Allegato 2

Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
ALLEGATO2
DETERMINAZIONEN.V&An.602del23aprile2012
— 16 —
Serie generale - n. 115
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
ALCOOLSAPONATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Alcoolsaponato<nomeditta>soluzionecutanea
2
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdisoluzionecontengono
Principioattivo: Alcooletilico 50,5g
Potassioidrossido
2,1g
Oliodioliva
10g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3
FORMAFARMACEUTICA
Soluzionecutanea.
4
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Detersioneedisinfezionedellacute,inparticolaredipiccoleferite;prevenzionedellepiaghedadecubito.
4.2
Posologiaemododisomministrazione
Detersioneedisinfezionedellacute
Applicarepiùvoltealgiornounapiccolaquantitàsullapartedatrattare.
Prevenzionedellepiaghedadecubito
Applicarepiùvoltealgiornounapiccolaquantitàsullapartedatrattareconunleggeromassaggio,eventualmentebagnando
lemaniconacqua.
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Evitare l’applicazione in prossimità degli occhi e delle mucose. In caso di contatto lavare subito con abbondante acqua
fredda.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
L’attivitàantisetticaedetergentedell’alcoolsaponatopuòesserediminuitadasalimetallicieacidi.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Nonesistonostudiadeguatiebencontrollatisull’usodelmedicinaleingravidanzaonell’allattamento.Pertantoilmedicinale
deveessereusatosoloincasodinecessità,sottoildirettocontrollodelmedico,dopoavervalutatoilbeneficioattesoperla
madreinrapportoalpossibilerischioperilfetooperillattante.
4.7
Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8
Effettiindesiderati
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidialcoolsaponato,organizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazione,secchezzadellapelle
4.9
Sovradosaggio
Nonsiconosconofenomenitossicidovutiasovradosaggiodelmedicinale.
5
PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
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18-5-2012
Serie generale - n. 115
Categoriafarmacoterapeutica:Antisetticiedisinfettanti–codiceATC:D08AX.
L’azione dell’alcool saponato è dovuta alle caratteristiche emollienti, antisettiche, detergenti e lubrificanti dei singoli
componenti.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
Nonpertinente.
5.3
Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl'usodelfarmaconell'uomo.
6
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Nessunanota.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginalelontanodafontidicalore
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10
DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Alcoolsaponato<nomeditta>soluzionecutanea
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antisetticiedisinfettanti
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Detersioneedisinfezionedellacute,inparticolaredipiccoleferite;prevenzionedellepiaghedadecubito.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
PRECAUZIONIPERL’USO
Evitare l’applicazione in prossimità degli occhi e delle mucose. In caso di contatto lavare subito con abbondante acqua
fredda.
3
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18-5-2012
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Serie generale - n. 115
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
L’attivitàantisetticaedetergentedell’alcoolsaponatopuòesserediminuitadasalimetallicieacidi.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Nonesistonostudiadeguatiebencontrollatisull’usodelmedicinaleingravidanzaonell’allattamento.Pertantoilmedicinale
deveessereusatosoloincasodinecessità,sottoildirettocontrollodelmedico,dopoavervalutatoilbeneficioattesoperla
madreinrapportoalpossibilerischioperilfetooperillattante.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Detersioneedisinfezionedellacute
Applicarepiùvoltealgiornounapiccolaquantitàsullapartedatrattare.
Prevenzionedellepiaghedadecubito
Applicarepiùvoltealgiornounapiccolaquantitàsullapartedatrattareconunleggeromassaggio,eventualmentebagnando
lemaniconacqua.
SOVRADOSAGGIO
Nonsiconosconofenomenitossicidovutiasovradosaggiodelmedicinale.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Alcool saponato <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodialcoolsaponato<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Come tutti i medicinali, alcool saponato <nome ditta> può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li
manifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di alcool saponato. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazione,secchezzadellapelle
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginalelontanodafontidicalore
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdisoluzionecontengono
Principioattivo: Alcooletilico 50,5g
4
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Serie generale - n. 115
Potassioidrossido
2,1g
Oliodioliva
10g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzionecutanea
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO:
DataDeterminazioneAIFA
ANTICOAGULANTEACD
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
AnticoagulanteACD<nomeditta>Soluzioneanticoagulanteeconservanteperilsangue
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100mldisoluzionecontengono
<FormulaA> <FormulaB>
Principiattivi: Acidocitricomonoidrato 0,80g
0,48g
Sodiocitrato 2,20g
0,132g
Destrosiomonoidrato
2,45g
1,47g
pariadestrosioanidro2,24g
1,34g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneanticoagulanteeconservanteperilsangue.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
L’anticoagulante ACD (citratoͲdestrosio) è utilizzato per la raccolta e conservazione di campioni di sangue estratto e per
proceduretrasfusionali,qualilaplasmaferesi.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
<FormulaA>
Siutilizzano15mlper100mldisangueraccolto
<FormulaB>
Siutilizzano25mlper100mldisangueraccolto
Ilsanguecosìraccoltopuòessereconservatofinoa21giorni.
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Inoltre,ilsodiocitratocontenutonellesoluzioniACD(AeB)ècontroindicatonelleseguenticondizioni:
x Insufficienzarenalegraveconoliguria,azotemiaoanuria
x MalattiadiAddison
x Paralisiperiodicaiperkaliemica
x Disidratazioneacuta
x Crampi
x Dannocardiacograve
x Dietaiposodica
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
5
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18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Usareconcautelal’AnticoagulanteACD,contenentesodiocitrato,incasodi:
x Insufficienzacardiacacongestizia
x Ipertensione
x Edemaperifericoopolmonare
x PreͲeclampsia
x Insufficienzaepaticaacuta
E’necessariomonitorareglielettroliti,specialmenteibicarbonati,inpazienticoninsufficienzarenale.
L’infusionedicitratipuòcausareipocalcemia
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
ununicoedininterrottoutilizzoel’eventualeresiduononpuòessereusatoedeveessereeliminato.
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
L’anticoagulanteACDpuòinteragireconiseguentimedicinali:
Ͳdestrano;
Ͳanticoagulantiorali;
Ͳaltrifarmacicheinfluisconosullaformazioneesullefunzionidellepiastrine;
Ͳ prodotti contenenti alluminio (alluminio carbonato basico, alluminio idrossido, alluminio fosfato, diidrossiͲalluminio
aminoacetato, diidrossiͲalluminio sodio carbonato, magaldrato) in quanto la somministrazioni contemporanea di una
soluzione contente citrato può aumentare l’assorbimento dell’alluminio causando tossicità fino a encefalopatia.
L’encefalopatiasipuòverificaresoprattuttoneipazientianzianiconinsufficienzarenalecronica.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Per l’Anticoagulante ACD non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte e all’uso durante l’allattamento. È
necessariousarecautelanell’utilizzaretalisoluzioniindonneinstatodigravidanzaodurantel’allattamento.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente
4.8
Effettiindesiderati
DiseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiAnticoagulanteACDorganizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Iperkaliemia,Ipocalcemia,Alcalosimetabolica
Patologiegastrointestinali
Diarrea,Nausea,Vomito
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Dolorenelsitodisomministrazione
4.9
Sovradosaggio
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggio.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Prodottiausiliariperlatrasfusionedelsangue,codiceATC:V07AC
Ilcitratocontenutonell’anticoagulanteACDsequestrailcalciopresentenelsangueelorendeinsolubile,impedendocosìla
coagulazione.Nonessendotossico,vieneimpiegatoperrendereincoagulabileilsanguedestinatoalletrasfusioni.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Metabolismo
Il sodio citrato, contenuto nell’anticoagulante ACD è assorbito e metabolizzato a sodio bicarbonato. L’ossidazione è quasi
totale.
Eliminazione
Menodel5%deicitratièescretoinformaimmodificatanelleurine.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Nonsonodisponibilidatipreclinicidisicurezza.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6
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Serie generale - n. 115
6.1
Elencodeglieccipienti
Acquaperpreparazioniiniettabili.
6.2 Incompatibilità
Inassenzadistudidiincompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltriprodotti.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>(inognicasononsuperiorea3anni)
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Noncongelare.
Tenereilcontenitoreermeticamentechiusoealriparodallaluceedalcalore.
6.4
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
AnticoagulanteACD<nomeditta>Soluzioneanticoagulanteeconservanteperilsangue
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Prodottiausiliariperlatrasfusionedelsangue
INDICAZIONITERAPEUTICHE
L’anticoagulante ACD (citratoͲdestrosio) è utilizzato per la raccolta e conservazione di campioni di sangue estratto e per
proceduretrasfusionali,qualilaplasmaferesi.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Inoltre,ilsodiocitratocontenutonellesoluzioniACD(AeB)ècontroindicatonelleseguenticondizioni:
x Insufficienzarenalegraveconoliguria,azotemiaoanuria
x MalattiadiAddison
x Paralisiperiodicaiperkaliemica
x Disidratazioneacuta
x Crampi
x Dannocardiacograve
x Dietaiposodica
PRECAUZIONIPERL’USO
Usareconcautelal’AnticoagulanteACD,contenentesodiocitrato,incasodi:
x Insufficienzacardiacacongestizia
x Ipertensione
x Edemaperifericoopolmonare
7
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18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
x PreͲeclampsia
x Insufficienzaepaticaacuta
E’necessariomonitorareglielettroliti,specialmenteibicarbonati,inpazienticoninsufficienzarenale.
L’infusionedicitratipuòcausareipocalcemia
INTERAZIONI
L’anticoagulanteACDpuòinteragireconiseguentimedicinali:
Ͳdestrano;
Ͳanticoagulantiorali;
Ͳaltrifarmacicheinfluisconosullaformazioneesullefunzionidellepiastrine;
Ͳ prodotti contenenti alluminio (alluminio carbonato basico, alluminio idrossido, alluminio fosfato, diidrossi alluminio
aminoacetato, diidrossi alluminio sodio carbonato, magaldrato) in quanto la somministrazioni contemporanea di una
soluzione contente citrato può aumentare l’assorbimento dell’alluminio causando tossicità fino a encefalopatia.
L’encefalopatiasipuòverificaresoprattuttoneipazientianzianiconinsufficienzarenalecronica.
AVVERTENZESPECIALI
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
ununicoedininterrottoutilizzoel’eventualeresiduononpuòessereusatoedeveessereeliminato.
Gravidanzaeallattamento.Perl’AnticoagulanteACDnonsonodisponibilidaticlinicirelativiagravidanzeesposteeall’uso
durante l’allattamento. È necessario usare cautela nell’utilizzare tali soluzioni in donne in stato di gravidanza o durante
l’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari.Nonpertinente
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
<FormulaA>
Siutilizzano15mlper100mldisangueraccolto
<FormulaB>
Siutilizzano25mlper100mldisangueraccolto
Ilsanguecosìraccoltopuòessereconservatofinoa21giorni.
Nonmiscelareconaltrimedicinali.
SOVRADOSAGGIO
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggio.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,AnticoagulanteACDpuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Anticoagulante ACD. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Iperkaliemia,Ipocalcemia,Alcalosimetabolica
Patologiegastrointestinali
Diarrea,Nausea,Vomito
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Dolorenelsitodisomministrazione
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
8
— 23 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Noncongelare.
Tenereilcontenitoreermeticamentechiusoealriparodallaluceedalcalore.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100mldisoluzionecontengono
<FormulaA> <FormulaB>
Principiattivi: Acidocitricomonoidrato 0,80g
0,48g
Sodiocitrato 2,20g
0,132g
Destrosiomonoidrato 2,45g
1,47g
pariadestrosioanidro2,24g
1,34g
Eccipienti:Acquaperpreparazioniiniettabili.
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneanticoagulanteeconservanteperilsangue.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO:
DataDeterminazioneAIFA
COTONEEMOSTATICO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Cotoneemostatico<nomeditta>10%tamponeimpregnato
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gcontengono:
Principioattivo: ferrocloruro 10g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Tamponeimpregnato.
4. INFORMAZIONICLINICHE
Indicazioniterapeutiche
Trattamentodellepiccoleemorragie,epistassi.
Posologiaemododisomministrazione
Usoesternoperapplicazionilocali.Applicareunbatuffolodicotoneemostaticosullaparteinteressatafinoallascomparsa
dellasintomatologia.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Noningerire.
9
— 24 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Nessunanota.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Nonessendocidatiadeguatiriguardantil’usodelcotoneemostaticoindonneingravidanzaedinallattamento,sisconsiglia
l’usodelprodottoingravidanzaedallattamento.
4.7 Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
DiseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiCotoneemostatico,organizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacuteedellemucose
4.9 Sovradosaggio
Nonpertinente.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Emostaticilocali–codiceATC:B02BC.
IlferrocloruroagiscefavorendolacoagulazionedelleproteineattraversoilpHacido.
Perlesueproprietàemostaticheedastringentièindicatoperlamedicazionedipiccolelesioniemorragiche.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Ilmedicinalenonèassorbitoattraversolacuteol’assorbimentoètrascurabile.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
I dati preclinici sono insufficienti e hanno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita con l'uso del
farmaconell'uomo.
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Nessunanota.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10
— 25 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Cotoneemostatico<nomeditta>10%tamponeimpregnato
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Emostaticilocali.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentodellepiccoleemorragie,epistassi.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
PRECAUZIONIPERL’USO
Noningerire.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Nessunanota.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Nonessendocidatiadeguatiriguardantil’usodelcotoneemostaticoindonneingravidanzaedinallattamento,sisconsiglia
l’usodelprodottoingravidanzaedallattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Cotoneemostaticononalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Usoesternoperapplicazionilocali.Applicareunbatuffolodicotoneemostaticosullaparteinteressatafinoallascomparsa
dellasintomatologia.
SOVRADOSAGGIO
Nonsiconosconocasidisovradosaggiodelmedicinale.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Cotone emostatico <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODICotoneemostatico<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,Cotoneemostaticopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Cotone emostatico. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacuteedellemucose
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
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SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gcontengono:
Principioattivo: ferrocloruro 10g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Tamponeimpregnato
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DatadeterminazioneAIFA
DIAZEPAM–COMPRESSE
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Diazepam<nomeditta>5mgcompresserivestite
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Ognicompressacontiene:
mg5
Principioattivo:diazepam
Perl’elencocompletodeglieccipientivederepar.6.1
3. FORMAFARMACEUTICA
Compresserivestite
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Ansia,tensioneedaltremanifestazionisomaticheopsichiatricheassociateconsindromeansiosa.Insonnia
Lebenzodiazepinesonoindicatesoltantoquandoildisturboègrave,disabilitanteesottoponeilsoggettoagravedisagio.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Ansiaeinsonnia
Adultieadolescenti:5mg(unacompressa)unaͲduevoltealgiorno.
Ansia
Iltrattamentodovrebbeessereilpiùbrevepossibile.Ilpazientedovrebbeessererivalutatoregolarmenteelanecessitàdiun
trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata
complessivadeltrattamento,generalmente,nondovrebbesuperarele8Ͳ12settimane,compresounperiododisospensione
graduale.
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Indeterminaticasi,puòrendersinecessarial’estensioneoltreilperiodomassimoditrattamento;intalcaso,nondovrebbe
avveniresenzarivalutazionedellacondizionedelpaziente.
Insonnia
Iltrattamentodovrebbeessereilpiùbrevepossibile.Laduratadeltrattamento,generalmente,variadapochigiorniadue
settimane,finoadunmassimodiquattrosettimane,compresounperiododisospensionegraduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non
dovrebbeavveniresenzarivalutazionedellacondizionedelpaziente.
Iltrattamentodovrebbeessereiniziatoconladoseconsigliatapiùbassa.Ladosemassimanondovrebbeesseresuperata.
Neltrattamentodell’insonniailfarmacodovrebbeessereassuntoappenaprimadiandarealetto.
Il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire, se necessario, la dose o la
frequenzadell’assunzioneperprevenirel’iperdosaggiodovutoall’accumulo.
Spasmidellamuscolaturastriata
Adultieadolescenti:10Ͳ30mg(2Ͳ6compresse)algiorno.
Trattamentoospedalierodeglistatidiansia
Adultieadolescenti:10Ͳ20mg(2–4compresse)trevoltealgiorno.
Lecompressenonsonoadatteperlasomministrazioneaibambini
Perisoggettianzianiedebilitatiledosidevonoessereridotteacircalametà;pertanto,lecompressenonsonoadatteperil
trattamentodiquestipazienti.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivoe/oadaltrebenzodiazepineoadunoqualsiasideglieccipienti;
miasteniagravis,
insufficienzarespiratoriagrave,
insufficienzaepaticagrave,
sindromedaapneanotturna.
Primotrimestredigravidanza,allattamento(vederepar.4.6).
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionid’impiego
Perlareattivitàmoltovariabileaglipsicofarmaci,laposologiavafissataentrolimitiprudenzialineipazientianzianiodebilitati
edinquelliconmodificazioniorganichecerebrali(speciearteriosclerotiche)oconinsufficienzacardiorespiratoria.
Inpazienticonridottafunzionalitàepaticaorenalesidevonoseguireleprecauzioninormalmenteadottateperiltrattamento
ditalisoggetti.
L’usoconcomitantedidiazepamconalcoole/oconfarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraledeveessere
evitato, poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici di diazepam, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione
respiratoriae/ocardiovascolareclinicamenterilevanti(vederepar.4.5).
Diazepamdeveessereusatoconestremacautelainpazienticonstoriadiabusodialcoolodroga.
Inpazienticondipendenzadafarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraleeinpazienticondipendenzada
alcool,diazepamdeveessereevitato,eccettoincasodinecessitàditrattamentodicrisiacutediastinenza.
Tolleranza
Unacertaperditadiefficaciaaglieffettiipnoticidellebenzodiazepinepuòsvilupparsidopounusoripetutoperalcune
settimane.
Dipendenza
L'usodibenzodiazepinepuòcondurreallosviluppodidipendenzafisicaepsichicadaquestifarmaci.Ilrischiodidipendenza
aumentaconladoseeladuratadeltrattamento;essoèmaggioreinpazienticonunastoriadiabusodidrogaoalcool.Una
voltacheladipendenzafisicasièsviluppata,ilterminebruscodeltrattamentosaràaccompagnatodaisintomidaastinenza.
Questipossonoconsistereincefalea,dolorimuscolari,ansiaestrema,tensione,irrequietezza,confusioneeirritabilità.Nei
casigravipossonomanifestarsiiseguentisintomi:derealizzazione,depersonalizzazione,iperacusia,intorpidimentoe
formicoliodelleestremità,ipersensibilitaallaluce,alrumoreealcontattofisico,allucinazionioscosseepilettiche.
Insonniaedansiadirimbalzo
All'interruzionedeltrattamentopuòpresentarsiunasindrometransitoriaincuiisintomichehannocondottoaltrattamento
conbenzodiazepinericorronoinformaaggravata.Puòessereaccompagnatadaaltrereazioni,compresicambiamentidi
umore,ansia,irrequietezzaodisturbidelsonno.Poichèilrischiodisintomidaastinenzaodarimbalzoèmaggioredopola
sospensionebruscadeltrattamento,sisuggeriscedieffettuareunadiminuzionegradualedeldosaggio.
Amnesia
Lebenzodiazepinepossonoindurreamnesiaanterograda.Ciòaccadepiùspessoparecchieoredopol'ingestionedelfarmaco
e,quindi,perridurreilrischiocisidovrebbeaccertarecheipazientipossanoavereunsonnoininterrottodi7Ͳ8ore(vedere
par.4.8).
Duratadeltrattamento
Laduratadeltrattamentodovrebbeesserelapiùbrevepossibile(vedereposologia)asecondadell'indicazione,manon
dovrebbesuperarelequattrosettimaneperl’insonniaed8Ͳ12settimanenelcasodell'ansia,compresounperiododi
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sospensionegraduale.L'estensionedellaterapiaoltrequestiperiodinondovrebbeavveniresenzarivalutazionedella
situazioneclinica.Puòessereutileinformareilpazientequandoiltrattamentoèiniziatocheessosaràdiduratalimitatae
spiegareprecisamentecomeildosaggiodeveesserediminuitoprogressivamente.Inoltreèimportantecheilpazientesia
informatodellapossibilitàdifenomenidirimbalzo,minimizzandoquindil'ansiariguardoatalisintomisedovesseroaccadere
allasospensionedelmedicinale.Cisonoelementiperprevedereche,nelcasodibenzodiazepineconunaduratabrevedi
azione,isintomidaastinenzapossonodiventaremanifestiall'internodell'intervallodisomministrazionetraunadosee
l'altra,particolarmenteperdosaggielevati.
Quandosiusanobenzodiazepineconunalungaduratadiazione,èimportanteavvisareilpazientecheèsconsigliabileil
cambiamentoimprovvisoconunabenzodiazepinaconunaduratadiazionebreve,poichèpossonopresentarsisintomida
astinenza.
Reazionipsichiatricheeparadosse
Quandosiusanobenzodiazepineènotochepossanoaccaderereazionicomeirrequietezza,agitazione,irritabilità,
aggressività,delusione,collera,incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.Seciòdovesseavvenire,l'uso
delmedicinaledovrebbeesseresospeso.Talireazionisonopiùfrequentineibambinieneglianziani.
Gruppispecificidipazienti
Lebenzodiazepinenondovrebberoesseredateaibambinisenzavalutazioneattentadell'effettivanecessitàdeltrattamento;
laduratadeltrattamentodeveesserelapiùbrevepossibile.Glianzianidovrebberoassumereunadoseridotta(vedere
posologia).Egualmente,unadosepiùbassaèsuggeritaperipazienticoninsufficienzarespiratoriacronicaacausadelrischio
didepressionerespiratoria.Lebenzodiazepinenonsonoindicateneipazienticongraveinsufficienzaepaticainquanto
possonoprecipitarel'encefalopatia.
Lebenzodiazepinenonsonoconsigliateperiltrattamentoprimariodellamalattiapsicotica.Lebenzodiazepinenon
dovrebberoessereusatedasolepertrattareladepressioneol'ansiaconnessaconladepressione(ilsuicidiopuòessere
precipitatointalipazienti).Lebenzodiazepinedovrebberoessereusateconattenzioneestremainpazienticonunastoriadi
abusodidrogaoalcool.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliealtreformediinterazione
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attività delle
benzodiazepine.
Isubstratichemodulanol’attivitàdiCYP2C19eCYP3A,isoenzimidelcitocromoP450cheregolanoilmetabolismoossidativo
di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica di diazepam (vedi par. 5.2). Farmaci quali cimetidina,
ketoconazolo,fluvoxamina,fluoxetinaedomeprazolo,inibitoridelCYP2C19eCYP3A,possonoportareadun’azionesedativa
aumentataeprolungata.Ingradoinferiore,questosiapplicaancheallebenzodiazepinechesonometabolizzatesoltantoper
coniugazione.
L’alcool deve essere evitato nei pazienti che stanno assumendo Diazepam (vedere par. 4.4). L'effetto sedativo può essere
aumentatoquandoilmedicinaleèassuntocongiuntamenteadalcool.Ciòinfluenzanegativamentelacapacitàdiguidareodi
usaremacchinari(vederepar.4.7).
Perleavvertenzerelativeadaltreattivitàdepressivesulsistemanervosocentrale,tralequaliquelladell’alcool,vederepar.
4.9.
AssociazioneconideprimentidelSNC:l'effettodepressivocentralepuòessereaccresciutoneicasidiusoconcomitantecon
antipsicotici(neurolettici),ipnotici,ansiolitici/sedativi,antidepressivi,analgesicinarcotici,antiepilettici,anesteticie
antistaminicisedativi.Nelcasodeglianalgesicinarcoticipuòavvenireaumentodell'euforiaconducendoadunaumentodella
dipendenzapsichica.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Nonsomministrarenelprimotrimestredigravidanza.
Se il medicinale viene prescritto ad una donna in età fertile, questa deve essere avvertita di contattare il medico per la
sospensionedeltrattamentosiaseintendeiniziareunagravidanza,siasesospettadiessereincinta.
Se,pergravimotivimedici,ilmedicinaleèsomministratodurantel’ultimoperiododigravidanzaoduranteiltravaglioalle
dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti
all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente
durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per
sviluppareisintomidiastinenzanelperiodopostnatale.
Come altri farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale, Diazepam può provocare nel feto modificazioni
caratteristichedellafrequenzacardiaca(scomparsadellevariazionibrevidiquestafrequenza)allorchèsiasomministratoalla
madre.Occorretenercontodiquestofattoperinterpretarelaregistrazionedeibattitidelcuorefetaleinquantolevariazioni
brevidellafrequenzacardiacaͲutilizzatecomecriteriopervalutarelostatodelfetoͲsparisconosottol'effettodiDiazepam.
Poichè le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non deve essere somministrate alle madri che allattano al
seno.
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4.7 Effettisullacapacitàdiguidareediusaremacchinari
Lasedazione,l'amnesia,l'alterazionedellaconcentrazioneedellafunzionemuscolarepossonoinfluenzarenegativamentela
capacitàdiguidareeutilizzaremacchinari.Seladuratadelsonnoèstatainsufficiente,laprobabilitàchelavigilanzasia
alteratapuòessereaumentata(vederepar.4.5).
4.8
Effettiindesiderati
Gli effetti indesiderati che più frequentemente si riscontrano con il trattamento con diazepam sono relativi a sonnolenza,
ancheduranteilgiorno,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,confusione,affaticamento,cefalea,vertigini,
debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e
solitamentescompaionoconlesuccessivesomministrazioni.Sonostatesegnalateoccasionalmentealtrereazioniavverseche
comprendono:disturbigastrointestinali,cambiamentinellalibidoereazioniacaricodellacute.
Inoltrepossonoverificarsi:
Depressione
Durantel'usodibenzodiazepinepuòesseresmascheratounostatodepressivopreesistente.Lebenzodiazepineoicomposti
benzodiazepinosimilipossonocausarereazionicome:irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,collera,
incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.
Talireazionipossonoessereabbastanzagravi.Sonopiùprobabilineibambinieneglianziani.
Dipendenza
L'usodibenzodiazepine(anchealledositerapeutiche)puòcondurreallosviluppodidipendenzafisica:lasospensionedella
terapiapuòprovocarefenomenidirimbalzoodaastinenza(vederepar4.4).Puòverificarsidipendenzapsichica.Èstato
segnalatoabusodibenzodiazepine.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratideldiazepam,organizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologie del sistema nervoso: atassia, disartria, difficoltà di espressione verbale, cefalea, tremori, capogiri. E’ probabile
l’amnesia anterograda ai dosaggi terapeutici, con aumento del rischio a dosaggi più elevati. Gli effetti amnestici possono
essereassociatiadalterazionidelcomportamento(vederepar.4.4).
Disturbipsichiatrici:ènotocheduranteiltrattamentoconlebenzodiazepinesipossonoverificarereazioniparadossequali
irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,rabbia,incubi,allucinazioni,psicosi,comportamentoanormalee
altri eventi avversi a livello comportamentale. Con la comparsa di tali effetti, il trattamento deve essere sospeso. Queste
reazionisiverificanomaggiormenteneibambinieneglianziani.
Confusione,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,depressione,libidoaumentataodiminuita.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura:èstatoriscontratounaumentatorischiodicaduteefratturein
pazientianzianiintrattamentoconbenzodiazepine.
Patologiegastrointestinali:nausea,secchezzadellefaucioipersalivazione,costipazioneealtridisturbigastrointestinali.
Patologiedell’occhio:diplopia,visioneoffuscata.
Patologievascolari:ipotensione,depressionecircolatoria.
Esamidiagnostici:frequenzacardiacairregolare,moltoraramentelivelliditransaminasiaumentati,fosfatasialcalinaematica
aumentata.
Patologierenalieurinarie:incontinenza,ritenzioneurinaria.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo:reazionicutanee.
Patologiedell’orecchioedellabirinto:vertigini.
Patologiecardiache:insufficienzacardiacainclusoarrestocardiaco.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche:depressionerespiratoriainclusainsufficienzarespiratoria.
Patologieepatobiliari:moltoraramenteittero.
4.9.
Sovradosaggio
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Comeperlealtrebenzodiazepine,unadoseeccessivanondovrebbepresentarerischioperlavita,amenochenonvisia
assunzioneconcomitantedialtrideprimentidelSNC(inclusol'alcool).Neltrattamentodelsovradosaggiodiqualsiasi
farmaco,dovrebbeessereconsideratalapossibilitàchesianostateassuntecontemporaneamentealtresostanze.
Sintomi
Le benzodiazepine causano comunemente sonnolenza, atassia, disartria e nistagmo. Un sovradosaggio di Diazepam, se
assunto da solo, è raramente pericoloso per la vita, ma può portare a areflessia, apnea, ipotensione, depressione cardioͲ
respiratoria e coma. Il coma, se sopravviene, dura solitamente poche ore ma può protrarsi più a lungo ed essere ciclico,
soprattuttoneipazientianziani.Glieffettidepressivirespiratoriassociatiallebenzodiazepinesonopiùserineipazienticon
patologierespiratorie..
Lebenzodiazepineaumentanoglieffettidell’alcooledeglialtrifarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentrale.
Trattamento
Aseguitodiunadoseeccessivadibenzodiazepineperusoorale,dovrebbeessereindottoilvomito(entroun'ora)seil
pazienteècoscienteointrapresoillavaggiogastricoconprotezionedellevierespiratorieseilpazienteèprivodiconoscenza.
Senonsiosservamiglioramentoconlosvuotamentodellostomaco,dovrebbeesseresomministratocarboneattivoper
ridurrel'assorbimento.
Monitorareiparametrivitaliedefiniremisuredisupportoinrelazioneallostatoclinicodelpaziente.Inparticolare,ipazienti
possonorichiedereuntrattamentosintomaticoperglieffetticardioͲrespiratorioglieffettisulsistemanervosocentrale.
Attenzionespecialedovrebbe essere prestata allefunzionirespiratorie ecardiovascolari nella terapiad'urgenza.In casodi
severa depressione del sistema nervoso centrale, prendere in considerazione l’uso di flumazenil, un antagonista delle
benzodiazepine. Questo deve essere somministrato solo in condizioni strettamente monitorate. Flumazenil ha un’emivita
breve (circa un’ora), quindi i pazienti cui è stato somministrato devono essere monitorati dopo che i suoi effetti si sono
esauriti.Flumazenildeveessereusatoconestremacautelainpresenzadifarmacichepossonoabbassarelasogliaconvulsiva
(ad esempio antidrepressivi triciclici). Per ulteriori informazioni su l’uso corretto di questo medicinale fare riferimento al
RiassuntodelleCaratteristichedelProdottorelativoalflumazenil.
5. PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:ansiolitici,derivatidellebenzodiazepine,codiceATC:N05BA01
Attraverso l'interessamento selettivo di strutture cerebrali ben definite quali il sistema limbico e l'ipotalamo, diazepam
determinarisoluzionedell'ansiaestabilizzazioneneurovegetativaemiglioraladisposizionealsonno.
Lebenzodiazepinesileganoatalirecettorichefannopartediuncomplessosovramolecolarecostituitoanchedalrecettore
delGABAche,interagendoconilcanaleperl'anionecloro,determinaipiùimportantiediffusiprocessidiinibizionesinaptica
nelS.N.C.QuestainterazionefrabenzodiazepineeGABAsimanifestacomeunpotenziamentodell'azioneinibitoriadiquesto
neurotrasmettitore.Daunpuntodivistafarmacologicociòsitraduce,perildiazepamneiseguentieffetti:
Ͳ
effetto"antiͲconflitto","antiͲpunizione","antiͲfrustrazione","disinibizionedelcomportamento";
Ͳ
effettoanticonvulsivante;
Ͳ
riduzionedellavegliaedellavigilanza;
Ͳ
facilitazionedelsonno;
Ͳ
attenuazione delle risposte vegetative ed endocrine, centralmente mediate, ad emozioni e ad eccessivi stimoli
afferenti;
Ͳ
effettomiorilassantecentrale;
Ͳ
potenziamentodell'attivitàdiagentidepressivicentrali;
Ͳ
amnesiaanterograda.
Grazie ad un controllo della reflessività spinale diazepam procura inoltre a dosi adeguate un netto rilassamento della
muscolaturascheletrica.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Assorbimento
Il diazepam è assorbito in modo rapido e completo nel tratto gastrointestinale ed il picco di concentrazione plasmatica si
verificada30a90minutidopol'assunzioneperviaorale.
Distribuzione
Legameconleproteineplasmaticheedistribuzione
Illegameconleproteineplasmatichedeldiazepamèparial98,6%.
IncondizionidisteadyͲstateilvolumedidistribuzioneèdicirca55litri.
Ildiazepam,sostanzaaltamenteliposolubileattraversarapidamentelabarrieraematoͲmeningea,lasuaconcentrazionenel
liquorevolveparallelamenteaquelladellafrazioneliberaplasmatica.
Il diazepam oltrepassa la barriera placentare. E' stato inoltre ritrovato nel latte materno, in concentrazioni pari a circa un
decimodiquelledelplasmamaterno.
Metabolismo
Ildiazepamvieneestesamentemetabolizzatonell'organismoesololo0,1%vieneescretocometalenelleurine.
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Il metabolismo ossidativo di diazepam, che porta alla formazione di NͲdismetildiazepam (nordiazepam), 3Ͳidrossidiazepam
(tenazepam)edioxazepam,èmediatodaCYP2C19eCYP3A,isoenzimidelcitocromoP450.Comedimostratodeglistudiin
vitro,lareazionediidrossilazioneèacaricoprincipalmentedell’isoformaCYP3AmentrelaNͲdismetilazioneèmediatasiada
CYP2C19chedaCYP3A.Irisultatiderivatidastudiinvivosusoggettivolontarihannoconfermatoleosservazionideglistudiin
vitro.
Oxazepametenazepamsonoulteriormenteconiugaticonl’acidoglucuronico.
Eliminazione
La curva della concentrazione plasmatica nel tempo è bifasica, una fase iniziale rapida ed ampia di distribuzione con una
emivitadicircatreoreseguitadaunaprolungatafasedieliminazioneterminale(emivita20Ͳ50ore).
L'emivitadieliminazione(t1/2ß)delmetabolitaattivoNͲdismetildiazepamarrivafinoa100oreasecondadell'etàedella
funzionalitàepatica.Ildiazepamedisuoimetabolitisonoeliminatiprincipalmentenelleurine(circail70%)informaliberao
prevalentementeconiugata.
L'eliminazionepuòessererallentataneineonati,neglianzianiedinpazienticonmalattieepaticheorenali,percuièdatener
presentecheleconcentrazioniplasmaticherichiederannopiùtempoperraggiungerelasituazionedisteadystate.
Incondizionidistatostazionariolaclearanceplasmaticaèdicirca23ml/min.
L'emivitadieliminazione(ß)deldiazepamèdicirca32ore.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Tossicitàacuta
LeproveditossicitàacutahannodatonellespecietestatevaloridiDL50da720a1800mg/kgdoposomministrazioneoralee
da32a100mg/kgsesomministratoi.v.
SpecieViedisomministrazioneLD50(mg/kg)
Topoo.s.720
Topoi.v.220
Topos.c.800
Topoi.v.100
Ratto p.o.1800
Ratto i.v.32
Tossicitàcronica
In prove di tossicità cronica condotte per periodi fino a 88 settimane con dosi elevate (nel cane 10Ͳ40 mg/kg/die, nella
scimmia5Ͳ40mg/kg/die,nelratto320mg/kg/die)ildiazepamnonhadatoluogoamanifestazionipatologicheacaricodelle
fondamentalifunzionibiologichediorganiedapparati,nèadalterazioniistologiche.
Carcinogenità
La potenziale carcinogenicità di diazepam orale è stata studiata in diverse specie di roditori.Un aumento nell’incidenza di
tumori epatocellulari si è riscontrata nel topo maschio. Non è stata osservata una crescita significativa nell’incidenza di
tumorineltopofemmina,neiratti,neicricetioneigerbilli.
Mutagenicità
Alcuni studi hanno dimostrato una scarsa evidenza di potenziale mutagenico ad alte concentrazioni che sono, comunque,
moltoaldisopradelledositerapeutichenegliesseriumani.
Alterazionedellafertilità
Studidiriproduttivitàneirattihannoevidenziatounadiminuzionenelnumerodigravidanzeenelnumerodinativividopo
somministrazione di dosi orali di 100mg/kg/die prima e durante l’accoppiamento e nel corso della gestazione e
dell’allattamento.
Teratogenicità
Diazepamèrisultatoessereteratogenoneltopoadosaggidi45Ͳ50mg/kg,100mg/kge140mg/kg/die,cosìcomeneicriceti
adosaggidi280mg/kg.Alcontrario,questomedicinalenonèstatoriscontratoessereteratogenoa80e300mg/kg/dienei
rattiea20e50mg/kg/dieneiconigli.
6. INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Nonsonostatirilevatifenomenidiincompatibilità.
6.3. Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperproteggereilmedicinaledallaluce.
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6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7. TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8. NUMERODELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9. DATADIPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10. DATADI(PARZIALE)REVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Diazepam<nomeditta>5mgcompresserivestite
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Ansiolitici,derivatidellebenzodiazepine.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Ansia,tensioneedaltremanifestazionisomaticheopsichiatricheassociateconsindromeansiosa.Insonnia
Lebenzodiazepinesonoindicatesoltantoquandoildisturboègrave,disabilitanteesottoponeilsoggettoagravedisagio.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivoe/oadaltrebenzodiazepineoadunoqualsiasideglieccipienti;
miasteniagravis,
insufficienzarespiratoriagrave,
insufficienzaepaticagrave,
sindromedaapneanotturna.
Primotrimestredigravidanza,allattamento(vedereAvvertenzespeciali).
PRECAUZIONIPERL’USO
Perlareattivitàmoltovariabileaglipsicofarmaci,laposologiavafissataentrolimitiprudenzialineipazientianzianiodebilitati
edinquelliconmodificazioniorganichecerebrali(speciearteriosclerotiche)oconinsufficienzacardiorespiratoria.
Inpazienticonridottafunzionalitàepaticaorenalesidevonoseguireleprecauzioninormalmenteadottateperiltrattamento
ditalisoggetti.
L’usoconcomitantedidiazepamconalcoole/oconfarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraledeveessere
evitato, poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici di diazepam, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione
respiratoriae/ocardiovascolareclinicamenterilevanti(vedereInterazioni).
Diazepamdeveessereusatoconestremacautelainpazienticonstoriadiabusodialcoolodroga.
Inpazienticondipendenzadafarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraleeinpazienticondipendenzada
alcool,diazepamdeveessereevitato,eccettoincasodinecessitàditrattamentodicrisiacutediastinenza.
Tolleranza
Unacertaperditadiefficaciaaglieffettiipnoticidellebenzodiazepinepuòsvilupparsidopounusoripetutoperalcune
settimane.
Dipendenza
L'usodibenzodiazepinepuòcondurreallosviluppodidipendenzafisicaepsichicadaquestifarmaci.Ilrischiodidipendenza
aumentaconladoseeladuratadeltrattamento;essoèmaggioreinpazienticonunastoriadiabusodidrogaoalcool.Una
voltacheladipendenzafisicasièsviluppata,ilterminebruscodeltrattamentosaràaccompagnatodaisintomidaastinenza.
Questipossonoconsistereincefalea,dolorimuscolari,ansiaestrema,tensione,irrequietezza,confusioneeirritabilità.Nei
casigravipossonomanifestarsiiseguentisintomi:derealizzazione,depersonalizzazione,iperacusia,intorpidimentoe
formicoliodelleestremità,ipersensibilitaallaluce,alrumoreealcontattofisico,allucinazionioscosseepilettiche.
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Insonniaedansiadirimbalzo
All'interruzionedeltrattamentopuòpresentarsiunasindrometransitoriaincuiisintomichehannocondottoaltrattamento
conbenzodiazepinericorronoinformaaggravata.Puòessereaccompagnatadaaltrereazioni,compresicambiamentidi
umore,ansia,irrequietezzaodisturbidelsonno.Poichèilrischiodisintomidaastinenzaodarimbalzoèmaggioredopola
sospensionebruscadeltrattamento,sisuggeriscedieffettuareunadiminuzionegradualedeldosaggio.
Amnesia
Lebenzodiazepinepossonoindurreamnesiaanterograda.Ciòaccadepiùspessoparecchieoredopol'ingestionedelfarmaco
e,quindi,perridurreilrischiocisidovrebbeaccertarecheipazientipossanoavereunsonnoininterrottodi7Ͳ8ore(vedere
Effettiindesiderati).
Duratadeltrattamento
Laduratadeltrattamentodovrebbeesserelapiùbrevepossibile(vedereposologia)asecondadell'indicazione,manon
dovrebbesuperarelequattrosettimaneperl’insonniaed8Ͳ12settimanenelcasodell'ansia,compresounperiododi
sospensionegraduale.L'estensionedellaterapiaoltrequestiperiodinondovrebbeavveniresenzarivalutazionedella
situazioneclinica.Puòessereutileinformareilpazientequandoiltrattamentoèiniziatocheessosaràdiduratalimitatae
spiegareprecisamentecomeildosaggiodeveesserediminuitoprogressivamente.Inoltreèimportantecheilpazientesia
informatodellapossibilitàdifenomenidirimbalzo,minimizzandoquindil'ansiariguardoatalisintomisedovesseroaccadere
allasospensionedelmedicinale.Cisonoelementiperprevedereche,nelcasodibenzodiazepineconunaduratabrevedi
azione,isintomidaastinenzapossonodiventaremanifestiall'internodell'intervallodisomministrazionetraunadosee
l'altra,particolarmenteperdosaggielevati.
Quandosiusanobenzodiazepineconunalungaduratadiazione,èimportanteavvisareilpazientecheèsconsigliabileil
cambiamentoimprovvisoconunabenzodiazepinaconunaduratadiazionebreve,poichèpossonopresentarsisintomida
astinenza.
Reazionipsichiatricheeparadosse
Quandosiusanobenzodiazepineènotochepossanoaccaderereazionicomeirrequietezza,agitazione,irritabilità,
aggressività,delusione,collera,incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.Seciòdovesseavvenire,l'uso
delmedicinaledovrebbeesseresospeso.Talireazionisonopiùfrequentineibambinieneglianziani.
Gruppispecificidipazienti
Lebenzodiazepinenondovrebberoesseredateaibambinisenzavalutazioneattentadell'effettivanecessitàdeltrattamento;
laduratadeltrattamentodeveesserelapiùbrevepossibile.Glianzianidovrebberoassumereunadoseridotta(vedere
posologia).Egualmente,unadosepiùbassaèsuggeritaperipazienticoninsufficienzarespiratoriacronicaacausadelrischio
didepressionerespiratoria.Lebenzodiazepinenonsonoindicateneipazienticongraveinsufficienzaepaticainquanto
possonoprecipitarel'encefalopatia.
Lebenzodiazepinenonsonoconsigliateperiltrattamentoprimariodellamalattiapsicotica.Lebenzodiazepinenon
dovrebberoessereusatedasolepertrattareladepressioneol'ansiaconnessaconladepressione(ilsuicidiopuòessere
precipitatointalipazienti).Lebenzodiazepinedovrebberoessereusateconattenzioneestremainpazienticonunastoriadi
abusodidrogaoalcool.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attività delle
benzodiazepine.
Isubstratichemodulanol’attivitàdiCYP2C19eCYP3A,isoenzimidelcitocromoP450cheregolanoilmetabolismoossidativo
di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica di diazepam. Farmaci quali cimetidina, ketoconazolo,
fluvoxamina,fluoxetinaedomeprazolo,inibitoridelCYP2C19eCYP3A,possonoportareadun’azionesedativaaumentatae
prolungata.Ingradoinferiore,questosiapplicaancheallebenzodiazepinechesonometabolizzatesoltantoperconiugazione.
L’alcooldeveessereevitatoneipazientichestannoassumendoDiazepam(vederePrecauzioniperl’uso).L'effettosedativo
puòessereaumentatoquandoilmedicinaleèassuntocongiuntamenteadalcool.Ciòinfluenzanegativamentelacapacitàdi
guidareodiusaremacchinari(vedereAvvertenzespeciali).
Per le avvertenze relative ad altre attività depressive sul sistema nervoso centrale, tra le quali quella dell’alcool, vedere
Sovradosaggio.
AssociazioneconideprimentidelSNC:l'effettodepressivocentralepuòessereaccresciutoneicasidiusoconcomitantecon
antipsicotici(neurolettici),ipnotici,ansiolitici/sedativi,antidepressivi,analgesicinarcotici,antiepilettici,anesteticie
antistaminicisedativi.Nelcasodeglianalgesicinarcoticipuòavvenireaumentodell'euforiaconducendoadunaumentodella
dipendenzapsichica.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Seilmedicinalevieneprescrittoadunadonnainetàfertile,ènecessariocontattareilpropriomedico,perlasospensionedel
medicinale,siaseintendeiniziareunagravidanza,siasesospettadiessereincinta.
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Nonsomministrarenelprimotrimestredigravidanza.
Se,pergravimotivimedici,ilprodottoèsomministratodurantel’ultimoperiododigravidanzaoduranteiltravaglioalledosi
elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti
all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente
durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per
sviluppareisintomidiastinenzanelperiodopostnatale.
Poichélebenzodiazepinesonoescretenellattematerno,essenondovrebberoesseresomministrateallemadricheallattano
alseno.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Lasedazione,l'amnesia,l'alterazionedellaconcentrazioneedellafunzionemuscolarepossonoinfluenzarenegativamentela
capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia
alteratapuòessereaumentata(vedereinterazioni).
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Ansiaeinsonnia
Adultieadolescenti:5mg(unacompressa)unaͲduevoltealgiorno.
Ansia
Iltrattamentodovrebbeessereilpiùbrevepossibile.Ilpazientedovrebbeessererivalutatoregolarmenteelanecessitàdiun
trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata
complessivadeltrattamento,generalmente,nondovrebbesuperarele8Ͳ12settimane,compresounperiododisospensione
graduale.
Indeterminaticasi,puòrendersinecessarial’estensioneoltreilperiodomassimoditrattamento;intalcaso,nondovrebbe
avveniresenzarivalutazionedellacondizionedelpaziente.
Insonnia
Iltrattamentodovrebbeessereilpiùbrevepossibile.Laduratadeltrattamento,generalmente,variadapochigiorniadue
settimane,finoadunmassimodiquattrosettimane,compresounperiododisospensionegraduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non
dovrebbeavveniresenzarivalutazionedellacondizionedelpaziente.
Iltrattamentodovrebbeessereiniziatoconladoseconsigliatapiùbassa.Ladosemassimanondovrebbeesseresuperata.
Neltrattamentodell’insonniailfarmacodovrebbeessereassuntoappenaprimadiandarealetto.
Il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire, se necessario, la dose o la
frequenzadell’assunzioneperprevenirel’iperdosaggiodovutoall’accumulo.
Spasmidellamuscolaturastriata
Adultieadolescenti:10Ͳ30mg(2Ͳ6compresse)algiorno.
Trattamentoospedalierodeglistatidiansia
Adultieadolescenti:10Ͳ20mg(2–4compresse)trevoltealgiorno.
Lecompressenonsonoadatteperlasomministrazioneaibambini
Perisoggettianzianiedebilitatiledosidevonoessereridotteacircalametà;pertanto,lecompressenonsonoadatteperil
trattamentodiquestipazienti.
SOVRADOSAGGIO
Comeperlealtrebenzodiazepine,unadoseeccessivanondovrebbepresentarerischioperlavita,amenochenonvisia
assunzioneconcomitantedialtrideprimentidelSNC(inclusol'alcool).Neltrattamentodelsovradosaggiodiqualsiasi
farmaco,dovrebbeessereconsideratalapossibilitàchesianostateassuntecontemporaneamentealtresostanze.
Sintomi
Le benzodiazepine causano comunemente sonnolenza, atassia, disartria e nistagmo. Un sovradosaggio di Diazepam, se
assunto da solo, è raramente pericoloso per la vita, ma può portare a areflessia, apnea, ipotensione, depressione cardioͲ
respiratoria e coma. Il coma, se sopravviene, dura solitamente poche ore ma può protrarsi più a lungo ed essere ciclico,
soprattuttoneipazientianziani.Glieffettidepressivirespiratoriassociatiallebenzodiazepinesonopiùserineipazienticon
patologierespiratorie..
Lebenzodiazepineaumentanoglieffettidell’alcooledeglialtrifarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentrale.
Trattamento
Aseguitodiunadoseeccessivadibenzodiazepineperusoorale,dovrebbeessereindottoilvomito(entroun'ora)seil
pazienteècoscienteointrapresoillavaggiogastricoconprotezionedellevierespiratorieseilpazienteèprivodiconoscenza.
Senonsiosservamiglioramentoconlosvuotamentodellostomaco,dovrebbeesseresomministratocarboneattivoper
ridurrel'assorbimento.
Monitorareiparametrivitaliedefiniremisuredisupportoinrelazioneallostatoclinicodelpaziente.Inparticolare,ipazienti
possonorichiedereuntrattamentosintomaticoperglieffetticardioͲrespiratorioglieffettisulsistemanervosocentrale.
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Attenzionespecialedovrebbe essere prestata allefunzionirespiratorie ecardiovascolari nella terapiad'urgenza.In casodi
severa depressione del sistema nervoso centrale, prendere in considerazione l’uso di flumazenil, un antagonista delle
benzodiazepine. Questo deve essere somministrato solo in condizioni strettamente monitorate. Flumazenil ha un’emivita
breve (circa un’ora), quindi i pazienti cui è stato somministrato devono essere monitorati dopo che i suoi effetti si sono
esauriti.Flumazenildeveessereusatoconestremacautelainpresenzadifarmacichepossonoabbassarelasogliaconvulsiva
(ad esempio antidrepressivi triciclici). Per ulteriori informazioni su l’uso corretto di questo medicinale fare riferimento al
RiassuntodelleCaratteristichedelProdottorelativoalflumazenil.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadidiazepam<nomeditta>avvertireimmediatamenteil
medicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIdiazepam<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,diazepampuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Gli effetti indesiderati che più frequentemente si riscontrano con il trattamento con diazepam sono relativi a sonnolenza,
ancheduranteilgiorno,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,confusione,affaticamento,cefalea,vertigini,
debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e
solitamentescompaionoconlesuccessivesomministrazioni.Sonostatesegnalateoccasionalmentealtrereazioniavverseche
comprendono:disturbigastrointestinali,cambiamentinellalibidoereazioniacaricodellacute.
Inoltrepossonoverificarsi:
Depressione
Durantel'usodibenzodiazepinepuòesseresmascheratounostatodepressivopreesistente.Lebenzodiazepineoicomposti
benzodiazepinosimilipossonocausarereazionicome:irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,collera,
incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.
Talireazionipossonoessereabbastanzagravi.Sonopiùprobabilineibambinieneglianziani.
Dipendenza
L'usodibenzodiazepine(anchealledositerapeutiche)puòcondurreallosviluppodidipendenzafisica:lasospensionedella
terapiapuòprovocarefenomenidirimbalzoodaastinenza(vederePrecauzioniperl’uso).Puòverificarsidipendenza
psichica.Èstatosegnalatoabusodibenzodiazepine.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratideldiazepam.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadei
singolieffettielencati.
Patologie del sistema nervoso: atassia, disartria, difficoltà di espressione verbale, cefalea, tremori, capogiri. E’ probabile
l’amnesia anterograda ai dosaggi terapeutici, con aumento del rischio a dosaggi più elevati. Gli effetti amnestici possono
essereassociatiadalterazionidelcomportamento(vederepar.4.4).
Disturbipsichiatrici:ènotocheduranteiltrattamentoconlebenzodiazepinesipossonoverificarereazioniparadossequali
irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,rabbia,incubi,allucinazioni,psicosi,comportamentoanormalee
altri eventi avversi a livello comportamentale. Con la comparsa di tali effetti, il trattamento deve essere sospeso. Queste
reazionisiverificanomaggiormenteneibambinieneglianziani.
Confusione,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,depressione,libidoaumentataodiminuita.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura:èstatoriscontratounaumentatorischiodicaduteefratturein
pazientianzianiintrattamentoconbenzodiazepine.
Patologiegastrointestinali:nausea,secchezzadellefaucioipersalivazione,costipazioneealtridisturbigastrointestinali.
Patologiedell’occhio:diplopia,visioneoffuscata.
Patologievascolari:ipotensione,depressionecircolatoria.
Esamidiagnostici:frequenzacardiacairregolare,moltoraramentelivelliditransaminasiaumentati,fosfatasialcalinaematica
aumentata.
Patologierenalieurinarie:incontinenza,ritenzioneurinaria.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo:reazionicutanee.
Patologiedell’orecchioedellabirinto:vertigini.
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Patologiecardiache:insufficienzacardiacainclusoarrestocardiaco.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche:depressionerespiratoriainclusainsufficienzarespiratoria.
Patologieepatobiliari:moltoraramenteittero.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperproteggereilmedicinaledallaluce.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Ognicompressacontiene:
mg5
Principioattivo:diazepam
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Compresserivestite
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
DIAZEPAM–SOLUZIONEINIETTABILE
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Diazepam<nomeditta>10mg/2mlsoluzioneiniettabile
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Unafialacontiene:
principioattivo:diazepam10mg.
Perl’elencocompletodeglieccipientivederepar.6.1
3. FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabile
4. INFORMAZIONICLINICHE
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4.1 Indicazioniterapeutiche
Stati di agitazione. Nel campo della neurologia e della psichiatria, la somministrazione intramuscolare o endovenosa di
Diazepam è indicata soprattutto negli stati di eccitazione motoria di eziologia diversa e nei quadri clinici paranoidiͲ
allucinatori.
Statodimaleepilettico.
Spasmi muscolari. In caso di spasmi muscolarigravi, diorigine centrale operiferica(reumatica) e di tetano, si ottiene una
rapidaspasmolisiconlaprimasomministrazioneparenteralediDiazepam.
Tetano.
Convulsionifebbrilidelbambinodietàsuperiorea2anni.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Statidiagitazione:1Ͳ2fiale(mg10Ͳ20)diDiazepam3voltealgiornoperviaintramuscolareoendovenosa,finoascomparsa
deisintomiacuti.
Statodimaleepilettico:doseiniziale1Ͳ2fiale(mg10Ͳ20)perviaendovenosa;nelleoresuccessive,asecondadellanecessità,
2fiale(mg20)perviaintramuscolareoinperfusioneendovenosalenta.
Spasmimuscolari:unafiala(mg10)1Ͳ2volteperviaintramuscolare.
Tetano:unafiala(mg10)diDiazepamperviaendovenosaannullalostatospasticoperore8circa.
Convulsionifebbrilidelbambinodietàsuperiorea2anni:mg0,5/kgfinoadunmassimodimg10(1fiala)perclismarettale;
unasolasomministrazioneèingeneresufficiente.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivoe/oadaltrebenzodiazepineoadunoqualsiasideglieccipienti;
miasteniagravis,
insufficienzarespiratoriagrave,
insufficienzaepaticagrave,
sindromedaapneanotturna.
Primotrimestredigravidanza,allattamento(vederepar.4.6).
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionid’impiego
Alparidiqualsiasipsicofarmaco,laposologiadiDiazepamdeveesserestabilitainfunzionedellatolleranzamoltovariabileda
soggettoasoggettoneipazienticonmodificazioniorganichecerebrali(speciearteriosclerotiche)oconinsufficienzacardioͲ
respiratoria. In questi malati si dovrebbe come regola generale rinunciare per i trattamenti ambulatoriali alla
somministrazione parenterale (fanno eccezione i casi d'urgenza, per esempio infarto del miocardio, iniezione i.m., stati
convulsivi,iniezionee.v.).Inambienteospedaliero,talipazientipossonoinveceesseretrattatiperviaparenterale;incasodi
iniezioneendovenosa,ledosidovrannoessereridotteel'iniezionepraticatalentamente.
Poichè Diazepam può provocare una lieve caduta della pressione arteriosa Ͳ o in circostanze occasionali una transitoria
compromissionerespiratoriaͲdovrebberoesseredisponibilimisurepersostenereilcircolooilrespiro.
Incasoditrattamentoprolungatoèconsigliabileprocedereacontrollidelquadroematologicoedellafunzioneepatica.
L'iniezioneendovenosadeveesserepraticatalentamente(ml1=mg5/minuto)einunvasodigrossocalibro,dipreferenzain
unavenadellapiegadelgomito.
L'iniezione eccessivamente rapida o l'utilizzazione di un vaso di lume troppo piccolo comporta il rischio di tromboflebite.
L'iniezioneendoarteriosadeveessereassolutamenteevitataacausadelpericolodinecrosi.
NellamaggiorpartedeicasicherichiedonounaterapiaparenteraleconDiazepam,èsufficienteiniettareilmedicinalepervia
intramuscolare.Inquestecircostanzebisognatenerpresenteche,alparidimoltifarmaci,Diazepampuòaumentarel'attività
dellacreatinfosfochinasiserica(alpiùtardi12Ͳ24oredopol'iniezione)quandosomministratoperviaintramuscolare.Bisogna
tenercontodiciònelladiagnosidifferenzialediinfartodelmiocardio.
Per la reattività molto variabile agli psicofarmaci, la posologia va fissata entro limiti prudenziali nei pazienti anziani o
debilitati.
Inpazienticonridottafunzionalitàepaticaorenalesidevonoseguireleprecauzioninormalmenteadottateperiltrattamento
ditalisoggetti.
I pazienti trattati ambulatoriamente con Diazepam per via parenterale, e soprattutto per via endovenosa debbono essere
attentamente controllati per almeno un'ora dopo l'iniezione e, se possibile, non debbono essere dimessi se non
accompagnati. Occorre anche informarli di non guidare un veicolo durante la giornata (cioè per lo meno nelle 12 ore
successive).
L’usoconcomitantediDiazepamconalcoole/oconfarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraledeveessere
evitato, poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici di Diazepam, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione
respiratoriae/ocardiovascolareclinicamenterilevanti(vederepar.4.5).
Diazepamdeveessereusatoconestremacautelainpazienticonstoriadiabusodialcoolodroga.
Inpazienticondipendenzadafarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraleeinpazienticondipendenzada
alcool,Diazepamdeveessereevitato,eccettoincasodinecessitàditrattamentodicrisiacutediastinenza.
Tolleranza
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Unacertaperditadiefficaciaaglieffettiipnoticidellebenzodiazepinepuòsvilupparsidopounusoripetutoperalcune
settimane.
Dipendenza
L'usodibenzodiazepinepuòcondurreallosviluppodidipendenzafisicaepsichicadaquestifarmaci.Ilrischiodidipendenza
aumentaconladoseeladuratadeltrattamento;essoèmaggioreinpazienticonunastoriadiabusodidrogaoalcool.Una
voltacheladipendenzafisicasièsviluppata,ilterminebruscodeltrattamentosaràaccompagnatodaisintomidaastinenza.
Questipossonoconsistereincefalea,dolorimuscolari,ansiaestrema,tensione,irrequietezza,confusioneeirritabilità.Nei
casigravipossonomanifestarsiiseguentisintomi:derealizzazione,depersonalizzazione,iperacusia,intorpidimentoe
formicoliodelleestremità,ipersensibilitaallaluce,alrumoreealcontattofisico,allucinazionioscosseepilettiche.
Insonniaedansiadirimbalzo
All'interruzionedeltrattamentopuòpresentarsiunasindrometransitoriaincuiisintomichehannocondottoaltrattamento
con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di
umore,ansia,irrequietezzaodisturbidelsonno.Poichèilrischiodisintomidaastinenzaodarimbalzoèmaggioredopola
sospensionebruscadeltrattamento,sisuggeriscedieffettuareunadiminuzionegradualedeldosaggio.
Amnesia
Lebenzodiazepinepossonoindurreamnesiaanterograda.Ciòaccadepiùspessoparecchieoredopol'ingestionedelfarmaco
e,quindi,perridurreilrischiocisidovrebbeaccertarecheipazientipossanoavereunsonnoininterrottodi7Ͳ8ore(vedere
par.4.8).
Duratadeltrattamento
Laduratadeltrattamentodovrebbeesserelapiùbrevepossibile(vedereposologia)asecondadell'indicazione,manon
dovrebbesuperarelequattrosettimaneperl’insonniaed8Ͳ12settimanenelcasodell'ansia,compresounperiododi
sospensionegraduale.L'estensionedellaterapiaoltrequestiperiodinondovrebbeavveniresenzarivalutazionedella
situazioneclinica.Puòessereutileinformareilpazientequandoiltrattamentoèiniziatocheessosaràdiduratalimitatae
spiegareprecisamentecomeildosaggiodeveesserediminuitoprogressivamente.Inoltreèimportantecheilpazientesia
informatodellapossibilitàdifenomenidirimbalzo,minimizzandoquindil'ansiariguardoatalisintomisedovesseroaccadere
allasospensionedelmedicinale.Cisonoelementiperprevedereche,nelcasodibenzodiazepineconunaduratabrevedi
azione,isintomidaastinenzapossonodiventaremanifestiall'internodell'intervallodisomministrazionetraunadosee
l'altra,particolarmenteperdosaggielevati.
Quandosiusanobenzodiazepineconunalungaduratadiazione,èimportanteavvisareilpazientecheèsconsigliabileil
cambiamentoimprovvisoconunabenzodiazepinaconunaduratadiazionebreve,poichèpossonopresentarsisintomida
astinenza.
Reazionipsichiatricheeparadosse
Quandosiusanobenzodiazepineènotochepossanoaccaderereazionicomeirrequietezza,agitazione,irritabilità,
aggressività,delusione,collera,incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.Seciòdovesseavvenire,l'uso
delmedicinaledovrebbeesseresospeso.Talireazionisonopiùfrequentineibambinieneglianziani.
Gruppispecificidipazienti
Lebenzodiazepinenondovrebberoesseredateaibambinisenzavalutazioneattentadell'effettivanecessitàdeltrattamento;
laduratadeltrattamentodeveesserelapiùbrevepossibile.Glianzianidovrebberoassumereunadoseridotta(vedere
posologia).Egualmente,unadosepiùbassaèsuggeritaperipazienticoninsufficienzarespiratoriacronicaacausadelrischio
didepressionerespiratoria.Lebenzodiazepinenonsonoindicateneipazienticongraveinsufficienzaepaticainquanto
possonoprecipitarel'encefalopatia.
Lebenzodiazepinenonsonoconsigliateperiltrattamentoprimariodellamalattiapsicotica.Lebenzodiazepinenon
dovrebberoessereusatedasolepertrattareladepressioneol'ansiaconnessaconladepressione(ilsuicidiopuòessere
precipitatointalipazienti).Lebenzodiazepinedovrebberoessereusateconattenzioneestremainpazienticonunastoriadi
abusodidrogaoalcool.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.6
Interazioniconaltrimedicinaliealtreformediinterazione
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attività delle
benzodiazepine.
Isubstratichemodulanol’attivitàdiCYP2C19eCYP3A,isoenzimidelcitocromoP450cheregolanoilmetabolismoossidativo
di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica di diazepam (vedre par. 5.2). Farmaci quali cimetidina,
ketoconazolo,fluvoxamina,fluoxetinaedomeprazolo,inibitoridelCYP2C19eCYP3A,possonoportareadun’azionesedativa
aumentataeprolungata.Ingradoinferiore,questosiapplicaancheallebenzodiazepinechesonometabolizzatesoltantoper
coniugazione.
L’alcool deve essere evitato nei pazienti che stanno assumendo Diazepam (vedere par. 4.4). L'effetto sedativo può essere
aumentatoquandoilmedicinaleèassuntocongiuntamenteadalcool.Ciòinfluenzanegativamentelacapacitàdiguidareodi
usaremacchinari(vederepar.4.7).
Perleavvertenzerelativeadaltreattivitàdepressivesulsistemanervosocentrale,tralequaliquelladell’alcool,vederepar.
4.9.
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AssociazioneconideprimentidelSNC:l'effettodepressivocentralepuòessereaccresciutoneicasidiusoconcomitantecon
antipsicotici(neurolettici),ipnotici,ansiolitici/sedativi,antidepressivi,analgesicinarcotici,antiepilettici,anesteticie
antistaminicisedativi.Nelcasodeglianalgesicinarcoticipuòavvenireaumentodell'euforiaconducendoadunaumentodella
dipendenzapsichica.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Nonsomministrarenelprimotrimestredigravidanza.
Se il medicinale viene prescritto ad una donna in età fertile, questa deve essere avvertita di contattare il medico per la
sospensionedeltrattamentosiaseintendeiniziareunagravidanza,siasesospettadiessereincinta.
Se,pergravimotivimedici,ilmedicinaleèsomministratodurantel’ultimoperiododigravidanzaoduranteiltravaglioalle
dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti
all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente
durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per
sviluppareisintomidiastinenzanelperiodopostnatale.
Come altri farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale, Diazepam può provocare nel feto modificazioni
caratteristichedellafrequenzacardiaca(scomparsadellevariazionibrevidiquestafrequenza)allorchèsiasomministratoalla
madre.Occorretenercontodiquestofattoperinterpretarelaregistrazionedeibattitidelcuorefetaleinquantolevariazioni
brevidellafrequenzacardiacaͲutilizzatecomecriteriopervalutarelostatodelfetoͲsparisconosottol'effettodiDiazepam.
Poichè le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non deve essere somministrate alle madri che allattano al
seno.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareediusaremacchinari
Lasedazione,l'amnesia,l'alterazionedellaconcentrazioneedellafunzionemuscolarepossonoinfluenzarenegativamentela
capacitàdiguidareeutilizzaremacchinari.Seladuratadelsonnoèstatainsufficiente,laprobabilitàchelavigilanzasia
alteratapuòessereaumentata(vederepar.4.5).
4.9
Effettiindesiderati
Gli effetti indesiderati che più frequentemente si riscontrano con il trattamento con diazepam sono relativi a sonnolenza,
ancheduranteilgiorno,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,confusione,affaticamento,cefalea,vertigini,
debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e
solitamentescompaionoconlesuccessivesomministrazioni.Sonostatesegnalateoccasionalmentealtrereazioniavverseche
comprendono:disturbigastrointestinali,cambiamentinellalibidoereazioniacaricodellacute.
Inoltrepossonoverificarsi:
Depressione
Durantel'usodibenzodiazepinepuòesseresmascheratounostatodepressivopreesistente.Lebenzodiazepineoicomposti
benzodiazepinosimilipossonocausarereazionicome:irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,collera,
incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.
Talireazionipossonoessereabbastanzagravi.Sonopiùprobabilineibambinieneglianziani.
Dipendenza
L'usodibenzodiazepine(anchealledositerapeutiche)puòcondurreallosviluppodidipendenzafisica:lasospensionedella
terapiapuòprovocarefenomenidirimbalzoodaastinenza(vederepar4.4).Puòverificarsidipendenzapsichica.Èstato
segnalatoabusodibenzodiazepine.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratideldiazepam,organizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologie del sistema nervoso: atassia, disartria, difficoltà di espressione verbale, cefalea, tremori, capogiri. E’ probabile
l’amnesia anterograda ai dosaggi terapeutici, con aumento del rischio a dosaggi più elevati. Gli effetti amnestici possono
essereassociatiadalterazionidelcomportamento(vederepar.4.4).
Disturbipsichiatrici:ènotocheduranteiltrattamentoconlebenzodiazepinesipossonoverificarereazioniparadossequali
irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,rabbia,incubi,allucinazioni,psicosi,comportamentoanormalee
altri eventi avversi a livello comportamentale. Con la comparsa di tali effetti, il trattamento deve essere sospeso. Queste
reazionisiverificanomaggiormenteneibambinieneglianziani.
Confusione,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,depressione,libidoaumentataodiminuita.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura:èstatoriscontratounaumentatorischiodicaduteefratturein
pazientianzianiintrattamentoconbenzodiazepine.
Patologiegastrointestinali:nausea,secchezzadellefaucioipersalivazione,costipazioneealtridisturbigastrointestinali.
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Patologiedell’occhio:diplopia,visioneoffuscata.
Patologievascolari:ipotensione,depressionecircolatoria.
Esamidiagnostici:frequenzacardiacairregolare,moltoraramentelivelliditransaminasiaumentati,fosfatasialcalinaematica
aumentata.
Patologierenalieurinarie:incontinenza,ritenzioneurinaria.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo:reazionicutanee.
Patologiedell’orecchioedellabirinto:vertigini.
Patologiecardiache:insufficienzacardiacainclusoarrestocardiaco.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche:depressionerespiratoriainclusainsufficienzarespiratoria.
Patologieepatobiliari:moltoraramenteittero.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: possono verificarsi, soprattutto dopo rapida
iniezione endovenosa, trombosi venosa, flebite, irritazione del sito di iniezione, gonfiore locale o, meno frequentemente,
modificazionialivellovascolare.
L’iniezione i.m. può causare dolore locale, in alcuni casi accompagnato da eritema nel sito di iniezione. L'iniezione
endovenosapuòprovocareoccasionalmentesinghiozzo.
4.9. Sovradosaggio
Comeperlealtrebenzodiazepine,unadoseeccessivanondovrebbepresentarerischioperlavita,amenochenonvisia
assunzioneconcomitantedialtrideprimentidelSNC(inclusol'alcool).Neltrattamentodelsovradosaggiodiqualsiasi
farmaco,dovrebbeessereconsideratalapossibilitàchesianostateassuntecontemporaneamentealtresostanze.
Sintomi
Le benzodiazepine causano comunemente sonnolenza, atassia, disartria e nistagmo. Un sovradosaggio di Diazepam, se
assunto da solo, è raramente pericoloso per la vita, ma può portare a areflessia, apnea, ipotensione, depressione cardioͲ
respiratoria e coma. Il coma, se sopravviene, dura solitamente poche ore ma può protrarsi più a lungo ed essere ciclico,
soprattuttoneipazientianziani.Glieffettidepressivirespiratoriassociatiallebenzodiazepinesonopiùserineipazienticon
patologierespiratorie..
Lebenzodiazepineaumentanoglieffettidell’alcooledeglialtrifarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentrale.
Trattamento
Monitorareiparametrivitaliedefiniremisuredisupportoinrelazioneallostatoclinicodelpaziente.Inparticolare,ipazienti
possonorichiedereuntrattamentosintomaticoperglieffetticardioͲrespiratorioglieffettisulsistemanervosocentrale.
Incasodiingestionedipiùfarmacideveesserepresainconsiderazioneunalavandagastrica,manoncomemisuradiroutine.
Attenzionespecialedovrebbe essere prestata allefunzionirespiratorie ecardiovascolari nella terapiad'urgenza.In casodi
severa depressione del sistema nervoso centrale, prendere in considerazione l’uso di flumazenil, un antagonista delle
benzodiazepine. Questo deve essere somministrato solo in condizioni strettamente monitorate. Flumazenil ha un’emivita
breve (circa un’ora), quindi i pazienti cui è stato somministrato devono essere monitorati dopo che i suoi effetti si sono
esauriti.Flumazenildeveessereusatoconestremacautelainpresenzadifarmacichepossonoabbassarelasogliaconvulsiva
(ad esempio antidrepressivi triciclici). Per ulteriori informazioni su l’uso corretto di questo medicinale fare riferimento al
RiassuntodelleCaratteristichedelProdottorelativoalflumazenil.
5. PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:ansiolitici,derivatidellebenzodiazepine,codiceATC:N05BA01
Attraverso l'interessamento selettivo di strutture cerebrali ben definite quali il sistema limbico e l'ipotalamo, diazepam
determinarisoluzionedell'ansiaestabilizzazioneneurovegetativaemiglioraladisposizionealsonno.
Lebenzodiazepinesileganoatalirecettorichefannopartediuncomplessosovramolecolarecostituitoanchedalrecettore
delGABAche,interagendoconilcanaleperl'anionecloro,determinaipiùimportantiediffusiprocessidiinibizionesinaptica
nelS.N.C.QuestainterazionefrabenzodiazepineeGABAsimanifestacomeunpotenziamentodell'azioneinibitoriadiquesto
neurotrasmettitore.Daunpuntodivistafarmacologicociòsitraduce,perildiazepamneiseguentieffetti:
Ͳ
effetto"antiͲconflitto","antiͲpunizione","antiͲfrustrazione","disinibizionedelcomportamento";
Ͳ
effettoanticonvulsivante;
Ͳ
riduzionedellavegliaedellavigilanza;
Ͳ
facilitazionedelsonno;
26
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Ͳ
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attenuazione delle risposte vegetative ed endocrine, centralmente mediate, ad emozioni e ad eccessivi stimoli
afferenti;
Ͳ
effettomiorilassantecentrale;
Ͳ
potenziamentodell'attivitàdiagentidepressivicentrali;
Ͳ
amnesiaanterograda.
Grazie ad un controllo della reflessività spinale diazepam procura inoltre a dosi adeguate un netto rilassamento della
muscolaturascheletrica.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Assorbimento
In seguito a somministrazione i.m. l'assorbimento del diazepam è rapido e completo. Generalmente il tempo di emiͲ
assorbimentoèdi30minutiecorrispondeall'iniziodell'azioneclinica.
Laconcentrazioneplasmaticadipiccovieneraggiuntainmediaunaoraemezzodopol'iniezione.
Occorretuttaviatenerepresentechelavelocitàdiassorbimentoedilcorrispondentepiccoplasmaticopossonosubiredelle
variazioni in funzione della sede e della profondità della iniezione, della quantità di tessuto adiposo e della possibile
precipitazionedelfarmacoalivellodelsitodiiniezione.
Ladisponibilitàècompresatrail90edil100%.
Inseguitoasomministrazionei.v.ildiazepamraggiungelaconcentrazioneplasmaticadipicconeiminutiimmediatamente
successiviallainiezione.
Successivamentelacadutadeilivelliplasmaticisegueduefasi:unafasedidistribuzionerapida(da30a60minuti)incuile
concentrazioni raggiungono dei valori sovrapponibili a quelli ottenuti dopo somministrazione orale, seguita da una fase di
eliminazionepiùlenta.
La somministrazione per via rettale della soluzione iniettabile di diazepam nel bambino e nel lattante è seguita da un
assorbimentomoltorapido:laconcentrazioneplasmaticaefficacevieneinfattiraggiuntainmenodi4minuti.
Legameconleproteineplasmaticheedistribuzione
Illegameconleproteineplasmatichedeldiazepamèparial98,6%.
IncondizionidisteadyͲstateilvolumedidistribuzioneèdicirca55litri.
Ildiazepam,sostanzaaltamenteliposolubileattraversarapidamentelabarrieraematoͲmeningea,lasuaconcentrazionenel
liquorevolveparallelamenteaquelladellafrazioneliberaplasmatica.
Immediatamentedopolasomministrazioneendovenosadidiazepamepercircaun'ora,siosservanosedazioneedamnesiaa
differenzadiquantosiverificainseguitoallasomministrazionedidosisovrapponibili,maperviaorale.
Tali osservazioni riflettono la rapida distribuzione nel S.N.C. del diazepam somministrato i.v. e la sua successiva
ridistribuzione.
Durantequestointervalloditempo,inseguitoallasomministrazioneendovenosaleconcentrazioniplasmatichesiriduconoa
circa metà dei valori massimi, mentre in seguito alla somministrazione orale le concentrazioni plasmatiche aumentano in
conseguenzadell'assorbimento.
Ildiazepamoltrepassalabarrieraplacentare.E'statoinoltreritrovatonellattematerno.
Metabolismo
Ildiazepamvieneestesamentemetabolizzatonell'organismoesololo0,1%vieneescretocometalenelleurine.
Il metabolismo ossidativo di diazepam, che porta alla formazione di NͲdismetildiazepam (nordiazepam), 3Ͳidrossidiazepam
(tenazepam)edioxazepam,èmediatodaCYP2C19eCYP3A,isoenzimidelcitocromoP450.Comedimostratodeglistudiin
vitro,lareazionediidrossilazioneèacaricoprincipalmentedell’isoformaCYP3AmentrelaNͲdismetilazioneèmediatasiada
CYP2C19chedaCYP3A.Irisultatiderivatidastudiinvivosusoggettivolontarihannoconfermatoleosservazionideglistudiin
vitro.
Oxazepametenazepamsonoulteriormenteconiugaticonl’acidoglucuronico.
Eliminazione
La curva della concentrazione plasmatica nel tempo è bifasica, una fase iniziale rapida ed ampia di distribuzione con una
emivitadicircatreoreseguitadaunaprolungatafasedieliminazioneterminale(emivita20Ͳ50ore).
L'emivitadieliminazione(t1/2ß)delmetabolitaattivoNͲdismetildiazepamarrivafinoa100oreasecondadell'etàedella
funzionalitàepatica.Ildiazepamedisuoimetabolitisonoeliminatiprincipalmentenelleurine(circail70%)informaliberao
prevalentementeconiugata.
L'eliminazionepuòessererallentataneineonati,neglianzianiedinpazienticonmalattieepaticheorenali,percuièdatener
presentecheleconcentrazioniplasmaticherichiederannopiùtempoperraggiungerelasituazionedisteadystate.
Incondizionidistatostazionariolaclearanceplasmaticaèdicirca23ml/min.
L'emivitadieliminazione(ß)deldiazepamèdicirca32ore.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Tossicitàacuta
LeproveditossicitàacutahannodatonellespecietestatevaloridiDL50da720a1800mg/kgdoposomministrazioneoralee
da32a100mg/kgsesomministratoi.v.
SpecieViedisomministrazioneLD50(mg/kg)
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Topoo.s.720
Topoi.v.220
Topos.c.800
Topoi.v.100
Ratto p.o.1800
Ratto i.v.32
Tossicitàcronica
In prove di tossicità cronica condotte per periodi fino a 88 settimane con dosi elevate (nel cane 10Ͳ40 mg/kg/die, nella
scimmia5Ͳ40mg/kg/die,nelratto320mg/kg/die)ildiazepamnonhadatoluogoamanifestazionipatologicheacaricodelle
fondamentalifunzionibiologichediorganiedapparati,nèadalterazioniistologiche.
Carcinogenità
La potenziale carcinogenicità di diazepam orale è stata studiata in diverse specie di roditori.Un aumento nell’incidenza di
tumori epatocellulari si è riscontrata nel topo maschio. Non è stata osservata una crescita significativa nell’incidenza di
tumorineltopofemmina,neiratti,neicricetioneigerbilli.
Mutagenicità
Alcuni studi hanno dimostrato una scarsa evidenza di potenziale mutagenico ad alte concentrazioni che sono, comunque,
moltoaldisopradelledositerapeutichenegliesseriumani.
Alterazionedellafertilità
Studidiriproduttivitàneirattihannoevidenziatounadiminuzionenelnumerodigravidanzeenelnumerodinativividopo
somministrazione di dosi orali di 100mg/kg/die prima e durante l’accoppiamento e nel corso della gestazione e
dell’allattamento.
Teratogenicità
Diazepamèrisultatoessereteratogenoneltopoadosaggidi45Ͳ50mg/kg,100mg/kge140mg/kg/die,cosìcomeneicriceti
adosaggidi280mg/kg.Alcontrario,questomedicinalenonèstatoriscontratoessereteratogenoa80e300mg/kg/dienei
rattiea20e50mg/kg/dieneiconigli.
6. INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
InlineadiprincipioDiazepamdeveessereiniettatodasolo,poichèdisolitoèdifficilmentecompatibileconlamaggiorparte
deimedicamenti.
6.3. Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperproteggereilmedicinaledallaluce.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7. TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8. NUMERODELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9. DATADIPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10. DATADI(PARZIALE)REVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
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FOGLIOILLUSTRATIVO
Diazepam<nomeditta>10mg/2mlsoluzioneiniettabile
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Ansiolitici,derivatidellebenzodiazepine.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Stati di agitazione. Nel campo della neurologia e della psichiatria, la somministrazione intramuscolare o endovenosa di
Diazepam è indicata soprattutto negli stati di eccitazione motoria di eziologia diversa e nei quadri clinici paranoidiͲ
allucinatori.
Statodimaleepilettico.
Spasmi muscolari. In caso di spasmi muscolarigravi, diorigine centrale operiferica(reumatica) e di tetano, si ottiene una
rapidaspasmolisiconlaprimasomministrazioneparenteralediDiazepam.
Tetano.
Convulsionifebbrilidelbambinodietàsuperiorea2anni.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivoe/oadaltrebenzodiazepineoadunoqualsiasideglieccipienti;
miasteniagravis,
insufficienzarespiratoriagrave,
insufficienzaepaticagrave,
sindromedaapneanotturna.
Primotrimestredigravidanza,allattamento(vedereAvvertenzespeciali).
PRECAUZIONIPERL’USO
Alparidiqualsiasipsicofarmaco,laposologiadiDiazepamdeveesserestabilitainfunzionedellatolleranzamoltovariabileda
soggettoasoggettoneipazienticonmodificazioniorganichecerebrali(speciearteriosclerotiche)oconinsufficienzacardioͲ
respiratoria. In questi malati si dovrebbe come regola generale rinunciare per i trattamenti ambulatoriali alla
somministrazione parenterale (fanno eccezione i casi d'urgenza, per esempio infarto del miocardio, iniezione i.m., stati
convulsivi,iniezionee.v.).Inambienteospedaliero,talipazientipossonoinveceesseretrattatiperviaparenterale;incasodi
iniezioneendovenosa,ledosidovrannoessereridotteel'iniezionepraticatalentamente.
Poichè Diazepam può provocare una lieve caduta della pressione arteriosa Ͳ o in circostanze occasionali una transitoria
compromissionerespiratoriaͲdovrebberoesseredisponibilimisurepersostenereilcircolooilrespiro.
Incasoditrattamentoprolungatoèconsigliabileprocedereacontrollidelquadroematologicoedellafunzioneepatica.
L'iniezioneendovenosadeveesserepraticatalentamente(ml1=mg5/minuto)einunvasodigrossocalibro,dipreferenzain
unavenadellapiegadelgomito.
L'iniezione eccessivamente rapida o l'utilizzazione di un vaso di lume troppo piccolo comporta il rischio di tromboflebite.
L'iniezioneendoarteriosadeveessereassolutamenteevitataacausadelpericolodinecrosi.
NellamaggiorpartedeicasicherichiedonounaterapiaparenteraleconDiazepam,èsufficienteiniettareilmedicinalepervia
intramuscolare.Inquestecircostanzebisognatenerpresenteche,alparidimoltifarmaci,Diazepampuòaumentarel'attività
dellacreatinfosfochinasiserica(alpiùtardi12Ͳ24oredopol'iniezione)quandosomministratoperviaintramuscolare.Bisogna
tenercontodiciònelladiagnosidifferenzialediinfartodelmiocardio.
Per la reattività molto variabile agli psicofarmaci, la posologia va fissata entro limiti prudenziali nei pazienti anziani o
debilitati.
Inpazienticonridottafunzionalitàepaticaorenalesidevonoseguireleprecauzioninormalmenteadottateperiltrattamento
ditalisoggetti.
I pazienti trattati ambulatoriamente con Diazepam per via parenterale, e soprattutto per via endovenosa debbono essere
attentamente controllati per almeno un'ora dopo l'iniezione e, se possibile, non debbono essere dimessi se non
accompagnati. Occorre anche informarli di non guidare un veicolo durante la giornata (cioè per lo meno nelle 12 ore
successive).
L’usoconcomitantediDiazepamconalcoole/oconfarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraledeveessere
evitato, poiché potrebbe aumentare gli effetti clinici di Diazepam, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione
respiratoriae/ocardiovascolareclinicamenterilevanti(vedereInterazioni).
Diazepamdeveessereusatoconestremacautelainpazienticonstoriadiabusodialcoolodroga.
Inpazienticondipendenzadafarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentraleeinpazienticondipendenzada
alcool,Diazepamdeveessereevitato,eccettoincasodinecessitàditrattamentodicrisiacutediastinenza.
Tolleranza
Unacertaperditadiefficaciaaglieffettiipnoticidellebenzodiazepinepuòsvilupparsidopounusoripetutoperalcune
settimane.
Dipendenza
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L'usodibenzodiazepinepuòcondurreallosviluppodidipendenzafisicaepsichicadaquestifarmaci.Ilrischiodidipendenza
aumentaconladoseeladuratadeltrattamento;essoèmaggioreinpazienticonunastoriadiabusodidrogaoalcool.Una
voltacheladipendenzafisicasièsviluppata,ilterminebruscodeltrattamentosaràaccompagnatodaisintomidaastinenza.
Questipossonoconsistereincefalea,dolorimuscolari,ansiaestrema,tensione,irrequietezza,confusioneeirritabilità.Nei
casigravipossonomanifestarsiiseguentisintomi:derealizzazione,depersonalizzazione,iperacusia,intorpidimentoe
formicoliodelleestremità,ipersensibilitaallaluce,alrumoreealcontattofisico,allucinazionioscosseepilettiche.
Insonniaedansiadirimbalzo
All'interruzionedeltrattamentopuòpresentarsiunasindrometransitoriaincuiisintomichehannocondottoaltrattamento
con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di
umore,ansia,irrequietezzaodisturbidelsonno.Poichèilrischiodisintomidaastinenzaodarimbalzoèmaggioredopola
sospensionebruscadeltrattamento,sisuggeriscedieffettuareunadiminuzionegradualedeldosaggio.
Amnesia
Lebenzodiazepinepossonoindurreamnesiaanterograda.Ciòaccadepiùspessoparecchieoredopol'ingestionedelfarmaco
e,quindi,perridurreilrischiocisidovrebbeaccertarecheipazientipossanoavereunsonnoininterrottodi7Ͳ8ore(vedere
Effettiindesiderati).
Duratadeltrattamento
Laduratadeltrattamentodovrebbeesserelapiùbrevepossibile(vedereposologia)asecondadell'indicazione,manon
dovrebbesuperarelequattrosettimaneperl’insonniaed8Ͳ12settimanenelcasodell'ansia,compresounperiododi
sospensionegraduale.L'estensionedellaterapiaoltrequestiperiodinondovrebbeavveniresenzarivalutazionedella
situazioneclinica.Puòessereutileinformareilpazientequandoiltrattamentoèiniziatocheessosaràdiduratalimitatae
spiegareprecisamentecomeildosaggiodeveesserediminuitoprogressivamente.Inoltreèimportantecheilpazientesia
informatodellapossibilitàdifenomenidirimbalzo,minimizzandoquindil'ansiariguardoatalisintomisedovesseroaccadere
allasospensionedelmedicinale.Cisonoelementiperprevedereche,nelcasodibenzodiazepineconunaduratabrevedi
azione,isintomidaastinenzapossonodiventaremanifestiall'internodell'intervallodisomministrazionetraunadosee
l'altra,particolarmenteperdosaggielevati.
Quandosiusanobenzodiazepineconunalungaduratadiazione,èimportanteavvisareilpazientecheèsconsigliabileil
cambiamentoimprovvisoconunabenzodiazepinaconunaduratadiazionebreve,poichèpossonopresentarsisintomida
astinenza.
Reazionipsichiatricheeparadosse
Quandosiusanobenzodiazepineènotochepossanoaccaderereazionicomeirrequietezza,agitazione,irritabilità,
aggressività,delusione,collera,incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.Seciòdovesseavvenire,l'uso
delmedicinaledovrebbeesseresospeso.Talireazionisonopiùfrequentineibambinieneglianziani.
Gruppispecificidipazienti
Lebenzodiazepinenondovrebberoesseredateaibambinisenzavalutazioneattentadell'effettivanecessitàdeltrattamento;
laduratadeltrattamentodeveesserelapiùbrevepossibile.Glianzianidovrebberoassumereunadoseridotta(vedere
posologia).Egualmente,unadosepiùbassaèsuggeritaperipazienticoninsufficienzarespiratoriacronicaacausadelrischio
didepressionerespiratoria.Lebenzodiazepinenonsonoindicateneipazienticongraveinsufficienzaepaticainquanto
possonoprecipitarel'encefalopatia.
Lebenzodiazepinenonsonoconsigliateperiltrattamentoprimariodellamalattiapsicotica.Lebenzodiazepinenon
dovrebberoessereusatedasolepertrattareladepressioneol'ansiaconnessaconladepressione(ilsuicidiopuòessere
precipitatointalipazienti).Lebenzodiazepinedovrebberoessereusateconattenzioneestremainpazienticonunastoriadi
abusodidrogaoalcool.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attività delle
benzodiazepine.
Isubstratichemodulanol’attivitàdiCYP2C19eCYP3A,isoenzimidelcitocromoP450cheregolanoilmetabolismoossidativo
di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica di diazepam. Farmaci quali cimetidina, ketoconazolo,
fluvoxamina,fluoxetinaedomeprazolo,inibitoridelCYP2C19eCYP3A,possonoportareadun’azionesedativaaumentatae
prolungata.Ingradoinferiore,questosiapplicaancheallebenzodiazepinechesonometabolizzatesoltantoperconiugazione.
L’alcooldeveessereevitatoneipazientichestannoassumendoDiazepam(vederePrecauzioniperl’uso).L'effettosedativo
puòessereaumentatoquandoilmedicinaleèassuntocongiuntamenteadalcool.Ciòinfluenzanegativamentelacapacitàdi
guidareodiusaremacchinari(vedereAvvertenzespeciali).
Per le avvertenze relative ad altre attività depressive sul sistema nervoso centrale, tra le quali quella dell’alcool, vedere
Sovradosaggio.
AssociazioneconideprimentidelSNC:l'effettodepressivocentralepuòessereaccresciutoneicasidiusoconcomitantecon
antipsicotici(neurolettici),ipnotici,ansiolitici/sedativi,antidepressivi,analgesicinarcotici,antiepilettici,anesteticie
antistaminicisedativi.Nelcasodeglianalgesicinarcoticipuòavvenireaumentodell'euforiaconducendoadunaumentodella
dipendenzapsichica.
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AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Nonsomministrarenelprimotrimestredigravidanza.
Se il medicinale viene prescritto ad una donna in età fertile, questa deve essere avvertita di contattare il medico per la
sospensionedeltrattamentosiaseintendeiniziareunagravidanza,siasesospettadiessereincinta.
Se,pergravimotivimedici,ilmedicinaleèsomministratodurantel’ultimoperiododigravidanzaoduranteiltravaglioalle
dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti
all’azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente
durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per
sviluppareisintomidiastinenzanelperiodopostnatale.
Poichè le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non deve essere somministrate alle madri che allattano al
seno.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Lasedazione,l'amnesia,l'alterazionedellaconcentrazioneedellafunzionemuscolarepossonoinfluenzarenegativamentela
capacitàdiguidareeutilizzaremacchinari.Seladuratadelsonnoèstatainsufficiente,laprobabilitàchelavigilanzasia
alteratapuòessereaumentata(vedereInterazioni).
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Statidiagitazione:1Ͳ2fiale(mg10Ͳ20)diDiazepam3voltealgiornoperviaintramuscolareoendovenosa,finoascomparsa
deisintomiacuti.
Statodimaleepilettico:doseiniziale1Ͳ2fiale(mg10Ͳ20)perviaendovenosa;nelleoresuccessive,asecondadellanecessità,
2fiale(mg20)perviaintramuscolareoinperfusioneendovenosalenta.
Spasmimuscolari:unafiala(mg10)1Ͳ2volteperviaintramuscolare.
Tetano:unafiala(mg10)diDiazepamperviaendovenosaannullalostatospasticoperore8circa.
Convulsionifebbrilidelbambinodietàsuperiorea2anni:mg0,5/kgfinoadunmassimodimg10(1fiala)perclismarettale;
unasolasomministrazioneèingeneresufficiente.
InlineadiprincipioDiazepamdeveessereiniettatodasolo,poichédisolitoèdifficilmentecompatibileconlamaggiorparte
deimedicamenti.
SOVRADOSAGGIO
Comeperlealtrebenzodiazepine,unadoseeccessivanondovrebbepresentarerischioperlavita,amenochenonvisia
assunzioneconcomitantedialtrideprimentidelSNC(inclusol'alcool).Neltrattamentodelsovradosaggiodiqualsiasi
farmaco,dovrebbeessereconsideratalapossibilitàchesianostateassuntecontemporaneamentealtresostanze.
Sintomi
Le benzodiazepine causano comunemente sonnolenza, atassia, disartria e nistagmo. Un sovradosaggio di Diazepam, se
assunto da solo, è raramente pericoloso per la vita, ma può portare a areflessia, apnea, ipotensione, depressione cardioͲ
respiratoria e coma. Il coma, se sopravviene, dura solitamente poche ore ma può protrarsi più a lungo ed essere ciclico,
soprattuttoneipazientianziani.Glieffettidepressivirespiratoriassociatiallebenzodiazepinesonopiùserineipazienticon
patologierespiratorie..
Lebenzodiazepineaumentanoglieffettidell’alcooledeglialtrifarmaciconattivitàdepressivasulsistemanervosocentrale.
Trattamento
Monitorareiparametrivitaliedefiniremisuredisupportoinrelazioneallostatoclinicodelpaziente.Inparticolare,ipazienti
possonorichiedereuntrattamentosintomaticoperglieffetticardioͲrespiratorioglieffettisulsistemanervosocentrale.
Incasodiingestionedipiùfarmacideveesserepresainconsiderazioneunalavandagastrica,manoncomemisuradiroutine.
Attenzionespecialedovrebbe essere prestata allefunzionirespiratorie ecardiovascolari nella terapiad'urgenza.In casodi
severa depressione del sistema nervoso centrale, prendere in considerazione l’uso di flumazenil, un antagonista delle
benzodiazepine. Questo deve essere somministrato solo in condizioni strettamente monitorate. Flumazenil ha un’emivita
breve (circa un’ora), quindi i pazienti cui è stato somministrato devono essere monitorati dopo che i suoi effetti si sono
esauriti.Flumazenildeveessereusatoconestremacautelainpresenzadifarmacichepossonoabbassarelasogliaconvulsiva
(ad esempio antidrepressivi triciclici). Per ulteriori informazioni su l’uso corretto di questo medicinale fare riferimento al
RiassuntodelleCaratteristichedelProdottorelativoalflumazenil.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadidiazepam<nomeditta>,avvertireimmediatamenteil
medicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIdiazepam<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
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EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,diazepampuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Gli effetti indesiderati che più frequentemente si riscontrano con il trattamento con diazepam sono relativi a sonnolenza,
ancheduranteilgiorno,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,confusione,affaticamento,cefalea,vertigini,
debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e
solitamentescompaionoconlesuccessivesomministrazioni.Sonostatesegnalateoccasionalmentealtrereazioniavverseche
comprendono:disturbigastrointestinali,cambiamentinellalibidoereazioniacaricodellacute.
Inoltrepossonoverificarsi:
Depressione
Durantel'usodibenzodiazepinepuòesseresmascheratounostatodepressivopreesistente.Lebenzodiazepineoicomposti
benzodiazepinosimilipossonocausarereazionicome:irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,collera,
incubi,allucinazioni,psicosi,alterazionidelcomportamento.
Talireazionipossonoessereabbastanzagravi.Sonopiùprobabilineibambinieneglianziani.
Dipendenza
L'usodibenzodiazepine(anchealledositerapeutiche)puòcondurreallosviluppodidipendenzafisica:lasospensionedella
terapiapuòprovocarefenomenidirimbalzoodaastinenza(vederePrecauzioniperl’uso).Puòverificarsidipendenza
psichica.Èstatosegnalatoabusodibenzodiazepine.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratideldiazepam.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadei
singolieffettielencati.
Patologie del sistema nervoso: atassia, disartria, difficoltà di espressione verbale, cefalea, tremori, capogiri. E’ probabile
l’amnesia anterograda ai dosaggi terapeutici, con aumento del rischio a dosaggi più elevati. Gli effetti amnestici possono
essereassociatiadalterazionidelcomportamento(vederePrecauzioniperl’uso).
Disturbipsichiatrici:ènotocheduranteiltrattamentoconlebenzodiazepinesipossonoverificarereazioniparadossequali
irrequietezza,agitazione,irritabilità,aggressività,delusione,rabbia,incubi,allucinazioni,psicosi,comportamentoanormalee
altri eventi avversi a livello comportamentale. Con la comparsa di tali effetti, il trattamento deve essere sospeso. Queste
reazionisiverificanomaggiormenteneibambinieneglianziani.
Confusione,ottundimentodelleemozioni,riduzionedellavigilanza,depressione,libidoaumentataodiminuita.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura:èstatoriscontratounaumentatorischiodicaduteefratturein
pazientianzianiintrattamentoconbenzodiazepine.
Patologiegastrointestinali:nausea,secchezzadellefaucioipersalivazione,costipazioneealtridisturbigastrointestinali.
Patologiedell’occhio:diplopia,visioneoffuscata.
Patologievascolari:ipotensione,depressionecircolatoria.
Esamidiagnostici:frequenzacardiacairregolare,moltoraramentelivelliditransaminasiaumentati,fosfatasialcalinaematica
aumentata.
Patologierenalieurinarie:incontinenza,ritenzioneurinaria.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo:reazionicutanee.
Patologiedell’orecchioedellabirinto:vertigini.
Patologiecardiache:insufficienzacardiacainclusoarrestocardiaco.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche:depressionerespiratoriainclusainsufficienzarespiratoria.
Patologieepatobiliari:moltoraramenteittero.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: possono verificarsi, soprattutto dopo rapida
iniezione endovenosa, trombosi venosa, flebite, irritazione del sito di iniezione, gonfiore locale o, meno frequentemente,
modificazionialivellovascolare.
L’iniezione i.m. può causare dolore locale, in alcuni casi accompagnato da eritema nel sito di iniezione. L'iniezione
endovenosapuòprovocareoccasionalmentesinghiozzo.
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Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperproteggereilmedicinaledallaluce.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Unafialacontiene:
principioattivo:diazepam10mg.
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneiniettabile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
DOPAMINACLORIDRATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
DopaminaCloridrato<nomeditta>10mg/2mlconcentratopersoluzioneperinfusione
DopaminaCloridrato<nomeditta>50mg/10mlconcentratopersoluzioneperinfusione
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
DopaminaCloridrato<nomeditta>10mg/2mlconcentratopersoluzioneperinfusione
1fialacontiene:
Principioattivo: dopaminacloridrato
10mg
DopaminaCloridrato<nomeditta>50mg/10mlconcentratopersoluzioneperinfusione
1fialacontiene:
Principioattivo: dopaminacloridrato
50mg
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedisezione6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Concentratopersoluzioneperinfusione
4.
INFORMAZIONICLINICHE
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4.1 Indicazioniterapeutiche
Statidishockdiqualsiasinatura:shockcardiogenicopostͲinfartuale,shockchirurgico,shockipovolemicooemorragico,shock
tossiͲinfettivo,shockanafilattico.
L´impiegodelfarmacononesimedallealtremisuredirettearipristinarelavolemiaodainterventidirettisullapatogenesi
delloshock.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Diluendo la fiale di Dopamina Cloridrato <nome ditta> 5 volte (portando Dopamina Cloridrato <nome ditta> 10 mg/2 ml
concentratopersoluzioneperinfusionea10mloDopaminaCloridrato<nomeditta>50mg/10mlconcentratopersoluzione
perinfusionea50mlconsodiocloruro0,9%(soluzionefisiologica)oGlucosio5%oRingerlattato),siottieneunasoluzione
checontiene1mg(1000microgrammi)didopaminaperml.
Poiché, impiegando i normali deflussori, un ml corrisponde a 20 gocce, ogni goccia conterrà circa 50 microgrammi di
dopamina.
Ingeneresonosufficientidosidi5Ͳ15microgrammi/kg/min,mainqualchecasopuòesserenecessarioraggiungerei20opiù
microgrammi/kg/min.
Raggiunto un aumento soddisfacente della diuresi, dei valori pressori e un miglioramento delle condizioni circolatorie
generali,l’infusionedeveesserecontinuataconildosaggiorivelatosiefficace.
A livello indicativo, la tabella seguente riporta il numero di gocce di soluzione diluita come sopra descritto per
somministrazionida5a15microgrammi/kg/min.
dosaggio
5mcg/kg/min
10mcg/kg/min
15mcg/kg/min
Peso(kg)
mcg/min
n.gtt/min mcg/min
n.gtt/min
mcg/min
n.gtt/min
40
200
4
400
8
600
12
50
250
5
500
10
750
15
60
300
6
600
12
900
18
70
350
7
700
14
1050
21
80
400
8
800
16
1200
24
90
450
9
900
18
1350
27
Ilmedicinalevasempresomministratoperinfusioneendovenosalenta.
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti;
Pazienticonfeocromocitoma;
Inpresenzaditachiaritmienontrattateedifibrillazioneventricolare.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionid'impiego
Prima del trattamento con dopamina cloridrato, l´ipovolemia deve essere corretta con opportune quantità di sangue o di
plasmasecondol´indicazione.
Durante la terapia con dopamina cloridrato è necessario tenere sotto controllo il flusso urinario, la gittata cardiaca, la
pressionesanguigna.
Qualora si verifichi un aumento sproporzionato della pressione diastolica (cioè una notevole diminuzione del polso),
l´infusione deve essere ridotta ed il paziente deve essere osservato con cura al fine di evitare che divenga predominante
un´indesiderataattivitàvasocostrittrice.
Dopamina cloridrato deve essere infusa nelle vene più grosse, qualora possibile, al fine di evitare stravasi nei tessuti
adiacenti. Stravasi possono provocare necrosi e piaghe. E’ necessario, pertanto, che venga controllata la regolarità
dell´infusione.
Pazienticonprecedentimalattieocclusivevascolari(aterosclerosi,embolismoarterioso,morbodiRaynaud,lesionidafreddo,
endoartrite diabetica e morbo di Buerger) devono venire attentamente osservati per qualsiasi variazione di colore o
temperaturadellapellealleestremità.Sesiosservaqualchevariazioneintalsensoesiritienecheciòpossaessereilrisultato
diunacompromissionedellacircolazionenelleestremità,occorrevalutareibeneficiderivantidalcontinuarel´infusionecon
dopaminacloridratoeirischidipossibilenecrosi.
Questacondizionepuòessereinvertitasiadiminuendochefermandol’infusione.
Comeantidotoall´ischemiaperiferica,perpervenirepiagheenecrosi,èconsigliabileinfiltrare,ilpiùrapidamentepossibile,
10o15mldisoluzionefisiologicacontenente5o10mgdifentolamina.
Pazientitrattaticoninibitoridellamonoaminossidasi(IMAO)richiedonounasostanzialeriduzionedeldosaggio(almeno1/10
deldosaggionormale).
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformed’interazione
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Poichéladopaminaèmetabolizzatadallemonoaminoossidasi(MAO),l´inibizionediquestoenzimapersomministrazionedi
MAOͲinibitori,prolungaepotenzial´effettodelladopamina.Ladopaminadeveessereusataconestremacautelainpazienti
cheinalanociclopropanooanesteticiderivatidaidrocarburialogenatiacausadelpericolodiaritmie.
4.6 Gravidanzaedallattamento
Durante la gravidanza e l’allattamento il prodotto va usato solo in caso di effettiva necessità sotto il diretto controllo del
medico.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Dopaminacloridratononalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di dopamina cloridrato, organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologie cardiache: battiti ectopici, tachicardia, dolore anginoso, palpitazioni, conduzione aberrante, bradicardia,
ampliamentodelcomplessoQRS.
Patologiegastrointestinali:nausea,vomito.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche:dispnea
Patologiedelsistemanervoso:cefalea
Esamidiagnostici:azotemiaelevata
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo:piloerezione
Patologievascolari:ipotensione,ipertensione,vasocostrizione
4.9 Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio accidentale, evidenziato da elevazione eccessiva della pressione del sangue, ridurre la velocità di
infusioneosospenderetemporaneamentelasomministrazionefinchèlecondizionisistabilizzano.
Poiché l´attività di dopamina cloridrato è estremamente breve, normalmente non sono necessari altri provvedimenti.
Qualoralemisureadottatenonfosserosufficienti,sipuòusareunbloccanteirecettoriadrenergicialfaavitabrevequalela
fentolamina.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Adrenergiciedopaminergici,codiceATC:C01CA04
Ladopaminaagiscecomeagonistasuspecificirecettoridopaminergiciesuirecettorialfaebetaadrenergici.
Diminuisceleresistenzeperifericheeprovocavasodilatazionemesentericaerenale.
Aumentailflussosanguignorenale,lafiltrazioneglomerulareeilflussourinario.
Alivellocardiacoladopaminadàunaumentodell´inotropismo.
Si differenzia dalla noradrenalina per l´azione sul distretto renale e dall´isoproterenolo in quanto non fa aumentare la
frequenzacardiaca.
Leconoscenzeacquisitecircaleattivitàcardiovascolaridelladopaminachecoinvolgonol´attivazionedirecettorialfaebeta
adrenergici, come pure di recettori dopaminergici, consentono di modulare meglio l´infusione dell´amina, che a seconda
delladosepuòdareeffettidivasocostrizioneovasodilatazione,distimolocardiaco,inibizionedell´aumentodellafrequenza
cardiaca,diuresi,natriuresieinibizionedellamessaincircolodialdosterone.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
L´effettodelladopaminasiinstaura,persomministrazioneendovenosa,entro5minuti.
Ilsuotempodidimezzamentoèdicirca2minuti.
Il farmaco è ampiamente distribuito nel corpo, ma non attraversa significativamente la barriera ematoencefalica.
La dopamina è metabolizzata nel fegato, nel rene e nel plasma dalle MAO (monoaminossidasi) in acido
3,4.diidrossifenilacetico (DOPAC) e dalla COMT (catecolͲOͲmetiltransferasi) in acido omovanilico (HVA); in piccole quantità
vieneidrossilatanelleterminazioninervoseadrenergicheproducendonoradrenalina.
Il farmaco viene rapidamente escreto con le urine (circa 80% in 24 ore) principalmente sotto forma di HVA, DOPAC e
glucuronidiconiugati.
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5.3 Datipreclinicidisicurezza
StudiditossicitàacutacondottisudiversespecieanimalihannomostratounaDL50,perviaendovenosa,di225mg/kgnel
topo,di80mg/kgnelrattoedi302mg/kgnellacavia.
Prove di tossicità cronica effettuate su cani Beagle non hanno evidenziato alterazioni dei parametri ematologici,
ematochimiciedistologici.
Glistudiditeratogenesinonhannoevidenziatoalcunatossicitàfetalespecifica.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
6.2 Incompatibilità
Ladopaminaèinattivatainsoluzionialcaline,comebicarbonatoal5%,edèincompatibileconsalidiferro,agentiossidantie
confarmacialcalini,qualifurosemideetiopentalesodico.
E' stata inoltre riportata incompatibilità con insulina, ampicillina, amfotericina B, gentamicina solfato, cefalotina sodica,
oxacillinasodicae,pertanto,misceleconisuddettifarmacidevonoessereevitate.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce,
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONE(DELLEAUTORIZZAZIONI)ALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
10. DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
DopaminaCloridrato<nomeditta>10mg/2mlconcentratopersoluzioneperinfusione
DopaminaCloridrato<nomeditta>50mg/10mlconcentratopersoluzioneperinfusione
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Adrenergiciedopaminergici.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Statidishockdiqualsiasinatura:shockcardiogenicopostͲinfartuale,shockchirurgico,shockipovolemicooemorragico,shock
tossiͲinfettivo,shockanafilattico.
L´impiegodelfarmacononesimedallealtremisuredirettearipristinarelavolemiaodainterventidirettisullapatogenesi
delloshock.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti;
Pazienticonfeocromocitoma;
Inpresenzaditachiaritmienontrattateedifibrillazioneventricolare.
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PRECAUZIONIPERL’USO
Prima del trattamento con dopamina cloridrato, l´ipovolemia deve essere corretta con opportune quantità di sangue o di
plasmasecondol´indicazione.
Durante la terapia con dopamina cloridrato è necessario tenere sotto controllo il flusso urinario, la gittata cardiaca, la
pressionesanguigna.
Qualora si verifichi un aumento sproporzionato della pressione diastolica (cioè una notevole diminuzione del polso),
l´infusione deve essere ridotta ed il paziente deve essere osservato con cura al fine di evitare che divenga predominante
un´indesiderataattivitàvasocostrittrice.
Dopamina cloridrato deve essere infusa nelle vene più grosse, qualora possibile, al fine di evitare stravasi nei tessuti
adiacenti. Stravasi possono provocare necrosi e piaghe. E’ necessario, pertanto, che venga controllata la regolarità
dell´infusione.
Pazienticonprecedentimalattieocclusivevascolari(aterosclerosi,embolismoarterioso,morbodiRaynaud,lesionidafreddo,
endoartrite diabetica e morbo di Buerger) devono venire attentamente osservati per qualsiasi variazione di colore o
temperaturadellapellealleestremità.Sesiosservaqualchevariazioneintalsensoesiritienecheciòpossaessereilrisultato
diunacompromissionedellacircolazionenelleestremità,occorrevalutareibeneficiderivantidalcontinuarel´infusionecon
dopaminacloridratoeirischidipossibilenecrosi.
Questacondizionepuòessereinvertitasiadiminuendochefermandol’infusione.
Comeantidotoall´ischemiaperiferica,perpervenirepiagheenecrosi,èconsigliabileinfiltrare,ilpiùrapidamentepossibile,
10o15mldisoluzionefisiologicacontenente5o10mgdifentolamina.
Pazientitrattaticoninibitoridellamonoaminossidasi(IMAO)richiedonounasostanzialeriduzionedeldosaggio(almeno1/10
deldosaggionormale).
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Poichéladopaminaèmetabolizzatadallemonoaminoossidasi(MAO),l´inibizionediquestoenzimapersomministrazionedi
MAOͲinibitori,prolungaepotenzial´effettodelladopamina.Ladopaminadeveessereusataconestremacautelainpazienti
cheinalanociclopropanooanesteticiderivatidaidrocarburialogenatiacausadelpericolodiaritmie.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Durante la gravidanza e l’allattamento il prodotto va usato solo in caso di effettiva necessità sotto il diretto controllo del
medico.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Dopaminacloridratononalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Diluendo la fiale di Dopamina Cloridrato <nome ditta> 5 volte (portando Dopamina Cloridrato <nome ditta> 10 mg/2 ml
concentratopersoluzioneperinfusionea10mloDopaminaCloridrato<nomeditta>50mg/10mlconcentratopersoluzione
perinfusionea50mlconsodiocloruro0,9%(soluzionefisiologica)oGlucosio5%oRingerlattato),siottieneunasoluzione
checontiene1mg(1000microgrammi)didopaminaperml.
Poiché, impiegando i normali deflussori, un ml corrisponde a 20 gocce, ogni goccia conterrà circa 50 microgrammi di
dopamina.
Ingeneresonosufficientidosidi5Ͳ15microgrammi/kg/min,mainqualchecasopuòesserenecessarioraggiungerei20opiù
microgrammi/kg/min.
Raggiunto un aumento soddisfacente della diuresi, dei valori pressori e un miglioramento delle condizioni circolatorie
generali,l’infusionedeveesserecontinuataconildosaggiorivelatosiefficace.
A livello indicativo, la tabella seguente riporta il numero di gocce di soluzione diluita come sopra descritto per
somministrazionida5a15microgrammi/kg/min.
dosaggio
5mcg/kg/min
10mcg/kg/min
15mcg/kg/min
Peso(kg)
mcg/min
n.gtt/min mcg/min n.gtt/min mcg/min n.gtt/min
40
200
4
400
8
600
12
50
250
5
500
10
750
15
60
300
6
600
12
900
18
70
350
7
700
14
1050
21
80
400
8
800
16
1200
24
90
450
9
900
18
1350
27
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Serie generale - n. 115
Ilmedicinalevasempresomministratoperinfusioneendovenosalenta.
Ladopaminaèinattivatainsoluzionialcaline,comebicarbonatoal5%,edèincompatibileconsalidiferro,agentiossidantie
confarmacialcalini,qualifurosemideetiopentalesodico.
E' stata inoltre riportata incompatibilità con insulina, ampicillina, amfotericina B, gentamicina solfato, cefalotina sodica,
oxacillinasodicae,pertanto,misceleconisuddettifarmacidevnoessereevitate.
SOVRADOSAGGIO
In caso di sovradosaggio accidentale, evidenziato da elevazione eccessiva della pressione del sangue, ridurre la velocità di
infusioneosospenderetemporaneamentelasomministrazionefinchèlecondizionisiristabilizzano.
Poiché l´attività di dopamina cloridrato è estremamente breve, normalmente non sono necessari altri provvedimenti.
Qualoralemisureadottatenonfosserosufficienti,sipuòusareunbloccanteirecettoriadrenergicialfaavitabrevequalela
fentolamina.
EFFETTIINDESIDERATI
Come tutti i medicinali, dopamina cloridrato <nome della ditta> può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le
personelimanifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di dopamina cloridrato. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologie cardiache: battiti ectopici, tachicardia, dolore anginoso, palpitazioni, conduzione aberrante, bradicardia,
ampliamentodelcomplessoQRS.
Patologiegastrointestinali:nausea,vomito.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche:dispnea
Patologiedelsistemanervoso:cefalea
Esamidiagnostici:azotemiaelevata
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo:piloerezione.
Patologievascolari:ipotensione,ipertensione,vasocostrizione.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletaredapartedeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce,
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
DopaminaCloridrato<nomeditta>10mg/2mlconcentratopersoluzioneperinfusione
1fialacontiene:
Principioattivo: dopaminacloridrato
10mg
Eccipienti:<dacompletaredapartedeltitolarediAIC>
DopaminaCloridrato<nomeditta>50mg/10mlconcentratopersoluzioneperinfusione
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1fialacontiene:
Principioattivo: dopaminacloridrato
50mg
Eccipienti:<dacompletaredapartedeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Concentratopersoluzioneperinfusione
<dacompletaredapartedeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletaredapartedeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletaredapartedeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO
DataDeterminazioneAIFA
EFEDRINACLORIDRATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>25mg/mlsoluzioneiniettabile
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
2.COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>25mg/mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
10mg
Principioattivo: EfedrinaCloridrato
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
Principioattivo: EfedrinaCloridrato
25mg
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1
3. FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabile.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1Indicazioniterapeutiche
Trattamentoacutodelbroncospasmo.
Trattamentoeprevenzionedell’ipotensioneindottadaanestesiaspinale,epiduraleointratecale.
4.2Posologiaemododisomministrazione
Trattamentodelbroncospasmo
Adultieadolescenti:da12,5a25mgsomministratiperviaintramuscolare,sottocutaneaoendovenosa.
2
Bambini (fino a 12 anni di età): 750 microgrammi per kg di peso corporeo o 25 mg per m di superficie corporea,
somministratiperviasottocutaneaoendovenosa,asecondadellarispostadelpaziente.
Trattamentodell’ipotensioneindottadaanestesiaspinale,epiduraleointratecale
Adultieadolescenti:da25a50mgperviasottocutaneaointramuscolareoppureperviaendovenosaqualorasiarichiesta
unarapidarispostapressoria.
Bambini(finoa12annidietà):0.2Ͳ0.3mgperkgdipesocorporeo,daripetereogni4Ͳ6oreasecondadellarispostadel
paziente.
4.3Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivo,alleaminesimpaticomimeticheoadunoqualsiasideglieccipienti.
Glaucomaadangolochiuso.
Psicosi.
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Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento(vederepar.4.6).
4.4Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Usareestremacautelanelsomministrareilfarmaconelleseguentisituazioni:
- anginapectoris
- malattiecardiachecroniche
- ipertrofiaprostatica
- etàavanzata
- gravidanzaconpressionearteriosamaternasuperiorea130/80.
La somministrazione di efedrina cloridrato in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o cardiopatia ischemia può
determinaredoloreanginosoinquantoilfarmacoaumentailconsumodiossigeno.
I farmaci simpaticomimetici, incluso Efedrina Cloridrato <nome ditta>, possono determinare effetti indesiderati a livello
cardiovascolare. I dati postͲmarketing ed i dati di letteratura hanno evidenziato rari casi di ischemia miocardica associata
all’usodifarmacibetaͲagonisti.Ipazientiaffettidagravipatologiecardiache(peresempiomalattieischemichedelmiocardio,
aritmieogravescompensocardiaco)chericevonoEfedrinaCloridrato<nomeditta>dovrebberoinformareilmedicoincaso
di dolore al petto o altri sintomi di peggioramento della patologia cardiaca. Particolare attenzione dove essere posta alla
valutazionedeisintomicomedispneaodoloretoracicoinquantotalisintomipotrebberoaveresiaoriginerespiratoriache
cardiaca.
Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di diabete, ipertensione o altri disordini cardiovascolari,
tireotossicosi
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5Interazioniconaltrimedicinaliealtreformediinterazione
EfedrinaCloridratonondovrebbeessereutilizzatoinassociazioneconaltrimedicinalisimpaticomimetici.
LasomministrazionediagentialfaͲbloccantineriducelarispostavasopressoria.
LasomministrazionediagentibetaͲbloccanti(comeilpropranololo)puòdeterminareilbloccodeglieffettialivellocardiacoe
bronchiale.
Porreparticolareattenzioneall’associazionediEfedrinaCloridratoconiseguentimedicinali:
- idrocarburialogenati,comeilciclopropanoealotano:puòinsorgerearitmiacardiacainquantotalifarmaciaumentano
lasensibilitàdelmiocardioeglieffettidell’efedrina;
- guanetidina:diminuzionedell’effettoipotensivodellaguanetidina;
- farmaci IͲMAO (es. furazolidone, isocarbossazide, iproniazide, pargilina fenelezina, selegelina): possono determinare
crisiipertensive.Lasomministrazionediefedrinadeterminaunmaggiorrilasciodinoradrenalinadaidepositineuronali
che, unita alla riduzione del metabolismo delle monoaminoossidasi (MAO) indotta dai farmaci suddetti, si traduce in
unamaggiorestimolazionerecettoriale;
- procarbazina:puòdeterminarecrisiipertensive;
- sodiobicarbonato:puòdeterminareipertensioneetachicardiapoichériducel’eliminazionerenalediefedrina;
- aminofillina, teofillina, etilendiamina: aumento del rischio e della severità degli effetti collaterali (nausea, vomito,
insonnia);
- glicosidicaridioattivi:sensibilizzazionedelmiocardioaglieffettidell’efedrina.
4.6Gravidanzaeallattamento
Gravidanza
Glistudisonoinsufficientiperevidenziareglieffettisullagravidanzaesullosviluppofetale.Ilrischiopotenzialepergliesseri
umaninonènoto.
L’efedrinaattraversalaplacentaepuòdeterminareiperattività,irritabilitàetachicardiafetale.Glieffettisullosvilupponon
sononoti.L’efedrinanondeveessereutilizzataingravidanza,senonincasodiassolutanecessitàedovrebbeessereriservata
aicasichenonrispondonoallarapidainfusionedifluidi.
Allattamento
Non è noto se il medicinale venga escreto nel latte materno né se influisca sulla quantità o sulla composizione del latte
materno.Pertanto,ènecessarioutilizzareefedrinaindonnechestannoallattandosoloincasodiassolutanecessità.
4.7Effettisullacapacitàdiguidareesull’usodimacchinari
Ilmedicinalepuòavereun’influenzaimportantesullacapacitàdiguidareesull’usodimacchinari,inquantopuòdeterminare
nervosismo,ansietàetremorie,inraricasiassociatiadelevatidosaggi,paranoia,allucinazioniedepressione.
4.8Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati dell’efedrina organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
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Patologiecardiache
Ipertensione,palpitazioni,tachicardia,aritmieventricolari,doloreprecordiale,ischemiamiocardica(vederepar.4.4).
Patologiegastrointestinali
Disturbigastrici,anoressia,nauseaevomito.
Patologiedelsistemanervoso
Ansietà,paura,agitazione,eccitamento,irrequietezza,debolezza,irritabilità,insonnia,tremori,paranoia,allucinazioni
Patologierenaliedurinarie
Ritenzioneurinaria.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Difficoltàrespiratorie,secchezzadellamucosanasaleefaringea.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazioneprofusa
4.9Sovradosaggio
Sintomi
Dosi eccessive di efedrina possono causare arrossamento del viso, sudorazione, vomito, tachicardia, tachiaritmie ed
ipertensione.
Trattamento
Il sovradosaggio può essere contrastato con la somministrazione di 50Ͳ100 mg di clorpromazina per via intramuscolare o
endovenosa.Ladiuresiforzataacidapuòaccelerarel’eliminazionedelfarmaco.
5.PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:farmaciperlesindromiostruttivedellevierespiratorie–codiceATC:R03CA02.
L’efedrinaèunfarmacosimpaticomimeticononcatecolaminicostrutturalmentesimileall’adrenalina.
StimoladirettamentesiairecettorialfaͲche betaͲadrenergici,siastimolandoilrilasciodinoradrenalinadalleterminazioni
neuronali. Somministrazioni frequenti possono quindi determinare deplezione delle riserve di tale catecolamina
determinandotachifilassiaglieffetticardiaciepressori.
Leazionifarmacologichedell’efedrinasonocomuniallecatecolamineecomprendono:
x rilassamentodellamuscolaturalisciabronchiale
x rilassamentodellamuscolaturalisciavescicale,contrazionedeglisfinterierilassamentodelmuscolodetrusore,
x rilassamentodellamuscolaturaintestinale
x aumentodellaglicogenolisiepaticaedaumentodelconsumodiossigeno
x rilassamentodellamuscolaturauterina
x stimolazionedeicentrirespiratori
x ciclopegiasenzaperditadell’accomodazione
x stimolazionecardiacaedaumentodellapressionesistolicaediastolica
5.2Proprietàfarmacocinetiche
Metabolismo
L’efedrinasubiscescarsometabolismoalivelloepaticocheincludedeaminazione,demetilazione,idrossilazionearomaticae
coniugazione.Imetabolitiprincipalisono:acidobenzoico,acidoippurico,nerefdrina,pͲidrossiefedrina,pͲidrossinorefedrina.
L’efedrinaèresistentealleMAO.
Escrezione
L’efedrinavieneescretanelleurineprincipalmenteinformaimmodificataasecondadelpHurinario.
PerpHurinariacidil’eliminazioneèdicircal’88%(73%Ͳ99%)mentreapHalcalinil’eliminazioneèdicircail27%(22%Ͳ35%).
Talecomportamentoèriconducibilealloscarsoassorbimentodell’efedrinaionizzatainambienteacido.
QuandoilvaloredelpHèdicirca5l’emivitadieliminazioneèdicirca3ore,quandoilpHècirca6l’emivitadieliminazioneè
dicirca6ore.
5.3Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl’usodelfarmaco.
6.INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
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6.2Incompatibilità
L’efedrinaèincompatibileconfenobarbital,pentobabrital,secobarbital,tiopentale,idrocortisonesodiosuccinatoeproteine
idrolisate.
L’efedrinaècompatibileconsoluzionidiglucosio,sodiocloruro,Ringer.
6.3Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperproteggereilmedicinaledallaluce.
6.5Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolare>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.NUMERODELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>25mg/mlsoluzioneiniettabile
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
Categoriafarmacoterapeutica
Farmaciperlesindromiostruttivedellevierespiratorie.
Indicazioniterapeutiche
Trattamentoacutodelbroncospasmo.
Trattamentoeprevenzionedell’ipotensioneindottadaanestesiaspinale,epiduraleointratecale.
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivo,alleaminesimpaticomimeticheoadunoqualsiasideglieccipienti.
Glaucomaadangolochiuso.
Psicosi.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento(vedereAvvertenzespeciali).
Precauzioniperl’uso
Usareestremacautelanelsomministrareilfarmaconelleseguentisituazioni:
- anginapectoris
- malattiecardiachecroniche
- ipertrofiaprostatica
- etàavanzata
- gravidanzaconpressionearteriosamaternasuperiorea130/80.
La somministrazione di efedrina cloridrato in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o cardiopatia ischemia può
determinaredoloreanginosoinquantoilfarmacoaumentailconsumodiossigeno.
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Serie generale - n. 115
I farmaci simpaticomimetici, incluso Efedrina Cloridrato <nome ditta>, possono determinare effetti indesiderati a livello
cardiovascolare. I dati postͲmarketing ed i dati di letteratura hanno evidenziato rari casi di ischemia miocardica associata
all’usodifarmacibetaͲagonisti.Ipazientiaffettidagravipatologiecardiache(peresempiomalattieischemichedelmiocardio,
aritmieogravescompensocardiaco)chericevonoEfedrinaCloridrato<nomeditta>dovrebberoinformareilmedicoincaso
di dolore al petto o altri sintomi di peggioramento della patologia cardiaca. Particolare attenzione dove essere posta alla
valutazionedeisintomicomedispneaodoloretoracicoinquantotalisintomipotrebberoaveresiaoriginerespiratoriache
cardiaca.
Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di diabete, ipertensione o altri disordini cardiovascolari,
tireotossicosi
Interazioni
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
EfedrinaCloridratonondovrebbeessereutilizzatoinassociazioneconaltrimedicinalisimpaticomimetici.
LasomministrazionediagentialfaͲbloccantineriducelarispostavasopressoria.
LasomministrazionediagentibetaͲbloccanti(comeilpropranololo)puòdeterminareilbloccodeglieffettialivellocardiacoe
bronchiale.
Porreparticolareattenzioneall’associazionediEfedrinaCloridratoconiseguentimedicinali:
- idrocarburialogenati,comeilciclopropanoealotano:puòinsorgerearitmiacardiacainquantotalifarmaciaumentano
lasensibilitàdelmiocardioeglieffettidell’efedrina;
- guanetidina:diminuzionedell’effettoipotensivodellaguanetidina;
- farmaci IͲMAO (es. furazolidone, isocarbossazide, iproniazide, pargilina fenelezina, selegelina): possono determinare
crisiipertensive.Lasomministrazionediefedrinadeterminaunmaggiorrilasciodinoradrenalinadaidepositineuronali
che, unita alla riduzione del metabolismo delle monoaminoossidasi (MAO) indotta dai farmaci suddetti, si traduce in
unamaggiorestimolazionerecettoriale;
- procarbazina:puòdeterminarecrisiipertensive;
- sodiobicarbonato:puòdeterminareipertensioneetachicardiapoichériducel’eliminazionerenalediefedrina;
- aminofillina, teofillina, etilendiamina: aumento del rischio e della severità degli effetti collaterali (nausea, vomito,
insonnia);
- glicosidicaridioattivi:sensibilizzazionedelmiocardioaglieffettidell’efedrina.
Avvertenzespeciali
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Gravidanza
Glistudisonoinsufficientiperevidenziareglieffettisullagravidanzaesullosviluppofetale.Ilrischiopotenzialepergliesseri
umaninonènoto.
L’efedrinaattraversalaplacentaepuòdeterminareiperattività,irritabilitàetachicardiafetale.Glieffettisullosvilupponon
sononoti.L’efedrinanondeveessereutilizzataingravidanza,senonincasodiassolutanecessitàedovrebbeessereriservata
aicasichenonrispondonoallarapidainfusionedifluidi.
Allattamento
Non è noto se il medicinale venga escreto nel latte materno né se influisca sulla quantità o sulla composizione del latte
materno.Pertanto,ènecessarioutilizzareefedrinaindonnechestannoallattandosoloincasodiassolutanecessità.
Effettisullacapacità di guidare e sull’uso dimacchinari.Ilmedicinale può avere un’influenza importantesulla capacità di
guidareesull’usodimacchinari,inquantopuòdeterminarenervosismo,ansietàetremorie,inraricasiassociatiadelevati
dosaggi,paranoia,allucinazioniedepressione.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Perchisvolgeattivitàsportiva:l’usodelfarmacosenzanecessitàterapeutichecostituiscedoping.Puòdeterminareeffetti
dopantiecausarepositivitàaitestantidopingancheperdositerapeutiche.
Dosemodoetempodisomministrazione
Trattamentodelbroncospasmo
Adultieadolescenti:da12,5a25mgsomministratiperviaintramuscolare,sottocutaneaoendovenosa.
Bambini (fino a 12 anni di età): 750 microgrammi per kg di peso corporeo o 25 mg per m2 di superficie corporea,
somministratiperviasottocutaneaoendovenosa,asecondadellarispostadelpaziente.
Trattamentodell’ipotensioneindottadaanestesiaspinale,epiduraleointratecale
Adultieadolescenti:da25a50mgperviasottocutaneaointramuscolareoppureperviaendovenosaqualorasiarichiesta
unarapidarispostapressoria.
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Bambini(finoa12annidietà):0.2Ͳ0.3mgperkgdipesocorporeo,daripetereogni4Ͳ6oreasecondadellarispostadel
paziente.
L’efedrinaèincompatibileconfenobarbital,pentobabrital,secobarbital,tiopentale,idrocortisonesodiosuccinatoeproteine
idrolisate.
L’efedrinaècompatibileconsoluzionidiglucosio,sodiocloruro,Ringer.
Sovradosaggio
Sintomi
Dosi eccessive di efedrina possono causare arrossamento del viso, sudorazione, vomito, tachicardia, tachiaritmie ed
ipertensione.
Trattamento
Il sovradosaggio può essere contrastato con la somministrazione di 50Ͳ100 mg di clorpromazina per via intramuscolare o
endovenosa.Ladiuresiforzataacidapuòaccelerarel’eliminazionedelfarmaco.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di efedrina cloridrato <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiefedrinacloridrato<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
Effettiindesiderati
Cometuttiimedicinali,efedrinacloridratopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Sebbene non ne sia conosciuta la frequenza, alcune persone possono sperimentare dolore toracico (dovuto a problemi
cardiacicomel’angina).Informareimmediatamenteilmedicoqualorasisviluppinoquestisintomiduranteiltrattamentocon
Efedrina Cloridrato <nome ditta> ma non smettare di usare il medicinale senza che prima questo sia stato consigliato dal
medico.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati dell’efedrina organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiecardiache
Ipertensione,palpitazioni,tachicardia,aritmieventricolari,doloreprecordiale,ischemiamiocardica(vederePrecauzioniper
l’uso).
Patologiegastrointestinali
Disturbigastrici,anoressia,nauseaevomito.
Patologiedelsistemanervoso
Ansietà,paura,agitazione,eccitamento,irrequietezza,debolezza,irritabilità,insonnia,tremori,paranoia,allucinazioni
Patologierenaliedurinarie
Ritenzioneurinaria.
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Difficoltàrespiratorie,secchezzadellamucosanasaleefaringea.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazioneprofusa
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperproteggereilmedicinaledallaluce.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
TENEREILMEDICINALEFUORIDALLAPORTATAEDALLAVISTADEIBAMBINI.
Composizione
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>25mg/mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
10mg
Principioattivo: EfedrinaCloridrato
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
EFEDRINACLORIDRATO<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
Principioattivo: EfedrinaCloridrato
25mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Formafarmaceuticaecontenuto
Soluzioneiniettabile.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco
DatadeterminazioneAIFA
EOSINA
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Eosina<nomeditta>1%soluzionecutanea
Eosina<nomeditta>2%soluzionecutanea
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Eosina<nomeditta>1%soluzionecutanea
100gdisoluzione1%contengono
Principioattivo: eosina1g
Eosina<nomeditta>2%soluzionecutanea
100gdisoluzione2%contengono
Principioattivo: eosina2g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Soluzionecutanea.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1. Indicazioniterapeutiche
Trattamentolocaleperladisinfezionedipiccoleferite,abrasioni,scottature,puntured'insetti,eritemidapannolino,decubiti
epiagheingenere.
4.2
Posologiaemododisomministrazione
Applicare1Ͳ2voltealgiornoalcunegocce,utilizzandounagarzapulitaoversaredirettamentesullazonadatrattare;coprire
eventualmenteconunbendaggioappropriatosterileasciutto.
45
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18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Evitarel’applicazioneinprossimitàdegliocchi.
Eosinasoluzionecutaneacoloradirossolacute;lemacchiescompaionoincircatregiorni.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Poichél’assorbimentosistemicoètrascurabilenonsonoprevedibilieffettinegativiperilfetodurantelagravidanzaeperil
bambinodurantel’allattamento.
4.7
Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Eosinanonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8
Effettiindesiderati
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidieosina,organizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganicaMedDRA.
Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazionidiipersensibilità
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Dermatitidacontatto
4.9
Sovradosaggio
Nonsiconosconofenomenitossicidovutiasovradosaggio.
5
PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Altriantisetticiedisinfettanti–codiceATC:D08AX02.
Eosinaoacidobromofluoresceicoèunderivatodellafluoresceinaedhaazionebatteriostatica.
L’eosina è un coloranteconazioneriducente, che quando messo sulla pelle sanadetermina la formazione di una macchia
rossaconriflessodoratochescomparedopo3giorni.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
Quandoeosinaèapplicatasullacute,l’assorbimentodelfarmacoèdaritenersiinsignificante.
5.3
Datipreclinicidisicurezza
Studi preclinici non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology,
tossicitàadosiripetute,genotossicità,potenzialecancerogeno,tossicitàdellariproduzioneedellosviluppo.
IlmedicinalenonsièrivelatomutagenoneitestdiAmescondottisuceppidiSalmonellatyphimurium.
6
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Inassenzadistudidicompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10
DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Eosina<nomeditta>1%soluzionecutanea
Eosina<nomeditta>2%soluzionecutanea
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Altriantisetticiedisinfettanti.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentolocaleperladisinfezionedipiccoleferite,abrasioni,scottature,puntured'insetti,eritemidapannolino,decubiti
epiagheingenere.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
PRECAUZIONIPERL’USO
Evitarel’applicazioneinprossimitàdegliocchi.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
AVVERTENZESPECIALI
Eosinasoluzionecutaneacoloradirossolacute;lemacchiescompaionoincircatregiorni.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Poichél’assorbimentosistemicoètrascurabilenonsonoprevedibilieffettinegativiperilfetodurantelagravidanzaeperil
bambinodurantel’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Eosinanonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Applicare1Ͳ2voltealgiornoalcunegocce,utilizzandounagarzapulitaoversaredirettamentesullazonadatrattare;coprire
eventualmenteconunbendaggioappropriatosterileasciutto.
Questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
SOVRADOSAGGIO
Nonsiconosconofenomenitossicidovutiasovradosaggio.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di eosina <nome ditta> avvertire immediatamente il
medicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodieosina<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,eosinapuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Diseguitosonoriportati glieffettiindesiderati di eosina. Non sono disponibili dati sufficientiperstabilirelafrequenzadei
singolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazionidiipersensibilità
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Dermatitidacontatto
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Eosina<nomeditta>1%soluzionecutanea
100gdisoluzione1%contengono
Principioattivo: eosina1g
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Eccipienti:
Eosina<nomeditta>2%soluzionecutanea
100gdisoluzione2%contengono
Principioattivo: eosina2g
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Eccipienti:
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzionecutanea
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO:
DataDeterminazioneAIFA
ERITROMICINALATTOBIONATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
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18-5-2012
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Serie generale - n. 115
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE:
Eritromicinalattobionato<nomeditta>500mg/10mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
Eritromicinalattobionato<nomeditta>1g/20mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Eritromicinalattobionato<nomeditta>500mg/10mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
Unflaconcinodipolverecontiene:
Eritromicina500mg(comeeritromicinalattobionato).
Principioattivo: Eritromicinalattobionato<nomeditta>1g/20mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
Unflaconcinodipolverecontiene:
Principioattivo: Eritromicina1g(comeeritromicinalattobionato). Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Polvereesolventepersoluzioneiniettabile.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Ͳ Infezioni delle vie respiratorie superiori ed inferiori, della cute e dei tessuti molli sostenute da Streptococcus pyogenes
(streptococcobetaͲemoliticodigruppoA).
Ͳ Profilassi a breve termine dell’endocardite batterica da Streptococco alfaͲemolitico (gruppo viridans) prima di interventi
odontoiatriciodaltriattioperatoriinpazienticonanamnesidifebbrereumaticaomalattiacardiacacongenita.
Ͳ InfezioniacutedellapelleedeitessutimollisostenutedaStaphylococcusaureus.
Ͳ InfezionidellevierespiratoriesuperioriedinfezionidellevierespiratorieinferiorisostenutedaDiplococcuspneumoniae.
Ͳ PolmoniteprimariaatipicasostenutadaMycoplasmapneumoniae(agentediEaton,organismipleuropneumoniosimili).
Ͳ SifilideprimariadaTreponemapalliduminpazientiallergiciallepenicilline.
Ͳ TrattamentodieritrasmadaCorynebacteriumminutissimum.
Ͳ Coadiuvante nel trattamento con antitossina nelle infezioni da Corynebacterium diphteriae e Corynebacterium
minutissimum,alfinediprevenirelacreazionediportatorieperlaeradicazionedelmicrorganismoneiportatoristessi.
Ͳ InfezionisostenutedaListeriamonocytogenes.
Ͳ EradicamentodiBordetellaPertussisdaldistrettonasoͲfaringeo.
Ͳ ProfilassidellapertossenellepersoneespostealcontattoconBordetellaPertussis.
Ͳ InfezionisostenutedaceppidiLegionella,inparticolaredaL.pneumophila.
Ͳ Congiuntivitineineonati,polmonitinell’infanzia,infezioniuroͲgenitaliedendocervicalinegliadultisostenutedaChiamydia
trachomatis.
4.2
POSOLOGIAEMODODISOMMINISTRAZIONE
Usoendovenosoedintramuscolare
Adultieadolescenti:1Ͳ2galgiornofinoadunmassimodi4g/dieperleinfezionipiùgravi.
Bambini(finoa12annidietà):15Ͳ50mgperkgdipesocorporeosuddivisiinpiùsomministrazionialgiorno.
Iltrattamentodeveesserecontinuatoperoltre48oredopolascomparsadeisintomiedopochelatemperaturacorporeasia
rientratanellanorma.
Nelleinfezionidastreptococco,iltrattamentodeveproseguireperalmeno10giorni.
4.3
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivo,adantibioticimacrolidei,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaeallattamento.
L’Eritromicina è controindicata nei pazienti trattati con terfenadina, astemizolo, cisapride, pimozide, claritromicina e
ergotaminaodiidroergotamina(vederepar.4.5).
4.4
AVVERTENZESPECIALIEPRECAUZIONID’IMPIEGO
L’eritromicinaèescretaprincipalmenteperviabiliare.Diconseguenzadovrebbeessereprestataparticolareattenzionenei
pazienticonridottafunzionalitàepatica.
In seguito alla somministrazione di Eritromicina, è stata segnalata in rari casi l’insorgenza di disfunzioni epatiche,
dell’aumentodeglienzimiepaticiedell’epatiteepatocellularee/ocolostatica,conosenzaittero.
La somministrazione di Eritromicina, a dosi elevate e per periodi di tempo superiori a due settimane, può determinare
disturbidellafunzionalitàepatica,chevapertantosorvegliata.Sospendereiltrattamentoincasodireazionianormali.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Secompaionosegnidiipersensibilitàcomeorticariaoaltrereazioniditipoallergicosideveinterromperelasomministrazione
edusareadrenalinaosteroidi.
LasomministrazionediEritromicinapuòdeterminarel’insorgenzadicolitepseudomembranosadientitàvariabile(dalievea
pericolosaperlavita).
Sono stati segnalati casi di rabdomiolisi con o senza compromissione renale in pazienti gravemente malati sottoposti a
terapiaconEritromicinasomministratainconcomitanzaconlovastatina(vederepar.4.5).
L’uso prolungato o ripetuto di eritromicina può condurre ad una crescitaeccessiva di batterio funghi non suscettibili. Nel
casoincuisiverifichiunasuperinfezione,lasomministrazionediEritromicinadovrebbeessereimmediatamenteinterrottae
dovrebbeessereistituitaunaterapiaadeguata.
Sono stati segnalati casi in cui l’assunzione di Eritromicina potrebbe aggravare lo stato di indebolimento dei pazienti che
presentanomiasteniagrave.
Nellaprimissimainfanzia,ilprodottovasomministratoneicasidieffettivanecessità,sottoildirettocontrollodelmedico.
Alcunesegnalazionisuggerisconochel’eritromicinanonsiaingradodiraggiungereilfetoaconcentrazioniadeguate,talida
prevenirelasifilidecongenita.Ineonatidimadritrattatedurantelagravidanzaconeritromicinasomministratailtrattamento
dellasifilideprecocedovrebberoesseretrattatiricorrendoadunadeguatoschematerapeuticoabasedipenicillina.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
INTERAZIONICONALTRIMEDICINALIEALTREFORMEDIINTERAZIONE
Associazionicontroindicate(vederepar.4.3)
Alcaloidi vasocostrittori: si sono osservati fenomeni di ischemia dopo somministrazione simultanea di eritromicina ed
alcaloidi vasocostrittori del tipo ergotamina e diidroergotamina. Casi postͲmarketing indicano che la somministrazione
concomitante di eritromicina con ergotamina o diidroergotamina è stata associata con tossicità acuta da ergotamina
caratterizzatadavasospasmoeischemiadelleestremitàealtritessutiinclusoilsistemanervosocentrale.
Terfenadina e astemizolo: l’eritromicina altera in maniera significativa il metabolismo della terfenadina e dell’astemizolo.
Raramentesonostatiosservaticasidigraviepisodicardiovascolaritraiqualimorte,arrestocardiaco,torsionidipuntaealtre
aritmieventricolari.
Cisapride, pimozide, claritromicina: sono stati segnalati livelli elevati di cisapride, pimozide e claritromicina, un altro
antibioticomacrolide,inpazienticheassumonocontemporaneamenteeritromicina.Ciòpuòcondurreadunprolungamento
dell’intervalloQTeadaritmiecardiachecomelatachicardiaventricolare,lafibrillazioneventricolareeletorsionidipunta.
Associazionisconsigliate(vederepar.4.4)
InibitoridellaHMGͲCoAriduttasi:èstatosegnalatochel’eritromicinaaumentaleconcentrazionidegliinibitoridellaHMGͲ
CoA riduttasi (ad es. lovastatina e simvastatina). Si sono verificati casi di rabdomiolisi nei pazienti che assumono
simultaneamentetalifarmaci.
Associazionidamonitorare
Benzodiazepine: è stato segnalato che l’eritromicina diminuisce la clearance del triazolam, alprazolam, midazolam e delle
benzodiazepinecorrelateediconseguenzapuòcausarel’aumentodell’effettofarmacologicodiquestifarmaci.
Digossina e anticoagulanti: l’eritromicina potenzia l'effetto della digossina e degli anticoagulanti quando somministrata
contemporaneamente.
Farmaci metabolizzati dal citocromo P450: L’uso di eritromicina in pazienti che assumono in concomitanza farmaci
metabolizzatidalcitocromoP450puòessereassociatoadaumentodeilivellisiericidiquestifarmaci.Sonostateriportate
interazionidieritromicinaconCarbamazepina,Ciclosporina,Esobarbital,Fenitoina,Alfentanil,Disopiramide,Bromocriptina,
Valproato, Tacrolimus, Chinidina, Metilprednisolone, Cilostazolo, Vinblastina, Sildenafil. Le concentrazioni sieriche di tali
farmacidevonoesseremonitorate.
Colchicina:l’usoconcomitantedieritromicinaecolchicinahariportatocasipostͲmarketingditossicitàdacolchicina.
Zopiclone:èstatoosservatocomel’eritromicinadiminuiscalaclearancedellozopicloneediconseguenzapossacausareun
aumentodell’effettofarmacologicoditalefarmaco.
Teofillina:incasodisomministrazionedieritromicinaassociataallateofillinasipossonoavereaumentisiericidiquest’ultima
conunconseguenteaumentodieffettitossici.Intalcasooccorreridurrelaquantitàditeofillinasomministrata.
L’Eritromicinainterferisceconledeterminazionifluorometrichedellecatecolamineurinarie.
4.6
GRAVIDANZAEALLATTAMENTO
Non esistono studi adeguati e ben controllati condotti sulle donne in gravidanza e durante l’allattamento. L'eritromicina
attraversalabarrieraplacentareedènotaanchelasuapresenzanellattematerno.
Studi osservazionali svolti sull’uomo hanno riportato la comparsa di malformazioni cardiovascolari dopo un’esposizione a
prodotti medicinali contenenti eritromicina nel corso dei primi mesi di gravidanza (vedere la sezione 5.3). Pertanto, la
sicurezzadell'eritromicinadurantelagravidanzaol'allattamentononèstatastabilita.
L’eritromicinadeveessereassuntadalledonneingravidanzaedurantel’allattamentosoloincasodiassolutanecessità.
4.7EFFETTISULLACAPACITÀDIGUIDAREESULL’USODIMACCHINARI
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
4.8 EFFETTIINDESIDERATI
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati dell’eritromicina, organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiegastrointestinali
Anoressia,crampiedoloriaddominali,nausea,vomito,diarrea,disfunzioneepatica,colitepseudoͲmembranosa,pancreatite.
Disturbidelsistemaimmunitario
Orticaria,eruzionicutanee,anafilassi.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Eruzionicutanee,eritemamultiforme,sindromediStevensͲJohnson,necrolisiepidermicatossica.
Patologiedell’orecchio
Sorditàreversibile
Patologiecardiache
Aritmiecardiache,tachicardiaventricolare,prolungamentodell’intervalloQT,torsionidipunta.
Patologiedelsistemanervoso
Convulsioni,allucinazioni,vertigini,attacchiepilettici,vertigini,tinnito
Disturbipsichiatrici
staticonfusionali
Patologierenaliedurinarie
Nefriteinterstiziale
Esamidiagnostici
Interferenzaconledeterminazionifluorometrichedellecatecolamineurinarie.
4.9 SOVRADOSAGGIO
Sintomi
In caso di assunzione di dosi elevate di eritromicina si sono manifestati effetti indesiderati interessanti l’apparato
gastroenterico, caratterizzati da dolori epigastrici, nausea e lieve diarrea. Questi disturbi diventano frequenti quando si
impiegano posologie da 8 a 12 grammi per più giorni. Tali dolori scompaiono con la cessazione di della somministrazione
dell’antibiotico.
E’notainletteraturalacomparsadiitterocolostaticochesimanifestasoltantoneisoggettitrattaticonEritromicinaestolato.
Trattamento
In caso di sovradosaggio la somministrazione di eritromicina dovrebbe essere interrotta. Il sovradosaggio dovrebbe essere
gestitoattraversolaprontaeliminazionedelfarmacononassorbitoealtremisureappropriate.
L’eritromicinanonèeliminatacondialisiperitonealeoemodialisi.
5.PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1PROPRIETA’FARMACODINAMICHE
Categoriafarmacoterapeutica:Antibioticomacrolide–CodiceATC:J01FA01
L’eritromicina è prodotta da un ceppo di Streptomyces arythreus ed appartiene al gruppo di antibiotici macrolidi.
L’Eritromicinaagisceperinibizionedellasintesiproteicasenzainfluiresullasintesidell’acidonucleico.
L’eritromicinainibiscelasintesiproteicabatterica,legandosiallasubunitàribosomiale50S.
Eritromicina diffonde nella maggior parte dei fluidi organici. Si riscontrano inoltre basse concentrazioni di eritromicina nei
fluidispinali,maincasodimeningitesiènotatounincrementodelpassaggiodelfarmacoattraversolabarrierameningea.
5.2PROPRIETA’FARMACOCINETICHE
Dopol’assorbimento,l’Eritromicinasidiffonderapidamentenellamaggioranzadeifluidiorganici,inassenzadiinfiammazioni
meningee, di norma si raggiungono nel liquido spinale basse concentrazioni, ma il passaggio attraverso la barriera ematoͲ
cerebraleaumentanellemeningiti,inpresenzadiunafunzioneepaticanormale,l’eritromicinasiconcentranelfegatoeviene
escretanellabile.
L’Eritromicinaattraversalabarrieraplacentare,maitassiplasmaticifetalirisultanogeneralmentebassi.Ilfarmacosidiffonde
facilmente nel fegato , nella milza, nel polmone e nei muscoli dove si ritrova in quantità superiori a quelle ematiche, non
superafacilmentelabarrieraematoͲcerebraleincondizionifisiologiche.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
L’eliminazioneurinariaèscarsa.L’Eritromicinasiritrovanellefecidovepuòesserepresentenellequantitàdimg0,5/g.
5.3DATIPRECLINICIDISICUREZZA
La DL50 dell’Eritromicina per via sottocutanea è di circa mg 1800/kg nel topo. La dose di mg 2000/kg per via orale non
provoca mortalità. La somministrazione per 3Ͳ6 mesi di dosi comprese mg 40/kg e mg 220/kg nel cane non alterano
l’accrescimentoponderale,nécausanoalterazioniEmatologicheoanomaliedellafunzionalitàepaticaorenale.
Ladosedimg2000/kgperviaoralenonprovocamortalità.
Cancerogenesi,Mutagenesi,CompromissionedellaFertilità
Glistudialungotermine(delladuratadidueanni)condottisomministrandoeritromicinastearatoperviaoraleneirattifinoa
dosi di circa 400 mg/kg/die e nei topi fino a dosi di circa 500 mg/kg/die non hanno fornito evidenze di cancerogenesi. Gli
studidimutagenesicondottinonhannorivelatolapresenzadialcunpotenzialegenotossicoenonsonostatiosservatieffetti
manifestisullafertilitàmaschileofemminileneirattitrattaticoneritromicinabasesomministratamediantealimentazione
forzataadunadoseparia700mg/kg/die.
Gravidanza
Nonsonostatiosservatieffettiteratogeninésonostatiriportatialtrieffettiindesideratisullariproduzioneneirattifemmina
chehannoricevutomediantealimentazioneforzataunadosedieritromicinabaseparia350mg/kg/die(7voltesuperiorealla
dose somministrata all’uomo) nel periodo precedente all’accoppiamento, durante l’accoppiamento, nel corso della
gestazioneedurantelosvezzamento.
Non sono stati osservati effetti teratogeni o embriotossici quando eritromicina base è stata somministrata mediante
alimentazioneforzataarattieatopifemminaingestazioneadunadoseparia700mg/kg/die(14voltesuperiorealladose
somministrataall’uomo)edaconiglifemminaingestazioneadunadoseparia125mg/kg/die(2,5voltesuperiorealladose
somministrata all’uomo). E’ stato notato un lieve calo ponderale dei piccoli alla nascita quando i ratti femmina sono stati
sottopostiatrattamentonelperiodoprecedenteall’accoppiamento,durantel’accoppiamento,nelcorsodellagestazionee
dellafasediallattamentoconunelevatodosaggiooraledieritromicinabaseparia700mg/kg/die;ilpesodiognipiccoloè
risultato paragonabile a quello del gruppo di controllo per lo svezzamento. Con questo dosaggio, non sono stati osservati
effettiteratogeninéeffettisullariproduzione.Quandoèsomministratonelcorsodegliultimimesidigestazioneedurantela
fase di allattamento, questo dosaggio pari a 700 mg/kg/die (14 volte superiore alla dose somministrata all’uomo) non ha
determinatoalcuneffettonegativosulpesodeipiccoliallanascita,sullalorocrescitaesopravvivenza.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1.
ELENCODEGLIECCIPIENTI
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
INCOMPATIBILITA’
6.2.
Nonsonostatisegnalateincompatibilità.
6.3
PERIODODIVALIDITA’
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Validitàdopolaricostituzionedellasoluzione
Lasoluzionevautilizzataimmediatamentedopolaricostituzioneel’eventualeresiduodeveessereeliminato.
6.4Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolare>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
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Serie generale - n. 115
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Eritromicinalattobionato<nomeditta>500mg/10mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
Eritromicinalattobionato<nomeditta>1g/20mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antibioticomacrolide
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Ͳ Infezioni delle vie respiratorie superiori ed inferiori, della cute e dei tessuti molli sostenute da Streptococcus pyogenes
(streptococcobetaͲemoliticodigruppoA).
Ͳ Profilassi a breve termine dell’endocardite batterica da Streptococco alfaͲemolitico (gruppo viridans) prima di interventi
odontoiatriciodaltriattioperatoriinpazienticonanamnesidifebbrereumaticaomalattiacardiacacongenita.
Ͳ InfezioniacutedellapelleedeitessutimollisostenutedaStaphylococcusaureus.
Ͳ InfezionidellevierespiratoriesuperioriedinfezionidellevierespiratorieinferiorisostenutedaDiplococcuspneumoniae.
Ͳ PolmoniteprimariaatipicasostenutadaMycoplasmapneumoniae(agentediEaton,organismipleuropneumoniosimili).
Ͳ SifilideprimariadaTreponemapalliduminpazientiallergiciallepenicilline.
Ͳ TrattamentodieritrasmadaCorynebacteriumminutissimum.
Ͳ Coadiuvante nel trattamento con antitossina nelle infezioni da Corynebacterium diphteriae e Corynebacterium
minutissimum,alfinediprevenirelacreazionediportatorieperlaeradicazionedelmicrorganismoneiportatoristessi.
Ͳ InfezionisostenutedaListeriamonocytogenes.
Ͳ EradicamentodiBordetellaPertussisdaldistrettonasoͲfaringeo.
Ͳ ProfilassidellapertossenellepersoneespostealcontattoconBordetellaPertussis.
Ͳ InfezionisostenutedaceppidiLegionella,inparticolaredaL.pneumophila.
Ͳ Congiuntivitineineonati,polmonitinell’infanzia,infezioniuroͲgenitaliedendocervicalinegliadultisostenutedaChiamydia
trachomatis.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivo,adantibioticimacrolidei,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaeallattamento.
L’Eritromicina è controindicata nei pazienti trattati con terfenadina, astemizolo, cisapride, pimozide, claritromicina e
ergotaminaodiidroergotamina(vedereInterazioni).
PRECAUZIONIPERL'USO
L’eritromicinaèescretaprincipalmenteperviabiliare.Diconseguenzadovrebbeessereprestataparticolareattenzionenei
pazienticonridottafunzionalitàepatica.
In seguito alla somministrazione di Eritromicina, è stata segnalata in rari casi l’insorgenza di disfunzioni epatiche,
dell’aumentodeglienzimiepaticiedell’epatiteepatocellularee/ocolostatica,conosenzaittero.
La somministrazione di Eritromicina, a dosi elevate e per periodi di tempo superiori a due settimane, può determinare
disturbidellafunzionalitàepatica,chevapertantosorvegliata.Sospendereiltrattamentoincasodireazionianormali.
Secompaionosegnidiipersensibilitàcomeorticariaoaltrereazioniditipoallergicosideveinterromperelasomministrazione
edusareadrenalinaosteroidi.
LasomministrazionediEritromicinapuòdeterminarel’insorgenzadicolitepseudomembranosadientitàvariabile(dalievea
pericolosaperlavita).
Sono stati segnalati casi di rabdomiolisi con o senza compromissione renale in pazienti gravemente malati sottoposti a
terapiaconEritromicinasomministratainconcomitanzaconlovastatina(vederepar.4.5).
L’uso prolungato o ripetuto di eritromicina può condurre ad una crescitaeccessiva di batterio funghi non suscettibili. Nel
casoincuisiverifichiunasuperinfezione,lasomministrazionediEritromicinadovrebbeessereimmediatamenteinterrottae
dovrebbeessereistituitaunaterapiaadeguata.
Sono stati segnalati casi in cui l’assunzione di Eritromicina potrebbe aggravare lo stato di indebolimento dei pazienti che
presentanomiasteniagrave.
Alcunesegnalazionisuggerisconochel’eritromicinanonsiaingradodiraggiungereilfetoaconcentrazioniadeguate,talida
prevenirelasifilidecongenita.Ineonatidimadritrattatedurantelagravidanzaconeritromicinasomministratailtrattamento
dellasifilideprecocedovrebberoesseretrattatiricorrendoadunadeguatoschematerapeuticoabasedipenicillina.
Popolazionepediatrica
Nellaprimissimainfanzia,ilprodottovasomministratoneicasidieffettivanecessità,sottoildirettocontrollodelmedico.
INTERAZIONI
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Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Associazionicontroindicate(vedereControindicazioni)
Alcaloidi vasocostrittori: si sono osservati fenomeni di ischemia dopo somministrazione simultanea di eritromicina ed
alcaloidi vasocostrittori del tipo ergotamina e diidroergotamina. Casi postͲmarketing indicano che la somministrazione
concomitante di eritromicina con ergotamina o diidroergotamina è stata associata con tossicità acuta da ergotamina
caratterizzatadavasospasmoeischemiadelleestremitàealtritessutiinclusoilsistemanervosocentrale.
Terfenadina e astemizolo: l’eritromicina altera in maniera significativa il metabolismo della terfenadina e dell’astemizolo.
Raramentesonostatiosservaticasidigraviepisodicardiovascolaritraiqualimorte,arrestocardiaco,torsionidipuntaealtre
aritmieventricolari.
Cisapride, pimozide, claritromicina: sono stati segnalati livelli elevati di cisapride, pimozide e claritromicina, un altro
antibioticomacrolide,inpazienticheassumonocontemporaneamenteeritromicina.Ciòpuòcondurreadunprolungamento
dell’intervalloQTeadaritmiecardiachecomelatachicardiaventricolare,lafibrillazioneventricolareeletorsionidipunta.
Associazionisconsigliate(vederePrecauzionid’uso)
InibitoridellaHMGͲCoAriduttasi:èstatosegnalatochel’eritromicinaaumentaleconcentrazionidegliinibitoridellaHMGͲ
CoA riduttasi (ad es. lovastatina e simvastatina). Si sono verificati casi di rabdomiolisi nei pazienti che assumono
simultaneamentetalifarmaci.
Associazionidamonitorare
Benzodiazepine: è stato segnalato che l’eritromicina diminuisce la clearance del triazolam, alprazolam, midazolam e delle
benzodiazepinecorrelateediconseguenzapuòcausarel’aumentodell’effettofarmacologicodiquestifarmaci.
Digossina e anticoagulanti: l’eritromicina potenzia l'effetto della digossina e degli anticoagulanti quando somministrata
contemporaneamente.
Farmaci metabolizzati dal citocromo P450: L’uso di eritromicina in pazienti che assumono in concomitanza farmaci
metabolizzatidalcitocromoP450puòessereassociatoadaumentodeilivellisiericidiquestifarmaci.Sonostateriportate
interazionidieritromicinaconCarbamazepina,Ciclosporina,Esobarbital,Fenitoina,Alfentanil,Disopiramide,Bromocriptina,
Valproato, Tacrolimus, Chinidina, Metilprednisolone, Cilostazolo, Vinblastina, Sildenafil. Le concentrazioni sieriche di tali
farmacidevonoesseremonitorate.
Colchicina:l’usoconcomitantedieritromicinaecolchicinahariportatocasipostͲmarketingditossicitàdacolchicina.
Zopiclone:èstatoosservatocomel’eritromicinadiminuiscalaclearancedellozopicloneediconseguenzapossacausareun
aumentodell’effettofarmacologicoditalefarmaco.
Teofillina:incasodisomministrazionedieritromicinaassociataallateofillinasipossonoavereaumentisiericidiquest’ultima
conunconseguenteaumentodieffettitossici.Intalcasooccorreridurrelaquantitàditeofillinasomministrata.
L’Eritromicinainterferisceconledeterminazionifluorometrichedellecatecolamineurinarie.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Non esistono studi adeguati e ben controllati condotti sulle donne in gravidanza e durante l’allattamento. L'eritromicina
attraversalabarrieraplacentareedènotaanchelasuapresenzanellattematerno.
Studi osservazionali svolti sull’uomo hanno riportato la comparsa di malformazioni cardiovascolari dopo un’esposizione a
prodotti medicinali contenenti eritromicina nel corso dei primi mesi di gravidanza. Pertanto, la sicurezza dell'eritromicina
durantelagravidanzaol'allattamentononèstatastabilita.
L’eritromicinadeveessereassuntadalledonneingravidanzaedurantel’allattamentosoloincasodiassolutanecessità.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Usoendovenosoedintramuscolare
Adultieadolescenti:1Ͳ2galgiornofinoadunmassimodi4g/dieperleinfezionipiùgravi.
Bambini(finoa12annidietà):15Ͳ50mgperkgdipesocorporeosuddivisiinpiùsomministrazionialgiorno.
Iltrattamentodeveesserecontinuatoperoltre48oredopolascomparsadeisintomiedopochelatemperaturacorporeasia
rientratanellanorma.
Nelleinfezionidastreptococco,iltrattamentodeveproseguireperalmeno10giorni.
SOVRADOSAGGIO
Sintomi
In caso di assunzione di dosi elevate di eritromicina si sono manifestati effetti indesiderati interessanti l’apparato
gastroenterico, caratterizzati da dolori epigastrici, nausea e lieve diarrea. Questi disturbi diventano frequenti quando si
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impiegano posologie da 8 a 12 grammi per più giorni. Tali dolori scompaiono con la cessazione di della somministrazione
dell’antibiotico.
E’notainletteraturalacomparsadiitterocolostaticochesimanifestasoltantoneisoggettitrattaticonEritromicinaestolato.
Trattamento
In caso di sovradosaggio la somministrazione di eritromicina dovrebbe essere interrotta. Il sovradosaggio dovrebbe essere
gestitoattraversolaprontaeliminazionedelfarmacononassorbitoealtremisureappropriate.
L’eritromicinanonèeliminatacondialisiperitonealeoemodialisi.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di eritromicina lattobionato <nome ditta>, avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodieritromicinalattobionato<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Come tutti i medicinali, eritromicina lattobionato può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li
manifestino.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidieritromicinalattobionato.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirela
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiegastrointestinali
Anoressia,crampiedoloriaddominali,nausea,vomito,diarrea,disfunzioneepatica,colitepseudoͲmembranosa,pancreatite.
Disturbidelsistemaimmunitario
Orticaria,eruzionicutanee,anafilassi.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Eruzionicutanee,eritemamultiforme,sindromediStevensͲJohnson,necrolisiepidermicatossica.
Patologiedell’orecchio
Sorditàreversibile
Patologiecardiache
Aritmiecardiache,tachicardiaventricolare,prolungamentodell’intervalloQT,torsionidipunta.
Patologiedelsistemanervoso
Convulsioni,allucinazioni,vertigini,attacchiepilettici,vertigini,tinnito
Disturbipsichiatrici
staticonfusionali
Patologierenaliedurinarie
Nefriteinterstiziale
Esamidiagnostici
Interferenzaconledeterminazionifluorometrichedellecatecolamineurinarie.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Validitàdopolaricostituzionedellasoluzione
Lasoluzionevautilizzataimmediatamentedopolaricostituzioneel’eventualeresiduodeveessereeliminato.
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Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Eritromicinalattobionato<nomeditta>500mg/10mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
Unflaconcinodipolverecontiene:
Eritromicina500mg(comeeritromicinalattobionato).
Principioattivo:
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Eritromicinalattobionato<nomeditta>1g/20mlpolvereesolventepersoluzioneiniettabile
Unflaconcinodipolverecontiene:
Principioattivo:
Eritromicina1g(comeeritromicinalattobionato).
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Polvereesolventepersoluzioneiniettabile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
FENOBARBITALSODICO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Fenobarbitalsodico<nomeditta>30mg/mlsoluzioneiniettabileperusointramuscolare
Fenobarbitalsodico<nomeditta><100mg/2ml><100mg/ml>soluzioneiniettabileperusointramuscolare
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Fenobarbitalsodico<nomeditta>30mg/mlsoluzioneiniettabileperusointramuscolare
Unafialacontiene
principioattivo: Fenobarbitalsodico30mg
Fenobarbitalsodico<nomeditta><100mg/2ml><100mg/ml>soluzioneiniettabileperusointramuscolare
Unafialacontiene:
principioattivo: Fenobarbitalsodico100mg
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabileperusointramuscolare.
Soluzionelimpida,privadiparticellevisibili.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Fenobarbitalèindicatoprincipalmentecomesedativogenerale,conparticolareriguardoall’epilessiaeatuttelecondizioni
cherichiedonounasedazionedilungadurata.
InoltreèindicatoneltrattamentodelleconvulsionitonicoͲclonichedelgrandemaleenelleconvulsionicorticalifocali.
4.2
Posologiaemododisomministrazione
Adultieadolescenti
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100Ͳ200mgalgiornosomministratiperviaintramuscolare.Nonsuperare400mgnelle24ore.
Bambinidietàsuperiorea1anno
10mgalgiornosomministratiperviaintramuscolareperogniannodietàapartiredal1°anno.
Insufficienzarenale
I pazienti con insufficienza renale grave (VFG <10 ml/min) devono ricevere una dose di fenobarbital ogni 12Ͳ16 ore. Per i
pazienticonun’insufficienzarenalelieveͲmoderata(VGF>10ml/min)nonèrichiestonessunaggiustamentodeldosaggio.
L’usodibarbituricialungaduratad’azionedeveessereevitatoinpazienticoninsufficienzarenale.
Ladosedeveesseresignificativamentediminuitaduranteunaterapiaabrevetermine.
Insufficienzaepatica
I barbiturici devono essere usati con cautela nei pazienti con una funzionalità epatica compromessa. La dose iniziale deve
essereridotta.
Pazientianziani
I barbiturici devono essere usati con cautela nei pazienti anziani poiché questa particolare popolazione è più sensibile
all’azionedeibarbiturici.Iltempodiemivitadelfarmacopuòaumentareacausadiuncambiamentodellabiotrasformazione
epaticacorrelatoall’età.
Pazientiindialisi
Peripazientichenecessitanodiemodialisiedialisiperitonealesirichiedeunsupplementodeldosaggioalfinediassicurare
livelliterapeuticiadeguati.
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Porfiria.
Insufficienzarenalegraveoinsufficienzaepaticagrave.
Malattierespiratorie(dispneaoostruzione).
Cardiopatiegravi
Intossicazioniacutedaalcool,daanalgesici,daipnotici.
Gravidanzaeallattamento(vederepar.4.6).
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
lmedicinalenonèadattoabanbinidietàinferiorea1anno.
Fareparticolareattenzioneincasodi:
- depressione
- pazientianziani
- storiadiabusodistupefacentioalcool(vedereanchepar.4.5)
- insufficienzapolmonare
- insufficienzarenalelieveemoderata
Laposologiadeveessereridottaincasodiinsufficienzarenale,diinsufficienzaepatica(perilrischiodiencefalopatiaepatica),
nelsoggettoanzianoeincasodietilismo.
Nel bambino in trattamento a lungo termine con fenobarbitale si deve considerare l'associazione con un trattamento
profilatticodelrachitismo:vitaminaD2o25OHͲvitaminaD3.
La brusca sospensione del trattamento in pazienti esposti a trattamenti prolungati deve essere evitata. Una brusca
sospensionedeltrattamentoinpazientiepiletticipuòindurreunostatodimaleepilettico.
Casi diideazione e comportamento suicidari sono stati riportati neipazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle
lorodiverseindicazioni.UnametaͲanalisiditrialsclinicirandomizzativersoplaceboha,inoltre,evidenziatolapresenzadiun
modestoincrementodelrischiodiideazioneecomportamentosuicidario.
Ilmeccanismoditalerischiononèstatostabilitoedidatidisponibilinonescludonolapossibilitàdiunincrementodirischio
conilfenobarbital
Pertanto,ipazientidovrebberoesseremonitoratipereventualisegnidiideazioneecomportamentosuicidariedintalcaso
dovrebbeesserepresoinconsiderazioneunappropriatotrattamento.Ipazienti(echinehacura)dovrebberoessereistruiti
adavvertireilpropriomedicocurantequaloraemerganosegnidiideazioneocomportamentosuicidari.
Il fenobarbitale può dare assuefazione. La terapia continuata induce la formazione di enzimi epatici che accelerano il
metabolismodialcunifarmaci,adesempiodeglianticoagulanti,dialcuniantibiotici,deglisteroidisurrenali,ecc.
L'associazioneconaltripsicofarmacieantistaminicirichiedeparticolarecautelaevigilanzadapartedelmedicoperevitare
inattesieffettiindesideratidainterazione.
PreparazioniabasediHypericumperforatumnondovrebberoessereassunteincontemporaneaconmedicinalicontenenti
fenobarbitale a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell'efficacia terapeutica del
fenobarbitale.
A causa del potenziamento reciproco, evitare di assumere bevande alcooliche o medicinali contenenti alcool durante il
trattamentoconfenobarbital.
Leggereattentamenteancheiparagrafi4.5,4.6e4.7.
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Conl’usodifenobarbitalsonostatisegnalatileseguentireazionicutaneepotenzialmenteletali:SindromediStevensͲJohnson
(SJS),necrolisiepidermicatossica(TEN)(vederepar.4.8).
Ipazientidevonoessereinformatiriguardoisegnieisintomiemonitoratiattentamenteperlereazionicutanee.Ilpiùalto
rischiodiinsorgenzadiSJSeTENsihanelleprimesettimaneditrattamento.
Se si verificano i sintomi e i segni di SJS e TEN (per esempio rash cutaneo progressivo spesso ocn vesciche o lesioni della
mucosa),iltrattamentoconfenobarbitaldeveesseresospeso.
I migliori risultati nella gestione della SJS e TEN si ottengono con una dignaosi precose e l’immediata interruzione della
terapia.Unaprecocesospensioneèassociataadunamiglioreprognosi.
SeilpazientehasviluppatoSJSoTENconl’usodifenobarbital,questonondeveesserepiùusatointalepaziente.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
IlfenobarbitalpuòdeterminareunapiùprofondadepressionerespiratoriaedelSNCsesomministratoincombinazionecon
benzodiazepine, oppioidi, miorilassanti e altri barbiturici. Pertanto è necessario monitorare la depressione respiratoria nel
pazienteeridurreladosediunooentrambiifarmacisenecessario.
Il fenobarbital può indurre degli enzimi responsabili del metabolismo di alcuni farmaci. Pertanto si può avere una
diminuzione di efficacia di farmaci, quali anticoagulanti, betaͲbloccanti, farmaci per l’HIV, corticosteroidi, antidepressivi,
antiepilettici,antibiotici,antipsicotici,immunosoppressori,glicosididigitalici,antiaritmici,vitaminedelgruppoB,antiemetici,
antifungini,oppioidi,antiasmatici.
Alcuni farmaci, come anfetamine e alcuni antiepilettici, possono inibire il metabolismo del fenobarbital, determinando un
aumentodellasuatossicità.
LasomministrazionecontemporaneadiGingkobilobapuòdiminuirel’effettoanticonvulsivantedelfenobarbital.
Alcuniprodotticontenentiadesempiocannabis,calamus,catnip,kava,valeriana,possonoaumentareladepressionedelSNC
indottadalfenobarbital.
Associazionisconsigliate
Estroprogestinicieprogestinici(utilizzatiqualianticoncezionali):diminuzionedell'efficaciacontraccettivaperaumentato
catabolismoepatico.Utilizzaredipreferenzaundiversometodocontraccettivo,inparticolareditipomeccanico.
Alcool: potenzia l'effetto sedativo del fenobarbitale. La somministrazione concomitante di fenobarbital e alcool
determinaun’eccessivadepressionedelSNCepotrebbeportareadepressionerespiratoria.L’ingestioneacutadialcool
puòaumentareilivellidifenobarbital,mentrel’usocroniconepuòridurreilivelli.
Hypericum perforatum: L’efficacia del fenobarbitale può essere ridotta dalla somministrazione contemporanea di
preparazioniabasediHypericumperforatum.Ciòaseguitodell’induzionedeglienzimiresponsabilidelmetabolismodei
farmacidapartedipreparazioniabasediHypericumperforatumche,pertanto,nondovrebberoesseresomministratein
concomitanzaconfenobarbitale.L’effettodiinduzionepuòpersistereperalmenoduesettimanedopol’interruzionedel
trattamentoconprodottiabasediHypericumperforatum.
Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli ematici di
fenobarbitaledevonoesserecontrollatielaterapiaconprodottiabasediHypericumperforatumdeveessereinterrotta.
I livelli ematici di fenobarbitale potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il
dosaggiodifenobarbitalepotrebbenecessitarediunaggiustamento.
Associazionicherichiedonoparticolariprecauzioni
Ciclosporina:possibileriduzionedeitassicircolanticondiminuzionedell'attivitàdurantel'associazione(accelerazionedel
catabolismo). Inversamente, si ha aumento dei livelli plasmatici dopo la sospensione dell'induttore. Aumentare le dosi
dellaciclosporinatenendosottocontrolloilivelliplasmatici.Ridurrelaposologiadopolasospensionedell'induttore.
Corticoidi(glucoͲ,mineraloͲ,perviagenerale):diminuzionediefficaciadeicorticoidi(aumentodellorocatabolismo).Le
conseguenzesonoparticolarmenteimportantiincasodiaddisonianieditrapianto.
Controllo clinico e biologico: adattamento della posologia dei corticoidi durante l'associazione e dopo la sospensione
dell'induttore.
Doxiciclina: diminuzione della concentrazione plasmatica della doxiciclina secondario probabilmente alla diminuzione
dell'emivitaplasmaticadelladoxiciclinaeconseguenteaumentodelsuometabolismoepatico.
Controllo clinico ed eventuale adattamento dello schema terapeutico (aumentare la posologia giornaliera o dividere la
doseinduesomministrazionialgiorno).
Idrochinidina, chinidina: diminuzione dei livelli plasmatici di chinidina e dell'efficacia antiaritmica (aumento del suo
metabolismoepatico).
Controlloclinico,ECGedeventualmentedellachinidinemia;senecessario,adattarelaposologiadellachinidinaduranteil
trattamentoconl'induttoreedopolasuasospensione(rischiodisovradosaggiodellachinidina).
Levotiroxina:effettidescrittiperfenitoina,rifampicina,carbamazepina.Rischiodiipotiroidiaclinicaneipazientiipotiroidei
per aumento del catabolismo delle T3 e T4. Controllarei livellisierici di T3 e T4 e adattare secondo la necessità la
posologiadellalevotiroxinaduranteiltrattamentoconl'induttoreedopolasuasospensione.
Teofillina (e per estrapolazione, derivati della teofillina): diminuzione dei tassi plasmatici e dell'attività della teofillina
(aumentodelsuometabolismoperinduzioneenzimatica).
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Controllo clinico e, se necessario, della teofillinemia. Adattare, se del caso, la posologia della teofillina durante il
trattamentoconl'induttoreedopolasuasospensione.
Acidofolico:incasodisomministrazionediacidofolico,riduzionedeilivelliplasmaticidifenobarbitalechepuòportare
adunadiminuzionediattività(ritornoallanormadiunmetabolismoprecedentementediminuitopercarenzafolica).
Controllo clinico, eventualmente dei livelli plasmatici e adattamento, se necessario, della posologia del fenobarbitale
durantelasomministrazionediacidofolicoedopolasuasospensione.
Acido valproico: aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenobarbitale con comparsa di sedazione (inibizione del
catabolismoepatico),piùfrequenteneibambini.
Controllocliniconeiprimi15giornidellaterapiainassociazioneeriduzionedelledosidifenobarbitaleallacomparsadi
segnidisedazione;controllareeventualmenteilivelliplasmaticidifenobarbitale.
Anticoagulantiorali:diminuzionedell'effettodeglianticoagulantiorali(aumentodellorocatabolismoepatico).
Controllo più frequente dei livelli di protrombina e adattamento della posologia degli anticoagulanti orali durante il
trattamentoconfenobarbitaleenegli8giornidopolasospensione.
Antidepressiviimipraminici:gliantidepressiviimipraminicifavorisconolacomparsadicrisiconvulsivegeneralizzate.
Controlloclinicoeaumentoeventualedeldosaggiodegliantiepilettici.
Digitossina:diminuzionedell'effettodelladigitossina(aumentodelsuocatabolismoepatico).
Controllo clinico, ECG, ed eventualmente della digitossinemia. Se necessario, adattamento della posologia della
digitossina durante l'associazione e dopo sospensione del fenobarbitale; è preferibile usare la digossina, meno
metabolizzatadalfegato.
Progabide: possibile aumento dei tassi plasmatici di fenobarbitale. Verosimile diminuzione dei livelli plasmatici di
progabide(nonverificati).
Controlloclinicoedeventualmentedeilivelliplasmaticidifenobarbitale.Adattamentoeventualedelleposologie.
Associazionidaattuareconcautela
Carbamazepina: diminuzione progressiva dei livelli plasmatici di carbamazepina senza che questo influisca
sfavorevolmentesull'attivitàantiepilettica.Datenerepresenteinparticolarenell'interpretazionedeilivelliplasmatici.
Disopiramide:diminuzionedell'efficaciaantiaritmicaperdiminuzionedeitassiplasmaticididisopiramide.
AltrifarmacidepressividelSNC:antidepressivi(esclusigliIMAOAͲselettivi),lamaggiorpartedegliantistaminiciantiͲH1,
benzodiazepine, clonidina e clonidinoͲsimili, ipnotici, derivati della morfina (analgesici e antitosse), neurolettici,
tranquillantidiversidallebenzodiazepine.
Aumentodelladepressionecentralechepuòavereconseguenzegravi,soprattuttoincasodiguidaodiusodimacchine.
Fenitoina:incasodiassociazioneconfenobarbitalesipossonoverificarevariazioniimprevedibili:itassiplasmaticidella
fenitoina sono più spesso diminuiti (aumento del metabolismo) senza che ciò abbia effetti sfavorevoli sull'attività
anticonvulsivante. Alla sospensione del fenobarbitale possono comparire effetti tossici della fenitoina. A volte i livelli
plasmaticidellafenitoinaaumentano(inibizionedelmetabolismopercompetizione).
Datenereinconsiderazionenell'interpretazionedeilivelliplasmatici.
Alprenololo, metoprololo, propranololo (betaͲbloccanti): diminuzione dei livelli plasmatici di questi betaͲbloccanti con
riduzione dei loro effetti clinici (aumento del loro metabolismo epatico). Da tenere presente per quei betaͲbloccanti
eliminatiprincipalmenteperbiotrasformazioneepatica.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Gravidanza
Ilfenobarbitalhaeffettifarmacologicidannosisulfeto.Ilfenobarbitalnondeveessereusatoingravidanza,senonincasodi
assolutanecessità.
Allepazientichepotrebberoiniziareunagravidanzaochesianoinetàfertiledeveesserefornitaunaconsulenzaspecialistica
sulrischioteratogenodifarmaciantiepilettici.
Ilrischiodidifetticongenitièaumentatodiunfattoreda2a3voltenellaproledimadritrattateconunantiepilettico,quelli
piùfrequentementeriportatisonolabbroleporino,malformazionicardiovascolariedifettideltuboneurale.
La politerapia con farmaci antiepilettici può essere associata con un rischio più alto di malformazioni congenite della
monoterapia.Perciòèimportantechesipratichilamonoterapiaognivoltachesiapossibile.
Nonsidevepraticareunabruscainterruzionedellaterapiaantiepiletticaperilpericolodiunaripresadiattacchiepiletticiche
potrebbeaveregraviconseguenzesiaperlamadrecheperilbambino.
In neonati di madri trattate con fenobarbitale può insorgere una sindrome emorragica che può essere prevenuta da un
trattamentodellamadreconvitaminaKilmeseprecedenteilparto.
Allattamento
La quota di farmaco che passa nel latte materno è variabile, ma può essere significativa; pertanto, L'uso di fenobarbitale
durantel'allattamentoèsconsigliato.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilfenobarbitalalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinariinquantoriducel’attenzioneeallungailtempodei
riflessi.
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4.8 Effettiindesiderati
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidellanoradrenalinaorganizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiecardiache
Ipotensione,Shock,Tromboflebite
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Orticaria,Angioedema,Eruzionemorbilliforme,Pemfigovulgaris,
SindromediStevensͲJohnson(SJS)eNecrolisiepidermicatossica(TEN)(vederepar.4.4.)
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Porfiriaacutaintermittente,Ipocalcemia,Alterazionedeivalorilipidici
Patologiegastrointestinali
Nausea,Vomito,Costipazione,Epatitetossica
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Disturbi della coagulazione (emorragia neonatale), Porpora trombocitopenia, Leucopenia, Agranulocitosi, Macrocitosi,
Metaglobinemia,Linfocitosi,
AnemiamegaloblasticasensibilealtrattamentoconfolatieosteomalaciacherispondealtrattamentoconvitaminaD.
IpotrombinemiasensibileallavitaminaKpuòinsorgereinneonatidimadritrattateconfenobarbital.
Disturbidelsistemaimmunitario
Sindromedaipersensibilitàaglianticonvulsivanti(leucocitosi,febbre,desquamazionicutanee)
Patologiedelsistemamuscoloscheletricoedeltessutoconnettivo
Doloreallespalle,ContratturadiDupuytren,MalattiadiLaPeyronie,Osteoporosi
Patologiedelsistemanervoso
Sonnolenza, Letargia, Confusione mentale, soprattutto negli anziani, a seguito della somministrazione di dosaggi elevati,
Emicrania, Vertigini, Eccitazione, Agitazione, Delirio, Atassia, Disartria, Disfunzioni cognitive, Disturbi depressivi maggiori,
Iperattività(soprattuttoinpazientipediatrici),Deficitcognitivi
Patologiedell’occhio
Miosi,Midriasi,Nistagmo,Neuropatiaottica
Patologierenalieurinarie
Nefropatia,Nefriteinterstiziale,Oliguria,Vasculite
Patologiecongenite,familiariegenetiche
Mutazionigenetiche
4.9 Sovradosaggio
Nella primaora successiva ad un sovradosaggio compaiono: nausea,vomito, cefalea, obnubilamento, confusione mentale,
stato comatoso accompagnato da una sindrome neurovegetativa caratteristica (bradipnea irregolare, ostruzione
tracheobronchiale,ipotensionearteriosa).
Iltrattamentodell’intossicazioneacutadabarbituricirichiedeun’immediatalavandagastrica,selecondizionidelpazientelo
permettono.L’allontanamentodelfarmacogiàassorbitopuòessereottenutoconladiuresiforzatael’alcalinizzazionedelle
urine.Neicasipiùgravièutilericorrereall’emodialisiepuòesserenecessariocontrollaremeccanicamentelarespirazione.La
somministrazionediantibioticiènecessariaperevitarel’insorgenzadicomplicazionipolmonari.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Barbituriciederivati,codiceATC:N03AA02
Il fenobarbital è un efficace ipnoticoͲsedativo che agisce in primo luogo sulla corteccia cerebrale, specie sui centri motori,
elevandone la soglia di eccitabilità ed anche sui centri neurovegetativi del tronco cerebrale. Possiede inoltre proprietà
spasmolitichecheneconsentonol’impiegoneglistatispasticiingenere.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
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Iniziodell’azionefarmacologica:20Ͳ60minutii.m.,5minev.
Duratad’azione:10Ͳ12ore
Emivita:circa90orenell’adultoepiùbreveneibambini.
Distribuzione
Illegameconleproteineplasmaticheèdicircail40Ͳ60%.
Ilvolumedidistribuzione0.5Ͳ1l/kg.
Metabolismo
Epatico. Il metabolita principale, il paraidrossifenilderivato, è inattivo e viene escreto nell’urina in parte come coniugato
solfato.
Escrezione
Oltre il 25% di fenobarbital viene eliminato mediante escrezione renale. La quantità residua viene inattivata dagli enzimi
microsomialiepatici.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
LaDL50perosnelrattoèdi660mg/kg,ovveropiùdi100volteladoseterapeuticaconsigliata.
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl'usodelfarmaconell'uomo.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Il fenobarbital non è compatibilefisicamente con anileridina, insulina, metilparabeni, propilparabeni e con soluzioni acide.
Pertanto,ilfenobarbitalnondeveesseremiscelatoconlesostanzesopracitate.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
Nonusarelasoluzionedifenobarbitalseilsuocoloreèbrunastroosecontieneunprecipitato.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimento<elamanipolazione>
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Fenobarbitalsodico<nomeditta>30mg/mlsoluzioneiniettabileperusointramuscolare
Fenobarbitalsodico<nomeditta><100mg/2ml><100mg/ml>soluzioneiniettabileperusointramuscolare
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Barbituriciederivati
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INDICAZIONITERAPEUTICHE
Fenobarbitalèindicatoprincipalmentecomesedativogenerale,conparticolareriguardoall’epilessiaeatuttelecondizioni
cherichiedonounasedazionedilungadurata.
InoltreèindicatoneltrattamentodelleconvulsionitonicoͲclonichedelgrandemaleenelleconvulsionicorticalifocali.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Porfiria.
Insufficienzarenalegraveoinsufficienzaepaticagrave.
Malattierespiratorie(dispneaoostruzione).
Cardiopatiegravi
Intossicazioniacutedaalcool,daanalgesici,daipnotici.
Gravidanzaeallattamento(vedereAvvertenzespeciali).
PRECAUZIONIPERL'USO
lmedicinalenonèadattoabanbinidietàinferiorea1anno.
Fareparticolareattenzioneincasodi:
- depressione
- pazientianziani
- storiadiabusodistupefacentioalcool(vedereancheInterazioni)
- insufficienzapolmonare
- insufficienzarenalelieveemoderata
Laposologiadeveessereridottaincasodiinsufficienzarenale,diinsufficienzaepatica(perilrischiodiencefalopatiaepatica),
nelsoggettoanzianoeincasodietilismo.
Nel bambino in trattamento a lungo termine con fenobarbitale si deve considerare l'associazione con un trattamento
profilatticodelrachitismo:vitaminaD2o25OHͲvitaminaD3.
La brusca sospensione del trattamento in pazienti esposti a trattamenti prolungati deve essere evitata. Una brusca
sospensionedeltrattamentoinpazientiepiletticipuòindurreunostatodimaleepilettico.
Casi diideazione e comportamento suicidari sono stati riportati neipazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle
lorodiverseindicazioni.Pertanto,ipazientidovrebberoesseremonitoratipereventualisegnidiideazioneecomportamento
suicidari ed in tal caso dovrebbe essere preso in considerazione un appropriato trattamento. I pazienti (e chi ne ha cura)
dovrebbero essere istruiti ad avvertire il proprio medico curante qualora emergano segni di ideazione o comportamento
suicidari.
Il fenobarbitale può dare assuefazione. La terapia continuata induce la formazione di enzimi epatici che accelerano il
metabolismodelfenobarbitalstessoedialcunifarmaci,adesempiodeglianticoagulanti,dialcuniantibiotici,deglisteroidi
surrenali,ecc.
L'associazioneconaltripsicofarmacieantistaminicirichiedeparticolarecautelaevigilanzadapartedelmedicoperevitare
inattesieffettiindesideratidainterazione.
PreparazioniabasediHypericumperforatumnondovrebberoessereassunteincontemporaneaconmedicinalicontenenti
fenobarbitale a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell'efficacia terapeutica del
fenobarbitale.
A causa del potenziamento reciproco, evitare di assumere bevande alcooliche o medicinali contenenti alcool durante il
trattamentoconfenobarbital.
Leggere attentamente anche Interazioni, Gravidanza e allattamento, Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di
macchinari.
Eruzionicutaneepotenzialmenteletali(SindromediStevensͲJohnsonenecrolisiepidermicatossica)sonostatesegnalatecon
l’uso di fenobarbital; queste appaiono inizialmente come macchie rosse rotonde o chiazze circolari che spesso si
accompagnanoavescichenellapartecentraledeltronco(vedereEffettiindesiderati).
Ulteriorisegnidanotarecomprendonoulcerenellabocca,gola,naso,genitali,econgiuntivite(occhirossiegonfi).
QuesteeruzionicutaneepotenzialmenteletaliperlavitasonospessoaccompagnatedasintomisimilͲinfluenzali.L’eruzione
puòprogredireconlosviluppodivescichediffuseoesfoliazionedellapelle.
Ilpiùaltorischiodicomparsadieruzionicutaneegravisiverificaentroleprimesettimaneditrattamento.
Se si è sviluppata la Sindrome di StevensͲJohnson e la necrolisi epidermica tossica, con l’uso di fenobarbital, quest
omedicnalenondeveesserepuiùassunto.
Se si svipuppa un rash cutaneo o questi sintomi cutanei, interrompere immediatamente l’assunzione del medicncale e
contattare il medico, informandolo chesista assumento fenobarbital. Si consideri la possibilità dell’insorgenza di una crisi
epiletticaacausadellasospensionedeltrattamentoconfenobarbital.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
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IlfenobarbitalpuòdeterminareunapiùprofondadepressionerespiratoriaedelSNCsesomministratoincombinazionecon
benzodiazepine, oppioidi, miorilassanti e altri barbiturici. Pertanto è necessario monitorare la depressione respiratoria nel
pazienteeridurreladosediunooentrambiifarmacisenecessario.
Il fenobarbital può indurre degli enzimi responsabili del metabolismo di alcuni farmaci. Pertanto si può avere una
diminuzione di efficacia di farmaci, quali anticoagulanti, betaͲbloccanti, farmaci per l’HIV, corticosteroidi, antidepressivi,
antiepilettici,antibiotici,antipsicotici,immunosoppressori,glicosididigitalici,antiaritmici,vitaminedelgruppoB,antiemetici,
antifungini,oppioidi,antiasmatici.
Alcuni farmaci, come anfetamine e alcuni antiepilettici, possono inibire il metabolismo del fenobarbital, determinando un
aumentodellasuatossicità.
LasomministrazionecontemporaneadiGingkobilobapuòdiminuirel’effettoanticonvulsivantedelfenobarbital.
Alcuniprodotticontenentiadesempiocannabis,calamus,catnip,kava,valeriana,possonoaumentareladepressionedelSNC
indottadalfenobarbital.
Associazionisconsigliate
Estroprogestinicieprogestinici(utilizzatiqualianticoncezionali):diminuzionedell'efficaciacontraccettivaperaumentato
catabolismoepatico.Utilizzaredipreferenzaundiversometodocontraccettivo,inparticolareditipomeccanico.
Alcool: potenzia l'effetto sedativo del fenobarbitale. La somministrazione concomitante di fenobarbital e alcool
determinaun’eccessivadepressionedelSNCepotrebbeportareadepressionerespiratoria.L’ingestioneacutadialcool
puòaumentareilivellidifenobarbital,mentrel’usocroniconepuòridurreilivelli.
Hypericum perforatum: L’efficacia del fenobarbitale può essere ridotta dalla somministrazione contemporanea di
preparazioniabasediHypericumperforatum.Ciòaseguitodell’induzionedeglienzimiresponsabilidelmetabolismodei
farmacidapartedipreparazioniabasediHypericumperforatumche,pertanto,nondovrebberoesseresomministratein
concomitanzaconfenobarbitale.L’effettodiinduzionepuòpersistereperalmenoduesettimanedopol’interruzionedel
trattamentoconprodottiabasediHypericumperforatum.
Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli ematici di
fenobarbitaledevonoesserecontrollatielaterapiaconprodottiabasediHypericumperforatumdeveessereinterrotta.
I livelli ematici di fenobarbitale potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il
dosaggiodifenobarbitalepotrebbenecessitarediunaggiustamento.
Associazionicherichiedonoparticolariprecauzioni
Ciclosporina:possibileriduzionedeitassicircolanticondiminuzionedell'attivitàdurantel'associazione(accelerazionedel
catabolismo). Inversamente, si ha aumento dei livelli plasmatici dopo la sospensione dell'induttore. Aumentare le dosi
dellaciclosporinatenendosottocontrolloilivelliplasmatici.Ridurrelaposologiadopolasospensionedell'induttore.
Corticoidi(glucoͲ,mineraloͲ,perviagenerale):diminuzionediefficaciadeicorticoidi(aumentodellorocatabolismo).Le
conseguenzesonoparticolarmenteimportantiincasodiaddisonianieditrapianto.
Controllo clinico e biologico: adattamento della posologia dei corticoidi durante l'associazione e dopo la sospensione
dell'induttore.
Doxiciclina: diminuzione della concentrazione plasmatica della doxiciclina secondario probabilmente alla diminuzione
dell'emivitaplasmaticadelladoxiciclinaeconseguenteaumentodelsuometabolismoepatico.
Controllo clinico ed eventuale adattamento dello schema terapeutico (aumentare la posologia giornaliera o dividere la
doseinduesomministrazionialgiorno).
Idrochinidina, chinidina: diminuzione dei livelli plasmatici di chinidina e dell'efficacia antiaritmica (aumento del suo
metabolismoepatico).
Controlloclinico,ECGedeventualmentedellachinidinemia;senecessario,adattarelaposologiadellachinidinaduranteil
trattamentoconl'induttoreedopolasuasospensione(rischiodisovradosaggiodellachinidina).
Levotiroxina:effettidescrittiperfenitoina,rifampicina,carbamazepina.Rischiodiipotiroidiaclinicaneipazientiipotiroidei
per aumento del catabolismo delle T3 e T4. Controllarei livellisierici di T3 e T4 e adattare secondo la necessità la
posologiadellalevotiroxinaduranteiltrattamentoconl'induttoreedopolasuasospensione.
Teofillina (e per estrapolazione, derivati della teofillina): diminuzione dei tassi plasmatici e dell'attività della teofillina
(aumentodelsuometabolismoperinduzioneenzimatica).
Controllo clinico e, se necessario, della teofillinemia. Adattare, se del caso, la posologia della teofillina durante il
trattamentoconl'induttoreedopolasuasospensione.
Acidofolico:incasodisomministrazionediacidofolico,riduzionedeilivelliplasmaticidifenobarbitalechepuòportare
adunadiminuzionediattività(ritornoallanormadiunmetabolismoprecedentementediminuitopercarenzafolica).
Controllo clinico, eventualmente dei livelli plasmatici e adattamento, se necessario, della posologia del fenobarbitale
durantelasomministrazionediacidofolicoedopolasuasospensione.
Acido valproico: aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenobarbitale con comparsa di sedazione (inibizione del
catabolismoepatico),piùfrequenteneibambini.
Controllocliniconeiprimi15giornidellaterapiainassociazioneeriduzionedelledosidifenobarbitaleallacomparsadi
segnidisedazione;controllareeventualmenteilivelliplasmaticidifenobarbitale.
Anticoagulantiorali:diminuzionedell'effettodeglianticoagulantiorali(aumentodellorocatabolismoepatico).
Controllo più frequente dei livelli di protrombina e adattamento della posologia degli anticoagulanti orali durante il
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trattamentoconfenobarbitaleenegli8giornidopolasospensione.
Antidepressiviimipraminici:gliantidepressiviimipraminicifavorisconolacomparsadicrisiconvulsivegeneralizzate.
Controlloclinicoeaumentoeventualedeldosaggiodegliantiepilettici.
Digitossina:diminuzionedell'effettodelladigitossina(aumentodelsuocatabolismoepatico).
Controllo clinico, ECG, ed eventualmente della digitossinemia. Se necessario, adattamento della posologia della
digitossina durante l'associazione e dopo sospensione del fenobarbitale; è preferibile usare la digossina, meno
metabolizzatadalfegato.
Progabide: possibile aumento dei tassi plasmatici di fenobarbitale. Verosimile diminuzione dei livelli plasmatici di
progabide(nonverificati).
Controlloclinicoedeventualmentedeilivelliplasmaticidifenobarbitale.Adattamentoeventualedelleposologie.
Associazionidaattuareconcautela
Carbamazepina: diminuzione progressiva dei livelli plasmatici di carbamazepina senza che questo influisca
sfavorevolmentesull'attivitàantiepilettica.Datenerepresenteinparticolarenell'interpretazionedeilivelliplasmatici.
Disopiramide:diminuzionedell'efficaciaantiaritmicaperdiminuzionedeitassiplasmaticididisopiramide.
AltrifarmacidepressividelSNC:antidepressivi(esclusigliIMAOAͲselettivi),lamaggiorpartedegliantistaminiciantiͲH1,
benzodiazepine, clonidina e clonidinoͲsimili, ipnotici, derivati della morfina (analgesici e antitosse), neurolettici,
tranquillantidiversidallebenzodiazepine.
Aumentodelladepressionecentralechepuòavereconseguenzegravi,soprattuttoincasodiguidaodiusodimacchine.
Fenitoina:incasodiassociazioneconfenobarbitalesipossonoverificarevariazioniimprevedibili:itassiplasmaticidella
fenitoina sono più spesso diminuiti (aumento del metabolismo) senza che ciò abbia effetti sfavorevoli sull'attività
anticonvulsivante. Alla sospensione del fenobarbitale possono comparire effetti tossici della fenitoina. A volte i livelli
plasmaticidellafenitoinaaumentano(inibizionedelmetabolismopercompetizione).
Datenereinconsiderazionenell'interpretazionedeilivelliplasmatici.
Alprenololo, metoprololo, propranololo (betaͲbloccanti): diminuzione dei livelli plasmatici di questi betaͲbloccanti con
riduzione dei loro effetti clinici (aumento del loro metabolismo epatico). Da tenere presente per quei betaͲbloccanti
eliminatiprincipalmenteperbiotrasformazioneepatica.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Gravidanza
Ilfenobarbitalhaeffettifarmacologicidannosisulfeto.Ilfenobarbitalnondeveessereusatoingravidanza,senonincasodi
assolutanecessità.
Allepazientichepotrebberoiniziareunagravidanzaochesianoinetàfertiledeveesserefornitaunaconsulenzaspecialistica
sulrischioteratogenodifarmaciantiepilettici.
Ilrischiodidifetticongenitièaumentatodiunfattoreda2a3voltenellaproledimadritrattateconunantiepilettico,quelli
piùfrequentementeriportatisonolabbroleporino,malformazionicardiovascolariedifettideltuboneurale.
La politerapia con farmaci antiepilettici può essere associata con un rischio più alto di malformazioni congenite della
monoterapia.Perciòèimportantechesipratichilamonoterapiaognivoltachesiapossibile.
Nonsidevepraticareunabruscainterruzionedellaterapiaantiepiletticaperilpericolodiunaripresadiattacchiepiletticiche
potrebbeaveregraviconseguenzesiaperlamadrecheperilbambino.
Allattamento
La quota di farmaco che passa nel latte materno è variabile, ma può essere significativa; pertanto, L'uso di fenobarbitale
durantel'allattamentoèsconsigliato.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Ilfenobarbitalalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinariinquantoriducel’attenzioneeallungailtempodei
riflessi.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Adultieadolescenti
100Ͳ200mgalgiornosomministratiperviaintramuscolare.Nonsuperare400mgnelle24ore.
Bambinidietàsuperiorea1anno
10mgalgiornosomministratiperviaintramuscolareperogniannodietàapartiredal1°anno.
Insufficienzarenale
I pazienti con insufficienza renale grave (VFG <10 ml/min) devono ricevere una dose di fenobarbital ogni 12Ͳ16 ore. Per i
pazienticonun’insufficienzarenalelieveͲmoderata(VGF>10ml/min)nonèrichiestonessunaggiustamentodeldosaggio.
L’usodibarbituricialungaduratad’azionedeveessereevitatoinpazienticoninsufficienzarenale.
Ladosedeveesseresignificativamentediminuitaduranteunaterapiaabrevetermine.
Insufficienzaepatica
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I barbiturici devono essere usati con cautela nei pazienti con una funzionalità epatica compromessa. La dose iniziale deve
essereridotta.
Pazientianziani
I barbiturici devono essere usati con cautela nei pazienti anziani poiché questa particolare popolazione è più sensibile
all’azionedeibarbiturici.Iltempodiemivitadelfarmacopuòaumentareacausadiuncambiamentodellabiotrasformazione
epaticacorrelatoall’età.
Pazientiindialisi
Peripazientichenecessitanodiemodialisiedialisiperitonealesirichiedeunsupplementodeldosaggioalfinediassicurare
livelliterapeuticiadeguati.
Incompatibilità
Il fenobarbital non è compatibilefisicamente con anileridina, insulina, metilparabeni, propilparabeni e con soluzioni acide.
Pertanto,ilfenobarbitalnondeveesseremiscelatoconlesostanzesopracitate.
SOVRADOSAGGIO
Nella primaora successiva ad un sovradosaggio compaiono: nausea,vomito, cefalea, obnubilamento, confusione mentale,
stato comatoso accompagnato da una sindrome neurovegetativa caratteristica (bradipnea irregolare, ostruzione
tracheobronchiale,ipotensionearteriosa).
Iltrattamentodell’intossicazioneacutadabarbituricirichiedeun’immediatalavandagastrica,selecondizionidelpazientelo
permettono.L’allontanamentodelfarmacogiàassorbitopuòessereottenutoconladiuresiforzatael’alcalinizzazionedelle
urine.Neicasipiùgravièutilericorrereall’emodialisiepuòesserenecessariocontrollaremeccanicamentelarespirazione.La
somministrazionediantibioticiènecessariaperevitarel’insorgenzadicomplicazionipolmonari.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiFenobarbital<nomeditta>avvertireimmediatamenteil
medicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiFenobarbitalsodico<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,Fenobarbitalpuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidifenobarbital.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenza
deisingolieffettielencati.
Patologiecardiache
Ipotensione,Shock,Tromboflebite
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Orticaria,Angioedema,Eruzionemorbilliforme,Pemfigovulgaris,
SindromediStevensͲJohnson(SJS)eNecrolisiepidermicatossica(TEN)(vederepar.4.4.)
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Porfiriaacutaintermittente,Ipocalcemia,Alterazionedeivalorilipidici
Patologiegastrointestinali
Nausea,Vomito,Costipazione,Epatitetossica
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Disturbi della coagulazione (emorragia neonatale), Porpora trombocitopenia, Leucopenia, Agranulocitosi, Macrocitosi,
Metaglobinemia,Linfocitosi,
AnemiamegaloblasticasensibilealtrattamentoconfolatieosteomalaciacherispondealtrattamentoconvitaminaD.
IpotrombinemiasensibileallavitaminaKpuòinsorgereinneonatidimadritrattateconfenobarbital.
Disturbidelsistemaimmunitario
Sindromedaipersensibilitàaglianticonvulsivanti(leucocitosi,febbre,desquamazionicutanee)
Patologiedelsistemamuscoloscheletricoedeltessutoconnettivo
Doloreallespalle,ContratturadiDupuytren,MalattiadiLaPeyronie,Osteoporosi
Patologiedelsistemanervoso
Sonnolenza, Letargia, Confusione mentale, soprattutto negli anziani, a seguito della somministrazione di dosaggi elevati,
Emicrania, Vertigini, Eccitazione, Agitazione, Delirio, Atassia, Disartria, Disfunzioni cognitive, Disturbi depressivi maggiori,
Iperattività(soprattuttoinpazientipediatrici),Deficitcognitivi
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18-5-2012
Serie generale - n. 115
Patologiedell’occhio
Miosi,Midriasi,Nistagmo,Neuropatiaottica
Patologierenalieurinarie
Nefropatia,Nefriteinterstiziale,Oliguria,Vasculite
Patologiecongenite,familiariegenetiche
Mutazionigenetiche
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
Nonusarelasoluzionedifenobarbitalseilsuocoloreèbrunastroosecontieneunprecipitato.
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Fenobarbitalsodico<nomeditta>30mg/mlsoluzioneiniettabileperusointramuscolare
Ognifialacontiene:
fenobarbitale30mg
Principioattivo:
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Fenobarbitalsodico<nomeditta><100mg/2ml><100mg/ml>soluzioneiniettabileperusointramuscolare
Ognifialacontiene:
fenobarbitale100mg
Principioattivo:
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneiniettabile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
FENOLO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Fenolo<nomeditta>1%gocceauricolari,soluzione.
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Serie generale - n. 115
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdisoluzionecontengono
Principioattivo:Fenololiquido 1,0g(paria0,85gdifenolo)
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Gocceauricolari,soluzione.
Liquidolimpido,diodorecaratteristico,incoloreappenapreparato,chesicolorainrossoperesposizioneallaluceeall’aria.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Antisetticodelcondottoauricolare.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Usoesterno.
Applicare1Ͳ2goccenelcondottoauricolare,1Ͳ2voltealgiorno.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Ilfenoloèunveleno,nondeveessereingerito.Evitaretrattamentiprolungati.
L'uso,specieseprolungato,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione.Oveciòsiverifichi,interrompere
iltrattamento.
Nonapplicareinprossimitàdegliocchiedellemucose.
Senecessario,perattenuareleproprietàcaustichedelfenolo,legoccepossonoesserediluiteconglicerinaenonconacqua
chepuòrendereilmedicinaleirritanteecaustico.Lazonadatrattaredeveesserebenasciutta.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
4.6 Gravidanzaeallattamento
In mancaza di studi specifici, il medicinale deve essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento solo in caso di
necessitàesottoildirettocontrollomedico.
4.7 Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Fenolo<nomeditta>nonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidifenolo,organizzatisecondolaclassificazionesistemicaorganicaMedDRA.
Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
Disturbidelsistemaimmunitario
Sensibilizzazione.
4.9 Sovradosaggio
Il Fenolo è una sostanza tossica il cui assorbimento per via cutanea in elevate quantità e soprattutto per un tempo
prolungato può produrre tossicità locale (irritazione cutanea e sensibilizzazione) e sistemica, soprattutto a livello del SNC,
cuore,vasisanguigni,polmoniereni.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Antisetticiedisinfettanti–codiceATC:D08AE03.
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Ilfenoloèunantisetticoconspettrod'azionepiuttostoampio;èattivoneiconfrontideibatteriGram+eGramͲ,micobatteri
edalcunifunghi,mainmisuraminoreneiconfrontidellesporeedeibatteriacidofili.Insoluzioneacidataleattivitàèpiù
spiccata.Lesoluzionidifenolofinoall'1%hannoazionebatteriostatica,aconcentrazionimaggiorisonobattericide.Ilfenolo
agiscemedianteprecipitazioneedenaturazionedelleproteineefrazionamentodeicomplessinucleoproteici.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Ilfenoloèassorbitoattraversolapelleelemucoseemetabolizzatoafenilglucuronideefenisolfato.Piccolequantitàvengono
ossidateacatecoliechinoni.Imetabolitisonoquindiescreticonleurine.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Nonesistonostudipreclinicieffettuatidirettamenteconilmedicinale.
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Inassenzadistudidicompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservareilcontenitorebenchiusonellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Fenolo<nomeditta>1%gocceauricolari,soluzione.
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antisetticiedisinfettanti.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Antisetticodelcondottoauricolare.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
PRECAUZIONIPERL’USO
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Ilfenoloèunveleno,nondeveessereingerito.Evitaretrattamentiprolungati.
L'uso,specieseprolungato,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione.Oveciòsiverifichi,interrompere
iltrattamentoecontattareilmedico.
Nonapplicareinprossimitàdegliocchiedellemucose.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
AVVERTENZESPECIALI
Senecessario,perattenuareleproprietàcaustichedelfenolo,legoccepossonoesserediluiteconglicerinaenonconacqua
chepuòrendereilmedicinaleirritanteecaustico.Lazonadatrattaredeveesserebenasciutta.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
In mancaza di studi specifici, il medicinale deve essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento solo in caso di
necessitàesottoildirettocontrollomedico.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Usoesterno.
Applicare1Ͳ2goccenelcondottoauricolare,1Ͳ2voltealgiorno.
Inassenzadistudidicompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
SOVRADOSAGGIO
Il Fenolo è una sostanza tossica il cui assorbimento per via cutanea in elevate quantità e soprattutto per un tempo
prolungato può produrre tossicità locale (irritazione cutanea e sensibilizzazione) e sistemica, soprattutto a livello del SNC,
cuore,vasisanguigni,polmoniereni.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Fenolo <nome ditta> avvertire immediatamente il
medicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIFenolo<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,fenolopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Diseguitosonoriportatiglieffetti indesideratidi fenolo.Non sono disponibili dati sufficientiperstabilire la frequenzadei
singolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
Disturbidelsistemaimmunitario
Sensibilizzazione.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservareilcontenitorebenchiusonellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
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I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdisoluzionecontengono
Principioattivo:Fenololiquido 1,0g(paria0,85gdifenolo)
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Gocce auricolari, soluzione. Liquido limpido, di odore caratteristico, incolore appena preparato, che si colora in rosso per
esposizioneallaluceeall’aria.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
FUCSINAFENICA
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Fucsinafenica<nomeditta>soluzionecutanea
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdisoluzionecontengono
Principiattivi: Fenololiquido 4,0g(paria3,4gdifenolo)
Fucsinabasica 0,3g
Resorcina
10g
Acidoborico
1g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Soluzionecutanea.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Trattamentodellemicosicutanee
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Usoesterno.
Applicare1Ͳ2voltealgiornoconpennellatureotoccaturesullazonadatrattare.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti;
Tessutilesioinfiammati;
Bambinidietàinferiorea3anni.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Perlapresenzadiacidoborico,nonsomministrareaibambinialdisottodei3annidietàenonapplicaresutessutilesio
infiammati.
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Ilfenoloèunveleno,nondeveessereingerito.Evitaretrattamentiprolungati.
L'uso,specieseprolungato,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione.Oveciòsiverifichi,interrompere
iltrattamento.
Nonapplicareinprossimitàdegliocchiedellemucose.
Lafucsinabasicainoltrecoloralapelleinrossointenso.Eventualimacchiesuoggettiedindumentipossonoessereeliminate
conunasoluzionedisodiocarbonatoall’1%inalcoolal70%(70°).
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
4.6 Gravidanzaeallattamento
In mancaza di studi specifici, il medicinale deve essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento solo in caso di
necessitàesottoildirettocontrollomedico.
4.7 Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Fucsinafenica<nomeditta>nonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Fucsina fenica, organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
Disturbidelsistemaimmunitario
Sensibilizzazione.
4.9 Sovradosaggio
Dopoapplicazionedelpreparatosuvastesuperficicutanee,sipossonoriscontrarecasidiirritazionecutaneaedintolleranza
dovutiasovradosaggio.
Applicazioni occlusive (impacchi) possono provocare fenomeni necrotici oltre a manifestazioni dovute ad assorbimento
sistemico del fenolo, della resorcina e dell’acido borico (colorazione delle urine, vertigini, cefalea, iperidrosi, ipotermia,
convulsioniecoma).
Il Fenolo è una sostanza tossica il cui assorbimento per via cutanea in elevate quantità e soprattutto per un tempo
prolungato può produrre tossicità locale (irritazione cutanea e sensibilizzazione) e sistemica, soprattutto a livello del SNC,
cuore,vasisanguigni,polmoniereni.
L'usoprolungatopuòprovocaremixedemadovutoall'azioneantitiroideadellaresorcina.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Antimicoticiperusotopico–codiceATC:D01AE20.
Ilmedicinaleèunassociazionedifucsinabasica,fenolo,acidoborico,resorcina.Ilfenoloèunantisetticoattivosoprattutto
sui germi della fermentazione e della putrefazione, poco efficace sulle spore. Possiede anche azione antipruriginosa ed
anesteticalocale.Lafucsinabasicaèdotatadiunaspiccataattivitàantimicotica,specialmenteversoidermatofiti.Èattiva
anchecontrobatteriditipoGram+.Laresorcinaèdotatadiattivitàantisetticaparagonabileaquelladelfenoloediattività
cheratolitica.L'acidoboricohaattivitàbatteriostaticaͲfungistatica.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Fenoloeresorcinasonoassorbitiattraversolapelleelemucose.Ilfenoloèmetabolizzatoafenilglucuronideefenisolfato,
piccolequantitàvengonoossidateacatecoliechinoni.Imetabolitisonoescreticonleurine.Anchelaresorcinavieneescreta
conleurine.
L’acidoboricovienescarsamenteassorbitoattraversolacutenormalemapenetrafacilmenteattraversolacutelesa.Dopo
assorbimentocircail50%vieneescretoconleurineentro12ore.Ilrimanenteèprobabilmenteescretodai3ai7giorni.
Lafucsinabasicanonvieneassorbitaalivellosistemico.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Nonesistonostudipreclinicieffettuatidirettamenteconilmedicinale.
Fucsinanonsièdimostratanétossicanémutagena.
Resorcina in studi di tossicità condotti sull’animale, ha dimostrato una bassa tossicità. La resorcina non è mutagena né
cancerogenaealivellocutaneoilprodottosièdimostratoingenerenonirritanteofotoͲallergenico.
Idatidisponibiliperacidoboricodimostranocheilprodottononènémutagenonécancerogeno.
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Serie generale - n. 115
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Inassenzadistudidicompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservareilcontenitorebenchiusonellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Fucsinafenica<nomeditta>soluzionecutanea
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antimicoticiperusotopico.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentodellemicosicutanee
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti;
Tessutilesioinfiammati;
Bambinidietàinferiorea3anni.
PRECAUZIONIPERL’USO
Perlapresenzadiacidoborico,nonsomministrareaibambinialdisottodei3annidietàenonapplicaresutessutilesio
infiammati.
Ilfenoloèunveleno,nondeveessereingerito.Evitaretrattamentiprolungati.
L'uso,specieseprolungato,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione.Oveciòsiverifichi,interrompere
iltrattamento.
Nonapplicareinprossimitàdegliocchiedellemucose.
INTERAZIONI
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Serie generale - n. 115
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
AVVERTENZESPECIALI
Lafucsinabasicainoltrecoloralapelleinrossointenso.Eventualimacchiesuoggettiedindumentipossonoessereeliminate
conunasoluzionedisodiocarbonatoall’1%inalcoolal70%(70°).
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
In mancaza di studi specifici, il medicinale deve essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento solo in caso di
necessitàesottoildirettocontrollomedico.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Usoesterno.
Applicare1Ͳ2voltealgiornoconpennellatureotoccaturesullazonadatrattare.
Inassenzadistudidicompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
SOVRADOSAGGIO
Dopoapplicazionedelpreparatosuvastesuperficicutanee,sipossonoriscontrarecasidiirritazionecutaneaedintolleranza
dovutiasovradosaggio.
Applicazioni occlusive (impacchi) possono provocare fenomeni necrotici oltre a manifestazioni dovute ad assorbimento
sistemico del fenolo, della resorcina e dell’acido borico (colorazione delle urine, vertigini, cefalea, iperidrosi, ipotermia,
convulsioniecoma).
Il Fenolo è una sostanza tossica il cui assorbimento per via cutanea in elevate quantità e soprattutto per un tempo
prolungato può produrre tossicità locale (irritazione cutanea e sensibilizzazione) e sistemica, soprattutto a livello del SNC,
cuore,vasisanguigni,polmoniereni.
L'usoprolungatopuòprovocaremixedemadovutoall'azioneantitiroideadellaresorcina.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiFucsinafenica<nomeditta>avvertireimmediatamente
ilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIFucsinafenica<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,fucsinafenicapuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidifucsinafenica.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenza
deisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
Disturbidelsistemaimmunitario
Sensibilizzazione.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservareilcontenitorebenchiusonellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdisoluzionecontengono
Fenololiquido 4,0g(paria3,4gdifenolo)
Principiattivi: Fucsinabasica 0,3g
Resorcina
10g
Acidoborico
1g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzionecutanea.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
GENTAMICINASOLFATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>40mg/2mlsoluzioneiniettabile
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>80mg/2mlsoluzioneiniettabile
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>40mg/2mlsoluzioneiniettabile
1fialada2mlcontiene
Principioattivo: Gentamicinasolfato
48,4mg
(equivalentea40mgdigentamicinabase)
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>80mg/2mlsoluzioneiniettabile
1fialada2mlcontiene
96.9mg
(equivalentea80mgdigentamicinabase)
Principioattivo: Gentamicinasolfato
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabile.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Infezionidagermisensibiliallagentamicina:
- FormepleuroͲpolmonari:bronchiti,broncopolmoniti,polmonitefrancaͲlobare,pleuriti,empiemi.
- Infezioniurinarieacuteecroniche:cistiti,pieliti,cistopieliti,pielonefriti,calcolosiinfette(delbacinetto,dell'uretere,della
vescica),uretriti,prostatiti,vescicoliti.
- Statisettici:batteriemie,setticemie,setticopiemie,sepsineonatali.
- Infezionidelsistemanervoso:meningiti,meningoencefaliti,ecc.
- Infezionichirurgiche:ascessi,flemmoni,osteomieliti,infezionitraumatiche.
- Infezioniotorinolaringoiatriche:otitimediepurulente,sinusiti,mastoiditi,tonsilliti,faringotonsilliti.
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- InfezioniostetricoͲginecologiche:abortosettico,metriti,parametriti,salpingiti,salpingoͲovariti,pelviͲperitoniti,mastiti,
ecc.
- Ustioni:infezioniinsortenellegraviustionieneitrapianticutanei,eventualmenteinassociazioneallaformatopica.
Nelle infezioni da germi GramͲnegativi sospette o documentate, GENTAMICINA SOLFATO può essere considerato come
farmacodiscelta.
Nelle infezioni gravi che mettono in pericolo la vita del paziente, GENTAMICINA SOLFATO può essere somministrata in
associazione ad un antibiotico betalattamico (carbenicillina o similari nelle infezioni da Pseudomonas aeruginosa e un
antibioticoditipopenicilliniconelleendocarditidaStreptococchidelgruppoD).
4.2.
Posologiaemododisomministrazione
GENTAMICINASOLFATOpuòesseresomministratoperviaintramuscolareoendovenosa.Laposologiaèidentica.
Laviaendovenosaèconsigliabileneicasiincuilasomministrazioneintramuscolarenonèattuabile(pazientiinstatodishock,
conmanifestazioniemorragiche,disordiniematologici,graviustionioridottamassamuscolare,portatoridiforme
mieloproliferative).
Lasomministrazioneendovenosasaràeffettuata,preferibilmentemedianteinfusionein1Ͳ2ore,allestessedosiprevisteper
laviaintramuscolare.Ognisingoladosedovràesserediluitain100Ͳ200mldisoluzionefisiologicaodidestrosioal5%;nei
bambiniilvolumedeldiluentesaràridotto.InognicasolaconcentrazionediGENTAMICINASOLFATOnondovrebbe
superare1mg/ml(0,1%).
GENTAMICINASOLFATOèstatoancheiniettatoperviaendovenosasenzadiluizione(lametodologiaèperaltrodalimitarsia
casieccezionali).
A)Pazienticonfunzionalitàrenalenormale
Adulti:ladoseconsigliataperiltrattamentodelleinfezionisistemicheèdi3mg/kg/die(1mg/kgogni8oreo1,5mg/kgogni
12ore).
Nelle infezioni che costituiscono un pericolo per la vita del paziente è consigliata una posologia fino a 5 mg/kg/die da
somministrarsiin3o4dosiperiprimi2Ͳ3giorniditrattamento;successivamentesaràridottaa3mg/die/kg.
PerleinfezioniurinarieeperleinfezioniextraͲurinariedigradomoderatopossonoesseresufficienti2mg/kg/die,in2dosi
refratte.
Schemaposologicoorientativoperipazientidioltre50kgdipeso:
- 80mg,3voltealdì.
- 80mg,2voltealdìnelleinfezioniurinarieenelleinfezioniextraͲurinariedigravitàmoderata.
Bambini: Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato soltanto nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto
controllodelmedico.
Ladoseconsigliatavariainfunzionedell'età,secondoilseguenteschema:
______________________________________________________________
Dosetotale Dosesingola
Prematurieneonatiatermine 5Ͳ6mg/kg/die2,5Ͳ3mg/kgogni12h
finoa1settimanadivita
Lattantieneonati
oltre1settimanadivita 7,5mg/kg/die2,5mg/kgogni8h
Bambini6Ͳ7,5mg/kg/die2Ͳ2,5mg/kgogni8h
________________________________________________________________
Schemapratico:
Neonatiatermine(3.5–5Kg):2.8mg/kg–2mg/kgogni12ore.
Bambinida5a10kg:4–2mg/kgogni8Ͳ12ore.
Bambinida11a20kg:40mgogni8Ͳ12ore.
L'adeguamentodeidosaggideveesserefattoinfunzionedell'etàdelpaziente,deltipoedellagravitàdell'infezione.
Neipazientiobesi,ildosaggiodeveesserecalcolatoinbasealloropesoteorico.
La durata del trattamento è in genere di 7Ͳ10 giorni. Nelle infezioni gravi o complicate può rendersi necessario un
trattamento più prolungato. In tali casi può aumentare il rischio di effetti secondari, si dovrà perciò rivolgere particolare
attenzione al controllo della funzionalità renale, uditiva e vestibolare. E’ comunque consigliabile continuare la terapia per
almeno48oredopolosfebbramento.
B)Pazienticonfunzionalitàrenalealterata.
Come per tutti i farmaci che vengono elettivamente eliminati per via renale, la frequenza della somministrazione verrà
stabilitainbaseallafunzionalitàrenale,secondoilseguenteschema:
Creatinina
Clearance
Azotoureico
Frequenza
sierica
dose
creatinina
ematico(BUN)
somministrazioni
(mg%)
(ml/min)
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<1,4
<18
ogni8ore
1,4Ͳ1,9
18Ͳ29
ogni12ore
2,0Ͳ2,8
30Ͳ39
ogni18ore
2,9Ͳ3,7
40Ͳ49
ogni24ore
BAMBINI
2Ͳ2,5mg/kg
3,8Ͳ5,3
50Ͳ74
ogni36ore
5,4Ͳ7,2
75Ͳ100
ogni48ore
La frequenza delle somministrazioni può essere approssimativamente calcolata moltiplicando la creatinina sierica per 8,
secondoilseguenteschema:
mg/100mlcreatininasiericax8=intervallotraduesuccessivesomministrazioni(inore).
Emodialisi.NeipazientiadulticoninsufficienzarenalesottopostiaemodiaIisi,laquantitàdigentamicinarimossadalplasma
puòvariareinfunzionedialcunifattori,traiqualiilmetododidialisiimpiegato.Un’emodialisidi6orepuòridurreilivelli
plasmaticidigentamicinadicircail50%.
Le dosi consigliate alla fine di ogni dialisi sono comprese tra 1Ͳ 1,7 mg/ kg in base al grado di severità dell'infezione. Nel
bambino possono essere somministratedosi di 2Ͳ2,5 mg/kg. Gli antibiotici aminoglicosidici vengono rimossi dal sangue in
seguitoadialisiperitoneale,mainquantitàminorerispettoall’emodialisi.
4.3.
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Anamnesidiipersensibilitàodireazionitossicheagliaminoglicosidi.
Gravidanzaeallattamento(vedereparagrafo4.6).
4.4
Specialiavvertenzeeprecauzioniperl'uso
Duranteiltrattamentoipazientidevonoesserebenidratati.
Il controllo della funzionalità renale è particolarmente importante durante il trattamento con gentamicina o con altri
aminoglicosidi.Particolareattenzionedovràessererivoltaaisoggettianzianineiqualilafunzionalitàrenalepuòesseregiàin
partenzaridotta,inquestipazientièconsigliabileladeterminazionedellaclearancedellacreatinina.
Analoghe precauzioni sono consigliate nelle infezioni gravissime che comportano l'uso di dosi particolarmente elevate e
periodiditrattamentosuperioriaiconsigliati.
InalcunipazientiadultiepediatricièstataosservataunasindrometipoFanconiconaminoaciduriaeacidosimetabolica.
Durante la terapia con aminoglicosidi sarebbe auspicabile determinare i livelli sierici ogni qualvoIta possibile, per evitare
dosaggiinsufficientiodeccessivi.
Perlagentamicinasidovrebberoevitarepicchiprolungatisuperioriai12mcg/mlelivelliminimi,precedentilasuccessiva
iniezione,superioria2mcg/ml,distanziandoneltempolesomministrazionioriducendoildosaggio,quandonecessario.
Come avviene per tutti gli antibiotici, il trattamento con gentamicina può determinare un sovrasviluppo di microrganismi
insensibili: in tal caso occorre sospendere il trattamento ed istituire una terapia idonea. Generalmente l'inattivazione
dell'aminoglicosideassumeunsignificatoclinicoimportantesoloneipazienticongraveinsufficienzarenale.
Nellaprimissimainfanziailprodottovasomministratosoltantoneicasidieffettivanecessità,sottoildirettocontrollodel
medico.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5.
Interazioniconaltrimedicinaliealtreformediinterazione
E’ stata dimostrata un’allergenicità crociata fra aminoglicosidi. E’ stato riferito un aumento della nefrotossicità potenziale
della gentamicina in seguito della somministrazione, susseguente o contemporanea, di altre sostanze potenzialmente
nefrotossiche,quali:cisplatino,polimixinaB,colistina,viomicina,streptomicina,vancomicinaealtriaminoglicosidi.Lostesso
problema viene riscontrato con alcune cefalosporine (es. cefaloridina) o diuretici potenti quali l'acido etacrinico e la
furosemide.
Sebbene non sia stato riferito nella pratica clinica nessun caso di blocco neuromuscolare né con gentamicina né con altri
aminoglicosidici, questa reazione si può, potenzialmente, manifestare soprattutto se il farmaco viene somministrato con
succinilcolina o tubocurarina o durante trasfusioni massive di sangue citrato; qualora si verificasse, il blocco può essere
rimossoconlasomministrazionedisalidicalcio.Lacontemporaneasomministrazioneanchetopica,specieseintracavitaria,
dialtriantibioticipotenzialmentenefrotossiciedototossicipuòaccrescereilrischioditalieffetti.
Ilmedicinalenonvamescolatonellastessasiringaconaltrifarmaci.
In vitro l'associazione di un aminoglicoside con un antibiotico betalattamico (penicilline o cefalosporine) può causare una
reciproca inattivazione. Anche quando un antibiotico aminoglicosidico ed uno penicillinosimile sono stati somministrati
attraversodueviedifferenti,sièverificataunariduzionedell'emivitaodeilivelliplasmaticidell'aminoglicosideinpazienti
con insufficienza renale ed anche in alcuni soggetti con funzionalità renale normale. E’ stata osservata una riduzione
dell'emivita plasmatica di gentamicina in pazienti con grave insufficienza renale trattati concomitantemente con
carbenicillina.
ADULTI
1Ͳ1,7mg/kg
>70
35Ͳ70
24Ͳ34
16Ͳ23
10Ͳ15
5Ͳ9
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4.6.
Gravidanzaeallattamento
Gliantibioticiaminoglicosidiciattraversanolaplacentaepossonocausaredannifetali.
Inneonatidimadritrattateingravidanzaconalcuniantibioticiappartenentiallaclassedegliaminoglicosidièstatasegnalata
lacomparsadisorditàirreversibilebilaterale.Comunque,nonsonostatisegnalatieffettiindesideratigraviperlamadre,il
fetooilneonatoinseguitoaltrattamentocongentamicina.Nonènotoselagentamicinapossaindurredannifetaliqualora
somministrata in gravidanza o possa alterare la funzione riproduttiva. Pertanto l'uso del prodotto in gravidanza andrà
evitato,conesclusionedeicasiincuiilmedico,inrelazioneallagravitàdellapatologiadatrattare,loritengaassolutamente
indispensabile.Intalecircostanzalapazientedovràessereinformatadeipotenzialirischiperilfeto.
Inragionedelpotenzialerischiodieffettiindesideratidaaminoglicosidinellattante,dovràessereattentamentevalutatala
possibilitàdiinterromperel'allattamentoosospenderelaterapiainfunzionedellasituazionepatologicadellamadre.
4.7.
Effettisullacapacitàdiguidareediusaremacchinari
Ilpazientedeveessereinformatochegentamicinasolfatopuòalterarelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari,a
causadialcunieffettiindesideratiriscontrati,comeadesempio,capogiri,vertigini,riduzionedellasensibilitàuditiva,torpore
(vedereparagrafo4.5).
4.8.
Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di gentamicina, organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologierenaliedurinarie
Proteinuria.
Patologiedell’orecchio
Ronzii,riduzionedellasensibilitàuditivachepuòessereirreversibile.
Patologiedelsistemanervoso
Convulsioni, allucinazioni, vertigini, attacchi epilettici, vertigini, tinnito, torpore, parestesie, fascicolazioni, sindrome tipo
miasteniagravis,febbre,cefalea,
Disturbipsichiatrici
Staticonfusionali
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
depressionerespiratoria,
Patologiedell’occhio
Disturbidellavisione.
Patologiegastrointestinali
Anoressia,perditadipeso,nausea,vomito,scialorrea,stomatite,statitransitoridiepatomegalia.
Patologievascolari
Ipertensione,ipotensione.
Disturbidelsistemaimmunitario
Eruzionicutaneedivariotiposubaseallergicaoidiosincrasica,manifestazionianafilattiche,
Esamidiagnostici
Aumento delle transaminasi sieriche (AST, ALT), della latticodeidrogenasi (LDH), della fosfatasi alcalina e della bilirubina;
riduzionedeilivellisiericidicalcio,magnesio,potassioesodio;alterazionideitestsdifunzionalitàrenale
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi transitoria, eosinofilia, aumento o riduzione dei reticolociti,
trombocitopenia.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Dolorenelsitodiiniezione,atrofiasottocutaneaosegnidiirritazionelocale.
diiniezioneeraramenteatrofiasottocutaneaosegnidiirritazionelocale.
4.9.
Sovradosaggio
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Incasodisovradosaggioodireazionitossiche,l'emodialisiconsentiràunarapidarimozionedellagentamicinadalplasma.
Lapercentualedirimozioneèconsiderevolmenteinferioreconladialisiperitoneale.Neineonatipossonoessereeffettuate
trasfusionidisangue.Questeproceduresonoparticolarmenteimportantineipazienticoninsufficienzarenale.
5
PROPRIETA'FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:antibattericiaminoglicosidici,codiceATC:J01GB03
Attivitàantibatterica
GENTAMICINASOLFATOèunantibioticocheagiscealterandolasintesiproteicadeimicrorganismisensibili.E’attivoabasse
concentrazionisuunavastagammadigermipatogeniGramͲpositivieGramͲnegativi,ivicompresiPseudomonasaeruginosa,
E.coli,batteridelgruppoKlebsiellaͲEnterobacterͲSerratia,Citrobacterspp.,Providenciaspp.,Proteusspp.,indoloͲpositivie
indoloͲnegativi(P.mirabilis,P.morganii,P.rettgeri,P.vulgaris),StaphylococcuspenicillinasiͲproduttoreenon,inclusiiceppi
meticillinoͲresistenti.GENTAMICINASOLFATOèattivoinvitrosuSalmonellaspp.,Shigellaspp.eNeisseriagonorrhoeae.
Generalmente resistenti agli aminoglicosidi sono gli streptococchi, in particolare quelli del gruppo D e i germi anaerobi
(Bacteroides, Clostridium spp). Sinergismo d’azione è stato osservato nei confronti della maggior parte dei ceppi di
Streptococcus feacalis (Enterococcus) e di Pseudomonas aeruginosa, rispettivamente con l’associazione di GENTAMICINA
SOLFATOapenicillinaGediGENTAMICINASOLFATOacarbenicillinaoticarcillina.
L’associazionediGENTAMICINASOLFATOadantibioticibetalattamicisièdimostratasinergicaanchesualtrimicrorganismi
GramͲnegativi.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
I livelli sierici battericidi dopo somministrazione intramuscolare di gentamicina si raggiungono molto rapidamente (30Ͳ90
minuti),leconcentrazioniefficacipersistonomediamenteper6Ͳ8ore.
Lagentamicinavieneescretainformaimmodificataquasicompletamenteattraversoilrene,perfiltrazioneglomerulare,
con una clearance simile a quella della creatinina endogena: ne derivano concentrazioni urinarie dell'antibiotico
dell'ordinedel70%opiùdelladosesomministrata,entrole24ore.
Ilpiccosiericodigentamicinainmcg/mlcorrispondeingenerea4voltelasingoladoseintramuscolareinmg/kg(4mcg/ml
perunadosedi1mg/kg)perindividuiadultidipesovicinoalpesoideale.
Neibambinileconcentrazionisiericherisultanoproporzionalmente
inferioriperilmaggiorvolumedidistribuzionedelfarmaco.
L'emivita sierica di GENTAMICINA SOLFATO è di 1Ͳ2 ore nei pazienti con funzionalità renale normale ed è strettamente
correlataallaclearancedellacreatininaeallacreatininemia.Illegamealleproteinesiericheèbasso.Lasomministrazione
di 1 mg/kg ogni 8 ore o di 1,5 mg/kg ogni 12 ore non determina accumulo nel siero di pazienti adulti con funzionalità
renalenormale.
Nonvièevidenzadiaccumulodigentamicinadopo10ggditrattamento.
5.3Datipreclinicidisicurezza
Studiditossicitàacutaneltopo,impiegandogentamicinainsoluzioneacquosa,hannodatoleseguentiDL50:
485mg/kgsottocute
430mg/kgendoperitoneo
75mg/kgendovena
>9050mg/kgorale
La gentamicina non presenta analogie strutturali con composti di accertata azione cancerogena. Negli studi di tossicità
cronica e durante le sperimentazioni cliniche non ha mai evidenziato fenomeni atti a far supporre potenzialità
cancerogenetica.
INFORMAZIONITERAPEUTICHE
6.
6.1
Listadeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Ilmedicinalenonvamescolatonellastessasiringaconaltrifarmaci
Invitrol'associazionediunaminoglicosideconunantibioticobetalattamico(penicillineocefalosporine)puòcausareuna
reciprocainattivazione.
E'statainoltreriportataincompatibilitàcondopaminacloridratoe,pertanto,misceleconquestomedicinaledevonoessere
evitate.
6.3
Validità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Specialiprecauzioniperlaconservazione
78
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<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
6.5
Naturaecapacitàdelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.5
Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERODELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADIPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADI(PARZIALE)REVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>40mg/2mlsoluzioneiniettabile
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>80mg/2mlsoluzioneiniettabile
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antibattericiaminoglicosidici.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Infezionidagermisensibiliallagentamicina:
ͲFormepleuroͲpolmonari:bronchiti,broncopolmoniti,polmonitefrancaͲlobare,pleuriti,empiemi.
ͲInfezioniurinarieacuteecroniche:cistiti,pieliti,cistopieliti,pielonefriti,calcolosiinfette(delbacinetto,dell'uretere,della
vescica),uretriti,prostatiti,vescicoliti.
ͲStatisettici:batteriemie,setticemie,setticopiemie,sepsineonatali.
ͲInfezionidelsistemanervoso:meningiti,meningoencefaliti,ecc.
ͲInfezionichirurgiche:ascessi,flemmoni,osteomieliti,infezionitraumatiche.
ͲInfezioniotorinolaringoiatriche:otitimediepurulente,sinusiti,mastoiditi,tonsilliti,faringotonsilliti.
Ͳ Infezioni ostetricoͲginecologiche: aborto settico, metriti, parametriti, salpingiti, salpingoͲovariti, pelviͲperitoniti, mastiti,
ecc.
ͲUstioni:infezioniinsortenellegraviustionieneitrapianticutanei,eventualmenteinassociazioneallaformatopica.
Nelle infezioni da germi GramͲnegativi sospette o documentate, GENTAMICINA SOLFATO può essere considerato come
farmacodiscelta.
Nelle infezioni gravi che mettono in pericolo la vita del paziente, GENTAMICINA SOLFATO può essere somministrata in
associazione ad un antibiotico betalattamico (carbenicillina o similari nelle infezioni da Pseudomonas aeruginosa e un
antibioticoditipopenicilliniconelleendocarditidaStreptococchidelgruppoD).
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Anamnesidiipersensibilitàodireazionitossicheagliaminoglicosidi.
Gravidanzaeallattamento(vedereAvvertenzespeciali).
PRECAUZIONIPERL'USO
Duranteiltrattamentoipazientidevonoesserebenidratati.
Il controllo della funzionalità renale è particolarmente importante durante il trattamento con gentamicina o con altri
aminoglicosidi.Particolareattenzionedovràessererivoltaaisoggettianzianineiqualilafunzionalitàrenalepuòesseregiàin
partenzaridotta,inquestipazientièconsigliabileladeterminazionedellaclearancedellacreatinina.
Analoghe precauzioni sono consigliate nelle infezioni gravissime che comportano l'uso di dosi particolarmente elevate e
periodiditrattamentosuperioriaiconsigliati.
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Serie generale - n. 115
InalcunipazientiadultiepediatricièstataosservataunasindrometipoFanconiconaminoaciduriaeacidosimetabolica.
Durante la terapia con aminoglicosidi sarebbe auspicabile determinare i livelli sierici ogni qualvoIta possibile, per evitare
dosaggiinsufficientiodeccessivi.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
E’ stata dimostrata un’allergenicità crociata fra aminoglicosidi. E’ stato riferito un aumento della nefrotossicità potenziale
della gentamicina in seguito della somministrazione, susseguente o contemporanea, di altre sostanze potenzialmente
nefrotossiche,quali:cisplatino,polimixinaB,colistina,viomicina,streptomicina,vancomicinaealtriaminoglicosidi.Lostesso
problema viene riscontrato con alcune cefalosporine (es. cefaloridina) o diuretici potenti quali l'acido etacrinico e la
furosemide.
Sebbene non sia stato riferito nella pratica clinica nessun caso di blocco neuromuscolare né con gentamicina né con altri
aminoglicosidici, questa reazione si può, potenzialmente, manifestare soprattutto se il farmaco viene somministrato con
succinilcolina o tubocurarina o durante trasfusioni massive di sangue citrato; qualora si verificasse, il blocco può essere
rimossoconlasomministrazionedisalidicalcio.Lacontemporaneasomministrazioneanchetopica,specieseintracavitaria,
dialtriantibioticipotenzialmentenefrotossiciedototossicipuòaccrescereilrischioditalieffetti.
Ilmedicinalenonvamescolatonellastessasiringaconaltrifarmaci.
In vitro l'associazione di un aminoglicoside con un antibiotico betalattamico (penicilline o cefalosporine) può causare una
reciproca inattivazione. Anche quando un antibiotico aminoglicosidico ed uno penicillinosimile sono stati somministrati
attraversodueviedifferenti,sièverificataunariduzionedell'emivitaodeilivelliplasmaticidell'aminoglicosideinpazienti
con insufficienza renale ed anche in alcuni soggetti con funzionalità renale normale. E’ stata osservata una riduzione
dell'emivita plasmatica di gentamicina in pazienti con grave insufficienza renale trattati concomitantemente con
carbenicillina.
AVVERTENZESPECIALI
Come avviene per tutti gli antibiotici, il trattamento con gentamicina può determinare un sovrasviluppo di microrganismi
insensibili: in tal caso occorre sospendere il trattamento ed istituire una terapia idonea. Generalmente l'inattivazione
dell'aminoglicosideassumeunsignificatoclinicoimportantesoloneipazienticongraveinsufficienzarenale.
Nellaprimissimainfanziailprodottovasomministratosoltantoneicasidieffettivanecessità,sottoildirettocontrollodel
medico.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Gliantibioticiaminoglicosidiciattraversanolaplacentaepossonocausaredannifetali.
Inneonatidimadritrattateingravidanzaconalcuniantibioticiappartenentiallaclassedegliaminoglicosidièstatasegnalata
lacomparsadisorditàirreversibilebilaterale.Comunque,nonsonostatisegnalatieffettiindesideratigraviperlamadre,il
fetooilneonatoinseguitoaltrattamentocongentamicina.Nonènotoselagentamicinapossaindurredannifetaliqualora
somministrata in gravidanza o possa alterare la funzione riproduttiva. Pertanto l'uso del prodotto in gravidanza andrà
evitato,conesclusionedeicasiincuiilmedico,inrelazioneallagravitàdellapatologiadatrattare,loritengaassolutamente
indispensabile.Intalecircostanzalapazientedovràessereinformatadeipotenzialirischiperilfeto.
Inragionedelpotenzialerischiodieffettiindesideratidaaminoglicosidinellattante,dovràessereattentamentevalutatala
possibilitàdiinterromperel'allattamentoosospenderelaterapiainfunzionedellasituazionepatologicadellamadre.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Ilpazientedeveessereinformatochegentamicinasolfatopuòalterarelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari,a
causadialcunieffettiindesideratiriscontrati,comeadesempio,capogiri,vertigini,riduzionedellasensibilitàuditiva,torpore
(vedereInterazioni).
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
GENTAMICINASOLFATOpuòesseresomministratoperviaintramuscolareoendovenosa.Laposologiaèidentica.
Laviaendovenosaèconsigliabileneicasiincuilasomministrazioneintramuscolarenonèattuabile(pazientiinstatodishock,
conmanifestazioniemorragiche,disordiniematologici,graviustionioridottamassamuscolare,portatoridiforme
mieloproliferative).
Lasomministrazioneendovenosasaràeffettuata,preferibilmentemedianteperfusionein1Ͳ2ore,allestessedosipreviste
perlaviaintramuscolare.Ognisingoladosedovràesserediluitain100Ͳ200mldisoluzionefisiologicaodidestrosioal5%;nei
bambiniilvolumedeldiluentesaràridotto.InognicasolaconcentrazionediGENTAMICINASOLFATOnondovrebbe
superare1mg/ml(0,1%).
GENTAMICINASOLFATOèstatoancheiniettatoperviaendovenosasenzadiluizione(lametodologiaèperaltrodalimitarsia
casieccezionali).
A)Pazienticonfunzionalitàrenalenormale
80
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18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Adulti:ladoseconsigliataperiltrattamentodelleinfezionisistemicheèdi3mg/kg/die(1mg/kgogni8oreo1,5mg/kgogni
12ore).
Nelle infezioni che costituiscono un pericolo per la vita del paziente è consigliata una posologia fino a 5 mg/kg/die da
somministrarsiin3o4dosiperiprimi2Ͳ3giorniditrattamento;successivamentesaràridottaa3mg/die/kg.
PerleinfezioniurinarieeperleinfezioniextraͲurinariedigradomoderatopossonoesseresufficienti2mg/kg/die,in2dosi
refratte.
Schemaposologicoorientativoperipazientidioltre50kgdipeso:
- 80mg,3voltealdì.
- 80mg,2voltealdìnelleinfezioniurinarieenelleinfezioniextraͲurinariedigravitàmoderata.
Bambini: Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato soltanto nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto
controllodelmedico.
Ladoseconsigliatavariainfunzionedell'età,secondoilseguenteschema:
_______________________________________________________________
Dosetotale
Dosesingola
Prematurieneonatiatermine 5Ͳ6mg/kg/die2,5Ͳ3mg/kgogni12h
finoa1settimanadivita
Lattantieneonati
oltre1settimanadivita 7,5mg/kg/die2,5mg/kgogni8h
Bambini
6Ͳ7,5mg/kg/die2Ͳ2,5mg/kgogni8h
________________________________________________________________
Schemapratico:
Neonatiatermine(3.5–5Kg):2.8mg/kg–2mg/kgogni12ore.
Bambinida5a10kg:4–2mg/kgogni8Ͳ12ore.
Bambinida11a20kg:40mgogni8Ͳ12ore.
L'adeguamentodeidosaggideveesserefattoinfunzionedell'etàdelpaziente,deltipoedellagravitàdell'infezione.
Neipazientiobesi,ildosaggiodeveesserecalcolatoinbasealloropesoteorico.
La durata del trattamento è in genere di 7Ͳ10 giorni. Nelle infezioni gravi o complicate può rendersi necessario un
trattamento più prolungato. In tali casi può aumentare il rischio di effetti secondari, si dovrà perciò rivolgere particolare
attenzione al controllo della funzionalità renale, uditiva e vestibolare. E’ comunque consigliabile continuare la terapia per
almeno48oredopolosfebbramento.
B)Pazienticonfunzionalitàrenalealterata.
Come per tutti i farmaci che vengono elettivamente eliminati per via renale, la frequenza della somministrazione verrà
stabilitainbaseallafunzionalitàrenale,secondoilseguenteschema:
Creatinina
Clearance
Azotoureico
Frequenza
sierica
dose
creatinina
ematico(BUN)
somministrazioni
(mg%)
(ml/min)
>70
<1,4
<18
ogni8ore
ADULTI
1Ͳ1,7mg/kg
35Ͳ70
1,4Ͳ1,9
18Ͳ29
ogni12ore
24Ͳ34
2,0Ͳ2,8
30Ͳ39
ogni18ore
16Ͳ23
2,9Ͳ3,7
40Ͳ49
ogni24ore
BAMBINI
2Ͳ2,5mg/kg
10Ͳ15
3,8Ͳ5,3
50Ͳ74
ogni36ore
5Ͳ9
5,4Ͳ7,2
75Ͳ100
ogni48ore
La frequenza delle somministrazioni può essere approssimativamente calcolata moltiplicando la creatinina sierica per 8,
secondoilseguenteschema:
mg/100mlcreatininasiericax8=intervallotraduesuccessivesomministrazioni(inore).
Emodialisi.NeipazientiadulticoninsufficienzarenalesottopostiaemodiaIisi,laquantitàdigentamicinarimossadalplasma
puòvariareinfunzionedialcunifattori,traiqualiilmetododidialisiimpiegato.Un’emodialisidi6orepuòridurreilivelli
plasmaticidigentamicinadicircail50%.
Le dosi consigliate alla fine di ogni dialisi sono comprese tra 1Ͳ 1,7 mg/ kg in base al grado di severità dell'infezione. Nel
bambino possono essere somministratedosi di 2Ͳ2,5 mg/kg. Gli antibiotici aminoglicosidici vengono rimossi dal sangue in
seguitoadialisiperitoneale,mainquantitàminorerispettoall’emodialisi.
Ilmedicinalenonvamescolatonellastessasiringaconaltrifarmaci
Invitrol'associazionediunaminoglicosideconunantibioticobetalattamico(penicillineocefalosporine)puòcausareuna
reciprocainattivazione.
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Sovradosaggio
Incasodisovradosaggioodireazionitossiche,l'emodialisiconsentiràunarapidarimozionedellagentamicinadalplasma.
Lapercentualedirimozioneèconsiderevolmenteinferioreconladialisiperitoneale.Neineonatipossonoessereeffettuate
trasfusionidisangue.Questeproceduresonoparticolarmenteimportantineipazienticoninsufficienzarenale.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Gentamicina solfato <nome ditta>, avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiGentamicinasolfato<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,gentamicinasolfatopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidigentamicina.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenza
deisingolieffettielencati.
Patologierenaliedurinarie
Proteinuria.
Patologiedell’orecchio
Ronzii,riduzionedellasensibilitàuditivachepuòessereirreversibile.
Patologiedelsistemanervoso
Convulsioni, allucinazioni, vertigini, attacchi epilettici, vertigini, tinnito, torpore, parestesie, fascicolazioni, sindrome tipo
miasteniagravis,febbre,cefalea,
Disturbipsichiatrici
Staticonfusionali
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
depressionerespiratoria,
Patologiedell’occhio
Disturbidellavisione.
Patologiegastrointestinali
Anoressia,perditadipeso,nausea,vomito,scialorrea,stomatite,statitransitoridiepatomegalia.
Patologievascolari
Ipertensione,ipotensione.
Disturbidelsistemaimmunitario
Eruzionicutaneedivariotiposubaseallergicaoidiosincrasica,manifestazionianafilattiche,
Esamidiagnostici
Aumento delle transaminasi sieriche (AST, ALT), della latticodeidrogenasi (LDH), della fosfatasi alcalina e della bilirubina;
riduzionedeilivellisiericidicalcio,magnesio,potassioesodio;alterazionideitestsdifunzionalitàrenale
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi transitoria, eosinofilia, aumento o riduzione dei reticolociti,
trombocitopenia.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Dolorenelsitodiiniezione,atrofiasottocutaneaosegnidiirritazionelocale.
diiniezioneeraramenteatrofiasottocutaneaosegnidiirritazionelocale.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
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Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>40mg/2mlsoluzioneiniettabile
1fialada2mlcontiene
Principio attivo: Gentamicina solfato
48,4 mg
(equivalente a 40 mg di gentamicina base)
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
GENTAMICINASOLFATO<nomeditta>80mg/2mlsoluzioneiniettabile
1fialada2mlcontiene
Principioattivo: Gentamicinasolfato
96.9mg
(equivalentea80mgdigentamicinabase)
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneiniettabile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
ICTAMMOLO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Ictammolo<nomeditta>10%unguento
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: ammoniosolfoittiolato 10g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Unguento.
fluidoviscosodicoloreneroͲbruno,diodorepungenteecaratteristico.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Infiammazioniepiccoleinfezionicutanee.
Foruncolosi(brufoli),ascessi,eulcerazionisuperficialidellacute.
Infiammazionedelleghiandolesudoripare(idrosadeniti).
4.2 Posologiaemododisomministrazione
83
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Applicarel’unguento,nellaquantitànecessariainrelazioneallapartedatrattare,2Ͳ3voltealgiorno,coprendoconunagarza.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Nonapplicareinprossimitàdegliocchiesullemucose
EvitarediesporsialsoleeraggiUVAdopol’applicazione.
L'uso, specie se prolungato,dei medicinali per uso localepuòdareoriginea fenomenidiirritazione o di sensibilizzazione.
Oveciòsiverifichi,interrompereiltrattamento.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Nonsonostatieffettuatistudispecificidiinterazione.
4.6 Gravidanzaeallattamento
In mancaza di studi specifici, il medicinale deve essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento solo in caso di
necessitàesottoildirettocontrollomedico.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiictammolo,organizzatisecondolaclassificazioneorganosistemicaMedDRA.
Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Dermatiti,Bruciori,Irritazionidellacute,Reazionidiipersensibilità
4.9 Sovradosaggio
Seusatoinquantitàeccessivapuòessereirritanteperlacuteelemucose.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriaterapeutica:preparaticontenentizolfo–codiceATCD10AB02
L’ammoniosolfoittiolatoèunamisceladisaliammonicidiacidisolfonicichepossiedonoun'azionedebolmenteantisettica,
antiflogistica,antiirritanteebatteriostatica.
Sebbeneilmeccanismod’azionenonsianoto,lasuaazioneèdaattribuirsiallapresenzadellozolfoedalpotereriducente
delpreparato.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Ictammoloèusatoperapplicazionelocaleenonvieneassorbito,quindinonpresentaattivitàsistemica.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Nonsihannoindicazionidieffetticancerogeniomutageni.
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl’usodelfarmaconell’uomo.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Incompatibileconacidi,alcali,alcaloidiesalidiferro
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Validitàdopoprimaapertura:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
Conservareil<tubo><barattolo>benchiusonellaconfezioneoriginale.
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6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Ictammolo<nomeditta>10%unguento
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Preparaticontenentizolfo
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Infiammazioniepiccoleinfezionicutanee.
Foruncolosi(brufoli),ascessi,eulcerazionisuperficialidellacute.
Infiammazionedelleghiandolesudoripare(idrosadeniti).
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
PRECAUZIONIPERL’USO
Nonapplicareinprossimitàdegliocchiesullemucose
EvitarediesporsialsoleeraggiUVAdopol’applicazione.
L'uso, specie se prolungato,dei medicinali per uso localepuòdareoriginea fenomenidiirritazione o di sensibilizzazione.
Oveciòsiverifichi,interrompereiltrattamentoecontattareilmedicochepotràprescrivereun’idoneaterapia.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Nonsonostatieffettuatistudispecificidiinterazione.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
In mancaza di studi specifici, il medicinale deve essere utilizzato durante la gravidanza e l’allattamento solo in caso di
necessitàesottoildirettocontrollomedico.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Applicarel’unguento,nellaquantitànecessariainrelazioneallapartedatrattare,2Ͳ3voltealgiorno,coprendoconunagarza.
Ictammoloèincompatibileconacidi,alcali,alcaloidiesalidiferro
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SOVRADOSAGGIO
Seusatoinquantitàeccessivapuòessereirritanteperlacuteelemucose.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiIctammolo<nomeditta>avvertireimmediatamenteil
medicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIIctammolo<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,ictammolopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiictammolo.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadei
singolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Dermatiti,Bruciori,Irritazionidellacute,Reazionidiipersensibilità
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Dopo la prima apertura, il medicinale deve essere utilizzato entro <da completare a cura del titolare AIC>. Trascorso tale
periodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservareil<tubo><barattolo>benchiusonellaconfezioneoriginale.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: ammoniosolfoittiolato 10g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Unguento.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
IODIO–soluzionecutaneaalcoolica
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
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1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Iodio<nomeditta>7%/5%soluzionecutaneaalcoolica
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100mlcontengono:
Principiattivi:Iodio7g
Potassioioduro5g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzionecutanea.Notaanchecometinturadiiodio.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Disinfezionedellacuteintegrapertrattamentioccasionali.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Pennellaresullapartedatrattare.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Generalmentecontroindicatoingravidanza(vederepar.4.6).
Nonusareinbambinidietàinferioreai6mesi.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Peresclusivousoesterno.Noningerire.Evitareilcontattocongliocchi.
L’applicazioneprolungatapuòprovocareirritazioneecausticazionidellasuperficietrattata,pertantoilmedicinalenondeve
essereutilizzatopertrattamentiprolungati.
Ilmedicinaledeveessereapplicatosolosucuteintegraenonlesa,poichéoltreacausareirritazione,ritardalacicatrizzazione
diferiteeabrasioni.
L'usospecieseprolungatopuòdareorigineafenomenidisensibilizzazione.Intalcasointerrompereiltrattamentoe
adottareidoneemisureterapeutiche.
Perevitarel’assorbimentoeccessivodiiodio,noncoprireconbendaggiocclusivel’areadellacutetrattata.
Incasodiimpiegoperperiodiprolungatisuestesesuperficicorporee,sumucoseosottobendaggioocclusivo,inparticolare
neibambinieneipazienticondisordinitiroidei,ènecessarioeseguiretestsdifunzionalitàtiroidea.
Poiché lo iodio può alterare la funzione della tiroide, si raccomanda di usare con precauzione in soggetti con patologie
tiroidee,neipazientidietàsuperioreai45anniocongozzo.
Inetàpediatricausaresoloincasidieffettivanecessitàesottocontrollomedico.
Interrompereiltrattamentoalmeno10giorniprimadieffettuareunascintigrafiaconiodiomarcato.
A seguito del trattamento potrebbero risultare alterati gli esiti dei test di funzionalità tiroidea, soprattutto nei neonati
prematuri.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Seentraincontattoconl’acetone,loiodioelementareformauncompostopungenteirritante.
Nel valutare le interazioni con altri farmaci occorre tenere in considerazione i possibili effetti sistemici di iodio, sebbene
quandosomministratolocalmentenellemodalitàconsigliateessovengaassorbitosoloinpiccolequantità.
Glieffettidiiodioeiodurisullatiroidepossonoesserealteratidaaltricompostitracuiamiodaroneelitio.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Loiodioèscarsamenteassorbitoquandoutilizzatonellemodalitàpreviste.
Lo iodio che raggiunge la circolazione sistemica attraversa la placenta e un eccesso di iodio è dannoso per il feto: l’uso di
iodiodurantelagravidanzaèstatiassociatiagozzo,ipotiroidismo,problemirespiratori,cuoreingrossato,compressionedella
tracheaemorteneonatale.
Loiodioèescretonellattematerno.L’usodidosieccessivediiodioinmadridurantel’allattamentopuòaumentareillivello
diiodionellattematernoecausareipotiroidismotransitorioneilattanti.
L’usodiiodio,anchequandoapplicatolocalmente,ègeneralmentedaevitareingravidanzaedurantel’allattamento.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
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Nonpertinente.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di iodio, organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA.
Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Bruciore od irritazione, eruzioni acneiformi, iododerma, ritardo della cicatrizzazione di tessuti lesi. L’inalazione di vapori di
iodioèmoltoirritanteperlemucose.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioni di ipersensibilità che includono orticaria, angioedema, emorragie cutanee o porpora, febbre, artralgia,
linfoadenopatiaeeosinofilia.
Lo iodio, quando somministrato localmente nelle modalità consigliate, viene assorbito solo in piccole quantità con minimi
effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse dovute ad effetti sistemici del farmaco, che si
potrebberomanifestareincasidiassorbimentoanomalo(usiabbondanti,prolungatioconocclusionedellazonadellacute
trattata).
Patologieendocrine
Effetti sulla tiroide a possono provocare gozzo e ipotiroidismo, così come ipertiroidismo (morbo di Basedow). Gozzo e
ipotiroidismopossonomanifestarsicheneineonatiespostiaioduriingravidanza.
Loiodiopuòinterferireconleprovedifunzionalitàtiroidea.
Disturbipsichiatrici
Depressione,insonnia.
Patologiedelsistemanervoso
Cefalea.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,diarrea.
Patologiedell'apparatoriproduttivoedellamammella
Impotenza.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura
L’usoprolungatopuòprovocareunaseriedieffettiavversichiamatinellorocomplesso“iodismo”,alcunideiqualipossono
essere dovuti ad ipersensibilità. Questi effetti avversi includono sapore metallico, aumento della salivazione, bruciore e
dolore alla bocca; possono manifestarsi anche rinite acuta, sindrome similͲcoriza, gonfiore e infiammazione della gola,
irritazioneegonfioreagliocchieaumentodellalacrimazione.Sipossonosviluppareedemapolmonare,dispneaebronchite.
4.9 Sovradosaggio
L’applicazione abbondante di medicinale su aree molto estese della cute, l’utilizzo di bendaggi o l’uso prolungato può
determinare un aumento dell’assorbimento di iodio. In queste circostanze sarà più frequente la comparsa di effetti
indesiderati(vederepar.4.8).
L'ingestioneol'inalazioneaccidentalepuòavereconseguenzegravi,talvoltafatali.
In caso di superamento, volontario o accidentale, delle dosi consigliate può manifestarsi ipotiroidismo o ipertiroidismo.
Possonoanchecompariresaporemetallico,aumentatasalivazione,infiammazionedelleghiandolesalivari,brucioreodolore
delcavooraleedellagola,irritazioneotumefazionedegliocchi,eruzionicutanee,turbegastrointestinaliconvomito,dolore
addominaleediarrea,acidosimetabolica,ipernatremia,deficitdellafunzionerenale.Possonoinoltreverificarsiinsufficienza
circolatoriaegonfioredell’epiglottidechepossonocausareasfissia,polmoniteededemapolmonarerisultandoanchefatali.
Èstataosservatainoltretossicitàretinaleconsovradosaggio.
E’necessarioinstaurareuntrattamentosintomaticoedisupportoconattenzionespecialealbilancioelettroliticoedaldeficit
dellafunzionerenale.Puòesserenecessariountrattamentosintomaticodellereazioniallergiche,ancheseisintomidisolito
regredisconorapidamenteunavoltasospesalasomministrazione.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica;antisetticiedisinfettanti,codiceATC:D08AG03
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Lo iodio elementare è un antimicrobico molto efficace, reagisce con diversi substrati organici provocando l’ossidazione di
carboidrati,lipidi,aminoacidieproteine,epertantouccidendoimicrorganismi.
Sepresenteinconcentrazionisufficientieperadeguatitempidicontatto,iodioelementareuccidebatteri,funghi,protozoi,
virus e lieviti. Le spore sono altamente resistenti alle soluzioni acquose, mentre le soluzioni alcoliche di iodio sono
moderatamenteefficacianchecontrolespore.
Gliioniiodurosonoprividiattivitàantimicrobica.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Loiodioèscarsamenteassorbitoquandoutilizzatonellemodalitàpreviste.
Quandoassorbito,loiodioèconvertitorapidamenteinsaliioduri.
Lo iodio è escreto principalmente nelle urine sottoforma di ioduri. Gli ioduri si concentrano nella tiroide, nelle ghiandole
salivari,nellamucosagastrica,nelplessocoroide,nellaplacentaenelleghiandolemammarie.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
LaLD50periodiosomministratoperviaoraleèrisultataesseredi10g/kgneiconigli,14g/kgneirattie22g/kgneitopi.
Loiodiononhamostratoevidenzedicancerogenicità.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Loiodioreagisceenergicamenteconleessenzeingenerale,lalimaturadiferroeconiprecipitatibiancoegiallodimercurio.
E’incompatibileconisalid’argento,dimercurioedipiombo,conalcali,carbonati,alcaloidielorosali.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginale(materialeresistentealloiodio)perriparareilmedicinaledallaluceedalcalorediretto
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Iodio<nomeditta>7%/5%soluzionecutaneaalcoolica
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antisetticiedisinfettanti
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Disinfezionedellacuteintegrapertrattamentioccasionali.
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18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Generalmentecontroindicatoingravidanza(vedereAvvertenzespeciali).
Nonusareinbambinidietàinferioreai6mesi.
PRECAUZIONIPERL'USO
L’applicazioneprolungatapuòprovocareirritazioneecausticazionidellasuperficietrattata,pertantoilmedicinalenondeve
essereutilizzatopertrattamentiprolungati.
Ilmedicinaledeveessereapplicatosolosucuteintegraenonlesa,poichéoltreacausareirritazione,ritardalacicatrizzazione
diferiteeabrasioni.
L'uso specie se prolungato può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In tal caso interrompere il trattamento e
contattareilmedicochepotràadottareidoneemisureterapeutiche.
Perevitarel’assorbimentoeccessivodiiodio,noncoprireconbendaggiocclusivel’areadellacutetrattata.
Incasodiimpiegoperperiodiprolungatisuestesesuperficicorporee,sumucoseosottobendaggioocclusivo,inparticolare
neibambinieneipazienticondisordinitiroidei,ènecessarioeseguiretestsdifunzionalitàtiroidea.
Poiché lo iodio può alterare la funzione della tiroide, si raccomanda di usare con precauzione in soggetti con patologie
tiroidee,neipazientidietàsuperioreai45anniocongozzo.
Inetàpediatricausaresoloincasidieffettivanecessitàesottocontrollomedico.
Interrompereiltrattamentoalmeno10giorniprimadieffettuareunascintigrafiaconiodiomarcato.
A seguito del trattamento potrebbero risultare alterati gli esiti dei test di funzionalità tiroidea, soprattutto nei neonati
prematuri.
Dopobreveperiododitrattamentosenzarisultatiapprezzabiliconsultareilmedico.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Seentraincontattoconl’acetone,loiodioelementareformauncompostopungenteirritante.
Nel valutare le interazioni con altri farmaci occorre tenere in considerazione i possibili effetti sistemici di iodio, sebbene
quandosomministratolocalmentenellemodalitàconsigliateessovengaassorbitosoloinpiccolequantità.
Glieffettidiiodioeiodurisullatiroidepossonoesserealteratidaaltricompostitracuiamiodaroneelitio.
AVVERTENZESPECIALI
Peresclusivousoesterno.Noningerire.Evitareilcontattocongliocchi.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Loiodioèscarsamenteassorbitoquandoutilizzatonellemodalitàpreviste.
Lo iodio che raggiunge la circolazione sistemica attraversa la placenta e un eccesso di iodio è dannoso per il feto: l’uso di
iodiodurantelagravidanzaèstatiassociatiagozzo,ipotiroidismo,problemirespiratori,cuoreingrossato,compressionedella
tracheaemorteneonatale.
Loiodioèescretonellattematerno.L’usodidosieccessivediiodioinmadridurantel’allattamentopuòaumentareillivello
diiodionellattematernoecausareipotiroidismotransitorioneilattanti.
L’usodiiodio,anchequandoapplicatolocalmente,ègeneralmentedaevitareingravidanzaedurantel’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Nonpertinente
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Pennellaresullapartedatrattare.
Reagisce energicamente con le essenze in generale, la limatura di ferro e con i precipitati bianco e giallo di mercurio. E’
incompatibileconisalid’argento,dimercurioedipiombo,conalcali,carbonati,alcaloidielorosali.
SOVRADOSAGGIO
L’applicazione abbondante di medicinale su aree molto estese della cute, l’utilizzo di bendaggi o l’uso prolungato può
determinare un aumento dell’assorbimento di iodio. In queste circostanze sarà più frequente la comparsa di effetti
indesiderati(vedereEffettiindesiderati).
L'ingestioneol'inalazioneaccidentalepuòavereconseguenzegravi,talvoltafatali.
In caso di superamento, volontario o accidentale, delle dosi consigliate può manifestarsi ipotiroidismo o ipertiroidismo.
Possonoanchecompariresaporemetallico,aumentatasalivazione,infiammazionedelleghiandolesalivari,brucioreodolore
delcavooraleedellagola,irritazioneotumefazionedegliocchi,eruzionicutanee,turbegastrointestinaliconvomito,dolore
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
addominaleediarrea,acidosimetabolica,ipernatremia,deficitdellafunzionerenale.Possonoinoltreverificarsiinsufficienza
circolatoriaegonfioredell’epiglottidechepossonocausareasfissia,polmoniteededemapolmonarerisultandoanchefatali.
Èstataosservatainoltretossicitàretinaleconsovradosaggio.
E’necessarioinstaurareuntrattamentosintomaticoedisupportoconattenzionespecialealbilancioelettroliticoedaldeficit
dellafunzionerenale.Puòesserenecessariountrattamentosintomaticodellereazioniallergiche,ancheseisintomidisolito
regredisconorapidamenteunavoltasospesalasomministrazione.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiIodio<nomeditta>avvertireimmediatamenteilmedico
orivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiIodio<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,loiodiopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di iodio. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei
singolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Bruciore od irritazione, eruzioni acneiformi, iododerma, ritardo della cicatrizzazione di tessuti lesi. L’inalazione di vapori di
iodioèmoltoirritanteperlemucose.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioni di ipersensibilità che includono orticaria, angioedema, emorragie cutanee o porpora, febbre, artralgia,
linfoadenopatiaeeosinofilia.
Lo iodio, quando somministrato localmente nelle modalità consigliate, viene assorbito solo in piccole quantità con minimi
effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse dovute ad effetti sistemici del farmaco, che si
potrebberomanifestareincasidiassorbimentoanomalo(usiabbondanti,prolungatioconocclusionedellazonadellacute
trattata).
Patologieendocrine
Effetti sulla tiroide a possono provocare gozzo e ipotiroidismo, così come ipertiroidismo (morbo di Basedow). Gozzo e
ipotiroidismopossonomanifestarsicheneineonatiespostiaioduriingravidanza.
Loiodiopuòinterferireconleprovedifunzionalitàtiroidea.
Disturbipsichiatrici
Depressione,insonnia.
Patologiedelsistemanervoso
Malditesta.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,diarrea.
Patologiedell'apparatoriproduttivoedellamammella
Impotenza.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura
L’usoprolungatopuòprovocareunaseriedieffettiavversichiamatinellorocomplesso“iodismo”,alcunideiqualipossono
essere dovuti ad ipersensibilità. Questi effetti avversi includono sapore metallico, aumento della salivazione, bruciore e
dolore alla bocca; possono manifestarsi anche rinite acuta, sindrome similͲcoriza, gonfiore e infiammazione della gola,
irritazioneegonfioreagliocchieaumentodellalacrimazione.Sipossonosviluppareedemapolmonare,dispneaebronchite.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
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Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginale(materialeresistentealloiodio)perriparareilmedicinaledallaluceedalcalorediretto
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100mlcontengono:
Principiattivi:Iodio7g
Potassioioduro5g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzionecutanea.Notaanchecometinturadiiodio
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
IODIO–soluzionecutaneaglicerica
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Iodio<nomeditta>3,5%/2,5%soluzionecutaneaglicerica
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gcontengono:
Principiattivi:
Iodio3,5g
Potassioioduro2,5g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzionecutanea.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Disinfezionedellacuteintegrapertrattamentioccasionali.
Comeantisetticoedisinfettantedelcavoorale
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Disinfezionedellacute
Pennellaresullapartedatrattare.
Antisetticoedisinfettantedelcavoorale
2Ͳ3sciacquigiornalieridelcavooralecon10Ͳ20goccediluiteinmezzobicchierediacqua
In caso di afte o altre abrasioni della mucosa orale applicare direttamente mediante toccature con un tampone o un
batuffolodicotone.
4.3 Controindicazioni
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Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Generalmentecontroindicatoingravidanza(vederepar.4.6).
Nonusareinbambinidietàinferioreai6mesi.
Comecollutorionondeveessereusatoneibambinidietàinferiorea6anni.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Peresclusivousoesterno.Noningerire.Evitareilcontattocongliocchi.
L’applicazioneprolungatapuòprovocareirritazioneecausticazionidellasuperficietrattata,pertantoilmedicinalenondeve
essereutilizzatopertrattamentiprolungati.
Ilmedicinaledeveessereapplicatosolosucuteintegraenonlesa,poichéoltreacausareirritazione,ritardalacicatrizzazione
diferiteeabrasioni.
L'usospecieseprolungatopuòdareorigineafenomenidisensibilizzazione.Intalcasointerrompereiltrattamentoe
adottareidoneemisureterapeutiche.
Perevitarel’assorbimentoeccessivodiiodio,noncoprireconbendaggiocclusivel’areadellacutetrattata.
Incasodiimpiegoperperiodiprolungatisuestesesuperficicorporee,sumucoseosottobendaggioocclusivo,inparticolare
neibambinieneipazienticondisordinitiroidei,ènecessarioeseguiretestsdifunzionalitàtiroidea.
Poiché lo iodio può alterare la funzione della tiroide, si raccomanda di usare con precauzione in soggetti con patologie
tiroidee,neipazientidietàsuperioreai45anniocongozzo.
Inetàpediatricausaresoloincasidieffettivanecessitàesottocontrollomedico.
E’ consigliabile evitare l’impiego dei preparati per gargarismi nei bambini, che non riescono quasi mai ad eseguire un
gargarismosenzadeglutirebuonapartedelmedicinale(vederepar.4.3).
Interrompereiltrattamentoalmeno10giorniprimadieffettuareunascintigrafiaconiodiomarcato.
A seguito del trattamento potrebbero risultare alterati gli esiti dei test di funzionalità tiroidea, soprattutto nei neonati
prematuri.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.6
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Seentraincontattoconl’acetone,loiodioelementareformauncompostopungenteirritante.
Nel valutare le interazioni con altri farmaci occorre tenere in considerazione i possibili effetti sistemici di iodio, sebbene
quandosomministratolocalmentenellemodalitàconsigliateessovengaassorbitosoloinpiccolequantità.
Glieffettidiiodioeiodurisullatiroidepossonoesserealteratidaaltricompostitracuiamiodaroneelitio.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Loiodioèscarsamenteassorbitoquandoutilizzatonellemodalitàpreviste.
Lo iodio che raggiunge la circolazione sistemica attraversa la placenta e un eccesso di iodio è dannoso per il feto: l’uso di
iodiodurantelagravidanzaèstatiassociatiagozzo,ipotiroidismo,problemirespiratori,cuoreingrossato,compressionedella
tracheaemorteneonatale.
Loiodioèescretonellattematerno.L’usodidosieccessivediiodioinmadridurantel’allattamentopuòaumentareillivello
diiodionellattematernoecausareipotiroidismotransitorioneilattanti.
L’usodiiodio,anchequandoapplicatolocalmente,ègeneralmentedaevitareingravidanzaedurantel’allattamento.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di iodio, organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA.
Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Bruciore od irritazione, eruzioni acneiformi, iododerma, ritardo della cicatrizzazione di tessuti lesi. L’inalazione di vapori di
iodioèmoltoirritanteperlemucose.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioni di ipersensibilità che includono orticaria, angioedema, emorragie cutanee o porpora, febbre, artralgia,
linfoadenopatiaeeosinofilia.
Lo iodio, quando somministrato localmente nelle modalità consigliate, viene assorbito solo in piccole quantità con minimi
effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse dovute ad effetti sistemici del farmaco, che si
potrebberomanifestareincasidiassorbimentoanomalo(usiabbondanti,prolungatioconocclusionedellazonadellacute
trattata).
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Serie generale - n. 115
Patologieendocrine
Effetti sulla tiroide a possono provocare gozzo e ipotiroidismo, così come ipertiroidismo (morbo di Basedow). Gozzo e
ipotiroidismopossonomanifestarsicheneineonatiespostiaioduriingravidanza.
Loiodiopuòinterferireconleprovedifunzionalitàtiroidea.
Disturbipsichiatrici
Depressione,insonnia.
Patologiedelsistemanervoso
Cefalea.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,diarrea.
Patologiedell'apparatoriproduttivoedellamammella
Impotenza.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura
L’usoprolungatopuòprovocareunaseriedieffettiavversichiamatinellorocomplesso“iodismo”,alcunideiqualipossono
essere dovuti ad ipersensibilità. Questi effetti avversi includono sapore metallico, aumento della salivazione, bruciore e
dolore alla bocca; possono manifestarsi anche rinite acuta, sindrome similͲcoriza, gonfiore e infiammazione della gola,
irritazioneegonfioreagliocchieaumentodellalacrimazione.Sipossonosviluppareedemapolmonare,dispneaebronchite.
4.9 Sovradosaggio
L’applicazione abbondante di medicinale su aree molto estese della cute, l’utilizzo di bendaggi o l’uso prolungato può
determinare un aumento dell’assorbimento di iodio. In queste circostanze sarà più frequente la comparsa di effetti
indesiderati(vederepar.4.8).
L'ingestioneol'inalazioneaccidentalepuòavereconseguenzegravi,talvoltafatali.
In caso di superamento, volontario o accidentale, delle dosi consigliate può manifestarsi ipotiroidismo o ipertiroidismo.
Possonoanchecompariresaporemetallico,aumentatasalivazione,infiammazionedelleghiandolesalivari,brucioreodolore
delcavooraleedellagola,irritazioneotumefazionedegliocchi,eruzionicutanee,turbegastrointestinaliconvomito,dolore
addominaleediarrea,acidosimetabolica,ipernatremia,deficitdellafunzionerenale.Possonoinoltreverificarsiinsufficienza
circolatoriaegonfioredell’epiglottidechepossonocausareasfissia,polmoniteededemapolmonarerisultandoanchefatali.
Èstataosservatainoltretossicitàretinaleconsovradosaggio.
E’necessarioinstaurareuntrattamentosintomaticoedisupportoconattenzionespecialealbilancioelettroliticoedaldeficit
dellafunzionerenale.Puòesserenecessariountrattamentosintomaticodellereazioniallergiche,ancheseisintomidisolito
regredisconorapidamenteunavoltasospesalasomministrazione.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica;antisetticiedisinfettanti,codiceATC:D08AG03
Lo iodio elementare è un antimicrobico molto efficace, reagisce con diversi substrati organici provocando l’ossidazione di
carboidrati,lipidi,aminoacidieproteine,epertantouccidendoimicrorganismi.
Sepresenteinconcentrazionisufficientieperadeguatitempidicontatto,iodioelementareuccidebatteri,funghi,protozoi,
virus e lieviti. Le spore sono altamente resistenti alle soluzioni acquose, mentre le soluzioni alcoliche di iodio sono
moderatamenteefficacianchecontrolespore.
Gliioniiodurosonoprividiattivitàantimicrobica.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Loiodioèscarsamenteassorbitoquandoutilizzatonellemodalitàpreviste.
Quandoassorbito,loiodioèconvertitorapidamenteinsaliioduri.
Lo iodio è escreto principalmente nelle urine sottoforma di ioduri. Gli ioduri si concentrano nella tiroide, nelle ghiandole
salivari,nellamucosagastrica,nelplessocoroide,nellaplacentaenelleghiandolemammarie.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
LaLD50periodiosomministratoperviaoraleèrisultataesseredi10g/kgneiconigli,14g/kgneirattie22g/kgneitopi.
Loiodiononhamostratoevidenzedicancerogenicità.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
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6.2 Incompatibilità
Loiodioreagisceenergicamenteconleessenzeingenerale,lalimaturadiferroeconiprecipitatibiancoegiallodimercurio.
E’incompatibileconisalid’argento,dimercurioedipiombo,conalcali,carbonati,alcaloidielorosali.
6.3 Periododivalidità
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6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
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Conservarenellaconfezioneoriginale(materialeresistentealloiodio)perriparareilmedicinaledallaluceedalcalorediretto
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
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NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
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DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Iodio<nomeditta>3,5%/2,5%soluzionecutaneaglicerica
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antisetticiedisinfettanti
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Disinfezionedellacuteintegrapertrattamentioccasionali.
Comeantisetticoedisinfettantedelcavoorale
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Generalmentecontroindicatoingravidanza(vedereAvvertenzespeciali).
Nonusareinbambinidietàinferioreai6mesi.
Comecollutorionondeveessereusatoneibambinidietàinferiorea6anni.
PRECAUZIONIPERL'USO
L’applicazioneprolungatapuòprovocareirritazioneecausticazionidellasuperficietrattata,pertantoilmedicinalenondeve
essereutilizzatopertrattamentiprolungati.
Ilmedicinaledeveessereapplicatosolosucuteintegraenonlesa,poichéoltreacausareirritazione,ritardalacicatrizzazione
diferiteeabrasioni.
L'usospecieseprolungatopuòdareorigineafenomenidisensibilizzazione.Intalcasointerrompereiltrattamentoe
contattareilmedicochepotràadottareidoneemisureterapeutiche.
Perevitarel’assorbimentoeccessivodiiodio,noncoprireconbendaggiocclusivel’areadellacutetrattata.
Incasodiimpiegoperperiodiprolungatisuestesesuperficicorporee,sumucoseosottobendaggioocclusivo,inparticolare
neibambinieneipazienticondisordinitiroidei,ènecessarioeseguiretestsdifunzionalitàtiroidea.
95
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18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Poiché lo iodio può alterare la funzione della tiroide, si raccomanda di usare con precauzione in soggetti con patologie
tiroidee,neipazientidietàsuperioreai45anniocongozzo.
Inetàpediatricausaresoloincasidieffettivanecessitàesottocontrollomedico.
E’ consigliabile evitare l’impiego dei preparati per gargarismi nei bambini, che non riescono quasi mai ad eseguire un
gargarismosenzadeglutirebuonapartedelmedicinale(vedereControindicazioni).
Interrompereiltrattamentoalmeno10giorniprimadieffettuareunascintigrafiaconiodiomarcato.
A seguito del trattamento potrebbero risultare alterati gli esiti dei test di funzionalità tiroidea, soprattutto nei neonati
prematuri.
Dopobreveperiododitrattamentosenzarisultatiapprezzabiliconsultareilmedico.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Seentraincontattoconl’acetone,loiodioelementareformauncompostopungenteirritante.
Nel valutare le interazioni con altri farmaci occorre tenere in considerazione i possibili effetti sistemici di iodio, sebbene
quandosomministratolocalmentenellemodalitàconsigliateessovengaassorbitosoloinpiccolequantità.
Glieffettidiiodioeiodurisullatiroidepossonoesserealteratidaaltricompostitracuiamiodaroneelitio.
AVVERTENZESPECIALI
Peresclusivousoesterno.Noningerire.Evitareilcontattocongliocchi.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Loiodioèscarsamenteassorbitoquandoutilizzatonellemodalitàpreviste.
Lo iodio che raggiunge la circolazione sistemica attraversa la placenta e un eccesso di iodio è dannoso per il feto: l’uso di
iodiodurantelagravidanzaèstatiassociatiagozzo,ipotiroidismo,problemirespiratori,cuoreingrossato,compressionedella
tracheaemorteneonatale.
Loiodioèescretonellattematerno.L’usodidosieccessivediiodioinmadridurantel’allattamentopuòaumentareillivello
diiodionellattematernoecausareipotiroidismotransitorioneilattanti.
L’usodiiodio,anchequandoapplicatolocalmente,ègeneralmentedaevitareingravidanzaedurantel’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Nonpertinente
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Disinfezionedellacute
Pennellaresullapartedatrattare.
Antisetticoedisinfettantedelcavoorale
2Ͳ3sciacquigiornalieridelcavooralecon10Ͳ20goccediluiteinmezzobicchierediacqua
In caso di afte o altre abrasioni della mucosa orale applicare direttamente mediante toccature con un tampone o un
batuffolodicotone.
Reagisce energicamente con le essenze in generale, la limatura di ferro e con i precipitati bianco e giallo di mercurio. E’
incompatibileconisalid’argento,dimercurioedipiombo,conalcali,carbonati,alcaloidielorosali.
SOVRADOSAGGIO
L’applicazione abbondante di medicinale su aree molto estese della cute, l’utilizzo di bendaggi o l’uso prolungato può
determinare un aumento dell’assorbimento di iodio. In queste circostanze sarà più frequente la comparsa di effetti
indesiderati(vedereEffettiindesiderati).
L'ingestioneol'inalazioneaccidentalepuòavereconseguenzegravi,talvoltafatali.
In caso di superamento, volontario o accidentale, delle dosi consigliate può manifestarsi ipotiroidismo o ipertiroidismo.
Possonoanchecompariresaporemetallico,aumentatasalivazione,infiammazionedelleghiandolesalivari,brucioreodolore
delcavooraleedellagola,irritazioneotumefazionedegliocchi,eruzionicutanee,turbegastrointestinaliconvomito,dolore
addominaleediarrea,acidosimetabolica,ipernatremia,deficitdellafunzionerenale.Possonoinoltreverificarsiinsufficienza
circolatoriaegonfioredell’epiglottidechepossonocausareasfissia,polmoniteededemapolmonarerisultandoanchefatali.
Èstataosservatainoltretossicitàretinaleconsovradosaggio.
E’necessarioinstaurareuntrattamentosintomaticoedisupportoconattenzionespecialealbilancioelettroliticoedaldeficit
dellafunzionerenale.Puòesserenecessariountrattamentosintomaticodellereazioniallergiche,ancheseisintomidisolito
regredisconorapidamenteunavoltasospesalasomministrazione.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiIodio<nomeditta>avvertireimmediatamenteilmedico
orivolgersialpiùvicinoospedale.
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Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiIodio<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,loiodiopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di iodio. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei
singolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Bruciore od irritazione, eruzioni acneiformi, iododerma, ritardo della cicatrizzazione di tessuti lesi. L’inalazione di vapori di
iodioèmoltoirritanteperlemucose.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioni di ipersensibilità che includono orticaria, angioedema, emorragie cutanee o porpora, febbre, artralgia,
linfoadenopatiaeeosinofilia.
Lo iodio, quando somministrato localmente nelle modalità consigliate, viene assorbito solo in piccole quantità con minimi
effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse dovute ad effetti sistemici del farmaco, che si
potrebberomanifestareincasidiassorbimentoanomalo(usiabbondanti,prolungatioconocclusionedellazonadellacute
trattata).
Patologieendocrine
Effetti sulla tiroide a possono provocare gozzo e ipotiroidismo, così come ipertiroidismo (morbo di Basedow). Gozzo e
ipotiroidismopossonomanifestarsicheneineonatiespostiaioduriingravidanza.
Loiodiopuòinterferireconleprovedifunzionalitàtiroidea.
Disturbipsichiatrici
Depressione,insonnia.
Patologiedelsistemanervoso
Malditesta.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,diarrea.
Patologiedell'apparatoriproduttivoedellamammella
Impotenza.
Traumatismo,avvelenamentoecomplicazionidaprocedura
L’usoprolungatopuòprovocareunaseriedieffettiavversichiamatinellorocomplesso“iodismo”,alcunideiqualipossono
essere dovuti ad ipersensibilità. Questi effetti avversi includono sapore metallico, aumento della salivazione, bruciore e
dolore alla bocca; possono manifestarsi anche rinite acuta, sindrome similͲcoriza, gonfiore e infiammazione della gola,
irritazioneegonfioreagliocchieaumentodellalacrimazione.Sipossonosviluppareedemapolmonare,dispneaebronchite.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginale(materialeresistentealloiodio)perriparareilmedicinaledallaluceedalcalorediretto
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
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COMPOSIZIONE
100gcontengono:
Principiattivi:
Iodio3,5g
Potassioioduro2,5g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzionecutanea.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DatadeterminazioneAIFA
IODIO–soluzioneorale
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Iodio<nomeditta>2%/2,5%soluzioneorale
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100mldisoluzionecontengono
Principiattivi: Iodio 2g
Potassioioduro 2,5g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneorale.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1Indicazioniterapeutiche
Comeantisetticoedisinfettantedelcavoorale
Trattamentodistaticarenzialidiiodioincasodiaumentatofabbisognooscarsoassorbimento.
4.2Posologiaemododisomministrazione
Antisetticoedisinfettantedelcavoorale
2Ͳ3sciacquigiornalieridelcavooralecon10Ͳ20goccediluiteinmezzobicchierediacqua
In caso di afte o altre abrasioni della mucosa orale applicare direttamente mediante toccature con un tampone o un
batuffolodicotone.
Trattamentodistaticarenzialidiiodio
Assumereilmedicinalediluitoinacquasecondoleprescrizionidelmedico.
Una goccia di Iodio <nome ditta> contiene circa 2 mg di iodio. Di seguito sono riportati i valori giornalieri di iodio
raccomandatidallaSocietàItalianadiNutrizioneUmana(LARN)peretàesesso.
Bambini(maschiefemmine)
Età
LARN
6Ͳ12mesi
50mcg
1Ͳ3anni
70mcg
4Ͳ6anni
90mcg
7Ͳ10anni
120mcg
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Adolescentieadulti(maschi)
Età
11Ͳ14anni
15Ͳ17anni
18Ͳ29anni
30Ͳ59anni
LARN
150mcg
150mcg
150mcg
150mcg
Adolescentieadulti(femmine)
Età
11Ͳ17anni
18Ͳ49anni
50+
Gravidanza
LARN
150mcg
150mcg
150mcg
150mcg
4.3Controindicazioni
Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Generalmentecontroindicatoingravidanza(vederepar.4.6).
Nonusareinbambinidietàinferioreai6mesi.
Comecollutorionondeveessereusatoneibambinidietàinferiorea6anni.
4.4Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Evitareilcontattocongliocchi.
Nonassumereilmedicinaleperlunghiperiodiditempo.
L'usospecieseprolungatopuòdareorigineafenomenidisensibilizzazione.Intalcasointerrompereiltrattamentoe
adottareidoneemisureterapeutiche.
Poichéloiodioeloioduropossonoalterarelafunzionedellatiroide,siraccomandadiusareconprecauzioneinsoggetticon
patologietiroidee,neipazientidietàsuperioreai45anniocongozzo.
Sebbene lo iodio siarichiesto per la produzionedegliormonitiroidei, quantità eccessivepossono causareipertiroidismo o
perfinogozzoparadossoeipotiroidismo.
Inetàpediatricausaresoloincasidieffettivanecessitàesottocontrollomedico.
E’ consigliabile evitare l’impiego dei preparati per gargarismi nei bambini, che non riescono quasi mai ad eseguire un
gargarismosenzadeglutirebuonapartedelmedicinale(vederepar.4.3).
Ilmedicinalenondovrebbeessereusatoinpazientiadolescentivistalapotenzialeinduzionediacneeglieffettisullatiroide.
Interrompereiltrattamentoalmeno10giorniprimadieffettuareunascintigrafiaconiodiomarcato.
A seguito del trattamento potrebbero risultare alterati gli esiti dei test di funzionalità tiroidea, soprattutto nei neonati
prematuri.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:
Ilprodottocontieneetanolo(alcool),inquantitàfinoa100mgperdose.
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Seentraincontattoconl’acetone,loiodioelementareformauncompostopungenteirritante.
Glieffettidiiodioeiodurisullatiroidepossonoesserealteratidaaltricompostitracuiamiodaroneelitio.
Illitiocarbonato,utilizzatoneltrattamentodellapsicosimaniacodepressiva,causaunaanormalebassaattivitàtiroidea.Lo
iodionondeveessereassuntodasoggettiintrattamentoconlitiocarbonatoperevitarecheloiodioreprimalefunzionidella
ghiandolatiroidea.
4.6Gravidanzaeallattamento
Loiodiodopoassorbimentooraleattraversalaplacentaeuneccessodiiodioèdannosoperilfeto:l’usodiiodiodurantela
gravidanza è stato associato a gozzo, ipotiroidismo, problemi respiratori, cuore ingrossato, compressione della trachea e
morteneonatale.
Loiodioèescretonellattematerno.L’usodidosieccessivediiodioinmadridurantel’allattamentopuòaumentareillivello
diiodionellattematernoecausareipotiroidismotransitorioneilattanti.
L’usodiiodio,anchequandoapplicatolocalmente,ègeneralmentedaevitareingravidanzaedurantel’allattamento.
4.7Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Iodio<nomeditta>nonalteraoalterainmodotrascurabilelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8Effettiindesiderati
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Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di iodio, organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA.
Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Sistemieorgani
Effettoindesiderato
Patologie
del
sistema Eosinofilia,linfoadenopatia
emolinfopoietico
Disturbidelsistemaimmunitario
Ipersensibilità
Patologieendocrine
Ipertiroidismo(morbodiBasedow),ipotiroidismo,gozzo
Loiodiopuòinterferireconleprovedifunzionalitàtiroidea
Patologie della cute e del tessuto Orticaria,angioedema,emorragiacutanea
sottocutaneo
L’inalazionedivaporidiiodioèmoltoirritanteperlemucose
Disturbi del metabolismo e della Acidosimetabolica
nutrizione
Disturbipsichiatrici
Depressione,insonnia
Patologiedelsistemanervoso
Gustometallico,cefalea
Patologiecardiacheevascolari
Ipotensione,tachicardia
Patologie respiratorie, toraciche e Dispnea,edemapolmonare,broncospasmo
mediastiniche
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,diarrea,doloreaddominale
Patologierenalieurinarie
Insufficienzarenale
Patologiedell’apparato
Impotenza
riproduttivoedellamammella
Patologiesistemicheecondizioni
Febbre
relativeallasededi
somministrazione
Traumatismo, avvelenamento e L’uso prolungato può provocare una serie di effetti avversi
complicazionidaprocedura
chiamatinellorocomplesso“iodismo”,alcunideiqualipossono
esseredovutiadipersensibilità.Questieffettiavversiincludono
sapore metallico, aumento della salivazione, bruciore e dolore
alla bocca; possono manifestarsi anche rinite acuta, sindrome
similͲcoriza, gonfiore e infiammazione della gola, irritazione e
gonfiore agli occhi e aumento della lacrimazione. Si possono
sviluppareedemapolmonare,dispneaebronchite.
4.9Sovradosaggio
L'ingestioneol'inalazioneaccidentalepuòavereconseguenzegravi,talvoltafatali.
In caso di superamento, volontario o accidentale, delle dosi consigliate può manifestarsi ipotiroidismo o ipertiroidismo.
Possonoanchecompariresaporemetallico,aumentatasalivazione,infiammazionedelleghiandolesalivari,brucioreodolore
delcavooraleedellagola,irritazioneotumefazionedegliocchi,eruzionicutanee,turbegastrointestinaliconvomito,dolore
addominaleediarrea,acidosimetabolica,ipernatremia,deficitdellafunzionerenale.Possonoinoltreverificarsiinsufficienza
circolatoriaegonfioredell’epiglottidechepossonocausareasfissia,polmoniteededemapolmonarerisultandoanchefatali.
Èstataosservatainoltretossicitàretinaleconsovradosaggio.
E’necessarioinstaurareuntrattamentosintomaticoedisupportoconattenzionespecialealbilancioelettroliticoedaldeficit
dellafunzionerenale.Puòesserenecessariountrattamentosintomaticodellereazioniallergiche,ancheseisintomidisolito
regredisconorapidamenteunavoltasospesalasomministrazione.
5.
PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Altripreparatiminerali,codiceATC:A12CX.
Loiodioèundisinfettanteconpotenteattivitàbattericida,antimicoticaevirulicida.Ilmeccanismod'azionerisiedenellasua
proprietàdiinterferireconilmetabolismodialcunimicroorganismi,oltrechenelfattocheloiodiodàluogoaformazionedi
saliconleproteineattraversounmeccanismodialogenazione.Lasuaazioneantisetticaèquindididuplicenatura(ossidante
e/oiodurante)edèfortementeridottainpresenzadimaterialeorganico.
Loiodioèinoltreunelementoessenzialenelladietaumana,inquantoènecessarioperlaformazionedegliormonitiroidei.
Soluzionidiiodioeiodurisonoquindiutilizzatecomeintegratoriincasodimancanzadiiodiooproblemiallatiroide.
5.2Proprietàfarmacocinetiche
Assorbimento
Iodio è scarsamente assorbito quando applicato sulla cute integra. Abrasioni e ferite possono invece facilitarne
l’assorbimento.Seassunteperviaorale,lepreparazionidiiodioeiodurivengonoassorbitenell’intestino.
Distribuzione
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Loiodioassuntoperviaoralevienerapidamenteconvertitoinioduroecaptatieaccumulatinellatiroidecometireoglobulina.
Biotrasformazione
Loiodioèunasostanzafacilmenteossidabile.Ilcibopresenteneltrattodigestivopuòossidareloiodioaioduro,ilqualenon
ècorrosivoperiltrattogastrointestinale.
Eliminazione
Iodurinoncaptatidallatiroidevengonoeliminatiprincipalmentenelleurineedinminorquantitàinfeci,salivaesudore.Gli
ioduriattraversanolaplacentaesidistribuiscononellattematerno.
5.3Datipreclinicidisicurezza
LaLD50periodiosomministratoperviaoraleèrisultataesseredi10g/kgneiconigli,14g/kgneirattie22g/kgneitopi.
Loiodiononhamostratoevidenzedicancerogenicità.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2Incompatibilità
Non associare ad alcaloidi, arseniti, arseniati, sali di Pb o di Hg, solfati di ossichinoline, ammoniaca, essenze, trementina
essenza,ittiolo.
6.3Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginale(materialeresistentealloiodio)perriparareilmedicinaledallaluceedalcalorediretto.
6.5Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Iodio<nomeditta>2%/2,5%soluzioneorale
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Altripreparatiminerali.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Comeantisetticoedisinfettantedelcavoorale
Trattamentodistaticarenzialidiiodioincasodiaumentatofabbisognooscarsoassorbimento.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàaiprincipiattivioadunoqualsiasideglieccipienti.
Generalmentecontroindicatoingravidanza(vedereAvvertenzespeciali).
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Nonusareinbambinidietàinferioreai6mesi.
Comecollutorionondeveessereusatoneibambinidietàinferiorea6anni.
PRECAUZIONIPERL'USO
Nonassumereilmedicinaleperlunghiperiodiditempo.
L'usospecieseprolungatopuòdareorigineafenomenidisensibilizzazione.Intalcasointerrompereiltrattamentoe
adottareidoneemisureterapeutiche.
Poichéloiodioeloioduropossonoalterarelafunzionedellatiroide,siraccomandadiusareconprecauzioneinsoggetticon
patologietiroidee,neipazientidietàsuperioreai45anniocongozzo.
Sebbene lo iodio siarichiesto per la produzionedegliormonitiroidei, quantità eccessivepossono causareipertiroidismo o
perfinogozzoparadossoeipotiroidismo.
Inetàpediatricausaresoloincasidieffettivanecessitàesottocontrollomedico.
E’ consigliabile evitare l’impiego dei preparati per gargarismi nei bambini, che non riescono quasi mai ad eseguire un
gargarismosenzadeglutirebuonapartedelmedicinale(vedereControindicazioni).
Ilmedicinalenondovrebbeessereusatoinpazientiadolescentivistalapotenzialeinduzionediacneeglieffettisullatiroide.
Interrompereiltrattamentoalmeno10giorniprimadieffettuareunascintigrafiaconiodiomarcato.
A seguito del trattamento potrebbero risultare alterati gli esiti dei test di funzionalità tiroidea, soprattutto nei neonati
prematuri.
Dopobreveperiododitrattamentosenzarisultatiapprezzabiliconsultareilmedico.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Seentraincontattoconl’acetone,loiodioelementareformauncompostopungenteirritante.
Glieffettidiiodioeiodurisullatiroidepossonoesserealteratidaaltricompostitracuiamiodaroneelitio.
Illitiocarbonato,utilizzatoneltrattamentodellapsicosimaniacodepressiva,causaunaanormalebassaattivitàtiroidea.Lo
iodionondeveessereassuntodasoggettiintrattamentoconlitiocarbonatoperevitarecheloiodioreprimalefunzionidella
ghiandolatiroidea.
AVVERTENZESPECIALI
Evitareilcontattocongliocchi.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Loiodiodopoassorbimentooraleattraversalaplacentaeuneccessodiiodioèdannosoperilfeto:l’usodiiodiodurantela
gravidanza è stato associato a gozzo, ipotiroidismo, problemi respiratori, cuore ingrossato, compressione della trachea e
morteneonatale.
Loiodioèescretonellattematerno.L’usodidosieccessivediiodioinmadridurantel’allattamentopuòaumentareillivello
diiodionellattematernoecausareipotiroidismotransitorioneilattanti.
L’usodiiodio,anchequandoapplicatolocalmente,ègeneralmentedaevitareingravidanzaedurantel’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Iodio<nomeditta>nonalteraoalterainmodotrascurabilelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:
Ilprodottocontieneetanolo(alcool),inquantitàfinoa100mgperdose.
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Antisetticoedisinfettantedelcavoorale
2Ͳ3sciacquigiornalieridelcavooralecon10Ͳ20goccediluiteinmezzobicchierediacqua
In caso di afte o altre abrasioni della mucosa orale applicare direttamente mediante toccature con un tampone o un
batuffolodicotone.
Trattamentodistaticarenzialidiiodio
Assumereilmedicinalediluitoinacquasecondoleprescrizionidelmedico.
Una goccia di Iodio <nome ditta> contiene circa 2 mg di iodio. Di seguito sono riportati i valori giornalieri di iodio
raccomandatidallaSocietàItalianadiNutrizioneUmana(LARN)peretàesesso.
Bambini(maschiefemmine)
Età
LARN
6Ͳ12mesi
50mcg
1Ͳ3anni
70mcg
4Ͳ6anni
90mcg
102
— 117 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
7Ͳ10anni
120mcg
Età
11Ͳ14anni
15Ͳ17anni
18Ͳ29anni
30Ͳ59anni
LARN
150mcg
150mcg
150mcg
150mcg
Età
11Ͳ17anni
18Ͳ49anni
50+
Gravidanza
LARN
150mcg
150mcg
150mcg
150mcg
Serie generale - n. 115
Adolescentieadulti(maschi)
Adolescentieadulti(femmine)
Non associare ad alcaloidi, arseniti, arseniati, sali di Pb o di Hg, solfati di ossichinoline, ammoniaca, essenze, trementina
essenza,ittiolo.
SOVRADOSAGGIO
L'ingestioneol'inalazioneaccidentalepuòavereconseguenzegravi,talvoltafatali.
In caso di superamento, volontario o accidentale, delle dosi consigliate può manifestarsi ipotiroidismo o ipertiroidismo.
Possonoanchecompariresaporemetallico,aumentatasalivazione,infiammazionedelleghiandolesalivari,brucioreodolore
delcavooraleedellagola,irritazioneotumefazionedegliocchi,eruzionicutanee,turbegastrointestinaliconvomito,dolore
addominaleediarrea,acidosimetabolica,ipernatremia,deficitdellafunzionerenale.Possonoinoltreverificarsiinsufficienza
circolatoriaegonfioredell’epiglottidechepossonocausareasfissia,polmoniteededemapolmonarerisultandoanchefatali.
Èstataosservatainoltretossicitàretinaleconsovradosaggio.
E’necessarioinstaurareuntrattamentosintomaticoedisupportoconattenzionespecialealbilancioelettroliticoedaldeficit
dellafunzionerenale.Puòesserenecessariountrattamentosintomaticodellereazioniallergiche,ancheseisintomidisolito
regredisconorapidamenteunavoltasospesalasomministrazione.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiIodio<nomeditta>avvertireimmediatamenteilmedico
orivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiIodio<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,loiodiopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di iodio. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei
singolieffettielencati.
Sistemieorgani
Effettoindesiderato
Patologie
del
sistema Eosinofilia,linfoadenopatia
emolinfopoietico
Disturbidelsistemaimmunitario
Ipersensibilità
Patologieendocrine
Ipertiroidismo(morbodiBasedow),ipotiroidismo,gozzo
Loiodiopuòinterferireconleprovedifunzionalitàtiroidea
Patologie della cute e del tessuto Orticaria,angioedema,emorragiacutanea.
sottocutaneo
L’inalazionedivaporidiiodioèmoltoirritanteperlemucose
Disturbi del metabolismo e della Acidosimetabolica
nutrizione
Disturbipsichiatrici
Depressione,insonnia
Patologiedelsistemanervoso
Gustometallico,malditesta
Patologiecardiacheevascolari
Ipotensione,tachicardia
Patologie respiratorie, toraciche e Dispnea,edemapolmonare,broncospasmo
mediastiniche
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,diarrea,doloreaddominale
Patologierenalieurinarie
Insufficienzarenale
Patologiedell’apparato
Impotenza
riproduttivoedellamammella
103
— 118 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Patologiesistemicheecondizioni
relativeallasededi
somministrazione
Traumatismo, avvelenamento e
complicazionidaprocedura
Serie generale - n. 115
Febbre
L’uso prolungato può provocare una serie di effetti avversi
chiamatinellorocomplesso“iodismo”,alcunideiqualipossono
esseredovutiadipersensibilità.Questieffettiavversiincludono
sapore metallico, aumento della salivazione, bruciore e dolore
alla bocca; possono manifestarsi anche rinite acuta, sindrome
similͲcoriza, gonfiore e infiammazione della gola, irritazione e
gonfiore agli occhi e aumento della lacrimazione. Si possono
sviluppareedemapolmonare,dispneaebronchite.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginale(materialeresistentealloiodio)perriparareilmedicinaledallaluceedalcalorediretto
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100mldisoluzionecontengono
Principiattivi: Iodio 2g
Potassioioduro 2,5g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzionecutanea.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DatadeterminazioneAIFA
LIDOCAINACLORIDRATO(collirio)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Lidocainacloridrato<nomeditta>4%collirio,soluzione
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
1mldisoluzionecontiene:
Principioattivo:Lidocainacloridrato40mg
104
— 119 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Collirio,soluzione.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Incasodinecessitàdianestesiadisuperficieoculare(estrazionedicorpiestraneiomedicazionidolorose).
Tonometria.
4.2
Posologiaemododisomministrazione
Adultieadolescenti(da12a18anni)
Instillarenell'occhiounaͲduegocce.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivo,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaeallattamento
Bambinifinoa12annidietà
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Ilmedicinaleèperesclusivousooftalmico.
E' necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di
emergenza,poichéinraricasisonostateriferite,aseguitodell'usodianesteticilocali,reazionigravi,taloraadesitoinfausto,
ancheinassenzadiipersensibilitàindividualenell'anamnesi.
Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì
informarsisulleterapieincorsoesueventualireazioniallergicheantecedenti.
E'necessario,comunque,usareledosieleconcentrazionipiùbassechepossanoconsentirediottenerel'effettoricercato.Il
paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo
segnodiallarme(peres.modificazionidelsensorio).
L'usoripetutoedincontrollatodianesteticinell'occhio,puòprovocarelesionidellacorneaconconseguenteriduzionedella
vista.
Occorre particolare cautela nella somministrazione del medicinale in soggetticon funzionalità epatica e cardiocircolatoria
alterata.
Durante il periodo dell'anestesia, l'occhio non deve essere toccato e deve essere protetto dalla polvere e da eventuali
contaminazionibatteriche.
Come per tutti gli anestetici locali, il medicinale deve essere somministratosolo dal medico, unicamente al momento
dell’intervento.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Lidocainacloridrato<nomeditta>nonvautilizzatoinsiemeconconsulfadiazinasodicaemetoexitonesodico.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Ilmedicinaleècontroindicatoneicasidigravidanzaaccertataopresunta.
4.7
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Alledosiconsigliateilfarmacononinfluenzasignificativamenteeperlungotempolacapacitàdiattenzione.Soloilmedico
puòdeciderese,dopol'intervento,ilpazientepuòguidareveicolioutilizzaremacchinari.
4.8
Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedell’occhio
Sensazionedibruciore,dolore,iperemiacongiuntivale.
Disturbidelsistemaimmunitario
105
— 120 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Inseguitoallasomministrazionedianesteticilocaliditipoamidico(procaina,tetracaina,benzocaina,ecc.)sonoraramente
riportatereazioniallergiche(eneicasipiùgravishockanafilattico).
La lidocaina unguento quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi
effettisistemici.Diseguitovengonocomunqueelencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelmedicinale.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
4.9
Sovradosaggio
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o
benzodiazepineadazionebreve.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:oftalmologici,anesteticilocali–codiceATC:S01HA07
Lalidocainainfluenzal'azioneanesteticalocalestabilizzandolamembrananeuronaleeinibendoilflussoioniconecessario
perl'inizioelaconduzionedegliimpulsi.L'effettoanesteticosimanifestaentro1Ͳ2minutidall'instillazionedelfarmacoe
perduraper15Ͳ20minutineitessutimorbidi.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
La lidocaina quando instillata nell'occhio può essere assorbita a livello sistemico, la velocità e il grado di assorbimento
dipendedalladuratadell'esposizione,dallaconcentrazioneedosetotaleinstillata.
Lalidocainavienevelocementemetabolizzatadalfegatoeisuoimetabolitiolasostanzatalqualevengonoescretidalrene.
LasuabiotrasformazioneincludelaNͲdealchilazioneNͲossidativa,laidrolizzazionedell'anello,larotturadellegameaminico
econiugazione.
LaNͲdealchilazione,ilpiùimportanteprocessodibiotrasformazione,generaimetabolitimonoetilglicenxilididee
glicinexilidide.
L'attivitàfarmacologiaetossicologicadiquestimetabolitièsimile,mamenopotente,aquelladellalidocaina.
Il90%circadellalidocainasomministratavieneeliminatanellaformadeisuoidiversimetabolitiemenodel10%nellaforma
immodificata.
Ilmetabolitaprincipalenelleurineèunaconiugazionedel4ͲidrossiͲ2,6.dimetilanilina.Illegameplasmaticodellalidocaina
dipendedallaconcentrazionedelfarmaco,elafrazionelegatadiminuisceaumentandolaconcentrazione.
Il65%delfarmacoèlegatoalleproteineplasmatiche(traquestelaa1Ͳglicoproteinaacida(AAG));questovaloretendead
aumentareincasodineoplasiaediuremia.
Talelegamedipendeanchedallaconcentrazioneplasmaticadell'alfa1glicoproteinaacidica.
LalidocainaattraversalabarrieraematoͲencefalicaeplacentare,probabilmenteperdiffusionepassiva.
Studisulmetabolismodellalidocainaaseguitodiiniezioneendovenosa,hannodimostratochel'emivitadelfarmacoè
costanteecioèdi1,5.2,0ore.
Il90%diunadoseparenteralevienedealchilatoalivelloepaticoconformazionedimonoetilglicinxilidide(MEGX)e
di glicinxilidide (GX), entrambi farmacologicamente attivi. L'emivita dei due metaboliti è più lunga rispetto a quella della
lidocaina. MEGX e GX tendono ad accumularsi, soprattutto dopo infusioni prolungate e in caso di insufficienza renale,
causandotossicitàalivellodelSNC.Ulterioriprocessimetaboliciprevedonounaidrolisidellaglicinxilidideconformazionedi
2,6Ͳxilidina e una 5Ͳidrossilazione dell'anello benzenico della lidocaina e della monoetilglicinxilidide. I metaboliti vengono
escreti nelle urine insieme a circa il 10% di farmaco immodificato. La lidocaina attraversa con facilità la barriera
ematoencefalicaelaplacenta.L'anesteticosiritrovanellattematerno.
Siccomelalidocainavienevelocementemetabolizzata,qualsiasipatologiaepaticapuòmodificarelacineticadellasostanza;
lasuaemivita,infatti,puòraddoppiarsineipazienticondisfunzioniepatiche.
Lepatologierenalinoninfluenzanol'emivitadellalidocainamapossonocomportareunaccumulodeisuoimetaboliti.
5.3
Datipreclinicidisicurezza
DL50Ͳs.c.Ͳtopo=278mg/Kg;i.v.Ͳtopo=27mg/Kg;i.p.Ͳratto=167mg/Kg;s.c.Ͳratto=469mg/Kg
L'addizionediadrenalinanonmodificalatossicitàdellalidocaina.
106
— 121 —
Serie generale - n. 115
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
TossicitàsubͲacutanelratto(4settimaneditrattamento):dosaggi:5Ͳ15Ͳ40mg/Kg/dieperviai.m.dilidocainacloridratoal
2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico
apprezzabile,tranneconildosaggiopiùalto(40mg/kg)dilidocainaperilqualesièosservatounprecocescadimentodelle
condizionigenerali,comparsadieccitazionee,occasionalmente,diconvulsioni.Nessuneffettotossicoconlaformulazione
spray.
Tossicitàcronicanelratto(6mesi):somministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%aldosaggiodi5Ͳ10Ͳ20mg/kg1
voltaaldì,5voltelasettimana.Lostudiohadimostratochenelrattoiltrattamentoper6mesièbentollerato:sololadose
piùalta(20mg/kg)provocaunaumentodipesodellesurrenaliassociatoadun'iperplasiadellacorticale.
Tossicitànelcane(16settimane):lasomministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%adosaggidi5e10mg/kg/die
nonhaevidenziatoalcuneffettotossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi
riproduttivienonpresentaattivitàteratogena.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Lidocainaèincompatibileconamfotericina,sulfadiazinasodica,cefazolinasodica,fenitoinasodica,mefenterminacloridrato,
alcali,metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinaledeveessereutilizzatosubitodopol’aperturadelcontenitore;dopol’uso,ilcontenitore(el’eventualemedicinale
residuo)deveessereeliminato,ancheseparzialmenteutilizzato.
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitoreoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimento
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Lidocainacloridrato<nomeditta>4%collirio,soluzione
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Oftalmologici,anesteticilocali.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Incasodinecessitàdianestesiadisuperficieoculare(estrazionedicorpiestraneiomedicazionidolorose).
Tonometria.
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— 122 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivo,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaeallattamento
Bambinifinoa12annidietà
PRECAUZIONIPERL’USO
Ilmedicinaleèperesclusivousooftalmico.
E' necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di
emergenza,poichéinraricasisonostateriferite,aseguitodell'usodianesteticilocali,reazionigravi,taloraadesitoinfausto,
ancheinassenzadiipersensibilitàindividualenell'anamnesi.
Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì
informarsisulleterapieincorsoesueventualireazioniallergicheantecedenti.
E'necessario,comunque,usareledosieleconcentrazionipiùbassechepossanoconsentirediottenerel'effettoricercato.Il
paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo
segnodiallarme(peres.modificazionidelsensorio).
L'usoripetutoedincontrollatodianesteticinell'occhio,puòprovocarelesionidellacorneaconconseguenteriduzionedella
vista.
Occorre particolare cautela nella somministrazione del medicinale in soggetticon funzionalità epatica e cardiocircolatoria
alterata.
Durante il periodo dell'anestesia, l'occhio non deve essere toccato e deve essere protetto dalla polvere e da eventuali
contaminazionibatteriche.
Come per tutti gli anestetici locali, il medicinale deve essere somministratosolo dal medico, unicamente al momento
dell’intervento.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Lidocainacloridrato<nomeditta>nonvautilizzatoinsiemeconconsulfadiazinasodicaemetoexitonesodico.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Ilmedicinaleècontroindicatoneicasidigravidanzaaccertataopresunta.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Alledosiconsigliateilfarmacononinfluenzasignificativamenteeperlungotempolacapacitàdiattenzione.Soloilmedico
puòdeciderese,dopol'intervento,ilpazientepuòguidareveicolioutilizzaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Adultieadolescenti(da12a18anni)
Instillarenell'occhiounaͲduegocce.
Ilcontenitoremonodosedeveessereutilizzatosubitodopolaprimaapertura.Dopol’uso,essodeveessereeliminato,anche
separzialmenteutilizzato,insiemeall’eventualemedicinaleresiduo.
Lidocaina è incompatibile con Anfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli
pesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
SOVRADOSAGGIO
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o
benzodiazepineadazionebreve.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,lidocainacloridratopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di lidocaina cloridrato. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedell’occhio
Sensazionedibruciore,dolore,iperemiacongiuntivale.
Disturbidelsistemaimmunitario
Inseguitoallasomministrazionedianesteticilocaliditipoamidico(procaina,tetracaina,benzocaina,ecc.)sonoraramente
riportatereazioniallergiche(eneicasipiùgravishockanafilattico).
La lidocaina unguento quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi
effettisistemici.Diseguitovengonocomunqueelencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelmedicinale.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Ilmedicinaledeveessereutilizzatosubitodopol’aperturadelcontenitore;dopol’uso,ilcontenitore(el’eventualemedicinale
residuo)deveessereeliminato,ancheseparzialmenteutilizzato.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenelcontenitoreoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
1mldisoluzionecontiene:
Principioattivo:Lidocainacloridrato40mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Collirio,soluzione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
109
— 124 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
LIDOCAINACLORIDRATO(gelgengivale)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Lidocainacloridrato<nomeditta>5%gelgengivale.
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdigelcontengono
Principioattivo:lidocainacloridrato5g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Gelgengivale
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Anesteticolocaleper:
- trattamentosintomaticodeldoloreincasodilesioniminoridellamucosaorale(abrasioni,piccoleustioni,etc.);
- trattamentosintomaticodelpruritolocalizzato.
4.2
Posologiaemododisomministrazione
Ilgelvienerapidamenteassorbitodopoapplicazionesullemucoseesullacutelesa.
L’azionesimanifestadopo3,5minuti.
Ilgeldeveessereapplicato,direttamenteomedianteuntamponedigarzasterileconcuisicoprelapartedatrattare.
Ildosaggiodeveesserevalutatosullabasedellostatofisicodelpaziente.
Negli adulti sani la dose singola non deve superare 4 g di gel (pari a 200 mg di lidocaina cloridrato) e non devono essere
applicatipiùdi20gdigel(corrispondentia1gdilidocainacloridrato)nelle24ore.
Nei pazienti anziani o debilitati, negli adolescenti (12Ͳ18 anni di età), nei soggetti gravemente malati o con infezioni, il
dosaggiodeveessereadeguatoall’età,alpesoedallecondizionifisiche.
Neibambinidietàcompresatra4e12anniognisingoladosenondeveesseresuperiorea5mg/kgdilidocainacloridratoe
nelcorsodelle24orenondevonoesseresomministratepiùdi3dosi.
Usaresoloperbreviperiodiditrattamento.
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivo,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Concomitanteinfezionemicoticamanifestaosospetta.
Bambinidietàinferiorea4anni.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
La sicurezza d'impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica di applicazione e
dall'adozionedimisureprecauzionali.
Ilmedicinaledeveessereusatoallaminimadoseefficace,riducendoopportunamenteildosaggioinrapportoall'etàedallo
stato fisico delpaziente, negli anziani enegliammalatiinforma acuta.L’eccessivo dosaggio della lidocainao un intervallo
ristrettotralaapplicazionedelledosipuòcausareelevatilivelliplasmaticielamanifestazionedieffettiindesiderati.
L’assorbimentodopoapplicazionesullacutelesaesullemucoseèelevato,specialmentenell’alberobronchiale.Pertanto,la
lidocainageldeveessereusataconcautelainpazienticongravitraumatismi,sepsiolesionicutaneeestese.
Nelcasodiutilizzoinareedellaboccaodellagola,ipazientidevonoessereavvertitichel’applicazionediunanesteticolocale
puòinterferireconladeglutizioneeprovocaredifficoltàdiaspirazione.
L’intorpidimentodellalinguaedellamucosaboccalepuòaumentareilrischioditraumidamorsicamento.
L’uso specie se prolungato, dei prodotti per uso locale, può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione o a fenomeni
emorragici;intalcasoènecessariointerrompereiltrattamentoe,senecessario,istituireterapiaidonea.
Nondeveesseresottovalutatalapossibilitàdiunasensibilizzazionespecificaneiconfrontidellalidocaina.
Evitareilcontattocongliocchi.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
110
— 125 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Utilizzandoelevatidosaggidilidocainadeveessereconsideratoilrischiodiunaumentodellatossicitàsistemicaneipazienti
trattaticonaltrianesteticilocalioconagentialorostrutturalmentecorrelati,es.tocainide.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Poiché non sono disponibili dati clinici sulla sicurezza dell’uso del medicinale in gravidanza e durante l’allattamento, è
necessariaestremacautelanell’utilizzodelmedicinaleintalisituazioni.
4.7
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Lidocaina cloridrato non influenza lo stato di vigilanza; pertanto esso non altera la capacità di guidare veicoli o di usare
macchinari.
4.8
Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Inseguitoallasomministrazionedianesteticilocaliditipoamidico(procaina,tetracaina,benzocaina,ecc.)sonoraramente
riportatereazioniallergiche(eneicasipiùgravishockanafilattico).
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
La lidocaina gel quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi effetti
sistemici.Diseguitovengonocomunqueelencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelfarmaco.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
4.9
Sovradosaggio
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o
benzodiazepineadazionebreve.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Anesteticiperusotopico,codiceATC:D04AB01
Lalidocainacloridrato,analogamenteadaltrianesteticilocali,impedendol’entratadiionisodioattraversolemembranedei
nervi, causa un blocco reversibile della propagazione dell’impulso lungo lefibre nervose stesse. Gli anestetici localidi tipo
amidicoagisconoinfattiattraversoicanalidelsodiodellemembranedeinervimapossonoavereeffettianaloghianchesulle
membraneeccitabilidelcervelloedelmiocardio.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
Assorbimento
Doposomministrazionelocalel’assorbimentodellalidocainaèdaporreinrelazioneallaconcentrazioneutilizzataedalladose
somministrata,alsitodiapplicazioneedalladuratadellaesposizione.Ingeneralel’assorbimentodeglianesteticilocalidopo
applicazionelocaleèpiùrapidadoposomministrazioneintratrachealeebronchiale.
Lalidocainaèanchebenassorbitaneltrattogastrointestinale,tuttaviapiccolequantitàdifarmacointattosonorilevabilinel
torrentecircolatorioacausadellabiotrasformazionenelfegato.
Distribuzione
Illegamedellalidocainaconleproteineplasmatichedipendedallaconcentrazionedelfarmaco,lafrazionelegatadiminuisce
all’aumentare della concentrazione. A concentrazioni pari a 1,4 mcg di base libera, il 60Ͳ80% della lidocaina è legata alle
proteine.
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Serie generale - n. 115
Talelegamedipendeanchedallaconcentrazioneplasmaticadell’alfaͲ1glicoproteinaacida.Lalidocainaattraversalebarriere
ematoͲencefalicaeplacentare,presumibilmenteperdiffusionepassiva.
Metabolismo
Lalidocainaèrapidamentemetabolizzatanelfegato.
LabiotrasformazioneavvienemedianteNͲdealchilazioneossidativa,idrossilazionedell’anello,rotturadellegameamidicoe
coniugazione. La NͲdealchilazione, la maggior via metabolica, porta a metaboliti quali la monoetilglicinxylidide e la
glicinxylididechepresentanoattivitàfarmacologicaetossicologicaanalogaaquelladellalidocainastessa,puressendomeno
potenti.
Eliminazione
Imetabolitieilfarmacoimmodificatohannoun’escrezionerenale.
Circail90%dellalidocainasomministratavieneescretasottoformadimetabolitiemenodel10%comeimmodificata.
Ilprincipalemetabolitaurinarioèunconiugatodella4ͲidrossiͲ2,6.
dimetilanilina.L’emivitadieliminazionedellalidocaina,dopobolointravenoso,ègeneralmentedi1,5Ͳ2ore.
Acausadellasuaelevatametabolizzazioneepatica,qualsiasialterazionedellafunzionalitàdelfegatopuòinterferireconla
cineticadellalidocaina.L’emivitapuòessereprolungatadiduevolteopiùneipazienticondisfunzioneepatica.
Ledisfunzionirenalinoninterferisconoconlacineticadellalidocainamapossonofavorirel’accumulodimetaboliti.L’acidosi
ol’usodistimolantiodeprimentidelSNCinterferisconoconilivellidilidocainanelSNCeinduconoevidentieffettisistemici.
Glieffetticollateralidiventanorilevabiliperlivelliplasmaticidilidocainasuperioria6mcg/mldibaselibera.
5.3
Datipreclinicidisicurezza
DL50Ͳs.c.Ͳtopo=278mg/Kg;i.v.Ͳtopo=27mg/Kg;i.p.Ͳratto=167mg/Kg;s.c.Ͳratto=469mg/Kg
L'addizionediadrenalinanonmodificalatossicitàdellalidocaina.
TossicitàsubͲacutanelratto(4settimaneditrattamento):dosaggi:5Ͳ15Ͳ40mg/Kg/dieperviai.m.dilidocainacloridratoal
2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico
apprezzabile,tranneconildosaggiopiùalto(40mg/kg)dilidocainaperilqualesièosservatounprecocescadimentodelle
condizionigenerali,comparsadieccitazionee,occasionalmente,diconvulsioni.Nessuneffettotossicoconlaformulazione
spray.
Tossicitàcronicanelratto(6mesi):somministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%aldosaggiodi5Ͳ10Ͳ20mg/kg1
voltaaldì,5voltelasettimana.Lostudiohadimostratochenelrattoiltrattamentoper6mesièbentollerato:sololadose
piùalta(20mg/kg)provocaunaumentodipesodellesurrenaliassociatoadun'iperplasiadellacorticale.
Tossicitànelcane(16settimane):lasomministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%adosaggidi5e10mg/kg/die
nonhaevidenziatoalcuneffettotossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi
riproduttivienonpresentaattivitàteratogena.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Lidocainaèincompatibileconamfotericina,sulfadiazinasodica,cefazolinasodica,fenitoinasodica,mefenterminacloridrato,
alcali,metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Validitàdopoprimaapertura:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluceelontanodafontidirettedicalore
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimento
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
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8.
9.
10.
Serie generale - n. 115
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Lidocainacloridrato<nomeditta>5%gelgengivale
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Anesteticiperusotopico.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Anesteticolocaleper:
- trattamentosintomaticodeldoloreincasodilesioniminoridellamucosaorale(abrasioni,piccoleustioni,etc.);
- trattamentosintomaticodelpruritolocalizzato.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivo,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Concomitanteinfezionemicoticamanifestaosospetta.
Bambinidietàinferiorea4anni.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento.
PRECAUZIONIPERL'USO
La sicurezza d'impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica di applicazione e
dall'adozionedimisureprecauzionali.
Ilmedicinaledeveessereusatoallaminimadoseefficace,riducendoopportunamenteildosaggioinrapportoall'etàedallo
stato fisico delpaziente, negli anziani enegliammalatiinforma acuta.L’eccessivo dosaggio della lidocainao un intervallo
ristrettotralaapplicazionedelledosipuòcausareelevatilivelliplasmaticielamanifestazionedieffettiindesiderati.
L’assorbimentodopoapplicazionesullacutelesaesullemucoseèelevato,specialmentenell’alberobronchiale.Pertanto,la
lidocainageldeveessereusataconcautelainpazienticongravitraumatismi,sepsiolesionicutaneeestese.
L’usospecieseprolungato,deiprodottiperusolocale,puòdareluogoafenomenidisensibilizzazioneoafenomeni
emorragici;intalcasoènecessariointerrompereiltrattamentoe,senecessario,istituireterapiaidonea.
Nondeveesseresottovalutatalapossibilitàdiunasensibilizzazionespecificaneiconfrontidellalidocaina.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Utilizzandoelevatidosaggidilidocainadeveessereconsideratoilrischiodiunaumentodellatossicitàsistemicaneipazienti
trattaticonaltrianesteticilocalioconagentialorostrutturalmentecorrelati,es.tocainide.
AVVERTENZESPECIALI
Nelcasodiutilizzoinareedellaboccaodellagola,ipazientidevonoessereavvertitichel’applicazionediunanesteticolocale
puòinterferireconladeglutizioneeprovocaredifficoltàdiaspirazione.
L’intorpidimentodellalinguaedellamucosaboccalepuòaumentareilrischioditraumidamorsicamento.
Evitareilcontattocongliocchi.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Poichénonsonodisponibilidaticlinicisullasicurezzadell’usodelmedicinaleingravidanzaedurantel’allattamento,è
necessariaestremacautelanell’utilizzodelmedicinaleintalisituazioni.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Lidocaina cloridrato non influenza lo stato di vigilanza; pertanto esso non altera la capacità di guidare veicoli o di usare
macchinari.
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DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Ilgelvienerapidamenteassorbitodopoapplicazionesullemucoseesullacutelesa.
L’azionesimanifestadopo3,5minuti.
Ilgeldeveessereapplicato,direttamenteomedianteuntamponedigarzasterileconcuisicoprelapartedatrattare.
Ildosaggiodeveesserevalutatosullabasedellostatofisicodelpaziente.
Negli adulti sani la dose singola non deve superare 4 g di gel (pari a 200 mg di lidocaina cloridrato) e non devono essere
applicatipiùdi20gdigel(corrispondentia1gdilidocainacloridrato)nelle24ore.
Nei pazienti anziani o debilitati, negli adolescenti (12Ͳ18 anni di età), nei soggetti gravemente malati o con infezioni, il
dosaggiodeveessereadeguatoall’età,alpesoedallecondizionifisiche.
Neibambinidietàcompresatra4e12anniognisingoladosenondeveesseresuperiorea5mg/kgdilidocainacloridratoe
nelcorsodelle24orenondevonoesseresomministratepiùdi3dosi.
Usaresoloperbreviperiodiditrattamento.
Lidocainaèincompatibileconamfotericina,sulfadiazinasodica,cefazolinasodica,fenitoinasodica,mefenterminacloridrato,
alcali,metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
SOVRADOSAGGIO
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o
benzodiazepineadazionebreve.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,LidocainaCloridrato<nomeditta>puòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersoneli
manifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Lidocaina Cloridrato. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Inseguitoallasomministrazionedianesteticilocaliditipoamidico(procaina,tetracaina,benzocaina,ecc.)sonoraramente
riportatereazioniallergiche(eneicasipiùgravishockanafilattico).
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
La lidocaina gel quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi effetti
sistemici.Diseguitovengonocomunqueelencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelfarmaco.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Dopolaprimaaperturadelcontenitore,ilmedicinaledeveessereutilizzatoentro<dacompletareacuradeltitolareAIC>.
Trascorsotaleperiodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
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Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluceelontanodafontidirettedicalore
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdigelcontengono
Principioattivo:lidocainacloridrato5g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Gelgengivale
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
LIDOCAINACLORIDRATO(soluzioneiniettabile)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Lidocainacloridrato<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
Lidocainacloridrato<nomeditta>20mg/mlsoluzioneiniettabile
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Lidocainacloridrato<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principiattivi:Lidocainacloridrato10mg
Lidocainacloridrato<nomeditta>20mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principiattivi:Lidocainacloridrato20mg
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabile.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Interventiconservativiechirurgiciinodontostomatologia,(estrazioni,levigaturadeidentipercoroneeponti,preparazionedi
cavità, estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti),
chirurgiamascellare.
4.2
Posologiaemododisomministrazione
10Ͳ40mgopiùinrelazionealleesigenzedell'intervento,perinfiltrazioneoppureperblocconervosoperiferico.Lasoluzione
anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocità di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa
un'appropriataaspirazione.
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Serie generale - n. 115
Nell'adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in più somministrazioni
ripetuteinuntempoinferioreai120minuti,sonodicomplessivi300mgdilidocainacloridrato.
Inpediatriaridurreladoseproporzionalmentealpesoeall'età.
4.4 Controindicazioni
Ipersensibilitàaiprincipiattivi,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaaccertataapresunta(vedereparagrafo4.6).
Bambinidietàinferiorea4anni.
E’controindicatalasomministrazioneendovenosa.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
E' necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di
emergenza,poichéinraricasisonostateriferite,aseguitodell'usodianesteticilocali,reazionigravi,taloraadesitoinfausto,
ancheinassenzadiipersensibilitàindividualenell'anamnesi.
L'efficaciaelasicurezzadell'usodellalidocainaincampoodontoiatricodipendonodaldosaggioadeguato,dall'appropriata
tecnicadisomministrazioneedalleopportuneprecauzioni.
Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì
informarsisulleterapieincorsoesueventualireazioniallergicheantecedenti.
Occorreevitarequalsiasisovradosaggiodianesteticoenonsomministraremaiduedosimassimediquest'ultimosenzache
siatrascorsounintervallominimodi24ore.
E'necessario,comunque,usareledosieleconcentrazionipiùbassechepossanoconsentirediottenerel'effettoricercato.Il
paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo
segnodiallarme(peres.modificazionidelsensorio).
Lasoluzioneanesteticadeveessereiniettataconcautelainpiccoledosidopo10secondicircadaunapreventivaaspirazione.
Specialmentequandosidevonoinfiltrarezonemoltovascolarizzateèconsigliabilelasciaretrascorrerecirca2minutiprimadi
procederealbloccolocoͲregionaleveroeproprio.
Deveessereassolutamenteevitatalasomministrazionedirettainvena.
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla
primachesiatornatalasensibilità.
L’anestesialocaledeveessereevitatanellezoneinfetteenelleinfiammazioni.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
La cimetidina e i betaͲbloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici aumentano il rischio di
brachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Ilmedicinaleècontroindicatoneicasidigravidanzaaccertataopresunta.
4.7
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Alledosiconsigliateilfarmacononinfluenzasignificativamenteeperlungotempolacapacitàdiattenzione.Soloilmedico
puòdeciderese,dopol'intervento,ilpazientepuòguidareveicolioutilizzaremacchinari.
4.8
Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Gli effetti indesiderati sono generalmente doseͲdipendenti e possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad
eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da
ipersensibilità,idiosincrasia,diminuitatolleranzadapartedelpaziente.
Disturbidelsistemaimmunitario
Eruzionicutaneeditipovario,orticaria,prurito;reazioneditipoanafilattoide,broncospasmo,edemalaringeofinoalcollasso
cardiorespiratoriodashockanafilattico
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da
modificazionidellostatodicoscienza,convulsioni,trisma.
Disturbipsichiatrici
Ansia,disorientamento.
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Patologiecardiache
Bradicardia,aritmie,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Patologiedell’occhio
Midriasi.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Tachipnea,broncodilatazione,arrestorespiratorio
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazione.
Patologievascolari
Vasodilatazione,ipotensione,ipertensione.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Aumentodelmetabolismoedellatemperaturacorporea
4.9
Sovradosaggio
Leemergenzeconl'usodeglianesteticilocalisonogeneralmentedamettereinrelazioneconaltilivelliplasmaticideterminati
daaccidentaleiniezioneendovenosa.Perisintomivederepar.4.8.
Trattamento
Alprimosegnodiallarmeoccorreinterromperelasomministrazione,porreilpazienteinposizioneorizzontaleedassicurarne
lapervietàdellevieaeree,somministrandogliossigenoincasodidispneagraveoeffettuandolaventilazioneartificiale.
L'usodianaletticibulbarideveessereevitatopernonaggravarelasituazioneaumentandoilconsumodiossigeno.Eventuali
convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10Ͳ20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili
inveceibarbituricichepossonoaccentuareladepressionebulbare.Ilcircolopuòesseresostenutoconlasomministrazionedi
cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfaͲbeta stimolanti ad azione
vasocostrittrice(mefentermina,metaraminoloedaltri)odisolfatodiatropina.Comeantiacidosicopuòessereimpiegatoil
bicarbonatodisodioinconcentrazioniopportune,perviaendovenosa.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:anesteticilocali–codiceATC:N01BB02
La lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico. Le sue proprietà anestetiche sono determinate dall'inibizione dei flussi
ioniciresponsabilidellagenerazioneepropagazionedell'impulsoalivellodellemembraneneuronali.
L'insorgenza dell'azione anestetica è rapida. La durata dell'effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla
concentrazione.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
Lalidocainavienevelocementemetabolizzatadalfegatoeisuoimetabolitiolasostanzatalqualevengonoescretidalrene.
LasuabiotrasformazioneincludelaNͲdealchilazioneNͲossidativa,laidrolizzazionedell'anello,larotturadellegameaminico
econiugazione.
LaNͲdealchilazione,ilpiùimportanteprocessodibiotrasformazione,generaimetabolitimonoetilglicenxilididee
glicinexilidide.
L'attivitàfarmacologiaetossicologicadiquestimetabolitièsimile,mamenopotente,aquelladellalidocaina.
Il90%circadellalidocainasomministratavieneeliminatanellaformadeisuoidiversimetabolitiemenodel10%nellaforma
immodificata.
Ilmetabolitaprincipalenelleurineèunaconiugazionedel4ͲidrossiͲ2,6.dimetilanilina.Illegameplasmaticodellalidocaina
dipendedallaconcentrazionedelfarmaco,elafrazionelegatadiminuisceaumentandolaconcentrazione.
Aconcentrazionidi1.4mgdibaseliberaperml,il60Ͳ80%dellalidocainaèlegatoalleproteine.
Talelegamedipendeanchedallaconcentrazioneplasmaticadell'alfa1glicoproteinaacidica.
LalidocainaattraversalabarrieraematoͲencefalicaeplacentare,probabilmenteperdiffusionepassiva.
Studisulmetabolismodellalidocainaaseguitodiiniezioneendovenosa,hannodimostratochel'emivitadelfarmacoè
costanteecioèdi1,5.2,0ore.
Siccomelalidocainavienevelocementemetabolizzata,qualsiasipatologiaepaticapuòmodificarelacineticadellasostanza;
lasuaemivita,infatti,puòraddoppiarsineipazienticondisfunzioniepatiche.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Lepatologierenalinoninfluenzanol'emivitadellalidocainamapossonocomportareunaccumulodeisuoimetaboliti.
5.3
Datipreclinicidisicurezza
DL50Ͳs.c.Ͳtopo=278mg/Kg;i.v.Ͳtopo=27mg/Kg;i.p.Ͳratto=167mg/Kg;s.c.Ͳratto=469mg/Kg
L'addizionediadrenalinanonmodificalatossicitàdellalidocaina.
TossicitàsubͲacutanelratto(4settimaneditrattamento):dosaggi:5Ͳ15Ͳ40mg/Kg/dieperviai.m.dilidocainacloridratoal
2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico
apprezzabile,tranneconildosaggiopiùalto(40mg/kg)dilidocainaperilqualesièosservatounprecocescadimentodelle
condizionigenerali,comparsadieccitazionee,occasionalmente,diconvulsioni.Nessuneffettotossicoconlaformulazione
spray.
Tossicitàcronicanelratto(6mesi):somministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%aldosaggiodi5Ͳ10Ͳ20mg/kg1
voltaaldì,5voltelasettimana.Lostudiohadimostratochenelrattoiltrattamentoper6mesièbentollerato:sololadose
piùalta(20mg/kg)provocaunaumentodipesodellesurrenaliassociatoadun'iperplasiadellacorticale.
Tossicitànelcane(16settimane):lasomministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%adosaggidi5e10mg/kg/die
nonhaevidenziatoalcuneffettotossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi
riproduttivienonpresentaattivitàteratogena.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Lidocaina è incompatibile con Anfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli
pesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinaledeveessereutilizzatosubitodopol’aperturadelcontenitore;dopol’uso,ilcontenitore(el’eventualemedicinale
residuo)deveessereeliminato,ancheseparzialmenteutilizzato.
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitoreoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimento
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Lidocainacloridrato<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
Lidocainacloridrato<nomeditta>20mg/mlsoluzioneiniettabile
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
118
— 133 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Anesteticilocali.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Interventiconservativiechirurgiciinodontostomatologia,(estrazioni,levigaturadeidentipercoroneeponti,preparazionedi
cavità, estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti),
chirurgiamascellare.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàaiprincipiattivi,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaaccertataapresunta(vedereparagrafo4.6).
Bambinidietàinferiorea4anni.
E’controindicatalasomministrazioneendovenosa.
PRECAUZIONIPERL’USO
E' necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di
emergenza,poichéinraricasisonostateriferite,aseguitodell'usodianesteticilocali,reazionigravi,taloraadesitoinfausto,
ancheinassenzadiipersensibilitàindividualenell'anamnesi.
L'efficaciaelasicurezzadell'usodellalidocainaincampoodontoiatricodipendonodaldosaggioadeguato,dall'appropriata
tecnicadisomministrazioneedalleopportuneprecauzioni.
Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì
informarsisulleterapieincorsoesueventualireazioniallergicheantecedenti.
Occorreevitarequalsiasisovradosaggiodianesteticoenonsomministraremaiduedosimassimediquest'ultimosenzache
siatrascorsounintervallominimodi24ore.
E'necessario,comunque,usareledosieleconcentrazionipiùbassechepossanoconsentirediottenerel'effettoricercato.Il
paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo
segnodiallarme(peres.modificazionidelsensorio).
Lasoluzioneanesteticadeveessereiniettataconcautelainpiccoledosidopo10secondicircadaunapreventivaaspirazione.
Specialmentequandosidevonoinfiltrarezonemoltovascolarizzateèconsigliabilelasciaretrascorrerecirca2minutiprimadi
procederealbloccolocoͲregionaleveroeproprio.
Deveessereassolutamenteevitatalasomministrazionedirettainvena.
L’anestesialocaledeveessereevitatanellezoneinfetteenelleinfiammazioni.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
La cimetidina e i betaͲbloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici aumentano il rischio di
brachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
AVVERTENZESPECIALI
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla
primachesiatornatalasensibilità.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Ilmedicinaleècontroindicatoneicasidigravidanzaaccertataopresunta.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Alledosiconsigliateilfarmacononinfluenzasignificativamenteeperlungotempolacapacitàdiattenzione.Soloilmedico
puòdeciderese,dopol'intervento,ilpazientepuòguidareveicolioutilizzaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
10Ͳ40mgopiùinrelazionealleesigenzedell'intervento,perinfiltrazioneoppureperblocconervosoperiferico.Lasoluzione
anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocità di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa
un'appropriataaspirazione.
Nell'adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in più somministrazioni
ripetuteinuntempoinferioreai120minuti,sonodicomplessivi300mgdilidocainacloridrato.
Inpediatriaridurreladoseproporzionalmentealpesoeall'età.
<<Lefiale><Ilflaconcino>sono/èprivediconservantequindidevono/deveessereutilizzate/operunasingolaIlmedicinale
deve essere utilizzato subito dopo l’apertura del contenitore; dopo l’uso, il contenitore (e l’eventuale medicinale residuo)
deveessereeliminato,ancheseparzialmenteutilizzato.
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Serie generale - n. 115
Lidocaina è incompatibile con Anfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli
pesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
SOVRADOSAGGIO
Leemergenzeconl'usodeglianesteticilocalisonogeneralmentedamettereinrelazioneconaltilivelliplasmaticideterminati
daaccidentaleiniezioneendovenosa.Perisintomivederepar.4.8.
Trattamento
Alprimosegnodiallarmeoccorreinterromperelasomministrazione,porreilpazienteinposizioneorizzontaleedassicurarne
lapervietàdellevieaeree,somministrandogliossigenoincasodidispneagraveoeffettuandolaventilazioneartificiale.
L'usodianaletticibulbarideveessereevitatopernonaggravarelasituazioneaumentandoilconsumodiossigeno.Eventuali
convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10Ͳ20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili
inveceibarbituricichepossonoaccentuareladepressionebulbare.Ilcircolopuòesseresostenutoconlasomministrazionedi
cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfaͲbeta stimolanti ad azione
vasocostrittrice(mefentermina,metaraminoloedaltri)odisolfatodiatropina.Comeantiacidosicopuòessereimpiegatoil
bicarbonatodisodioinconcentrazioniopportune,perviaendovenosa.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,lidocainacloridratopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidellalidocainacloridrato.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirela
frequenzadeisingolieffettielencati.
Gli effetti indesiderati sono generalmente doseͲdipendenti e possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad
eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da
ipersensibilità,idiosincrasia,diminuitatolleranzadapartedelpaziente.
Disturbidelsistemaimmunitario
Eruzionicutaneeditipovario,orticaria,prurito;reazioneditipoanafilattoide,broncospasmo,edemalaringeofinoalcollasso
cardiorespiratoriodashockanafilattico
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da
modificazionidellostatodicoscienza,convulsioni,trisma.
Disturbipsichiatrici
Ansia,disorientamento.
Patologiecardiache
Bradicardia,aritmie,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Patologiedell’occhio
Midriasi.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Tachipnea,broncodilatazione,arrestorespiratorio
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazione.
Patologievascolari
Vasodilatazione,ipotensione,ipertensione.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Aumentodelmetabolismoedellatemperaturacorporea
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
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SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Ilmedicinaledeveessereutilizzatosubitodopol’aperturadelcontenitore;dopol’uso,ilcontenitore(el’eventualemedicinale
residuo)deveessereeliminato,ancheseparzialmenteutilizzato.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenelcontenitoreoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Lidocainacloridrato<nomeditta>10mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principioattivo:Lidocainacloridrato10mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Lidocainacloridrato<nomeditta>20mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principioattivo:Lidocainacloridrato20mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneiniettabile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
LIDOCAINACLORIDRATO(unguento)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Lidocainacloridrato<nomeditta>2%unguento
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdiunguentocontengono
Principioattivo:lidocainacloridrato2g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Unguento
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
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Anesteticolocaleper
- trattamentosintomaticodeldoloreincasodilesioniminoridellapelleedellamucosa(abrasioni,piccoleustioni,etc.);
- trattamentosintomaticodelpruritolocalizzato(cutaneo,vulvareeperianale).
4.2
Posologiaemododisomministrazione
L’unguentovienerapidamenteassorbitodopoapplicazionesullemucoseesullacutelesa.
L’azionesimanifestadopo3,5minuti.
L’unguentodeveessereapplicato,direttamenteomedianteuntamponedigarzasterileconcuisicoprelapartedatrattare.
Ildosaggiodeveesserevalutatosullabasedellostatofisicodelpaziente.
Negli adulti e negli adolescenti (12Ͳ18 anni) sani la dose singola non deve superare 10 g di unguento (pari a 200 mg di
lidocainacloridrato)enondevonoessereapplicatipiùdi50gdiunguento(corrispondentia1gdilidocainacloridrato)nelle
24ore.
Neipazientianzianiodebilitati,neisoggettigravementemalatioconinfezioni,ildosaggiodeveessereadeguatoall’età,al
pesoedallecondizionifisiche.
Neibambinidietàcompresatra4e12anniognisingoladosenondeveesseresuperiorea5mg/kgdilidocainacloridratoe
nelcorsodelle24orenondevonoesseresomministratepiùdi3dosi.
Usaresoloperbreviperiodiditrattamento.
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivo,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Concomitanteinfezionemicoticamanifestaosospetta.
Bambinidietàinferiorea4anni.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
La sicurezza d'impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica di applicazione e
dall'adozionedimisureprecauzionali.
Il prodotto deve essere usato alla minima dose efficace, riducendo opportunamente il dosaggio in rapporto all'età ed allo
statofisico,neglianzianienegliammalatiinformaacuta.L’eccessivodosaggiodellalidocainaounintervalloristrettotrala
applicazionedelledosipuòcausareelevatilivelliplasmaticielamanifestazionedieffettiindesiderati.
L’assorbimentodopoapplicazionesullacutelesaesullemucoseèelevato,specialmentenell’alberobronchiale.Pertanto,la
lidocainaunguentodeveessereusataconcautelainpazienticongravitraumatismi,sepsiolesionicutaneeestese.
L’uso specie se prolungato, dei prodotti per uso locale, può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione o a fenomeni
emorragici;intalcasoènecessariointerrompereiltrattamentoe,senecessario,istituireterapiaidonea.
Nondeveesseresottovalutatalapossibilitàdiunasensibilizzazionespecificaneiconfrontidellalidocaina.
Evitareilcontattocongliocchi.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Utilizzandoelevatidosaggidilidocainadeveessereconsideratoilrischiodiunaumentodellatossicitàsistemicaneipazienti
trattaticonaltrianesteticilocalioconagentialorostrutturalmentecorrelati,es.tocainide.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Poiché non sono disponibili dati clinici sulla sicurezza dell’uso del medicinale in gravidanza e durante l’allattamento, è
necessariaestremacautelanell’utilizzodelmedicinaleintalisituazioni.
4.7
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Lidocaina cloridrato non influenza lo stato di vigilanza; pertanto esso non altera la capacità di guidare veicoli o di usare
macchinari.
4.8
Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
Disturbidelsistemaimmunitario
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In seguito alla somministrazione locale di anestetici locali di tipo amidico (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc.) sono
riportatereazioniallergiche(e,neicasipiù,gravishockanafilattico).
La lidocaina unguento quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi
effettisistemici.Diseguitovengonocomunqueelencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelmedicinale.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
4.9
Sovradosaggio
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o
benzodiazepineadazionebreve.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Anesteticiperusotopico–codiceATC:D04AB01
Lalidocainacloridrato,analogamenteadaltrianesteticilocali,impedendol’entratadiionisodioattraversolemembranedei
nervi, causa un blocco reversibile della propagazione dell’impulso lungo lefibre nervose stesse. Gli anestetici localidi tipo
amidicoagisconoinfattiattraversoicanalidelsodiodellemembranedeinervimapossonoavereeffettianaloghianchesulle
membraneeccitabilidelcervelloedelmiocardio.
5.2Proprietàfarmacocinetiche
Assorbimento
Doposomministrazionelocalel’assorbimentodellalidocainaèdaporreinrelazioneallaconcentrazioneutilizzataedalladose
somministrata,alsitodiapplicazioneedalladuratadellaesposizione.Ingeneralel’assorbimentodeglianesteticilocalidopo
applicazionelocaleèpiùrapidadoposomministrazioneintratrachealeebronchiale.
Lalidocainaèanchebenassorbitaneltrattogastrointestinale,tuttaviapiccolequantitàdifarmacointattosonorilevabilinel
torrentecircolatorioacausadellabiotrasformazionenelfegato.
Distribuzione
Illegamedellalidocainaconleproteineplasmatichedipendedallaconcentrazionedelfarmaco,lafrazionelegatadiminuisce
all’aumentare della concentrazione. A concentrazioni pari a 1,4 mcg di base libera, il 60Ͳ80% della lidocaina è legata alle
proteine.
Talelegamedipendeanchedallaconcentrazioneplasmaticadell’alfaͲ1glicoproteinaacida.Lalidocainaattraversalebarriere
ematoͲencefalicaeplacentare,presumibilmenteperdiffusionepassiva.
Ilvolumeapparentedidistribuzioneèdicirca1,3l/kg,l’emivitaplasmaticaècirca100min.
Metabolismo
Lalidocainaèrapidamentemetabolizzatanelfegato.
LabiotrasformazioneavvienemedianteNͲdealchilazioneossidativa,idrossilazionedell’anello,rotturadellegameamidicoe
coniugazione. La NͲdealchilazione, la maggior via metabolica, porta a metaboliti quali la monoetilglicinxylidide e la
glicinxylididechepresentanoattivitàfarmacologicaetossicologicaanalogaaquelladellalidocainastessa,puressendomeno
potenti.
Eliminazione
Imetabolitieilfarmacoimmodificatohannoun’escrezionerenale.
Circail90%dellalidocainasomministratavieneescretasottoformadimetabolitiemenodel10%comeimmodificata.
Ilprincipalemetabolitaurinarioèunconiugatodella4ͲidrossiͲ2,6.
dimetilanilina.L’emivitadieliminazionedellalidocaina,dopobolointravenoso,ègeneralmentedi1,5Ͳ2ore.
Acausadellasuaelevatametabolizzazioneepatica,qualsiasialterazionedellafunzionalitàdelfegatopuòinterferireconla
cineticadellalidocaina.L’emivitapuòessereprolungatadiduevolteopiùneipazienticondisfunzioneepatica.
Ledisfunzionirenalinoninterferisconoconlacineticadellalidocainamapossonofavorirel’accumulodimetaboliti.L’acidosi
ol’usodistimolantiodeprimentidelSNCinterferisconoconilivellidilidocainanelSNCeinduconoevidentieffettisistemici.
Glieffetticollateralidiventanorilevabiliperlivelliplasmaticidilidocainasuperioria6mcg/mldibaselibera.
5.3Datipreclinicidisicurezza
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DL50Ͳs.c.Ͳtopo=278mg/Kg;i.v.Ͳtopo=27mg/Kg;i.p.Ͳratto=167mg/Kg;s.c.Ͳratto=469mg/Kg
L'addizionediadrenalinanonmodificalatossicitàdellalidocaina.
TossicitàsubͲacutanelratto(4settimaneditrattamento):dosaggi:5Ͳ15Ͳ40mg/Kg/dieperviai.m.dilidocainacloridratoal
2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico
apprezzabile,tranneconildosaggiopiùalto(40mg/kg)dilidocainaperilqualesièosservatounprecocescadimentodelle
condizionigenerali,comparsadieccitazionee,occasionalmente,diconvulsioni.Nessuneffettotossicoconlaformulazione
spray.
Tossicitàcronicanelratto(6mesi):somministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%aldosaggiodi5Ͳ10Ͳ20mg/kg1
voltaaldì,5voltelasettimana.Lostudiohadimostratochenelrattoiltrattamentoper6mesièbentollerato:sololadose
piùalta(20mg/kg)provocaunaumentodipesodellesurrenaliassociatoadun'iperplasiadellacorticale.
Tossicitànelcane(16settimane):lasomministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%adosaggidi5e10mg/kg/die
nonhaevidenziatoalcuneffettotossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi
riproduttivienonpresentaattivitàteratogena.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Lidocainaèincompatibileconamfotericina,sulfadiazinasodica,cefazolinasodica,fenitoinasodica,mefenterminacloridrato,
alcali,metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Validitàdopoprimaapertura:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluceelontanodafontidirettedicalore
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimento
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Lidocainacloridrato<nomeditta>2%unguento
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Anesteticiperusotopico.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Anesteticolocaleper
- trattamentosintomaticodeldoloreincasodilesioniminoridellapelleedellamucosa(abrasioni,piccoleustioni,etc.);
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- trattamentosintomaticodelpruritolocalizzato(cutaneo,vulvareeperianale).
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivo,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Concomitanteinfezionemicoticamanifestaosospetta.
Bambinidietàinferiorea4anni.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento.
PRECAUZIONIPERL'USO
La sicurezza d'impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica di applicazione e
dall'adozionedimisureprecauzionali.
Il prodotto deve essere usato alla minima dose efficace, riducendo opportunamente il dosaggio in rapporto all'età ed allo
statofisico,neglianzianienegliammalatiinformaacuta.L’eccessivodosaggiodellalidocainaounintervalloristrettotrala
applicazionedelledosipuòcausareelevatilivelliplasmaticielamanifestazionedieffettiindesiderati.
L’assorbimentodopoapplicazionesullacutelesaesullemucoseèelevato,specialmentenell’alberobronchiale.Pertanto,la
lidocainaunguentodeveessereusataconcautelainpazienticongravitraumatismi,sepsiolesionicutaneeestese.
L’uso specie se prolungato, dei prodotti per uso locale, può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione o a fenomeni
emorragici;intalcasoènecessariointerrompereiltrattamentoe,senecessario,istituireterapiaidonea.
Nondeveesseresottovalutatalapossibilitàdiunasensibilizzazionespecificaneiconfrontidellalidocaina.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Utilizzandoelevatidosaggidilidocainadeveessereconsideratoilrischiodiunaumentodellatossicitàsistemicaneipazienti
trattaticonaltrianesteticilocalioconagentialorostrutturalmentecorrelati,es.tocainide.
AVVERTENZESPECIALI
Evitareilcontattocongliocchi.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Poiché non sono disponibili dati clinici sulla sicurezza dell’uso del medicinale in gravidanza e durante l’allattamento, è
necessariaestremacautelanell’utilizzodelmedicinaleintalisituazioni.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Lidocaina cloridrato non influenza lo stato di vigilanza; pertanto esso non altera la capacità di guidare veicoli o di usare
macchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
L’unguentovienerapidamenteassorbitodopoapplicazionesullemucoseesullacutelesa.
L’azionesimanifestadopo3,5minuti.
L’unguentodeveessereapplicato,direttamenteomedianteuntamponedigarzasterileconcuisicoprelapartedatrattare.
Ildosaggiodeveesserevalutatosullabasedellostatofisicodelpaziente.
Negli adulti e negli adolescenti (12Ͳ18 anni) sani la dose singola non deve superare 10 g di unguento (pari a 200 mg di
lidocainacloridrato)enondevonoessereapplicatipiùdi50gdiunguento(corrispondentia1gdilidocainacloridrato)nelle
24ore.
Neipazientianzianiodebilitati,neisoggettigravementemalatioconinfezioni,ildosaggiodeveessereadeguatoall’età,al
pesoedallecondizionifisiche.
Neibambinidietàcompresatra4e12anniognisingoladosenondeveesseresuperiorea5mg/kgdilidocainacloridratoe
nelcorsodelle24orenondevonoesseresomministratepiùdi3dosi.
Usaresoloperbreviperiodiditrattamento.
Lidocainaèincompatibileconamfotericina,sulfadiazinasodica,cefazolinasodica,fenitoinasodica,mefenterminacloridrato,
alcali,metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
SOVRADOSAGGIO
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o
benzodiazepineadazionebreve.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Lidocaina Cloridrato <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiLidocainaCloridrato<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,lidocainaCloridratopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
DiseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidilLidocainacCloridrato.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirela
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacute.
Disturbidelsistemaimmunitario
In seguito alla somministrazione locale di anestetici locali di tipo amidico (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc.) sono
riportatereazioniallergiche(e,neicasipiù,gravishockanafilattico).
La lidocaina unguento quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi
effettisistemici.Diseguitovengonocomunqueelencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelmedicinale.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Dopolaprimaaperturadelcontenitore,ilmedicinaledeveessereutilizzatoentro<dacompletareacuradeltitolareAIC>.
Trascorsotaleperiodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluceelontanodafontidirettedicalore
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdiunguentocontengono
Principioattivo:lidocainacloridrato2g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Unguento
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
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TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
LIDOCAINACLORIDRATOEIDROCORTISONEACETATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
LidocainaCloridratoeIdrocortisoneAcetato<nomeditta>1,5%/1%<crema><unguento>
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdi<crema><unguento>contengono:
Principiattivi:lidocainacloridrato1,5g
idrocortisoneacetato1g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
<Crema><Unguento>
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
- Emorroidiinterneedesterne;
- complicanzedelleemorroidi(eczemi,eritemi,ragadi,prurito,bruciore);
- trattamentopreopostͲoperatorioinchirurgiaanorettale.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Dueopiùapplicazionialgiorno,conlievemassaggio,nellaquantitàsufficientearicoprirelaparteaffetta.
<Istruzioniperl’uso>(eventualiperapplicazioniinterne)
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi, agli anestetici locali di tipo amidico ed ai cortisonici in generale, o ad uno qualsiasi degli
eccipienti.
Concomitanteinfezionemicoticamanifestaosospetta.
Concomitantiinfezionivirali(es.tubercolosicutanea,herpessimplex,varicella),battericheefungine.
Bambinidietàinferiorea12anni.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento(vedereparagrafo4.6).
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
La sicurezza d'impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica di applicazione e
dall'adozionedimisureprecauzionali.
Ilmedicinaledeveessereusatoallaminimadoseefficace,riducendoopportunamenteildosaggioinrapportoall'etàedallo
statofisico,neglianzianienegliammalatiinformaacuta.L’eccessivodosaggiodellalidocainaounintervalloristrettotrala
applicazionedelledosipuòcausareelevatilivelliplasmaticielamanifestazionedieffettiindesiderati.
L’assorbimento della lidocaina dopo applicazione sulla cute lesa e sulle mucose è elevato. Pertanto, la lidocaina unguento
deveessereusataconcautelainpazienticongravitraumatismi,sepsiolesionicutaneeestese.
E’buonanormaevitareunusoprolungatodiidrocortisoneacetato,inparticolaresuampiesuperfici.L’applicazionelocaledei
cortisonicieperperiodiprolungatipuòdeterminareunassorbimentosistemico.
L’assorbimento sistemico dei corticosteroidi per uso locale può produrre una soppressione reversibile dell’asse adrenoͲ
ipotalamoͲipofisario (HPA), con la possibilità di insufficienza di glucocortiosteroidi dopo sospensione del trattamento. In
alcuni pazienti si possono anche avere manifestazioni della sindrome di Cushing a seguito dell’assorbimento sistemico di
corticosteroidi durante il trattamento. I pazienti, che ricevono elevate quantità di steroidi particolarmente attivi applicati
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localmente su ampie aree cutanee, devono essere valutati periodicamente al fine di rilevare la soppressione dell’asse
adrenoͲipotalamoͲipofisario.Sesiverificasoppressionedell’asseadrenoͲipotalamoͲipofisario,occorretentaredisospendere
il farmaco, di ridurne la frequenza delle applicazioni oppure di sostituirlo con un altro corticosteroide meno potente. Il
ripristino della funzionalità dell’asse HPA è in genere rapido e completo una volta cessato il farmaco. Talvolta si può
manifestaresintomatologiadaprivazione,cherichiedeunsupplementodicorticosteroidisistemici.
Come con tutti i preparati cortisonici per uso locale ad attività elevata, il trattamento dovrebbe essere interrotto appena
conseguitoilcontrollodellapatologia.
L'idrocortisone, come altri corticosteroidi per uso locale, può accentuare un'infezione incipiente. In tal caso è necessario
istituireterapiaidoneadicopertura.
L’uso specie se prolungato, dei prodotti per uso locale, può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione o a fenomeni
emorragici; se, durante l’uso del medicinale, si manifesta irritazione cutanea (eruzioni cutanee, fenomeni di irritazione e
bruciore),ènecessariointerrompereiltrattamentoe,senecessario,istituireterapiaidonea.
Nondeveesseresottovalutatalapossibilitàdiunasensibilizzazionespecificaneiconfrontidellalidocaina.
Evitareilcontattocongliocchi.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Utilizzandoelevatidosaggidilidocainadeveessereconsideratoilrischiodiunaumentodellatossicitàsistemicaneipazienti
trattaticonaltrianesteticilocalioconagentialorostrutturalmentecorrelati,es.tocainide.
Lasomministrazionelocalediidrocortisoneacetato,specieperapplicazionisuampiezoneoperperiodilunghi,può
provocarefenomenidiattivitàsistemicaqualiglicosuriaeiperglicemiapostprandiale;inoltreinocclusionepuòindurre
diminuzionedell´escrezioneurinariadi17ͲKSe17ͲOHCS.
Possonoanchemanifestarsifenomenidiinterazioneconaltrifarmacichesiesplicanoprincipalmenteattraversomeccanismi
diinduzioneenzimatica,spiazzamentooattivitàcontrapposta.
Barbiturici,antistaminiciedifenilidantoina,inducendounaumentodellametabolizzazionedellosteroide,neriducono
l´attivitàfarmacologica.
Antinfiammatori,qualisalicilatiefenilbutazone,spiazzandolosteroidedailegamialleproteineplasmatiche,ne
incrementanol´attività.
Ipoglicemizzantioraliedinsulinasonocontrastatinellaloroazionedall´incrementodiglicemiaindottodallosteroideper
effettodellasuaintensaattivitàgliconeogeneticaeglicogenolitica.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Gravidanza
Nonsonodisponibilidaticlinicisullasicurezzadell’usodilidocainaingravidanza
Iglucocorticoidi,dicuil’idrocortisonefaparte,hannoeffettifarmacologicidannosisullagravidanzae/osulfeto/neonato.
Comenelcasodituttiiglucocorticoidiapplicatilocalmentedeveesserepresainconsiderazionelapossibilitàchelacrescita
delfetovengainfluenzatadalpassaggiodiidrocortisoneattraversolabarrieraplacentare.
LidocainaCloridratoeIdrocortisoneAcetato<crema><unguento>,pertanto,nondeveessereusatoingravidanzasenonin
casodiassolutanecessità.
Allattamento
Nonsonodisponibilidaticlinicisullasicurezzadell’usodilidocainadurantel’allattamento
Iglucocorticoidivengonoescretinellattematerno;pertanto,ènecessariodecidereseinterromperel’allattamentooil
trattamentoconilmedicinale,tenendoinconsiderazionel’importanzadelfarmacoperlamadre.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <crema> <unguento> non altera la capacità di guidare veicoli o di usare
macchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <crema> <unguento>,
organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazione,secchezza,atrofiadellacuteedellemucose,sensazionedibruciore,prurito.
Disturbidelsistemaimmunitario
In seguito alla somministrazione locale di anestetici locali di tipo amidico sono riportate reazioni allergiche (e nei casi più
gravishockanafilattico).
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Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <crema> <unguento> quando somministrato nelle modalità previste viene
assorbito solo in piccole quantità con minimi effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse
dovuteauneffettosistemicodelmedicinale.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
4.9 Sovradosaggio
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da manifestazioni neuroeccitatorie (tremori, convulsioni seguite da
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Il trattamento è sintomatico. Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di barbiturici o
benzodiazepineadazionebreve.
L’impiegoeccessivamenteprolungatodicorticosteroidisomministratilocalmentepuòdeprimerel’asseipofisiͲsurrene(HPE),
provocando insufficienza surrenalica secondaria. Se si verifica soppressione dell’asse HPE, occorre tentare di sospendere il
farmaco, di ridurne la frequenza delle applicazioni oppure di sostituirlo con un altro corticosteroide meno potente. La
sintomatologia da ipercorticoidismo è di fatto reversibile spontaneamente. Il trattamento è sintomatico. Se necessario,
riequilibrare il bilancio idroͲelettrolitico. In caso di tossicità cronica, è necessario allontanare lentamente il corticosteroide
dall’organismo.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Sostanzeperiltrattamentodiemorroidieragadianaliperusotopico–codiceATC:C05AA01
La presenza dell’idrocortisone acetato permette di prevenire o sopprimere lo sviluppo della flogosi nelle fasi più precoci,
caratterizzatedacomparsadiedema,dilatazionecapillareemigrazionedeifagocitinell’areainfiammata.
Idrocortisoneacetatoinibiscelasintesidiproteinespecificheconsignificatonellereazionidichemiotassiedimmunologiche
e modifica le funzioni immunitarie e dei macrofagi. E’ attivo, inoltre, nelle manifestazioni più tardive dell’infiammazione,
caratterizzatedallaproliferazionecapillareefibroblastica.
L’azioneantiinfiammatoriasembradipenderedauneffettodirettodovutoastabilizzazionedellamembranadeiliposominei
confrontidell’azionedirompentedell’ipossiaedelletossinebattericheechimiche.
La lidocaina cloridrato concorre all'effetto analgesico; analogamente ad altri anestetici locali, impedendo l’entrata di ioni
sodioattraversolemembranedeinervi,causaunbloccoreversibiledellapropagazionedell’impulsolungolefibrenervose
stesse.Glianesteticilocaliditipoamidicoagiscono,infatti,attraversoicanalidelsodiodellemembranedeinervimapossono
avereeffettianaloghianchesullemembraneeccitabilidelcervelloedelmiocardio.Quandolalidocainavieneapplicataadun
tronconervosoessacausalaparalisisensitivaemotoriadell’areainnervata;quest’effettoèreversibile,conlarestituzione
completadell’integritàfunzionaledellafibraanestetizzata.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Lidocainacloridrato
Assorbimento
Dopo somministrazione topica l’assorbimento della lidocaina è da porre in relazione alla concentrazione utilizzata ed alla
dosesomministrata,alsitodiapplicazioneedalladuratadellaesposizione.Ingeneralel’assorbimentodeglianesteticilocali
dopoapplicazionetopicaèpiùrapidadoposomministrazioneintratrachealeebronchiale.
Lalidocainaèanchebenassorbitaneltrattogastrointestinale,tuttaviapiccolequantitàdifarmacointattosonorilevabilinel
torrentecircolatorioacausadellabiotrasformazionenelfegato.
Distribuzione
Illegamedellalidocainaconleproteineplasmatichedipendedallaconcentrazionedelfarmaco,lafrazionelegatadiminuisce
all’aumentare della concentrazione. A concentrazioni pari a 1,4 mcg di base libera, il 60Ͳ80% della lidocaina è legata alle
proteine.
Talelegamedipendeanchedallaconcentrazioneplasmaticadell’alfaͲ1glicoproteinaacida.Lalidocainaattraversalebarriere
ematoͲencefalicaeplacentare,presumibilmenteperdiffusionepassiva.
Ilvolumeapparentedidistribuzioneèdicirca1,3l/kg,l’emivitaplasmaticaècirca100min.
Metabolismo
Lalidocainaèrapidamentemetabolizzatanelfegato.
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LabiotrasformazioneavvienemedianteNͲdealchilazioneossidativa,idrossilazionedell’anello,rotturadellegameamidicoe
coniugazione. La NͲdealchilazione, la maggior via metabolica, porta a metaboliti quali la monoetilglicinxylidide e la
glicinxylididechepresentanoattivitàfarmacologicaetossicologicaanalogaaquelladellalidocainastessa,puressendomeno
potenti.
Acausadellasuaelevatametabolizzazioneepatica,qualsiasialterazionedellafunzionalitàdelfegatopuòinterferireconla
cineticadellalidocaina.L’emivitapuòessereprolungatadiduevolteopiùneipazienticondisfunzioneepatica.
Eliminazione
Imetabolitieilfarmacoimmodificatohannoun’escrezionerenale.
Circail90%dellalidocainasomministratavieneescretasottoformadimetabolitiemenodel10%comeimmodificata.
Ilprincipalemetabolitaurinarioèunconiugatodella4ͲidrossiͲ2,6.
dimetilanilina.L’emivitadieliminazionedellalidocaina,dopobolointravenoso,ègeneralmentedi1,5Ͳ2ore.
Acausadellasuaelevatametabolizzazioneepatica,qualsiasialterazionedellafunzionalitàdelfegatopuòinterferireconla
cineticadellalidocaina.L’emivitapuòessereprolungatadiduevolteopiùneipazienticondisfunzioneepatica.
Ledisfunzionirenalinoninterferisconoconlacineticadellalidocainamapossonofavorirel’accumulodimetaboliti.L’acidosi
ol’usodistimolantiodeprimentidelSNCinterferisconoconilivellidilidocainanelSNCeinduconoevidentieffettisistemici.
Glieffetticollateralidiventanorilevabiliperlivelliplasmaticidilidocainasuperioria6mcg/mldibaselibera.
Idrocortisoneacetato
Assorbimento
L’idrocortisoneacetatovieneassorbitodallacutepiùlentamenterispettoadaltricorticosteroidi,mal’assorbimentoè
comunquerapidoquandoapplicatosullemucoseesoprattuttonelleareeglabre;rispettoaglialtricorticosteroidi,esso
possiedeun’azionepiùprolungata.
Metabolismo
L’idrocortisoneèmetabolizzatonelfegatoeinquasituttiitessuticorporei,nellesueformeidrogenateedegradatecome,ad
esempio,tetraidrocortisoneetetraidrocortisol.
Eliminazione
I metaboliti dell’idrocortisone sono escreti nell’urina principalmente coniugati come glucoronidi insieme ad una piccola
porzionediidrocortisonenonmodificato.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Lidocainacloridrato
DL50Ͳs.c.Ͳtopo=278mg/Kg;i.v.Ͳtopo=27mg/Kg;i.p.Ͳratto=167mg/Kg;s.c.Ͳratto=469mg/Kg
L'addizionediadrenalinanonmodificalatossicitàdellalidocaina.
TossicitàsubͲacutanelratto(4settimaneditrattamento):dosaggi:5Ͳ15Ͳ40mg/Kg/dieperviai.m.dilidocainacloridratoal
2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico
apprezzabile,tranneconildosaggiopiùalto(40mg/kg)dilidocainaperilqualesièosservatounprecocescadimentodelle
condizionigenerali,comparsadieccitazionee,occasionalmente,diconvulsioni.Nessuneffettotossicoconlaformulazione
spray.
Tossicitàcronicanelratto(6mesi):somministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%aldosaggiodi5Ͳ10Ͳ20mg/kg1
voltaaldì,5voltelasettimana.Lostudiohadimostratochenelrattoiltrattamentoper6mesièbentollerato:sololadose
piùalta(20mg/kg)provocaunaumentodipesodellesurrenaliassociatoadun'iperplasiadellacorticale.
Tossicitànelcane(16settimane):lasomministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%adosaggidi5e10mg/kg/die
nonhaevidenziatoalcuneffettotossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi
riproduttivienonpresentaattivitàteratogena.
Idrocortisoneacetato
Sullabasedeirisultatiottenutidatestditossicitàcondottisuglianimali,inparticolareratto,deveessereconsideratocome
probabileunrischiodidannofetale.
Secondol'AGS,idrocortisonenonvieneconsideratocarcinogenico,nèmutagenico.
In generale, Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <crema> <unguento> non ha mostrato, per via rettale, tossicità
acuta (nel topo e nel ratto)né tossicitàsubacuta (nel coniglio) anche per dosimolte volte superiori aquelleconsigliatein
clinica. Non provoca significative modificazioni, per somministrazioni rettali ripetute (nel coniglio), del peso corporeo,
azotemia,glicemia,crasiematica,midolloemopoietico,intimastrutturaistologicadelsurreneedellafunzioneurinopoietica.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Lidocainaèincompatibileconamfotericina,sulfadiazinasodica,cefazolinasodica,fenitoinasodica,mefenterminacloridrato,
alcali,metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
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6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Validitàdopoprimaapertura:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluceelontanodafontidirettedicalore
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
LidocainaCloridratoeIdrocortisoneAcetato<nomeditta>1,5%/1%<crema><unguento>
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Sostanzeperiltrattamentodiemorroidieragadianaliperusotopico.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
- Emorroidiinterneedesterne;
- complicanzedelleemorroidi(eczemi,eritemi,ragadi,prurito,bruciore);
- trattamentopreopostͲoperatorioinchirurgiaanorettale.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità ai principi attivi, agli anestetici locali di tipo amidico ed ai cortisonici in generale, o ad uno qualsiasi degli
eccipienti.
Concomitanteinfezionemicoticamanifestaosospetta.
Concomitantiinfezionivirali(es.tubercolosicutanea,herpessimplex,varicella),battericheefungine.
Bambinidietàinferiorea12anni.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento(vedereAvvertenzespeciali).
PRECAUZIONIPERL'USO
La sicurezza d'impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica di applicazione e
dall'adozionedimisureprecauzionali.
Ilmedicinaledeveessereusatoallaminimadoseefficace,riducendoopportunamenteildosaggioinrapportoall'etàedallo
statofisico,neglianzianienegliammalatiinformaacuta.L’eccessivodosaggiodellalidocainaounintervalloristrettotrala
applicazionedelledosipuòcausareelevatilivelliplasmaticielamanifestazionedieffettiindesiderati.
L’assorbimento della lidocaina dopo applicazione sulla cute lesa e sulle mucose è elevato. Pertanto, la lidocaina unguento
deveessereusataconcautelainpazienticongravitraumatismi,sepsiolesionicutaneeestese.
E’buonanormaevitareunusoprolungatodiidrocortisoneacetato,inparticolaresuampiesuperfici.L’applicazionelocaledei
cortisonicieperperiodiprolungatipuòdeterminareunassorbimentosistemico.
L’assorbimento sistemico dei corticosteroidi per uso locale può produrre una soppressione reversibile dell’asse adrenoͲ
ipotalamoͲipofisario (HPA), con la possibilità di insufficienza di glucocortiosteroidi dopo sospensione del trattamento. In
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alcuni pazienti si possono anche avere manifestazioni della sindrome di Cushing a seguito dell’assorbimento sistemico di
corticosteroidi durante il trattamento. I pazienti, che ricevono elevate quantità di steroidi particolarmente attivi applicati
localmente su ampie aree cutanee, devono essere valutati periodicamente al fine di rilevare la soppressione dell’asse
adrenoͲipotalamoͲipofisario.Sesiverificasoppressionedell’asseadrenoͲipotalamoͲipofisario,occorretentaredisospendere
il farmaco, di ridurne la frequenza delle applicazioni oppure di sostituirlo con un altro corticosteroide meno potente. Il
ripristino della funzionalità dell’asse HPA è in genere rapido e completo una volta cessato il farmaco. Talvolta si può
manifestaresintomatologiadaprivazione,cherichiedeunsupplementodicorticosteroidisistemici.
Come con tutti i preparati cortisonici per uso locale ad attività elevata, il trattamento dovrebbe essere interrotto appena
conseguitoilcontrollodellapatologia.
L'idrocortisone, come altri corticosteroidi per uso locale, può accentuare un'infezione incipiente. In tal caso è necessario
istituireterapiaidoneadicopertura.
L’usospecieseprolungato,deiprodottiperusolocale,puòdareluogoafenomenidisensibilizzazioneoafenomeni
emorragici;se,durantel’usodelmedicinale,simanifestairritazionecutanea(eruzionicutanee,fenomenidiirritazionee
bruciore),ènecessariointerrompereiltrattamentoe,senecessario,istituireterapiaidonea.
Nondeveesseresottovalutatalapossibilitàdiunasensibilizzazionespecificaneiconfrontidellalidocaina.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
La cimetidina e i betaͲbloccanti (come il propanololo) rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici
aumentanoilrischiodibrachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
Utilizzandoelevatidosaggidilidocainadeveessereconsideratoilrischiodiunaumentodellatossicitàsistemicaneipazienti
trattaticonaltrianesteticilocalioconagentialorostrutturalmentecorrelati,es.tocainide.
La somministrazione locale di idrocortisone acetato, specie per applicazioni su ampie zone o per periodi lunghi, può
provocarefenomenidiattivitàsistemicaqualiglicosuriaeiperglicemiapostprandiale.
Possonoanchemanifestarsifenomenidiinterazioneconaltrifarmacichesiesplicanoprincipalmenteattraversomeccanismi
diinduzioneenzimatica,spiazzamentooattivitàcontrapposta.
Barbiturici, antistaminici e difenilidantoina, inducendo un aumento della metabolizzazione dello steroide, ne riducono
l´attivitàfarmacologica.
Antinfiammatori, quali salicilati e fenilbutazone, spiazzando lo steroide dai legami alle proteine plasmatiche, ne
incrementanol´attività.
Ipoglicemizzanti orali ed insulina sono contrastati nella loro azione dall´incremento di glicemia indotto dallo steroide per
effettodellasuaintensaattivitàgliconeogeneticaeglicogenolitica.
AVVERTENZESPECIALI
Evitareilcontattocongliocchi.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Gravidanza
Nonsonodisponibilidaticlinicisullasicurezzadell’usodilidocainaingravidanza
I glucocorticoidi, di cui l’idrocortisone fa parte, hanno effetti farmacologici dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato.
Comenelcasodituttiiglucocorticoidiapplicatilocalmentedeveesserepresainconsiderazionelapossibilitàchelacrescita
delfetovengainfluenzatadalpassaggiodiidrocortisoneattraversolabarrieraplacentare.
LidocainaCloridratoeIdrocortisoneAcetato<crema><unguento>,pertanto,nondeveessereusatoingravidanzasenonin
casodiassolutanecessità.
Allattamento
Nonsonodisponibilidaticlinicisullasicurezzadell’usodilidocainadurantel’allattamento
I glucocorticoidi vengono escreti nel latte materno; pertanto, è necessario decidere se interrompere l’allattamento o il
trattamentoconilmedicinale,tenendoinconsiderazionel’importanzadelfarmacoperlamadre.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <crema> <unguento> non altera la capacità di guidare veicoli o di usare
macchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Dueopiùapplicazionialgiorno,conlievemassaggio,nellaquantitàsufficientearicoprirelaparteaffetta.
<Istruzioniperl’uso>(eventualiperapplicazioniinternee/opresenzadidispositividisomministrazione)
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
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Lidocainaèincompatibileconamfotericina,sulfadiazinasodica,cefazolinasodica,fenitoinasodica,mefenterminacloridrato,
alcali,metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
SOVRADOSAGGIO
Acausadelraggiungimentodielevatilivellisistemici,dovutiarapidoassorbimentooasovradosaggio,lalidocainacloridrato
puòcausareeffettitossiciacuti.
Isintomidisovradosaggiosonocaratterizzatidamanifestazionineuroeccitatorie(tremori,convulsioniseguiteda
depressione,insufficienzarespiratoriaecoma)edaalterazionicardiovascolariconipotensioneebradicardia.
Iltrattamentoèsintomatico.Eventualiconvulsionipossonoesserecontrollateconsomministrazionedibarbituricio
benzodiazepineadazionebreve.
L’impiegoeccessivamenteprolungatodicorticosteroidisomministratilocalmentepuòdeprimerel’asseipofisiͲsurrene(HPE),
provocando insufficienza surrenalica secondaria. Se si verifica soppressione dell’asse HPE, occorre tentare di sospendere il
farmaco, di ridurne la frequenza delle applicazioni oppure di sostituirlo con un altro corticosteroide meno potente. La
sintomatologia da ipercorticoidismo è di fatto reversibile spontaneamente. Il trattamento è sintomatico. Se necessario,
riequilibrare il bilancio idroͲelettrolitico. In caso di tossicità cronica, è necessario allontanare lentamente il corticosteroide
dall’organismo.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <nome
ditta>avvertireimmediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Se si ha qualsiasi dubbio sull’uso di Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <nome ditta>, rivolgersi al medico o al
farmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Come tutti i medicinali, Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le
personelimanifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato. Non sono disponibili dati
sufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazione,secchezza,atrofiadellacuteedellemucose,sensazionedibruciore,prurito.
Disturbidelsistemaimmunitario
In seguito alla somministrazione locale di anestetici locali di tipo amidico sono riportate reazioni allergiche (e nei casi più
gravishockanafilattico).
Lidocaina Cloridrato e Idrocortisone Acetato <crema> <unguento> quando somministrato nelle modalità previste viene
assorbito solo in piccole quantità con minimi effetti sistemici. Di seguito vengono comunque elencate le reazioni avverse
dovuteauneffettosistemicodelmedicinale.
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazionidieccitazioneodidepressioneassociateavertigini,sonnolenza,turbedellavisione,ansietà,tremoriseguiti
damodificazionidellostatodicoscienza,convulsioniedarrestorespiratorio;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Dopolaprimaaperturadelcontenitore,ilmedicinaledeveessereutilizzatoentro<dacompletareacuradeltitolareAIC>.
Trascorsotaleperiodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
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Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluceelontanodafontidirettedicalore
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdi<crema><unguento>contengono:
Principiattivi:lidocainacloridrato1,5g
idrocortisoneacetato1g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
<Crema><Unguento>
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
LIDOCAINACLORIDRATOENORADRENALINABITARTRATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>10mg/ml/0,01mg/mlsoluzioneiniettabile
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>20mg/ml/0,02mg/mlsoluzioneiniettabile
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>10mg/ml+0,01mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principiattivi:Lidocainacloridrato10mg
Adrenalinabitartrato,pariadAdrenalina10microgrammi
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>20mg/ml/0,02mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principiattivi:Lidocainacloridrato20mg
Adrenalinabitartrato,pariadAdrenalina20microgrammi
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabile.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1
Indicazioniterapeutiche
Interventiconservativiechirurgiciinodontostomatologia,(estrazioni,levigaturadeidentipercoroneeponti,preparazionedi
cavità, estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti),
chirurgiamascellare.
4.2
Posologiaemododisomministrazione
10Ͳ40mgopiùinrelazionealleesigenzedell'intervento,perinfiltrazioneoppureperblocconervosoperiferico.Lasoluzione
anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocità di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa
un'appropriataaspirazione.
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Nell'adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in più somministrazioni
ripetuteinuntempoinferioreai120minuti,sonodicomplessivi300mgdilidocainacloridrato.
Inpediatriaridurreladoseproporzionalmentealpesoeall'età.
4.5 Controindicazioni
Ipersensibilitàaiprincipiattivi,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaaccertataapresunta(vedereparagrafo4.6).
Bambinidietàinferiorea4anni.
E’controindicatalasomministrazioneendovenosa.
Controindicazioniclassichedell’adrenalinaassociatacomevasocostrittoreaglianesteticilocalisono:
cardiopatie, gravi arteriopatie, ipertensione, manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo, emicrania essenziale, nefropatie,
ipertiroidismo,diabete,glaucomadell’angolodellacameraanterioredell’occhio,ipertrofiaprostaticanonchél’impiegonelle
anestesiealivellodeldistrettocircolatorioterminale.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
E' necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di
emergenza,poichéinraricasisonostateriferite,aseguitodell'usodianesteticilocali,reazionigravi,taloraadesitoinfausto,
ancheinassenzadiipersensibilitàindividualenell'anamnesi.
L'efficaciaelasicurezzadell'usodellalidocainaincampoodontoiatricodipendonodaldosaggioadeguato,dall'appropriata
tecnicadisomministrazioneedalleopportuneprecauzioni.
Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì
informarsisulleterapieincorsoesueventualireazioniallergicheantecedenti.
Occorreevitarequalsiasisovradosaggiodianesteticoenonsomministraremaiduedosimassimediquest'ultimosenzache
siatrascorsounintervallominimodi24ore.
E'necessario,comunque,usareledosieleconcentrazionipiùbassechepossanoconsentirediottenerel'effettoricercato.Il
paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo
segnodiallarme(peres.modificazionidelsensorio).
Lasoluzioneanesteticadeveessereiniettataconcautelainpiccoledosidopo10secondicircadaunapreventivaaspirazione.
Specialmentequandosidevonoinfiltrarezonemoltovascolarizzateèconsigliabilelasciaretrascorrerecirca2minutiprimadi
procederealbloccolocoͲregionaleveroeproprio.
Deveessereassolutamenteevitatalasomministrazionedirettainvena.
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla
primachesiatornatalasensibilità.
L’anestesialocaledeveessereevitatanellezoneinfetteenelleinfiammazioni.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
La cimetidina e i betaͲbloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici aumentano il rischio di
brachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
La guanetidina potenzia e prolunga l’azione dell’adrenalina; la LͲdopa, essendo un precursore dell’adrenalina, può
determinaredegliattacchiipertensivi.Lefenotiazineeibutirrofenonipossonoprovocareun’inversionedell'azionepressoria
dell'adrenalina.
L’azione ipertensiva dei vasocostrittori di tipo simpaticomimetico, quale è l’adrenalina, può essere potenziata dagli
antipertensivi triciclici o dagli IMAO. In caso di trattamento con tali farmaci, il prodotto deve essere usato con assoluta
cautela.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Ilmedicinaleècontroindicatoneicasidigravidanzaaccertataopresunta.
4.7
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Alledosiconsigliateilfarmacononinfluenzasignificativamenteeperlungotempolacapacitàdiattenzione.Soloilmedico
puòdeciderese,dopol'intervento,ilpazientepuòguidareveicolioutilizzaremacchinari.
4.8
Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Lidocaina cloridrato e noradrenalina bitartrato > organizzati secondo la
classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singolieffetti
elencati.
Lidocainacloridrato
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GlieffettiindesideratiascrivibiliallalidocainacloridratosonogeneralmentedoseͲdipendentiepossonoderivaredaaltilivelli
plasmaticiconseguentiadeccessivodosaggio,arapidoassorbimento,adaccidentaleiniezioneintravasale,oppurepossono
esseredeterminatidaipersensibilità,idiosincrasia,diminuitatolleranzadapartedelpaziente.
Disturbidelsistemaimmunitario
Eruzionicutaneeditipovario,orticaria,prurito;reazioneditipoanafilattoide,broncospasmo,edemalaringeofinoalcollasso
cardiorespiratoriodashockanafilattico
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da
modificazionidellostatodicoscienza,convulsioni,trisma.
Disturbipsichiatrici
Ansia,disorientamento.
Patologiecardiache
Bradicardia,aritmie,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Patologiedell’occhio
Midriasi.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Tachipnea,broncodilatazione,arrestorespiratorio
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazione.
Patologievascolari
Vasodilatazione,ipotensione,ipertensione.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Aumentodelmetabolismoedellatemperaturacorporea
Noradrenalinabitartrato
Ilvasocostrittore,perlasuaazionesulcircolo,puòdeterminare,effettiindesideratispecialmenteneisoggetticonanormalità
cardiocircolatorie.
Patologiedelsistemanervoso
Cefalea,fotofobia.
Disturbipsichiatrici
Ansia.
Patologiecardiache
Aritmie.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazione.
Patologievascolari
Ipertensione(particolarmentegraveneisoggettigiàipertesienegliipertirodei).
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Dispnea.
Patologiegastrointestinali
Doloreretrosternaleefaringeo,vomito.
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4.9
Sovradosaggio
Lidocainacloridrato
Leemergenzeconl'usodeglianesteticilocalisonogeneralmentedamettereinrelazioneconaltilivelliplasmaticideterminati
daaccidentaleiniezioneendovenosa.Perisintomivederepar.4.8.
Trattamento
Alprimosegnodiallarmeoccorreinterromperelasomministrazione,porreilpazienteinposizioneorizzontaleedassicurarne
lapervietàdellevieaeree,somministrandogliossigenoincasodidispneagraveoeffettuandolaventilazioneartificiale.
L'usodianaletticibulbarideveessereevitatopernonaggravarelasituazioneaumentandoilconsumodiossigeno.Eventuali
convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10Ͳ20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili
inveceibarbituricichepossonoaccentuareladepressionebulbare.Ilcircolopuòesseresostenutoconlasomministrazionedi
cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfaͲbeta stimolanti ad azione
vasocostrittrice(mefentermina,metaraminoloedaltri)odisolfatodiatropina.Comeantiacidosicopuòessereimpiegatoil
bicarbonatodisodioinconcentrazioniopportune,perviaendovenosa.
Noradrenalinabitartrato
Sintomi
Un sovradosaggio di noradrenalina può causare cefalea, severa ipertensione, bradicardia riflessa, aumento marcato della
resistenza periferica e diminuzione del flusso cardiaco. In caso di sovradosaggio accidentale, mostrato da un eccessivo
innalzamentodellapressione.
Trattamento
Lasomministrazionedellanoradrenalinadeveesseresospesafinoachelecondizionidelpazientinonsisianostabilizzate.
L'eventuale bradicardia da noradrenalina può essere trattata con la somministrazione di atropina mentre gli effetti
ipertensivipossonoesserecontrastaticonlasomministrazionedifentolamina.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Anesteticilocali,associazioni–codiceATC:N02BB52
La lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico. Le sue proprietà anestetiche sono determinate dall'inibizione dei flussi
ioniciresponsabilidellagenerazioneepropagazionedell'impulsoalivellodellemembraneneuronali.
L'insorgenza dell'azione anestetica è rapida. La durata dell'effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla
concentrazioneedallapresenzaomenodiunagentevasocostrittore.
La noradrenalina è un vasocostrittore periferico e, per questa azione, rallenta l’eliminazione della lidocaina dal sito di
sommnistrazioneeneprolungaladuratadell’effetto.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
Lidocainacloridrato
Assorbimento
Consomministrazioneperviaparenterale,l’assorbimentodellalidocainaèdaporreinrelazioneallaconcentrazioneutilizzata
edalladosesomministrata.
Lalidocainaèanchebenassorbitaneltrattogastrointestinale,tuttaviapiccolequantitàdifarmacointattosonorilevabilinel
torrentecircolatorioacausadellabiotrasformazionenelfegato.
Distribuzione
Illegamedellalidocainaconleproteineplasmatichedipendedallaconcentrazionedelfarmaco,lafrazionelegatadiminuisce
all’aumentare della concentrazione. A concentrazioni pari a 1,4 mcg di base libera, il 60Ͳ80% della lidocaina è legata alle
proteine.
Talelegamedipendeanchedallaconcentrazioneplasmaticadell’alfaͲ1glicoproteinaacida.Lalidocainaattraversalebarriere
ematoͲencefalicaeplacentare,presumibilmenteperdiffusionepassiva.
Metabolismo
Lalidocainaèrapidamentemetabolizzatanelfegato.
LabiotrasformazioneavvienemedianteNͲdealchilazioneossidativa,idrossilazionedell’anello,rotturadellegameamidicoe
coniugazione. La NͲdealchilazione, la maggior via metabolica, porta a metaboliti quali la monoetilglicinxylidide e la
glicinxylididechepresentanoattivitàfarmacologicaetossicologicaanalogaaquelladellalidocainastessa,puressendomeno
potenti.
Eliminazione
Imetabolitieilfarmacoimmodificatohannoun’escrezionerenale.
Circail90%dellalidocainasomministratavieneescretasottoformadimetabolitiemenodel10%comeimmodificata.
Ilprincipalemetabolitaurinarioèunconiugatodella4ͲidrossiͲ2,6.
dimetilanilina.L’emivitadieliminazionedellalidocaina,dopobolointravenoso,ègeneralmentedi1,5Ͳ2ore.
Acausadellasuaelevatametabolizzazioneepatica,qualsiasialterazionedellafunzionalitàdelfegatopuòinterferireconla
cineticadellalidocaina.L’emivitapuòessereprolungatadiduevolteopiùneipazienticondisfunzioneepatica.
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Ledisfunzionirenalinoninterferisconoconlacineticadellalidocainamapossonofavorirel’accumulodimetaboliti.L’acidosi
ol’usodistimolantiodeprimentidelSNCinterferisconoconilivellidilidocainanelSNCeinduconoevidentieffettisistemici.
Glieffetticollateralidiventanorilevabiliperlivelliplasmaticidilidocainasuperioria6mcg/mldibaselibera.
Noradrenalinabitartrato
Metabolismo
LametilazioneadoperadelleCOMTportaallaformazionediunmetabolita,lanormetanefrina,inattivo.Ladeaminazionead
opera delle MAO ad anilide e la conseguente metilazione ad opera delle COMT porta alla formazione dell’acido
vanilmendelico,anch’essometabolitainattivo.
Eliminazione
La noradrenalina è eliminata prevalentemente per via renale e il 4Ͳ16% della dose somministrata viene eliminata
immodificatanelleurine.
5.3
Datipreclinicidisicurezza
Lidocainacloridrato
DL50Ͳs.c.Ͳtopo=278mg/Kg;i.v.Ͳtopo=27mg/Kg;i.p.Ͳratto=167mg/Kg;s.c.Ͳratto=469mg/Kg
L'addizionediadrenalinanonmodificalatossicitàdellalidocaina.
TossicitàsubͲacutanelratto(4settimaneditrattamento):dosaggi:5Ͳ15Ͳ40mg/Kg/dieperviai.m.dilidocainacloridratoal
2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico
apprezzabile,tranneconildosaggiopiùalto(40mg/Kg)dilidocainaperilqualesièosservatounprecocescadimentodelle
condizionigenerali,comparsadieccitazionee,occasionalmente,diconvulsioni.Nessuneffettotossicoconlaformulazione
spray.
Tossicitàcronicanelratto(6mesi):somministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%aldosaggiodi5Ͳ10Ͳ20mg/Kg1
voltaaldì,5voltelasettimana.Lostudiohadimostratochenelrattoiltrattamentoper6mesièbentollerato:sololadose
piùalta(20mg/Kg)provocaunaumentodipesodellesurrenaliassociatoadun'iperplasiadellacorticale.
Tossicitànelcane(16settimane):lasomministrazioneperviai.m.dilidocainacloridratoal2%adosaggidi5e10mg/Kg/die
nonhaevidenziatoalcuneffettotossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi
riproduttivienonpresentaattivitàteratogena.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
LidocainacloridratoèincompatibileconAnfotericina,metexitonesodico,sulfadiazinasodica,mefenterminacloridrato,alcali,
metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
Perlapresenzadinoradrenalina,evitareilcontattoconsalidiferro,alcalioagentiossidanti.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinaledeveessereutilizzatosubitodopol’aperturadelcontenitore;dopol’uso,ilcontenitore(el’eventualemedicinale
residuo)deveessereeliminato,ancheseparzialmenteutilizzato.
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitoreoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce
Nonrefrigerareocongelare.
Nonusarelasoluzioneseilsuocoloreèbrunastroosecontieneunprecipitato.
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimento
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Lefialesonoperusosingolo:lasoluzioneeventualmentenonutilizzatadeveessereeliminata.
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
8.
9.
10.
Serie generale - n. 115
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>10mg/ml/0,01mg/mlsoluzioneiniettabile
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>20mg/ml/0,02mg/mlsoluzioneiniettabile
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Anesteticilocali,associazioni.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Interventiconservativiechirurgiciinodontostomatologia,(estrazioni,levigaturadeidentipercoroneeponti,preparazionedi
cavità, estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti),
chirurgiamascellare.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàaiprincipiattivi,aglianesteticilocaliditipoamidico,oadunoqualsiasideglieccipienti.
Gravidanzaaccertataapresunta(vedereAvvertenzespeciali).
Bambinidietàinferiorea4anni.
E’controindicatalasomministrazioneendovenosa.
Controindicazioniclassichedell’adrenalinaassociatacomevasocostrittoreaglianesteticilocalisono:
cardiopatie, gravi arteriopatie, ipertensione, manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo, emicrania essenziale, nefropatie,
ipertiroidismo,diabete,glaucomadell’angolodellacameraanterioredell’occhio,ipertrofiaprostaticanonchél’impiegonelle
anestesiealivellodeldistrettocircolatorioterminale.
PRECAUZIONIPERL’USO
E' necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di
emergenza,poichéinraricasisonostateriferite,aseguitodell'usodianesteticilocali,reazionigravi,taloraadesitoinfausto,
ancheinassenzadiipersensibilitàindividualenell'anamnesi.
L'efficaciaelasicurezzadell'usodellalidocainaincampoodontoiatricodipendonodaldosaggioadeguato,dall'appropriata
tecnicadisomministrazioneedalleopportuneprecauzioni.
Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì
informarsisulleterapieincorsoesueventualireazioniallergicheantecedenti.
Occorreevitarequalsiasisovradosaggiodianesteticoenonsomministraremaiduedosimassimediquest'ultimosenzache
siatrascorsounintervallominimodi24ore.
E'necessario,comunque,usareledosieleconcentrazionipiùbassechepossanoconsentirediottenerel'effettoricercato.Il
paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo
segnodiallarme(peres.modificazionidelsensorio).
Lasoluzioneanesteticadeveessereiniettataconcautelainpiccoledosidopo10secondicircadaunapreventivaaspirazione.
Specialmentequandosidevonoinfiltrarezonemoltovascolarizzateèconsigliabilelasciaretrascorrerecirca2minutiprimadi
procederealbloccolocoͲregionaleveroeproprio.
Deveessereassolutamenteevitatalasomministrazionedirettainvena.
L’anestesialocaledeveessereevitatanellezoneinfetteenelleinfiammazioni.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
La cimetidina e i betaͲbloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitatici aumentano il rischio di
brachicardiaedidisturbidellaconduzioneauricoloͲvestibolare.
La guanetidina potenzia e prolunga l’azione dell’adrenalina; la LͲdopa, essendo un precursore dell’adrenalina, può
determinaredegliattacchiipertensivi.Lefenotiazineeibutirrofenonipossonoprovocareun’inversionedell'azionepressoria
dell'adrenalina.
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L’azione ipertensiva dei vasocostrittori di tipo simpaticomimetico, quale è l’adrenalina, può essere potenziata dagli
antipertensivi triciclici o dagli IMAO. In caso di trattamento con tali farmaci, il prodotto deve essere usato con assoluta
cautela.
AVVERTENZESPECIALI
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla
primachesiatornatalasensibilità.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Ilmedicinaleècontroindicatoneicasidigravidanzaaccertataopresunta.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Alledosiconsigliateilfarmacononinfluenzasignificativamenteeperlungotempolacapacitàdiattenzione.Soloilmedico
puòdeciderese,dopol'intervento,ilpazientepuòguidareveicolioutilizzaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
10Ͳ40mgopiùinrelazionealleesigenzedell'intervento,perinfiltrazioneoppureperblocconervosoperiferico.Lasoluzione
anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocità di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa
un'appropriataaspirazione.
Nell'adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in più somministrazioni
ripetuteinuntempoinferioreai120minuti,sonodicomplessivi300mgdilidocainacloridrato.
Inpediatriaridurreladoseproporzionalmentealpesoeall'età.
Lefialesonoperusosingolo:lasoluzioneeventualmentenonutilizzatadeveessereeliminata.
LidocainacloridratoèincompatibileconAnfotericina,metexitonesodico,sulfadiazinasodica,mefenterminacloridrato,alcali,
metallipesanti,agentiossidanti,tannino,ariaeluce.
Perlapresenzadinoradrenalina,evitareilcontattoconsalidiferro,alcalioagentiossidanti.
SOVRADOSAGGIO
Lidocainacloridrato
Leemergenzeconl'usodeglianesteticilocalisonogeneralmentedamettereinrelazioneconaltilivelliplasmaticideterminati
daaccidentaleiniezioneendovenosa.PerisintomivedereSovradosaggio.
Trattamento
Alprimosegnodiallarmeoccorreinterromperelasomministrazione,porreilpazienteinposizioneorizzontaleedassicurarne
lapervietàdellevieaeree,somministrandogliossigenoincasodidispneagraveoeffettuandolaventilazioneartificiale.
L'usodianaletticibulbarideveessereevitatopernonaggravarelasituazioneaumentandoilconsumodiossigeno.Eventuali
convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10Ͳ20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili
inveceibarbituricichepossonoaccentuareladepressionebulbare.Ilcircolopuòesseresostenutoconlasomministrazionedi
cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfaͲbeta stimolanti ad azione
vasocostrittrice(mefentermina,metaraminoloedaltri)odisolfatodiatropina.Comeantiacidosicopuòessereimpiegatoil
bicarbonatodisodioinconcentrazioniopportune,perviaendovenosa.
Noradrenalinabitartrato
Sintomi
Un sovradosaggio di noradrenalina può causare cefalea, severa ipertensione, bradicardia riflessa, aumento marcato della
resistenza periferica e diminuzione del flusso cardiaco. In caso di sovradosaggio accidentale, mostrato da un eccessivo
innalzamentodellapressione.
Trattamento
Lasomministrazionedellanoradrenalinadeveesseresospesafinoachelecondizionidelpazientinonsisianostabilizzate.
L'eventuale bradicardia da noradrenalina può essere trattata con la somministrazione di atropina mentre gli effetti
ipertensivipossonoesserecontrastaticonlasomministrazionedifentolamina.
EFFETTIINDESIDERATI
Come tutti i medicinali, lidocaina e noradrenalina possono causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li
manifestano.
Diseguitosonoriportati glieffetti indesiderati di Lidocaina cloridratoe noradrenalina bitartrato.Non sono disponibilidati
sufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Lidocainacloridrato
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GlieffettiindesideratiascrivibiliallalidocainacloridratosonogeneralmentedoseͲdipendentiepossonoderivaredaaltilivelli
plasmaticiconseguentiadeccessivodosaggio,arapidoassorbimento,adaccidentaleiniezioneintravasale,oppurepossono
esseredeterminatidaipersensibilità,idiosincrasia,diminuitatolleranzadapartedelpaziente.
Disturbidelsistemaimmunitario
Eruzionicutaneeditipovario,orticaria,prurito;reazioneditipoanafilattoide,broncospasmo,edemalaringeofinoalcollasso
cardiorespiratoriodashockanafilattico
Patologiedelsistemanervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da
modificazionidellostatodicoscienza,convulsioni,trisma.
Disturbipsichiatrici
Ansia,disorientamento.
Patologiecardiache
Bradicardia,aritmie,depressionemiocardicafinoall'arrestocardiaco.
Patologiedell’occhio
Midriasi.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Tachipnea,broncodilatazione,arrestorespiratorio
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazione.
Patologievascolari
Vasodilatazione,ipotensione,ipertensione.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Aumentodelmetabolismoedellatemperaturacorporea
Noradrenalinabitartrato
Ilvasocostrittore,perlasuaazionesulcircolo,puòdeterminare,effettiindesideratispecialmenteneisoggetticonanormalità
cardiocircolatorie.
Patologiedelsistemanervoso
Cefalea,fotofobia.
Disturbipsichiatrici
Ansia.
Patologiecardiache
Aritmie.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sudorazione.
Patologievascolari
Ipertensione(particolarmentegraveneisoggettigiàipertesienegliipertirodei).
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Dispnea.
Patologiegastrointestinali
Doloreretrosternaleefaringeo,vomito.
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Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Lefialesonoperusosingolo:lasoluzioneeventualmentenonutilizzatadeveessereeliminata.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenelcontenitoreoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce
Nonrefrigerareocongelare.
Nonusarelasoluzioneseilsuocoloreèbrunastroosecontieneunprecipitato.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>10mg/ml+0,01mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principiattivi:Lidocainacloridrato10mg
Adrenalinabitartrato,pariadAdrenalina10microgrammi
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Lidocainacloridratoenoradrenalinabitartrato<nomeditta>20mg/ml/0,02mg/mlsoluzioneiniettabile
1mldisoluzionecontiene:
Principiattivi:Lidocainacloridrato20mg
Adrenalinabitartrato,pariadAdrenalina20microgrammi
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneiniettabile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
MAGNESIOCARBONATOEACIDOCITRICO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Magnesiocarbonatoeacidocitrico<nomeditta>2g/3,5gcompresseeffervescenti
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
1compressacontiene
Principiattivi: Magnesiocarbonato
2g
Acidocitricoanidro
3,5g
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Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Compresseeffervescenti.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1Indicazioniterapeutiche
Trattamentodibreveduratadellastitichezzaoccasionale.
4.2Posologiaemododisomministrazione
1Ͳ2compressealgiornosciolteinacquatiepida.
Accompagnarel’assunzioneconunaadeguataquantitàd’acqua.
Èpreferibilel’assunzionedelfarmacoastomacopienoedurantel’arcodellagiornata,poichél'effettosolitamentesiottiene
entro2Ͳ6oredallasomministrazione;èquindisconsigliabileassumereilfarmacoprimadicoricarsi.
Ladosecorrettaèquellaminimasufficienteaprodurreunafacileevacuazionedifecimolli.
E’consigliabileusareinizialmenteledosiminimepreviste.Quandoènecessario,ladosepuòesserepoiaumentata,senzamai
superarequellamassimaindicata
Unadietariccadiliquidifavoriscel’effettodelmedicinale.
Ilassatividevonoessereusatiilmenofrequentementepossibileeinognicasopernonpiùdisettegiorniconsecutivi.
4.3Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti;
doloreaddominaleacutoodioriginesconosciuta;
nauseaovomito;
ostruzioneostenosiintestinale;
sanguinamentorettaledioriginesconosciuta;
malattiaintestinaleinfiammatoriaattiva,ades.morbodiCrohn;
coliteulcerosa;
gravestatodidisidratazione;
malattierenali.
4.4Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
I lassativi devono essere usati il meno frequentemente possibile e per non più di sette giorni. L’uso per periodi di tempo
maggioririchiedelaprescrizionedelmedicodopoadeguatavalutazionedelsingolocaso.
Iltrattamentodellastitichezzacronicaoricorrenterichiedesemprel’interventodelmedicoperladiagnosi,laprescrizione
deifarmacielasorveglianzanelcorsodellaterapia.
Neibambinialdisottodei12anniilmedicinalepuòessereusatosottodirettocontrollomedico.
È inoltre opportuno che il medicinale, in soggetti anziani o in non buone condizioni di salute e in pazienti a rischio di
ipokaliemiaoiponatriemia,siausatosottodirettocontrollomedico.
L’abuso di lassativi (uso frequente o prolungato o con dosi eccessive) può causare diarrea persistente con conseguente
perditadiacqua,saliminerali(specialmentepotassio)ealtrifattorinutritiviessenziali.
Nei casi più gravi è possibile l’insorgenza di disidratazione o ipokaliemia la quale può determinare disfunzioni cardiache o
neuromuscolari,specialmenteincasodicontemporaneotrattamentoconglicosidicardiaci,diureticiocorticosteroidi.
Isalidimagnesiodevonoesseresomministraticoncautelaneipazientiintrattamentoconglicosididigitalici(vederepar.4.5).
L’abuso di lassativi può causare dipendenza (e, quindi, possibile necessità di aumentare progressivamente il dosaggio),
stitichezzacronicaeperditadellenormalifunzioniintestinali(atoniaintestinale).
Negliepisodidistitichezzasiconsigliainnanzituttodicorreggereleabitudinialimentariintegrandoladietaquotidianaconun
adeguatoapportodifibreeacqua.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
I lassativi possono ridurre il tempo di permanenza nell’intestino, e quindi l’assorbimento, di altri farmaci somministrati
contemporaneamenteperviaorale.
Evitare quindi di assumere contemporaneamente altri lassativi ed altri farmaci: dopo aver preso un medicinale lasciare
trascorrereunintervallodialmenodueoreprimadiprendereillassativo.
Inpazientitrattaticonglucosidicardioattivi,diureticiocorticosteroidi,ladisidratazioneelaperditadipotassiocausatedaun
eccessivoeffettolassativopossonoprovocaredisfunzionicardiacheoneuromuscolari.
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Magnesio carbonato e acido citrico può indurre ipokaliemia e ipomagnesemia e, di conseguenza, può interagire con
droperidolo(neurolettico)elevoacetilmetadolo(oppiaceo)aumentandoilprolungamentodell’intervalloQT.
4.6Gravidanzaeallattamento
Ilmedicinaledeveessereusatosoloincasodinecessità,sottoildirettocontrollodelmedico,dopoavervalutatoilbeneficio
attesoperlamadreinrapportoalpossibilerischioperilfeto.
Magnesiocarbonatoeacidocitricopuòcausareritenzioneidricamaterna.
4.7Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Magnesiocarbonatoeacidocitrico<nomeditta>nonaltera,ingenerale,lacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
E’necessario,però,considerarecheinalcunicasipuòcausareeffettiindesideratiqualivertiginiestordimentochepossono
alterarelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8Effettiindesiderati
DiseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiMagnesiocarbonatoeacidocitrico,organizzatisecondolaclassificazione
sistemicaorganicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Perditadielettroliti,nutrientiefluidi(perusoprolungato).
L'usoprotrattodimagnesiopuòdeterminareipermagnesiemiainpazienticoninsufficienzarenale,conunasequeladieffetti
indesiderati,fracuivertigineestordimento.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,colicheeevacuazionisevere.
Patologiedelsistemamuscoloscheletricoedeltessutoconnettivo
Doloriaddominali,crampi
4.9Sovradosaggio
L’abuso di lassativi (uso frequente o prolungato o con dosi eccessive) può causare dolori addominali e diarrea, debolezza,
affaticamento, sete, nausea, vomito, edema, dolore osseo (a causa di osteomalacia), squilibrio idroͲelettrolitico,
ipoalbuminemia.
Neicasipiùgravièpossibilel’insorgenzadidisidratazioneoipopotassiemialaqualepuòdeterminaredisfunzionicardiacheo
neuromuscolari, specialmente in caso di contemporaneo trattamento con glicosidi cardiaci, diuretici o corticosteroidi.
L’abusodilassativipuòcausaredipendenza(vederepar.4.4),stitichezzacronicaeperditadellenormalifunzioniintestinali
(atoniaintestinale)e,incasirarissimi,paralisidell’ileo.
E’necessariomonitorarelostatoidroͲelettroliticodelpaziente,lafrequenzacardiacaelapressionesanguigna.
Finoarisoluzionedelladiarrea,gestireconrestrizionedicibosolidoesomministrareunasoluzioneipotonicapoliionicaper
mantenereuncorrettoapportodiliquidi.
5.
PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Lassativiadazioneosmotica;Salimineraliinassociazione–codiceATC:A06AD10.
Ilassativiosmotici,comeisalidimagnesio,sonodeisolutiscarsamenteassorbibili.Perlaloroazioneosmotica,trattengono
unelevatovolumedifluidinellumeintestinaleaccelerandoiltransitodelcontenutoattraversoiltenue.Diconseguenzanel
colonaffluisceunvolumemoltoelevatochenecausaladistensioneeportaadunrapidoeffettopurgante,accompagnato
spessodacrampiaddominali.
5.2Proprietàfarmacocinetiche
Assorbimento
Assuntoperviaorale,ilmagnesioreagiscecongliacidigastriciformandoalivellodellostomacoclorurodimagnesiosolubile
ebiossidodicarbonio.Laformazionedibiossidodicarboniopuòesserecausadiflatulenzaederuttazioni.
Ilmagnesioèscarsamenteassorbitoalivellodell’intestino.
Eliminazione
L’escrezioneavvieneessenzialmenteperviafecale.
Ilmagnesioassorbitodall’apparatogastroentericovieneescretoconleurine.
5.3Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl'usodelfarmaconell'uomo.
Studi su animali da laboratorio non hanno evidenziato azioni negative da parte del farmaco sulla fertilità, né effetti
teratogeni.
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6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2Incompatibilità
Inassenzadistudidicompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
6.3Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.5Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10. DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Magnesiocarbonatoeacidocitrico<nomeditta>2g/3,5gcompresseeffervescenti
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Lassativiadazioneosmotica;Salimineraliinassociazione
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentodibreveduratadellastitichezzaoccasionale.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti;
doloreaddominaleacutoodioriginesconosciuta;
nauseaovomito;
ostruzioneostenosiintestinale;
sanguinamentorettaledioriginesconosciuta;
malattiaintestinaleinfiammatoriaattiva,ades.morbodiCrohn;
coliteulcerosa;
gravestatodidisidratazione;
malattierenali.
PRECAUZIONIPERL’USO
I lassativi devono essere usati il meno frequentemente possibile e per non più di sette giorni. L’uso per periodi di tempo
maggioririchiedelaprescrizionedelmedicodopoadeguatavalutazionedelsingolocaso.
Iltrattamentodellastitichezzacronicaoricorrenterichiedesemprel’interventodelmedicoperladiagnosi,laprescrizione
deifarmacielasorveglianzanelcorsodellaterapia.
Neibambinialdisottodei12anniilmedicinalepuòessereusatosolodopoaverconsultatoilmedico.
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Èinoltreopportunocheisoggettianzianioinnonbuonecondizionidisaluteeipazientiarischiodibassivaloriplamaticidi
potassioodisodiodevonoconsultareilmedicoprimadiusareilmedicinale.
L’abuso di lassativi (uso frequente o prolungato o con dosi eccessive) può causare diarrea persistente con conseguente
perditadiacqua,saliminerali(specialmentepotassio)ealtrifattorinutritiviessenziali.
Nei casi più gravi è possibile l’insorgenza di disidratazione o bassi valori plamatici di potassio la quale può determinare
disfunzionicardiacheoneuromuscolari,specialmenteincasodicontemporaneotrattamentoconglicosidicardiaci,diureticio
corticosteroidi.
I sali di magnesio devono essere somministrati con cautela nei pazienti in trattamento con glicosidi digitalici (vedere
Interazioni).
L’abuso di lassativi può causare dipendenza (e, quindi, possibile necessità di aumentare progressivamente il dosaggio),
stitichezzacronicaeperditadellenormalifunzioniintestinali(atoniaintestinale).
Negliepisodidistitichezzasiconsigliainnanzituttodicorreggereleabitudinialimentariintegrandoladietaquotidianaconun
adeguatoapportodifibreeacqua.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
I lassativi possono ridurre il tempo di permanenza nell’intestino, e quindi l’assorbimento, di altri farmaci somministrati
contemporaneamenteperviaorale.
Evitare quindi di assumere contemporaneamente altri lassativi ed altri farmaci: dopo aver preso un medicinale lasciare
trascorrereunintervallodialmenodueoreprimadiprendereillassativo.
Inpazientitrattaticonglucosidicardioattivi,diureticiocorticosteroidi,ladisidratazioneelaperditadipotassiocausatedaun
eccessivoeffettolassativopossonoprovocaredisfunzionicardiacheoneuromuscolari.
Magnesio carbonato e acido citrico può indurre bassi valori plamatici di potassio e di magnesio e, di conseguenza, può
interagirecondroperidolo(neurolettico)elevoacetilmetadolo(oppiaceo)aumentandoilprolungamentodell’intervalloQT.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento.
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Ilmedicinaledeveessereusatosoloincasodinecessità,sottoildirettocontrollodelmedico,dopoavervalutatoilbeneficio
attesoperlamadreinrapportoalpossibilerischioperilfeto.
Magnesiocarbonatoeacidocitricopuòcausareritenzioneidricamaterna.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari.
Magnesiocarbonatoeacidocitrico<nomeditta>nonaltera,ingenerale,lacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
E’necessario,però,considerarecheinalcunicasipuòcausareeffettiindesideratiqualivertiginiestordimentochepossono
alterarelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
1Ͳ2compressealgiornosciolteinacquatiepida.
Accompagnarel’assunzioneconunaadeguataquantitàd’acqua.
Èpreferibilel’assunzionedelfarmacoastomacopienoedurantel’arcodellagiornata,poichél'effettosolitamentesiottiene
entro2Ͳ6oredallasomministrazione;èquindisconsigliabileassumereilfarmacoprimadicoricarsi.
Ladosecorrettaèquellaminimasufficienteaprodurreunafacileevacuazionedifecimolli.
E’consigliabileusareinizialmenteledosiminimepreviste.Quandoènecessario,ladosepuòesserepoiaumentata,senzamai
superarequellamassimaindicata
Unadietariccadiliquidifavoriscel’effettodelmedicinale.
Ilassatividevonoessereusatiilmenofrequentementepossibileeinognicasopernonpiùdisettegiorniconsecutivi.
Questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltrimedicinali.
Notedieducazionesanitaria
Prima di tutto deve essere tenuto presente che, nella maggior parte dei casi, una dieta bilanciata e ricca di acqua e fibre
(crusca,verdureefrutta)puòrisolveredurevolmenteilproblemadellastitichezza.
Moltepersonepensanodisoffriredistitichezzasenonriesconoadevacuareognigiorno.
Questaèunaconvinzioneerratapoichéquestasituazioneèdeltuttonormaleperungrannumerodiindividui.
Si consideri, invece, che la stitichezza occorre quando le evacuazioni sono ridotte rispetto alle proprie personali abitudini e
sonoassociateall’emissionedifecidure.
Segliepisodidistitichezzasipresentanoripetutamentedeveessereconsultatoilmedico.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
SOVRADOSAGGIO
L’abuso di lassativi (uso frequente o prolungato o con dosi eccessive) può causare dolori addominali e diarrea, debolezza,
affaticamento,sete,nausea,vomito,edema,doloreosseo(acausadiosteomalacia),squilibrioidroͲelettrolitico,bassivalori
plasmaticidialbumina.
Nei casi più gravi è possibile l’insorgenza di disidratazione o bassi valori plasmatici di potassio che possono determinare
disfunzionicardiacheoneuromuscolari,specialmenteincasodicontemporaneotrattamentoconglicosidicardiaci,diureticio
corticosteroidi.L’abusodilassativipuòcausaredipendenza(vederePrecauzioniperl’uso),stitichezzacronicaeperditadelle
normalifunzioniintestinali(atoniaintestinale)e,incasirarissimi,paralisidell’ileo.
E’necessariomonitorarelostatoidroͲelettroliticodelpaziente,lafrequenzacardiacaelapressionesanguigna.
Finoarisoluzionedelladiarrea,gestireconrestrizionedicibosolidoesomministrareunasoluzioneipotonicapoliionicaper
mantenereuncorrettoapportodiliquidi.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Magnesio carbonato e acido citrico <nome ditta>
avvertireimmediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SE SI HA QUALSIASI DUBBIO SULL’USO DI Magnesio carbonato e acido citrico <nome ditta>, RIVOLGERSI AL MEDICO O AL
FARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,Magnesiocarbonatoeacidocitricopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersoneli
manifestano.
DiseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiMagnesiocarbonatoeacidocitrico.Nonsonodisponibilidatisufficientiper
stabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Perditadielettroliti,nutrientiefluidi(perusoprolungato).
L'usoprotrattodimagnesiopuòdeterminareipermagnesiemiainpazienticoninsufficienzarenale,conunasequeladieffetti
indesiderati,fracuivertigineestordimento.
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,colicheeevacuazionisevere.
Patologiedelsistemamuscoloscheletricoedeltessutoconnettivo
Doloriaddominali,crampi
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
1compressacontiene
Principiattivi: Magnesiocarbonato
2g
Acidocitricoanidro
3,5g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Compresseeffervescenti
147
— 162 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
MERCURIOOSSIDOGIALLO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Mercurioossidogiallo1%unguentooftalmicoperusoperioculare
Mercurioossidogiallo2%unguentooftalmicoperusoperioculare
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Mercurioossidogiallo1%unguentooftalmicoperusoperioculare
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: mercurioossidogiallo1g
Mercurioossidogiallo2%unguentoperusoperioculare
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: mercurioossidogiallo2g
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Unguentooftalmicoperusoperioculare.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Trattamentodelleinfezioniodelleinfiammazionidellepalpebre,qualiblefariti,cheratiti,orzaioliecalazi.
Mercurioossidogialloèindicato,inoltre,neltrattamentodipediculosi/pitiriasidellepalpebrepereradicareipidocchidalle
ciglia.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Applicare0,5Ͳ1cmcircasulbordodellapalpebrada1a3voltealgiorno,per7giorni.
4.3 Controindicazioni
- Ipersensibilitàalprincipioattivo,aiderivatimercurialioadunoqualsiasideglieccipienti;
- Porfiria.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Evitaredirettoilcontattocongliocchi.
L'usospecieseprolungatodeimedicinaliperusolocale,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione.Ove
ciòsiverifichi,interrompereiltrattamento.
L'unguentopuòesserecontaminatodall'occhioinfetto:evitareditoccarel’occhioconl'estremitàdeltubo.
Lelentiacontattonondovrebberoessereindossateincasodiinfezioneoculareoriutilizzateprimadellacompletacessazione
deltrattamento.
Perun’applicazionecorrettadelmedicinalepuòesserenecessariaassistenza,soprattuttoneibambinioinpersonedisabilio
anziani.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
148
— 163 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Il mercurio ossido giallo può interagire con medicinali per uso locale contenentiiodio,provocando la formazionedi sali di
mercurioirritanti.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Gravidanza
Perilmercurioossidogiallounguentononsonodisponibilidaticlinicirelativiagravidanzeesposte.
Ilmercurioèingradodiattraversarelaplacentadopol’assorbimento.Tuttavia,seilmedicinalevieneutilizzatoinaccordo
con le modalità d’uso, è scarsamente assorbito e quindi non determina effetti sistemici. Si raccomanda comunque di
utilizzareilprodottosoloperbreviperiodi.
Allattamento
Nonsonodisponibilidatisull’utilizzodelmercurioossidogiallounguentodurantel’allattamento,maènotocheilmercurio
passa nel latte materno. Tuttavia, poiché l’assorbimento del farmaco può ritenersi trascurabile, è molto improbabile che
quantità rilevanti raggiungano il latte materno, pertanto può essere considerato sicuro. Si raccomanda di utilizzare il
prodottosoloperbreviperiodi.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di mercurio ossido giallo organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioneallergicalocale,sensibilizzazionealivellocutaneo.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionecutanea,sensibilizzazionealivellocutaneo,dermatiti.
4.9 Sovradosaggio
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggio,nell’usodelmedicinalesecondoquantoprevistodallanormalepraticaclinica.
Loscarsoassorbimentocutaneodelfarmacorendeimprobabileilverificarsidisintomiesegnidasovradosaggio.
Usolocaleprolungatoocontattocongliocchi
Sintomi
Possono verificarsi innocui depositi di granuli pigmentati scuri nell’occhio, oscuramento grigioͲblu delle palpebre e della
congiuntiva,opacitàdelcristallino,masenzacompromissionedellafunzionevisiva.
Trattamento
Ilmedicinaledeveessererimossodallapelleconunabbondantelavaggioconacquaesapone;perlacontaminazionenegli
occhideveessereeseguitaun’irrigazioneconacquaatemperaturaambienteperalmeno15minuti.
Ingestioneaccidentale
Sintomi(riconducibilialmercurioossido)
Nausea,vomito,diarreasanguinolenta,doloriaddominali,erosionedellamucosadeltrattogastrointestinale,gonfioredelle
ghiandole salivari, shock cardiovascolare, oliguria o anuria, perdita di coordinazione, tremori muscolari o spasmi,
cambiamentidipersonalitàcaratteristici.Eccitabilità,irritabilità,sensibilità,malditesta,affaticamento,debolezza,perditadi
memoria, depressione, paura o sfiducia degli altri, insonnia, allucinazioni e manie (gli effetti neurologici da esposizione ad
ossidodimercuriosonoreversibilisel'esposizioneèinterrottaabreve).
Segnifisici
Pigmentimarroninegliocchi,mano,palpebra,tremoriallalingua,perditadicoordinazione,diminuzionedelsensodelgustoo
dell'odore,degenerazionedellefunzionimotorieecerebralisuperiori.
Isopravvissutidaavvelenamentoacutodamercuriopossonopresentareperditadeidenti,dannirenaliedepatite.
Trattamento
Casi di intossicazione acuta di sali di mercurio inorganico per via orale dovrebbero essere trattati con lavanda gastrica o
carboneattivoperridurrel'assorbimento,entro1oradall’ingestionediunadosepotenzialmentemortale.Alcunicompostidi
mercurioinorganicopossonoesserecorrosiviperiltrattogastrointestinaleunavoltaingeriti,ciòpuòrendereproblematicala
decontaminazionegastrointestinale;tuttavia,l’induzionedelvomitononèraccomandata.Ladecontaminazionegastricapuò
essereprovatapericompostiorganicidelmercurio,ancheseibeneficisonoincerti.
Neicasigraviditossicitàcontutteleformediavvelenamentodamercurio,laterapiadichelazionepuòessererichiestaper
facilitarel'eliminazionedelmercuriodalcorpo.
Lagestionedellatossicitàcronicaègeneralmentesintomatica,ancheselaterapiachelante(es.penicillamina,dimercaprolo)
èstatautilizzatainalcunipazientiquandolaconcentrazionedimercurionelsanguesialzaoilpazienteèsintomatico.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
149
— 164 —
18-5-2012
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Serie generale - n. 115
5.1
Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:antinfettivi–compostidelmercurio,codiceATC:S01AX01.
Mercurioossidogiallovieneutilizzato,comeantisetticoebattericida.
Ilmercurioèunpotentevelenoprotoplasmatico:sottoformadiionebivalenteessosifissasuigruppisulfidrilicideglienzimi
e delle proteine strutturali della cellula, determinando fenomeni di denaturazione e alterazioni morfologiche e funzionali
diverse.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Assorbimento
In generale, i sali inorganici di mercurio possono essere assorbiti attraverso la pelle. Quando utilizzato sottoforma di
unguentosecondolaposologiaconsigliata(vederepar.4.2),l’assorbimentodimercurioossidogialloètrascurabile.
Distribuzione
Incasodiassorbimento,sidistribuisceintuttiitessutimolli,conalteconcentrazionineireni.
Escrezione
Incasodiassorbimento,èsoprattuttoescretonelleurineenellefeciconunaemivitadicirca60giorni.Occorronoanniper
unacompletaeliminazionedalcervelloemesidaglialtritessuti.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Effettigenetici
LoionemercuricopuòindurrerotturedelDNAasingolofilamento,collegamentitrasversaliescambiotracromatidifratelli.
Gli studi citogenetici nelle persone esposte al mercurio e ai suoi sali hanno avuto risultati alterni; in generale, i sali di
mercuriononsonostatimutageniinSalmonella.
Effettiriproduttivi
In studi condotti su animali, il mercurio ossido ha indotto fetotossicità, malformazioni strutturali, nanismo e mancanza di
pigmentazionenegliocchi.Unaumentodiabortispontaneiedisfunzionimestrualisonostatisegnalatiindonneesposteal
mercurioingravidanza.Tuttavia,ilrischioriproduttivoperl’uomononènoto.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Inassenzadistudidiincompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltriprodotti.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Validitàdopoprimaapertura:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
Conservareiltubobenchiusonellaconfezioneoriginaleperconservareilmedicinalealriparodallaluce.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimento<elamanipolazione>
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Iprodotticontenentimercuriosonoconsideratitossicienociviperl’ambiente,inquantosipuòbioaccumularenellacatena
alimentare.
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10. DATADIREVISIONEDELTESTO
150
— 165 —
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DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Mercurioossidogiallo1%unguentooftalmicoperusoperioculare
Mercurioossidogiallo2%unguentooftalmicoperusoperioculare
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Antinfettivi–compostidelmercurio.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentodelleinfezioniodelleinfiammazionidellepalpebre,qualiblefariti,cheratiti,orzaioliecalazi.
Mercurioossidogialloèindicato,inoltre,neltrattamentodipediculosi/pitiriasidellepalpebrepereradicareipidocchidalle
ciglia.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilitàalprincipioattivo,aiderivatimercurialioadunoqualsiasideglieccipienti;
- Porfiria.
PRECAUZIONIPERL’USO
Evitaredirettoilcontattocongliocchi.
L'usospecieseprolungatodeimedicinaliperusolocale,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione.Ove
ciòsiverifichi,interrompereiltrattamentoecontattareilmedicochepotràprescrivereun’idoneaterapia.
Inassenzadirapidomiglioramento,consultareilmedico.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Il mercurio ossido giallo può interagire con medicinali per uso locale contenentiiodio,provocando la formazionedi sali di
mercurioirritanti.
AVVERTENZESPECIALI
L'unguentopuòesserecontaminatodall'occhioinfetto:evitareditoccarel’occhioconl'estremitàdeltubo.
Lelentiacontattonondovrebberoessereindossateincasodiinfezioneoculareoriutilizzateprimadellacompletacessazione
deltrattamento.
Perun’applicazionecorrettadelmedicinalepuòesserenecessariaassistenza,soprattuttoneibambinioinpersonedisabilio
anziani.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Gravidanza
Ilmercurioèingradodiattraversarelaplacentadopol’assorbimento.Tuttavia,seilprodottovieneutilizzatoinaccordocon
lemodalitàd’uso,èscarsamenteassorbitoequindinondeterminaeffettisistemici.Siraccomandacomunquediutilizzareil
prodottosoloperbreviperiodi.
Allattamento
Nonsonodisponibilidatisull’utilizzodelmercurioossidogiallounguentodurantel’allattamento,maènotocheilmercurio
passa nel latte materno. Tuttavia, poiché l’assorbimento del farmaco può ritenersi trascurabile, è molto improbabile che
quantitàrilevantiraggiunganoillattematernoicuro.Siraccomandadiutilizzareilprodottosoloperbreviperiodi.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Applicare0,5Ͳ1cmcircasulbordodellapalpebrada1a3voltealgiorno,per7giorni.
SOVRADOSAGGIO
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggio,nell’usodelmedicinalesecondoquantoprevistodallanormalepraticaclinica.
Loscarsoassorbimentocutaneodelfarmacorendeimprobabileilverificarsidisintomiesegnidasovradosaggio.
Usolocaleprolungatoocontattocongliocchi
Sintomi
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Possono verificarsi innocui depositi di granuli pigmentati scuri nell’occhio, oscuramento grigioͲblu delle palpebre e della
congiuntiva,opacitàdelcristallino,masenzacompromissionedellafunzionevisiva.
Trattamento
Ilmedicinaledeveessererimossodallapelleconunabbondantelavaggioconacquaesapone;perlacontaminazionenegli
occhideveessereeseguitaun’irrigazioneconacquaatemperaturaambienteperalmeno15minuti.
Ingestioneaccidentale
Sintomi(riconducibilialmercurioossido)
Nausea,vomito,diarreasanguinolenta,doloriaddominali,erosionedellamucosadeltrattogastrointestinale,gonfioredelle
ghiandole salivari, shock cardiovascolare, oliguria o anuria, perdita di coordinazione, tremori muscolari o spasmi,
cambiamentidipersonalitàcaratteristici.Eccitabilità,irritabilità,sensibilità,malditesta,affaticamento,debolezza,perditadi
memoria, depressione, paura o sfiducia degli altri, insonnia, allucinazioni e manie (gli effetti neurologici da esposizione ad
ossidodimercuriosonoreversibilisel'esposizioneèinterrottaabreve).
Segnifisici
Pigmentimarroninegliocchi,mano,palpebra,tremoriallalingua,perditadicoordinazione,diminuzionedelsensodelgustoo
dell'odore,degenerazionedellefunzionimotorieecerebralisuperiori.
Isopravvissutidaavvelenamentoacutodamercuriopossonopresentareperditadeidenti,dannirenaliedepatite.
Trattamento
Casi di intossicazione acuta di sali di mercurio inorganico per via orale dovrebbero essere trattati con lavanda gastrica o
carboneattivoperridurrel'assorbimento,entro1oradall’ingestionediunadosepotenzialmentemortale.Alcunicompostidi
mercurioinorganicopossonoesserecorrosiviperiltrattogastrointestinaleunavoltaingeriti,ciòpuòrendereproblematicala
decontaminazionegastrointestinale;tuttavia,l’induzionedelvomitononèraccomandata.Ladecontaminazionegastricapuò
essereprovatapericompostiorganicidelmercurio,ancheseibeneficisonoincerti.
Neicasigraviditossicitàcontutteleformediavvelenamentodamercurio,laterapiadichelazionepuòessererichiestaper
facilitarel'eliminazionedelmercuriodalcorpo.
Lagestionedellatossicitàcronicaègeneralmentesintomatica,ancheselaterapiachelante(es.penicillamina,dimercaprolo)
èstatautilizzatainalcunipazientiquandolaconcentrazionedimercurionelsanguesialzaoilpazienteèsintomatico.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Mercurio ossido giallo <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIMercurioossidogiallo<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,mercurioossidogiallopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidimercurioossidogiallo.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirela
frequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioneallergicalocale,sensibilizzazionealivellocutaneo.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionecutanea,sensibilizzazionealivellocutaneo,dermatiti.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Dopo la prima apertura, il medicinale deve essere utilizzato entro <da completare a cura del titolare AIC>. Trascorso tale
periodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservareiltubobenchiusonellaconfezioneoriginaleperconservareilmedicinalealriparodallaluce.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
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Iprodotticontenentimercuriosonoconsideratitossicienociviperl’ambiente,inquantosipuòbioaccumularenellacatena
alimentare.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Mercurioossidogiallo1%unguentooftalmicoperusoperioculare
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: mercurioossidogiallo1g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Mercurioossidogiallo2%unguentooftalmicoperusoperioculare
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: mercurioossidogiallo2g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Unguentooftalmicoperusoperioculare.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
METILTIONINIOCLORURO–soluzionecutanea
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Metiltioniniocloruro<nomeditta>1%soluzionecutanea
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100mldisoluzionecontengono
Principioattivo:Metiltioniniocloruro(bludimetilene)1g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzionecutanea.
Soluzionelimpidadicolorebluscuro.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Coadiuvante nel trattamento locale di infezioni della cute, quali ad esempio psoriasi a placche, acne volgare ed herpes
labiale.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Adultiebambinialdisopradei3anni
Applicaresullazonadatrattareunaoduevoltealgiorno.
Senecessario,applicareconunagarzaimbevutadisoluzione.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Esteselesionicutanee.
Bambinidietàinferiorea3anni.
Gravidanza(vederepar.4.6)
153
— 168 —
18-5-2012
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Serie generale - n. 115
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Evitareilcontattocongliocchieconlacutelesa.
L'usospecieseprolungatodeimedicinaliperusolocale,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione(ad
esempio, eruzioni eczematose da contatto nella sede delle lesioni cutanee trattate o a distanza). Ove ciò si verifichi,
interrompereiltrattamentoeistituireunaidoneaterapia
Ilmetiltioniniocloruropuòcolorarecuteeindumenti.Ilcoloreblupuòessererimossoutilizzandounasoluzionediipoclorito
disodio.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Gravidanza
Nonvisonodatiadeguatiriguardantil’usodimetiltioniniocloruroindonneingravidanza.Glistudicondottisuanimalihanno
evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere par. 5.3). Il rischio potenziale per gli essere umani non è noto. Metiltioninio
cloruronondeveessereusatodurantelagravidanza,senonincasodiassolutanecessità.
Allattamento
Nonènotoseilmetiltioninioclorurosiaescretonellattematerno.Ilrischioperilbambinoallattatoalsenononpuòessere
escluso,anchesepuòessereconsideratominimo.Pertanto,ilmedicinaledeveessereusatodurantel’allattamentosottoil
direttocontrollodelmedico.
Fertilità
Invitro,ilmetiltioninioclorurohamostratodiridurreinmanieradoseͲdipendentelamobilitàdellospermaumano.
4.7 Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di metiltioninio cloruro, organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Orticaria.Alterazionedelcoloredellapelle(blu).
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazionidiipersensibilità.Reazionianafilattiche.
4.9 Sovradosaggio
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggionell’usodelmedicinalesecondoquantoprevistodallanormalepraticaclinica.
Loscarsoassorbimentocutaneodelfarmacorendeimprobabileilverificarsidisintomiesegnidasovradosaggio.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Tuttiglialtriprodottiterapeutici,codiceATC:V03A.
Il metiltioninio cloruro (blu di metilene) è un blando antisettico. È infatti dotato di una debole attività antibatterica ed
antimicotica.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Metiltioninioclorurononvieneassorbitoalivellocutaneoseutilizzatosecondoquantoprevistodallanormalepraticaclinica.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Tossicitàadosiripetute
Neglistudiditossicitàadosiripetutedelladuratadiunmeseneicaninonsonostatievidenziatieffettitossicimacroscopici.
Le reazioni avverse osservate a livelli di esposizione simili ai livelli di esposizione clinica e con possibile rilevanza per l’uso
clinicosonostateunamoderataanemiarigenerativaassociataaunaumentodelvaloremediodellepiastrineedeilivellidi
fibrinogeno,unaumentominimodeivalorimedidibilirubinatotalenelsangueeunamaggioreincidenzadeilivellimoderati
dibilirubinanelleurine.
Genotossicità
154
— 169 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Ilmetiltioniniocloruroèrisultatomutagenoneisaggidellemutazionigenetichenellecelluledellinfomadeltopoedeibatteri
manoninvivoneltestdelmicronucleoneltoposesomministratoperendovenaa62mg/kg.
Cancerogenicità
Qualche evidenza di attività cancerogena del metiltioninio cloruro è stata osservata nei topi maschi e nei ratti maschi.
Evidenzenoncertediattivitàcancerogenasonostateosservateneitopifemmina.Nonèstataosservataalcunaevidenzadi
attivitàcancerogenaneirattifemmina.
Tossicologiariproduttiva
In vitro, il metiltioninio cloruro ha mostrato di ridurre in maniera doseͲdipendente la mobilità dello sperma umano. Ha
mostrato anche di inibire la crescita di embrioni bicellulari coltivati di topo e la produzione di progesterone in cellule
luteinicheumanecoltivate.
Neirattieneiconiglisonostatiriportatieffettiteratogeni,contossicitàfetaleematerna.Neirattisonostatiosservatitassidi
riassorbimentopiùalti.
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Nonassociareasostanzeriducenti,ossidantieioduri(formazionediprecipitati).
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservareilcontenitorebenchiusonellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Metiltioniniocloruro<nomeditta>1%soluzionecutanea
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Tuttiglialtriprodottiterapeutici.Antinfettivi
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Coadiuvante nel trattamento locale di infezioni della cute, quali ad esempio psoriasi a placche, acne volgare ed herpes
labiale.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Esteselesionicutanee.
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Serie generale - n. 115
Bambinidietàinferiorea3anni.
Gravidanza(vedereAvvertenzespeciali)
PRECAUZIONIPERL’USO
Evitareilcontattocongliocchieconlacutelesa.
L'usospecieseprolungatodeimedicinaliperusolocale,puòdareorigineafenomenidiirritazioneodisensibilizzazione(ad
esempio, eruzioni eczematose da contatto nella sede delle lesioni cutanee trattate o a distanza). Ove ciò si verifichi,
interrompereiltrattamentoecontattareilmedicochepotràprescrivereun’idoneaterapia.
Inassenzadirapidomiglioramento,consultareilmedico.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Nonsononoteinterazioniconaltrifarmaci.
AVVERTENZESPECIALI
Ilmetiltioniniocloruropuòcolorarecuteeindumenti.Ilcoloreblupuòessererimossoutilizzandounasoluzionediipoclorito
disodio.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale
Gravidanza
Metiltioniniocloruronondeveessereusatodurantelagravidanza,senonincasodiassolutanecessità.
Allattamento
ilmedicinaledeveessereusatodurantel’allattamentosottoildirettocontrollodelmedico.
Fertilità
Invitro,ilmetiltioninioclorurohamostratodiridurreinmanieradoseͲdipendentelamobilitàdellospermaumano.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Adultiebambinialdisopradei3anni
Applicaresullazonadatrattareunaoduevoltealgiorno.
Senecessario,applicareconunagarzaimbevutadisoluzione.
SOVRADOSAGGIO
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggio,nell’usodelmedicinalesecondoquantoprevistodallanormalepraticaclinica.
Loscarsoassorbimentocutaneodelfarmacorendeimprobabileilverificarsidisintomiesegnidasovradosaggio.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di metiltioninio cloruro <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODImetiltioniniocloruro<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,metiltioniniocloruropuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestano.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di metiltioninio cloruro, organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Orticaria.Alterazionedelcoloredellapelle(blu).
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazionidiipersensibilità.Reazionianafilattiche.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
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Dopo la prima apertura, il medicinale deve essere utilizzato entro <da completare a cura del titolare AIC>. Trascorso tale
periodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservareilcontenitorebenchiusonellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100mldisoluzionecontengono
Principioattivo:Metiltioniniocloruro(bludimetilene)1g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzionecutanea.
Soluzionelimpidadicolorebluscuro
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
METILTIONINIOCLORURO–soluzioneiniettabile
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Metiltioniniocloruro<nomeditta>50mg/5mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
Metiltioniniocloruro<nomeditta>100mg/10mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Metiltioniniocloruro<nomeditta>50mg/5mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
Unafialacontiene
50mg
Principioattivo: Metiltioniniocloruro(bludimetilene)
Metiltioniniocloruro<nomeditta>100mg/10mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
Unafialacontiene
Principioattivo: Metiltioniniocloruro(bludimetilene)
100mg
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabileperusoendovenoso.
Soluzionelimpidadicolorebluscuro.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Diagnosticoperlafunzionalitàrenaleperilcalcolodellavelocitàdifiltrazioneglomerulare.
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Trattamentosintomaticoacutodellametaemoglobinemiaindottadafarmacioagentichimici.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Metiltioninioclorurodeveesseresomministratoperviaendovenosamoltolentamente(nell’arcodialmeno5minuti)eda
personalesanitarioprofessionale.
Ilmedicinalenondeveesseresomministratoperviasottocutaneaointratecale.
Diagnosticoperlafunzionalitàrenale
Ladosenormalmenteimpiegataèdi50Ͳ100mg.
Trattamentosintomaticoacutodellametaemoglobinemia
Adulti
Ladoseabitualeèdi1Ͳ2mg(corrispondentia0,1Ͳ0,2mldisoluzioneiniettabile)perchilodipesocorporeosomministrata
nell’arcodi5minutiperviaendovenosa.Laduratadeltrattamentosolitamentenonsuperaungiorno.
Incasodisintomipersistentioricorrentioppureseilivellidimetaemoglobinarimangonosensibilmentesuperiorialnormale
rangeclinico,sipuòsomministrareunaulterioredosedi1Ͳ2mg/kgdipesocorporeoun’oradopolaprimadose.
Ladosecumulativamassimaraccomandataperladuratadeltrattamentoèdi7mg/kgenondeveesseresuperata:infatti,
Metiltioniniocloruroindosimaggioridiquellamassimapuòprovocaremetaemoglobinemianeipazientipredisposti.
Nelcasodimetaemoglobinemiaindottadaanilinaodapsoneladosecumulativamassimaraccomandataperladuratadel
trattamentoèdi4mg/kg(vederepar.4.4).
Idatidisponibilinonsonosufficientiaraccomandareunadoseininfusionecontinua.
Anziani
Nonènecessariounaggiustamentodelladose.
Insufficienzarenale
Metiltioninioclorurodeveessereusatoconcautelaneipazienticoninsufficienzarenaledamoderataagravedalmomento
che i dati disponibili sono scarsi e il metiltioninio cloruro è principalmente escreto per via renale. Potrebbero essere
necessariosomministraredosipiùbasse(<1mg/kg).
Insufficienzaepatica
Nonesistonodatisuipazienticoninsufficienzaepaticagrave.
Popolazionepediatrica
Lattantidietàsuperiorea3mesi,bambinieadolescenti
Stessaposologiadegliadulti.
Lattantidietàinferiorea3mesieneonati
La dose raccomandata è di 0,3Ͳ0,5 mg/kg (corrispondenti a 0,03Ͳ0,05 ml di soluzione iniettabile) di peso corporeo,
somministratanell’arcodi5minuti.
Incasodisintomipersistentioricorrentioppureseilivellidimetaemoglobinarimangonosensibilmentesuperiorialnormale
rangeclinico,sipuòsomministrareunaulterioredosedi0,3Ͳ0,5mg/kgdipesocorporeoun’oradopolaprimadose(vedere
par.4.4perinformazioniimportantisullasicurezza).
Laduratadeltrattamentosolitamentenonsuperaungiorno.
4.3 Controindicazioni
x Ipersensibilitàalprincipioattivo,oaqualsiasialtrasostanzacolorantetiazinica,equalsiasideglieccipienti
x PazienticondeficitdiglucosioͲ6Ͳfosfatodeidrogenasi(G6PD),acausadelrischiodianemiaemolitica
x Pazienticonmetaemoglobinemiaindottadanitritodisodio
x Pazienticonmetaemoglobinemiadovutaadavvelenamentodaclorato
x DeficitdiNADPHreduttasi
x Graveinsufficienzarenale
x Gravidanzaeallattamento(vederepar.4.6)
4.4Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Metiltioninio cloruro deve essere iniettato molto lentamente nell’arco di 5 minuti per evitare che elevate concentrazioni
localidelcompostoproducanoulterioremetaemoglobina.
Metiltioniniocloruronondeveesseresomministratoperviasottocutaneainquantopuòcausareascessonecrotico;nondeve
esseresomministratoperviaintratecaleperchépuòcausaredannoneuronale.
Esso conferisce alle urine e alle feci un colore bluͲverde e alla pelle un colore blu che potrebbe ostacolare la diagnosi di
cianosi.
Neipazienticonmetaemoglobinemiaindottadaanilina,potrebberoesserenecessariedosiripetutedimetiltioniniocloruro.
Durante il trattamento con metiltioninio cloruro si deve usare particolare cautela poiché questo può esacerbare la
formazione di corpi di Heinz e l’anemia emolitica. È quindi opportuno considerare dosaggi inferiori, e la dose cumulativa
totalenondevesuperarei4mg/kg.
Metiltioninio cloruro può esacerbare l’anemia emolitica indotta da dapsone a causa della formazione dell’idrossilammina,
metabolitareattivodeldapsone,cheossidal’emoglobina.Siraccomandadinonsuperareduranteiltrattamentounadose
cumulativadi4mg/kginpazienticonmetaemoglobinemiaindottadadapsone.
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Neicasidimetaemoglobinemiasospetta,siconsigliadicontrollarelasaturazionedell’ossigenomediantelacoͲossimetriase
disponibile, dal momento che la pulsossimetria può fornire una falsa stima della saturazione dell’ossigeno durante la
somministrazionedelmetiltioniniocloruro.
Glianestesiologidevonoaccertarel’eventualepresenzadimetaemoglobinemianeipazientisottopostiaterapiacondapsone
el’interferenzadelBIS(indicebispettrale)conlasomministrazionediMetiltioniniocloruro.
SidevemonitorarelapressionearteriosaeiltracciatoECGduranteedopoiltrattamentoconMetiltioniniocloruropoiché
l’ipotensioneel’aritmiacardiacarappresentanopotenzialieffettiindesiderati(vedereparagrafo4.8).
Lamancatarispostaalmetiltioninioclorurofasupporreundeficitdicitocromob5reduttasi,undeficitdiglucosioͲ6Ͳfosfato
deidrogenasiosulfoemoglobinemia.Sidevonoprendereinconsiderazioneopzionialternativeditrattamento.
Metiltioninio cloruro non deve essere utilizzato nella metaemoglobinemia indotta da trattamento con nitriti
nell’intossicazionedacianuriperchépuòspiazzareloionecianurodalcomplessocianoͲmetaemoglobina
Pazienticoniperglicemiaodiabetemellito
Metiltioninioclorurodeveessereutilizzatoconcautelainpazienticoniperglicemiaodiabetemellito,poichétalicondizioni
potrebberoessereesacerbatedallapresenzadiglucosionelprodotto.
Popolazionepediatrica
Sideveusareparticolarecautelaalmomentodisomministrareilmedicinalealattantieneonatidietàinferiorea3mesi,a
causa delle concentrazioni inferiori di NADPHͲmetaemoglobina reduttasi, necessaria per ridurre la metaemoglobina a
emoglobina, che rendono questi bambini più predisposti alla metaemoglobinemia causata da alte dosi di metiltioninio
cloruro.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
4.5
Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Ilmetiltioninioclorurodeveessereevitatoinpazientitrattaticonmedicinalichefavorisconolatrasmissioneserotoninergica
tra cui gli SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), bupropione, buspirone, clomipramina, mirtazapina, e
venlafaxina. Se non è possibile evitare l’uso endovenoso del metiltioninio cloruro nei pazienti trattati con medicinali
serotoninergici,sidevescegliereladosepiùbassapossibileosservandodavicinoilpazienteperriscontrareeventualieffetti
sulsistemanervosocentralefinoa4oredopolasomministrazione.
Uno studio in vitro ha mostrato che il metiltioninio cloruro è un potente inibitore del CYP450 1A2, 2B6, 2C9 e 2C19. La
rilevanza clinica di questo risultato è ignota ma non si può escludere che l’esposizione sistemica dei medicinali che sono
substratidiquestiisoenzimipossaessereaumentataconlacontemporaneasomministrazionedelmetiltioniniocloruro.
4.6
Gravidanzaeallattamento
Gravidanza
Idatirelativiall’usodimetiltioniniocloruroindonneingravidanzanonsonoadeguati.Glistudisuglianimalihannomostrato
unatossicitàriproduttiva(vederepar.5.3).Nonènotoilpotenzialerischioperl’uomo.Metiltioniniocloruro<nomeditta>
non deve essere usato durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessità, per esempio nel caso di
metaemoglobinemiaconrischioperlavita.
Allattamento
Nonènotoseilmetiltioninioclorurosiaescretonellattematerno.L’escrezionedimetiltioniniocloruronellattenonèstata
studiata negli animali. Il rischio per il bambino allattato al seno non può essere escluso. Sulla base dei dati cinetici,
l’allattamentoalsenodeveessereinterrottofinoa6giornidopoiltrattamentoconMetiltioniniocloruro<nomeditta>.
Fertilità
Invitro,ilmetiltioninioclorurohamostratodiridurreinmanieradoseͲdipendentelamobilitàdellospermaumano.
4.7
Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Il medicinale può alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari a causa di stato confusionale, vertigini e in
qualchecasopatologiedell’occhiocheilmedicinalepuòindurre.
4.8
Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di metiltioninio cloruro, organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
SISTEMIEORGANI
EFFETTIINDESIDERATI
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Metaemoglobinemia(aseguitodidosimaggioriougualia7
mg/kg),iperbilirubinemia(riportatasoltantoneilattanti),
bilirubinemia,anemiaemolitica
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazionianafilattiche
Disturbipsichiatrici
Statoconfusionale,agitazione,ansia
Patologiedelsistemanervoso
Vertigini,cefalea,ansia,tremori,febbre,afasia
Patologiedell’occhio
Midriasi
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Patologiecardiache
Patologievascolari
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Patologiegastrointestinali
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Aritmiacardiaca,tachicardia
Ipertensione,ipotensione
Dispnea,Tachipnea,Ipossia
Nausea,vomito,doloriaddominali,Alterazionedelcoloredelle
feci(bluͲverde)
Alterazionedelcoloredellapelle(blu),sudorazione,orticaria
Cromaturia(bluͲverde)
Doloretoracico,necrosilocaledeitessutinellasedediiniezione
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Patologierenalieurinarie
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededi
somministrazione
Esamidiagnostici
Calodell’emoglobina
4.9 Sovradosaggio
Individuisenzametaemoglobinemia
Lasomministrazionedialtedosiendovenose(ш7mg/kg)diMetiltioniniocloruroaindividuisenzametaemoglobinemiainduce
nauseaevomito,costrizionetoracica,doloretoracico,tachicardia,ansia,profusasudorazione,tremori,midriasi,colorazione
delle urine verdeͲblu, colorazione blu della pelle e delle membrane della mucosa, dolori addominali, vertigini, parestesia,
cefalea, stato confusionale, ipertensione, metaemoglobinemia leggera (fino al 7%) e alterazioni dell’ECG (quali
l’appiattimentool’inversionedell’ondaT).Talicaratteristichevengonomenogeneralmenteentro2Ͳ12oredall’iniezione.
Individuiconmetaemoglobinemia
Dosi cumulative di metiltioninio cloruro possono provocare dispnea e tachipnea, presumibilmente correlate alla ridotta
disponibilitàdiossigenoprovocatadallametaemoglobinemia,doloretoracico,tremori,cianosieanemiaemolitica.
L’anemia emolitica è stata riportata anche nel caso di grave sovradosaggio (20Ͳ30 mg/kg) in lattanti e adulti con
metaemoglobinemiaprovocatadaanilinaoclorati.Neipazientiaffettidagraveemolisisipuòricorrereall’emodialisi.
Popolazionepediatrica
L’iperbilirubinemiaèstataosservataneilattantidopolasomministrazionedi20mg/kgdimetiltioniniocloruro.Duelattanti
sono morti dopo la somministrazione di 20 mg/kg di metiltioninio cloruro. Per entrambi i lattanti sono state osservate
circostanzemedichecomplesseeilmetiltioniniocloruroèstatosoloinparteresponsabile.
Ilpazientedeverimanereinosservazione,illivellodellametaemoglobinadeveesseremonitorato,adottandoleopportune
misuredisupporto.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Tuttiglialtriprodottiterapeutici,antidoti–codiceATC:V03AB17.
Metiltioninio cloruro, per la colorazione blu conferita alle urine, viene utilizzato come diagnostico nei test di funzionalità
renale(calcolodellavelocitàdifiltrazioneglomerulare).
Invivo,abassaconcentrazione,ilmetiltioniniocloruroacceleralaconversionedellametaemoglobinaaemoglobina.
InpresenzadiNADPHemetaemoglobinreduttasi,ilbludimetilenevieneridottoabludileucometileneneiglobulirossi,asua
voltaquestometabolita,èingradodiridurrelametaemoglobinainemoglobina.
L’efficacia del metiltioninio cloruro per il trattamento della metaemoglobinemia nella popolazione pediatrica è stata
dimostratainduestudiretrospettivieinunostudioclinicorandomizzatoaperto.Inletteraturasonoanchedisponibilicasi
clinicisull’efficacia.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
Scarsamente assorbito dal tratto gastroenterico. Dopo somministrazione endovenosa è rapidamente distribuito a livello
tissutale dove viene per il 78% ridotto a leucometiltioninio cloruro. Sia il blu di metilene che il suo metabolita
leucometiltioniniocloruro,vengonoescretinelleurineelabile,apartireda30minutidallasomministrazioneendovenafino
ai3Ͳ5giornisuccessivi
L’emivitaterminalestimatadelmetiltioninioclorurodopolasomministrazioneendovenosaèdi18,5h.
5.3
Datipreclinicidisicurezza
Tossicitàadosiripetute
Neglistudiditossicitàadosiripetutedelladuratadiunmeseneicaninonsonostatievidenziatieffettitossicimacroscopici.
Le reazioni avverse osservate a livelli di esposizione simili ai livelli di esposizione clinica e con possibile rilevanza per l’uso
clinicosonostateunamoderataanemiarigenerativaassociataaunaumentodelvaloremediodellepiastrineedeilivellidi
fibrinogeno,unaumentominimodeivalorimedidibilirubinatotalenelsangueeunamaggioreincidenzadeilivellimoderati
dibilirubinanelleurine.
Genotossicità
Ilmetiltioniniocloruroèrisultatomutagenoneisaggidellemutazionigenetichenellecelluledellinfomadeltopoedeibatteri
manoninvivoneltestdelmicronucleoneltoposesomministratoperendovenaa62mg/kg.
Cancerogenicità
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Qualche evidenza di attività cancerogena del metiltioninio cloruro è stata osservata nei topi maschi e nei ratti maschi.
Evidenzenoncertediattivitàcancerogenasonostateosservateneitopifemmina.Nonèstataosservataalcunaevidenzadi
attivitàcancerogenaneirattifemmina.
Tossicologiariproduttiva
In vitro, il metiltioninio cloruro ha mostrato di ridurre in maniera doseͲdipendente la mobilità dello sperma umano. Ha
mostrato anche di inibire la crescita di embrioni bicellulari coltivati di topo e la produzione di progesterone in cellule
luteinicheumanecoltivate.
Neirattieneiconiglisonostatiriportatieffettiteratogeni,contossicitàfetaleematerna.Neirattisonostatiosservatitassidi
riassorbimentopiùalti.
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1
Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2
Incompatibilità
Questomedicinalenondeveesseremiscelatoconsoluzioneiniettabiledisodiocloruro0,9%,poichéèstatodimostratocheil
cloruroriducelasolubilitàdelmetiltioniniocloruro.
6.3
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4
Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce
6.5
Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6
Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
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Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Metiltioniniocloruro<nomeditta>50mg/5mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
Metiltioniniocloruro<nomeditta>100mg/10mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Tuttiglialtriprodottiterapeutici,antidoti.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Diagnosticoperlafunzionalitàrenaleperilcalcolodellavelocitàdifiltrazioneglomerulare.
Trattamentosintomaticoacutodellametaemoglobinemiaindottadafarmacioagentichimici.
CONTROINDICAZIONI
x Ipersensibilitàalprincipioattivo,oaqualsiasialtrasostanzacolorantetiazinica,equalsiasideglieccipienti
x PazienticondeficitdiglucosioͲ6Ͳfosfatodeidrogenasi(G6PD),acausadelrischiodianemiaemolitica
x Pazienticonmetaemoglobinemiaindottadanitritodisodio
161
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18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
x Pazienticonmetaemoglobinemiadovutaadavvelenamentodaclorato
x DeficitdiNADPHreduttasi
x Graveinsufficienzarenale
x Gravidanzaeallattamento(vedereAvvertenzespeciali)
PRECAUZIONIPERL'USO
Metiltioninio cloruro deve essere iniettato molto lentamente nell’arco di 5 minuti per evitare che elevate concentrazioni
localidelcompostoproducanoulterioremetaemoglobina.
Metiltioniniocloruronondeveesseresomministratoperviasottocutaneainquantopuòcausareascessonecrotico;nondeve
esseresomministratoperviaintratecaleperchépuòcausaredannoneuronale.
Esso conferisce alle urine e alle feci un colore bluͲverde e alla pelle un colore blu che potrebbe ostacolare la diagnosi di
cianosi.
Neipazienticonmetaemoglobinemiaindottadaanilina,potrebberoesserenecessariedosiripetutedimetiltioniniocloruro.
Durante il trattamento con metiltioninio cloruro si deve usare particolare cautela poiché questo può esacerbare la
formazione di corpi di Heinz e l’anemia emolitica. È quindi opportuno considerare dosaggi inferiori, e la dose cumulativa
totalenondevesuperarei4mg/kg.
Metiltioninio cloruro può esacerbare l’anemia emolitica indotta da dapsone a causa della formazione dell’idrossilammina,
metabolitareattivodeldapsone,cheossidal’emoglobina.Siraccomandadinonsuperareduranteiltrattamentounadose
cumulativadi4mg/kginpazienticonmetaemoglobinemiaindottadadapsone.
Neicasidimetaemoglobinemiasospetta,siconsigliadicontrollarelasaturazionedell’ossigenomediantelacoͲossimetriase
disponibile, dal momento che la pulsossimetria può fornire una falsa stima della saturazione dell’ossigeno durante la
somministrazionedelmetiltioniniocloruro.
Glianestesiologidevonoaccertarel’eventualepresenzadimetaemoglobinemianeipazientisottopostiaterapiacondapsone
el’interferenzadelBIS(indicebispettrale)conlasomministrazionediMetiltioniniocloruro.
SidevemonitorarelapressionearteriosaeiltracciatoECGduranteedopoiltrattamentoconMetiltioniniocloruropoiché
l’ipotensioneel’aritmiacardiacarappresentanopotenzialieffettiindesiderati(vedereEffettiindesiderati).
Lamancatarispostaalmetiltioninioclorurofasupporreundeficitdicitocromob5reduttasi,undeficitdiglucosioͲ6Ͳfosfato
deidrogenasiosulfoemoglobinemia.Sidevonoprendereinconsiderazioneopzionialternativeditrattamento.
Metiltioninio cloruro non deve essere utilizzato nella metaemoglobinemia indotta da trattamento con nitriti
nell’intossicazionedacianuriperchépuòspiazzareloionecianurodalcomplessocianoͲmetaemoglobina
Pazienticoniperglicemiaodiabetemellito
Metiltioninioclorurodeveessereutilizzatoconcautelainpazienticoniperglicemiaodiabetemellito,poichétalicondizioni
potrebberoessereesacerbatedallapresenzadiglucosionelprodotto.
Popolazionepediatrica
Sideveusareparticolarecautelaalmomentodisomministrareilmedicinalealattantieneonatidietàinferiorea3mesi,a
causa delle concentrazioni inferiori di NADPHͲmetaemoglobina reduttasi, necessaria per ridurre la metaemoglobina a
emoglobina, che rendono questi bambini più predisposti alla metaemoglobinemia causata da alte dosi di metiltioninio
cloruro.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Ilmetiltioninioclorurodeveessereevitatoinpazientitrattaticonmedicinalichefavorisconolatrasmissioneserotoninergica
tra cui gli SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), bupropione, buspirone, clomipramina, mirtazapina, e
venlafaxina. Se non è possibile evitare l’uso endovenoso del metiltioninio cloruro nei pazienti trattati con medicinali
serotoninergici,sidevescegliereladosepiùbassapossibileosservandodavicinoilpazienteperriscontrareeventualieffetti
sulsistemanervosocentralefinoa4oredopolasomministrazione.
Uno studio in vitro ha mostrato che il metiltioninio cloruro è un potente inibitore del CYP450 1A2, 2B6, 2C9 e 2C19. La
rilevanza clinica di questo risultato è ignota ma non si può escludere che l’esposizione sistemica dei medicinali che sono
substratidiquestiisoenzimipossaessereaumentataconlacontemporaneasomministrazionedelmetiltioniniocloruro.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Gravidanza
Idatirelativiall’usodimetiltioniniocloruroindonneingravidanzanonsonoadeguati.Glistudisuglianimalihannomostrato
unatossicitàriproduttiva.Nonènotoilpotenzialerischioperl’uomo.Metiltioniniocloruro<nomeditta>nondeveessere
usatodurantelagravidanzasenonincasodiassolutanecessità,peresempionelcasodimetaemoglobinemiaconrischioper
lavita.
Allattamento
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Nonènotoseilmetiltioninioclorurosiaescretonellattematerno.L’escrezionedimetiltioniniocloruronellattenonèstata
studiata negli animali. Il rischio per il bambino allattato al seno non può essere escluso. Sulla base dei dati cinetici,
l’allattamentoalsenodeveessereinterrottofinoa6giornidopoiltrattamentoconMetiltioniniocloruro<nomeditta>.
Fertilità
Invitro,ilmetiltioninioclorurohamostratodiridurreinmanieradoseͲdipendentelamobilitàdellospermaumano.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Il medicinale può alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari a causa di stato confusionale, vertigini e in
qualchecasopatologiedell’occhiocheilmedicinalepuòindurre.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Metiltioninioclorurodeveesseresomministratoperviaendovenosamoltolentamente(nell’arcodialmeno5minuti)eda
personalesanitarioprofessionale.
Ilmedicinalenondeveesseresomministratoperviasottocutaneaointratecale.
Diagnosticoperlafunzionalitàrenale
Ladosenormalmenteimpiegataèdi50Ͳ100mg.
Trattamentosintomaticoacutodellametaemoglobinemia
Adulti
Ladoseabitualeèdi1Ͳ2mg(corrispondentia0,1Ͳ0,2mldisoluzioneiniettabile)perchilodipesocorporeosomministrata
nell’arcodi5minutiperviaendovenosa.Laduratadeltrattamentosolitamentenonsuperaungiorno.
Incasodisintomipersistentioricorrentioppureseilivellidimetaemoglobinarimangonosensibilmentesuperiorialnormale
rangeclinico,sipuòsomministrareunaulterioredosedi1Ͳ2mg/kgdipesocorporeoun’oradopolaprimadose.
Ladosecumulativamassimaraccomandataperladuratadeltrattamentoèdi7mg/kgenondeveesseresuperata:infatti,
Metiltioniniocloruroindosimaggioridiquellamassimapuòprovocaremetaemoglobinemianeipazientipredisposti.
Nelcasodimetaemoglobinemiaindottadaanilinaodapsoneladosecumulativamassimaraccomandataperladuratadel
trattamentoèdi4mg/kg(vederePrecauzioniperl’uso).
Idatidisponibilinonsonosufficientiaraccomandareunadoseininfusionecontinua.
Anziani
Nonènecessariounaggiustamentodelladose.
Insufficienzarenale
Metiltioninioclorurodeveessereusatoconcautelaneipazienticoninsufficienzarenaledamoderataagravedalmomento
che i dati disponibili sono scarsi e il metiltioninio cloruro è principalmente escreto per via renale. Potrebbero essere
necessariosomministraredosipiùbasse(<1mg/kg).
Insufficienzaepatica
Nonesistonodatisuipazienticoninsufficienzaepaticagrave.
Popolazionepediatrica
Lattantidietàsuperiorea3mesi,bambinieadolescenti
Stessaposologiadegliadulti.
Lattantidietàinferiorea3mesieneonati
La dose raccomandata è di 0,3Ͳ0,5 mg/kg (corrispondenti a 0,03Ͳ0,05 ml di soluzione iniettabile) di peso corporeo,
somministratanell’arcodi5minuti.
Incasodisintomipersistentioricorrentioppureseilivellidimetaemoglobinarimangonosensibilmentesuperiorialnormale
rangeclinico,sipuòsomministrareunaulterioredosedi0,3Ͳ0,5mg/kgdipesocorporeoun’oradopolaprimadose(vedere
Precauzioniperl’usoperinformazioniimportantisullasicurezza).
Laduratadeltrattamentosolitamentenonsuperaungiorno.
SOVRADOSAGGIO
Individuisenzametaemoglobinemia
Lasomministrazionedialtedosiendovenose(ш7mg/kg)diMetiltioniniocloruroaindividuisenzametaemoglobinemiainduce
nauseaevomito,costrizionetoracica,doloretoracico,tachicardia,ansia,profusasudorazione,tremori,midriasi,colorazione
delle urine verdeͲblu, colorazione blu della pelle e delle membrane della mucosa, dolori addominali, vertigini, parestesia,
cefalea, stato confusionale, ipertensione, metaemoglobinemia leggera (fino al 7%) e alterazioni dell’ECG (quali
l’appiattimentool’inversionedell’ondaT).Talicaratteristichevengonomenogeneralmenteentro2Ͳ12oredall’iniezione.
Individuiconmetaemoglobinemia
Dosi cumulative di metiltioninio cloruro possono provocare dispnea e tachipnea, presumibilmente correlate alla ridotta
disponibilitàdiossigenoprovocatadallametaemoglobinemia,doloretoracico,tremori,cianosieanemiaemolitica.
L’anemia emolitica è stata riportata anche nel caso di grave sovradosaggio (20Ͳ30 mg/kg) in lattanti e adulti con
metaemoglobinemiaprovocatadaanilinaoclorati.Neipazientiaffettidagraveemolisisipuòricorrereall’emodialisi.
Popolazionepediatrica
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L’iperbilirubinemiaèstataosservataneilattantidopolasomministrazionedi20mg/kgdimetiltioniniocloruro.Duelattanti
sono morti dopo la somministrazione di 20 mg/kg di metiltioninio cloruro. Per entrambi i lattanti sono state osservate
circostanzemedichecomplesseeilmetiltioniniocloruroèstatosoloinparteresponsabile.
Ilpazientedeverimanereinosservazione,illivellodellametaemoglobinadeveesseremonitorato,adottandoleopportune
misuredisupporto.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Metiltioninio cloruro <nome ditta>, avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiMetiltioniniocloruro<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,metiltioniniocloruropuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di metiltioninio cloruro. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la
frequenzadeisingolieffettielencati.
SISTEMIEORGANI
EFFETTIINDESIDERATI
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Metaemoglobinemia(aseguitodidosimaggioriougualia7
mg/kg),iperbilirubinemia(riportatasoltantoneilattanti),
bilirubinemia,anemiaemolitica
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazionianafilattiche
Disturbipsichiatrici
Statoconfusionale,agitazione,ansia
Patologiedelsistemanervoso
Vertigini,cefalea,ansia,tremori,febbre,afasia
Patologiedell’occhio
Midriasi
Patologiecardiache
Aritmiacardiaca,tachicardia
Patologievascolari
Ipertensione,ipotensione
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Dispnea,Tachipnea,Ipossia
Patologiegastrointestinali
Nausea,vomito,doloriaddominali,Alterazionedelcoloredelle
feci(bluͲverde)
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Alterazionedelcoloredellapelle(blu),sudorazione,orticaria
Patologierenalieurinarie
Cromaturia(bluͲverde)
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededi
Doloretoracico,necrosilocaledeitessutinellasedediiniezione
somministrazione
Esamidiagnostici
Calodell’emoglobina
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluce
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Metiltioniniocloruro<nomeditta>50mg/5mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
Unafialacontiene
Principioattivo: Metiltioniniocloruro(bludimetilene)
50mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Metiltioniniocloruro<nomeditta>100mg/10mlsoluzioneiniettabileperusoendovenoso
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Unafialacontiene
Principioattivo: Metiltioniniocloruro(bludimetilene)
100mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneiniettabileperusoendovenoso
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
OLEOCALCAREA
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1. DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Oleocalcarea<nomeditta>unguento
2. COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdiunguentocontengono:
Principiattivi: Cliochinolo
0,25g
Zincoossido
1,5g
Benzocaina
1g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3. FORMAFARMACEUTICA
Unguento.
4. INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Eritemisolari,irritazionicutaneedavariagentichimicoͲfisici,punturediinsetti.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Applicareuna–trevoltealgiornodirettamentesullaparteinteressataostendereprimasugarzasterile.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàaiprincipiattivi,aiderivatidell’acidoparaͲaminoͲbenzoicooadunoqualsiasideglieccipienti.
Bambinidietàinferioreai6mesi.
Ustioni
Ferite,inparticolaresepotenzialmenteinfette.
Infezionimicotiche
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Ilmedicinaledeveessereimpiegatosoloperusoesterno;puòesserenocivoseingerito(vedereparagrafo4.9).
L’uso, specialmente se prolungato, di medicinali per uso locale può dare origine a fenomeni di irritazione o di
sensibilizzazione.Intalecaso,ènecessariointerrompereiltrattamentoeistituireunaidoneaterapia.
Evitareilcontattodelfarmacocongliocchi;incasodicontattoaccidentale,lavareabbondantementeconacqua.
Oleo calcarea deve essere utilizzato solo su zone cutanee non estese e per brevi periodi di tempo. Inoltre, l’efficacia e la
sicurezzadellabenzocainadipendonodauncorrettodosaggio.
L’eccessivodosaggiodellabenzocainapresenteinOleoͲcalcareainunintervalloristrettotral’applicazionedelledosieilsuo
utilizzo su cute e mucose gravemente danneggiate può causare elevati livelli plasmatici e la manifestazione di effetti
indesiderati(depressionedelsistemanervosocentrale,depressionerespiratoria,ipotensione,alterazionidelritmocardiaco–
vedere anche par. 4.8). Pertanto è necessario impiegare la quantità minima di medicinale sufficiente ad ottenere l’effetto
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desiderato, riducendo opportunamente il dosaggio in rapporto all'età ed allo stato fisico, soprattutto nei bambini, negli
anzianieneisoggettichepresentanopatologieinformaacuta.
Ipazientidevonopertantoessereavvertitidiattenersistrettamenteaidosaggiraccomandati.
Valutareattentamentel’opportunitàdell’usodiOleocalcareaincasodipunturediinsettidisseminateeneibambinitra6
mesie2annidietà.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Ilcliochinolo,somministratolocalmente,puòalterareitestsdifunzionalitàtiroideache,tuttavia,ritornanorapidamentealla
normalitàsospendendoiltrattamento.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Nonesistonodatiadeguatisull’usodelprodottoingravidanzaedallattamento.Ilrischioperilfetoedillattantenonpossono
essereesclusi.
Oleocalcarea<nomeditta>puòessereusatoingravidanzaoinallattamentosoloincasodieffettivanecessità,dopoattenta
valutazionemedica.
4.7 Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Oleo calcarea, organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioneallergica/diipersensibilità:rash,orticaria,pruritoe/ogonfiore(soprattuttodelviso,lingua,gola,labbra),sensodi
oppressionealpetto,difficoltàarespirare.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sensibilizzazione,dermatitedacontatto,irritazionecutanea,bruciore,formicolioemacchiescuredellapelle.
Oleo calcarea quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi effetti
sistemici.Diseguitovengonocomunqueelencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelfarmaco.
Patologiedelsistemanervoso
Depressionedelsistemanervosocentraleassociateadepressionerespiratoria;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,alterazionidelritmocardiaco.
4.9 Sovradosaggio
Incasodisovradosaggioediassorbimentosistemicodeicomponentidioleocalcareapossonomanifestarsiinmodomassivo
glieffettiindesideratidelmedicinale.
Sono riportati in letteratura rari casi di incremento della metaemoglobina riferibili ad un eccessivo assorbimento di
benzocaina, particolarmente in bambini ed anziani. In caso di comparsa di cianosi, che non regredisce con la
somministrazione di ossigeno, nausea, sedazione, perdita di coscienza dovrà essere attuata una opportuna terapia di di
supportoesomministrazioneendovenosadibludimetilene).
IncasodiingestioneaccidentalediOleocalcarea,inoltre,possonoessereriscontratiiseguentisintomi:diarrea,nauseae
vomito,ipoglicemia,confusione,fatica,letargia,sanguinamenti,ittero,colorazionescuradelleurine,tosse,brividiefebbre,
irritazionedelcavoorale,disturbirenali,carenzadirame.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Altriantisetticiedisinfettanti,associazionivarie–codiceATC:D08AX99.
Il medicinaleè dotato di proprietà antisettiche e anestetichedovute all’associazione dei suoi principi attivie dà un rapido
sollievodaldoloresuperficialeedalprurito.
Ilcliochinolo(iodoclorossichinolina)èunidrossichinolinaalogenataconattivitàantibattericaedantimicoticaevieneutilizzata
abassodosaggioneimedicinaliperusolocaleneltrattamentodelleinfezionicutanee.
Lozincoossidoèunmoderatoastringenteutilizzatoalivellolocaleperiltrattamentodieczemi,dermatosielieviescoriazioni
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La benzocaina, un estere dell’acido paraͲaminobenzoico, è un anestetico locale. Agisce bloccando in modo reversibile la
conduzione nervosa dapprima nelle fibre nervose del compartimento autonomo, poi sensitivo e, da ultimo, motorio. La
benzocainaagisceprontamentealleviandoildolore,ilbrucioreeilpruritoalivellocutaneo.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Ilcliochinolo(iodoclorossichinolina)puòessereassorbitoalivellosistemicodoposomministrazionecutanea;lapercentualedi
assorbimento stimata è intorno al 3%.viene metabolizzato a livello epatico dove è inattivato per coniugazione con acido
glicuronico,conformazionediuncompostosolfatoetereo.Laviadieliminazioneprincipaleèl’emuntoriorenale.L’emivitaè
di11Ͳ14ore.
L’assorbimento dello zinco e dei suoi composti, come zinco ossido, attraverso cute integra sembra essere minimo (<2%),
secondostudicondottisuanimaliinvivoestudiinvitro,maèassorbitomaggiormenteattraversol’epiteliodanneggiatose
applicatosuferiteescottature.Unavoltaassorbitolozincosidistribuisceneitessutieneifluidiedeliminatoquindiinlarga
parteattraversolefeci,maancheconleurine,saliva,sudoreelattematerno.
Labenzocainavienescarsamenteassorbita,grazieallasuascarsasolubilitànelmezzoacquoso,attraversolacuteintegra,ma
èassorbitamaggiormenteattraversol’epiteliodanneggiatoemucoseeseapplicatasuferiteescottature.Èunacidodebole
ed a pH tissutale può diffondere attraverso il tessuto connettivo e attraverso le membrane cellulari arrivando alle fibre
nervose,dovepuòessereionizzato.Vienemetabolizzatadallecolinesterasiplasmatichee,inquantitàminore,nelfegato,ad
acido4Ͳaminobenzoico.Laformaimmodificatavieneescretanelleurine.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicidioleocalcareasonoinsufficientiehannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitacon
l'usodelfarmaconell'uomo.
Il cliochinolo non presenta affinità strutturali con sostanze ad accertata azione cancerogena e mutagena. Negli studi di
tossicità cronica e nella esperienza clinica non sono mai stati evidenziati fenomeni atti a far supporre potenzialità
carcinogenetica.
Lozincoossidohamostratounabassatossicitàinrattidopoesposizioneoraleedinalatoria(LD50>5g/kg).Nonesistonodati
ditossicitàacutaalivellocutaneo.Inbaseaidatidisponibilinonc’èunachiaraevidenzadigenotossicitàperzincoossido,in
quanto la potenziale induzione di mutazioni geniche non è stata sufficientemente testata in vivo. Non esistono evidenze
sperimentalidieffetticarcinogenicidizincoossidonèditossicitàriproduttiva.
Labenzocainaèrelativamentenonirritanteenontossicaalleconcentrazioninormalmenteimpiegate.Nonsonodisponibili
studisperimentalidicancerogenicità,mutagenicità/genotossicitàetossicitàriproduttiva.
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Lo zinco ossido reagisce lentamente con gli acidi grassi di oli e grassi a dare agglomerati di zinco oleato, stearato, ecc. A
contattocongliceroloinpresenzadiluce,puòsvilupparsispessounacolorazionenera.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Validitàdopoprimaapertura:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenellaconfezioneoriginaleperriparareilmedicinaledallaluceelontanodafontidirettedicalore
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
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9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Oleocalcarea<nomeditta>unguento
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Altriantisetticiedisinfettanti,associazioni
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Eritemisolari,irritazionicutaneedavariagentichimicoͲfisici,punturediinsetti.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàaiprincipiattivi,aiderivatidell’acidoparaͲaminoͲbenzoicooadunoqualsiasideglieccipienti.
Bambinidietàinferioreai6mesi.
Ustioni
Ferite,inparticolaresepotenzialmenteinfette.
Infezionimicotiche
PRECAUZIONIPERL'USO
L’uso, specialmente se prolungato, di medicinali per uso locale può dare origine a fenomeni di irritazione o di
sensibilizzazione.Intalecaso,ènecessariointerrompereiltrattamentoecontattareilmedicochepotràistituireunaidonea
terapia.
Evitareilcontattodelfarmacocongliocchi;incasodicontattoaccidentale,lavareabbondantementeconacqua.
Oleo calcarea deve essere utilizzato solo su zone cutanee non estese e per brevi periodi di tempo. Inoltre, l’efficacia e la
sicurezzadellabenzocainadipendonodauncorrettodosaggio.
L’eccessivodosaggiodellabenzocainapresenteinOleoͲcalcareainunintervalloristrettotral’applicazionedelledosieilsuo
utilizzo su cute e mucose gravemente danneggiate può causare elevati livelli plasmatici e la manifestazione di effetti
indesiderati(depressionedelsistemanervosocentrale,depressionerespiratoria,ipotensione,alterazionidelritmocardiaco–
vedereancheEffettiindesiderati).Pertantoènecessarioimpiegarelaquantitàminimadimedicinalesufficienteadottenere
l’effettodesiderato,riducendoopportunamenteildosaggioinrapportoall'etàedallostatofisico,soprattuttoneibambini,
neglianzianieneisoggettichepresentanopatologieinformaacuta.
L’usoincasodipunturediinsettidisseminateeneibambinitra6mesie2annidietàdeveesserevalutatoattentamentedal
medico.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Ilcliochinolo,somministratolocalmente,puòalterareitestsdifunzionalitàtiroideache,tuttavia,ritornanorapidamentealla
normalitàsospendendoiltrattamento.
AVVERTENZESPECIALI
Ilmedicinaledeveessereimpiegatosoloperusoesterno;puòesserenocivoseingerito(vedereSovradosaggio).
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicoprimadiprenderequalsiasialtromedicinale.
Nonesistonodatiadeguatisull’usodelprodottoingravidanzaedallattamento.Ilrischioperilfetoedillattantenonpossono
essereesclusi.
Oleocalcarea<nomeditta>puòessereusatoingravidanzaoinallattamentosoloincasodieffettivanecessità,esoloavere
consultatoilmedico.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Ilmedicinalenonalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Applicareuna–trevoltealgiornodirettamentesullaparteinteressataostendereprimasugarzasterile.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
E’necessarioattenersistrettamenteaidosaggiraccomandati.
Dopounbreveperiododitrattamentosenzarisultatiapprezzabili,seildisturbopersistepiùalungo,seinsorgeirritazione,se
l’arrossamento,ilgonfioreoildolorepersistonoosesihaun’infezione,sospenderel’usoeconsultareilmedico.
Lozincoossidopresenteinoleocalcareareagiscelentamentecongliacidigrassidioliegrassiadareagglomeratidizinco
oleato,stearato,ecc.Acontattocongliceroloinpresenzadiluce,puòsvilupparsispessounacolorazionenera.
Dopounbreveperiododitrattamentosenzarisultatiapprezzabili,seildisturbopersistepiùalungo,seinsorgeirritazione,se
l’arrossamento,ilgonfioreoildolorepersistonoosesihaun’infezione,sospenderel’usoeconsultareilmedico.
SOVRADOSAGGIO
Incasodisovradosaggioediassorbimentosistemicodeicomponentidioleocalcareapossonomanifestarsiinmodomassivo
glieffettiindesideratidelmedicinale.
Sono riportati in letteratura rari casi di incremento della metaemoglobina riferibili ad un eccessivo assorbimento di
benzocaina, particolarmente in bambini ed anziani. In caso di comparsa di cianosi, che non regredisce con la
somministrazione di ossigeno, nausea, sedazione, perdita di coscienza dovrà essere attuata una opportuna terapia di di
supportoesomministrazioneendovenosadibludimetilene).
IncasodiingestioneaccidentalediOleocalcarea,inoltre,possonoessereriscontratiiseguentisintomi:diarrea,nauseae
vomito,ipoglicemia,confusione,fatica,letargia,sanguinamenti,ittero,colorazionescuradelleurine,tosse,brividiefebbre,
irritazionedelcavoorale,disturbirenali,carenzadirame.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiOleocalcarea<nomeditta>avvertireimmediatamente
ilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiOleocalcarea<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,Oleocalcareapuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
DiseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiOleocalcarea.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenza
deisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioneallergica/diipersensibilità:rash,orticaria,pruritoe/ogonfiore(soprattuttodelviso,lingua,gola,labbra),sensodi
oppressionealpetto,difficoltàarespirare.
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Sensibilizzazione,dermatitedacontatto,irritazionecutanea,bruciore,formicolioemacchiescuredellapelle.
Oleo calcarea quando somministrato nelle modalità previste viene assorbita solo in piccole quantità con minimi effetti
sistemici.Diseguitovengono,comunque,elencatelereazioniavversedovuteauneffettosistemicodelfarmaco.
Patologiedelsistemanervoso
Depressionedelsistemanervosocentraleassociateadepressionerespiratoria;
Patologiecardiache
Bradicardia,ipotensione,alterazionidelritmocardiaco.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Dopolaprimaaperturadelcontenitore,ilmedicinaledeveessereutilizzatoentro<dacompletareacuradeltitolareAIC>.
Trascorsotaleperiodo,ilmedicinaleresiduodeveessereeliminato.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdiunguentocontengono:
Principiattivi: Cliochinolo
0,25g
Zincoossido
1,5g
Benzocaina
1g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Unguento
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DatadeterminazioneAIFA
PAPAVERINACLORIDRATO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Papaverinacloridrato<nomeditta>30mg/2mlsoluzioneiniettabile
Papaverinacloridrato<nomeditta>50mg/3mlsoluzioneiniettabile
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Papaverinacloridrato<nomeditta>30mg/2mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
Principioattivo:Papaverinacloridrato
30mg
Papaverinacloridrato<nomeditta>50mg/3mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
50mg
Principioattivo:Papaverinacloridrato
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneiniettabile.
Soluzionelimpida,sterileedapirogena.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Trattamentodeglispasmidellamuscolaturalisciavisceraleinclusicolicauretrale,colicabiliareecolicagastrointestinale.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Da15mga60mgogni3ore,senecessario,perviaintramuscolareointravenosa.Lapapaverinadeveesseresomministrata
lentamentein1Ͳ2minuti,perridurreilrischiodieffettiavversi.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Stenosidiorigineorganicadeglisfinterideltrattodigestivo.Emorragieinatto.
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Serie generale - n. 115
LasomministrazioneperviaendovenosadellapapaverinaècontroindicatainpresenzadibloccocardiacoatrioͲventricolare
completo. Quando la conduzione atrioͲventricolare è depressa, il medicinale può attivare un ritmo idioventricolare, battiti
prematuriotachicardiaparossistica.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento(vederepar.4.6).
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
L'impiegodellapapaverinadeveavvenireconcautela:
- neiportatoridiglaucoma;
- neipazientiparkinsonianitrattaticonlalevodopa,dicuipuòantagonizzareglieffettiterapeutici;
- inpresenzadidisturbidellaconduzionecardiaca,soprattuttoseutilizzatoperviainiettabile,perilpossibilesviluppo
diaritmiedovutoadinterferenzadellapapaverinaconlaconduzioneatrioͲventricolareedintraventricolareeconil
periododirefrattarietàdellafibrocellulamiocardica;
- inpazienticonriduzionedellamotilitàgastrointestinale.
Si raccomanda di eseguire l'iniezione molto lentamente. La terapia deve essere sospesa in caso di comparsa di segni di
ipersensibilitàalivelloepatico,qualiittero,eosinofilia,alterazionedeitestsdifunzioneepatica.
In caso di test di screening per i dosaggi urinari di oppiacei d'abuso, l’assunzione di papaverina può determinare un falso
positivo.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Levodopa:diminuzionedell’efficaciadellalevodopa(antagonismofarmacologico).
4.6
Gravidanzaeallattamento
Gravidanza
Nonvisonodatiadeguatiriguardantil’usodellapapaverinaindonneingravidanza.
Lapapaverinanondeveessereusatadurantelagravidanza,senonincasodiassolutanecessità.
Allattamento
L’uso di papaverina durante l’allattamento è sconsigliato. Non sono disponibili dati sull’utilizzo di papaverina durante
l’allattamentoenonènotosetaleprincipioattivopassinellattematerno.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Lapapaverinacompromettelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinaripoichépuòindurresonnolenza.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della papaverina organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiecardiache
Aumentodellafrequenzacardiaca
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Eruzionecutanea,prurito,arrossamentodelvisoconesenzasudorazione
Patologieendocrine
Acidosimetabolica
Patologiegastrointestinali
Malessereaddominale,nausea,vomito,anoressia,stitichezza,diarrea
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Trombocitopenia
Patologieepatobiliari
Epatotossicità,aumentodeglienzimiepatici,doloreepigastrico,ittero,epatitecronicaattiva,cirrosi
Patologiedelsistemanervoso
Sonnolenza,vertigini,emicrania,coma,eventineurologicitransitoriquali:midriasi,emiparesi,arrestorespiratorio,aumento
dellapressioneintracranica,convulsioni
Patologiedell’apparatoriproduttivoedellamammella
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Priapismo
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Aumentodellaprofonditàdelrespiro
4.9 Sovradosaggio
Sintomi
I sintomi di un sovradosaggio possono includere nausea, vomito, stanchezza, depressione del sistema nervoso centrale,
nistagmo, diplopia, diaforesi, vertigini, tachicardia sinusale. Ad alte dosi, la papaverina è un potente inibitore della
respirazionecellulareeundebolecalcioantagonista.
Doposovradosaggioperviaoraledi15gèstatariferitaacidosimetabolicaconiperventilazione,iperglicemiaedipokaliemia.
Nonsonodisponibiliinformazionisullaconcentrazionesiericatossica.
Trattamento
Il trattamento prevede il ricorso a metodi per ridurre l'assorbimento del farmaco e aumentarne l'eliminazione, alla
somministrazione endovenosa di fluidi, dopamina, noradrenalina e metaraminolo. Per il trattamento degli effetti tossici
cardiovascolaripuòessereutilelasomministrazionedicalciogluconato.
Ilbeneficiodidiuresiforzata,dialisiperitoneale,emodialisiedemoperfusioneconcarboneneltrattamentodelsovradosaggio
dellapapaverinanonèstatodimostrato.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Farmaciperidisturbifunzionaliintestinali–codiceATC:A03AD01
La papaverina, un alcaloide isochinolinico dell'oppio, è un agente vasodilatante con un effetto rilassante diretto sulla
muscolaturalisciadovuta,almenoinparte,all'inibizionedellafosfodiesterasi;talerilassamentomuscolareèstatoverificato
nelsistemavascolare,alivellodellamuscolaturabronchiale,neltrattogastrointestinale,biliareeurinario.
L'effettoantispasticoèdirettoenondipendedall'innervazionemuscolare;lasuaazioneèparticolarmenteevidentequando
lestrutturemuscolarideivasiodialtriorganisonoinstatodispasticità.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
La papaverina, legata per il 90 % circa alle proteine del plasma, viene prevalentemente metabolizzata a livello epatico ed
escretanelleurine,quasicompletamentesottoformadimetabolitifenoliciglucuronoͲconiugati.
Studidifarmacocineticacondottisuquestasostanzahannodimostratocheessapossiedeun'emivitachevadalledalle0,5
alle2,0ore.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Dosidi75mg/kg/die(per25settimane)sonostatebentolleratedatuttiglianimalitrattati(canidirazzabeagle,maschie
femmine).Gliesamiematologici,ematochimicieurinarinonhannorivelatovariazionisostanzialirispettoaicontrolliealla
norma. All'esame degli organi, non sono state evidenziate variazioni di peso o alterazioni patologiche correlabili al
trattamento; così pure non si sono osservate lesioni cellulari, alterazioni vascolari, reazioni connettivali né fatti istolesivi
correlabilialtrattamento.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
x Incompatibileconibromuri;
x Megluminadiatrizoato:formazionediunasospensionebiancachespariscedopo1Ͳ2minuti.
x Megluminaioxaglatoesodioioxaglato:formazionediunprecipitatobiancoamorfo.
x Plasmalyte: possibile formazione di un precipitato soprattutto quando Plasmalyte è contenuta in contenitori di
plastica.
x Ringerlattato:possibileformazionediunprecipitato.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
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Serie generale - n. 115
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimento<elamanipolazione>
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DataDeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Papaverinacloridrato<nomeditta>30mg/2mlsoluzioneiniettabile
Papaverinacloridrato<nomeditta>50mg/3mlsoluzioneiniettabile
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Farmaciperidisturbifunzionaliintestinali
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentodeglispasmidellamuscolaturalisciavisceraleinclusicolicauretrale,colicabiliareecolicagastrointestinale.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Stenosidiorigineorganicadeglisfinterideltrattodigestivo.Emorragieinatto.
LasomministrazioneperviaendovenosadellapapaverinaècontroindicatainpresenzadibloccocardiacoatrioͲventricolare
completo. Quando la conduzione atrioͲventricolare è depressa, il medicinale può attivare un ritmo idioventricolare, battiti
prematuriotachicardiaparossistica.
Generalmentecontroindicatoingravidanzaeallattamento(vedereAvvertenzespeciali).
PRECAUZIONIPERL’USO
L'impiegodellapapaverinadeveavvenireconcautela:
- neiportatoridiglaucoma;
- neipazientiparkinsonianitrattaticonlalevodopa,dicuipuòantagonizzareglieffettiterapeutici;
- inpresenzadidisturbidellaconduzionecardiaca,soprattuttoseutilizzatoperviainiettabile,perilpossibilesviluppo
diaritmiedovutoadinterferenzadellapapaverinaconlaconduzioneatrioͲventricolareedintraventricolareeconil
periododirefrattarietàdellafibrocellulamiocardica;
- inpazienticonriduzionedellamotilitàgastrointestinale.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
Levodopa:diminuzionedell’efficaciadellalevodopa(antagonismofarmacologico).
AVVERTENZESPECIALI
Si raccomanda di eseguire l'iniezione molto lentamente. La terapia deve essere sospesa in caso di comparsa di segni di
ipersensibilitàalivelloepatico,qualiittero,eosinofilia,alterazionedeitestsdifunzioneepatica.
In caso di test di screening per i dosaggi urinari di oppiacei d'abuso, l’assunzione di papaverina può determinare un falso
positivo.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicoprimadiassumerequalunquemedicinale
Gravidanza
Nonvisonodatiadeguatiriguardantil’usodellapapaverinaindonneingravidanza.
Lapapaverinanondeveessereusatadurantelagravidanza,senonincasodiassolutanecessità.
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Allattamento
L’uso di papaverina durante l’allattamento è sconsigliato. Non sono disponibili dati sull’utilizzo di papaverina durante
l’allattamentoenonènotosetaleprincipioattivopassinellattematerno.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Lapapaverinacompromettelacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinaripoichépuòindurresonnolenza.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Da15mga60mgogni3ore,senecessario,perviaintramuscolareointravenosa.Lapapaverinadeveesseresomministrata
lentamentein1Ͳ2minuti,perridurreilrischiodieffettiavversi.
Incompatibilità
x Incompatibileconibromuri;
x Megluminadiatrizoato:formazionediunasospensionebiancachespariscedopo1Ͳ2minuti.
x Megluminaioxaglatoesodioioxaglato:formazionediunprecipitatobiancoamorfo.
x Plasmalyte: possibile formazione di un precipitato soprattutto quando Plasmalyte è contenuta in contenitori di
plastica.
x Ringerlattato:possibileformazionediunprecipitato.
SOVRADOSAGGIO
Sintomi
I sintomi di un sovradosaggio possono includere nausea, vomito, stanchezza, depressione del sistema nervoso centrale,
nistagmo, diplopia, diaforesi, vertigini, tachicardia sinusale. Ad alte dosi, la papaverina è un potente inibitore della
respirazionecellulareeundebolecalcioantagonista.
Doposovradosaggioperviaoraledi15gèstatariferitaacidosimetabolicaconiperventilazione,iperglicemiaedipokaliemia.
Nonsonodisponibiliinformazionisullaconcentrazionesiericatossica.
Trattamento
Il trattamento prevede il ricorso a metodi per ridurre l'assorbimento del farmaco e aumentarne l'eliminazione, alla
somministrazione endovenosa di fluidi, dopamina, noradrenalina e metaraminolo. Per il trattamento degli effetti tossici
cardiovascolaripuòessereutilelasomministrazionedicalciogluconato.
Ilbeneficiodidiuresiforzata,dialisiperitoneale,emodialisiedemoperfusioneconcarboneneltrattamentodelsovradosaggio
dellapapaverinanonèstatodimostrato.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di PAPAVERINA CLORIDRATO <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIPapaverinacloridrato<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Come tutti i medicinali, PAPAVERINA CLORIDRATO può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li
manifestano.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidellapapaverinacloridrato.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirela
frequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiecardiache
Aumentodellafrequenzacardiaca
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Eruzionecutanea,prurito,arrossamentodelvisoconesenzasudorazione
Patologieendocrine
Acidosimetabolica
Patologiegastrointestinali
Malessereaddominale,nausea,vomito,anoressia,stitichezza,diarrea
Patologiedelsistemaemolinfopoietico
Trombocitopenia
Patologieepatobiliari
Epatotossicità,aumentodeglienzimiepatici,doloreepigastrico,ittero,epatitecronicaattiva,cirrosi
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Serie generale - n. 115
Patologiedelsistemanervoso
Sonnolenza,vertigini,emicrania,coma,eventineurologicitransitoriquali:midriasi,emiparesi,arrestorespiratorio,aumento
dellapressioneintracranica,convulsioni
Patologiedell’apparatoriproduttivoedellamammella
Priapismo
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Aumentodellaprofonditàdelrespiro
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencatoin
questofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Papaverinacloridrato<nomeditta>30mg/2mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
Principioattivo:Papaverinacloridrato
30mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Papaverinacloridrato<nomeditta>50mg/3mlsoluzioneiniettabile
Unafialacontiene:
Principioattivo:Papaverinacloridrato
50mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneiniettabile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DataDeterminazioneAIFA
PARAFFINALIQUIDA(STERILE)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Paraffinaliquida<nomeditta>liquidolubrificantesterile
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Serie generale - n. 115
2.COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Principioattivo:Paraffinaliquida
3.FORMAFARMACEUTICA
liquidolubrificantesterile
4.INFORMAZIONICLINICHE
4.1Indicazioniterapeutiche
Lubrificazionedicateteri,sondini,strumentichirurgici.
4.2Posologiaemododisomministrazione
Applicareillubrificantedovenecessario.
4.3Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivo.
4.4Avvertenzespecialieprecauzioniperl’uso
Il medicinale è sterile e va utilizzato una sola volta come lubrificante di materiale sterile. Il liquido residuo deve essere
eliminato.
Noniniettare.
4.5Interazioniconaltrimedicinaliealtreformediinterazione
Nonpertinente.
4.6Gravidanzaeallattamento
Nonpertinente.
4.7Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente.
4.8Effettiindesiderati
Nellenormalicondizionid’usononsonostatiriportatieffettiindesiderati.
4.9Sovradosaggio
Nonpertinente.
5.PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Altriprodottiausiliarinonterapeutici–ClasseATCV07AY.
5.2Proprietàfarmacocinetiche
Paraffinaliquidasterilenonpresentaattivitàsistemicainquantoutilizzatanellalubrificazionedimaterialesterile.
5.3Datipreclinicidisicurezza
Nonpertinente.
6.INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1Elencodeglieccipienti
Nonpertinente.
6.2Incompatibilità
Nonpertinente.
6.3Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitorechiusoalriparodallaluce.
6.5Naturaecontenutodelcontenitore
176
— 191 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.NUMERODELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE:
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Paraffinaliquida<nomeditta>liquidolubrificantesterile
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Altriprodottiausiliarinonterapeutici
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Lubrificazionedicateteri,sondini,strumentichirurgici.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivo.
PRECAUZIONIPERL'USO
Il medicinale è sterile e va utilizzato una sola volta come lubrificante di materiale sterile. Il liquido residuo deve essere
eliminato.
Noniniettare.
INTERAZIONI
Nonpertinente.
AVVERTENZESPECIALI
Gravidanzaeallattamento
Nonpertinente.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Nonpertinente.
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Applicareillubrificantedovenecessario.
SOVRADOSAGGIO
Nonpertinente.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di Paraffina liquida <nome ditta> avvertire immediatamente il medico o
rivolgersialpiùvicinoospedale.
SESIHAQUALSIASIDUBBIOSULL’USODIParaffinaliquida<nomeditta>,RIVOLGERSIALMEDICOOALFARMACISTA.
EFFETTIINDESIDERATI
Nonpertinente.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
177
— 192 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Principioattivo:Paraffinaliquida
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Liquidolubrificantesterile
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
DatadeterminazioneAIFA
SODIOCITRATO(perapparati)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
SodioCitrato<nomeditta>38mg/mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
SodioCitrato<nomeditta>76mg/2mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
SodioCitrato<nomeditta>190mg/5mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
SodioCitrato<nomeditta>380mg/10mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
SodioCitrato<nomeditta>38mg/mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato38mg
SodioCitrato<nomeditta>76mg/2mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato76mg
SodioCitrato<nomeditta>190mg/5mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato190mg
SodioCitrato<nomeditta>380mg/10mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato380mg
pH:7,5–8,8
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
178
— 193 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Soluzioneanticoagulanteperapparati.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Anticoagulante.Daaggiungerealsangueneitubidasaggio.Perumettaresiringheeapparatiperlaraccoltadelsangue.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Ilsodiocitratovieneutilizzatocomeprodottoausiliarioperlatrasfusionedelsangue,perumettaregliapparatiperlaraccolta
delsangue.Nelleprovettedalaboratorioègeneralmenteutilizzatonelrapportodiunapartedisodiocitrato(soluzioneal
3,8%)connovepartidisangue.
4.3 Controindicazioni
Noninfonderedirettamenteilmedicinaletalqualeinvena.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
unasolaedininterrottautilizzazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Nonpertinente.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Nonpertinente.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente.
4.8 Effettiindesiderati
Nonpertinente.
4.9 Sovradosaggio
Nonpertinente.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Prodottiausiliariperlatrasfusionedelsangue,codiceATC:V07AC
Ilsodiosequestrailcalciopresentenelsangueelorendeinsolubile,impedendocosìlacoagulazione.Nonessendotossico,
vieneimpiegatoperrendereincoagulabileilsanguedestinatoalletrasfusioni.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Nonpertinente.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Nonpertinente.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Inassenzadistudidiincompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltriprodotti.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>(inognicasononsuperiorea3anni)
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Noncongelare.
Tenereilcontenitoreermeticamentechiusoealriparodallaluceedalcalore.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
179
— 194 —
Serie generale - n. 115
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
SodioCitrato<nomeditta>38mg/mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
SodioCitrato<nomeditta>76mg/2mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
SodioCitrato<nomeditta>190mg/5mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
SodioCitrato<nomeditta>380mg/10mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Prodottiausiliariperlatrasfusionedelsangue
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Anticoagulante.Daaggiungerealsangueneitubidasaggio.Perumettaresiringheeapparatiperlaraccoltadelsangue.
CONTROINDICAZIONI
Noninfonderedirettamenteilmedicinaletalqualeinvena.
PRECAUZIONIPERL’USO
Nonpertinente.
INTERAZIONI
Nonpertinente.
AVVERTENZESPECIALI
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
ununicoedininterrottoutilizzoel’eventualeresiduononpuòessereusatoedeveessereeliminato.
Gravidanzaeallattamento
Nonpertinente.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Ilsodiocitratovieneutilizzatocomeprodottoausiliarioperlatrasfusionedelsangue,perumettaregliapparatiperlaraccolta
delsangue.Nelleprovettedalaboratorioègeneralmenteutilizzatonelrapportodiunapartedisodiocitrato(soluzioneal
3,8%)connovepartidisangue.
Nonmiscelareconaltriprodotti.
SOVRADOSAGGIO
Nonpertinente.
EFFETTIINDESIDERATI
Nonpertinente.
180
— 195 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Noncongelare.
Tenereilcontenitoreermeticamentechiusoealriparodallaluceedalcalore.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
SodioCitrato<nomeditta>38mg/mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato38mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
SodioCitrato<nomeditta>76mg/2mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato76mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
SodioCitrato<nomeditta>190mg/5mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato190mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
SodioCitrato<nomeditta>380mg/10mlsoluzioneanticoagulanteperapparati
1fialacontiene:
Principioattivo: sodiocitrato380mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
pH:7,5–8,8
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneanticoagulanteperapparati.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO:
DatadeterminazioneAIFA
SODIOCITRATO(peraferesi)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
SodioCitrato<nomeditta>6,16mEq/mlsoluzioneanticoagulanteperaferesi
181
— 196 —
18-5-2012
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Serie generale - n. 115
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Unflaconcinoda30mlcontiene:
Principioattivo: sodiocitrato17,01mg
+
=
mEq/30ml:(Na )173;(citrato )185
Osmolaritàteorica(mOsm/l)356
pH:5,0–7,0
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneanticoagulanteperaferesi.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Anticoagulantedautilizzarepertecnichediaferesi(frazionamentoextracorporeodelsangue,citoaferesi,plasmaferesi).
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Sodio Citrato <nome ditta> 6,16 mEq/ml soluzione anticoagulante deve essere diluito prima dell’uso in acqua per
preparazioni iniettabili: generalmente il flaconcino da 30 ml si diluisce ad un volume finale di 350 ml. Questa soluzione è
utilizzatanelrapportodiunaparteconsettepartidisangue.
Se la soluzione presenta cristalli in sospensione, una breve esposizione ad una temperatura di 50°C può favorire la
solubilizzazionesenzacomprometterelastabilitàdelmedicinale.
4.3 Controindicazioni
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Ilsodiocitratoècontroindicatonelleseguenticondizioni:
x Insufficienzarenalegraveconoliguria,azotemiaoanuria;
x MalattiadiAddison;
x Paralisiperiodicaiperkaliemica;
x Disidratazioneacuta;
x Crampi;
x Dannocardiacograve;
x Dietaiposodica.
Noninfonderedirettamenteilmedicinaletalqualeinvena.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Ilmedicinaledeveessereaggiuntodirettamentealsangueprelevatodopodiluizioneeffettataconmiscelazioneaccurata.
Glieffettidell’anticoagulantedevonoessereattentamentemonitoratisiadurantechedopolareinfusionedelsangue.
E’necessariomonitorareilbilanciodeifluidi,glielettrolitielaquantitàdisanguecontenentecitrato,alfinediminimizzarela
tossicitàdelcitratoelapossibiledepressionecardiocircolatoria.
Neipazienticoncompromissionedellafunzionalitàepaticaènecessariomonitorareilivellisericidicitrato,ilpHeilcalcio
ionizzato.
Usareconcautelaneipazienticonscompensocardiacocongestizio,insufficienzarenalegrave,neglistaticliniciincuiesiste
edemaconritenzionesalinaeneipazientiintrattamentoconfarmacicorticosteroideiocorticotropinici.
Usareilsodiocitratoconcautelaincasodi:
x Insufficienzacardiacacongestizia;
x Ipertensione;
x Edemaperifericoopolmonare;
x PreͲeclampsia;
x Monitorareglielettroliti,specialmenteibicarbonatiinpazienticoninsufficienzarenale;
x L’infusionedicitratiinpazienticoninsufficienzaepaticaacuta;
x L’infusionedicitratipuòcausareipocalcemia.
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
unasolaedininterrottautilizzazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
Sodiocitratopuòinteragireconiseguentiprodottimedicinali:
Ͳdestrano;
Ͳanticoagulantiorali;
Ͳaltrifarmacicheinfluisconosullaformazioneesullefunzionidellepiastrine;
182
— 197 —
18-5-2012
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Serie generale - n. 115
Ͳ prodotti contenenti alluminio (alluminio carbonato basico, alluminio idrossido, alluminio fosfato, diidrossi alluminio
aminoacetato, diidrossi alluminio sodio carbonato, magaldrato) in quanto la somministrazioni contemporanea di usa
soluzionecontentecitratopuòaumentarel’assorbimentodell’alluminiocausandotossicitàfinoaencefalopatia.
L’encefalopatiasipuòverificaresoprattuttoneipazientianzianiconinsufficienzarenalecronica.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Per il sodio citrato non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte e all’allattamento. È necessario utilizzare
cautelanellasomministrazionedisodiocitratodurantelagravidanzaol’allattamento.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del sodio citrato, organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedelsistemanervoso
Ipotermia,febbre,manifestazionitetaniche,formicolio,contrazioniperiorali,crampi.
Patologiecardiache
Depressionecardiaca,aritmia.
Patologievascolari
Ipervolemia
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Iperkaliemia,ipocalcemia,alcalosimetabolica
Patologiegastrointestinali
Diarrea,nausea,vomito
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Dolorenelsitodisomministrazione,infezioninellasedediinfusione,trombosivenosaoflebite,necrositissutaleperstravaso
Incasodellacomparsadieffettiindesideratiinterromperel’infusioneeconservareilrimanenteliquidopereventualiesami.
4.9 Sovradosaggio
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggio.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Prodottiausiliariperlatrasfusionedelsangue,codiceATC:V07AC
Ilsodiosequestrailcalciopresentenelsangueelorendeinsolubile,impedendocosìlacoagulazione.Nonessendotossico,
vieneimpiegatoperrendereincoagulabileilsanguedestinatoalletrasfusioni.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Metabolismo
Ilsodiocitratoèassorbitoemetabolizzatoasodiobicarbonato.L’ossidazioneèquasitotale.
Eliminazione
Menodel5%deicitratièescretoinformaimmodificatanelleurine.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Nonsonodisponibilidatipreclinicidisicurezzarelativamenteallesoluzionidisodiocitrato.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Inassenzadistudidiincompatibilità,questomedicinalenondeveesseremiscelatoconaltriprodotti.
183
— 198 —
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6.3
Serie generale - n. 115
Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>(inognicasononsuperiorea3anni)
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Noncongelare.
Tenereilcontenitoreermeticamentechiusoealriparodallaluceedalcalore.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
SodioCitrato<nomeditta>6,16mEq/mlsoluzioneanticoagulanteperaferesi
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Prodottiausiliariperlatrasfusionedelsangue
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Anticoagulantedautilizzarepertecnichediaferesi(frazionamentoextracorporeodelsangue,citoaferesi,plasmaferesi).
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilitàalprincipioattivooadunoqualsiasideglieccipienti.
Ilsodiocitratoècontroindicatonelleseguenticondizioni:
x Insufficienzarenalegraveconoliguria,azotemiaoanuria;
x MalattiadiAddison;
x Paralisiperiodicaiperkaliemica;
x Disidratazioneacuta;
x Crampi;
x Dannocardiacograve;
x Dietaiposodica.
Noninfonderedirettamenteilmedicinaletalqualeinvena.
PRECAUZIONIPERL’USO
Ilmedicinaledeveessereaggiuntodirettamentealsangueprelevatodopodiluizioneeffettataconmiscelazioneaccurata.
Glieffettidell’anticoagulantedevonoessereattentamentemonitoratisiadurantechedopolareinfusionedelsangue.
E’necessariomonitorareilbilanciodeifluidi,glielettrolitielaquantitàdisanguecontenentecitrato,alfinediminimizzarela
tossicitàdelcitratoelapossibiledepressionecardiocircolatoria.
Neipazienticoncompromissionedellafunzionalitàepaticaènecessariomonitorareilivellisericidicitrato,ilpHeilcalcio
ionizzato.
Usareconcautelaneipazienticonscompensocardiacocongestizio,insufficienzarenalegrave,neglistaticliniciincuiesiste
edemaconritenzionesalinaeneipazientiintrattamentoconfarmacicorticosteroideiocorticotropinici.
Usareilsodiocitratoconcautelaincasodi:
x Insufficienzacardiacacongestizia;
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x
x
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Serie generale - n. 115
Ipertensione;
Edemaperifericoopolmonare;
PreͲeclampsia;
Monitorareglielettroliti,specialmenteibicarbonatiinpazienticoninsufficienzarenale;
L’infusionedicitratiinpazienticoninsufficienzaepaticaacuta;
L’infusionedicitratipuòcausareipocalcemia.
INTERAZIONI
Sodiocitratopuòinteragireconiseguentiprodottimedicinali:
Ͳdestrano;
Ͳanticoagulantiorali;
Ͳaltrifarmacicheinfluisconosullaformazioneesullefunzionidellepiastrine;
Ͳ prodotti contenenti alluminio (alluminio carbonato basico, alluminio idrossido, alluminio fosfato, diidrossi alluminio
aminoacetato, diidrossi alluminio sodio carbonato, magaldrato) in quanto la somministrazioni contemporanea di usa
soluzionecontentecitratopuòaumentarel’assorbimentodell’alluminiocausandotossicitàfinoaencefalopatia.
L’encefalopatiasipuòverificaresoprattuttoneipazientianzianiconinsufficienzarenalecronica.
AVVERTENZESPECIALI
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
unasolaedininterrottautilizzazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
Gravidanzaeallattamento
Per il sodio citrato non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte e all’allattamento. È necessario utilizzare
cautelanellasomministrazionedisodiocitratodurantelagravidanzaol’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Sodio Citrato <nome ditta> 6,16 mEq/ml soluzione anticoagulante deve essere diluito prima dell’uso in acqua per
preparazioni iniettabili: generalmente il flaconcino da 30 ml si diluisce ad un volume finale di 350 ml. Questa soluzione è
utilizzatanelrapportodiunaparteconsettepartidisangue.
Se la soluzione presenta cristalli in sospensione, una breve esposizione ad una temperatura di 50°C può favorire la
solubilizzazionesenzacomprometterelastabilitàdelmedicinale.
Nonmiscelareconaltriprodotti.
SOVRADOSAGGIO
Nonsonostatiriportaticasidisovradosaggio.
EFFETTIINDESIDERATI
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidelsodiocitrato.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenza
deisingolieffettielencati.
Patologiedelsistemanervoso
Ipotermia,febbre,manifestazionitetaniche,formicolio,contrazioniperiorali,crampi.
Patologiecardiache
Depressionecardiaca,aritmia.
Patologievascolari
Ipervolemia
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Iperkaliemia,ipocalcemia,alcalosimetabolica
Patologiegastrointestinali
Diarrea,nausea,vomito
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Dolorenelsitodisomministrazione,infezioninellasedediinfusione,trombosivenosaoflebite,necrositissutaleperstravaso
Incasodellacomparsadieffettiindesideratiinterromperel’infusioneeconservareilrimanenteliquidopereventualiesami.
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Serie generale - n. 115
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Noncongelare.
Tenereilcontenitoreermeticamentechiusoealriparodallaluceedalcalore.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Unflaconcinoda30mlcontiene:
Principioattivo: sodiocitrato17,01mg
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
+
=
mEq/30ml:(Na )173;(citrato )185
Osmolaritàteorica(mOsm/l)356
pH:5,0–7,0
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneanticoagulanteperaferesi.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO:
DatadeterminazioneAIFA
SODIOCLORURO(solventeperusoparenterale)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Sodiocloruro<nomeditta>0,9%solventeperusoparenterale
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100mldisoluzionecontengono:
Principioattivo:sodiocloruro0,9g
+
mEq/ml:Na 0,154
Ͳ
mEq/ml:Cl 0,154
Osmolaritàteorica(mOsm/l):308
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
186
— 201 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Solventeperusoparenterale,isotonicoconilsangue.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Allestimentodipreparazioniiniettabili.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Utilizzarepersoluzioni,diluizioniosospensioniestemporaneedimedicinaliiniettabiliodialtrepreparazionisterili.Scegliere
ilvolumedaimpiegareinbasealleesigenzedidiluizionedellapreparazioneiniettabile.
4.3 Controindicazioni
Ipernatremia.
Pletoreidrosaline.
Perlecontroindicazioni,sirimanda,inoltre,alRCPrelativoalmedicinalechesiintendesomministrare.
4.4
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare,funzionalitàrenaleridotta,preͲeclampsia,oaltrecondizioniassociateallaritenzionedisodio(vederepar.4.5).
Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.
Utilizzareimmediatamentedopol’aperturadelcontenitoreedassicurarsichelapreparazioneavvenganelpiùbrevetempo
possibileincondizioniesecondoprocedurechepreservinoilpiùpossibilelasterilitàdellasoluzione.IlL’eventualemedicinale
residuononutilizzatodeveessereeliminato.
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessariousarecautelanellasomministrazionecontemporaneadisalidisodioecorticosteroidi(vederepar.4.4).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodimedicinali,sirimandaalRCPrelativoalmedicinalechesi
intendesomministrare,alfinediverificarnelacompatibilità.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
Perleprecauzionidaadottareincasodigravidanzaeallattamento,sirimanda,inoltre,alRCPrelativoalmedicinalechesi
intendesomministrare.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenoninfluenzalacapacitàdiguidareediutilizzaremacchinari.
Per gli effetti sulla capacità di guidare e usare macchinari, si rimanda, inoltre, al RCP relativo al medicinale che si intende
somministrare.
4.8 Effettiindesiderati
Gli effetti indesiderati a seguito della somministrazione di sodio cloruro sono riferibili principalmente a disordini
dell’equilibrio idrico ed elettrolitico (Ipernatriemia, ipercloremia, ipervolemia) e problemi relativi alla sede di
somministrazione(infezionenelsitodiinfusione,doloreoreazionelocale,irritazionevenosa,trombosioflebitevenosachesi
estendedalsitodiinfusione,stravaso).
Perglieffettiindesiderati,sirimanda,inoltrealRCPrelativoalfarmacochesiintendesomministrare.
4.9 Sovradosaggio
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni di sodio cloruro può portare, a seconda delle condizioni cliniche del
paziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
Perilsovradosaggio,sirimanda,inoltre,alRCPrelativoalmedicinalechesiintendesomministrare.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
CategoriafarmacoͲterapeutica:Soluzioniendovenaadditive,soluzionielettrolitiche–codiceATC:B05XA03
Il sodio è il principale catione extracellulare mentre il cloruro ne è il principale anione. La concentrazione di sodio è
generalmentelaresponsabiledelvolumedeifluidiextracellulari.
Ilsodiorisultaimportantenelmantenimentodell’osmolaritàdeifluidi,delpotenzialetransmembranaedell’equilibrioacidoͲ
base.
187
— 202 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Gli ioni, come il sodio, circolano attraverso la membrana cellulare utilizzando diversi meccanismi di trasporto, tra cui la
pompadelsodio(NaͲKͲATPasi).Ilsodiosvolgeunruoloimportantenellaneurotrasmissioneenell’elettrofisiologiacardiaca,e
anchenelsuometabolismorenale.
Il cloruro è prevalentemente un anione extracellulare. Il cloruro intracellulare è presente in elevate concentrazioni nei
globulirossienellamucosagastrica.Ilriassorbimentodelcloruroseguequellodelsodio.
5.2
Proprietàfarmacocinetiche
Dopolasomministrazione,ilsodiosidistribuisceneiliquidieneitessutidell’organismo;siconcentraneltessutoosseo.
Ilrenemantienelaconcentrazionedelsodioneiliquidiextracellularientrounintervallocompresofralo0,5%eil10%della
quantitàfiltrata.L’omeostasidelsodioèregolatodalsistemareninaͲangiotensinaͲaldosterone.Incondizionidideplezionedi
volume, la quantità di sodio che arriva al rene è minore e questo stimola il rilascio di renina dalle cellule del sistema
iuxtaglomerulare. La renina converte l’angiotensinogeno in angiotensina I, a sua volta trasformata in angiotensina II
dall’enzima convertente (ACE). L’angiotensina II determina un aumento del riassorbimento di sodio, è quindi, per effetto
osmotico,diacquaneltubuloprossimale.L’angiotensinaIIinoltrestimolailrilasciodell’aldosteronedallacortecciasurrenale;
l’aldosteroneaumentailriassorbimentodirettodelsodioalivellodiansadiHenle,tubulodistaleedottocollettore.
Ilsodiovieneeliminatoinpiccolaparteancheconlasudorazioneelefeciinquantitàdicircail7%dellaquantitàintrodotta.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl'usodelfarmaconell'uomo.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Ilsodiocloruroèunsaleidrosolubilecherisultararamenteincompatibileconaltresostanze.
Perlacompatibilità,sirimandaalRCPrelativoalmedicinalechesiintendesomministrare.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Utilizzareimmediatamentedopol’aperturadelcontenitoreedassicurarsichelapreparazioneavvenganelpiùbrevetempo
possibileincondizioniesecondoprocedurechepreservinoilpiùpossibilelasterilitàdellasoluzione.IlL’eventualemedicinale
residuononutilizzatodeveessereeliminato.
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimento<elamanipolazione>
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Il medicinalenonutilizzatoe i rifiuti derivati da tale medicinaledevonoessere smaltiti in conformità alla normativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Sodiocloruro<nomeditta>0,9%solventeperusoparenterale
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— 203 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Soluzioniendovenaadditive,soluzionielettrolitiche.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Allestimentodipreparazioniiniettabili.
CONTROINDICAZIONI
Ipernatremia.
Pletoreidrosaline.
Perlecontroindicazioni,sirimanda,inoltre,alRCPrelativoalmedicinalechesiintendesomministrare.
PRECAUZIONIPERL'USO
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare, funzionalità renale ridotta, preͲeclampsia, o altre condizioni associate alla ritenzione di sodio (vedere
Interazioni).
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessario usare cautela nella somministrazione contemporanea di sali di sodio e corticosteroidi (vedere Precauzioni per
l’uso).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodimedicinali,sirimandaalRCPrelativoalmedicinalechesi
intendesomministrare,alfinediverificarnelacompatibilità.
AVVERTENZESPECIALI
Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.
Utilizzareimmediatamentedopol’aperturadelcontenitoreedassicurarsichelapreparazioneavvenganelpiùbrevetempo
possibileincondizioniesecondoprocedurechepreservinoilpiùpossibilelasterilitàdellasoluzione.L’eventualemedicinale
residuononutilizzatodeveessereeliminato.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
Perleprecauzionidaadottareincasodigravidanzaeallattamento,sirimanda,inoltre,alRCPrelativoalmedicinalechesi
intendesomministrare.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Ilmedicinalenoninfluenzalacapacitàdiguidareediutilizzaremacchinari.
Per gli effetti sulla capacità di guidare e usare macchinari, si rimanda, inoltre, al RCP relativo al medicinale che si intende
somministrare.
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Utilizzarepersoluzioni,diluizioniosospensioniestemporaneedimedicinaliiniettabiliodialtrepreparazionisterili.Scegliere
ilvolumedaimpiegareinbasealleesigenzedidiluizionedellapreparazioneiniettabile.
Perlacompatibilità,sirimandaalRCPrelativoalmedicinalechesiintendesomministrare.
SOVRADOSAGGIO
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni di sodio cloruro può portare, a seconda delle condizioni cliniche del
paziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
Perilsovradosaggio,sirimanda,inoltre,alRCPrelativoalmedicinalechesiintendesomministrare.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiSodiocloruro<nomeditta>avvertireimmediatamente
ilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiSodiocloruro<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,sodiocloruropuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
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— 204 —
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Gli effetti indesiderati a seguito della somministrazione di sodio cloruro sono riferibili principalmente a disordini
dell’equilibrio idrico ed elettrolitico (Ipernatriemia, ipercloremia, ipervolemia) e problemi relativi alla sede di
somministrazione(infezionenelsitodiinfusione,doloreoreazionelocale,irritazionevenosa,trombosioflebitevenosachesi
estendedalsitodiinfusione,stravaso).
Perglieffettiindesiderati,sirimanda,inoltrealRCPrelativoalfarmacochesiintendesomministrare.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Utilizzareimmediatamentedopol’aperturadelcontenitoreedassicurarsichelapreparazioneavvenganelpiùbrevetempo
possibileincondizioniesecondoprocedurechepreservinoilpiùpossibilelasterilitàdellasoluzione.IlL’eventualemedicinale
residuononutilizzatodeveessereeliminato.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100mldisoluzionecontengono:
Principioattivo:sodiocloruro0,9g
+
mEq/ml:Na 0,154
Ͳ
mEq/ml:Cl 0,154
Osmolaritàteorica(mOsm/l):308
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Solventeperusoparenterale
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
SODIOCLORURO(soluzioneperirrigazione)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Sodiocloruro<nomeditta>0,9%soluzioneperirrigazione
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100mldisoluzionecontengono:
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— 205 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Principioattivo:sodiocloruro0,9g
+
mEq/ml:Na 0,154
Ͳ
mEq/ml:Cl 0,154
Osmolaritàteorica(mOsm/l):308
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneperirrigazione.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Irrigazionediorganicaviodicavitàcelomatiche.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Ilvolumedellasoluzionepotràvariareasecondadeltipodiinterventoedellasuadurata.
4.3 Controindicazioni
Ipernatremia.
Pletoreidrosaline.
4.5
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare,funzionalitàrenaleridotta,preͲeclampsia,oaltrecondizioniassociateallaritenzionedisodio(vederepar.4.5).
La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Usare subito dopo l’apertura del contenitore per
un’unicasomministrazione.L’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessariousarecautelanellasomministrazionecontemporaneadisalidisodioecorticosteroidi(vederepar.4.4).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodimedicinali,sirimandaalRCPrelativoalmedicinalechesi
intendecoͲsomministrare,alfinediverificarnelacompatibilità.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente.
4.8 Effettiindesiderati
Glieffettiindesideratiaseguitodell’utilizzodisodioclorurocomesoluzioneperirrigazionesonodaconsiderarsiconseguenza
dell’assorbimento di liquidi ed elettroliti nel corso dell’intervento e sono riferibili principalmente a disordini dell’equilibrio
idricoedelettrolitico(Ipernatriemia,ipercloremia,ipervolemia).
4.9 Sovradosaggio
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni di sodio cloruro può portare, a seconda delle condizioni cliniche del
paziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
CategoriafarmacoͲterapeutica:Soluzioniendovenaadditive,soluzionielettrolitiche–codiceATC:B05XA03
Il sodio è il principale catione extracellulare mentre il cloruro ne è il principale anione. La concentrazione di sodio è
generalmentelaresponsabiledelvolumedeifluidiextracellulari.
Ilsodiorisultaimportantenelmantenimentodell’osmolaritàdeifluidi,delpotenzialetransmembranaedell’equilibrioacidoͲ
base.
Gli ioni, come il sodio, circolano attraverso la membrana cellulare utilizzando diversi meccanismi di trasporto, tra cui la
pompadelsodio(NaͲKͲATPasi).Ilsodiosvolgeunruoloimportantenellaneurotrasmissioneenell’elettrofisiologiacardiaca,e
anchenelsuometabolismorenale.
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Il cloruro è prevalentemente un anione extracellulare. Il cloruro intracellulare è presente in elevate concentrazioni nei
globulirossienellamucosagastrica.Ilriassorbimentodelcloruroseguequellodelsodio.
5.3
Proprietàfarmacocinetiche
Dopolasomministrazione,ilsodiosidistribuisceneiliquidieneitessutidell’organismo;siconcentraneltessutoosseo.
Ilrenemantienelaconcentrazionedelsodioneiliquidiextracellularientrounintervallocompresofralo0,5%eil10%della
quantitàfiltrata.L’omeostasidelsodioèregolatodalsistemareninaͲangiotensinaͲaldosterone.Incondizionidideplezionedi
volume, la quantità di sodio che arriva al rene è minore e questo stimola il rilascio di renina dalle cellule del sistema
iuxtaglomerulare. La renina converte l’angiotensinogeno in angiotensina I, a sua volta trasformata in angiotensina II
dall’enzima convertente (ACE). L’angiotensina II determina un aumento del riassorbimento di sodio, è quindi, per effetto
osmotico,diacquaneltubuloprossimale.L’angiotensinaIIinoltrestimolailrilasciodell’aldosteronedallacortecciasurrenale;
l’aldosteroneaumentailriassorbimentodirettodelsodioalivellodiansadiHenle,tubulodistaleedottocollettore.
Ilsodiovieneeliminatoinpiccolaparteancheconlasudorazioneelefeciinquantitàdicircail7%dellaquantitàintrodotta.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl'usodelfarmaconell'uomo.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Ilsodiocloruroèunsaleidrosolubilecherisultararamenteincompatibileconaltresostanze.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitoreperun’unicasomministrazione.L’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimento<elamanipolazione>
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Il medicinalenonutilizzatoe i rifiuti derivati da tale medicinaledevonoessere smaltiti in conformità alla normativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Sodiocloruro<nomeditta>0,9%soluzioneperirrigazione
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Soluzioniendovenaadditive,soluzionielettrolitiche.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Irrigazionediorganicaviodicavitàcelomatiche.
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— 207 —
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Serie generale - n. 115
CONTROINDICAZIONI
Ipernatremia.
Pletoreidrosaline.
precauzioniperl'uso
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare, funzionalità renale ridotta, preͲeclampsia, o altre condizioni associate alla ritenzione di sodio (vedere
Interazioni).
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessario usare cautela nella somministrazione contemporanea di sali di sodio e corticosteroidi (vedere Precauzioni per
l’uso).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodimedicinali,sirimandaalRCPrelativoalmedicinalechesi
intendecoͲsomministrare,alfinediverificarnelacompatibilità.
AVVERTENZESPECIALI
La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Usare subito dopo l’apertura del contenitore per
un’unicasomministrazione.L’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Nonpertinente.
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Utilizzarepersoluzioni,diluizioniosospensioniestemporaneedimedicinaliiniettabiliodialtrepreparazionisterili.Scegliere
ilvolumedaimpiegareinbasealleesigenzedidiluizionedellapreparazioneiniettabile.
SOVRADOSAGGIO
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni di sodio cloruro può portare, a seconda delle condizioni cliniche del
paziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,Soidocloruropuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Glieffettiindesideratiaseguitodell’utilizzodisodioclorurocomesoluzioneperirrigazionesonodaconsiderarsiconseguenza
dell’assorbimento di liquidi ed elettroliti nel corso dell’intervento e sono riferibili principalmente a disordini dell’equilibrio
idricoedelettrolitico(Ipernatriemia,ipercloremia,ipervolemia).
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Utilizzareimmediatamentedopol’aperturadelcontenitoreedassicurarsichelapreparazioneavvenganelpiùbrevetempo
possibileincondizioniesecondoprocedurechepreservinoilpiùpossibilelasterilitàdellasoluzione.IlL’eventualemedicinale
residuononutilizzatodeveessereeliminato.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
193
— 208 —
Serie generale - n. 115
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Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100mldisoluzionecontengono:
Principioattivo:sodiocloruro0,9g
+
mEq/ml:Na 0,154
Ͳ
mEq/ml:Cl 0,154
Osmolaritàteorica(mOsm/l):308
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneperirrigazione.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
SODIOCLORURO(soluzioneperinfusione)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Sodiocloruro<nomeditta>0,45%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>0.9%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>2%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>3%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>5%soluzioneperinfusione
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
1000mlcontengono:
0,45%
sodiocloruro
+
mEq/l:Na Ͳ
Cl Osmolaritàteorica:(mOsm/l)
pH:
+
0,9%
2%
3%
5%
g4,5
g9,0
g20,0
g30,0
g50,0
77
154
342
513
856
77
154
342
513
856
154
308
684
1026
1712
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
+
Ͳ
1gNaCl=394mgdiNa o17,1mEqo17,1mmoldiNa eCl +
+
1mmolNa =23mgNa Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Soluzioneperinfusione.
Soluzionesterileeapirogena,limpidaeincolore.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
194
— 209 —
18-5-2012
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Serie generale - n. 115
Reintegrazionedifluidiesodiocloruro.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Ilmedicinaledeveesseresomministratoperinfusioneendovenosa.
Trattamentodelladeplezionedifluidiisotonici(deidratazioneextracellulare)
Adultieadolescenti:da500mla3litrinelle24ore.
Neonatiebambini(finoa12annidietà):da20a100mlnelle24oreeperkgdipesocorporeo,asecondadell’etàedelpeso
corporeototale.
Ildosaggiodovràessereopportunamenteridottoinpazienticoninsufficienzarenale.
Trattamentodeldeficitdisodio
Ladoseèdipendentedall’età,peso,condizionicliniche,quadroelettroliticoeosmolarità,edèinrapportoaldeficitcalcolato
disodio.
Ildeficitteoricodisodiopuòesserecalcolatomediantelaseguenteformula:
DEFICIT(mEq)=(140–P)xV
P=concentrazioneplasmaticadisodio(inmEq/l)
V = volume di acqua corporea (pari al 60% del peso corporeo per i bambini e per i
maschiadulti,50%perledonneadulte,50%e45%rispettivamentepergliuominiele
donneanziane).
Utilizzandosoluzioniipertoniche(2%Ͳ3%Ͳ5%),somministraremetàdosenelleprime8orefinoadunmassimodi100ml/ora;
somministrarequindiladoserimanentefinoaraggiungereunaconcentrazioneplasmaticadisodioparia130mEq/lofinoa
quandoisintominonmigliorino.
In condizioni di grave deplezione sodica e nel trattamento di gravi sintomi legati all’iponatriemia cronica, somministrare
soluzioniipertonichedisodiocloruroinmododaaumentarelaconcentrazioneplasmaticadisodiodi1Ͳ2mmol/l/ora.Porre
attenzionechelacorrezionenoneccedale10Ͳ12mmol/lnelle24oreele18mmol/lnelle48ore.
Nelcasoincuilesoluzionidisodiocloruro,edinparticolarelesoluzioniallo0.9%,sianoutilizzatecomesoluzionidiluentiper
la somministrazione endovenosa di farmaci che devono essere preventivamente diluiti, verificare preventivamente la
compatibilità di tali medicinali con sodio cloruro e la sua concentrazione più idonea per la somministrazione nel RCP del
medicinaledadiluire.Selaconcentrazionenonèindicata,utilizzarelasoluzioneallo0,9%.
4.3 Controindicazioni
Ipernatremia
Pletoreidrosaline.
4.6
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare,funzionalitàrenaleridotta,preͲeclampsia,oaltrecondizioniassociateallaritenzionedisodio(vederepar.4.5).
Lesoluzionidiconcentrazionesuperioreallo0.9%(soluzioniipertoniche)devonoessereutilizzateconprecauzione,avelocità
controllatadiinfusioneesoloneicasiincuisianospecificatamenteprescritte.
Usare con grande cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio, insufficienza renale grave e in stati clinici in cui
esisteedemaconritenzionesalina;inpazientiintrattamentoconfarmacicorticosteroideiocorticotropinici.
Lasomministrazionecontinuasenzaaggiuntadipotassiopuòcausareipokaliemia.
Usareconcautelaneibambini.
Durantel’infusioneèbuonanormamonitorareilbilanciodeifluidi,glielettroliti,l’osmolaritàplasmaticael’equilibrioacidoͲ
base.
La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Usare subito dopo l’apertura del contenitore. Il
contenitoreserveperunasolaedininterrottasomministrazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessariousarecautelanellasomministrazionecontemporaneadisalidisodioecorticosteroidi(vederepar.4.4).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodisoluzioniemedicinali,èopportunoverificarnecomunquela
compatibilitànelRCPdelmedicinalechesiintendecoͲsomministrare.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
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Serie generale - n. 115
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Ilmedicinalenoninfluenzalacapacitàdiguidareediutilizzaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del sodio cloruro, organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disordinidell’equilibrioidricoedelettrolitico
Ipernatriemia,ipervolemia,ipoosmolaritàplasmatica(perlesoluzioniallo0.45%),ipercloremia(chepuòcausareunaperdita
dibicarbonaticonconseguenteacidosi)
Patologiedelsistemanervoso
Cefalea,vertigini,irrequietezza,febbre,irritabilità,debolezza,rigiditàmuscolare,convulsioni,coma,morte
Disturbipsichiatrici
Sonnolenza,staticonfusionali
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Dispnea,arrestorespiratorio.
Patologiegastrointestinali
Sete,ridottasalivazione,nausea,vomito,diarrea,doloriaddominali.
Patologiecardiache
Tachicardia.
Patologiedell’occhio
Ridottalacrimazione.
Patologierenalieurinarie
Insufficienzarenale.
Patologievascolari
Ipotensione,ipertensione,edemapolmonareeperiferico.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Infezionenelsitodiinfusione,doloreoreazionelocale,irritazionevenosa,trombosioflebitevenosachesiestendedalsitodi
infusione,stravaso.
4.9 Sovradosaggio
Sintomi
La soluzione allo 0.45% è ipotonica con il sangue e determina riduzione dell’osmolarità plasmatica: il sovradosaggio può
quindiportareadipoosmolaritàplasmatica.
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni isotoniche ed ipertoniche di sodio cloruro può portare, a seconda delle
condizioniclinichedelpaziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
L’ipernatriemia (associata principalmente alla somministrazione di soluzioni ipertoniche) e la ritenzione eccessiva di sodio
laddovesussistaunadifettosaescrezionedisodioalivellorenaledeterminadisidratazionedegliorganiinterni,inparticolar
mododelcervello,el’accumulodifluidiextracellulariconedemichepossonointeressareilcircolocerebrale,polmonaree
perifericoconcomparsadiedemapolmonareeperiferico.
L’accumulodiioniclorodeterminariduzionedellaconcentrazionediionibicarbonatoportandoacidosi.
Trattamento
In caso di eccessiva infusione accidentale, il trattamento dovrà essere sospeso ed il paziente dovrà essere tenuto sotto
osservazione per valutare la comparsa di eventuali segni e sintomi correlabili al farmaco somministrato, garantendo al
pazientelerelativemisuresintomaticheedisupportoasecondadellanecessità.
Incasodisovradosaggio,laterapiadeveesseremirataalripristinodelleconcentrazionifisiologichedelloionesodio.
In questi casi è raccomandata la somministrazione endovenosa di glucosio 5% o soluzioni di sodio cloruro ipotoniche o
isotoniche(inquantorisultanoipotonicheperilpazienteipernatremico).
Incasodielevatanatremiasipossonoimpiegarediureticidell’ansa.
Unanatremiasuperiorea200mmol/lpuòrichiederel’impiegodelladialisi.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
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5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Soluzionicheinfluenzanol’equilibrioelettrolitico–codiceATC:ATC:B05BB01
Il sodio è il principale catione extracellulare mentre il cloruro ne è il principale anione. La concentrazione di sodio è
generalmentelaresponsabiledelvolumedeifluidiextracellulari.
Ilsodiorisultaimportantenelmantenimentodell’osmolaritàdeifluidi,delpotenzialetransmembranaedell’equilibrioacidoͲ
base.
Gli ioni, come il sodio, circolano attraverso la membrana cellulare utilizzando diversi meccanismi di trasporto, tra cui la
pompadelsodio(NaͲKͲATPasi).Ilsodiosvolgeunruoloimportantenellaneurotrasmissioneenell’elettrofisiologiacardiaca,e
anchenelsuometabolismorenale.
Il cloruro è prevalentemente un anione extracellulare. Il cloruro intracellulare è presente in elevate concentrazioni nei
globulirossienellamucosagastrica.Ilriassorbimentodelcloruroseguequellodelsodio.
5.4
Proprietàfarmacocinetiche
Dopolasomministrazione,ilsodiosidistribuisceneiliquidieneitessutidell’organismo;siconcentraneltessutoosseo.
Ilrenemantienelaconcentrazionedelsodioneiliquidiextracellularientrounintervallocompresofralo0,5%eil10%della
quantitàfiltrata.L’omeostasidelsodioèregolatodalsistemareninaͲangiotensinaͲaldosterone.Incondizionidideplezionedi
volume, la quantità di sodio che arriva al rene è minore e questo stimola il rilascio di renina dalle cellule del sistema
iuxtaglomerulare. La renina converte l’angiotensinogeno in angiotensina I, a sua volta trasformata in angiotensina II
dall’enzima convertente (ACE). L’angiotensina II determina un aumento del riassorbimento di sodio, è quindi, per effetto
osmotico,diacquaneltubuloprossimale.L’angiotensinaIIinoltrestimolailrilasciodell’aldosteronedallacortecciasurrenale;
l’aldosteroneaumentailriassorbimentodirettodelsodioalivellodiansadiHenle,tubulodistaleedottocollettore.
Ilsodiovieneeliminatoinpiccolaparteancheconlasudorazioneelefeciinquantitàdicircail7%dellaquantitàintrodotta.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl'usodelfarmaconell'uomo.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Sodiocloruroèunsaleidrosolubilecherisultararamenteincompatibileconaltrisoluti.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Ilcontenitoreserveperunasolaedininterrottasomministrazioneel’eventuale
residuononpuòessereutilizzato.
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimento<elamanipolazione>
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Il medicinalenonutilizzatoe i rifiuti derivati da tale medicinaledevonoessere smaltiti in conformità alla normativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
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FOGLIOILLUSTRATIVO
Sodiocloruro<nomeditta>0,45%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>0.9%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>2%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>3%soluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>5%soluzioneperinfusione
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Soluzionicheinfluenzanol’equilibrioelettrolitico.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Reintegrazionedifluidiesodiocloruro.
CONTROINDICAZIONI
Ipernatremia
Pletoreidrosaline.
PRECAUZIONIPERL'USO
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare, funzionalità renale ridotta, preͲeclampsia, o altre condizioni associate alla ritenzione di sodio (vedere
Interazioni).
Lesoluzionidiconcentrazionesuperioreallo0.9%(soluzioniipertoniche)devonoessereutilizzateconprecauzione,avelocità
controllatadiinfusioneesoloneicasiincuisianospecificatamenteprescritte.
Usare con grande cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio, insufficienza renale grave e in stati clinici in cui
esisteedemaconritenzionesalina;inpazientiintrattamentoconfarmacicorticosteroideiocorticotropinici.
Lasomministrazionecontinuasenzaaggiuntadipotassiopuòcausareipokaliemia.
Usareconcautelaneibambini.
Durantel’infusioneèbuonanormamonitorareilbilanciodeifluidi,glielettroliti,l’osmolaritàplasmaticael’equilibrioacidoͲ
base.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessario usare cautela nella somministrazione contemporanea di sali di sodio e corticosteroidi (vedere Precauzioni per
l’uso).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodisoluzioniemedicinali,èopportunoverificarnecomunquela
compatibilitànelRCPdelmedicinalechesiintendecoͲsomministrare.
AVVERTENZESPECIALI
La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Usare subito dopo l’apertura del contenitore. Il
contenitoreserveperunasolaedininterrottasomministrazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Ilmedicinalenoninfluenzalacapacitàdiguidareediutilizzaremacchinari.
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Ilmedicinaledeveesseresomministratoperinfusioneendovenosa.
Trattamentodelladeplezionedifluidiisotonici(deidratazioneextracellulare)
Adultieadolescenti:da500mla3litrinelle24ore.
Neonatiebambini(finoa12annidietà):da20a100mlnelle24oreeperkgdipesocorporeo,asecondadell’etàedelpeso
corporeototale.
Ildosaggiodovràessereopportunamenteridottoinpazienticoninsufficienzarenale.
Trattamentodeldeficitdisodio
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Ladoseèdipendentedall’età,peso,condizionicliniche,quadroelettroliticoeosmolarità,edèinrapportoaldeficitcalcolato
disodio.
Ildeficitteoricodisodiopuòesserecalcolatomediantelaseguenteformula:
DEFICIT(mEq)=(140–P)xV
P=concentrazioneplasmaticadisodio(inmEq/l)
V = volume di acqua corporea (pari al 60% del peso corporeo per i bambini e per i
maschiadulti,50%perledonneadulte,50%e45%rispettivamentepergliuominiele
donneanziane).
Utilizzandosoluzioniipertoniche(2%Ͳ3%Ͳ5%),somministraremetàdosenelleprime8orefinoadunmassimodi100ml/ora;
somministrarequindiladoserimanentefinoaraggiungereunaconcentrazioneplasmaticadisodioparia130mEq/lofinoa
quandoisintominonmigliorino.
In condizioni di grave deplezione sodica e nel trattamento di gravi sintomi legati all’iponatriemia cronica, somministrare
soluzioniipertonichedisodiocloruroinmododaaumentarelaconcentrazioneplasmaticadisodiodi1Ͳ2mmol/l/ora.Porre
attenzionechelacorrezionenoneccedale10Ͳ12mmol/lnelle24oreele18mmol/lnelle48ore.
Nelcasoincuilesoluzionidisodiocloruro,edinparticolarelesoluzioniallo0.9%,sianoutilizzatecomesoluzionidiluentiper
la somministrazione endovenosa di farmaci che devono essere preventivamente diluiti, verificare preventivamente la
compatibilità di tali medicinali con sodio cloruro e la sua concentrazione più idonea per la somministrazione nel RCP del
medicinaledadiluire.Selaconcentrazionenonèindicata,utilizzarelasoluzioneallo0,9%.
Perlacompatibilità,sirimandaalRCPrelativoalmedicinalechesiintendesomministrare.
SOVRADOSAGGIO
Sintomi
La soluzione allo 0.45% è ipotonica con il sangue e determina riduzione dell’osmolarità plasmatica: il sovradosaggio può
quindiportareadipoosmolaritàplasmatica.
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni isotoniche ed ipertoniche di sodio cloruro può portare, a seconda delle
condizioniclinichedelpaziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
L’ipernatriemia (associata principalmente alla somministrazione di soluzioni ipertoniche) e la ritenzione eccessiva di sodio
laddovesussistaunadifettosaescrezionedisodioalivellorenaledeterminadisidratazionedegliorganiinterni,inparticolar
mododelcervello,el’accumulodifluidiextracellulariconedemichepossonointeressareilcircolocerebrale,polmonaree
perifericoconcomparsadiedemapolmonareeperiferico.
L’accumulodiioniclorodeterminariduzionedellaconcentrazionediionibicarbonatoportandoacidosi.
Trattamento
In caso di eccessiva infusione accidentale, il trattamento dovrà essere sospeso ed il paziente dovrà essere tenuto sotto
osservazione per valutare la comparsa di eventuali segni e sintomi correlabili al farmaco somministrato, garantendo al
pazientelerelativemisuresintomaticheedisupportoasecondadellanecessità.
Incasodisovradosaggio,laterapiadeveesseremirataalripristinodelleconcentrazionifisiologichedelloionesodio.
In questi casi è raccomandata la somministrazione endovenosa di glucosio 5% o soluzioni di sodio cloruro ipotoniche o
isotoniche(inquantorisultanoipotonicheperilpazienteipernatremico).
Incasodielevatanatremiasipossonoimpiegarediureticidell’ansa.
Unanatremiasuperiorea200mmol/lpuòrichiederel’impiegodelladialisi.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiSodiocloruro<nomeditta>avvertireimmediatamente
ilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiSodiocloruro<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,Sodiocloruropuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidelsodiocloruro.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenza
deisingolieffettielencati.
Disordinidell’equilibrioidricoedelettrolitico
Ipernatriemia,ipervolemia,ipoosmolaritàplasmatica(perlesoluzioniallo0.45%),ipercloremia(chepuòcausareunaperdita
dibicarbonaticonconseguenteacidosi).
Patologiedelsistemanervoso
Malditesta,vertigini,irrequietezza,febbre,irritabilità,debolezza,rigiditàmuscolare,convulsioni,coma,morte
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Disturbipsichiatrici
Sonnolenza,staticonfusionali
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Dispnea,arrestorespiratorio.
Patologiegastrointestinali
Sete,ridottasalivazione,nausea,vomito,diarrea,doloriaddominali.
Patologiecardiache
Tachicardia.
Patologiedell’occhio
Ridottalacrimazione.
Patologierenalieurinarie
Insufficienzarenale.
Patologievascolari
Ipotensione,ipertensione,edemapolmonareeperiferico.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Infezionenelsitodiinfusione,doloreoreazionelocale,irritazionevenosa,trombosioflebitevenosachesiestendedalsitodi
infusione,stravaso.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Ilcontenitoreserveperunasolaedininterrottasomministrazioneel’eventuale
residuononpuòessereutilizzato.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
1000mlcontengono:
0,45%
0,9%
2%
3%
5%
sodiocloruro
+
mEq/l:Na Ͳ
Cl Osmolaritàteorica:(mOsm/l)
pH:
g4,5
g9,0
g20,0
g30,0
g50,0
77
154
342
513
856
77
154
342
513
856
154
308
684
1026
1712
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
4,5Ͳ7,0
+
+
Ͳ
1gNaCl=394mgdiNa o17,1mEqo17,1mmoldiNa eCl +
+
1mmolNa =23mgNa Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
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Serie generale - n. 115
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneperinfusione.
Soluzionesterileeapirogena,limpidaeincolore.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
SODIOCLORURO(concentratopersoluzioneperinfusione)
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
Sodiocloruro<nomeditta>2mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>3mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
Sodiocloruro<nomeditta>2mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
1mldisoluzionecontiene:
principioattivo:sodioclorurog0,117
+
mEq/ml:Na 2
Ͳ
mEq/ml:Cl 2
Osmolaritàteorica(mOsm/l):4000
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Sodiocloruro<nomeditta>3mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
1mldisoluzionecontiene:
principioattivo:sodioclorurog0,175
+
mEq/ml:Na 3
Ͳ
mEq/ml:Cl 3
Osmolaritàteorica(mOsm/l):6000
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Perl’elencocompletodeglieccipienti,vedereparagrafo6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Concentratopersoluzioneperinfusione(dadiluireprimadell’uso)
Soluzionesterileeapirogena,limpidaeincolore.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
ApportoesogenodisodioedicloronelcorsodellaNutrizioneParenteraleTotale(NPT),inpazientiadultiepediatricineiquali
sièinstaurataunadeficienzadiquestiioniinseguitoadeccessivadiuresioadeccessivarestrizionesalina.
Neltrattamentodistatipatologiciincuiènecessarioripristinarel’osmolaritàfornendoionisodioecloro.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Ilmedicinaledeveesseresomministratoperinfusioneendovenosa.
Ladoseèdipendentedall’età,peso,condizionicliniche,quadroelettroliticoeosmolarità,edèinrapportoaldeficitcalcolato
di sodio. La posologia è quindi in funzione delle richieste metaboliche del paziente individuate sulla base dei dati di
laboratorioedellavalutazioneclinica.
Ildeficitteoricodisodiopuòesserecalcolatomediantelaseguenteformula:
DEFICIT(mEq)=(140–P)xV
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Serie generale - n. 115
P=concentrazioneplasmaticadisodio(inmEq/l)
V = volume di acqua corporea (pari al 60% del peso corporeo per i bambini e per i
maschiadulti,50%perledonneadulte,50%e45%rispettivamentepergliuominiele
donneanziane).
Utilizzando soluzioni ipertoniche, somministrare metà dose nelle prime 8 ore fino ad un massimo di 100 ml/ora;
somministrarequindiladoserimanentefinoaraggiungereunaconcentrazioneplasmaticadisodioparia130mEq/lofinoa
quandoisintominonmigliorino.
In condizioni di grave deplezione sodica e nel trattamento di gravi sintomi legati all’iponatriemia cronica, somministrare
soluzioniipertonichedisodiocloruroinmododaaumentarelaconcentrazioneplasmaticadisodiodi1Ͳ2mmol/l/ora.Porre
attenzionechelacorrezionenoneccedale10Ͳ12mmol/lnelle24oreele18mmol/lnelle48ore.
4.3 Controindicazioni
Ipernatremia
Pletoreidrosaline.
4.7
Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare,funzionalitàrenaleridotta,preͲeclampsia,oaltrecondizioniassociateallaritenzionedisodio(vederepar.4.5).
Ilmedicinaledeveessereutilizzatoconprecauzione,avelocitàcontrollatadiinfusione.
Usare con grande cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio, insufficienza renale grave e in stati clinici in cui
esisteedemaconritenzionesalina;inpazientiintrattamentoconfarmacicorticosteroideiocorticotropinici.
Lasomministrazionecontinuasenzaaggiuntadipotassiopuòcausareipokaliemia.
Usareconcautelaneibambini.
Durantel’infusioneèbuonanormamonitorareilbilanciodeifluidi,glielettroliti,l’osmolaritàplasmaticael’equilibrioacidoͲ
base.
Il medicinale, essendo una soluzione concentrata per la quale non è prevista la somministrazione diretta se non dopo
diluizione in un grande volume di fluidi, non deve essere iniettato come tale ma solo dopo opportuna diluizione e
miscelazione e deve essere utilizzato esclusivamente come soluzione da addizionare alle miscele per la Nutrizione
ParenteraleTotale(NPT).
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
unasolaedininterrottasomministrazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessariousarecautelanellasomministrazionecontemporaneadisalidisodioecorticosteroidi(vederepar.4.4).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodisoluzioniemedicinali,èopportunoverificarnecomunquela
compatibilitàconglialtricomponentidellamiscelaperNPTconaltrimedicinalichesiintendecoͲsomministrare.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoconilpropriomedicoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
4.7 Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del sodio cloruro, organizzati secondo la classificazione sistemica organica
MedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disordinidell’equilibrioidricoedelettrolitico
Ipernatriemia,ipervolemia,ipoosmolaritàplasmatica(perlesoluzioniallo0.45%),ipercloremia(chepuòcausareunaperdita
dibicarbonaticonconseguenteacidosi)
Patologiedelsistemanervoso
Cefalea,vertigini,irrequietezza,febbre,irritabilità,debolezza,rigiditàmuscolare,convulsioni,coma,morte
Disturbipsichiatrici
Sonnolenza,staticonfusionali
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Dispnea,arrestorespiratorio.
Patologiegastrointestinali
Sete,ridottasalivazione,nausea,vomito,diarrea,doloriaddominali.
Patologiecardiache
Tachicardia.
Patologiedell’occhio
Ridottalacrimazione.
Patologierenalieurinarie
Insufficienzarenale.
Patologievascolari
Ipotensione,ipertensione,edemapolmonareeperiferico.
Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Infezionenelsitodiinfusione,doloreoreazionelocale,irritazionevenosa,trombosioflebitevenosachesiestendedalsitodi
infusione,stravaso.
4.9 Sovradosaggio
Sintomi
La soluzione allo 0.45% è ipotonica con il sangue e determina riduzione dell’osmolarità plasmatica: il sovradosaggio può
quindiportareadipoosmolaritàplasmatica.
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni isotoniche ed ipertoniche di sodio cloruro può portare, a seconda delle
condizioniclinichedelpaziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
L’ipernatriemia (associata principalmente alla somministrazione di soluzioni ipertoniche) e la ritenzione eccessiva di sodio
laddovesussistaunadifettosaescrezionedisodioalivellorenaledeterminadisidratazionedegliorganiinterni,inparticolar
mododelcervello,el’accumulodifluidiextracellulariconedemichepossonointeressareilcircolocerebrale,polmonaree
perifericoconcomparsadiedemapolmonareeperiferico.
L’accumulodiioniclorodeterminariduzionedellaconcentrazionediionibicarbonatoportandoacidosi.
Trattamento
In caso di eccessiva infusione accidentale, il trattamento dovrà essere sospeso ed il paziente dovrà essere tenuto sotto
osservazione per valutare la comparsa di eventuali segni e sintomi correlabili al farmaco somministrato, garantendo al
pazientelerelativemisuresintomaticheedisupportoasecondadellanecessità.
Incasodisovradosaggio,laterapiadeveesseremirataalripristinodelleconcentrazionifisiologichedelloionesodio.
In questi casi è raccomandata la somministrazione endovenosa di glucosio 5% o soluzioni di sodio cloruro ipotoniche o
isotoniche(inquantorisultanoipotonicheperilpazienteipernatremico).
Incasodielevatanatremiasipossonoimpiegarediureticidell’ansa.
Unanatremiasuperiorea200mmol/lpuòrichiederel’impiegodelladialisi.
5.
PROPRIETÀFARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Soluzionicheinfluenzanol’equilibrioelettrolitico–codiceATC:ATC:B05BB01
Il sodio è il principale catione extracellulare mentre il cloruro ne è il principale anione. La concentrazione di sodio è
generalmentelaresponsabiledelvolumedeifluidiextracellulari.
Ilsodiorisultaimportantenelmantenimentodell’osmolaritàdeifluidi,delpotenzialetransmembranaedell’equilibrioacidoͲ
base.
Gli ioni, come il sodio, circolano attraverso la membrana cellulare utilizzando diversi meccanismi di trasporto, tra cui la
pompadelsodio(NaͲKͲATPasi).Ilsodiosvolgeunruoloimportantenellaneurotrasmissioneenell’elettrofisiologiacardiaca,e
anchenelsuometabolismorenale.
Il cloruro è prevalentemente un anione extracellulare. Il cloruro intracellulare è presente in elevate concentrazioni nei
globulirossienellamucosagastrica.Ilriassorbimentodelcloruroseguequellodelsodio.
5.5
Proprietàfarmacocinetiche
Dopolasomministrazione,ilsodiosidistribuisceneiliquidieneitessutidell’organismo;siconcentraneltessutoosseo.
Ilrenemantienelaconcentrazionedelsodioneiliquidiextracellularientrounintervallocompresofralo0,5%eil10%della
quantitàfiltrata.L’omeostasidelsodioèregolatodalsistemareninaͲangiotensinaͲaldosterone.Incondizionidideplezionedi
volume, la quantità di sodio che arriva al rene è minore e questo stimola il rilascio di renina dalle cellule del sistema
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iuxtaglomerulare. La renina converte l’angiotensinogeno in angiotensina I, a sua volta trasformata in angiotensina II
dall’enzima convertente (ACE). L’angiotensina II determina un aumento del riassorbimento di sodio, è quindi, per effetto
osmotico,diacquaneltubuloprossimale.L’angiotensinaIIinoltrestimolailrilasciodell’aldosteronedallacortecciasurrenale;
l’aldosteroneaumentailriassorbimentodirettodelsodioalivellodiansadiHenle,tubulodistaleedottocollettore.
Ilsodiovieneeliminatoinpiccolaparteancheconlasudorazioneelefeciinquantitàdicircail7%dellaquantitàintrodotta.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Idatipreclinicihannoscarsarilevanzaclinicaallalucedellavastaesperienzaacquisitaconl'usodelfarmaconell'uomo.
6.
INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Sodiocloruroèunsaleidrosolubilecherisultararamenteincompatibileconaltrisoluti.
PerlacompatibilitàconglialtricomponentidellamisceladiNPTedimedicinalieventualmentepresenti,sirimandaairelativi
RCP.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
unasolaedininterrottasomministrazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimento<elamanipolazione>
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Il medicinalenonutilizzatoe i rifiuti derivati da tale medicinale devonoessere smaltiti in conformità alla normativalocale
vigente.
7.
TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.
NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.
DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.
DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
Sodiocloruro<nomeditta>2mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
Sodiocloruro<nomeditta>3mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Soluzionicheinfluenzanol’equilibrioelettrolitico.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
ApportoesogenodisodioedicloronelcorsodellaNutrizioneParenteraleTotale(NPT),inpazientiadultiepediatricineiquali
sièinstaurataunadeficienzadiquestiioniinseguitoadeccessivadiuresioadeccessivarestrizionesalina.
Neltrattamentodistatipatologiciincuiènecessarioripristinarel’osmolaritàfornendoionisodioecloro.
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CONTROINDICAZIONI
Ipernatremia
Pletoreidrosaline.
PRECAUZIONIPERL'USO
Isalidisodiodevonoesseresomministraticoncautelainpazienticonipertensione,insufficienzacardiaca,edemaperifericoo
polmonare, funzionalità renale ridotta, preͲeclampsia, o altre condizioni associate alla ritenzione di sodio (vedere
Interazioni).
Ilmedicinaledeveessereutilizzatoconprecauzione,avelocitàcontrollatadiinfusione.
Usare con grande cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio, insufficienza renale grave e in stati clinici in cui
esisteedemaconritenzionesalina;inpazientiintrattamentoconfarmacicorticosteroideiocorticotropinici.
Lasomministrazionecontinuasenzaaggiuntadipotassiopuòcausareipokaliemia.
Usareconcautelaneibambini.
Durantel’infusioneèbuonanormamonitorareilbilanciodeifluidi,glielettroliti,l’osmolaritàplasmaticael’equilibrioacidoͲ
base.
Il medicinale, essendo una soluzione concentrata per la quale non è prevista la somministrazione diretta se non dopo
diluizione in un grande volume di fluidi, non deve essere iniettato come tale ma solo dopo opportuna diluizione e
miscelazione e deve essere utilizzato esclusivamente come soluzione da addizionare alle miscele per la Nutrizione
ParenteraleTotale(NPT).
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è
necessario usare cautela nella somministrazione contemporanea di sali di sodio e corticosteroidi (vedere Precauzioni per
l’uso).
Sebbenesodioclorurosiacompatibileconunelevatonumerodisoluzioniemedicinali,èopportunoverificarnecomunquela
compatibilitàconglialtricomponentidellamiscelaperNPTconaltrimedicinalichesiintendecoͲsomministrare.
AVVERTENZESPECIALI
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
unasolaedininterrottasomministrazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Sebbene non si siano evidenziati effetti sullo sviluppo del feto, il medicinale va somministrato solo in caso di effettiva
necessitàesolodopoavervalutatoconilpropriomedicoilrapportorischio/benefico.
Ilmedicinaleècompatibileconl’allattamento.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull'usodimacchinari
Nonpertinente.
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Ilmedicinaledeveesseresomministratoperinfusioneendovenosadopoopportunadiluizione.
Ladoseèdipendentedall’età,peso,condizionicliniche,quadroelettroliticoeosmolarità,edèinrapportoaldeficitcalcolato
di sodio. La posologia è quindi in funzione delle richieste metaboliche del paziente individuate sulla base dei dati di
laboratorioedellavalutazioneclinica.
Ildeficitteoricodisodiopuòesserecalcolatomediantelaseguenteformula:
DEFICIT(mEq)=(140–P)xV
P=concentrazioneplasmaticadisodio(inmEq/l)
V = volume di acqua corporea (pari al 60% del peso corporeo per i bambini e per i
maschiadulti,50%perledonneadulte,50%e45%rispettivamentepergliuominiele
donneanziane).
Utilizzando soluzioni ipertoniche, somministrare metà dose nelle prime 8 ore fino ad un massimo di 100 ml/ora;
somministrarequindiladoserimanentefinoaraggiungereunaconcentrazioneplasmaticadisodioparia130mEq/lofinoa
quandoisintominonmigliorino.
In condizioni di grave deplezione sodica e nel trattamento di gravi sintomi legati all’iponatriemia cronica, somministrare
soluzioniipertonichedisodiocloruroinmododaaumentarelaconcentrazioneplasmaticadisodiodi1Ͳ2mmol/l/ora.Porre
attenzionechelacorrezionenoneccedale10Ͳ12mmol/lnelle24oreele18mmol/lnelle48ore.
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PerlacompatibilitàconglialtricomponentidellamisceladiNPTedimedicinalieventualmentepresenti,sirimandaairelativi
RCP.
SOVRADOSAGGIO
Sintomi
La soluzione allo 0.45% è ipotonica con il sangue e determina riduzione dell’osmolarità plasmatica: il sovradosaggio può
quindiportareadipoosmolaritàplasmatica.
La somministrazione di dosi eccessive di soluzioni isotoniche ed ipertoniche di sodio cloruro può portare, a seconda delle
condizioniclinichedelpaziente,adiperniatriemiae/oipervolemia.
L’ipernatriemia (associata principalmente alla somministrazione di soluzioni ipertoniche) e la ritenzione eccessiva di sodio
laddovesussistaunadifettosaescrezionedisodioalivellorenaledeterminadisidratazionedegliorganiinterni,inparticolar
mododelcervello,el’accumulodifluidiextracellulariconedemichepossonointeressareilcircolocerebrale,polmonaree
perifericoconcomparsadiedemapolmonareeperiferico.
L’accumulodiioniclorodeterminariduzionedellaconcentrazionediionibicarbonatoportandoacidosi.
Trattamento
In caso di eccessiva infusione accidentale, il trattamento dovrà essere sospeso ed il paziente dovrà essere tenuto sotto
osservazione per valutare la comparsa di eventuali segni e sintomi correlabili al farmaco somministrato, garantendo al
pazientelerelativemisuresintomaticheedisupportoasecondadellanecessità.
Incasodisovradosaggio,laterapiadeveesseremirataalripristinodelleconcentrazionifisiologichedelloionesodio.
In questi casi è raccomandata la somministrazione endovenosa di glucosio 5% o soluzioni di sodio cloruro ipotoniche o
isotoniche(inquantorisultanoipotonicheperilpazienteipernatremico).
Incasodielevatanatremiasipossonoimpiegarediureticidell’ansa.
Unanatremiasuperiorea200mmol/lpuòrichiederel’impiegodelladialisi.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiSodiocloruro<nomeditta>avvertireimmediatamente
ilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiSodiocloruro<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,Sodiocloruropuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
Diseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidelsodiocloruro.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenza
deisingolieffettielencati.
Disordinidell’equilibrioidricoedelettrolitico
Ipernatriemia,ipervolemia,ipoosmolaritàplasmatica(perlesoluzioniallo0.45%),ipercloremia(chepuòcausareunaperdita
dibicarbonaticonconseguenteacidosi).
Patologiedelsistemanervoso
Malditesta,vertigini,irrequietezza,febbre,irritabilità,debolezza,rigiditàmuscolare,convulsioni,coma,morte
Disturbipsichiatrici
Sonnolenza,staticonfusionali
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Dispnea,arrestorespiratorio.
Patologiegastrointestinali
Sete,ridottasalivazione,nausea,vomito,diarrea,doloriaddominali.
Patologiecardiache
Tachicardia.
Patologiedell’occhio
Ridottalacrimazione.
Patologierenalieurinarie
Insufficienzarenale.
Patologievascolari
Ipotensione,ipertensione,edemapolmonareeperiferico.
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Patologiesistemicheecondizionirelativeallasededisomministrazione
Infezionenelsitodiinfusione,doloreoreazionelocale,irritazionevenosa,trombosioflebitevenosachesiestendedalsitodi
infusione,stravaso.
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Usaresubitodopol’aperturadelcontenitore.Lasoluzionedeveesserelimpida,incoloreeprivadiparticellevisibili.Serveper
unasolaedininterrottasomministrazioneel’eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservarenelcontenitoreermeticamentechiuso.Noncongelarenérefrigerare.
Imedicinalinondevonoesseregettatinell’acquadiscaricoeneirifiutidomestici.Chiederealfarmacistacomeeliminarei
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
Sodiocloruro<nomeditta>2mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
1mldisoluzionecontiene:
principioattivo:sodioclorurog0,117
+
mEq/ml:Na 2
Ͳ
mEq/ml:Cl 2
Osmolaritàteorica(mOsm/l):4000
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Sodiocloruro<nomeditta>3mEq/mlconcentratopersoluzioneperinfusione
1mldisoluzionecontiene:
principioattivo:sodioclorurog0,175
+
mEq/ml:Na 3
Ͳ
mEq/ml:Cl 3
Osmolaritàteorica(mOsm/l):6000
pH(diluizione1:50):4,5Ͳ7,0
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Concentratopersoluzioneperinfusione(dadiluireprimadell’uso)
Soluzionesterileeapirogena,limpidaeincolore.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
SOLUZIONEDIEUROCOLLINS
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— 222 —
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RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEA
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEB
2.COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEA
1000mldisoluzionecontengono
Principiattivi: Sodiobicarbonato1,05g
Potassiofosfatomonobasico2,56g(equivalenteag9,25dipotassiofosfatobibasicoanidro)
Potassiofosfatobibasicotriidrato12,12g
Potassiocloruro1,4g
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEB
1000mldisoluzionecontengono
Principioattivo Glucosiomonoidrato192,5g
Perl’elencocompletodeglieccipientivederepar.6.1
ComposizioneionicadellasoluzionefinaleSoluzione“B”+Soluzione“A”:
Ͳ
mmol/(Na+)10Ͳ(Cl )15
Ͳ
(K+)115Ͳ(H2PO4 )15
Ͳ
ͲͲ
(HC03 )10Ͳ(HPO4 )42.5
mMol/l:(C6H12O6.H2O)194
Osmolaritàteorica(mOsm/kg)=363,1
3.FORMAFARMACEUTICA:
Soluzioneperlaconservazionediorgani,sterileeapirogena.
4.INFORMAZIONICLINICHE
4.1Indicazioniterapeutiche
Conservazionediorganietessutiespiantatioisolatiprimadeltrapianto.
4.2Posologiaemododisomministrazione
Al momento dell’uso, mescolare estemporaneamente una parte di soluzione B in 4 o 5 parti di soluzione A con tecnica
asetticamedianteappositoapparatotubolare.
L’organo espiantato, dopo opportuno trattamento, viene immerso nella soluzione ricostituita e mantenuto a temperatura
nonsuperireacirca4°C.Lavitalitàdeltessutopuòesseremantenutaperunbreveperiododitempo.
4.3Controindicazioni
Nonpertinente.
4.4Avvertenzespecialieprecauzioniperl’uso
Usareesclusivamenteperlaconservazionediorganiprimadeltrapianto.Noniniettare.
Le soluzioni A e B non possono essere utilizzare singolarmente, ma solo dopo loro miscelazione al momento dell’uso nel
rapportodi4:1o5.1.
Lesoluzionidevonoessereutilizzatesubitodopol'aperturadelcontenitore.Lasoluzionefinaledeveessereperfettamente
limpidaeprivadiparticellevisibili.
Ognicontenitoreserveperunsoloedininterrottoutilizzoel'eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
4.5Interazioniconaltrimedicinaliealtreformediinterazione
Nonpertinente.
4.6Gravidanzaeallattamento
Nonpertinente.
4.7Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
Nonpertinente.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
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4.8Effettiindesiderati
Nonpertinente.
4.9Sovradosaggio
Nonpertinente.
5.PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Conservazionediorganiprimadeltrapianto–codiceATCV07AY.
La soluzione di EuroͲCollins nella sua composizione finale dopo la miscelazione delle due soluzioni A e B mima la
composizione del liquido intracellulare ed è in grado di mantenere vitale il tessuto polmonare e pronto per essere
trapiantato.
5.2Proprietàfarmacocinetiche
La soluzione di Eurocollins non presenta attività sistemica in quanto utilizzata nella conservazione di organi prima del
trapianto.
5.3Datipreclinicidisicurezza
Nonpertinente.
6.INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1Elencodeglieccipienti
Acquaperpreparazioniiniettabili
6.2Incompatibilità
Nonnote.
6.3Periododivalidità:
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.5Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7.TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8.NUMERODELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9.DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE:
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10.DATADIREVISIONEDELTESTO
datadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEA
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEB
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Conservazionediorganiprimadeltrapianto.
209
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Serie generale - n. 115
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Conservazionediorganietessutiespiantatioisolatiprimadeltrapianto.
CONTROINDICAZIONI
Nonpertinente.
PRECAUZIONIPERL’USO
Le soluzioni A e B non possono essere utilizzare singolarmente, ma solo dopo loro miscelazione al momento dell’uso nel
rapportodi4:1o5.1.
Lesoluzionidevonoessereutilizzatesubitodopol'aperturadelcontenitore.Lasoluzionefinaledeveessereperfettamente
limpidaeprivadiparticellevisibili.
Ognicontenitoreserveperunsoloedininterrottoutilizzoel'eventualeresiduononpuòessereutilizzato.
INTERAZIONI
Nonpertinente.
AVVERTENZESPECIALI
Usareesclusivamenteperlaconservazionediorganiprimadeltrapianto.Noniniettare.
Gravidanzaeallattamento
Nonpertinente.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari.
Nonpertinente.
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Al momento dell’uso, mescolare estemporaneamente una parte di soluzione B in 4 o 5 parti di soluzione A con tecnica
asetticamedianteappositoapparatotubolare.
L’organo espiantato, dopo opportuno trattamento, viene immerso nella soluzione ricostituita e mantenuto a temperatura
nonsuperireacirca4°C.Lavitalitàdeltessutopuòesseremantenutaperunbreveperiododitempo.
SOVRADOSAGGIO
Nonpertinente.
EFFETTIINDESIDERATI
Nonpertinente.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzaindicatasullaconfezione
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
ATTENZIONE:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzaindicatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEA
1000mldisoluzionecontengono
Principiattivi: Sodiobicarbonato1,05g
Potassiofosfatomonobasico2,56g(equivalenteag9,25dipotassiofosfatobibasicoanidro)
Potassiofosfatobibasicotriidrato12,12g
Potassiocloruro1,4g
Eccipienti:acquaperpreparazioniiniettabili
SoluzionediEurocollins<nomeditta>SOLUZIONEB
1000mldisoluzionecontengono
Principioattivo Glucosiomonoidrato192,5g
210
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
18-5-2012
Serie generale - n. 115
Eccipienti:acquaperpreparazioniiniettabili
ComposizioneionicadellasoluzionefinaleSoluzione“B”+Soluzione“A”:
Ͳ
mmol/(Na+)10Ͳ(Cl )15
Ͳ
(K+)115Ͳ(H2PO4 )15
Ͳ
ͲͲ
(HC03 )10Ͳ(HPO4 )42.5
mMol/l:(C6H12O6.H2O)194
Osmolaritàteorica(mOsm/kg)=363,1
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Soluzioneperlaconservazionediorgani,sterileeapirogena.
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Revisionedelfoglioillustrativodapartedell’AgenziaItalianadelFarmaco:
datadeterminazioneAIFA
ZINCOOSSIDOEACIDOSALICILICO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
ZincoossidoeAcidosalicilico<nomeditta>25%/2%pastacutanea
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdipastacutaneacontengono
Principioattivo: Zincoossido
25g
Acidosalicilico 2g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepar.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Pastacutanea.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Trattamentodieczemi,cheratosi,dermatitiseborroiche,psoriasi.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Applicare una piccola quantità di medicinale sulla zona da trattare 1Ͳ2 volte al giorno, massaggiando per favorirne la
penetrazione.Ripeterel’applicazioneper3Ͳ7giorni.
4.3 Controindicazioni
x
Ipersensibilità ai principi attivi, ai salicilati o ad uno qualsiasi degli eccipienti (i pazienti ipersensibili ai salicilati, come
acidoacetilsalicilico,propilsalicilato,acidobromosalicilico,zincosalicilato,possonoessereipersensibiliancheall’acido
salicilico);
x
bambinidietàinferioreai2anni;
x
diabete(vedereparagrafo4.8);
x
vasculopatiaperiferica.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Ilmedicinaledeveessereimpiegatosoloperusoesterno;puòesserenocivoseingerito(vedereparagrafo4.9).
Evitare il contatto con bocca, occhi, genitali e altre mucose (in caso di contatto accidentale, lavare abbondantemente con
acqua).E’sconsigliatol’usosulviso.
211
— 226 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
L’uso, specialmente se prolungato, di medicinali per uso locale può dare origine a fenomeni di irritazione o di
sensibilizzazione.Intalecaso,ènecessariointerrompereiltrattamentoeistituireunaidoneaterapia.
Iniziareiltrattamentoapplicandoilmedicinalesoltantosuunapiccolaporzionedicuteoppureunasolavoltaalgiorno,così
danonirritarelapelle.
L’acidosalicilicoèirritanteepotrebbeprovocaredermatiti(vedereparagrafo4.8).
Nonimpiegareilmedicinaleincasodiscottatureoferitepotenzialmenteinfette.
Va posta attenzione nei casi di neuropatia periferica importante, nei soggetti diabetici a rischio di ulcere neuropatiche; la
cutecircostanteallazonadiapplicazionevaprotettaedilmedicinalenonvaapplicatosullacutelesaoinfiammata,infettao
arrossata.
Perminimizzarel’assorbimentolocalediacidosalicilicoilmedicinalenondeveessereimpiegatoperlungotempoeadalte
concentrazioni, soprattutto nei bambini. Non debbono essere trattate regioni troppo vaste, infiammate o dove la cute sia
lesa, in quanto un eccessivo assorbimento del principio attivo può causare avvelenamento sistemico da salicilati (vedere
paragrafo4.9)principalmenteneibambini,chepuòesserefatale.
Usare con cautela nei bambini da 2 a 12 anni in quanto l’esperienza sull’uso di acido salicilico in questa popolazione è
limitata.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
L’acidosalicilicopuòinteragireconiseguentimedicinali:
Ͳ Anticoagulanticumarinici (acenocumarolo, dicumarolo,fenprocumone warfarin)eiderivati 1,3Ͳidandioni (anisindione,
fenidione), in quanto l’acido salicilico può inibire l’aggregazione piastrinica e spiazzarli dal loro sito di legame con le
proteineplasmatiche,causandocosìunaumentodelrischiodisanguinamento.
Ͳ InibitoridelfattoreXattivatodellacoagulazione(eparineedeparinoidi),poichéincasodianestesianeuroassiale(spinale
oepidurale),l’usocontemporaneodiacidosalicilicopuòprovocareunrapidoaumentodelrischiodisanguinamentoedi
ematoma.
Ͳ Gliburide,poiché,perunmeccanismosconosciuto,sipotrebbeverificareeccessivaipoglicemia.
Ͳ Probenecid,inquantol’acidosalicilicopuòcausarel’inversionedeglieffettiuricosuriciditalefarmaco.
Ͳ Acetazolamide,poichésipotrebbeverificareunaumentodeglieffetticollateralidelsalicilato.
Ͳ VaccinodellaVaricella,inquantol’acidosalicilicopuòprovocareunaumentodelrischiodisvilupparelasindromediReye.
Inoltre, l’acido salicilico non dovrebbe essere utilizzato contemporaneamente al tamarindo (albero tropicale appartenente
alla famiglia delle Fabaceae) e alla Salvia miltiorrhiza o TanͲShen (pianta della famiglia delle Labiatae), poiché si potrebbe
verificareunrapidoaumentodeilivelliplasmaticidisalicilatoconconseguenteaumentodellatossicità.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Nonvisonodatiadeguatiriguardantil’usodiZincoossidoeAcidosalicilicoindonneingravidanzaeduranteallattamento.Gli
studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva legata all’acido salicilico (vedere paragrafo 5.3).
Mentre,ilrischiopotenzialepergliesseriumaninonènoto.
Tuttavia, occorre considerare che nonostante sia usato localmente, l’acido salicilico viene assorbito a livello sistemico,
attraversafacilmentelaplacentaritrovandosiinconcentrazionipiùelevatenelplasmafetaleedèescretonellattematerno
(vedereparagrafo5.2).Ilrischioperineonati/lattantinonpuòessereescluso.
Pertanto,ZincoossidoeAcidosalicilico<nomeditta>nondeveessereusatodurantelagravidanzael’allattamento,senonin
casodiassolutanecessità.
4.7 Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
ZincoossidoeAcidosalicilicononalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Zinco ossido e Acido salicilico, organizzati secondo la classificazione
sistemicaorganicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioneallergica/diipersensibilità:rash,orticaria,pruritoe/ogonfiore(soprattuttodelviso,lingua,gola,labbra),sensodi
oppressionealpetto,difficoltàarespirare.
Patologiedelsistemanervoso
Confusione,vertigini,cefalea
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Ipoglicemia.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Patologiedell'orecchioedellabirinto
Tinnito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Iperventilazione
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacuteedellemucose,desquamazione,dermatiti,bruciore,prurito,eritema,macchiescuredellapelle
4.9 Sovradosaggio
L’acido salicilico viene rapidamente assorbito attraverso la cute e con l’uso eccessivo sono stati segnalati casi di
intossicazioneacutadasalicilati,similiaquellivistidopol’assunzionediacidoacetilsalicilico.Specieneibambinisonostati
osservati decessi. I sintomi del salicilismo sono: nausea, vomito, acufeni (o tinnito) e vertigini. Raramente si possono
verificare:ulceragastrica,asma,epatotossicità,insufficienzarenaleetossicitàpancreatica.
Incasodiingestioneaccidentale,possonoessereriscontratiiseguentisintomi:diarrea,nauseaevomito,ipoglicemia,
confusione,fatica,letargia,sanguinamenti,ittero,colorazionescuradelleurine,tosse,brividiefebbre,irritazionedelcavo
orale,disturbirenali,carenzadirame.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Altriemollientieprotettivi,codiceATC:D02AX.
Zincoossido
Lozincoossidohaproprietàlenitiveedèundeboleastringenteeantisettico.
Applicato localmente su cute irritata e lesa, agisce formando una barriera sulla pelle che determina una protezione nei
confrontidiagentiirritantieumidità.
Acidosalicilico
L’acido salicilico produce una desquamazione dell’epitelio ipercheratosico attraverso la dissoluzione del cemento
intercellulare che causa il gonfiore, la macerazione e la desquamazione del tessuto calloso. L'acido salicilico ha inoltre un
effettobatteriostaticoneiconfrontideigermigramͲpositiviegramͲnegativiefungicidasuDermatofili,AspergilluseCandida
spp.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Zincoossido
L’assorbimentodellozincoedeisuoicompostiattraversocuteintegrasembraessereminimo(<2%),secondostudicondotti
su animali in vivo e studi in vitro, ma è assorbito maggiormente attraverso l’epitelio danneggiato se applicato su ferite e
scottature.Unavoltaassorbitolozincosidistribuisceneitessutieneifluidiedeliminatoquindiinlargaparteattraversole
feci,maancheconleurine,saliva,sudoreelattematerno.
Acidosalicilico
Assorbimento
L’acido salicilico applicato localmente è assorbito attraverso la cute in un intervallo tra il 9,3% e il 25,1%. L’entità
dell’assorbimentodell’acidosalicilicoaumentainseguitoaripetuteapplicazionilocalieinpresenzadicutelesaoinfiammata,
raggiungendoilpiccoplasmaticodopo5oredaun’applicazioneocclusiva.
Distribuzione
Circail50Ͳ80%diacidosaliciliconelsanguesilegaaproteineplasmatiche,mentreilrestorimanenellaformaionizzata.Il
legameconl’albuminasiericarisultaelevatoalivellofetaleeridottonegliadulti.
L’acidosalicilicoattraversarapidamentelaplacentaesiritrovanellattematernoinconcentrazionielevate.
Metabolismo
L’acidosalicilicovienemetabolizzatoprincipalmentedalfegatoperconiugazioneconlaglicinainacidosalicilurico,conl’acido
glucuronico in salicilͲacilͲglucuronide e salicilͲfenolͲglucuronide, e per ossidazione in acido gentisico. La velocità di
formazionedeimetabolitiequindil`emivitadell`acidosalicilicosonodipendentidaldosaggio.
Eliminazione
L`acido salicilico viene escreto per via renale (95%), mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare, per il 10%
immodificato,peril75%comeacidosalicilͲuricoeperil10%comesalicilfenolglicuronide.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
Zincoossido
NonesistonodatiprecliniciadeguatisuZincoossidoeAcidosalicilico.
Lozincoossidohamostratounabassatossicitàinrattidopoesposizioneoraleedinalatoria(LD50>5g/kg).Nonesistonodati
ditossicitàacutadermica.Inbaseaidatidisponibilinonc’èunachiaraevidenzadigenotossicitàperzincoossido,inquantola
potenzialeinduzionedimutazionigenichenonèstatasufficientementetestatainvivo.Nonesistonoevidenzesperimentalidi
effetticarcinogenicidizincoossidonéditossicitàriproduttiva.
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Serie generale - n. 115
Acidosalicilico
LaLD50persomministrazionelocalediacidosaliciliconeirattièrisultata>2g/kg.Lasomministrazionediacidosalicilicoper
viaoraleointravenosainrattièstataassociataaritardodell’iniziodelpartoesanguinamento.Idatinonsonocomunque
sufficientiadimostrareunachiaratossicitàriproduttivaemancanodatipreclinicipersomministrazionilocali.Acidosalicilico
nonsièrivelatomutagenico.Nonsonodisponibilidatidicarcinogenicità.
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
L'ossidodizincoreagiscelentamentecongliacidigrassidioliegrassiadareagglomeratidizincooleato,stearato,ecc.
Acontattocongliceroloinpresenzadiluce,puòsvilupparsispessounacolorazionenera.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Dopolaprimaaperturadelcontenitore:
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservareilmedicinalenelcontenitorebenchiusolontanodafontidicaloreofiammelibere.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
ZincoossidoeAcidosalicilico<nomeditta>25%/2%pastacutanea
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Altriemollientieprotettivi.
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentodieczemi,cheratosi,dermatitiseborroiche,psoriasi.
CONTROINDICAZIONI
x
Ipersensibilità ai principi attivi, ai salicilati o ad uno qualsiasi degli eccipienti (i pazienti ipersensibili ai salicilati, come
acidoacetilsalicilico,propilsalicilato,acidobromosalicilico,zincosalicilato,possonoessereipersensibiliancheall’acido
salicilico);
x
bambinidietàinferioreai2anni;
x
diabete(vedereEffettiindesiderati);
x
vasculopatiaperiferica.
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PRECAUZIONIPERL’USO
L’uso, specialmente se prolungato, di medicinali per uso locale può dare origine a fenomeni di irritazione o di
sensibilizzazione.Intalecaso,ènecessariointerrompereiltrattamentoeistituireunaidoneaterapia.
Iniziareiltrattamentoapplicandoilmedicinalesoltantosuunapiccolaporzionedicuteoppureunasolavoltaalgiorno,così
danonirritarelapelle.
L’acidosalicilicoèirritanteepotrebbeprovocaredermatiti(vedereEffettiindesiderati).
Nonimpiegareilmedicinaleincasodiscottatureoferitepotenzialmenteinfette.
Va posta attenzione nei casi di neuropatia periferica importante, nei soggetti diabetici a rischio di ulcere neuropatiche; la
cutecircostanteallazonadiapplicazionevaprotettaedilmedicinalenonvaapplicatosullacutelesaoinfiammata,infettao
arrossata.
Perminimizzarel’assorbimentolocalediacidosalicilicoilmedicinalenondeveessereimpiegatoperlungotempoeadalte
concentrazioni, soprattutto nei bambini. Non debbono essere trattate regioni troppo vaste, infiammate o dove la cute sia
lesa, in quanto un eccessivo assorbimento del principio attivo può causare avvelenamento sistemico da salicilati (vedere
Sovradosaggio)principalmenteneibambini,chepuòesserefatale.
Usare con cautela nei bambini da 2 a 12 anni in quanto l’esperienza sull’uso di acido salicilico in questa popolazione è
limitata.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
L’acidosalicilicopuòinteragireconiseguentimedicinali:
Ͳ Anticoagulanticumarinici (acenocumarolo, dicumarolo,fenprocumone warfarin)eiderivati 1,3Ͳidandioni (anisindione,
fenidione), in quanto l’acido salicilico può inibire l’aggregazione piastrinica e spiazzarli dal loro sito di legame con le
proteineplasmatiche,causandocosìunaumentodelrischiodisanguinamento.
Ͳ InibitoridelfattoreXattivatodellacoagulazione(eparineedeparinoidi),poichéincasodianestesianeuroassiale(spinale
oepidurale),l’usocontemporaneodiacidosalicilicopuòprovocareunrapidoaumentodelrischiodisanguinamentoedi
ematoma.
Ͳ Gliburide,poiché,perunmeccanismosconosciuto,sipotrebbeverificareeccessivaipoglicemia.
Ͳ Probenecid,inquantol’acidosalicilicopuòcausarel’inversionedeglieffettiuricosuriciditalefarmaco.
Ͳ Acetazolamide,poichésipotrebbeverificareunaumentodeglieffetticollateralidelsalicilato.
Ͳ VaccinodellaVaricella,inquantol’acidosalicilicopuòprovocareunaumentodelrischiodisvilupparelasindromediReye.
Inoltre, l’acido salicilico non dovrebbe essere utilizzato contemporaneamente al tamarindo (albero tropicale appartenente
alla famiglia delle Fabaceae) e alla Salvia miltiorrhiza o TanͲShen (pianta della famiglia delle Labiatae), poiché si potrebbe
verificareunrapidoaumentodeilivelliplasmaticidisalicilatoconconseguenteaumentodellatossicità.
AVVERTENZESPECIALI
Il medicinale potrebbe essere infiammabile. Non utilizzare conservare vicino a fiamme libere o qualsiasi fonte di calore
(vedereScadenzaeconservazione).
Ilmedicinaledeveessereimpiegatosoloperusoesterno;puòesserenocivoseingerito(vedereparagrafo4.9).
Evitare il contatto con bocca, occhi, genitali e altre mucose (in caso di contatto accidentale, lavare abbondantemente con
acqua).E’sconsigliatol’usosulviso.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Nonvisonodatiadeguatiriguardantil’usodiZincoossidoeAcidosalicilicoindonneingravidanzaeduranteallattamento.Gli
studicondottisuanimalihannoevidenziatounatossicitàriproduttivalegataall’acidosalicilico.Mentre,ilrischiopotenziale
pergliesseriumaninonènoto.
Tuttavia, occorre considerare che nonostante sia usato localmente, l’acido salicilico viene assorbito a livello sistemico,
attraversafacilmentelaplacentaritrovandosiinconcentrazionipiùelevatenelplasmafetaleedèescretonellattematerno.
Ilrischioperineonati/lattantinonpuòessereescluso.
Pertanto,ZincoossidoeAcidosalicilico<nomeditta>nondeveessereusatodurantelagravidanzael’allattamento,senonin
casodiassolutanecessità.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
ZolfoeAcidosalicilicononalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Applicare una piccola quantità di medicinale sulla zona da trattare 1Ͳ2 volte al giorno, massaggiando per favorirne la
penetrazione.Ripeterel’applicazioneper3Ͳ7giorni.
L'ossidodizincoreagiscelentamentecongliacidigrassidioliegrassiadareagglomeratidizincooleato,stearato,ecc.
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Acontattocongliceroloinpresenzadiluce,puòsvilupparsispessounacolorazionenera.
SOVRADOSAGGIO
L’acido salicilico viene rapidamente assorbito attraverso la cute e con l’uso eccessivo sono stati segnalati casi di
intossicazioneacutadasalicilati,similiaquellivistidopol’assunzionediacidoacetilsalicilico.Specieneibambinisonostati
osservati decessi. I sintomi del salicilismo sono: nausea, vomito, acufeni (o tinnito) e vertigini. Raramente si possono
verificare:ulceragastrica,asma,epatotossicità,insufficienzarenaleetossicitàpancreatica.
Incasodiingestioneaccidentale,possonoessereriscontratiiseguentisintomi:diarrea,nauseaevomito,ipoglicemia,
confusione,fatica,letargia,sanguinamenti,ittero,colorazionescuradelleurine,tosse,brividiefebbre,irritazionedelcavo
orale,disturbirenali,carenzadirame.
Incasodiingestione/assunzioneaccidentalediunadoseeccessivadiZincoossidoeAcidosalicilico<nomeditta>avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiZincoossidoeAcidosalicilico<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Come tutti i medicinali, Zinco ossido e Acido salicilico può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li
manifestino.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Zinco ossido e Acido salicilico. Non sono disponibili dati sufficienti per
stabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Disturbidelsistemaimmunitario
Reazioneallergica/diipersensibilità:rash,orticaria,pruritoe/ogonfiore(soprattuttodelviso,lingua,gola,labbra),sensodi
oppressionealpetto,difficoltàarespirare.
Patologiedelsistemanervoso
Confusione,vertigini,cefalea
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Ipoglicemia.
Patologiedell'orecchioedellabirinto
Tinnito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Iperventilazione
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacuteedellemucose,desquamazione,dermatiti,bruciore,prurito,eritema,macchiescuredellapelle
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservareilmedicinalenelcontenitorebenchiusolontanodafontidicaloreofiammelibere.
Dopolaprimaaperturadelcontenitore,ilmedicinaledeveessereutilizzatoentro<dacompletareacuradeltitolareAIC>.
Trascorsotaleperiodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
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Serie generale - n. 115
COMPOSIZIONE
100gdipastacutaneacontengono
Principioattivo: Zincoossido
25g
Acidosalicilico 2g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Unguento
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO:
datadeterminazioneAIFA
ZOLFOEACIDOSALICILICO
RIASSUNTODELLECARATTERISTICHEDELPRODOTTO
1.
DENOMINAZIONEDELMEDICINALE
ZolfoeAcidosalicilico<nomeditta>16%/4%unguento
2.
COMPOSIZIONEQUALITATIVAEQUANTITATIVA
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: Solfoprecipitato16g
Acidosalicilico 4g
Perelencocompletodeglieccipienti,vederepa.6.1.
3.
FORMAFARMACEUTICA
Unguento.
4.
INFORMAZIONICLINICHE
4.1 Indicazioniterapeutiche
Trattamentodiinfezionimicotichecutanee,psoriasi,dermatitiseborroiche.
4.2 Posologiaemododisomministrazione
Applicare una piccola quantità di medicinale sulla zona da trattare 1Ͳ2 volte al giorno, massaggiando per favorirne la
penetrazione.Ripeterel’applicazioneper3Ͳ7giorni.
4.3 Controindicazioni
x Ipersensibilità al principio attivo, ai salicilati o ad uno qualsiasi degli eccipienti (i pazienti ipersensibili ai salicilati, come
acido acetilsalicilico, propilsalicilato, acido bromosalicilico, zinco salicilato, possono essere ipersensibili anche all’acido
salicilico);
x bambinidietàinferioreai2anni;
x diabete(vedereparagrafo4.8);
x vasculopatiaperiferica.
4.4 Avvertenzespecialieprecauzionidiimpiego
Usoesterno.Evitareilcontattoconbocca,occhi,genitaliealtremucose.E’sconsigliatol’usosulviso.
Iniziareiltrattamentoapplicandoilmedicinalesoltantosuunapiccolaporzionedicuteoppureunasolavoltaalgiorno,così
danonirritarelapelle.
L’uso,specieseprolungato,delmedicinalepuòdareorigineafenomenidisensibilizzazione.Inquestocasointerrompereil
trattamentoedistituireunaopportunaterapia.
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Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
Va posta attenzione nei casi di neuropatia periferica importante, nei soggetti diabetici a rischio di ulcere neuropatiche; la
cutecircostanteallazonadiapplicazionevaprotettaedilmedicinalenonvaapplicatosullacutelesaoinfiammata,infettao
arrossata.
L’acidosalicilicoèirritanteepotrebbeprovocaredermatiti(vedereparagrafo4.8).
L’acidosaliciliconondeveessereutilizzatoperlunghiperiodiditempo,adalteconcentrazioni,suestesezonedelcorpo,osu
cutelesaoinfiammata,inquantouneccessivoassorbimentodelprincipioattivopuòcausareavvelenamentosistemicoda
salicilati(vedereparagrafo4.9)principalmenteneibambini,chepuòesserefatale.
Usare con cautela nei bambini da 2 a 12 anni in quanto l’esperienza sull’uso di acido salicilico in questa popolazione è
limitata.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
4.5 Interazioniconaltrimedicinaliedaltreformediinterazione
L’acidosalicilicopuòinteragireconiseguentimedicinali:
Ͳ Anticoagulanticumarinici (acenocumarolo, dicumarolo,fenprocumone warfarin)eiderivati 1,3Ͳidandioni (anisindione,
fenidione), in quanto l’acido salicilico può inibire l’aggregazione piastrinica e spiazzarli dal loro sito di legame con le
proteineplasmatiche,causandocosìunaumentodelrischiodisanguinamento.
Ͳ InibitoridelfattoreXattivatodellacoagulazione(eparineedeparinoidi),poichéincasodianestesianeuroassiale(spinale
oepidurale),l’usocontemporaneodiacidosalicilicopuòprovocareunrapidoaumentodelrischiodisanguinamentoedi
ematoma.
Ͳ Gliburide,poiché,perunmeccanismosconosciuto,sipotrebbeverificareeccessivaipoglicemia.
Ͳ Probenecid,inquantol’acidosalicilicopuòcausarel’inversionedeglieffettiuricosuriciditalefarmaco.
Ͳ Acetazolamide,poichésipotrebbeverificareunaumentodeglieffetticollateralidelsalicilato.
Ͳ VaccinodellaVaricella,inquantol’acidosalicilicopuòprovocareunaumentodelrischiodisvilupparelasindromediReye.
Inoltre, l’acido salicilico non dovrebbe essere utilizzato contemporaneamente al tamarindo (albero tropicale appartenente
alla famiglia delle Fabaceae) e alla Salvia miltiorrhiza o TanͲShen (pianta della famiglia delle Labiatae), poiché si potrebbe
verificareunrapidoaumentodeilivelliplasmaticidisalicilatoconconseguenteaumentodellatossicità.
4.6 Gravidanzaeallattamento
Nonvisonodatiadeguatiriguardantil’usodiZolfoeAcidosalicilicoindonneingravidanzaeduranteallattamento.Glistudi
condottisuanimalihannoevidenziatounatossicitàriproduttiva(vedereparagrafo5.3).Mentre,ilrischiopotenzialepergli
esseriumaninonènoto.
Tuttavia, occorre considerare che nonostante sia usato localmente, l’acido salicilico viene assorbito a livello sistemico,
attraversafacilmentelaplacentaritrovandosiinconcentrazionipiùelevatenelplasmafetaleedèescretonellattematerno
(vedereparagrafo5.2).Ilrischioperineonati/lattantinonpuòessereescluso.
Pertanto,ZolfoeAcidosalicilico<nomeditta>nondeveessereusatodurantelagravidanzael’allattamento,senonincasodi
assolutanecessità.
4.7 Effettisullecapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
ZolfoeAcidosalicilicononalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
4.8 Effettiindesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Zolfo e Acido salicilico, organizzati secondo la classificazione sistemica
organicaMedDRA.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirelafrequenzadeisingolieffettielencati.
Patologiedelsistemanervoso
Confusione,vertigini,cefalea
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Ipoglicemia.
Patologiedell'orecchioedellabirinto
Tinnito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Iperventilazione
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacuteedellemucose,desquamazione,dermatiti,bruciore,prurito,eritema
4.9 Sovradosaggio
218
— 233 —
18-5-2012
Supplemento ordinario n. 101 alla GAZZETTA UFFICIALE
Serie generale - n. 115
L’acido salicilico viene rapidamente assorbito attraverso la cute e con l’uso eccessivo sono stati segnalati casi di
intossicazioneacutadasalicilati,similiaquellivistidopol’assunzionediacidoacetilsalicilico.Specieneibambinisonostati
osservati decessi. I sintomi del salicilismo sono: nausea, vomito, acufeni (o tinnito) e vertigini. Raramente si possono
verificare:ulceragastrica,asma,epatotossicità,insufficienzarenaleetossicitàpancreatica.
5 PROPRIETA’FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietàfarmacodinamiche
Categoriafarmacoterapeutica:Prodotticontenentizolfo–codiceATC:P03AA49.
Zolfo
Quandoapplicatosullapelle,lozolfoformasolfurodiidrogenoe/oacidopolitionico,iqualipossonoavereattivitàgermicida.
Studiinvitroindicanochelozolfopossiedepocaonessunaattivitàfungistaticaofungicida.Tuttavia,l’attivitàantimicotica
dello zolfo sembra essere dovuta alla sua azione cheratolitica, in quanto determina lo spargimento delle spore e delle ife
incorporatenellostratocorneo.Invitrohainoltremostratoattivitàantibatterica,inparticolarecontroalcunistreptococchi,
unmoderatoeffettobatteriostaticocontroStaphylococcusaureusenessunaattivitàcontrobatteriGramnegativi.L’attività
antibatterica sembra essere dovuta parzialmente all’inattivazione dei gruppi sulfidrilici contenuti nei sistemi enzimatici
batterici, dato che è stato osservato che l’addizione di cisteina ed altri composti contenenti gruppi sulfidrilici al mezzo di
colturaneutralizzaval’effettoantibattericodellozolfo.
L’effetto anti seborroico appare dovuto ad un’azione diretta sulla ghiandola sebacea. Vari studi hanno documentato,
mediantel’utilizzodimetodichedimicroanalisiaraggiX,laspiccatacapacitàdellozolfodipenetrareattraversolacute.
Acidosalicilico
L’acido salicilico produce una desquamazione dell’epitelio ipercheratosico attraverso la dissoluzione del cemento
intercellulare che causa il gonfiore, la macerazione e la desquamazione del tessuto calloso. L'acido salicilico ha inoltre un
effettobatteriostaticoneiconfrontideigermigramͲpositiviegramͲnegativiefungicidasuDermatofili,AspergilluseCandida
spp.
5.2 Proprietàfarmacocinetiche
Zolfo
L’assorbimento, distribuzione ed eliminazione dello zolfo dopo applicazione cutanea non è stato pienamente studiato. Lo
zolfopenetralapelledopoapplicazionelocaleedèrilevabilenell’epidermideentro2oredall’applicazione.Dopo24orenon
èpiùrilevabile.
Acidosalicilico
Assorbimento
L’acido salicilico applicato localmente è assorbito attraverso la cute in un intervallo tra il 9,3% e il 25,1%. L’entità
dell’assorbimentodell’acidosalicilicoaumentainseguitoaripetuteapplicazionilocalieinpresenzadicutelesaoinfiammata,
raggiungendoilpiccoplasmaticodopo5oredaun’applicazioneocclusiva.
Distribuzione
Circail50Ͳ80%diacidosaliciliconelsanguesilegaaproteineplasmatiche,mentreilrestorimanenellaformaionizzata.Il
legameconl’albuminasiericarisultaelevatoalivellofetaleeridottonegliadulti.
L’acidosalicilicoattraversarapidamentelaplacentaesiritrovanellattematernoinconcentrazionielevate.
Metabolismo
L’acidosalicilicovienemetabolizzatoprincipalmentedalfegatoperconiugazioneconlaglicinainacidosalicilurico,conl’acido
glucuronico in salicilͲacilͲglucuronide e salicilͲfenolͲglucuronide, e per ossidazione in acido gentisico. La velocità di
formazionedeimetabolitiequindil`emivitadell`acidosalicilicosonodipendentidaldosaggio.
Eliminazione
L`acido salicilico viene escreto per via renale (95%), mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare, per il 10%
immodificato,peril75%comeacidosalicilͲuricoeperil10%comesalicilfenolglicuronide.
5.3 Datipreclinicidisicurezza
NonesistonodatiprecliniciadeguatisuZolfoeAcidosalicilico.
Lo zolfo ha mostrato tossicità in ratti dopo esposizione orale (LD50 >5000 mg/kg) e in misura minore in conigli dopo
somministrazionelocale(LD50>2000mg/kg).L’applicazionecutaneadizolfononhamostratoevidenzeditossicitàacutao
cronica.Inbaseaidatidisponibilinonc’èunachiaraevidenzadigenotossicitàperzolfo,inquantolapotenzialeinduzionedi
mutazionigenichenonèstatasufficientementetestatainvivo.Nonesistonoevidenzesperimentalidieffetticarcinogenicidi
zolfonéditossicitàriproduttiva.
LaLD50persomministrazionelocalediacidosaliciliconeirattièrisultata>2g/kg.Lasomministrazionediacidosalicilicoper
viaoraleointravenosainrattièstataassociataaritardodell’iniziodelpartoesanguinamento.Idatinonsonocomunque
sufficienti a dimostrare una chiara tossicità riproduttiva e mancano dati preclinici per somministrazioni topiche. Acido
salicilicononsièrivelatomutagenico.Nonsonodisponibilidatidicarcinogenicità.
6 INFORMAZIONIFARMACEUTICHE
6.1 Elencodeglieccipienti
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<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.2 Incompatibilità
Nessunanota.
6.3 Periododivalidità
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Dopolaprimaaperturadelcontenitore:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.4 Precauzioniparticolariperlaconservazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Conservareilmedicinalenelcontenitorebenchiusolontanodafontidicaloreofiammelibere.
6.5 Naturaecontenutodelcontenitore
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
6.6 Precauzioniparticolariperlosmaltimentoelamanipolazione
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
Ilmedicinalenonutilizzatoedirifiutiderivatidatalemedicinaledevonoesseresmaltitiinconformitàallanormativalocale
vigente.
7 TITOLAREDELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
8 NUMERO(I)DELL’AUTORIZZAZIONEALL’IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
9 DATADELLAPRIMAAUTORIZZAZIONE/RINNOVODELL’AUTORIZZAZIONE
<dacompletareacuradeltitolareAIC>
10 DATADIREVISIONEDELTESTO
DatadeterminazioneAIFA
FOGLIOILLUSTRATIVO
ZolfoeAcidosalicilico<nomeditta>16%/4%unguento
CATEGORIAFARMACOTERAPEUTICA
Prodotticontenentizolfo
INDICAZIONITERAPEUTICHE
Trattamentodiinfezionimicotichecutanee,psoriasi,seborrea.
CONTROINDICAZIONI
x
Ipersensibilitàalprincipioattivo,aisalicilatioadunoqualsiasideglieccipienti(ipazientiipersensibiliaisalicilati,come
acidoacetilsalicilico,propilsalicilato,acidobromosalicilico,zincosalicilato,possonoessereipersensibiliancheall’acido
salicilico);
x
bambinidietàinferioreai2anni;
x
diabete(vedereEffettiindesiderati);
x
vasculopatiaperiferica.
PRECAUZIONIPERL’USO
Iniziareiltrattamentoapplicandoilmedicinalesoltantosuunapiccolaporzionedicuteoppureunasolavoltaalgiorno,così
danonirritarelapelle.
L’uso,specieseprolungato,delmedicinalepuòdareorigineafenomenidisensibilizzazione.Inquestocasointerrompereil
trattamentoecontattareilmedicochepotràistituireunaopportunaterapia.
Va posta attenzione nei casi di neuropatia periferica importante, nei soggetti diabetici a rischio di ulcere neuropatiche; la
cutecircostanteallazonadiapplicazionevaprotettaedilmedicinalenonvaapplicatosullacutelesaoinfiammata,infettao
arrossata.
L’acidosalicilicoèirritanteepotrebbeprovocaredermatiti(vedereEffettiindesiderati).
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L’acidosaliciliconondeveessereutilizzatoperlunghiperiodiditempo,adalteconcentrazioni,suestesezonedelcorpo,osu
cutelesaoinfiammata,inquantouneccessivoassorbimentodelprincipioattivopuòcausareavvelenamentosistemicoda
salicilati(vedereSovradosaggio)principalmenteneibambini,chepuòesserefatale.
Usare con cautela nei bambini da 2 a 12 anni in quanto l’esperienza sull’uso di acido salicilico in questa popolazione è
limitata.
INTERAZIONI
Informareilmedicooilfarmacistasesièrecentementeassuntoqualsiasialtromedicinale,anchequellisenzaprescrizione
medica.
L’acidosalicilicopuòinteragireconiseguentimedicinali:
Ͳ Anticoagulanticumarinici (acenocumarolo, dicumarolo,fenprocumone warfarin)eiderivati 1,3Ͳidandioni (anisindione,
fenidione), in quanto l’acido salicilico può inibire l’aggregazione piastrinica e spiazzarli dal loro sito di legame con le
proteineplasmatiche,causandocosìunaumentodelrischiodisanguinamento.
Ͳ InibitoridelfattoreXattivatodellacoagulazione(eparineedeparinoidi),poichéincasodianestesianeuroassiale(spinale
oepidurale),l’usocontemporaneodiacidosalicilicopuòprovocareunrapidoaumentodelrischiodisanguinamentoedi
ematoma.
Ͳ Gliburide,poiché,perunmeccanismosconosciuto,sipotrebbeverificareeccessivaipoglicemia.
Ͳ Probenecid,inquantol’acidosalicilicopuòcausarel’inversionedeglieffettiuricosuriciditalefarmaco.
Ͳ Acetazolamide,poichésipotrebbeverificareunaumentodeglieffetticollateralidelsalicilato.
Ͳ VaccinodellaVaricella,inquantol’acidosalicilicopuòprovocareunaumentodelrischiodisvilupparelasindromediReye.
Inoltre, l’acido salicilico non dovrebbe essere utilizzato contemporaneamente al tamarindo (albero tropicale appartenente
alla famiglia delle Fabaceae) e alla Salvia miltiorrhiza o TanͲShen (pianta della famiglia delle Labiatae), poiché si potrebbe
verificareunrapidoaumentodeilivelliplasmaticidisalicilatoconconseguenteaumentodellatossicità.
AVVERTENZESPECIALI
Il medicinale potrebbe essere infiammabile. Non utilizzare conservare vicino a fiamme libere o qualsiasi fonte di calore
(vedereScadenzaeconservazione).
Usoesterno.Evitareilcontattoconbocca,occhi,genitaliealtremucose.E’sconsigliatol’usosulviso.
Gravidanzaeallattamento
Chiedereconsiglioalmedicooalfarmacistaprimadiprenderequalsiasimedicinale.
Nonvisonodatiadeguatiriguardantil’usodiZolfoeAcidosalicilicoindonneingravidanzaeduranteallattamento.
Tuttavia, occorre considerare che nonostante sia usato localmente, l’acido salicilico viene assorbito a livello sistemico,
attraversafacilmentelaplacentaritrovandosiinconcentrazionipiùelevatenelplasmafetaleedèescretonellattematerno.
Ilrischioperineonati/lattantinonpuòessereescluso.
Pertanto,ZolfoeAcidosalicilico<nomeditta>nondeveessereusatodurantelagravidanzael’allattamento,senonincasodi
assolutanecessità.
Effettisullacapacitàdiguidareveicoliesull’usodimacchinari
ZolfoeAcidosalicilicononalteralacapacitàdiguidareveicoliodiusaremacchinari.
Informazioniimportantisualcunieccipienti:<dacompletareacuradeltitolareAIC>
DOSE,MODOETEMPODISOMMINISTRAZIONE
Applicare una piccola quantità di medicinale sulla zona da trattare 1Ͳ2 volte al giorno, massaggiando per favorirne la
penetrazione.Ripeterel’applicazioneper3Ͳ7giorni.
SOVRADOSAGGIO
NonsonostatiriportaticasidisovradosaggiodaZolfoeAcidosalicilicoapplicatolocalmente.
L’acido salicilico viene rapidamente assorbito attraverso la cute e con l’uso eccessivo sono stati segnalati casi di
intossicazioneacutadasalicilati,similiaquellivistidopol’assunzionediacidoacetilsalicilico.Specieneibambinisonostati
osservati decessi. I sintomi del salicilismo sono: nausea, vomito, acufeni (o tinnito) e vertigini. Raramente si possono
verificare:ulceragastrica,asma,epatotossicità,insufficienzarenaleetossicitàpancreatica.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di Zolfo e Acido salicilico <nome ditta> avvertire
immediatamenteilmedicoorivolgersialpiùvicinoospedale.
Sesihaqualsiasidubbiosull’usodiZolfoeAcidosalicilico<nomeditta>,rivolgersialmedicooalfarmacista.
EFFETTIINDESIDERATI
Cometuttiimedicinali,ZolfoeAcidosalicilicopuòcausareeffettiindesideratisebbenenontuttelepersonelimanifestino.
DiseguitosonoriportatiglieffettiindesideratidiZolfoeAcidosalicilico.Nonsonodisponibilidatisufficientiperstabilirela
frequenzadeisingolieffettielencati.
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Patologiedelsistemanervoso
Confusione,vertigini,cefalea
Disturbidelmetabolismoedellanutrizione
Ipoglicemia.
Patologiedell'orecchioedellabirinto
Tinnito
Patologierespiratorie,toracicheemediastiniche
Iperventilazione
Patologiedellacuteedeltessutosottocutaneo
Irritazionedellacuteedellemucose,desquamazione,dermatiti,bruciore,prurito,eritema
Ilrispettodelleistruzionicontenutenelfoglioillustrativoriduceilrischiodieffettiindesiderati.
Seunoqualsiasideglieffettiindesideratisiaggrava,osesinotalacomparsadiunqualsiasieffettoindesideratononelencato
inquestofoglioillustrativo,informareilmedicooilfarmacista.
SCADENZAECONSERVAZIONE
Scadenza:vedereladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Ladatadiscadenzasiriferiscealprodottoinconfezionamentointegro,correttamenteconservato.
Attenzione:nonutilizzareilmedicinaledopoladatadiscadenzariportatasullaconfezione.
Condizionidiconservazione
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
Conservareilmedicinalenelcontenitorebenchiusolontanodafontidicaloreofiammelibere.
Dopolaprimaaperturadelcontenitore,ilmedicinaledeveessereutilizzatoentro<dacompletareacuradeltitolareAIC>.
Trascorsotaleperiodoilmedicinaleresiduodeveessereeliminato
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i
medicinalichenonsiutilizzanopiù.Questoaiuteràaproteggerel’ambiente.
Tenereilmedicinalefuoridallaportataedallavistadeibambini.
COMPOSIZIONE
100gdiunguentocontengono
Principioattivo: Solfoprecipitato16g
Acidosalicilico 4g
Eccipienti:<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
FORMAFARMACEUTICAECONTENUTO
Unguento
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
TITOLAREDELL'AUTORIZZAZIONEALL'IMMISSIONEINCOMMERCIO
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
PRODUTTORE
<dacompletareacuradeltitolarediAIC>
REVISIONEDELFOGLIOILLUSTRATIVODAPARTEDELL’AGENZIAITALIANADELFARMACO:
DatadeterminazioneAIFA
12A05093
A LFONSO A NDRIANI , redattore
DELIA CHIARA, vice redattore
(WI-GU-2012-SON-084) Roma, 2012 - Istituto Poligrafico e Zecca dello Stato S.p.A. - S.
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