Corso integrato di "Farmacologia I" Corso di laurea in Medicina e Chirurgia Prof. Giosué Gabriele Baggio Prof. Salvatore Guarini Prof.ssa Susanna Genedani Concetto di Farmaco Farmacocinetica Vie di introduzione e assorbimento dei farmaci. Barriere biologiche; fattori condizionanti l'assorbimento. Biodisponibilità; bioequivalenza. Distribuzione dei farmaci nell'organismo; legame farmaco-proteico. Biotrasformazione dei farmaci: inattivante o attivante. Pro-farmaci. Fattori che influenzano il metabolismo dei farmaci; induttori ed inibitori della farmacometabolizzazione; idiosincrasia. Eliminazione dei farmaci e fattori che la influenzano. Riassorbimento dei farmaci. Emivita di un farmaco. Accumulo. Rapporti tra farmacocinetica e farmacodinamica. Farmacodinamica Curve dose-effetto. Effetto placebo. Effetto fondamentale, effetti collaterali e tossici; selettività. Potenza; efficacia; variabilità; indice terapeutico. Fattori che condizionano l'effetto di un farmaco. Iporeattività, iperreattività, tachifilassi, tolleranza, resistenza. Concetto di recettore. Farmaci specifici, farmaci non specifici. Modelli recettoriali. Rapporti struttura-attività. Affinità; attività intrinseca. Concetto di agonista. Concetto di antagonista recettoriale o diretto e di antagonista funzionale o indiretto. Differenti tipi di antagonismo recettoriale. Concetto di antidoto. Associazioni di farmaci: indifferenza, interferenza, incompatibilità. Farmaci del sistema nervoso autonomo Breve richiamo delle modalità di neurotrasmissione nel sistema nervoso autonomo. Tipi e sottotipi di recettori per acetilcolina e catecolamine: effetti mediati dalla loro attivazione. Farmaci del parasimpatico. a) Parasimpaticomimetici: 1) stimolanti diretti dei recettori colinergici; 2) stimolanti indiretti dei recettori colinergici o anticolinesterasici. b) Parasimpaticolitici: 1) bloccanti dei recettori muscarinici; 2) bloccanti la funzione del neurone colinergico. Farmaci dei gangli: gangliostimolanti; ganglioplegici. Farmaci bloccanti neuromuscolari: non depolarizzanti (competitivi); depolarizzanti. Farmaci del simpatico. a) Simpaticomimetici: 1) stimolanti dei recettori adrenergici (simpaticomimetici diretti); catecolamine; 2) stimolanti la funzione del neurone adrenergico (simpaticomimetici indiretti e misti). Agonisti 2adrenergici selettivi. b) Simpaticolitici: 1) bloccanti la funzione del neurone adrenergico; 2) bloccanti dei recettori adrenergici (inquadramento generale degli - e -bloccanti e dei dopaminolitici). Farmacologia degli autacoidi I principali autacoidi verranno trattati sotto il profilo farmacologico, o in quanto bersaglio di farmaci. Prostaglandine, leucotrieni ed altri prodotti della cascata dell'ac. arachidonico: effetti; inibitori della sintesi; derivati. Fattore attivante le piastrine (PAF): effetti; antagonisti del PAF. Polipeptidi: sistema renina-angiotensina; chinine. Serotonina: recettori; effetti; farmaci antiserotoninici. Istamina: recettori; effetti; liberatori di istamina; inibitori della liberazione di istamina. Farmaci antiistaminici: meccanismo d'azione, usi terapeutici ed effetti collaterali. Inibitori della "pompa protonica" Meccanismo d'azione, usi terapeutici ed effetti collaterali. Antiinfiammatori non steroidei Meccanismo d'azione, usi terapeutici ed effetti collaterali. Chemioterapia Concetti generali di chemioterapia antibatterica, antimicotica, antivirale ed antitumorale. Antibiotici: β-lattamine, antibiotici peptidici, aminoglicosidi, tetracicline, macrolidi, lincosamidi, streptogramine, ossazolidinoni, diaminopirimidine, chinolonici, nitroimidazoli. Antitubercolari. Antimicotici. Antivirali. Principali classi di farmaci antineoplastici. Principi generali di terapia antineoplastica. Testo consigliato: La maggior parte del programma verrà svolta a lezione. Come testo di riferimento, approfondimento e consultazione si consiglia: GOODMAN & GILMAN, Le basi farmacologiche della terapia, ultima edizione italiana. CORSO DI LAUREA IN MEDICINA E CHIRURGIA DATA CORSO INTEGRATO DI FARMACOLOGIA I IV ANNO - II SEMESTRE ANNO ACCADEMICO 2007/2008 ORARIO DELLE LEZIONI ORA DOCENTE ARGOMENTO 4 Marzo 2008 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Introduzione. Farmacocinetica. 6 Marzo 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Farmacocinetica. 7 Marzo 11,30 - 13,30 G.G. BAGGIO Farmacocinetica. 11 Marzo 14,00 - 16,00 S. GUARINI Farmacodinamica. 13 Marzo 14,00 - 16,00 S. GUARINI Farmacodinamica. Recettori. 14 Marzo 11,30 - 13,30 S. GUARINI Farmacodinamica. Recettori. 18 Marzo 14,00 - 16,00 S. GUARINI Farmaci S.N.A.. Recettori colinergici. 27 Marzo 14,00 - 16,00 S. GUARINI Parasimpaticomimetici diretti. 28 Marzo 11,30 - 13,30 G.G. BAGGIO Anticolinesterasici. 1 Aprile 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Atropinici. Bloccanti neuromuscolari. 3 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Chemioterapia: concetti generali. 4 Aprile 11,30 - 12,30 G.G. BAGGIO Bloccanti neuromuscolari. Emicolinii. 4 Aprile 12,30 - 13,30 S. GUARINI Farmaci dei gangli. Recettori adrenergici. 8 Aprile 14,00 - 15,00 S. GUARINI Simpaticomimetici diretti. 8 Aprile 15,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Amfetamina. Efedrina. 10 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Inibitori sintesi parete batterica (β-lattamine. Antibiotici glicopeptidici). 11 Aprile 11,30 - 12,30 G.G. BAGGIO 2-stimolanti. 11 Aprile 12,30 - 13,30 S. GUARINI Simpaticolitici. 15 Aprile 14,00 - 16,00 S. GUARINI Simpaticolitici. Chinine. 17 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI 18 Aprile 11,30 - 12,30 S. GUARINI Renina - Angiotensina. 18 Aprile 12,30 - 13,30 D. GIULIANI Serotonina. 22 Aprile 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Prostaglandine. PAF. 24 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Inibitori sintesi proteica (Macrolidi. Lincosamidi. Streptogramine). 29 Aprile 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Antiinfiammatori non steroidei. 5 Maggio 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Inibitori funzioni DNA (Fluorochinolonici). Antitubercolari. 6 Maggio 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Antiinfiammatori non steroidei. 12 Maggio 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Antimicotici. Inibitori sintesi proteica (Aminoglicosidici. Tetracicline). 13 Maggio 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Istamina e Antiistaminici. 19 Maggio 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Antivirali. 20 Maggio 14,00 - 16,00 G.G. BAGGIO Antiistaminici. Inibitori della "pompa protonica". Le lezioni si terranno nell'Aula 4 di Anatomia.