Anteprima Estratta dall' Appunto di
Farmacognosia
Università : Università degli studi Federico II
Facoltà : Farmacia
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L' Appunto
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APPARATO GASTROINTESTINALE: EPATOPROTETTORI
INSUFFICIENZA EPATICA
Alterazione metabolica del fegato che diviene incapace di assolvere molte delle sue numerose funzioni; ciò comporta una
ripercussione sulle funzioni vitali dell’organismo di gravità variabile. In genere è il risultato di un’alterazione strutturale del
fegato (necrosi epatocellulare o cirrosi). Si accompagna a manifestazioni come: ascite, ittero, disturbi neuropsichici (coma
epatico, encefalopatia epatica)
EPATOPATIA ALCOLICA: la sua più comune espressione istopatologica (70% dei casi) è la STEATOSI caratterizzata da
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accumulo di lipidi nella cellula epatica secondario ad un eccesso di sintesi di trigliceridi.
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EPATOPATIA DA FARMACI: il 10% delle epatiti fulminanti sono di questa origine, generalmente idiosincrasiche e
quindi imprevedibili (molto spesso il farmaco responsabile è stato somministrato a dosi terapeutiche e non è un
epatotossico). Determinata da un’alterazione enzimatica che determina un’eccessiva formazione o una rallentata
eliminazione di metaboliti reattivi. Il trattamento prevede in primis la sospensione del farmaco.
EPATITE VIRALE ACUTA E CRONICA: sono noti 5 virus: virus A,B,C,D ed E e AUTOIMMUNE: TESAURISMOSI DA Fe
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per eccessivo assorbimento di Fe che porta a processi ossido-riduttivi con formazione di radicali liberi e danni alle cellule
(terapia: salassoterapia e chelanti)
MORBO di WILSON dovuto ad un eccesso di Cu per difetto o dell’escrezione del metallo o della sintesi di proteine
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vettrici di rame.
CIRROSI causa ipertensione portale da cui ne deriva un’alterata emodinamica splacnica con emorragia digestiva, ascite ecc.
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COLESTASI
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e.c
Si definisce con questo termine un quadro clinico caratterizzato da ittero, prurito ed aumento dei sali biliari nel siero. Dal punt o
di vista fisiopatologico si verifica una riduzione del flusso biliare a cui si associano alterazioni della composizione della bile.
La colestasi può essere intraepatica se la riduzione della secrezione biliare si verifica all’interno del fegato o extraepatica se
l’ostacolo al flusso della bile si trova a livello delle vie biliari extraepatiche. In quest’ultimo caso l’ostruzione verrà trattata
mediante protesi, dilatazione o diversione chirurgica.
La compromissione della secrezione biliare provoca la deplezione di alcuni costituenti della bile nel lume intestinale ed il loro
accumulo in circolo. Per es. la riduzione della quantità di sali biliari che raggiunge l’intestino può causare una riduzione
dell’assorbimento dei grassi e delle vitamine liposolubili (A,D,E,K).
BOLDO
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Peumus boldus Mol. o Boldoa fragrans (Fam. Monimiaceae)
Peumus: nome cileno della pianta; Boldus: da Boldo botanico spagnolo. Fragrans: dal profumo di canfora che esala dalla fogli a
sfregata
HABITAT Originario del Sud America (Cile) è coltivato in Europa (area mediterranea) ed Africa (Marocco, Tunisia). Vive
spontaneo nelle zone aride, montagnose del Cile e del Perù.
STORIA Nel 1714 Louis Feuillè (1660-1732) segnalò in Perù nel suo “Journal des observations sur les plantes péruviennes”
una pianta chiamata boldo che venne più tardi studiata e portata in Europa da Ignazio Molina (1749-1829) il quale la nominò
prima Boldus boldus e poi Peumus boldo nel suo “Saggio sulla storia naturale del Cile” stampato a Bologna nel 1872. L’uso
del boldo nelle affezioni epatiche è iniziata dopo la casuale scoperta in Cile che armenti affetti da disturbi epatici
sopravvivevano se mangiavano boldo.
BOTANICA Pianta: arbusto sempreverde, cespuglioso, Fusto: alto 5-8 m con giovani rami sottili e scuri; Foglie: opposte,
brevemente picciolate, con fiori bianco-giallastri riuniti in corimbi; Fiore: biancastri in cime terminali, quelli maschili hanno
numerosi stami e quelli femminili un pistillo con 2-5 carpelli uniovulati. Frutto: drupa nerastra, edule.
DROGA (F.U.): foglie essiccate
Titolo: non meno di 20 ml/kg di essenza e non meno dello 0.1 % di alcaloidi totali espressi come boldina e di cui almeno un
quinto costituito da boldina. La TLC permette l’identificazione mentre la determinazione quantitativa si basa sul metodo
spettrofotometrico. La droga non deve contenere più del 5% di rametti lignificati
RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Le foglie possono essere raccolte tutto l’anno ma si preferisce l’autunno. Le
foglie raccolte si essiccano all’ombra; questo trasforma il colore verde originario in grigio-verdastro o bruno-verdastro (la droga
invecchiando assume un colore marrone scuro). La droga del commercio deve contenere non più del 7% di tannini.
DESCRIZIONE DELLA DROGA La foglia, brevemente picciolata, ha una lamina intera, ovale o ellittica, spessa, dura, coriacea,
fragile, lunga fino a 8 cm e larga 3-4 cm di colore verde-scuro con riflessi argentei da secche. Sulla pagina superiore reca
numerosi punti rialzati più chiari o grigio-biancastri che rendono la droga ruvida al tatto. La pagina inferiore è liscia. La base e
l’apice sono in genere arrotondati. I margini sono spesso ripiegati verso la pagina inferiore. La nervatura mediana è sporgente
sulla faccia inferiore. Osservata con una lente si nota su ogni punto rialzato l’impianto di un pelo semplice o stellato. La sezione
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trasversale mostra cellule parenchimatiche contenenti olio essenziale e a livello della nervatura mediana due fasci cribro-legnosi
opposti circondati da fibre. La polvere della droga di colore grigio-verdastro contiene peli semplici o stellati e frammenti di
cellule dell’epidermide inferiore e superiore. Le foglie per sfregamento esalano un odore aromatico, il sapore è canforaceo,
pungente, amarognolo.
PRINCIPALI COMPONENTI
# ALCALOIDI DI TIPO APORFINICO (1-3%) di cui il più importante è la BOLDINA che rappresenta circa un quarto del
contenuto di alcaloidi. La BOLDINA, è estraibile anche dalla corteccia ed è chimicamente correlata alla GLAUCINA presente
nelle parti aere di Glaucium flavum (Fam. Papaveraceae). La glaucina a differenza della boldina è un efficace antitussivo. Alla
boldina sono attribuite anche proprietà ipnotiche e sedative; in vitro mostra proprietà rilasciante della muscolatura liscia.
# OLIO VOLATILE (2%) che contiene: ASCARIDOLO (16%), CINEOLO (16 %), p- CIMENE (28%), TERPINEN-4-OLO
(2.6%), LINALOLO, FLAVONOIDI e loro GLUCOSIDI
# ALTRI COSTITUENTI presenti in minore quantità quali: CUMARINA, RESINA, TANNINI
PROPRIETA’ ED USI TERAPEUTICI Il boldo esercita effetto:
COLERETICO = stimolazione secrezione biliare attribuita agli alcaloidi
DIURETICO e ANTISETTICO RENALE attribuita all’olio essenziale perché viene eliminato per via renale
COLAGOGO
ANTIDISPEPTICO in associazione a cascara e rabarbaro
Il boldo, utilizzato sottoforma di tintura e di estratto secco induce un aumento del flusso biliare senza alterare la composizione
della bile
DOSAGGI e TOSSICITA’ Il boldo da solo si usa come infuso (1.5 – 3%). La dose media capace di produrre un effetto coleretico è
di 3 g/die. Dosi eccessive o un uso prolungato possono causare irritazioni renali per la presenza dell’olio volatile che contiene
circa il 40% di ascaridiolo un componente tossico. La DL 50 della BOLDINA è compresa tra 200-500 mg/kg a seconda della
specie e della via di somministrazione.
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CARDO MARIANO Silybum marianum Gaertner (Fam. Asteraceae)
AB
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HABITAT Europa (bacino del Mediterraneo). In Italia è frequente lungo i bordi delle strade e tra i ruderi dal mare al piano
submontano.
STORIA Incluso da Dioscoride nel suo libro “De materia medica” tra le piante medicinali
BOTANICA Pianta: erbacea, biennale, ragnatelosa sul caule. Può superare 1 m di altezza Fusto: eretto, robusto, cilindrico,
pubescente,porta alla sommità un capolino con brattee spinose e fiori tubulosi, Foglie: grandi, larghe e lucenti specie quell e
della rosetta basale, con spine gialle, chiazzate di bianco lungo le nervature ed a margini dentati, disposte alterne sul fusto,
Fiori: grandi (anche 8 cm di diametro), color porpora, Frutto:achenio pendulo,oblungo, nero e rugoso
DROGA (F.U.): Achenio privo di pappo
Titolo: la droga secca non deve contenere meno dell’1% di silimarina calcolata come silibina. Per essiccamento la droga non
deve perdere più dell’8%.
RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Il frutto si raccoglie in estate avanzata, quando è completamente maturo. Si
sottopone quindi a battitura per separare gli acheni che vengono successivamente privati del pappo. Per essiccare la droga sono
preferiti luoghi caldi e ventilati.
DESCRIZIONE DELLA DROGA Il frutto, di colore nero-brunastro lucente o bruno-giallastro opaco è glabro e compresso (lungo
6-7 mm, largo 2.5-3 mm spessore 1.5 mm), ha tegumento nero bruno con macchie più chiare. Racchiude l’embrione e due
cotiledoni appiattiti contenenti granuli di aleurone. All’apice porta un residuo della corolla in forma di una scaglia cilindrica
giallo-chiara. E’ inodore e di sapore amaro.
ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA Il sezione trasversa si osserva: cellule epidermiche a pareti ispessite, incolori,
allungate a palizzata, cellule parenchimatose a pareti sottiliuna fila di cellule con pareti robuste, cellule embrionali a pareti
sottili contenenti druse, cristalli globulari e gocce di grasso. La polvere, di colore giallo-bruno, presenta frammenti di cellule
epidermiche che si colorano in rosso con cloralio idrato, prismi di ossalato di calcio e rottami dell’embrione.
PRINCIPALI COMPONENTI
SILIMARIMA = MISCELA DI FLAVONOLIGNANI (silibina, isosilibilina, diidrossisibilina, silidianina e silicristina)
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TANNINI
UNA SOSTANZA AMARA
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TIRAMINA
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OLIO GRASSO
PROPRIETA’ ED USI TERAPEUTICI
La silibilina esercita l’azione di:
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PROTEZIONE DELLE CELLULE DEL FEGATO impedendo alle sostanze tossiche di entrare nella cellula epatica. A parte
un’azione stabilizzante sulla membrana cellulare, la silibilina stimola la sintesi proteica accelerando i processi rigenerativi
e la produzione di epatociti. Ha anche spiccate proprietà antiossidanti.
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SUPPORTO NELL’INSUFFICIENZA EPATICA sia essa derivata da epatite microbica o metabolica, cirrosi, da
avvelenamento da Amanita phalloides o da danni dovuti ad alcool, stress ossidativo o CCl 4.
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RIDUZIONE DEI TASSI COLESTEROLEMICI
INIBIZIONE SU ALCUNI PROMOTORI TUMORALI
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INIBIZIONE DELLA SINTESI DI EICOSANOIDI
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DOSAGGI Si usa in forma di capsule contenenti 200 mg di estratto secco concentrato corrispondente a 140 mg di silimarina. La
dose pro die è di 12-15 g equivalente a 200-400 mg di silimarina. La silimarina è poco solubile in acqua (meno del 10%) ed è
poco assorbita dall’intestino (solo il 25-50%). Per questo è molto dubbia l’efficacia come infuso.
EFFETTI INDESIDERATI Non sono presenti in letteratura dati clinici riguardanti particolari proprietà tossiche a parte il fatt o
che la droga puo’ provocare un lieve effetto lassativo. E’ controindicata in caso di occlusione delle vie biliari.
ASSENZIO
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L’assenzio è dato dalle foglie e dalle sommità fiorite di Artemisia absintium L. (Fam. Asteraceae), pianta diffusa in Europa, Asia
occidentale e centrale, Siberia, nord Africa. In Italia è comune nei luoghi asciutti, specialmente nella zona montana. La pianta ha
odore forte e sapore amaro. L’assenzio è utilizzato per la preparazione di una bevanda molto alcolica il cui uso prolungato può
provocare seri disturbi al SNC. Tuttavia produce un certo di grado di ebbrezza che rende difficile interromperne l’uso. Molti
personaggi famosi, tra cui Verlaine, Edgar Allan Poe, sono rimasti intossicati da questa bevanda.
e.c
DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un’erba perenne alta da 40 a 100-120 cm, fornita di rizoma ramificato da
cui originano getti sterili riccamente fogliati e cauli fioriferi eretti, angolosi e ramificati; le foglie sono alterne, bipennatosette,
di colore bianco-verdastro superiormente, bianco grigiastro inferiormente. Tutta la pianta è ricoperta da peli di rivestimento con
forma caratteristica a T e che le conferiscono il particolare colore. I fiori, di colore giallo, sono tubulosi e riuniti in capolini
globolosi; quelli periferici sono femminili, quelli centrali ermafroditi; il frutto è un achenio molto piccoli
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DROGA: foglie e sommità fiorite
AB
Ct
P RINCIPALI COMPONENTI Dall’assenzio si estrae un olio essenziale che contiene principalmente:
! tuione
! tuiolo
! camazulene (conferisce una colorazione blu all’olio essenziale)
Sono presenti inoltre dei lattoni sesquiterpenici, sostanze fortemente amare:
! absintina
Sono presenti anche: artemisina, santonina, glicoprteine
F.U.: La droga è iscritta in F.U. e deve contenere non meno di 2 g/kg di olio essenziale ed avere un potere amaricante non
inferiore a 250 unità.
P ROPRIETA’ FARMACOLOGICHE I preparati a base di assenzio sono stati usati come:
! digestivi
! coleretici (stimola la secrezione della bile)
! aromatizzanti
! antielmintici
Sono state descritte anche:
! azioni stimolanti sul SNC da parte di varie specie di Artemisia.
! un’azione antibiotica da parte dell’olio essenziale
! un’azione vermicida (santonina)
! un’azione su plasmodi resistenti alle comuni terapie antimalariche (artemisina)
T OSSICITA’ L’olio essenziale contiene tuione il quale, somministrato per os, può provocare effetti tossici conosciuti con il nome
di absintismo. L’assenzio veniva utilizzato per ottenere dei liquori e questa forma di intossicazione si manifestava nei bevitori
di tali liquori. I sintomi sono: deterioramento fisico e mentale, tremori, convulsioni a dosi inferiori a 30 mg/kg, perdita della
conoscenza. Si verificano anche numerosi fenomeni allergici dovuti alle artemisie e di ciò sono responsabili le glicoproteine
contenute nella droga. Alcuni componenti dell’olio essenziale hanno proprietà mutagene e citotossiche.
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