FLUCONAZOLO
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Criptococcosi: è indicato nella terapia delle infezioni micotiche profonde dovute a Cryptococcus neoformans, incluse quelle che si verificano in
pazienti con compromissione del sistema immunitario secondaria a patologie maligne o a sindrome da immunodeficienza acquisita o le micosi
secondarie a chemioterapia antineoplastica. Il farmaco può quindi essere utilizzato nel trattamento della meningite criptococcica e nella terapia
di mantenimento per la prevenzione delle recidive, nonché nel trattamento della criptococcosi cutanea e polmonare.
Candidiasi sistemiche: incluse candidemia e candidiasi disseminata e altre forme invasive di infezioni da Candida, tra cui esofagite, endocardite,
peritonite, infezioni polmonari, gastrointestinali, oculari e genito-urinarie. Pazienti affetti da patologie maligne ricoverati presso unità di terapia
intensiva sottoposti a terapie immunosoppressive o chemioterapia antineoplastica o in condizioni che possano predisporre a infezioni da
Candida.
Candidiasi delle mucose: candidiasi orofaringea (mughetto) ed esofagea, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidiasi
mucocutanea e candidiasi orale atrofica cronica. Il farmaco è inoltre indicato nella prevenzione delle recidive della candidiasi orofaringea in
pazienti AIDS.
Candidiasi genitale: candidiasi vaginali acute e ricorrenti; profilassi per ridurre l’incidenza delle ricadute della candidiasi vaginale (3 o più
episodi in un anno). Balanite da Candida.
Pazienti immunocompromessi: è indicato inoltre nella prevenzione delle infezioni micotiche nei pazienti con compromissione del sistema
immunitario secondaria a patologie maligne o a sindrome da immunodeficienza acquisita, o nella prevenzione delle micosi secondarie a
chemioterapia antineoplastica.
Dermatomicosi: Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea corporis, Tinea capitis e Pytiriasis versicolor e nel trattamento delle candidiasi cutanee. Nel
trattamento delle infezioni della pelle e delle membrane mucose, l’uso del prodotto deve essere limitato solo a quei casi di particolare estensione
o gravità che non abbiano risposto alla terapia topica tradizionale.
Micosi endemiche profonde: coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi nei pazienti immunocompetenti.
MECCANISMO D’AZIONE
Il fluconazolo, agente antimicotico triazolico, è un potente inibitore specifico della sintesi degli steroli fungini.
PRINCIPALI DATI DI FARMACOCINETICA
Distribuzione: basso legame alle proteine plasmatiche (11-12%); volume di distribuzione da 0,56 a 0,82 l/kg.
Metabolismo: scarsamente metabolizzato a livello epatico (circa 11%).
Eliminazione: renale (80% farmaco immodificato, 11% metaboliti); clearance renale da 0,27 a 0,63 ml/min/kg; emivita circa 30 ore.
E. Battaglia, M. Vanzetta, S. Tolomeo, La terapia infusionale. Strumenti e metodi. © 2011 - The McGraw-Hill Companies
POSOLOGIA E MODALITÀ DI SOMMINISTRAZIONE
Posologia
La dose giornaliera di fluconazolo dovrebbe essere basata sulla natura e severità dell’infezione micotica. La maggior parte dei casi di
candidiasi vaginale risponde alla dose singola.
La terapia per le infezioni che richiedono dosi multiple dovrebbe proseguire fino a quando i parametri clinici e i test di laboratorio non
indicano che l’infezione micotica attiva è risolta. Un periodo inadeguato di trattamento può portare alla recidiva dell’infezione attiva.
I pazienti affetti da AIDS e meningite criptococcica o da candidiasi orofaringea ricorrente usualmente richiedono la terapia di mantenimento
per prevenire le recidive.
Preparazione della sospensione per l’infusione
Il fluconazolo in soluzione per infusione è compatibile con la somministrazione delle seguenti soluzioni: destrosio 20%, soluzione di Ringer,
soluzione di Hartmann, cloruro di potassio in destrosio, bicarbonato di sodio 4,2%, aminofusina, soluzione per dialisi peritoneale, soluzione
salina normale. È compatibile con la nutrizione parenterale totale.
Modalità di somministrazione
La velocità di somministrazione per via endovenosa mediante infusione non deve essere superiore a 10 ml/minuto.
Si sconsiglia di miscelare altri farmaci prima dell’infusione.
Prima della somministrazione, esaminare visivamente la soluzione diluita, al fine di rilevare l’eventuale presenza di materiale corpuscolato o
di alterazioni del colore; usare solo le soluzioni limpide, incolori e prive di particelle.
E. Battaglia, M. Vanzetta, S. Tolomeo, La terapia infusionale. Strumenti e metodi. © 2011 - The McGraw-Hill Companies
PRINCIPALI CONTROINDICAZIONI E AVVERTENZE
Controindicazioni
Ipersensibilità nota al fluconazolo, ad altri derivati azolici o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Non somministrare il fluconazolo contemporaneamente a medicinali che prolungano l’intervallo QT e che sono metabolizzati dal CYP3A4,
come cisapride, astemizolo, terfenadina, pimozide o chinidina.
Avvertenze
Alcuni derivati azolici, compreso il fluconazolo, sono stati associati a prolungamento dell’intervallo QT.
Si raccomanda di correggere eventuali alterazioni elettrolitiche quali ipopotassiemia, ipomagnesiemia e ipocalcemia prima di iniziare il
trattamento con il fluconazolo.
Il fluconazolo può prolungare il tempo di protrombina in seguito alla somministrazione di warfarin. Si raccomanda uno stretto monitoraggio
del tempo di protrombina.
Bambini e adolescenti: i dati relativi all’efficacia e alla sicurezza del fluconazolo nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni sono
ancora limitati. Pertanto, si raccomanda di valutare con attenzione i benefici di un trattamento con fluconazolo e i relativi rischi.
Gravidanza e allattamento: il fluconazolo ad alte dosi o a regime prolungato non deve essere somministrato in gravidanza eccetto in casi di
pericolo di vita; il fluconazolo passa nel latte materno a concentrazioni più basse di quelle plasmatiche. L’allattamento può essere proseguito
dopo una singola dose di fluconazolo di 200 mg o meno. L’allattamento non è consigliato in caso di uso ripetuto o con dosi elevate.
PRINCIPALI REAZIONI AVVERSE con particolare riferimento a quelle legate alla terapia infusionale
Dermatologiche: rash cutanei. Gastrointestinali (le più frequenti): nausea, vomito, diarrea, gonfiore. Epatiche: aumento transaminasi, rari casi di
tossicità epatica fatale.
INCOMPATIBILITÀ FARMACEUTICHE
Sebbene non siano conosciute specifiche incompatibilità, il fluconazolo soluzione per infusione non deve essere miscelato con altri farmaci per
infusione.
MODALITÀ DI CONSERVAZIONE
Da un punto di vista microbiologico, il prodotto deve essere usato immediatamente. Se il medicinale non viene usato immediatamente, l’utente è
responsabile della durata e delle condizioni di conservazione prima dell’uso; il medicinale può essere conservato per un periodo massimo di 24
ore a 2-8°C, a meno che la ricostituzione/diluizione non avvenga in condizioni asettiche controllate e validate.
FONTI: Riassunto Caratteristiche del farmaco; DRUGDEX® System.
E. Battaglia, M. Vanzetta, S. Tolomeo, La terapia infusionale. Strumenti e metodi. © 2011 - The McGraw-Hill Companies
