Programma di Farmacologia Prof. Renato Bernardini Corso di Laurea in Infermieristica Dip. di Scienze mediche, chirurgiche e tecnologie avanzate “G.F. Ingrassia” A. A. 2014 – 2015 FARMACOCINETICA (ADME) Vie di somministrazione e assorbimento Vie di somministrazione naturali e parenterali. Passaggio dei farmaci attraverso le membrane cellulari (diffusione semplice, diffusione facilitata, trasporto attivo, filtrazione, pinocitosi) Fattori che influenzano l’assorbimento gastrointestinale Area sotto la curva Cinetiche di assorbimento Biodisponibilità Distribuzione Compartimenti corporei acquosi, e fattori che influenzano la velocità di distribuzione dei farmaci nei diversi compartimenti Volume apparente di distribuzione Legame dei farmaci alle proteine plasmatiche Fattori che modificano il legame farmaco-proteico Metabolismo Reazioni di fase I (ossidazione, riduzione,e idrolisi) e reazioni di fase II (coniugazione) Induzione e inibizione farmacometabolica First pass o metabolismo presistemico Eliminazione Escrezione renale dei farmaci e dei loro metaboliti; Escrezione biliare e circolo enteroepatico Clearance Emivita plasmatica FARMACODINAMICA Classificazione dei recettori. Caratteristiche dell’interazioni farmaco-recettore. Curva dose-risposta. Concetti di efficacia e potenza. Definizione di agonista, agonista parziale, agonista inverso, antagonista competitivo e antagonista non competitivo. Indice terapeutico, margine di sicurezza. Trasduzione del segnale. Definizione di DL50, DE50, DT50. Concetto di desensibilizzazione e tachifilassi. FARMACI DEL SISTEMA COLINERGICO Farmaci che interferiscono con la sintesi, liberazione, ricaptazione e degradazione dell’acetilcolina (Ach). Farmaci che interferiscono con i recettori nicotinici: agonisti nicotinici (nicotina) ed antagonisti nicotinici (bloccanti neuromuscolari competitivi e depolarizzanti). Farmaci che interferiscono con i recettori muscarinici: agonisti ed antagonisti FARMACI DEL SISTEMA ADRENERGICO Farmaci che interferiscono con la sintesi, accumulo, rilascio e ricaptazione della noradrenalina. Farmaci che interferiscono con i recettori adrenergici: agonisti e antagonisti dei recettori alfa adrenergici, agonisti ed antagonisti dei recettori beta adrenergici. FARMACI DEL SISTEMA SEROTONINERGICO Farmaci che interferiscono con i recettori seratoninergici: agonisti del recettore 5-HT1A, agonisti del recettore 5-HT1D, agonisti del recettore 5-HT4, antagonisti del recettore 5-HT2, antagonisti del recettore 5-HT3, alcaloidi dell’ergot FARMACI DELL’IPERTENSIONE Meccanismo d’azione, effetti collaterali di: Diuretici tiazidici Antagonisti del recettore β-adrenergico (β-bloccanti) ACE-inibitori Antagonisti dell’angiotensina II (sartani) Antagonisti del recettore α1-adrenergico (prazosina, doxazosina, terazosina) Antipertensivi ad azione centrale CENNI ALLA FARMACOTERAPIA DELLO SCOMPENSO CARDIACO Farmaci ionotropi positivi (digitalici, inibitori dello fosfodiesterasi) Farmaci vasodilatatori ACE-inibitori Diuretici FARMACI DELL'INFIAMMAZIONE Antinfiammatori non steroidei (FANS) Mediatori della flogosi, affetto antinfiammatorio; effetto antipiretico; effetto analgesico; isoforme della ciclossigenasi; tFANS; COX-2 selettivi; meccanismo d’azione; aspetti farmacocinetici; principali usi terapeutici; effetto cardio-protettivo dell’aspirina; effetti indesiderati; salicilismo; tossicità del paracetamolo; interazioni farmacologiche. Antinfiammatori steroidei Steroidi del surrene; sintesi e rilascio dei glucocorticoidi; meccanismo d’azione genomico e non genomico; effetti metabolici, antinfiammatori ed immunosoppressori; effetti indesiderati e soppressione corticosurrenalica; biosintesi dei corticosteroidi; aspetti farmacocinetici; principali usi terapeutici dei corticosteroidi.