ALLEGATO I RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO 1 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Xeloda 150 mg compresse rivestite con film 2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Capecitabina 150 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1. 3. FORMA FARMACEUTICA Compressa rivestite con film 4. INFORMAZIONI CLINICHE 4.1 Indicazioni terapeutiche Xeloda è indicato per la monoterapia di prima linea del tumore del colon-retto metastatico (vedere sezione 5.1 Proprietà farmacodinamiche). 4.2 Posologia e modo di somministrazione Xeloda deve essere prescritto solo da un medico specializzato nell’uso di agenti antineoplastici. Posologia consigliata: Il dosaggio consigliato è 1250 mg/m2, somministrato due volte al giorno (mattino e sera; dosaggio totale giornaliero pari a 2500 mg/m2) per 14 giorni, seguiti da un periodo di 7 giorni di intervallo. Le compresse di Xeloda devono essere ingerite con acqua entro 30 minuti dalla fine del pasto. Il trattamento deve essere interrotto alla comparsa di tossicità grave o di progressione della malattia. Calcolo della dose di Xeloda in base alla superficie corporea Numero di compresse da assumere al mattino Dosaggio 1250 mg/m2 Superficie corporea (m2) ≤ 1,26 1,27 – 1,38 1,39 – 1,52 1,53 – 1,66 1,67 – 1,78 1,79 – 1,92 Dose per singola somministrazion e (mg) 1500 1650 1800 2000 2150 2300 150 mg 500 mg 1 2 1 2 3 3 3 4 4 4 2 Numero di compresse da assumere alla sera 150 mg 1 2 1 2 500 mg 3 3 3 4 4 4 1,93 – 2,06 2,07 – 2,18 ≥ 2,19 2500 2650 2800 1 2 5 5 5 1 2 5 5 5 Modifiche della posologia durante il trattamento: La tossicità causata dalla somministrazione di Xeloda può essere gestita con trattamento sintomatico e/o modifica del dosaggio (interruzione del trattamento o riduzione della dose). Una volta ridotta, la dose non deve essere aumentata successivamente. Le dosi di Xeloda escluse a causa di tossicità non possono essere sostituite o reintrodotte, e il paziente deve riprendere il ciclo di trattamento programmato. Qui di seguito sono riportate le modifiche del dosaggio consigliato in caso di tossicità: Gradi* di tossicità NCIC • Grado 1 • Grado 2 - Prima comparsa - Seconda comparsa - Terza comparsa - Quarta comparsa • Mantenere il livello della dose Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Sospensione permanente del trattamento 100% Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Sospensione permanente del trattamento 75% Sospensione permanente o Qualora la continuazione del trattamento rappresentasse un vantaggio reale per il paziente, interrompere il trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 50% 75% 50% Grado 3 - Prima comparsa -Seconda comparsa -Terza comparsa • Durante un ciclo di terapia Modifica della dose per il ciclo successivo (% del dosaggio iniziale) Mantenere il livello della dose 50% Grado 4 - Prima comparsa *sono stati seguiti i Criteri Comuni di Tossicità (versione 1) del National Cancer Institute of Canada (NCIC) eccetto per la sindrome mano-piede Modifica della posologia in particolari popolazioni di pazienti: 3 Insufficienza epatica: non vi sono sufficienti dati di sicurezza ed efficacia per poter raccomandare modifiche del dosaggio per i pazienti affetti da insufficienza epatica. Non esistono dati relativi alla insufficienza epatica dovuta a cirrosi o ad epatite. Insufficienza renale: Xeloda è controindicato in pazienti affetti da insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min [Cockroft e Gault] al basale). L’incidenza di eventi avversi di grado 3 o 4 in pazienti affetti da insufficienza renale moderata (clearance della creatinina pari a 30-50 ml/min al basale) è maggiore rispetto alla popolazione totale. Si raccomanda una riduzione del 75% della dose iniziale nei pazienti affetti da insufficienza renale moderata al basale. Non si raccomanda alcuna modifica della dose iniziale nei pazienti affetti da insufficienza renale lieve (clearance della creatinina pari a 51-80 ml/min al basale). Sono consigliabili un attento monitoraggio e l’interruzione immediata del trattamento se il paziente sviluppa un evento avverso di grado 2, 3 o 4 durante il trattamento, e la dose successiva deve essere modificata come indicato nella precedente tabella. Ragazzi (di età inferiore a 18 anni): la sicurezza e l'efficacia di Xeloda nei bambini non è stata studiata. Anziani: non è necessario alcun aggiustamento della dose iniziale. Comunque i pazienti anziani di età superiore a 80 anni, rispetto ai soggetti più giovani, hanno più frequentemente riportato eventi avversi di grado 3 o 4 correlati al trattamento. E' consigliabile un attento monitoraggio dei pazienti anziani. 4.3 Controindicazioni Storia di reazioni gravi o inattese alla terapia con una fluoropirimidina, nota ipersensibilità alla capecitabina, al fluorouracile o ad uno qualsiasi degli eccipienti, nei pazienti con nota deficienza di diidropirimidina deidrogenasi (DPD), durante la gravidanza e l’allattamento, nei pazienti affetti da forme gravi di leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, nei pazienti affetti da insufficienza epatica grave, nei pazienti affetti da insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), durante il trattamento con sorivudina o suoi analoghi chimicamente correlati, come la brivudina. 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego Le tossicità che limitano il dosaggio comprendono diarrea, dolori addominali, nausea, stomatite e sindrome mano-piede (reazione cutanea mano-piede, eritrodisestesia palmoplantare). La maggior parte degli eventi avversi è reversibile e non necessita di interruzione permanente della terapia, anche se può rendersi necessaria una sospensione o riduzione dei dosaggi. Diarrea. Xeloda può indurre la comparsa di diarrea, osservata nel 48% dei pazienti. I pazienti con diarrea grave devono essere attentamente monitorati e, in caso di disidratazione, devono essere loro somministrati liquidi ed elettroliti. Può essere somministrato trattamento antidiarroico standard (ad es. loperamide). Per diarrea di grado 2 secondo i Criteri Comuni di Tossicità del NCIC si intende un incremento da 4 a 6 scariche al giorno o scariche notturne, per diarrea di grado 3 un incremento da 7 a 9 scariche al giorno o incontinenza e malassorbimento, e per diarrea di grado 4 un incremento superiore o uguale a dieci scariche al giorno o diarrea molto emorragica o necessità di supporto parenterale. Se si verifica una diarrea di grado 2, 3 o 4 la somministrazione di Xeloda deve essere immediatamente interrotta fino a quando la diarrea si risolve o diminuisce di intensità sino al grado 1. In seguito a diarrea di grado 3 o 4, le dosi successive di Xeloda devono essere ridotte o si deve sospendere il trattamento in maniera permanente (grado 4). Sindrome mano-piede (nota anche come reazione cutanea mano-piede o eritrodisestesia palmo-plantare o eritema delle estremità indotto da chemioterapia). La sindrome mano-piede di grado 1 è definita come intorpidimento, disestesia/parestesia, formicolio, edema o eritema 4 indolore delle mani e/o dei piedi e/o fastidio che non impedisce il normale svolgimento delle attività del paziente. La sindrome mano-piede di grado 2 è definita come eritema e edema dolorosi alle mani e/o ai piedi e/o fastidio che influisce sullo svolgimento delle attività quotidiane del paziente. La sindrome mano-piede di grado 3 è definita come desquamazione umida, ulcerazione, formazione di vesciche e forti dolori alle mani e/o ai piedi e/o grave fastidio che rende impossibile l’attività lavorativa del paziente o lo svolgimento delle attività quotidiane. Se dovesse verificarsi sindrome mano-piede di grado 2 o 3 sospendere la somministrazione di Xeloda fino alla risoluzione o riduzione dell’intensità dei sintomi al grado 1. Dopo il verificarsi di sindrome mano-piede di grado 3, i dosaggi successivi di Xeloda devono essere diminuiti. Cardiotossicità. La terapia con fluoropirimidine è stata associata a cardiotossicità, comprendente infarto del miocardio, angina, aritmia, shock cardiogeno, morte improvvisa e alterazioni elettrocardiografiche. Detti eventi avversi possono verificarsi più comunemente nei pazienti con precedente anamnesi di malattia dell’arteria coronarica. Aritmia cardiaca, angina pectoris, infarto del miocardio, insufficienza cardiaca e cardiomiopatia sono stati riportati dai pazienti che assumevano Xeloda. I pazienti con storie significative di cardiopatia, aritmia e angina pectoris devono essere considerati con cautela (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati). Ipo o ipercalemia. Ipo o ipercalemia è stata riportata durante il trattamento con Xeloda. I pazienti con preesistente storia di ipo o ipercalemia devono essere considerati con cautela (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati). Malattie del sistema nervoso centrale o periferico. I pazienti affetti da malattie del sistema nervoso centrale o periferico, per esempio metastasi cerebrale o neuropatia, devono essere considerati con cautela (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati). Diabete mellito o disturbi elettrolitici. I pazienti affetti da diabete mellito o disturbi elettrolitici, vista la possibilità di aggravamento durante il trattamento con Xeloda, devono essere considerati con cautela. Insufficienza epatica. In assenza di dati sulla sicurezza e l’efficacia in pazienti con insufficienza epatica, l’utilizzo di Xeloda deve essere attentamente monitorato in pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata, indipendentemente dalla presenza di metastasi del fegato. La somministrazione di Xeloda deve essere interrotta se si verificano aumenti della bilirubina, correlati al trattamento, maggiori di 3,0 x ULN o aumenti delle aminotransferasi epatiche (ALT, AST), correlati al trattamento, maggiori di 2,5 x ULN. Il trattamento può essere ripreso quando questi aumenti si sono risolti o l’intensità è diminuita al grado 1. Insufficienza renale. L’incidenza di eventi avversi di grado 3 o 4 in pazienti affetti da insufficienza renale moderata (clearance della creatinina pari a 30-50 ml/min) è maggiore rispetto alla totalità della popolazione (vedere sezioni 4.2 Posologia e modo di somministrazione, 4.3 Controindicazioni). 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione Interazioni con altri medicinali: Anticoagulanti cumarinici: in pazienti trattati contemporaneamente con Xeloda e anticoagulanti cumarino-derivati, come per esempio warfarina e fenprocumone, sono stati riportati alterazione dei parametri della coagulazione e/o emorragie. Non è chiaro il meccanismo d’interazione con gli anti-coagulanti cumarino-derivati. Tali eventi si sono verificati entro diversi giorni e fino a diversi mesi dall’inizio della terapia con Xeloda e, in alcuni casi, entro un mese dall’interruzione della terapia con Xeloda. I pazienti che assumono anticoagulanti cumarino-derivati insieme a Xeloda devono essere monitorati regolarmente per l’eventuale verificarsi di alterazioni dei parametri della coagulazione (PT o INR). Fenitoina: durante il trattamento concomitante di Xeloda e fenitoina sono stati registrati incrementi delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. I pazienti che assumono fenitoina in 5 concomitanza con Xeloda devono essere monitorati regolarmente per l’eventuale verificarsi di incremento delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Acido folinico: uno studio sull’associazione di Xeloda e acido folinico ha mostrato che l’acido folinico non ha effetti significativi sulla farmacocinetica dello Xeloda e dei suoi metaboliti. Tuttavia, l’acido folinico produce effetti sulla farmacodinamica dello Xeloda: la dose massima tollerata di Xeloda da sola a regimi intermittenti è 3000 mg/m2 al giorno, mentre quando Xeloda era associato ad acido folinico (30 mg p.o. due volte al giorno) la dose massima tollerata di Xeloda scendeva a soltanto 2000 mg/m2 al giorno. Sorivudina e analoghi: è stata riportata una interazione farmaceutica clinicamente significativa tra sorivudina e 5-FU, risultante dall’inibizione della diidropirimidina deidrogenasi da parte della sorivudina. Questa interazione, che porta ad un aumento della tossicità della fluoropirimidina, è potenzialmente fatale. Per questo motivo Xeloda non deve essere somministrato con sorivudina o i suoi analoghi chimicamente correlati, come la brivudina (vedere sezione 4.3 Controindicazioni). Antiacidi: è stato studiato l’effetto di un antiacido contenente idrossido di alluminio e idrossido di magnesio sulla farmacocinetica della capecitabina. Si è verificato un lieve aumento delle concentrazioni plasmatiche della capecitabina e di un metabolita (5’-DFCR); non si è verificato alcun effetto sui 3 metaboliti principali (5’-DFUR, 5-FU e FBAL). Allopurinolo: sono state osservate interazioni del 5-FU con allopurinolo, con possibile diminuizione dell’efficacia del 5-FU. Si deve evitare l’uso concomitante di allopurinolo e Xeloda. Interazione con il citocromo P-450: nel corso di valutazioni in vitro, alla concentrazione di 100 µmol/l, la capecitabina e i suoi metaboliti non hanno mostrato alcun effetto significativo sull’attività degli isoenzimi 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2E1, 2D6 e 3A4 di P-450 microsomiale epatico umano. Interferone alfa: la dose massima tollerata di Xeloda è risultata pari a 2000 mg/m2 al giorno 2 quando assunto in associazione con interferone alfa-2a (3 MUI/m al giorno), rispetto a 3000 mg/m2 al giorno quando Xeloda era somministrato da solo. Interazione con il cibo: in tutti gli studi clinici i pazienti erano stati informati di dover assumere Xeloda nei 30 minuti successivi al pasto. Poiché gli attuali dati relativi alla sicurezza e all’efficacia si basano sulla somministrazione del farmaco con cibo, si raccomanda di somministrare Xeloda con cibo. La somministrazione con cibo diminuisce la percentuale di assorbimento di capecitabina (vedere sezione 5.2 Proprietà farmacocinetiche). 4.6 Gravidanza ed allattamento Non sono stati effettuati studi con Xeloda su donne in gravidanza; si può tuttavia ritenere che Xeloda se somministrato a donne gravide possa provocare danni al feto. In studi sulla tossicità durante la riproduzione svolti sugli animali, la somministrazione di Xeloda ha provocato letalità embrionale e teratogenicità. Questi risultati sono gli effetti attesi dei derivati della fluoropirimidina. Xeloda è controindicato in gravidanza. Le donne in età fertile devono essere informate al fine di evitare il rischio di gravidanza durante il trattamento con Xeloda. In caso di gravidanza durante il trattamento con Xeloda, la paziente dovrà essere informata relativamente al rischio potenziale per il feto. Non è noto se Xeloda sia escreto nel latte materno. Notevoli quantità di capecitabina e dei suoi metaboliti sono state ritrovate nel latte del topo durante il periodo dell’allattamento. Sospendere l'allattamento al seno durante il periodo di trattamento con Xeloda. 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari Xeloda può indurre capogiri, stato di affaticamento e nausea. Questi sintomi possono influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. 4.8 Effetti indesiderati 6 Gli effetti indesiderati più frequenti riportati in due studi di fase III sul tumore del colon-retto (596 pazienti) sono stati disturbi gastrointestinali, in particolar modo diarrea, nausea, vomito e stomatite, e sindrome mano-piede. La sindrome mano-piede (eritrodisestesia palmo-plantare) è caratterizzata da intorpidimento, disestesia/parestesia, formicolio, edema o eritema indolore o doloroso, desquamazione, formazione di vesciche o forti dolori. Vengono usati i seguenti termini per classificare gli effetti indesiderati in base alla loro frequenza: molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1.000, <1/100), raro (>1/10.000, <1/1.000) e molto raro (<1/10.000, inclusi casi isolati). Apparato gastrointestinale Molto comune: diarrea (48%, grave 13%), nausea (38%, grave 3%), vomito (23%, grave 3%), dolori addominali (11%, grave 3%) e stomatite (24%, grave 2%). Comune: costipazione (7%, grave 0,3%), dispepsia (5%, grave 0,2%), dolori addominali superiori (6%, grave 1%), secchezza della bocca (4%), flatulenza (4%) e feci molli (3%). Raro: eventi correlati a infiammazione/ulcerazione delle mucose, come esofagite, gastrite, duodenite, colite ed emorragia gastrointestinale. Cute Molto comune: sindrome mano-piede o eritrodisestesia palmo-plantare (53%, grave 17%), dermatite (10%, grave 0,2%). Comune: alopecia (6%), secchezza della cute (7%, grave 0,2%), rash eritematoso (5%, grave 0,2%), iperpigmentazione cutanea (4%, grave 0,2%), prurito (3%, grave 0,3%), alterazioni ungueali (3%) ed esfoliazione localizzata (2%). Raro: reazioni di fotosensibilità, sindrome da “rievocazione” della radiazione, onicolisi, fragilità ungueale, alterazione del colore delle unghie, distrofia ungueale e ragadi. Effetti indesiderati generali Molto comune: stati di affaticamento (21%, grave 12%). Comune: piressia (8%, grave 0,2%), debolezza (7%, grave 0,5%), astenia (4%, grave 0,5%), letargia (3%, grave 0,2%) e dolore agli arti (3%). Sistema nervoso Comune: cefalea (5%), parestesia (3%), alterazioni del gusto (5%), capogiri (5%), insonnia (3%) e iperestesia (2%). L'incidenza di effetti gravi non è mai stata superiore a 0,3% per nessuno di questi sintomi. La maggior parte degli eventi parestetici si sono verificati in concomitanza alla presenza di sindrome mano-piede. Raro: encefalopatia, stato confusionale e segni cerebellari come atassia, disartria, perdita dell’equilibrio e falso coordinamento. Apparato cardiovascolare Comune: edema degli arti inferiori (4%). Non comune: dolori al torace, angina pectoris e infarto del miocardio. Raro: insufficienza cardiaca, arresto cardiaco, cardiomiopatia, morte improvvisa, tachicardia, aritmie atriali incluse fibrillazione atriale ed extrasistole ventricolare. Sistema epatobiliare Raro: test di funzionalità epatica alterati, ittero. Molto raro: insufficienza epatica, epatite colestatica. Ematologici Comune: alterazioni dei valori di laboratorio di grado 3 o 4 (in base ai Criteri Comuni di Tossicità del NCIC), diminuizione dell’emoglobina (2%) e neutropenia (2%). Non comune: trombocitopenia. Raro: depressione midollare e pancitopenia. Eventi correlati alla depressione midollare, compromissione del sistema immunitario e/o lesione delle mucose come infezioni sistemiche locali e fatali (incluse eziologie batteriche, virali e funginee) e sepsi. Alterazione dei valori biochimici di laboratorio 7 Molto comune: aumento di grado 3 o 4 (in base ai Criteri Comuni di Tossicità del NCIC) della bilirubina (23%). Comune: fosfatasi alcalina di grado 3 o 4 (3%). Iperglicemia (6%). Altri Molto comune: anoressia (10%, grave 0,5%). Comune: disidratazione (4%, grave 1,7%), dispnea (4%, grave 0,2%), aumento della lacrimazione (6%), congiuntivite (3%), calo dell’appetito (7%), epistassi (2%), calo del peso corporeo (3%), mal di schiena (3%), artralgia (2%) e depressione (2%). L’incidenza dei casi gravi di tutti questi effetti indesiderati non è mai stata superiore a 0,3%. Raro: dolore toracico, mialgia, irritazione degli occhi e tosse. 4.9 Sovradosaggio Le manifestazioni di sovradosaggio acuto sono rappresentate da nausea, vomito, diarrea, mucosite, irritazione gastrointestinale ed emorragie, e depressione del midollo osseo. La gestione clinica del sovradosaggio deve avvenire tramite terapia convenzionale e intervento medico di supporto al fine di correggere le manifestazioni cliniche presenti e di prevenire eventuali possibili complicanze delle stesse. 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE 5.1 Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: citostatico (antimetabolita), codice ATC: L01B C La capecitabina è una fluoropirimidina carbamato non citotossica, che agisce come precursore somministrabile per via orale della forma citotossica 5-fluorouracile (5-FU). La capecitabina è attivata tramite diversi passaggi enzimatici (vedere sezione 5.2 Proprietà farmacocinetiche). L’enzima coinvolto nella conversione finale in 5-FU, la timidina fosforilasi (ThyPase), si ritrova nei tessuti tumorali, ma anche nei tessuti normali, ma generalmente ad una concentrazione inferiore. È stato osservato che il metabolismo del 5-FU nel percorso anabolico blocca la reazione di metilazione dell'acido deossiuridilico in acido timidilico, interferendo così nella sintesi dell'acido deossiribonucleico (DNA). L'incorporazione di 5-FU porta inoltre all'inibizione della sintesi del RNA e delle proteine. Poiché DNA e RNA sono essenziali per la divisione e la crescita cellulare, il 5-FU può dar luogo a una deficienza di timidina che provoca la crescita non bilanciata e la morte cellulare. Gli effetti della deprivazione di DNA e RNA sono particolarmente marcati nelle cellule con crescita più rapida e che metabolizzano il 5-FU più velocemente. I dati di due studi clinici con uguale disegno, multicentrici, randomizzati, controllati, di fase III supportano l’uso di Xeloda per il trattamento di prima linea del tumore metastatico del colon retto. In questi studi 603 pazienti sono stati randomizzati al trattamento con Xeloda (2510 mg/m2/die per 2 settimane seguiti da un intervallo di 1 settimana e somministrato in cicli di 3 settimane). 604 pazienti sono stati randomizzati al trattamento con 5-FU e leucovorin (regime Mayo: 20 mg/m2 leucovorin e.v. seguito da 425 mg/m2 di 5-FU in bolo per via endovenosa, ai giorni da 1 a 5, ogni 28 giorni). Le percentuali di risposta obiettiva generale nell’intera popolazione randomizzata (valutazione dello sperimentatore) sono state: 25,7% (Xeloda) vs 16,7% (regime Mayo); p<0,0002. Il tempo medio alla progressione è stato 140 giorni (Xeloda) vs. 144 giorni (regime Mayo). La sopravvivenza mediana è stata di 392 giorni (Xeloda) vs. 391 giorni (regime Mayo). Non sono attualmente disponibili dati di confronto sulla monoterapia con Xeloda verso i regimi di associazione di prima linea. 8 L’analisi dei dati di sicurezza in pazienti con insufficienza renale basale ha dimostrato un aumento dell’incidenza di eventi avversi di grado 3 e 4 correlati al trattamento, rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale (36% nei pazienti senza insufficienza renale n=268, vs 41% nei pazienti con insufficienza renale lieve, n=257 e 54% nei pazienti con insufficienza renale moderata, n=59) (vedere sezione 5.2 Proprietà farmacocinetiche). I pazienti con insufficienza renale moderata mostrano una aumentata percentuale di riduzione della dose (44%) vs 33% e 32% per i pazienti senza insufficienza renale o con insufficienza renale lieve, e un aumento della percentuale di uscita precoce dallo studio (21% dei ritiri durante i primi due cicli) vs 5% e 8% per i pazienti senza insufficienza renale o con insufficienza renale lieve. 5.2 Proprietà farmacocinetiche La farmacocinetica della capecitabina è stata valutata su un intervallo di dose di 5023514 mg/m2/die. I parametri della capecitabina, 5’-deossi-5-fluorocitidina (5’-DFCR) e 5’deossi-5-fluorouridina (5’-DFUR) misurati ai giorni 1 e 14 erano simili. L’AUC del 5-FU al giorno 14 era superiore del 30%-35%. La riduzione della dose di capecitabina diminuisce l’esposizione sistemica al 5-FU in maniera più che dose-proporzionale, a causa della non lineare farmacocinetica relativa al metabolita attivo. Assorbimento: dopo somministrazione orale, la capecitabina è assorbita completamente e rapidamente; successivamente si converte completamente nei metaboliti 5'-DFCR e 5'-DFUR. La somministrazione con il cibo diminuisce la percentuale di assorbimento della capecitabina, ma provoca soltanto un minore effetto sulla AUC di 5'-DFUR e sulla AUC del successivo metabolita 5-FU. Al dosaggio di 1250 mg/m2 al giorno 14 somministrato dopo i pasti, le concentrazioni plasmatiche massime (Cmax in µg/ml) della capecitabina, 5'-DFCR, 5'DFUR, 5-FU e FBAL sono state rispettivamente di 4,67 - 3,05 - 12,1 - 0,95 e 5,46. Il tempo per il raggiungimento delle concentrazioni plasmatiche massime (Tmax in ore) è stato di 1,50 2,00 - 2,00 - 2,00 e 3,34. I valori della AUC0-∞ in µg•h/ml sono stati 7,75 - 7,24 - 24,6 - 2,03 e 36,3. Legame proteico: studi effettuati in vitro sul plasma umano hanno evidenziato che la capecitabina, 5'-DFCR, 5'-DFUR e 5-FU sono legate alle proteine, principalmente all'albumina, in percentuali rispettivamente pari a 54%, 10%, 62% e 10%. Metabolismo: la capecitabina è dapprima metabolizzata dalla carbossilesterasi epatica in 5'DFCR, che viene poi convertita in 5'-DFUR per mezzo della citidina deaminasi, localizzata principalmente nei tessuti del fegato e del tumore. Si ha poi un'ulteriore attivazione catalitica del 5'-DFUR per mezzo della timidina fosforilasi (ThyPase). Gli enzimi coinvolti nell’attivazione catalitica sono presenti nei tessuti tumorali, ma anche nei tessuti sani, anche se generalmente in quantità inferiore. La biotrasformazione sequenziale enzimatica della capecitabina in 5-FU porta a più elevate concentrazioni all’interno dei tessuti neoplastici. Nei tumori del colon-retto la generazione di 5-FU sembra essere in gran parte localizzata nelle cellule stromali del tumore. Dopo la somministrazione orale della capecitabina a pazienti con tumore colorettale, il rapporto della concentrazione di 5-FU nei tumori colorettali rispetto ai tessuti adiacenti era di 3,2 (con variazione da 0,9 a 8,0). Il rapporto della concentrazione di 5FU nel tumore rispetto al plasma era di 21,4 (con variazione da 3,9 a 59,9, n=8), mentre il rapporto nei tessuti sani rispetto al plasma era di 8,9 (con variazione da 3,0 a 25,8, n=8). E’ stata misurata l’attività della timidina fosforilasi che è risultata essere 4 volte superiore nel tumore colorettale primitivo rispetto ai valori riportati nel tessuto normale adiacente. Sulla base di studi di immunoistochimica, la timidina fosforilasi sembra essere in gran parte localizzata nelle cellule stromali del tumore. Il 5-FU viene catabolizzato nei metaboliti inattivi diidro-5-fluoruracile (FUH2), acido 5fluoro-ureidopropionico (FUPA) e α-fluoro-β-alanina (FBAL) dalla diidropirimidina deidrogenasi (DPD), che è limitante della percentuale. La carenza di DPD può indurre una aumentata tossicità della capecitabina (vedere sezione 4.3 Controindicazioni e sezione 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego). Eliminazione: l’emivita di eliminazione (t1/2 in ore) di capecitabina, 5'-DFCR, 5'-DFUR, 5-FU e FBAL è stata rispettivamente di 0,85 - 1,11 - 0,66 - 0,76 e 3,23. La capecitabina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente nelle urine; il 95,5% della dose di capecitabina somministrata è stato ritrovato nelle urine. L’escrezione fecale è minima (2,6%). Il principale 9 metabolita escreto nelle urine è FBLA, che rappresenta il 57% della dose somministrata. Circa il 3% della dose somministrata è escreto nelle urine come farmaco immodificato. Farmacocinetica in particolari popolazioni di pazienti: è stata condotta una analisi di farmacocinetica campionaria in seguito a trattamento con Xeloda somministrato alla dose di 1250 mg/m2 due volte al giorno in 505 pazienti affetti da tumore del colon-retto. Il sesso, la presenza o l’assenza di metastasi epatica al basale, lo Status della performance secondo Karnofsky, la bilirubina totale, l’albumina sierica, ASAT e ALAT non hanno influito in maniera statisticamente significativa sulla farmacocinetica di 5’-DFUR, 5-FU e FBAL. Pazienti con insufficienza epatica dovuta a metastasi del fegato: uno studio di farmacocinetica ha mostrato che la biodisponibilità della capecitabina e l’esposizione a 5-FU possono aumentare in pazienti tumorali con insufficienza epatica da lieve a moderata dovuta a metastasi del fegato, rispetto ai pazienti senza insufficienza epatica. Non si ha disponibilità di dati di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica grave. Pazienti con insufficienza renale: in base agli esiti di uno studio di farmacocinetica condotto in pazienti tumorali con insufficienza renale da lieve a grave, non si ha alcuna evidenza del fatto che la clearance della creatinina abbia effetti sulla farmacocinetica del farmaco immodificato e di 5-FU. E’ stato trovato che la clearance della creatinina influenza l’esposizione sistemica a 5’-DFUR (aumento del 35% della AUC quando la clearance della creatinina diminuisce del 50%) e a FBAL (aumento del 114% della AUC quando la clearance della creatinina diminuisce del 50%). FBAL è un metabolita privo di attività antiproliferativa. Pazienti anziani: In base alle analisi di farmacocinetica condotte su una popolazione di pazienti di varie età (da 27 a 86 anni) e di cui 234 (46%) pazienti erano di età superiore o uguale a 65 anni, l’età non influisce sulla farmacocinetica di 5’-DFUR e 5-FU. La AUC di FBAL aumentava con l’età (un incremento del 20% dell’età porta a un incremento del 15% nella AUC di FBAL). Tale incremento è probabilmente dovuto a una variazione della funzionalità renale. 5.3 Dati preclinici di sicurezza In studi sulla tossicità con somministrazioni ripetute, la somministrazione giornaliera di capecitabina, per via orale, alle scimmie cynomolgus e ai topi ha prodotto effetti tossici a livello gastrointestinale e del sistema ematopoietico e linfatico, tipici delle fluoropirimidine. Tali tossicità erano reversibili. E’ stata osservata tossicità della cute, caratterizzata da alterazioni degenerative/regressive, dovuta alla capecitabina. La capecitabina non ha evidenziato tossicità epatiche e del SNC. Tossicità cardiovascolare (per esempio prolungamento dell’intervallo PR e dell’intervallo QT) è stata individuata nella scimmia cynomolgus dopo somministrazione (100 mg/kg) per via endovenosa, ma non dopo ripetute somministrazioni di dosaggio (1379 mg/m2/die) per via orale. Uno studio di carcinogenicità nel topo della durata di due anni non ha prodotto alcuna evidenza di carcinogenicità dovuta a capecitabina. Nel corso di studi standard sulla fertilità, i topi femmina che hanno assunto capecitabina hanno evidenziato disturbi della fertilità; tale effetto è risultato comunque reversibile dopo un periodo di sospensione del farmaco. Inoltre, durante uno studio di 13 settimane si sono avute variazioni atrofiche e degenerative negli organi riproduttivi dei topi maschi; tali effetti erano comunque reversibili dopo un periodo di sospensione del farmaco. Studi sulla embriotossicità e teratogenicità nei topi hanno mostrato un aumento, correlato alla dose, di riassorbimento fetale e teratogenicità. Nella scimmia si sono osservati aborti e letalità embrionale a dosi elevate, ma non teratogenicità. 10 La capecitabina non è risultata mutagena in vitro per i batteri (test di Ames) o per le cellule di mammifero (test di mutazione del gene V79/HPRT di hamster cinese). Tuttavia, come gli altri analoghi nucleosidici (ad es. 5-FU), la capecitabina risultava clastogenica nei linfociti umani (in vitro) e ha mostrato un trend positivo nel test (in vivo) dei micronuclei nel midollo osseo del topo. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti Nucleo della compressa: lattosio anidro, croscarmellosa sodica, ipromellosa, cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo e rosso (E172), talco. 6.2 Incompatibilità Non pertinente 6.3 Periodo di validità 3 anni 6.4 Speciali precauzioni per la conservazione Conservare a temperatura non superiore ai 30°C. 6.5 Natura e contenuto del contenitore Natura: Blister in PVC/PE/PVDC Contenuto: 60 compresse rivestite con film (6 blister da 10 compresse) 6.6 Istruzioni per l'impiego e la manipolazione Nessuna istruzione particolare 11 7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO Roche Registration Limited 40 Broadwater Road Welwyn Garden City Hertfordshire, AL7 3AY Regno Unito 8. NUMERO(I) DELL’ AUTORIZZAZIONE (DELLE AUTORIZZAZIONI) ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO 9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE 10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO 12 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Xeloda 500 mg compresse rivestite con film 2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Capecitabina 500 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1. 3. FORMA FARMACEUTICA Compressa rivestite con film 4. INFORMAZIONI CLINICHE 4.1 Indicazioni terapeutiche Xeloda è indicato per la monoterapia di prima linea del tumore del colon-retto metastatico (vedere sezione 5.1 Proprietà farmacodinamiche). 4.2 Posologia e modo di somministrazione Xeloda deve essere prescritto solo da un medico specializzato nell’uso di agenti antineoplastici. Posologia consigliata: Il dosaggio consigliato è 1250 mg/m2, somministrato due volte al giorno (mattino e sera; dosaggio totale giornaliero pari a 2500 mg/m2) per 14 giorni, seguiti da un periodo di 7 giorni di intervallo. Le compresse di Xeloda devono essere ingerite con acqua entro 30 minuti dalla fine del pasto. Il trattamento deve essere interrotto alla comparsa di tossicità grave o di progressione della malattia. Calcolo della dose di Xeloda in base alla superficie corporea Numero di compresse da assumere al mattino Dosaggio 1250 mg/m2 Superficie corporea (m2) ≤ 1,26 1,27 – 1,38 1,39 – 1,52 1,53 – 1,66 1,67 – 1,78 1,79 – 1,92 Dose per singola somministrazion e (mg) 1500 1650 1800 2000 2150 2300 150 mg 500 mg 1 2 1 2 3 3 3 4 4 4 13 Numero di compresse da assumere alla sera 150 mg 1 2 1 2 500 mg 3 3 3 4 4 4 1,93 – 2,06 2,07 – 2,18 ≥ 2,19 2500 2650 2800 1 2 5 5 5 1 2 5 5 5 Modifiche della posologia durante il trattamento: La tossicità causata dalla somministrazione di Xeloda può essere gestita con trattamento sintomatico e/o modifica del dosaggio (interruzione del trattamento o riduzione della dose). Una volta ridotta, la dose non deve essere aumentata successivamente. Le dosi di Xeloda escluse a causa di tossicità non possono essere sostituite o reintrodotte, e il paziente deve riprendere il ciclo di trattamento programmato. Qui di seguito sono riportate le modifiche del dosaggio consigliato in caso di tossicità: Gradi* di tossicità NCIC • Grado 1 • Grado 2 - Prima comparsa - Seconda comparsa - Terza comparsa - Quarta comparsa • Mantenere il livello della dose Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Sospensione permanente del trattamento 100% Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Interruzione del trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 Sospensione permanente del trattamento 75% Sospensione permanente o Qualora la continuazione del trattamento rappresentasse un vantaggio reale per il paziente, interrompere il trattamento fino al raggiungimento del grado 0-1 50% 75% 50% Grado 3 - Prima comparsa -Seconda comparsa -Terza comparsa • Durante un ciclo di terapia Modifica della dose per il ciclo successivo (% del dosaggio iniziale) Mantenere il livello della dose 50% Grado 4 - Prima comparsa *sono stati seguiti i Criteri Comuni di Tossicità (versione 1) del National Cancer Institute of Canada (NCIC) eccetto per la sindrome mano-piede Modifica della posologia in particolari popolazioni di pazienti: 14 Insufficienza epatica: non vi sono sufficienti dati di sicurezza ed efficacia per poter raccomandare modifiche del dosaggio per i pazienti affetti da insufficienza epatica. Non esistono dati relativi alla insufficienza epatica dovuta a cirrosi o ad epatite. Insufficienza renale: Xeloda è controindicato in pazienti affetti da insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min [Cockroft e Gault] al basale). L’incidenza di eventi avversi di grado 3 o 4 in pazienti affetti da insufficienza renale moderata (clearance della creatinina pari a 30-50 ml/min al basale) è maggiore rispetto alla popolazione totale. Si raccomanda una riduzione del 75% della dose iniziale nei pazienti affetti da insufficienza renale moderata al basale. Non si raccomanda alcuna modifica della dose iniziale nei pazienti affetti da insufficienza renale lieve (clearance della creatinina pari a 51-80 ml/min al basale). Sono consigliabili un attento monitoraggio e l’interruzione immediata del trattamento se il paziente sviluppa un evento avverso di grado 2, 3 o 4 durante il trattamento, e la dose successiva deve essere modificata come indicato nella precedente tabella. Ragazzi (di età inferiore a 18 anni): la sicurezza e l'efficacia di Xeloda nei bambini non è stata studiata. Anziani: non è necessario alcun aggiustamento della dose iniziale. Comunque i pazienti anziani di età superiore a 80 anni, rispetto ai soggetti più giovani, hanno più frequentemente riportato eventi avversi di grado 3 o 4 correlati al trattamento. E' consigliabile un attento monitoraggio dei pazienti anziani. 4.3 Controindicazioni Storia di reazioni gravi o inattese alla terapia con una fluoropirimidina, nota ipersensibilità alla capecitabina, al fluorouracile o ad uno qualsiasi degli eccipienti, nei pazienti con nota deficienza di diidropirimidina deidrogenasi (DPD), durante la gravidanza e l’allattamento, nei pazienti affetti da forme gravi di leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, nei pazienti affetti da insufficienza epatica grave, nei pazienti affetti da insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), durante il trattamento con sorivudina o suoi analoghi chimicamente correlati, come la brivudina. 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego Le tossicità che limitano il dosaggio comprendono diarrea, dolori addominali, nausea, stomatite e sindrome mano-piede (reazione cutanea mano-piede, eritrodisestesia palmoplantare). La maggior parte degli eventi avversi è reversibile e non necessita di interruzione permanente della terapia, anche se può rendersi necessaria una sospensione o riduzione dei dosaggi. Diarrea. Xeloda può indurre la comparsa di diarrea, osservata nel 48% dei pazienti. I pazienti con diarrea grave devono essere attentamente monitorati e, in caso di disidratazione, devono essere loro somministrati liquidi ed elettroliti. Può essere somministrato trattamento antidiarroico standard (ad es. loperamide). Per diarrea di grado 2 secondo i Criteri Comuni di Tossicità del NCIC si intende un incremento da 4 a 6 scariche al giorno o scariche notturne, per diarrea di grado 3 un incremento da 7 a 9 scariche al giorno o incontinenza e malassorbimento, e per diarrea di grado 4 un incremento superiore o uguale a dieci scariche al giorno o diarrea molto emorragica o necessità di supporto parenterale. Se si verifica una diarrea di grado 2, 3 o 4 la somministrazione di Xeloda deve essere immediatamente interrotta fino a quando la diarrea si risolve o diminuisce di intensità sino al grado 1. In seguito a diarrea di grado 3 o 4, le dosi successive di Xeloda devono essere ridotte o si deve sospendere il trattamento in maniera permanente (grado 4). Sindrome mano-piede (nota anche come reazione cutanea mano-piede o eritrodisestesia palmo-plantare o eritema delle estremità indotto da chemioterapia). La sindrome mano-piede di grado 1 è definita come intorpidimento, disestesia/parestesia, formicolio, edema o eritema 15 indolore delle mani e/o dei piedi e/o fastidio che non impedisce il normale svolgimento delle attività del paziente. La sindrome mano-piede di grado 2 è definita come eritema e edema dolorosi alle mani e/o ai piedi e/o fastidio che influisce sullo svolgimento delle attività quotidiane del paziente. La sindrome mano-piede di grado 3 è definita come desquamazione umida, ulcerazione, formazione di vesciche e forti dolori alle mani e/o ai piedi e/o grave fastidio che rende impossibile l’attività lavorativa del paziente o lo svolgimento delle attività quotidiane. Se dovesse verificarsi sindrome mano-piede di grado 2 o 3 sospendere la somministrazione di Xeloda fino alla risoluzione o riduzione dell’intensità dei sintomi al grado 1. Dopo il verificarsi di sindrome mano-piede di grado 3, i dosaggi successivi di Xeloda devono essere diminuiti. Cardiotossicità. La terapia con fluoropirimidine è stata associata a cardiotossicità, comprendente infarto del miocardio, angina, aritmia, shock cardiogeno, morte improvvisa e alterazioni elettrocardiografiche. Detti eventi avversi possono verificarsi più comunemente nei pazienti con precedente anamnesi di malattia dell’arteria coronarica. Aritmia cardiaca, angina pectoris, infarto del miocardio, insufficienza cardiaca e cardiomiopatia sono stati riportati dai pazienti che assumevano Xeloda. I pazienti con storie significative di cardiopatia, aritmia e angina pectoris devono essere considerati con cautela (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati). Ipo o ipercalemia. Ipo o ipercalemia è stata riportata durante il trattamento con Xeloda. I pazienti con preesistente storia di ipo o ipercalemia devono essere considerati con cautela (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati). Malattie del sistema nervoso centrale o periferico. I pazienti affetti da malattie del sistema nervoso centrale o periferico, per esempio metastasi cerebrale o neuropatia, devono essere considerati con cautela (vedere sezione 4.8 Effetti Indesiderati). Diabete mellito o disturbi elettrolitici. I pazienti affetti da diabete mellito o disturbi elettrolitici, vista la possibilità di aggravamento durante il trattamento con Xeloda, devono essere considerati con cautela. Insufficienza epatica. In assenza di dati sulla sicurezza e l’efficacia in pazienti con insufficienza epatica, l’utilizzo di Xeloda deve essere attentamente monitorato in pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata, indipendentemente dalla presenza di metastasi del fegato. La somministrazione di Xeloda deve essere interrotta se si verificano aumenti della bilirubina, correlati al trattamento, maggiori di 3,0 x ULN o aumenti delle aminotransferasi epatiche (ALT, AST), correlati al trattamento, maggiori di 2,5 x ULN. Il trattamento può essere ripreso quando questi aumenti si sono risolti o l’intensità è diminuita al grado 1. Insufficienza renale. L’incidenza di eventi avversi di grado 3 o 4 in pazienti affetti da insufficienza renale moderata (clearance della creatinina pari a 30-50 ml/min) è maggiore rispetto alla totalità della popolazione (vedere sezioni 4.2 Posologia e modo di somministrazione, 4.3 Controindicazioni). 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione Interazioni con altri medicinali: Anticoagulanti cumarinici: in pazienti trattati contemporaneamente con Xeloda e anticoagulanti cumarino-derivati, come per esempio warfarina e fenprocumone, sono stati riportati alterazione dei parametri della coagulazione e/o emorragie. Non è chiaro il meccanismo d’interazione con gli anti-coagulanti cumarino-derivati. Tali eventi si sono verificati entro diversi giorni e fino a diversi mesi dall’inizio della terapia con Xeloda e, in alcuni casi, entro un mese dall’interruzione della terapia con Xeloda. I pazienti che assumono anticoagulanti cumarino-derivati insieme a Xeloda devono essere monitorati regolarmente per l’eventuale verificarsi di alterazioni dei parametri della coagulazione (PT o INR). Fenitoina: durante il trattamento concomitante di Xeloda e fenitoina sono stati registrati incrementi delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. I pazienti che assumono fenitoina in 16 concomitanza con Xeloda devono essere monitorati regolarmente per l’eventuale verificarsi di incremento delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Acido folinico: uno studio sull’associazione di Xeloda e acido folinico ha mostrato che l’acido folinico non ha effetti significativi sulla farmacocinetica dello Xeloda e dei suoi metaboliti. Tuttavia, l’acido folinico produce effetti sulla farmacodinamica dello Xeloda: la dose massima tollerata di Xeloda da sola a regimi intermittenti è 3000 mg/m2 al giorno, mentre quando Xeloda era associato ad acido folinico (30 mg p.o. due volte al giorno) la dose massima tollerata di Xeloda scendeva a soltanto 2000 mg/m2 al giorno. Sorivudina e analoghi: è stata riportata una interazione farmaceutica clinicamente significativa tra sorivudina e 5-FU, risultante dall’inibizione della diidropirimidina deidrogenasi da parte della sorivudina. Questa interazione, che porta ad un aumento della tossicità della fluoropirimidina, è potenzialmente fatale. Per questo motivo Xeloda non deve essere somministrato con sorivudina o i suoi analoghi chimicamente correlati, come la brivudina (vedere sezione 4.3 Controindicazioni). Antiacidi: è stato studiato l’effetto di un antiacido contenente idrossido di alluminio e idrossido di magnesio sulla farmacocinetica della capecitabina. Si è verificato un lieve aumento delle concentrazioni plasmatiche della capecitabina e di un metabolita (5’-DFCR); non si è verificato alcun effetto sui 3 metaboliti principali (5’-DFUR, 5-FU e FBAL). Allopurinolo: sono state osservate interazioni del 5-FU con allopurinolo, con possibile diminuizione dell’efficacia del 5-FU. Si deve evitare l’uso concomitante di allopurinolo e Xeloda. Interazione con il citocromo P-450: nel corso di valutazioni in vitro, alla concentrazione di 100 µmol/l, la capecitabina e i suoi metaboliti non hanno mostrato alcun effetto significativo sull’attività degli isoenzimi 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2E1, 2D6 e 3A4 di P-450 microsomiale epatico umano. Interferone alfa: la dose massima tollerata di Xeloda è risultata pari a 2000 mg/m2 al giorno 2 quando assunto in associazione con interferone alfa-2a (3 MUI/m al giorno), rispetto a 3000 mg/m2 al giorno quando Xeloda era somministrato da solo. Interazione con il cibo: in tutti gli studi clinici i pazienti erano stati informati di dover assumere Xeloda nei 30 minuti successivi al pasto. Poiché gli attuali dati relativi alla sicurezza e all’efficacia si basano sulla somministrazione del farmaco con cibo, si raccomanda di somministrare Xeloda con cibo. La somministrazione con cibo diminuisce la percentuale di assorbimento di capecitabina (vedere sezione 5.2 Proprietà farmacocinetiche). 4.6 Gravidanza ed allattamento Non sono stati effettuati studi con Xeloda su donne in gravidanza; si può tuttavia ritenere che Xeloda se somministrato a donne gravide possa provocare danni al feto. In studi sulla tossicità durante la riproduzione svolti sugli animali, la somministrazione di Xeloda ha provocato letalità embrionale e teratogenicità. Questi risultati sono gli effetti attesi dei derivati della fluoropirimidina. Xeloda è controindicato in gravidanza. Le donne in età fertile devono essere informate al fine di evitare il rischio di gravidanza durante il trattamento con Xeloda. In caso di gravidanza durante il trattamento con Xeloda, la paziente dovrà essere informata relativamente al rischio potenziale per il feto. Non è noto se Xeloda sia escreto nel latte materno. Notevoli quantità di capecitabina e dei suoi metaboliti sono state ritrovate nel latte del topo durante il periodo dell’allattamento. Sospendere l'allattamento al seno durante il periodo di trattamento con Xeloda. 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari Xeloda può indurre capogiri, stato di affaticamento e nausea. Questi sintomi possono influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. 4.8 Effetti indesiderati 17 Gli effetti indesiderati più frequenti riportati in due studi di fase III sul tumore del colon-retto (596 pazienti) sono stati disturbi gastrointestinali, in particolar modo diarrea, nausea, vomito e stomatite, e sindrome mano-piede. La sindrome mano-piede (eritrodisestesia palmo-plantare) è caratterizzata da intorpidimento, disestesia/parestesia, formicolio, edema o eritema indolore o doloroso, desquamazione, formazione di vesciche o forti dolori. Vengono usati i seguenti termini per classificare gli effetti indesiderati in base alla loro frequenza: molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1.000, <1/100), raro (>1/10.000, <1/1.000) e molto raro (<1/10.000, inclusi casi isolati). Apparato gastrointestinale Molto comune: diarrea (48%, grave 13%), nausea (38%, grave 3%), vomito (23%, grave 3%), dolori addominali (11%, grave 3%) e stomatite (24%, grave 2%). Comune: costipazione (7%, grave 0,3%), dispepsia (5%, grave 0,2%), dolori addominali superiori (6%, grave 1%), secchezza della bocca (4%), flatulenza (4%) e feci molli (3%). Raro: eventi correlati a infiammazione/ulcerazione delle mucose, come esofagite, gastrite, duodenite, colite ed emorragia gastrointestinale. Cute Molto comune: sindrome mano-piede o eritrodisestesia palmo-plantare (53%, grave 17%), dermatite (10%, grave 0,2%). Comune: alopecia (6%), secchezza della cute (7%, grave 0,2%), rash eritematoso (5%, grave 0,2%), iperpigmentazione cutanea (4%, grave 0,2%), prurito (3%, grave 0,3%), alterazioni ungueali (3%) ed esfoliazione localizzata (2%). Raro: reazioni di fotosensibilità, sindrome da “rievocazione” della radiazione, onicolisi, fragilità ungueale, alterazione del colore delle unghie, distrofia ungueale e ragadi. Effetti indesiderati generali Molto comune: stati di affaticamento (21%, grave 12%). Comune: piressia (8%, grave 0,2%), debolezza (7%, grave 0,5%), astenia (4%, grave 0,5%), letargia (3%, grave 0,2%) e dolore agli arti (3%). Sistema nervoso Comune: cefalea (5%), parestesia (3%), alterazioni del gusto (5%), capogiri (5%), insonnia (3%) e iperestesia (2%). L'incidenza di effetti gravi non è mai stata superiore a 0,3% per nessuno di questi sintomi. La maggior parte degli eventi parestetici si sono verificati in concomitanza alla presenza di sindrome mano-piede. Raro: encefalopatia, stato confusionale e segni cerebellari come atassia, disartria, perdita dell’equilibrio e falso coordinamento. Apparato cardiovascolare Comune: edema degli arti inferiori (4%). Non comune: dolori al torace, angina pectoris e infarto del miocardio. Raro: insufficienza cardiaca, arresto cardiaco, cardiomiopatia, morte improvvisa, tachicardia, aritmie atriali incluse fibrillazione atriale ed extrasistole ventricolare. Sistema epatobiliare Raro: test di funzionalità epatica alterati, ittero. Molto raro: insufficienza epatica, epatite colestatica. Ematologici Comune: alterazioni dei valori di laboratorio di grado 3 o 4 (in base ai Criteri Comuni di Tossicità del NCIC), diminuizione dell’emoglobina (2%) e neutropenia (2%). Non comune: trombocitopenia. Raro: depressione midollare e pancitopenia. Eventi correlati alla depressione midollare, compromissione del sistema immunitario e/o lesione delle mucose come infezioni sistemiche locali e fatali (incluse eziologie batteriche, virali e funginee) e sepsi. Alterazione dei valori biochimici di laboratorio 18 Molto comune: aumento di grado 3 o 4 (in base ai Criteri Comuni di Tossicità del NCIC) della bilirubina (23%). Comune: fosfatasi alcalina di grado 3 o 4 (3%). Iperglicemia (6%). Altri Molto comune: anoressia (10%, grave 0,5%). Comune: disidratazione (4%, grave 1,7%), dispnea (4%, grave 0,2%), aumento della lacrimazione (6%), congiuntivite (3%), calo dell’appetito (7%), epistassi (2%), calo del peso corporeo (3%), mal di schiena (3%), artralgia (2%) e depressione (2%). L’incidenza dei casi gravi di tutti questi effetti indesiderati non è mai stata superiore a 0,3%. Raro: dolore toracico, mialgia, irritazione degli occhi e tosse. 4.9 Sovradosaggio Le manifestazioni di sovradosaggio acuto sono rappresentate da nausea, vomito, diarrea, mucosite, irritazione gastrointestinale ed emorragie, e depressione del midollo osseo. La gestione clinica del sovradosaggio deve avvenire tramite terapia convenzionale e intervento medico di supporto al fine di correggere le manifestazioni cliniche presenti e di prevenire eventuali possibili complicanze delle stesse. 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE 5.1 Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: citostatico (antimetabolita), codice ATC: L01B C La capecitabina è una fluoropirimidina carbamato non citotossica, che agisce come precursore somministrabile per via orale della forma citotossica 5-fluorouracile (5-FU). La capecitabina è attivata tramite diversi passaggi enzimatici (vedere sezione 5.2 Proprietà farmacocinetiche). L’enzima coinvolto nella conversione finale in 5-FU, la timidina fosforilasi (ThyPase), si ritrova nei tessuti tumorali, ma anche nei tessuti normali, ma generalmente ad una concentrazione inferiore. È stato osservato che il metabolismo del 5-FU nel percorso anabolico blocca la reazione di metilazione dell'acido deossiuridilico in acido timidilico, interferendo così nella sintesi dell'acido deossiribonucleico (DNA). L'incorporazione di 5-FU porta inoltre all'inibizione della sintesi del RNA e delle proteine. Poiché DNA e RNA sono essenziali per la divisione e la crescita cellulare, il 5-FU può dar luogo a una deficienza di timidina che provoca la crescita non bilanciata e la morte cellulare. Gli effetti della deprivazione di DNA e RNA sono particolarmente marcati nelle cellule con crescita più rapida e che metabolizzano il 5-FU più velocemente. I dati di due studi clinici con uguale disegno, multicentrici, randomizzati, controllati, di fase III supportano l’uso di Xeloda per il trattamento di prima linea del tumore metastatico del colon retto. In questi studi 603 pazienti sono stati randomizzati al trattamento con Xeloda (2510 mg/m2/die per 2 settimane seguiti da un intervallo di 1 settimana e somministrato in cicli di 3 settimane). 604 pazienti sono stati randomizzati al trattamento con 5-FU e leucovorin (regime Mayo: 20 mg/m2 leucovorin e.v. seguito da 425 mg/m2 di 5-FU in bolo per via endovenosa, ai giorni da 1 a 5, ogni 28 giorni). Le percentuali di risposta obiettiva generale nell’intera popolazione randomizzata (valutazione dello sperimentatore) sono state: 25,7% (Xeloda) vs 16,7% (regime Mayo); p<0,0002. Il tempo medio alla progressione è stato 140 giorni (Xeloda) vs. 144 giorni (regime Mayo). La sopravvivenza mediana è stata di 392 giorni (Xeloda) vs. 391 giorni (regime Mayo). Non sono attualmente disponibili dati di confronto sulla monoterapia con Xeloda verso i regimi di associazione di prima linea. 19 L’analisi dei dati di sicurezza in pazienti con insufficienza renale basale ha dimostrato un aumento dell’incidenza di eventi avversi di grado 3 e 4 correlati al trattamento, rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale (36% nei pazienti senza insufficienza renale n=268, vs 41% nei pazienti con insufficienza renale lieve, n=257 e 54% nei pazienti con insufficienza renale moderata, n=59) (vedere sezione 5.2 Proprietà farmacocinetiche). I pazienti con insufficienza renale moderata mostrano una aumentata percentuale di riduzione della dose (44%) vs 33% e 32% per i pazienti senza insufficienza renale o con insufficienza renale lieve, e un aumento della percentuale di uscita precoce dallo studio (21% dei ritiri durante i primi due cicli) vs 5% e 8% per i pazienti senza insufficienza renale o con insufficienza renale lieve. 5.2 Proprietà farmacocinetiche La farmacocinetica della capecitabina è stata valutata su un intervallo di dose di 5023514 mg/m2/die. I parametri della capecitabina, 5’-deossi-5-fluorocitidina (5’-DFCR) e 5’deossi-5-fluorouridina (5’-DFUR) misurati ai giorni 1 e 14 erano simili. L’AUC del 5-FU al giorno 14 era superiore del 30%-35%. La riduzione della dose di capecitabina diminuisce l’esposizione sistemica al 5-FU in maniera più che dose-proporzionale, a causa della non lineare farmacocinetica relativa al metabolita attivo. Assorbimento: dopo somministrazione orale, la capecitabina è assorbita completamente e rapidamente; successivamente si converte completamente nei metaboliti 5'-DFCR e 5'-DFUR. La somministrazione con il cibo diminuisce la percentuale di assorbimento della capecitabina, ma provoca soltanto un minore effetto sulla AUC di 5'-DFUR e sulla AUC del successivo metabolita 5-FU. Al dosaggio di 1250 mg/m2 al giorno 14 somministrato dopo i pasti, le concentrazioni plasmatiche massime (Cmax in µg/ml) della capecitabina, 5'-DFCR, 5'DFUR, 5-FU e FBAL sono state rispettivamente di 4,67 - 3,05 - 12,1 - 0,95 e 5,46. Il tempo per il raggiungimento delle concentrazioni plasmatiche massime (Tmax in ore) è stato di 1,50 2,00 - 2,00 - 2,00 e 3,34. I valori della AUC0-∞ in µg•h/ml sono stati 7,75 - 7,24 - 24,6 - 2,03 e 36,3. Legame proteico: studi effettuati in vitro sul plasma umano hanno evidenziato che la capecitabina, 5'-DFCR, 5'-DFUR e 5-FU sono legate alle proteine, principalmente all'albumina, in percentuali rispettivamente pari a 54%, 10%, 62% e 10%. Metabolismo: la capecitabina è dapprima metabolizzata dalla carbossilesterasi epatica in 5'DFCR, che viene poi convertita in 5'-DFUR per mezzo della citidina deaminasi, localizzata principalmente nei tessuti del fegato e del tumore. Si ha poi un'ulteriore attivazione catalitica del 5'-DFUR per mezzo della timidina fosforilasi (ThyPase). Gli enzimi coinvolti nell’attivazione catalitica sono presenti nei tessuti tumorali, ma anche nei tessuti sani, anche se generalmente in quantità inferiore. La biotrasformazione sequenziale enzimatica della capecitabina in 5-FU porta a più elevate concentrazioni all’interno dei tessuti neoplastici. Nei tumori del colon-retto la generazione di 5-FU sembra essere in gran parte localizzata nelle cellule stromali del tumore. Dopo la somministrazione orale della capecitabina a pazienti con tumore colorettale, il rapporto della concentrazione di 5-FU nei tumori colorettali rispetto ai tessuti adiacenti era di 3,2 (con variazione da 0,9 a 8,0). Il rapporto della concentrazione di 5FU nel tumore rispetto al plasma era di 21,4 (con variazione da 3,9 a 59,9, n=8), mentre il rapporto nei tessuti sani rispetto al plasma era di 8,9 (con variazione da 3,0 a 25,8, n=8). E’ stata misurata l’attività della timidina fosforilasi che è risultata essere 4 volte superiore nel tumore colorettale primitivo rispetto ai valori riportati nel tessuto normale adiacente. Sulla base di studi di immunoistochimica, la timidina fosforilasi sembra essere in gran parte localizzata nelle cellule stromali del tumore. Il 5-FU viene catabolizzato nei metaboliti inattivi diidro-5-fluoruracile (FUH2), acido 5fluoro-ureidopropionico (FUPA) e α-fluoro-β-alanina (FBAL) dalla diidropirimidina deidrogenasi (DPD), che è limitante della percentuale. La carenza di DPD può indurre una aumentata tossicità della capecitabina (vedere sezione 4.3 Controindicazioni e sezione 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego). Eliminazione: l’emivita di eliminazione (t1/2 in ore) di capecitabina, 5'-DFCR, 5'-DFUR, 5-FU e FBAL è stata rispettivamente di 0,85 - 1,11 - 0,66 - 0,76 e 3,23. La capecitabina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente nelle urine; il 95,5% della dose di capecitabina somministrata è stato ritrovato nelle urine. L’escrezione fecale è minima (2,6%). Il principale 20 metabolita escreto nelle urine è FBLA, che rappresenta il 57% della dose somministrata. Circa il 3% della dose somministrata è escreto nelle urine come farmaco immodificato. Farmacocinetica in particolari popolazioni di pazienti: è stata condotta una analisi di farmacocinetica campionaria in seguito a trattamento con Xeloda somministrato alla dose di 1250 mg/m2 due volte al giorno in 505 pazienti affetti da tumore del colon-retto. Il sesso, la presenza o l’assenza di metastasi epatica al basale, lo Status della performance secondo Karnofsky, la bilirubina totale, l’albumina sierica, ASAT e ALAT non hanno influito in maniera statisticamente significativa sulla farmacocinetica di 5’-DFUR, 5-FU e FBAL. Pazienti con insufficienza epatica dovuta a metastasi del fegato: uno studio di farmacocinetica ha mostrato che la biodisponibilità della capecitabina e l’esposizione a 5-FU possono aumentare in pazienti tumorali con insufficienza epatica da lieve a moderata dovuta a metastasi del fegato, rispetto ai pazienti senza insufficienza epatica. Non si ha disponibilità di dati di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica grave. Pazienti con insufficienza renale: in base agli esiti di uno studio di farmacocinetica condotto in pazienti tumorali con insufficienza renale da lieve a grave, non si ha alcuna evidenza del fatto che la clearance della creatinina abbia effetti sulla farmacocinetica del farmaco immodificato e di 5-FU. E’ stato trovato che la clearance della creatinina influenza l’esposizione sistemica a 5’-DFUR (aumento del 35% della AUC quando la clearance della creatinina diminuisce del 50%) e a FBAL (aumento del 114% della AUC quando la clearance della creatinina diminuisce del 50%). FBAL è un metabolita privo di attività antiproliferativa. Pazienti anziani: In base alle analisi di farmacocinetica condotte su una popolazione di pazienti di varie età (da 27 a 86 anni) e di cui 234 (46%) pazienti erano di età superiore o uguale a 65 anni, l’età non influisce sulla farmacocinetica di 5’-DFUR e 5-FU. La AUC di FBAL aumentava con l’età (un incremento del 20% dell’età porta a un incremento del 15% nella AUC di FBAL). Tale incremento è probabilmente dovuto a una variazione della funzionalità renale. 5.3 Dati preclinici di sicurezza In studi sulla tossicità con somministrazioni ripetute, la somministrazione giornaliera di capecitabina, per via orale, alle scimmie cynomolgus e ai topi ha prodotto effetti tossici a livello gastrointestinale e del sistema ematopoietico e linfatico, tipici delle fluoropirimidine. Tali tossicità erano reversibili. E’ stata osservata tossicità della cute, caratterizzata da alterazioni degenerative/regressive, dovuta alla capecitabina. La capecitabina non ha evidenziato tossicità epatiche e del SNC. Tossicità cardiovascolare (per esempio prolungamento dell’intervallo PR e dell’intervallo QT) è stata individuata nella scimmia cynomolgus dopo somministrazione (100 mg/kg) per via endovenosa, ma non dopo ripetute somministrazioni di dosaggio (1379 mg/m2/die) per via orale. Uno studio di carcinogenicità nel topo della durata di due anni non ha prodotto alcuna evidenza di carcinogenicità dovuta a capecitabina. Nel corso di studi standard sulla fertilità, i topi femmina che hanno assunto capecitabina hanno evidenziato disturbi della fertilità; tale effetto è risultato comunque reversibile dopo un periodo di sospensione del farmaco. Inoltre, durante uno studio di 13 settimane si sono avute variazioni atrofiche e degenerative negli organi riproduttivi dei topi maschi; tali effetti erano comunque reversibili dopo un periodo di sospensione del farmaco. Studi sulla embriotossicità e teratogenicità nei topi hanno mostrato un aumento, correlato alla dose, di riassorbimento fetale e teratogenicità. Nella scimmia si sono osservati aborti e letalità embrionale a dosi elevate, ma non teratogenicità. 21 La capecitabina non è risultata mutagena in vitro per i batteri (test di Ames) o per le cellule di mammifero (test di mutazione del gene V79/HPRT di hamster cinese). Tuttavia, come gli altri analoghi nucleosidici (ad es. 5-FU), la capecitabina risultava clastogenica nei linfociti umani (in vitro) e ha mostrato un trend positivo nel test (in vivo) dei micronuclei nel midollo osseo del topo. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti Nucleo della compressa: lattosio anidro, croscarmellosa sodica, ipromellosa, cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo e rosso (E172), talco. 6.2 Incompatibilità Non pertinente 6.3 Periodo di validità 3 anni 6.4 Speciali precauzioni per la conservazione Conservare a temperatura non superiore ai 30°C. 6.5 Natura e contenuto del contenitore Natura: Blister in PVC/PE/PVDC Contenuto: 120 compresse rivestite con film (12 blister da 10 compresse) 6.6 Istruzioni per l'impiego e la manipolazione Nessuna istruzione particolare 22 7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO Roche Registration Limited 40 Broadwater Road Welwyn Garden City Hertfordshire, AL7 3AY Regno Unito 8. NUMERO(I) DELL’ AUTORIZZAZIONE (DELLE AUTORIZZAZIONI) ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO 9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE 10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO 23 ALLEGATO II A. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALLA PRODUZIONE RESPONSABILE DEL RILASCIO DEI LOTTI B. CONDIZIONI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO 24 A. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALLA PRODUZIONE RESPONSABILE DEL RILASCIO DEI LOTTI Roche Registration Limited 40 Broadwater Road Welwyn Garden City Hertfordshire, AL7 3AY Regno Unito Autorizzazione alla produzione rilasciata il 31 marzo 1993, aggiornata il 28 novembre 1996, dalla Medicines Control Agency, Market Towers, 1 Nine Elms Lane, Vauxhall. London SW8 5 NQ, Regno Unito B. • CONDIZIONI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO CONDIZIONI O LIMITAZIONI DI FORNITURA E UTILIZZAZIONE IMPOSTE AL TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO Medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa (cfr. allegato I: riassunto delle caratteristiche del prodotto, 4.2). • ALTRE CONDIZIONI Non pertinente. 25 ALLEGATO III ETICHETTATURA E FOGLIO ILLUSTRATIVO 26 A. ETICHETTATURA 27 INFORMAZIONI DA APPORRE SULL'IMBALLAGGIO ESTERNO O, IN SUA ASSENZA, SUL CONDIZIONAMENTO PRIMARIO 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Xeloda 150 mg compresse rivestite con film Capecitabina 2. INDICAZIONE DEL (DEI) PRINCIPIO(I) ATTIVO(I) Ogni compressa rivestita con film contiene 150 mg di capecitabina. 3. ELENCO DEGLI ECCIPIENTI Coloranti: titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo e rosso (E172) 4. FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO 60 compresse rivestite con film 5. MODO E VIA(E) DI SOMMINISTRAZIONE Uso orale Prima dell’uso leggere il foglio illustrativo 6. AVVERTENZA SPECIALE CHE PRESCRIVA DI TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI Tenere fuori della portata e della vista dei bambini 7. ALTRA(E) AVVERTENZA(E) SPECIALE(I), OVE NECESSARIO 8. DATA DI SCADENZA Scad.: 9. PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LA CONSERVAZIONE Conservare a temperatura non superiore ai 30°C 28 10. OVE NECESSARIO, PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LO SMALTIMENTO DEL MEDICINALE NON UTILIZZATO O DEI RIFIUTI DERIVATI DA TALE MEDICINALE 11. NOME E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO Roche Registration Limited, 40 Broadwater Road, Welwyn Garden City, Hertfordshire, AL7 3AY, Regno Unito 12. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE (DELLE AUTORIZZAZIONI ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO EU/0/00/000/000 13. NUMERO DI LOTTO Lotto 14. CONDIZIONE GENERALE DI FORNITURA Medicinale soggetto a prescrizione medica 15. ISTRUZIONI PER L’USO 29 INFORMAZIONI MINIME DA APPORRE SUI BLISTER O SUGLI STRIPS 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Xeloda 150 mg compresse rivestite con film Capecitabina 2. NOME DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO Roche Registration Limited 3. DATA DI SCADENZA Scad.: 4. NUMERO DI LOTTO Lotto 30 INFORMAZIONI DA APPORRE SULL'IMBALLAGGIO ESTERNO O, IN SUA ASSENZA, SUL CONDIZIONAMENTO PRIMARIO 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Xeloda 500 mg compresse rivestite con film Capecitabina 2. INDICAZIONE DEL (DEI) PRINCIPIO(I) ATTIVO(I) Ogni compressa rivestita con film contiene 500 mg di capecitabina. 3. ELENCO DEGLI ECCIPIENTI Coloranti: titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo e rosso (E172) 4. FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO 120 compresse rivestite con film 5. MODO E VIA(E) DI SOMMINISTRAZIONE Uso orale Prima dell’uso leggere il foglio illustrativo 6. AVVERTENZA SPECIALE CHE PRESCRIVA DI TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI Tenere fuori della portata e della vista dei bambini 7. ALTRA(E) AVVERTENZA(E) SPECIALE(I), OVE NECESSARIO 8. DATA DI SCADENZA Scad.: 9. PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LA CONSERVAZIONE Conservare a temperatura non superiore ai 30°C 31 10. OVE NECESSARIO, PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LO SMALTIMENTO DEL MEDICINALE NON UTILIZZATO O DEI RIFIUTI DERIVATI DA TALE MEDICINALE 11. NOME E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO Roche Registration Limited, 40 Broadwater Road, Welwyn Garden City, Hertfordshire, AL7 3AY, Regno Unito 12. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE (DELLE AUTORIZZAZIONI ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO EU/0/00/000/000 13. NUMERO DI LOTTO Lotto 14. CONDIZIONE GENERALE DI FORNITURA Medicinale soggetto a prescrizione medica 15. ISTRUZIONI PER L’USO 32 INFORMAZIONI MINIME DA APPORRE SUI BLISTER O SUGLI STRIPS 1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Xeloda 500 mg compresse rivestite con film Capecitabina 2. NOME DEL TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO Roche Registration Limited 3. DATA DI SCADENZA Scad.: 4. NUMERO DI LOTTO Lotto 33 B. FOGLIO ILLUSTRATIVO 34 FOGLIO ILLUSTRATIVO Legga attentamente questo foglietto prima di iniziare a prendere il medicinale. Conservi questo foglietto. Potrebbe aver bisogno di leggerlo di nuovo. Se ha dei dubbi, si rivolga al suo medico o al suo farmacista. Questo medicinale è stato prescritto per lei personalmente. Non lo dia mai ad altri: infatti per altri individui questo medicinale potrebbe essere pericoloso, anche se i loro sintomi sono uguali ai suoi. Contenuto di questo foglio: 1. Che cos'è Xeloda e a che cosa serve 2. Prima di prendere Xeloda 3. Come prendere Xeloda 4. Possibili effetti indesiderati 5. Come conservare Xeloda Xeloda 150 mg compresse rivestite con film capecitabina - Il principio attivo è capecitabina (150 mg per ogni compressa rivestita con film) Gli eccipienti sono: Nucleo della compressa: lattosio anidro, croscarmellosa sodica, ipromellosa, cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo e rosso (E172), talco. Il titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio è: Roche Registration Limited 40 Broadwater Road Welwyn Garden City Hertfordshire, AL7 3AY Regno Unito Il titolare dell’autorizzazione alla produzione responsabile del rilascio dei lotti è: Hoffmann-La Roche AG Emil-Barell-Str. 1, D-79639 Grenzach-Wyhlen Germania 1. CHE COS'È XELODA E A CHE COSA SERVE Xeloda 150 mg compresse rivestite con film è disponibile in confezioni da 60 compresse. Xeloda appartiene alla categoria di medicinali chiamati “agenti citostatici”, che bloccano la crescita delle cellule tumorali. Xeloda contiene capecitabina, che di per sé non è un agente citostatico. Soltanto una volta assorbito dall’organismo esso viene trasformato in un agente antitumorale attivo (in misura superiore nei tessuti tumorali rispetto ai tessuti normali). 35 Xeloda è prescritto dai medici per il trattamento dei tumori del colon o del retto. 36 2. PRIMA DI PRENDERE XELODA Non prenda Xeloda: in caso di ipersensibilità (allergia) alla capecitabina o ad uno degli eccipienti di XELODA. Deve informare il medico se sa di essere allergico o di reagire eccessivamente a Xeloda. Non prenda Xeloda se è in stato di gravidanza, durante l’allattamento, o se è affetto da disturbi ematici, disturbi epatici o problemi renali. Con Xeloda faccia attenzione soprattutto: Prima di iniziare il trattamento, si assicuri che il medico sappia se lei ha malattie renali o epatiche ha o ha avuto altre malattie, come per esempio problemi di tipo cardiaco o dolore toracico ha malattie cerebrali ha alterazioni del calcio ha il diabete Assunzione di Xeloda con cibi e bevande: Deve assumere Xeloda non oltre 30 minuti dopo i pasti. Gravidanza Prima di iniziare il trattamento con Xeloda, informi il medico di una eventuale gravidanza o se desidera programmarne una. Non deve assumere Xeloda in caso di gravidanza certa o sospetta. Allattamento Non deve allattare durante la terapia con Xeloda. Guida di veicoli e utilizzo di macchinari: Xeloda può indurre capogiri, nausea o stanchezza. E’ pertanto possibile che Xeloda possa influenzare la sua capacità di guidare veicoli o usare macchine. Assunzione di altri medicinali: Prima di iniziare il trattamento, informi il medico se sta assumendo o ha assunto recentemente altri farmaci, anche se non prescritti da un medico. Ciò è di fondamentale importanza, poiché l'assunzione contemporanea di più farmaci può rinforzare o ridurre il loro effetto. E’ necessario prestare particolare attenzione in caso di assunzione concomitante di farmaci per la gotta (allopurinolo), farmaci che fluidificano il sangue (cumarina, warfarina), determinati farmaci antivirali (sorivudina e brivudina) o farmaci per il trattamento di convulsioni o tremore (fenitoina). 3. COME PRENDERE XELODA Le compresse di Xeloda devono essere ingerite con acqua. Il medico prescriverà il dosaggio e il regime di trattamento indicato per lei. Il medico può prescriverle una combinazione di compresse da 150 mg e da 500 mg per ogni dosaggio. • Assumere le compresse nella combinazione prescritta dal medico per i dosaggi di mattina e sera. • Assumere le compresse entro 30 minuti dal termine dei pasti (colazione e cena). • E’ importante rispettare le modalità di assunzione prescritte dal medico. 37 Si raccomanda di assumere Xeloda per 14 giorni consecutivi seguiti da un periodo di riposo di 7 giorni (nessun farmaco), considerando un ciclo di 21 giorni. Il medico stabilirà il numero di cicli terapeutici necessari per lei. Se prende più Xeloda di quanto deve, contatti il medico prima di assumere la dose successiva. Se si dimentica di prendere Xeloda: non prenda la dose dimenticata e non raddoppi quella successiva. Continui invece la normale assunzione del dosaggio prestabilito e contatti il medico. Effetti quando si interrompe il trattamento con Xeloda: L’interruzione del trattamento con Xeloda non provoca effetti indesiderati. 4. POSSIBILI EFFETTI INDESIDERATI Come tutti i medicinali, Xeloda può avere effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati più comuni di Xeloda sono: • diarrea, nausea, vomito, stomatite (ulcerazioni in bocca e in gola) e dolori addominali • Reazione cutanea mano-piede (i palmi delle mani o le piante dei piedi formicolano, diventano privi di sensibilità, fanno male, si gonfiano o si arrossano), eruzione cutanea, pelle secca o pruriginosa • stanchezza. Tali effetti indesiderati possono divenire gravi. Pertanto, contattare sempre immediatamente il medico al verificarsi di un effetto indesiderato. Ciò contribuirà a ridurre le probabilità di persistenza dell’effetto indesiderato o la sua trasformazione in effetto indesiderato grave. Il medico le dirà di diminuire il dosaggio e/o di sospendere temporaneamente il trattamento con Xeloda. SOSPENDERE immediatamente l’assunzione di Xeloda e contattare il medico al verificarsi di qualcuno dei seguenti sintomi: • Diarrea: se ha più di 4 movimenti intestinali al giorno o diarrea notturna. • Vomito: se vomita più di una volta nell’arco di 24 ore. • Nausea: se perde l’appetito, e se la quantità di cibo ingerita in un giorno è molto inferiore al normale. • Stomatite: se ha dolori, arrossamenti, gonfiore o ulcere orali. • Reazione cutanea mano-piede: se avete dolori, gonfiore, e arrossamenti alle mani e/o ai piedi. Se presi precocemente, i sintomi degli effetti indesiderati generalmente migliorano entro 2-3 giorni dalla sospensione della somministrazione del farmaco. Se i sintomi dovessero persistere, contattare immediatamente il medico. Il medico potrà consigliarle di riprendere l’assunzione del farmaco a un dosaggio inferiore. Altri effetti indesiderati meno comuni e generalmente lievi osservati sono: diminuzione della conta dei globuli bianchi o rossi, arrossamenti cutanei, lieve perdita dei capelli, stanchezza, febbre, debolezza, sonnolenza, mal di testa, intorpidimento o sensazione di formicolio, alterazioni del gusto, capogiri, insonnia, gonfiore delle gambe, perdita di appetito, costipazione e disidratazione. 38 Informare il medico al verificarsi di questi o di altri effetti non previsti. Se nota la comparsa di qualche effetto indesiderato non menzionato in questo foglio, ne informi il medico o il farmacista 5. COME CONSERVARE XELODA Tenere fuori della portata e della vista dei bambini Non conservare a temperatura superiore ai 30°C Non utilizzare dopo la data di scadenza (Scad.:) riportata sull’etichetta e sulla scatola. 39 Altre informazioni Per ulteriori informazioni sul prodotto, si prega di contattare il rappresentante locale del titolare dell'autorizzazione all’immissione in commercio. België/Belgique/Belgien N.V. Roche S.A. Rue Dantestraat 75 B-1070 Bruxelles-Brussel Tél/Tel: +32 (0) 2 525 82 11 Luxembourg/Luxemburg Zie/voir/siehe België/Belgique/Belgien Danmark Roche a/s Industriholmen 59 DK-2650 Hvidovre Tlf: +45 - 36 39 99 99 Nederland Roche Nederland B.V. Postbus 42 NL-3640 AA Mijdrecht Tel: +31 (0) 297 232000 Deutschland Hoffmann-La Roche AG Emil-Barell-Str. 1 D-79639 Grenzach-Wyhlen Tel: +49 (0) 7624 140 Norge Roche Norge AS Kristoffer Robinsvei 13 N-0978 Oslo Tlf: + 47 - 22 78 90 00 Ελλάδα Roche (Hellas) A.E. Αλαµάνας 4 & ∆ελφών GR-151 25 Μαρούσι, Αττική Τηλ: +30 (0) 1 61 66 100 Österreich Roche Austria GmbH Engelhorngasse 3 A-1211 Wien Tel: +43 (0) 1 27739 España Productos Roche S.A. c/ Josefa Valcárcel, nº 42 E-28027 Madrid Tel: +34 - 91 324 81 00 Portugal Roche Farmacêutica Química, Lda Estrada Nacional 249-1 P-2720-413 Amadora Tel: +351 - 21 425 70 00 France Produits Roche 52, boulevard du Parc F-92521 Neuilly-sur-Seine Cedex Tél: +33 (0) 1 46 40 50 00 Suomi/Finland Roche Oy Sinimäentie 10 A FIN-02630 Espoo/Esbo Puh/Tlf: +358 (0) 9 525 331 Ireland Roche Products (Ireland) Ltd. 3 Richview IRL – Clonskeagh, Dublin 14 Tel: +353 (0) 1 283 7977 Sverige Roche AB Box 47327 S-100 74 Stockholm Tlf: +46 (0) 8 726 1200 40 Ísland Roche a/s c/o Thorarensen Lyf ehf Vatnagarðar 18 IS-104 Reykjavík Tel: +354 530 7100 United Kingdom Roche Products Ltd. 40 Broadwater Road Welwyn Garden City Hertfordshire AL7 3AY - UK Tel: +44 (0) 1707 366000 Italia Roche S.p.A. Via G.B. Stucchi 110 I-20052 Monza Tel: +39 - 039 2471 Questo foglio è stato approvato l’ultima volta il {data} 41 FOGLIO ILLUSTRATIVO Legga attentamente questo foglietto prima di iniziare a prendere il medicinale. Conservi questo foglietto. Potrebbe aver bisogno di leggerlo di nuovo. Se ha dei dubbi, si rivolga al suo medico o al suo farmacista. Questo medicinale è stato prescritto per lei personalmente. Non lo dia mai ad altri: infatti per altri individui questo medicinale potrebbe essere pericoloso, anche se i loro sintomi sono uguali ai suoi. Contenuto di questo foglio: 1. Che cos'è Xeloda e a che cosa serve 2. Prima di prendere Xeloda 3. Come prendere Xeloda 4. Possibili effetti indesiderati 5. Come conservare Xeloda Xeloda 500 mg compresse rivestite con film capecitabina - Il principio attivo è capecitabina (500 mg per ogni compressa rivestita con film) Gli eccipienti sono: Nucleo della compressa: lattosio anidro, croscarmellosa sodica, ipromellosa, cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo e rosso (E172), talco. Il titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio è: Roche Registration Limited 40 Broadwater Road Welwyn Garden City Hertfordshire, AL7 3AY Regno Unito Il titolare dell’autorizzazione alla produzione responsabile del rilascio dei lotti è: Hoffmann-La Roche AG Emil-Barell-Str. 1, D-79639 Grenzach-Wyhlen Germania 1. CHE COS'È XELODA E A CHE COSA SERVE Xeloda 500 mg compresse rivestite con film è disponibile in confezioni da 120 compresse. Xeloda appartiene alla categoria di medicinali chiamati “agenti citostatici”, che bloccano la crescita delle cellule tumorali. Xeloda contiene capecitabina, che di per sé non è un agente citostatico. Soltanto una volta assorbito dall’organismo esso viene trasformato in un agente antitumorale attivo (in misura superiore nei tessuti tumorali rispetto ai tessuti normali). 42 Xeloda è prescritto dai medici per il trattamento dei tumori del colon o del retto. 43 2. PRIMA DI PRENDERE XELODA Non prenda Xeloda: in caso di ipersensibilità (allergia) alla capecitabina o ad uno degli eccipienti di XELODA. Deve informare il medico se sa di essere allergico o di reagire eccessivamente a Xeloda. Non prenda Xeloda se è in stato di gravidanza, durante l’allattamento, o se è affetto da disturbi ematici, disturbi epatici o problemi renali. Con Xeloda faccia attenzione soprattutto: Prima di iniziare il trattamento, si assicuri che il medico sappia se lei ha malattie renali o epatiche ha o ha avuto altre malattie, come per esempio problemi di tipo cardiaco o dolore toracico ha malattie cerebrali ha alterazioni del calcio ha il diabete Assunzione di Xeloda con cibi e bevande: Deve assumere Xeloda non oltre 30 minuti dopo i pasti. Gravidanza Prima di iniziare il trattamento con Xeloda, informi il medico di una eventuale gravidanza o se desidera programmarne una. Non deve assumere Xeloda in caso di gravidanza certa o sospetta. Allattamento Non deve allattare durante la terapia con Xeloda. Guida di veicoli e utilizzo di macchinari: Xeloda può indurre capogiri, nausea o stanchezza. E’ pertanto possibile che Xeloda possa influenzare la sua capacità di guidare veicoli o usare macchine. Assunzione di altri medicinali: Prima di iniziare il trattamento, informi il medico se sta assumendo o ha assunto recentemente altri farmaci, anche se non prescritti da un medico. Ciò è di fondamentale importanza, poiché l'assunzione contemporanea di più farmaci può rinforzare o ridurre il loro effetto. E’ necessario prestare particolare attenzione in caso di assunzione concomitante di farmaci per la gotta (allopurinolo), farmaci che fluidificano il sangue (cumarina, warfarina), determinati farmaci antivirali (sorivudina e brivudina) o farmaci per il trattamento di convulsioni o tremore (fenitoina). 3. COME PRENDERE XELODA Le compresse di Xeloda devono essere ingerite con acqua. Il medico prescriverà il dosaggio e il regime di trattamento indicato per lei. Il medico può prescriverle una combinazione di compresse da 150 mg e da 500 mg per ogni dosaggio. • Assumere le compresse nella combinazione prescritta dal medico per i dosaggi di mattina e sera. • Assumere le compresse entro 30 minuti dal termine dei pasti (colazione e cena). • E’ importante rispettare le modalità di assunzione prescritte dal medico. 44 Si raccomanda di assumere Xeloda per 14 giorni consecutivi seguiti da un periodo di riposo di 7 giorni (nessun farmaco), considerando un ciclo di 21 giorni. Il medico stabilirà il numero di cicli terapeutici necessari per lei. Se prende più Xeloda di quanto deve, contatti il medico prima di assumere la dose successiva. Se si dimentica di prendere Xeloda: non prenda la dose dimenticata e non raddoppi quella successiva. Continui invece la normale assunzione del dosaggio prestabilito e contatti il medico. Effetti quando si interrompe il trattamento con Xeloda: L’interruzione del trattamento con Xeloda non provoca effetti indesiderati. 4. POSSIBILI EFFETTI INDESIDERATI Come tutti i medicinali, Xeloda può avere effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati più comuni di Xeloda sono: • diarrea, nausea, vomito, stomatite (ulcerazioni in bocca e in gola) e dolori addominali • Reazione cutanea mano-piede (i palmi delle mani o le piante dei piedi formicolano, diventano privi di sensibilità, fanno male, si gonfiano o si arrossano), eruzione cutanea, pelle secca o pruriginosa • stanchezza. Tali effetti indesiderati possono divenire gravi. Pertanto, contattare sempre immediatamente il medico al verificarsi di un effetto indesiderato. Ciò contribuirà a ridurre le probabilità di persistenza dell’effetto indesiderato o la sua trasformazione in effetto indesiderato grave. Il medico le dirà di diminuire il dosaggio e/o di sospendere temporaneamente il trattamento con Xeloda. SOSPENDERE immediatamente l’assunzione di Xeloda e contattare il medico al verificarsi di qualcuno dei seguenti sintomi: • Diarrea: se ha più di 4 movimenti intestinali al giorno o diarrea notturna. • Vomito: se vomita più di una volta nell’arco di 24 ore. • Nausea: se perde l’appetito, e se la quantità di cibo ingerita in un giorno è molto inferiore al normale. • Stomatite: se ha dolori, arrossamenti, gonfiore o ulcere orali. • Reazione cutanea mano-piede: se avete dolori, gonfiore, e arrossamenti alle mani e/o ai piedi. Se presi precocemente, i sintomi degli effetti indesiderati generalmente migliorano entro 2-3 giorni dalla sospensione della somministrazione del farmaco. Se i sintomi dovessero persistere, contattare immediatamente il medico. Il medico potrà consigliarle di riprendere l’assunzione del farmaco a un dosaggio inferiore. Altri effetti indesiderati meno comuni e generalmente lievi osservati sono: diminuzione della conta dei globuli bianchi o rossi, arrossamenti cutanei, lieve perdita dei capelli, stanchezza, febbre, debolezza, sonnolenza, mal di testa, intorpidimento o sensazione di formicolio, alterazioni del gusto, capogiri, insonnia, gonfiore delle gambe, perdita di appetito, costipazione e disidratazione. 45 Informare il medico al verificarsi di questi o di altri effetti non previsti. Se nota la comparsa di qualche effetto indesiderato non menzionato in questo foglio, ne informi il medico o il farmacista 5. COME CONSERVARE XELODA Tenere fuori della portata e della vista dei bambini Non conservare a temperatura superiore ai 30°C Non utilizzare dopo la data di scadenza (Scad.:) riportata sull’etichetta e sulla scatola. 46 Altre informazioni Per ulteriori informazioni sul prodotto, si prega di contattare il rappresentante locale del titolare dell'autorizzazione all’immissione in commercio. België/Belgique/Belgien N.V. Roche S.A. Rue Dantestraat 75 B-1070 Bruxelles-Brussel Tél/Tel: +32 (0) 2 525 82 11 Luxembourg/Luxemburg Zie/voir/siehe België/Belgique/Belgien Danmark Roche a/s Industriholmen 59 DK-2650 Hvidovre Tlf: +45 - 36 39 99 99 Nederland Roche Nederland B.V. Postbus 42 NL-3640 AA Mijdrecht Tel: +31 (0) 297 232000 Deutschland Hoffmann-La Roche AG Emil-Barell-Str. 1 D-79639 Grenzach-Wyhlen Tel: +49 (0) 7624 140 Norge Roche Norge AS Kristoffer Robinsvei 13 N-0978 Oslo Tlf: + 47 - 22 78 90 00 Ελλάδα Roche (Hellas) A.E. Αλαµάνας 4 & ∆ελφών GR-151 25 Μαρούσι, Αττική Τηλ: +30 (0) 1 61 66 100 Österreich Roche Austria GmbH Engelhorngasse 3 A-1211 Wien Tel: +43 (0) 1 27739 España Productos Roche S.A. c/ Josefa Valcárcel, nº 42 E-28027 Madrid Tel: +34 - 91 324 81 00 Portugal Roche Farmacêutica Química, Lda Estrada Nacional 249-1 P-2720-413 Amadora Tel: +351 - 21 425 70 00 France Produits Roche 52, boulevard du Parc F-92521 Neuilly-sur-Seine Cedex Tél: +33 (0) 1 46 40 50 00 Suomi/Finland Roche Oy Sinimäentie 10 A FIN-02630 Espoo/Esbo Puh/Tlf: +358 (0) 9 525 331 Ireland Roche Products (Ireland) Ltd. 3 Richview IRL – Clonskeagh, Dublin 14 Tel: +353 (0) 1 283 7977 Sverige Roche AB Box 47327 S-100 74 Stockholm Tlf: +46 (0) 8 726 1200 47 Ísland Roche a/s c/o Thorarensen Lyf ehf Vatnagarðar 18 IS-104 Reykjavík Tel: +354 530 7100 United Kingdom Roche Products Ltd. 40 Broadwater Road Welwyn Garden City Hertfordshire AL7 3AY - UK Tel: +44 (0) 1707 366000 Italia Roche S.p.A. Via G.B. Stucchi 110 I-20052 Monza Tel: +39 - 039 2471 Questo foglio è stato approvato l’ultima volta il {data} 48