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Suddivisione farmaci per sistema cardiovascolare
..di Raffaele Apa
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Categorie principali in cui vengono generalmente suddivisi i farmaci per il sistema cardiovascolare sono quattro:
- Farmaci per l’ipertensione arteriosa
- Farmaci per lo scompenso cardiaco
- Farmaci per la cardiopatia ischemica
- Farmaci per le turbe del ritmo cardiaco
Farmaci per l’ipertensione arteriosa
I farmaci antipertensivi sono così classificati:
1) Diuretici
Consentono di incrementare l'eliminazione renale di sodio e di acqua, cioè della produzione di
urina.
Quasi tutti i diuretici agiscono inibendo il riassorbimento di sodio e/o di cloro in uno dei
segmenti del nefrone, e incrementando conseguentemente l'escrezione urinaria di cloruro di
sodio e acqua.
Vengono suddivisi in diverse categorie e i più noti sono:
- Diuretici Tiazidici
Idroclorotiazide ed Amiloride (Moduretic)
- Diuretici dell'ansa
Furosemide (Lasix)
- Risparmiatori di Potassio
Spironolattone (Aldactone)
Benefici: discreto controllo della pressione, se associati ad altre categorie di farmaci.
Effetti collaterali: eccessiva diminuzione o incremento di potassio nel sangue con rischio di
gravi aritmie, necessitano pertanto di frequente monitoraggio elettrolitico (Na+ e K+).
- Clonidina (Catapresan)
2) Agonisti
selettivi dei recettori - Alfa metil dopa (il più sicuro in Gravidanza)
alfa2-adrenergici
La stimolazione di alcuni recettori cerebrali (alfa adrenergici) con conseguente rilassamento
dei vasi sanguigni in altri distretti del corpo, determina il suo effetto antipertensivo. Nel centro
vasomotorio inibisce la produzione di norepinefrina, abbassando così i livelli del flusso
simpatico e facendo in modo che prevalga l'attività parasimpatica.
Benefici: la clonidina è l’ unico antipertensivo disponibile in cerotti da mettere una volta a
settimana.
Effetti collaterali: possono dare sonnolenza.
3) Alfa bloccanti
(anche detti agente
bloccanti alfa
adrenergici)
- Doxazosina (Cardura)
4) Ace Inibitori
- Enalapril (Enapren)
- Ramipril (Triatec)
- Perindopril (Procaptan)
- Altri
Sono costituiti da una varietà di molecole che bloccano il recettore adrenergico nelle arterie e
nella muscolatura liscia, con conseguente rilassamento dei vasi sanguigni.
Benefici: sono utili anche nel’ ipertria prostatica benigna.
Effetti collaterali: possono dare ipotensione ortostatica.
Il meccanismo d'azione degli ACE-inibitori si basa sull'inibizione dell'enzima di conversione
dell'angiotensina. Nell'organismo, quest'enzima è un vasocostrittore.
L'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina ha come conseguenza una
diminuzione della concentrazione dell'angiotensina-II in corrispondenza dei recettori per
l'angiotensina (AT1 e AT2). A ciò consegue in primo luogo la caduta del tono dei vasi
sanguigni e la diminuzione della pressione arteriosa. Inoltre, la riduzione dei livelli di
angiotensina-II porta a una diminuzione della liberazione di aldosterone dalla corteccia
surrenale e, quindi, influisce sul bilancio idrico.
Nelle malattie renali, quali la nefropatia diabetica, gli ACE-inibitori portano a una diminuita
eliminazione di proteine (proteinuria) ed impediscono, almeno in parte, la progressione della
malattia (nefroprotezione).
Benefici: se usati ad hoc possono migliorare la funzone renale soprattutto nei diabetici,
riducono col tempo la disfunzione del ventricolo sinistro.
Effetti collaterali: tosse; in talune situazioni possono aggravare un’insufficienza renale
preesistente.
5) Sartani
- Losartan
- Valsartan
- Irbesartan (Aprovel)
- Candesartan (Blopress)
- Telmisartan (Micardis)
- Olmesartan (Olpress)
- Altri
Antagonizzano i recettori dell'angiotensina II ( AT1 ) a livello del sistema renina-angiotensina.
Il meccanismo d’azione è simile a quello degli Ace Inibitori, ma differenza di questi non
sembrano causare tosse secca persistente.
Gli antagonisti del recettore AT1 non dovrebbero essere somministrati durante il secondo ed il
terzo trimestre di gravidanza e dovrebbero essere sospesi qualora si accerti una gravidanza.
Benefici: possono migliorare la funzione renale, soprattutto nei diabetici, migliorano la
compliance (elasticità) del ventricolo sinistro, riducendo i segni di ipertrofia.
Effetti collaterali: ipotensione.
6) Beta
bloccanti
- Atenololo (Tenormin)
- Carvedilolo (Dilatrend)
- Bisoprololo (Condor)
- Nebivololo (Nebilox)
- Altri
I betabloccanti inibiscono i recettori beta del sistema adrenergico, sono antipertensivi efficaci,
ma il loro meccanismo d’azione non è chiaro.
I betabloccanti riducono la gittata cardiaca, alterano la sensibilità riflessa barocettiva e
bloccano gli adrenorecettori periferici; alcuni deprimono la secrezione di renina.
È anche possibile che un effetto centrale spieghi il loro meccanismo d’azione.
La pressione arteriosa di solito può essere controllata con pochi effetti collaterali.
Benefici: migliorano la classe “NYHA” (definisce la gravità di una insufficienza cardiaca).
Effetti collaterali: eccessiva bradicardizzazione (rallentamento della frequenza cardiaca).
7) Calcio antagonisti - Amlodipina (Norvasc)
- Barnidipina (Vasexten)
- Nifedipina (Adalat)
- Lercanidipina (Lercadip)
Interferiscono con il flusso di ioni calcio verso l’interno delle cellule attraverso i canali lenti della
membrana plasmatica. e il tono vascolare coronarico o sistemico può essere diminuito.
Benefici: migliorano il flusso coronario e ne prevengono il vasospasmo.
Effetti collaterali: possono provocare edemi declivi e dare segni di scompenso cardiaco
(debole effetto inotropo negativo).
Farmaci per lo scompenso cardiaco
Una insufficiente forza di contrazione del cuore è una delle più importanti conseguenze di coloro che hanno subito uno o
più infarti miocardici, gli anziani o i portatori di cardiomiopatie primitive.
Se non viene trattato adeguatamente crea sintomi e segni ingravescenti di insufficienza cardiaca e può diventare letale
nell’arco di pochi anni.
I farmaci più utilizzati sono:
Fase acuta
- Diuretici (furosemide, acido etacrinico) che riducono i segni di congestione e quindi di sovraccarico emodinamico.
- Vasodilatatori (nitroglicerina) riducono il pre ed il post carico ovvero migliorano l’afflusso di sangue al cuore
favorendo una maggiore elasticità del muscolo cardiaco, vengono a ridursi i segni di congestione e sovraccarico.
- Catecolamine (noradrenalina, dobutamina, dopamina)
- Inbitori delle fosfodiesterasi (enoximone e milrinone)
- Digitale
Queste ultime 3 categorie agiscono attraverso un miglioramento dell’inotropismo cardiaco ovvero della forza di
contrazione del cuore, favoriscono così la ripresa della diuresi, la riduzione degli edemi, la scomparsa della dispnea,
la riduzione della stasi venosa e quindi dei segni di scompenso.
Benefici: rapido miglioramento dei segni di shock cardiogeno.
Effetti collaterali: possono indurre aritmie ventricolari, anche gravi.
Fase cronica
- Diuretici (riducono la congestione)
- Digitale (aumentano la forza di contrazione del cuore)
- Ace Iinibitori (riducono il pre-ed il post-carico)
- Sartani (analogo meccanismo)
- Nitrati (vasodilatatori per ridurre il pre-carico)
- Beta-bloccanti (riducono la down regulation beta recettoriale
Questi ultimi proteggono il cuore dagli effetti catecolaminergici tossici, portando alla downregulation dei recettori beta.
In passato erano controindicati nella insufficienza cardiaca per i loro effetti inotropo negativi, ma da diversi studi si è
rilevato che i betabloccanti senza attività simpaticomimetica intrinseca migliorano l'insufficienza cardiaca e ne
riducono la mortalità del 65%
Farmaci per la cardiopatia ischemica
Nell’attacco di angina il dolore è l’espressione di un insufficiente apporto di ossigeno al miocardio, causata da
aterosclerosi a livello delle coronarie, i vasi responsabili dell’apporto di sangue al miocardio.
Farmaci antianginosi o antischemici
- Nitrati: azione prevalente sui vasi di capacitanza, provocano vasodilatazione venosa ed arteriosa.
Nitroglicerina (Minitran cerotti transdermici)
- Bloccanti dei canali del calcio: azione prevalente sui vasi di resistenza, meccanismo di vasodilatazione ed
antispasmo coronario.
Verapamil (Isoptin)
Diltiazem (Dilzene)
- Beta-bloccanti: riducono l’attività “simpatica” del cuore, esercitano azione antischemica attraverso una diminuzione
del consumo di ossigeno
Bisoprololo (Concor)
Metoprololo (Lopresor)
Carvedilolo (Dilatrend)
Benefici: migliorano direttamente ed indirettamente il flusso coronario.
Effetti collaterali: i nitrati provocano cefalea e talora ipotensione.
Farmaci per i disturbi del ritmo cardiaco
Sono utilizzati nella terapia delle turbe di formazione e conduzione dell’impulso elettrico nel cuore.
Quattro le categorie principali:
1)
Antiaritmici che bloccano i canali del sodio (classe I)
- Chinidina
- Lidocaina
- Propafenone e flecainide (Rytmonorm ed Almarytm)
- Altri
Alcuni sono utilizzati per le aritmie sopraventricolari, altri per quelle ventricolari.
Benefici: possono risolvere anche nel giro di pochi minuti anche gravia aritmie.
Effetti collaterali: possono indurre a loro volta aritmie ventricolari anche gravi
2)
Antiaritmici che bloccano i recettori β (classe II)
- Esmololo
- Sotalolo (effetti anche di Classe III)
Attenuano gli effetti del sistema simpatico sull’automaticità e sul sistema di conduzione del cuore.
- Atenololo
- Metoprololo
- Carvedilolo
Utili nel controllo del cronotropismo (ovvero della frequenza cardiaca) delle aritmie sopraventricolari.
3)
Antiaritmici che bloccano i canali del potassio (classe III)
- Amiodarone (effetti anche di Classe I, II e IV)
- Sotalolo
Utili, tra l’altro anche nelle aritmie sopraventricolari e ventricolari.
Benefici: possono risolvere in poco tempo aritmie anche gravi.
Effetti colaterali: l’Amiodarone può risultare tossico per la tiroide; il Sotalolo puo avere effetto proaritmico.
4)
Antiaritmici che bloccano i canali del calcio (classe IV) i Ca antagonisti
- Verapamil
- Diltiazem
Agiscono sulle cellule miocardiche, sulle cellule specializzate del sistema di conduzione del cuore e sulle cellule
della muscolatura liscia vascolare. In questo modo, la contrattilità miocardica può essere ridotta, la formazione
e la propagazione dell’impulso elettrico all’interno del cuore possono essere depresse,
D’ausilio nel controllo del cronotropismo per le aritmie sopraventricolari