CANNABINOIDI
Endocannabinoidi
Fitocannabinoidi
Tetraidrocannabinolo
Anandamide
Cannabidiolo
2-arachidonoil-glicerolo (2-AG)
Cannabigerolo
2-arachidonil-gliceril-etere (noladinetere)
Cannabicromene
O-arachidonoil-etanolamina (virodamina)
N-arachidonoil-dopamina (NADA)
Cannabinolo
Cannabis sativa
marijuana
(infiorescenza)
hashish
(resina)
Delta-Tetraidrocannabinolo (THC)
Recettori per i cannabinoidi: CB1 e CB2
CB1:
SNC
ippocampo,
Ctx,
cervelletto
midollo spinale,
SNP
ghiandole endocrine, salivari, leucociti, milza,
cuore, app. riproduttivo, urinario, gastrointestinale
inib. rilascio neurotrasmettitori
CB2:
leucociti, milza, tonsille, microglia
Utilizzo di Cannabis
USA:
94 milioni di persone, 40% del totale
EUROPA:
70 milioni di persone, 22% del totale
Maggior utilizzo:
16- 24 anni
THC
Uso saltuario:
saltuario
Sensazione di benessere, Rilassamento, Euforia
Tachicardia
Allucinazioni, Idee deliranti
Vasodilatazione
Aumento dell’appettito
Broncodilatazione
Analgesia
Iperemia congiuntivale
Uso abituale e prolungato:
Diminuzione della memoria e apprendimento
Diminuzione della coordinazione motoria
Schizofrenia
Metabolizzato dalle ossidasi,
eliminato per via biliare
Tolleranza, debole dipendenza
ASTINENZA: nausea, agitazione e confusione
EFFETTI COLLATERALI DEL
TETRAIDROCANNABINOLO
IPOTENSIONE
Cannabinoidi sintetici: dronabinolo e nabilone
Antiemetici
Stimolanti dell’appetito
Sclerosi multipla (cannabidiolo)
Dolore neuropatico
Antagonisti: rimonabant
Obesità
Interazioni:
Oppiacei
Etanolo
Cannabis
Aumento frequenza cardiaca,
diminuzione pressione sanguigna,
arrossamento congiuntiva
Dronabinolo ( ∆9-THC). Dolore
neuropatico, anoressia
ALLUCINOGENI
LSD
fenciclidina
psilocibina
mescalina
Gli allucinogeni:
Influenzano il pensiero, la percezione e l’umore
30 min: Allucinazioni visive
2-3 ore: Alterata percezione di se stessi e dell’ambiente
Allucinazioni uditive e olfattive
Meccanismo d’azione
PSILOCIBINA
MESCALINA
NORADRENALINA
LSD
agonista 5HT2
PSILOCIBINA
agonista 5HT2
MESCALINA
agonista noradrenalina
MDMA
inib. ricaptazione 5HT
FENCICLIDINA
antagonista NMDA
Effetti positivi più frequentemente riportati con uso
ricreativo di:
ecstasy
amfetamina
allucinogeni
Loquacità
Loquacità
Loquacità
Apertura mentale
Apertura mentale
Apertura mentale
Affabilità
Affabilità
Affabilità
Fiducia
Fiducia
Intuizione
Felicità
Vigilanza
Irrequietezza
Euforia
Attenzione verso gli altri
Pensieri bizzarri
Intimità con gli altri Aumento dell’autostima
Potenziamento delle
energie
Potenziamento delle
energie
Effetti negativi più frequentemente riportati con uso
ricreativo di:
ecstasy
amfetamina
allucinogeni
Perdita dell’appetito
Perdita dell’appetito
Perdita dell’appetito
Tachicardia
Tachicardia
Tachicardia
Insonnia
Insonnia
Insonnia
Tensione alla mascella
Tensione alla mascella
Digrignamento dei
denti
Digrignamento dei
denti
Confusione
Bocca arida
Bocca arida
Ansia
Accessi di caldo e
freddo
Palpitazioni
Scarsa concentrazione
Sudorazione/mani
sudate
Irritabilità
Allucinazioni uditive
Scarsa concentrazione
Tremori
Allucinazioni visive
Illusioni visive
Allucinogeni
Dilatazione pupille
Piloerezione
Aumento temp. corpo
Ricaptazione DA, 5HT,
NA. Antag. NMDA (Ca)
NICOTINA
Nicotine can do many things to the nervous system and not all of them are bad. Effects on the (+)
side are things that are considered beneficial, while those on the (-) side are considered detrimental.
NICOTINA
cortex
Locus coeruleus
Nicotine
App. cardiovascolare
App. gastrointestinale
Stimolazione
Ipotensione
Blocco gangliare
NICOTINA
Nicotina e liberazione di dopamina
Concentrazioni plasmatiche di nicotina
Una sigaretta 0.8 g di tabacco, 6-11 mg di nicotina
Dose letale acuta 60 mg
Nicotina
Farmacocinetica
SNC e tutti organi
Placenta, latte materno
Metabolizzata polmone, fegato, escreta urine
Tolleranza
Effetti collaterali
Irritabilità, tremore
Aumento frequenza cardiaca e pressione sanguigna, crampi intestinali,
diarrea
Induce enzimi microsomiali, aumenta metabolismo farmaci
Sindrome di astinenza: irritabilità, ansia, irrequietezza, difficoltà
concentrazione, cefalea, insonnia
Terapia per smettere di fumare:
concentrazioni plasmatiche
di nicotina
Vareniclina
Bupropione (DAT)
Farmacologia della
NICOTINA
Alte dosi
A
l
c
o
l
A
l
c
o
l
Alcol etilico
Alcol
disulfiram
emicrania,vomito,
sudorazione, confusione,
tachicardia
GABA
NMDA & KA
Nicotinici
5-HT3
Canali al K attivati dal Ca2+
DA
ossitocina, vasopressina
Goodman & Gilmann
Effetti dell’alcol a dosi basse ed elevate sull’uomo
Un bicchiere: metabolizzato in 60-90 min
Uomini-donne
Intossicazione: 150 mg/dl
Ansiolitici, sedativi (basse dosi)
EFFETTI
ACUTI
Disinibizione, comportamento violento
Incordinazione motoria, rallentamento motorio: 20-30 mg/dl
Calo dell’attenzione e perdita dei riflessi
Tolleranza
EFFETTI
A LUNGO
TERMINE
Dipendenza
Ricerca compulsiva dell’alcol
Interferenza con altri farmaci
Gastriti (distrugge mucosa), cirrosi, teratogenesi
Deficit cognitivi, demenza
Neurotossicità dell’alcol
.
Sostanze che interagiscono
con l’alcol
Sedativi: GHB, roipnol (flunitrazepam), ketamina
Marijuana: diminuisce controllo motorio, concentrazione
mentale (guida) e inibisce riflesso deglutizione
Oppiacei: inibizione funzioni cervello e riflesso
respiratorio
CIMETIDINA, RANITIDINA concentrazione e assorbimento
ASPIRINA
biodisponibilità
PARACETAMOLO
epatotossicità
TERAPIA
Astinenza da alcol: tremore, ansia, insonnia,
convulsioni, allucinazioni e disorientamento
Delirium tremens
benzodiazepine
clonidina
propranololo
Dipendenza da alcol:
disulfiram
acamprosato (GABA)
naltrexone
ondansetron (5HT3 ant.)
(GHB)
Potenziale di
dipendenza
