Corso integrato di “Farmacologia I” Corso di Laurea in Medicina e Chirurgia Proff. Salvatore Guarini, Susanna Genedani e Daniela Giuliani Farmacocinetica Concetto di farmaco. Vie di somministrazione e assorbimento dei farmaci. Barriere biologiche; fattori condizionanti l'assorbimento. Biodisponibilità; bioequivalenza. Distribuzione dei farmaci nell'organismo; legame farmaco-proteico. Biotrasformazione dei farmaci: inattivante o attivante. Pro-farmaci. Fattori che influenzano il metabolismo dei farmaci; induttori ed inibitori della farmacometabolizzazione. Eliminazione dei farmaci e fattori che la influenzano. Riassorbimento dei farmaci. Emivita di un farmaco. Accumulo. Nozioni sulla sperimentazione dei farmaci Farmacodinamica Curve dose-effetto. Effetto placebo. Effetto fondamentale, effetti collaterali e tossici; selettività. Potenza; efficacia; variabilità; indice terapeutico. Fattori che condizionano l'effetto di un farmaco. Allergia e idiosincrasia. Iporeattività, iperreattività, tachifilassi, tolleranza, resistenza. Farmacogenetica. Concetto di recettore. Modelli recettoriali. Rapporti struttura-attività. Affinità; attività intrinseca; meccanismi trasduzionali. Concetto di agonista. Concetto di antagonista recettoriale o diretto e di antagonista funzionale o indiretto. Differenti tipi di antagonismo recettoriale. Antagonismo chimico. Concetto di antidoto. Associazioni di farmaci. Farmaci del sistema nervoso autonomo e somatico Breve richiamo delle modalità di neurotrasmissione nel sistema nervoso autonomo. Farmaci del parasimpatico. a) Parasimpaticomimetici: 1) stimolanti diretti dei recettori colinergici; 2) stimolanti indiretti dei recettori colinergici o anticolinesterasici. b) Parasimpaticolitici: 1) bloccanti dei recettori muscarinici; 2) bloccanti la funzione del neurone colinergico. Farmaci dei gangli: gangliostimolanti; ganglioplegici. Farmaci bloccanti neuromuscolari: non depolarizzanti (competitivi); depolarizzanti. Farmaci del simpatico. a) Simpaticomimetici: 1) catecolamine e altri stimolanti dei recettori adrenergici (simpaticomimetici diretti); 2) stimolanti la funzione del neurone adrenergico (simpaticomimetici indiretti e misti). b) Simpaticolitici: 1) bloccanti la funzione del neurone adrenergico; 2) bloccanti dei recettori adrenergici. Inquadramento generale dei dopaminolitici. Farmacologia degli autacoidi I principali autacoidi (o ad azione in parte autacoide) verranno trattati sotto il profilo farmacologico, o in quanto bersaglio di farmaci. Prostanoidi, leucotrieni e altri prodotti della cascata dell’acido arachidonico; citochine e altri mediatori dell’infiammazione. Chinine, sistema renina-angiotensina e farmaci correlati. Serotonina e farmaci correlati. Farmaci antiinfiammatori Non steroidei; steroidei (aspetti surrenalici ed extrasurrenalici). Farmacologia cardiovascolare Calcio-antagonisti. Antiipertensivi. Antiaritmici. Farmaci per il trattamento dell’insufficienza cardiaca. Farmaci per il trattamento della cardiopatia ischemica. Farmaci per i disordini coagulativi e della funzionalità piastrinica Antitrombotici, trombolitici, antifibrinolitici, emostatici. Chemioterapia Concetti generali di chemioterapia antibatterica, antimicotica, antivirale ed antitumorale. Antibiotici: β-lattamine, antibiotici peptidici, aminoglicosidi, tetracicline, macrolidi, lincosamidi, streptogramine, ossazolidinoni, diaminopirimidine, chinolonici, nitroimidazoli. Antitubercolari. Antimicotici. Antivirali. Principali classi di farmaci antineoplastici. Principi generali di terapia antineoplastica. Per tutte le classi di farmaci saranno trattati: meccanismo d’azione ivi incluse le caratteristiche dei recettori coinvolti, farmacocinetica, effetti farmacologici compresi quelli indesiderati, usi terapeutici. Testi consigliati: la maggior parte del programma sarà svolta a lezione. Come testi di riferimento, approfondimento e consultazione si consigliano le ultime edizioni italiane di: GOODMAN & GILMAN: Le basi farmacologiche della terapia; ROSSI, CUOMO, RICCARDI: Farmacologia. WALLER, RENWICK, HILLIER: Farmacologia medica ed elementi di terapia. CORSO DI LAUREA IN MEDICINA E CHIRURGIA CORSO INTEGRATO DI FARMACOLOGIA I IV ANNO - II SEMESTRE ANNO ACCADEMICO 2010/2011 DATA ORARIO DELLE LEZIONI (Aula 4 degli Istituti Anatomici) ORA DOCENTE ARGOMENTO 1 Marzo 14,00-16,00 D. GIULIANI Introduzione. Farmacocinetica. 3 Marzo 14,00-16,00 D. GIULIANI Farmacocinetica. 4 Marzo 11,30-13,30 S. GUARINI Farmacodinamica. 8 Marzo 14,00-16,00 S. GUARINI Farmacodinamica. 10 Marzo 14,00-16,00 S. GUARINI Recettori; meccanismi trasduzionali. 11 Marzo 11,30-13,30 S. GUARINI Neurotrasmissione nel SNA; parasimpaticom. diretti. 16 Marzo 14,00-16,00 S. GUARINI Anticolinesterasici. Via colinergica antiinfiammatoria. 17 Marzo 14,00-16,00 S. GUARINI Antimuscarinici. Bloccanti neuromuscolari. 18 Marzo 11,30-13,30 S. GUARINI Farmaci dei gangli. Simpaticomimetici. 22 Marzo 14,00-16,00 S. GUARINI Simpaticomimetici. 24 Marzo 14,00-16,00 S. GUARINI Simpaticolitici; inquadramento dei dopaminolitici. 25 Marzo 11,30-13,30 D. GIULIANI Calcioantagonisti. 29 Marzo 14,00-16,00 S. GUARINI Chinine, Renina-Angiotensina e farmaci correlati. 31 Marzo 14,00-16,00 D. GIULIANI Prostanoidi, Leucotrieni, Citochine e altri mediatori dell'infiammazione; farmaci correlati. 1 Aprile 11,30-13,30 D. GIULIANI Antiinfiammatori non steroidei. 5 Aprile 14,00-16,00 D. GIULIANI Antiinfiammatori steroidei. 7 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Chemioterapia: concetti generali, profilassi antibiotica. 8 Aprile 11,30 - 13,30 S. GENEDANI Antibiotici glicopeptidici; β-lattamine. 12 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Aminoglicosidici; tetracicline. 14 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Macrolidi, lincosamidi, streptogramine, ossazolidinoni, ketolidi. 15 Aprile 11,30 - 13,30 S. GENEDANI Fluorochinolonici. 5-nitroimidazoli. 19 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Antimicotici. 28 Aprile 14,00 - 16,00 S. GENEDANI Antineoplastici. 14,00-15,00 D. GIULIANI Serotonina e farmaci correlati. 15,00 - 16,00 S. GUARINI Farmaci della cardiopatia ischemica. 3 Maggio 5 Maggio 14,00 - 16,00 D. GIULIANI Farmaci dell'insufficienza cardiaca. Antiaritmici. 10 Maggio 14,00 - 16,00 S. GUARINI Antiipertensivi. 12 Maggio 14,00 - 16,00 S. GUARINI Antitrombotici, trombolitici, antifibrinolitici, emostatici.