46
12. Analgesici stupefacenti ed antagonisti
-
Alcaloidi naturali; prodotti di semisintesi; prodotti di sintesi (difenilmetanici, fenilpiperidinici,
morfinani):
- classificazione chimica e proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici;
- recettori multipli degli oppiacei e peptidi oppioidi endogeni;
- farmacocinetica;
- dipendenza e sindrome da astinenza, loro trattamento;
- intossicazione acuta e cronica e loro trattamento.
- Terapia del dolore e della cefalea.
- Terapia dell’ischemia cerebrale.
- Antagonisti ("puri", a prevalente attività antagonistica, a prevalente attività agonistica)
12.1.
A dosi analgesiche la somministrazione di morfina in un soggetto non tollerante non determina
a. perdita di coscienza
b. nausea e vomito
c. sonnolenza
d. (nessuna delle precedenti)
12.2.
I farmaci morfinosimili inducono
a. analgesia e sonnolenza
b. aumento delle resistenze vascolari periferiche
c. riduzione della peristalsi intestinale
d. (a e c)
47
12.3.
Nausea e vomito sono stimolati da
a. apomorfina
b. nicotina
c. bromocriptina
d. (tutte le precedenti)
12.4.
La morfina
a. non è attiva per via orale
b. passa scarsamente la barriera emato-encefalica
c. riduce l'orticaria indotta dalla liberazione di istamina
d. riduce i livelli plasmatici di amilasi e di lipasi
12.5.
Gli effetti periferici della morfina non comprendono
a. spasmo dello sfintere di Oddi
b. aumento dell'assorbimento di acqua a livello intestinale
c. vasodilatazione cutanea
d. aumento del riflesso di svuotamento della vescica
12.6.
La miosi morfinica
a. è dovuta principalmente ad un'azione stimolante a livello corticale
b. è dovuta in parte ad un'azione diretta sull'iride
c. è indotta solo da farmaci agonisti dei recettori μ
d. (tutte le precedenti)
12.7.
La risposta immunitaria è
a. stimolata dai cannabinoidi
b. soppressa dalla morfina
c. stimolata dalle benzodiazepine
d. soppressa dagli allucinogeni
12.8.
La morfina
a. antagonizza gli effetti della sostanza P
b. induce catalessi
c. prolunga la durata della fase espulsiva del parto
d. (tutte le precedenti)
48
12.9.
La morfina induce miosi
a. esclusivamente per un effetto mesencefalico
b. durante la crisi d'astinenza
c. che soggiace al fenomeno della tolleranza
d. (nessuna delle precedenti)
12.10.
Gli effetti indotti dalla stimolazione dei recettori κ comprendono
a. liberazione di vasopressina
b. grave depressione respiratoria
c. dipendenza fisica
d. (nessuna delle precedenti)
12.11.
Gli effetti neuroendocrini della morfina non comprendono
a. riduzione della secrezione di gonadotropine
b. riduzione della secrezione di prolattina
c. aumento della liberazione di vasopressina
d. aumento (incostante) della secrezione di GH
12.12.
Gli effetti gastrointestinali degli agonisti μ non comprendono
a. riduzione della secrezione di acido cloridrico
b. riduzione della secrezione riflessa di somatostatina
c. ritardo dello svuotamento gastrico
d. aumento dell'assorbimento di acqua a livello del colon
12.13.
A livello cutaneo la morfina non
a. dilata i vasi
b. determina piloerezione
c. aumenta la secrezione sudoripara
d. determina prurito
12.14.
Gli analgesici oppiacei inducono
a. midriasi
b. rigidità muscolare
c. ipercortisolemia
d. (nessuna delle precedenti)
49
12.15.
La farmacocinetica della morfina non é caratterizzata da
a. un pronto assorbimento attraverso il tubo gastroenterico
b. un consistente effetto di primo passaggio epatico
c. un metabolismo epatico ad opera di una O-dealchilasi
d. una scarsa eliminazione renale
12.16.
La morfina induce convulsioni mediante
a. eccitazione di neuroni ippocampali
b. inibizione della liberazione di GABA
c. esclusivamente una stimolazione dei recettori μ
d. (a e b)
12.17.
La morfina provoca depressione respiratoria inibendo
a. solo la frequenza respiratoria
b. solo il volume/minuto respiratorio
c. solo la frequenza respiratoria ed il volume/minuto respiratorio
d. tutte le fasi dell’attività respiratoria
12.18.
L’apomorfina non
a. é un potente emetico
b. é inefficace per via orale
c. stimola il centro del respiro
d. deriva dalla morfina per riscaldamento a pH acido
12.19.
L’effetto analgesico dei farmaci oppiacei coinvolge l’attivazione
a. di recettori μ principalmente a livello di siti sopraspinali
b. di recettori κ principalmente a livello del midollo spinale
c. di recettori δ
d. (tutte le precedenti)
12.20.
La morfina e gli altri agonisti oppiacei morfino-simili
a. producono analgesia principalmente attraverso l’interazione con recettori di tipo μ.
b. producono depressione respiratoria attraverso l’interazione con recettori di tipo κ
c. producono antinocicezione agli stimoli termici a livello spinale
d. non riducono la motilità gastrointestinale
50
12.21.
La terapia dell'edema polmonare acuto prevede fondamentalmente l'uso di
a. codeina
b. acetazolamide
c. digossina
d. (nessuna delle precedenti)
12.22.
La β-endorfina corrisponde alla sequenza di β-lipotropina
a. 61-91
b. 61-66
c. 61-67
d. 67-91
12.23.
La pro-dinorfina é precursore di
a. CLIP
b. β-neoendorfina
c. β-endorfina
d. β-MSH
12.24.
Il break-down della POMC non conduce alla formazione di
a. CLIP
b. β-MSH
c. leu-enkefalina
d. (b e c)
12.25.
Secondo la teoria di de Wied, la schizofrenia può essere determinata da
a. una iperproduzione di α-endorfina
b. una ridotta sintesi di γ-endorfina
c. uno squilibrio metabolico tra endorfine di tipo α e di tipo γ
d. una iperproduzione di β-endorfina
12.26.
Dalla prodinorfina non deriva
a. la dinorfina1-17
b. la dinorfina1-13
c. la dinorfina1-8
d. (nessuna delle precedenti)
51
12.27.
Il metadone
a. è principalmente un agonista µ
b. è più potente nella forma levogira
c. ha un tempo di dimezzamento di circa 1-1,5 giorni
d. (tutte le precedenti)
12.28.
Le principali proprietà del metadone sono
a. un effetto miotico che persiste per più di 24 ore
b. l'attività sui recettori μ e σ
c. assenza di azione costipante nel soggetto dipendente all'eroina
d. alla sospensione, una sindrome d'astinenza molto breve
12.29.
Le principali proprietà del metadone sono tutte le seguenti tranne
a. efficace attività analgesica
b. efficacia clinica dopo somministrazione orale
c. minori effetti collaterali rispetto alla morfina
d. tendenza a mostrare effetti persistenti dopo somministrazione ripetuta
12.30.
L’effetto analgesico della meperidina
a. é riconoscibile dopo 15 minuti dalla somministrazione per via orale
b. raggiunge un massimo dopo circa 2 ore
c. scompare gradualmente in un arco di parecchie ore
d. (tutte le precedenti)
12.31.
La meperidina
a. in molte condizioni cliniche determina spasticità in misura superiore alla morfina
b. somministrata ripetutamente in dosi elevate, in pazienti che hanno sviluppato tolleranza ai suoi
effetti deprimenti sul sistema nervoso centrale, provoca midriasi a causa dell’accumulo di
normeperidina
c. come gli altri oppioidi non ha interazioni con gli inibitori delle MAO
d. non presenta interazioni con l’amfetamina per quanto riguarda i suoi effetti analgesici
52
12.32.
Il difenossilato
a. è strutturalmente correlato alla meperidina
b. non esercita effetto costipante
c. presenta effetti analgesici anche a basse dosi
d. (nessuna della precedenti)
12.33.
Il propossifene
a. ha attività analgesica nella forma levogira (levopropossifene)
b. ha attività antitussigena nella forma destrogira (destropropossifene)
c. é strutturalmente simile al metadone
d. si lega prevalentemente ai recettori δ
12.34.
Il fentanil non
a. è un derivato fenilpiperidinico
b. deprime il centro del respiro in misura minore della meperidina
c. determina rigidità muscolare a dosi elevate
d. aumenta la sensibilità dei recettori δ
12.35.
Il fentanil
a. interagisce soprattutto con i recettori µ
b. si associa spesso al droperidolo
c. (a e b)
d. (nessuna delle precedenti)
12.36.
Il fentanil
a. é meno potente della morfina come analgesico
b. é meno potente della meperidina come deprimente del centro del respiro
c. non determina mai rigidità muscolare
d. non determina mai effetti euforizzanti
12.37.
Il levorfanolo non
a. é l’unico morfinano che sia disponibile in commercio
b. ha l’isomero destrogiro che prende il nome di destrorfano
c. si usa principalmente come antitussigeno
d. é efficace per via orale
53
12.38.
Il destrometorfano
a. é derivato dalla tebaina
b. induce farmacodipendenza
c. esercita effetti antitussivi antagonizzati dal naloxone
d. interagisce negativamente con un recettore per il glutammato
12.39.
Il destrometorfano
a. ha potenzialità terapeutiche nell'ischemia cerebrale
b. si usa come analgesico nel paziente terminale di carcinoma gastrico
c. é un analogo della destro-amfetamina
d. non é dotato di attività anti-tussigena
12.40.
Il destrometorfano è
a. un antagonista dei recettori κ per gli oppiodi
b. un agonista dei recettori μ per gli oppioidi
c. un antitussigeno privo di effetti analgesici
d. (a e c)
12.41.
Gli antitussigeni non stupefacenti ad azione centrale non comprendono
a. la noscapina
b. il destrometorfano
c. la codeina
d. il levopropossifene
12.42.
I derivati fenilpiperidinici morfinosimili ad attività antidiarroica comprendono
a. la loperamide
b. il metilfenidato
c. la meperidina
d. (tutte le precedenti)
12.43.
L'intossicazione acuta da oppiacei si manifesta con
a. disturbi della vigilanza fino al coma
b. pupille puntiformi e depressione respiratoria
c. aritmia cardiaca
d. (a e b)
54
12.44.
L'UROD
a. è un metodo farmacologico per la diagnosi della urolitiasi
b. é l'associazione tra uretano e un oppiaceo per uso anestetico generale
c. è il meccanismo di inibizione dell'enzima urochinasi
d. é il metodo di divezzamento rapido da oppiacei
12.45.
Il naloxone è usato
a. nell'intossicazione indotta da oppiacei
b. nel divezzamento rapido da oppiacei
c. nella tosse
d. (a e b)
12.46.
In quali delle seguenti situazioni cliniche non é indicato l'uso del naloxone
a. glaucoma cronico semplice
b. sindrome da astinenza da oppiacei
c. diarrea profusa
d. (tutte le precedenti)
12.47.
Il naloxone
a. determina secchezza delle fauci
b. é un derivato dell'ossimorfone
c. si utilizza nella terapia dell'autismo
d. (b e c)
12.48.
Il naloxone
a. viene assorbito rapidamente dal tubo gastro-enterico
b. viene metabolizzato completamente dal fegato
c. viene somministrato esclusivamente per via parenterale
d. (tutte le precedenti)
12.49.
Il naloxone
a. aumenta il tono della fame
b. riduce l'assunzione di cibo
c. si può usare nella terapia della bulimia
d. (b e c)
55
12.50.
In quali delle seguenti situazioni cliniche é indicato l'uso del naloxone
a. attacco acuto di glaucoma
b. sindrome da astinenza da oppiacei
c. diarrea del neonato
d. (nessuna delle precedenti)
12.51.
Il naloxone
a. induce sindrome d'astinenza nei soggetti dipendenti
b. si può somministare per via orale
c. non si usa nella depressione respiratoria neonatale
d. (a e b)
12.52.
La pentazocina non
a. determina ipertensione sanguigna quando viene somministrata per via endovenosa
b. interferisce con lo stesso sito recettoriale su cui si lega la fenciclidina
c. interferisce con il sito σ
d. può indurre effetti psicotomimetici
