bambini. I bambini piccoli risultano più esposti al rischio di assorbimento (soprattutto per deglutizione) di questi
farmaci, oltreché più sensibili ai loro effetti indesiderati sistemici, perciò è bene limitarne l’impiego. Sotto i due anni
utilizzare prodotti a base di soluzione salina (es. Libenar, Otrivin baby), in grado di ripristinare il giusto grado di
umidità e ridurre la secchezza e l’infiammazione locale; evitare sempre prodotti contenti mentolo (può indurre
laringospasmo); dai 2-6 anni usare i decongestionanti topici con molta cautela, evitando quelli contenenti nafazolina e
efedrina per i maggiori rischi in caso di sovradosaggio (depressione, shock, ipotermia). Le formulazioni in gocce,
accompagnate dagli opportuni accorgimenti per ottimizzarne l’efficacia e per evitarne la deglutizione, sono quelle che
meglio si adattano per la somministrazione nelle piccole narici del bambino.
Adulti. L’efficacia dei vari principi attivi è sovrapponibile, cambia solo la durata d’azione. La fenilefrina è il farmaco di
riferimento del gruppo: agisce selettivamente sui recettori a e non attraversa la barriera ematoencefalica. Possedendo il
minor potenziale di indurre effetti indesiderati a livello cardiaco e sul SNC, con le debite raccomandazioni per un
corretto impiego e un uso limitato nel tempo, risulta il farmaco di scelta nei pazienti cardiopatici e ipertesi. I
nebulizzatori (o spray senza propellenti) sono da preferire in quanto espellendo il farmaco in minute goccioline gli
consentono di disperdersi su una più ampia superficie della mucosa nasale.
Pazienti con storia di congestione di rimbalzo. Consigliare decongestionanti a lunga emivita (oximetazolina e
xilometazolina) che sembrano meno frequentemente responsabili di questo effetto indesiderato.
Controindicazioni : vanno evitati in caso di: malattie cardiache, aritmie, ipertensione arteriosa, ipertiroidismo per
l’aumentata sensibilità dei recettori alfa, glaucoma perché una eventuale midriasi causerebbe un aumento della
pressione oculare, nei bambini al di sotto dei due anni di età
Precauzioni: gravidanza d allattamento, perché non esistono dati sulla sicurezza d’uso e sul passaggio nel latte; in
alternativa si propongono prodotti a base di soluzioni saline o inalazioni di vapore, nei bambini di età inferiore ai sei
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anni, nel diabete mellito per la possibilità di effetti anti-insulina e nei pazienti con ipertrofia prostatica perché la
stimolazione adrenergica può provocare costrizione dello sfintere e rilasciamento della muscolatura vescicale che
possono peggiorare la difficoltà nella minzione.
Consigli pratici per il paziente
1) Soffiare il naso prima di instillare le gocce o spruzzare il nebulizzatore.
2) Instillare le gocce tenendo la testa in posizione eretta e piegandola delicatamente da una parte all’altra. Nei
bambini è consigliabile far seguire la posizione reclinata in avanti (per evitare la deglutizione del principio attivo).
3) Tenere il flacone del nebulizzatore parallelo al setto nasale (non obliquo). Se sono previste due somministrazioni
attendere 3-5 minuti fra l’una e l’altra.
4) Asciugare (possibilmente dopo averli lavati) e richiudere sia il contagocce che il beccuccio del nebulizzatore.
5) La confezione è di uso strettamente personale per non diffondere una eventuale infezione. Non è consigliabile
riutilizzarla a distanza di tempo perché potrebbe essersi inquinata.
6) Ricordare sempre l’importanza di una adeguata umidificazione dell’ambiente e della eliminazione dei fattori irritanti
(es. fumo).
Ref: Med J Aust 1995; 162:264 - Pharmacotherapy 1993;13:129S - Medico & Bambino 1993, pag 246 - Am Pharm 1992;32:409 -AMA Drug
Evaluation 1993, pag 455 - J Pharm Pharmacol 1994, 46. 662 - Antimicrob Ag Chemother 1988;32:414.
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