Capitolo 3

advertisement
Capitolo 3 Capitolo 3
CARATTERISTICHE GENERALI DEI FARMACI
Con il termine di farmaco si intende una qualunque molecola dotata di attività biologica, come:
sostanze dotate di proprietà terapeutiche, come i farmaci in senso stretto; sostanze endogene
somministrate come specialità farmaceutiche, quali ormoni, neurormoni, neurotrasmettitori e
autacoidi; sostanze, per lo più esogene, di interesse prevalentemente tossicologico.
Un composto biologicamente attivo può esercitare un effetto:
1. favorevole: allora viene chiamato farmaco o principio attivo
2. sfavorevole: tipico requisito di un veleno.
3. diagnostico:
Un farmaco può provenire da fonti naturali o da sintesi chimica e viene utilizzato per prevenire,
alleviare, curare malattie nell’Uomo e negli animali.
I termini: medicina o medicamento o preparazione medicinale o specialità medicinale, vengono
utilizzati per indicare una preparazione farmaceutica (o galenica) a composizione definita, che rende
assimilabile e conservabile il principio attivo. Deve essere registrata presso il Ministero della Sanità.
Un farmaco è caratterizzato:
 Struttura molecolare e Metodiche di produzione
Chimica di base e farmaceutica
 Attività a livello biologico, determinata mediante saggi biologici atti a chiarire il meccanismo
d’azione, l’eventuale interazione con strutture biologiche reattive o recettori (Farmacologia
molecolare) e, infine, le correlazioni struttura e attività (Chimica farmaceutica)
 Attività nella forma farmaceutica. La forma farmaceutica è di basilare importanza non solo
per determinare la via di somministrazione di un principio attivo, ma anche la sua
biodisponibilità : Tecnica farmaceutica.
1.
2.
3.
4.
Fasi intercorrenti fra somministrazione del farmaco e l’effetto biologico:
Applicazione del medicamento in forma di dose
Liberazione del principio attivo dalla forma farmaceutica: disponibilità farmaceutica. Nel caso di
preparazioni solide (come compresse) il conformulante può trattenere frazioni variabili di
farmaco in relazione alle sue proprietà adsorbenti.
Assorbimento: il farmaco passa in un fluido biologico (normalmente, sangue). Viene definita
biodisponibilità la frazione della dose iniziale che raggiunge il circolo ematico. Una forma
farmaceutica liquida iniettata in vena ha biodisponibilità del 100%.
Distribuzione: casuale od orientata del principio attivo nei vari organi, tessuti, cellule, recettori ...
responsabile la concentrazione dello stesso nel sito d’azione. Al contrario il Metabolismo e
l’Eliminazione: riducono la concentrazione del farmaco nell’organismo per inattivazione il primo e
per fuoriuscita la seconda. Il qualche caso, tuttavia, le trasformazioni metaboliche potrebbero
produrre il vero principio attivo (vedi: profarmaci) o produrre composti dotati di effetti
indesiderati (o tossici).
3-1
Capitolo 4 NOMENCLATURA
Capitolo 5 OMS = WHO
(World Healt Organization
Capitolo 6 INN = International Non Proprietary Name
Capitolo 7 DCI = Denominazione Comune Internazionale
Capitolo 8 DCIt = Denominazione Comune Italiana
Capitolo 9 USAN = United States Adopted Name
Capitolo 10 BAN = British Approved Name
‘‘ ..Nomi Proprietari o Registrati del Medicamento
Esempi:
O
HOOC
SO2NH2
CH2NH
Cl
 LASIX  (Hoechst)
INN / DCI: furosemidum
USAN
: furosemide
BAN
: frusemid
DCIt
: furosemide
Nome Chimico IUPAC:
Ac. 5-(Aminosulfonil)-4-cloro-2-[(2-furanilmetil)amino]benzoico
Ac. 4-Cloro-N-furfuril-5-sulfamoilantranilico
Ac. 4-Cloro-N-(2-furilmetil)-5-sulfamoilantranilico
------------------------------------------------H
N
O
C2H5
O
N
H
O
Phenobarbital (USAN)
Phenobarbitone (BAN)
Ac. feniletilbarbiturico (FUI VII)
Fenobarbital (FUI IX)
5-Etil-5-fenil-2,4,6-triosso-esaidro-1,3-diazina
(IUPAC)
5-Etil-5-fenil-esaidropirimidin-2,4,6-trione
(IUPAC)
10-2
REGOLE DI MASSIMA PER DCIt
Nomi non troppo lunghi
Non devono dar luogo a confusione con quelli già in commercio
Devono presentare analogia con sostanze dello stesso gruppo farmacologico
Non devono contenere alcun riferimento anatomico, patologico o terapeutico.
Radici, prefissi e suffissi Comuni Raccomandate dall’OMS
andr-
Androgeni, Anabolizzanti
Ossandrolone, Androsterone
stan-
c.s.
Stanazololo
-bamato
Tranquillanti diolici
Meprobamato, Tibamato
barb-
Ipnotici Barbiturici
fenobarbitale, Barbitale
-caina
Anestetici locali
Cocaina, Lidocaina, Procaina
-micina
-ciclina
Antibiotici in genere
Antibiotici Aminoglicosidici
Tetracicline, Antracicline
Rifamicina, Vancomicina
Streptomicina, Lincomicina
Tetraciclina, Clortetraciclina
-cillina
Penicilline
Ampicillina, Meticillina
cort
Cortisonici
Idrocortisone, Fluocortone
-epin-/epam-
Ansiolitici
Bezodiazepina, Diazepam
sulfa-
Sulfamidici o sulfanilamidi
Sulfatiazolo, Sulfamerazina
tiazide
Diuretici tiazidici
Clorotiazide, Ciclotiazide
-toina
Anticonvulsivati idantoinici
Fenitoina, Metotoina.
10-3
10-4
Scarica