FARMACOLOGIA GENERALE E FARMACOGNOSIA
CORSO DI LAUREA IN CTF (8 CFU)
Argomento della lezione
INTRODUZIONE AL CORSO 1
FARMACODINAMICA. Bersagli molecolari dei farmaci: recettori, pompe, trasportatori, enzimi.
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FARMACOGNOSIA. Principi attivi delle droghe e loro biogenesi. Produzione delle droghe
vegetali. Variabilità nell’attività di una droga. Preparazione e conservazione. Analisi e controllo di
qualità. Controllo di attività delle droghe.
INTRODUZIONE AL CORSO 2
FARMACOCINETICA. Processi che determinano la concentrazione plasmatica dei farmaci.
(a) Assorbimento e distribuzione: Vie di somministrazione dei farmaci; volume apparente di
distribuzione.
(b) Metabolismo ed eliminazione: effetto di primo passaggio; biodisponibilità orale e
bioequivalenza dei farmaci; eliminazione biliare e renale; clearance ed emivita dei farmaci.
RECETTORI ASSOCIATI ALLE PROTEINE G: Classificazione farmacologica. Struttura molecolare
e funzioni del recettore e delle proteine G. Sottotipi di proteine G. Principali sistemi effettori
enzimatici (adenilato ciclasi e fosfolipasi C) e canali ionici (per il K+, e per il Ca++) controllati da
proteine G. La fosforilazione delle proteine: Protein chinasi e protein fosfatasi.
RECETTORI-CANALE: Organizzazione molecolare e permeabilità ionica dei recettori canale.
Recettore colinergico nicotinico, del GABA, della glicina e 5HT3 per la serotonina, recettori del
glutammato (AMPA, kainato e NMDA), recettori per nucleotidi ciclici e per ATP.
REGOLAZIONE DELL’OMEOSTASI DEL CALCIO INTRACELLULARE: Ruolo fisiologico e
patologico del Ca2+ nella cellula. Meccanismi che controllano i livelli di Ca2+citoplasmatico: canali
di membrana di tipo VOCC, ROCC, SMOCC, SDCC, recettori per IP3 e rianodina. Pompe per il
Ca2+ e scambiatore Na+/Ca2+. Modulazione farmacologica di canali, pompe e scambiatore
Na+/Ca2+.
CANALI IONICI: Struttura molecolare dei canali ionici voltaggio-dipendenti per il Na+ e per il Ca2+.
Farmaci che interagiscono con i canali ionici per il Na+ (anestetici locali, antiepilettici,
antiaritmici) e per il Ca2+ (calcio-antagonisti, antiepilettici). Principali sottofamiglie di canali ionici
per il K+: canali GIRK, K+ATP, K+Ca2+ canali per il K+ voltaggio-dipendenti e loro modulazione
farmacologica. Farmaci “KCO” e ipoglicemizzanti orali, antiaritmici.
FARMACOGNOSIA. DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI ATTIVI SUI CANALI IONICI: Definizione
di alcaloide. Alcaloidi diterpenici. Alcaloidi steroidici. Alcaloidi a nucleo chinolinico : Chinina,
chinidina.
POMPE E TRASPORTATORI DI MEMBRANA: Pompa Na+/K+ ATPasi e sua modulazione da parte di
glicosidi cardioattivi. Pompa protonica gastrica e sua modulazione da parte di farmaci antiulcera. ATPasi
trasportatore di farmaci (P-glicoproteina). Canali e trasportatori dell’epitelio tubulare renale: Effetti dei
diuretici.
FARMACOGNOSIA. DROGHE A PRINCIPI ATTIVI STEROIDICI ATTIVI SULLE POMPE: Steroli .
Glicosidi cardiocinetici: Digitossina e digossina.
NEUROTRASPORTATORI: Funzioni dei neurotrasportatori. Trasportatori di membrana per gli
amminoacidi eccitatori e per il GABA e loro modulazione farmacologica. Trasportatori di membrana per
monoammine. Trasportatori vescicolari per acetilcolina, amminoacidi eccitatori, GABA, monoammine.
Farmaci che interagiscono con i trasportatori per le monoammine (antidepressivi, simpaticomimetici
indiretti, cocaina, reserpina).
FARMACOGNOSIA. DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI ATTIVI SUI TRASPORTATORI. Alcaloidi a
nucleo tropanico: Cocaina. Alcaloidi a nucleo indolico. Rauwolfia: Reserpina.
LA NEUROSECREZIONE: Ciclo biologico delle vescicole sinaptiche. Esocitosi Ca2+-dipendente
del trasmettitore. Modulazione dell’esocitosi da parte di farmaci e neurotossine presinaptiche.
Tossina tetanica. Usi terapeutici della tossina botulinica.
MODULAZIONE FARMACOLOGICA DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO 1: Organizzazione
anatomica e ruolo funzionale dei sistemi ortosimpatico e parasimpatico. Trasmissione
colinergica nel sistema nervoso centrale e periferico. Sintesi e metabolismo dell’acetilcolina.
Recettori nicotinici e muscarinici: localizzazione e funzioni. Farmaci attivi sul metabolismo
dell’Ach (inibitori delle colinesterasi). Agonisti ed antagonisti nicotinici (nicotina, bloccanti
neuromuscolari). Agonisti (farmaci parasimpatico-mimetici) ed antagonisti muscarinici.
FARMACOGNOSIA. DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI ATTIVI SULLA TRASMISSIONE
COLINERGICA. Alcaloidi a nucleo tropanico: Atropina, scopolamina. Alcaloidi a nucleo
imidazolico : Pilocarpina. Alcaloidi isochinolinici : Curari: (+) – tubocurarina. Alcaloidi a nucleo
indolico. Physostigma venenosum (fava del calabar): Fisostigmina. Alcaloidi a nucleo piridinico e
piperidinico. Areca catechu (noce di betel): Arecolina. Nicotiana tabacum : Nicotina.
MODULAZIONE FARMACOLOGICA DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO 2: Trasmissione
adrenergica e noradrenergica: Localizzazione dei neuroni noradrenergici nel sistema nervoso
centrale
e
periferico.
Sintesi
e
metabolismo
di
noradrenalina
e
adrenalina.
Recettori e adrenergici. Modulazione farmacologica di sintesi e metabolismo di adrenalina e
noradrenalina. Farmaci attivi sui recettori e adrenergici e loro principali usi terapeutici.
FARMACOGNOSIA. DROGHE CONTENENTI ALCALOIDI ATTIVI SULLA TRASMISSIONE
NORADRENERGICA. Alcaloidi a nucleo tropanico: Cocaina. Alcaloidi a nucleo indolico.
Rauwolfia: Reserpina. Pausinystalia yohimbe : Yoimbina. Fenetilamine: Efedrina.
TRASMISSIONE DOPAMINERGICA: Localizzazione dei neuroni dopaminergici nel sistema
nervoso centrale e periferico. Sintesi e metabolismo della dopamina. Recettori per la dopamina.
Farmaci che interferiscono con la trasmissione dopaminergica: farmaci antiparkinson, farmaci
antipsicotici.
TRASMISSIONE SEROTONINERGICA: Localizzazione, funzioni, sintesi e metabolismo della
serotonina. Principali classi di recettori serotoninergici e loro modulazione farmacologica. Farmaci che
interferiscono con la sintesi, degradazione (IMAO) e ricattura (antidepressivi SSRI) della serotonina.
Agonisti dei recettori serotoninergici utilizzati nella terapia delle cefalee, dei disturbi d’ansia e della
depressione.
FARMACOGNOSIA. Alcaloidi a nucleo indolico utilizzati nella terapia delle cefalee. Claviceps purpurea
(segale cornuta): ergometrina, ergotamina.
FARMACI ANTIFLOGISTICI NON STEROIDEI (FANS): Autacoidi ed eicosanoidi. Vie metaboliche
dell’acido arachidonico. Attività biologiche degli eicosanoidi e degli isoprostani. PGH sintasi e formazione
di prostanoidi. Meccanismo d’azione ed usi terapeutici dei FANS. Effetti farmacologici riconducibili a
modificazioni mediate da eicosanoidi. Effetti collaterali dei FANS: Dipendenza dall’inibizione di COX-1 e
di COX-2.
FARMACOGNOSIA. Alcaloidi a nucleo tropolonico : Colchicina.
TRASMISSIONE MEDIATA DAI PEPTIDI OPPIOIDI: Sintesi dei peptidi oppioidi. Distribuzione e
funzioni del sistema oppioide nel sistema nervoso centrale. Recettori per i peptidi oppioidi.
Effetti farmacologici mediati dai peptidi oppioidi e dagli analgesici oppioidi (morfina) e loro
antagonisti. Meccanismi neurali dell’analgesia spinale e sopraspinale.
FARMACOGNOSIA. Alcaloidi isochinolinici. Alcaloidi dell’oppio: Morfina, codeina, tebaina,
papaverina. Essenze e resine fenoliche. Droghe ad essenze e resine fenoliche: Cannabis sativa
(Canape indiana), 1- 9-tetraidrocannabinolo.
TRASMISSIONE MEDIATA DAGLI AMMINOACIDI ECCITATORI: Localizzazione, sintesi e
metabolismo del glutammato. Recettori per il glutammato di tipo ionotropico (AMPA, NMDA e kainato) e
metabotropico e loro modulazione farmacologica. Potenziale terapeutico di farmaci attivi sulla
trasmissione mediata da amminoacidi eccitatori: Terapia dell’ictus e del Morbo di Alzheimer.
Farmacologia del nitrossido: Effetti cellulari e sistemici del nitrossido. Modulazione farmacologia della
trasmissione nitrinergica.
TRASMISSIONE GABAERGICA: Distribuzione, sintesi e metabolismo del GABA. Recettori GABAAe
GABAB. Usi terapeutici dei farmaci che agiscono sui recettori GABA A (benzodiazepine, barbiturici e
B-carboline) e GABAB (baclofen).
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VERIFICHE IN ITINERE
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