Acetilcolina - Ordine dei Farmacisti di Napoli

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L’approccio al Concorso
per Sedi Farmaceutiche
dalla Preparazione all’Esposizione
Antagonisti colinergici
Midollo spinale
simpatico
parasimpatico
somatico
neurone
pre-gangliare
ganglioplegici
acetilcolina
acetilcolina
recettore
nicotinico
acetilcolina
parasimpaticolitici
recettore
nicotinico
Muscolo scheletrico
neurone
post-gangliare
parasimpaticomimetici
acetilcolina
Midollare
del surrene
acetilcolina
noradrenalina
recettori
muscarinici
recettori
adrenergici
Organi effettori
adrenalina
Atropina = antagonista muscarinico dell’Ach (antagonismo competititvo)
RECETTORE
(accoppiato a proteine G)
MUSCARINICO
M1
LOCALIZZAZIONE
RISPOSTA ALL’ Ach
• cellule nervose
• memoria
?
• cellule gastriche
• secrezione
• cuore
• diminuzione
(attivazione PLC)
acida
M2
(apertura canale K+,
inibizione adenilato
ciclasi)
M3
• muscolatura
liscia
parametri cardiaci
• aumento del tono
(attivazione PLC)
• ghiandole
• aumento delle secrezioni
Effetti dell’Atropina in relazione alla dose
DOSE
EFFETTO
0.5 mg
Moderata secchezza delle fauci; inibizione della sudorazione,
lieve rallentamento della frequenza cardiaca.
1 mg
Pronunciata secchezza delle fauci; sete; accelerazione battito
cardiaco; lieve dilatazione della pupilla.
2 mg
Tachicardia; marcata secchezza delle fauci; pupilla dilatata;
moderato offuscamento della visione da vicino.
5 mg
Accentuazione dei sintomi precedenti; difficoltà nella parola;
irrequietezza; cefalea; difficoltà nella minzione; ridotta peristalsi
intestinale.
10 mg
Sintomi precedenti ancor più pronunciati; vista offuscata; cute
secca; irrequietezza ed eccitazione; allucinazioni e delirio; coma.
IMPIEGHI TERAPEUTICI DEGLI ATROPINICI
Derivati ammonici quaternari
spasmolitici
scopolamina butill bromuro (Buscopan)
omatotropina metil bromuro
propantelina bromuro
anti-asmatici
ipratropio bromuro
tiotropio bromuro
Derivati amminici terziari
midriatici
ciclopentolato
tropicamide
spasmolitici
diciclomina cloridrato
oxifenciclimina cloridrato
anti-parkinson
benzatropina mesilato
triesifenidile cloridrato
antiulcera
pirenzepina [anti-M1]
L’atropina è un antagonista muscarinico competitivo
L’Atropina è utilizzata in diagnostica per l’analisi del fondo oculare
L’atropina riduce tutte le secrezioni delle ghiandole esocrine
H
N
+
CH3
Atropina
Atropa belladonna
(d-l iosciamina)
H
HO
CH2
*C
Datura stramonium
O
C
O
H
N
+
CH3
Scopolamina
H
(l-iosciamina)
HO
CH2
*C
Hyoscyamus niger
O
C
O
O
L’atropina è la forma racemica della iosciamina
La carica netta sull’azoto non permette il passaggio
del farmaco a livello centrale
La scopolamina (isomero levogiro della iosciamina) è usato
come anti-cinetosico (mal di moto)
L’atropina è utilizzata nell’avvelenamento da organofosforici
per ridurre l’attività dell’ach sui recettori muscarinici
La pirenzepina è impiegato nel trattamento dell’ulcera peptica
L’ipratropio agisce a livello bronchiale inducendo
broncodilatazione e riduzione della secrezione di muco
Midollo spinale
simpatico
parasimpatico
somatico
neurone
pre-gangliare
ganglioplegici
acetilcolina
acetilcolina
recettore
nicotinico
acetilcolina
neurone
post-gangliare
parasimpaticomimetici
parasimpaticolitici
acetilcolina
acetilcolina
noradrenalina
recettori
muscarinici
recettori
adrenergici
recettore
nicotinico
Muscolo scheletrico
Midollare
del surrene
adrenalina
A livello pre-gangliare sono presenti i recettori nicotinici
sia nel sistema adrenergico che colinergico
CH3
O
H3C
CH3
H3C
CH2
+
N
+
C
H2
Acetilcolina
CH3
CH2
CH2
CH3
CH3
Esametonio
H3C
N
+
CH3
CH2
N
CH3
CH3
CH2
Tetraetilammonio
O
H2
C
CH2
CH2
+
CH2
CH3
CH2
CH2
N
CH3
O
CH2
N
N
Trimetafano
S+
CH2
CH3
Organi e tessuti
OCCHIO
VASI
CUORE
TRATTO
GASTROINTESTINALE
Effetti farmacologici
• cicloplegia
• lieve midriasi
• ipotensione (ortostatica)
• tachicardia
• riduzione secrezioni
• inibizione motilità
Il ganglioplegico blocca il rilascio di catelcolamine periferiche,
ciò comporta una riduzione delle resistenze periferiche con
conseguente ipotensione
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