"Cosa vuoi che importi all'uomo medio di non essere più ricco di altri, quando il mondo può offrirgli strade,
ferrovie, alberghi, telegrafi, salute e Aspirina?". Così scrive José Ortega Y Gasset nel suo “La ribellione delle
masse” Pur non essendo il farmaco più famoso della storia come qualcuno lo ha definito, l’Aspirina o acido
acetilsalicilico ( ASA ). ha portato ad un grande traguardo la gente dei nostri tempi: ha assicurato a tutti la
possibilità di una terapia antinfiammatoria al tempo stesso economica e senza grandi effetti collaterali
Si tratta di un farmaco antiinfiammatorio non- steroideo (FANS) della famiglia dei salicilati ed è una
modificazione chimica e che non esiste in natura, dell’acido salicilico (o salicina), principio attivo presente
nella corteccia del salice.
L’Aspirina fu il primo importante prodotto farmaceutico commercializzato dalla Fabbrica Bayer AG fondata
in Germania nel 1863, da Friedrich Bayer e dal suo socio Johann Friedrich ad.Elberfeld
Le hanno fatto compiere 110 anni e già la sua storia è sconfinata nella leggenda.
Come conferma l’articolo The discovery of aspirin: a reappraisal del professor Walter Sneader
dell’Università Strathclyde di Glasgow, non è vero che fu sintetizzata per la prima volta da Hoffmann
Non ci sono prove verificabili che sia stata testata sul padre di Hoffmann anche se qusto è comunemente
accettato.
L’Aspirina non è il farmaco più famoso della storia in assoluto, spettando questo primato alla Teriaca e
all’oppio; e non è assolutamente naturale essendo questo farmaco ottenuto sinteticamente e non esistente in
natura.
Il suo nome
Il nome "aspirina" fu brevettato dalla Bayer il 6 marzo 1899, componendo il prefisso "a-" (per il gruppo
acetile) con "-spir-" (dal fiore Spiraea, da cui si ricava l'acido spireico, ovvero l’acido salicilico) e col
suffisso "-ina" (generalmente usato per i farmaci all'epoca). Il nome "Aspirina" in molti paesi è diventato il
termine generico per indicare l'acido acetilsalicilico. In altre nazioni, tra cui l'Italia, il nome "Aspirina" è
invece ancora un marchio registrato.
L’uso
L'aspirina trova impiego come analgesico per dolori lievi, come antipiretico per ridurre la febbre e come
antiinfiammatorio. Ha, inoltre, un effetto anticoagulante e fluidificante sul sangue e per questo il suo uso a
piccole dosi aiuta a mantenere pulite le vene e ridurre l'incidenza degli infarti. L'aspirina prodotta a questo
scopo è di solito confezionata in compresse da 100 mg.
Gli effetti collaterali
I suoi effetti collaterali più indesiderati - specialmente ad alti dosaggi - riguardano l’apparato gastro
intestinale, dove può causare ulcere ed emorragie. Il suo meccanismo di azione, infatti coinvolge la
riduzione della sintesi di sostanze che proteggono la mucosa gastrica. Un altro effetto collaterale sgradito,
dovuto alle sue proprietà anticoagulanti, è l'aumento della perdita di sangue nelle donne durante le
mestruazioni.
L'aspirina in numeri
29 miliardi di compresse contenenti acido acetilsalicilico consumate circa ogni anno negli Stati Uniti
11 miliardi di compresse vengono sintetizzate dalla Bayer solo per gli Stati Uniti.
50 milioni di compresse ingerite ogni giorno negli Stati Uniti
5 milioni gli italiani che ne fanno uso abituale
il 6 per cento degli italiani la usa per proteggersi da infarto o ictus
il 4 per cento degli italiani la usa nella terapia dopo l'infarto
16500 persone muoiono ogni anno negli Stati Uniti per l'uso scorretto di aspirina o di altri farmaci ad essa
simili
L'aspirina è probabilmente il medicinale che ha il maggior numero di sinonimi:
2-Acetoxybenzenecarboxylic acid; 2-acetoxybenzoic acid; polopiryna; rhodine; Robaxisal; salacetin;
salcetogen; saletin; salicylic acid acetate; Solprin; solpyron; Supac; Triaminicin; Vanquish; XAXA; 2(Acetyloxy)-Benzoic Acid; O-acetylsalicylic acid; o-Carboxyphenyl Acetate; ac 5230; acenterine;
acesal; Aceticyl; acetilsalicilico; acetilum acidulatum; acetisal; acetonyl; acetophen; acetosal;
acetosalic acid; acetosalin; Acetoxybenzoic acid; acetylin; acetylsal; Acetylsalicylate; Acetylsalicylic
acid; acidum acetylsalicylicum; acimetten; acisal; acylpyrin; Alka-seltzer; Anacin; A.S.A.; a.s.a.
empirin; asagran; asatard; Ascoden-30; Ascriptin; aspalon; aspergum; aspirdrops; Aspirin; Aspro;
asteric; Bayer; benaspir; bialpirinia; Bufferin; caprin; Chlorpheninaurine; Claradin; colfarit;
contrheuma retard; Coricidin; Coricidin D; crystar; Darvon compound; delgesic; dolean ph 8;
duramax; ECM; Ecotrin; empirin; endydol; entericin; enterophen; enterosarine; entrophen; Excedrin;
extren; Gelprin; globoid; helicon; idragin; Measurin; neuronika; Norgesic; Novid; Nu-seals; Persistin;
Prodotti illustri marcati Bayer
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Aspirina — probabilmente il farmaco più di successo nella storia
Eroina (diamorfina) — originariamente impiegata come sedativo della tosse, è probabilmente
l’analgesico narcotico illlegale di maggior successo nella storia. Heroin fu un marchio registrato
della Bayer fino a quando non decise di lasciarlo cadere.
Metadone
Iprite — un’arma chimica
Tabun— un gas nervino
Ciprofloxacina— un antibiotico ad ampio spettro capace di trattare l’antrace
Levitra— un trattamento per le disfunzioni
Le ciliegie sostituiranno l’aspirina?
A centodieci anni dalla sua scoperta l’aspirina avrà, forse tra breve, un temibile competitore come
antidolorifico, una pillola derivata dalle ciliegie. E’ la speranza del professor Nair e del suo gruppo della
Michigan State University. La ricerca è iniziata dalla constatazione che produttori e lavoratori impiegati in
piantagioni di un tipo di ciliegia asprigna, coltivata nel Michigan, con un’alimentazione ricca di ciliegie e di
prodotti derivati, sono soggetti ad attacchi di cuore e a malattie cardiovascolari con un’incidenza molto bassa
rispetto alla media statunitense.
Dai risultati ottenuti i ricercatori statunitensi hanno dedotto che le sostanze responsabili degli effetti
antidolorifici attribuiti alle ciliegie siano principalmente antociani. La modalità di azione di questi antociani
non è ancora nota in tutti i dettagli, ma è provato che l’effetto antidolorifico è correlato, come per l’aspirina,
ad una riduzione nei livelli di prostaglandine dovuta all’inibizione degli enzimi cicloossigenasi 1 e 2. Ciò
rende gli antociani potenzialmente utili come farmaci antinfiammatori per artrite e gotta, dove il dolore è
associato al rilascio di prostaglandine a seguito di un danno ai tessuti.
La storia dell’aspirina
Le proprietà del salice
Pur non essendo l’Aspirina un prodotto naturale gli studi che condussero alla sua scoperta sono partiti dalle
indagini sulle proprietà antinfiammatorie della corteccia del salice.
La corteccia macerata del Salix alba abbassa drasticamente la febbre e lenisce il dolore ma ha un
negativo effetto collaterale: la corrosione delle pareti dello stomaco
Lo sapevano bene gli antichi.
Già il papiro Ebers risalente al 1534 a. C. nomina la corteccia del salice.• Ippocrate (400 a.C.) prescrive
corteccia e foglie di salice come analgesico ed antipiretico e mette in guardia dagli effetti collaterali.
Anche i sumeri e gli assiri lo conoscevano.
Persino nella farmacopea di Celso, Teofrasto, Dioscoride e Plinio la corteccia del salice era inclusa tra i
rimedi efficaci contro i reumatismi.
Erodono nelle "Storie" narrava che esisteva un popolo stranamente più propenso di altri a non ammalarsi;
tale popolo usava mangiare le foglie di salice.
Anche i nativi americani lo usavano per curare mal di testa, febbre, muscoli doloranti, reumatismi e brividi.
Il .2 giugno 1763, Edward Stone, reverendo di Chipping Norton nell’Oxfordshire ed esperto di botanica,
riferì alla Royal Society di Londra sull’efficacia della corteccia di Salix alba vulgaris, salice “nella cura
delle febbri malariche”. La sua scoperta era basata su un’antica teoria di Paracelso il quale sosteneva che la
natura, offre le cure delle malattie dove queste nascono. Infatti il salice, sorgente in luoghi paludosi responsabili della malaria imputabile -oggi sappiamo- alla puntura della zanzara anofele, offriva la cura per
le febbri provocate dalla malaria.
L’identificazione l’estrazione e la sintesi dell’Acido Salicilico
-Tra il 1826 ed il 29 vari ricercatori cercarono di isolare la sostanza attiva dell'estratto di corteccia del salice
bianco (Salix alba)
Nel 1829 in Francia il farmacista Henri Leroux, ottenne per la prima volta un composto in forma di cristalli
chiamato salicina (salicin).o acido salicilico, perchè sciolto in acqua in una sua soluzione satura dava un pH
2,4, ossia acido.
Nel 1838 il chimico italiano Raffaele Piria, ottenne l’acido allo stato puro e descrisse le sue proprietà
antinfiammatorie ma gastrolesive.
Nel 1839 il composto venne isolato anche dai fiori di olmaria (Spirea Ulmaria) da alcuni ricercatori tedeschi
.
Nel 1852 H. Gerland, trovò un metodo che consente di ottenerne soltanto quantità molto modeste di acido
salicilico.
Nel 1859 Hermann Kolbe, professore di farmacia presso l’università di Marburg in Germania scoprì la
struttura chimica della sostanza e la riprodusse sintetizzandola artificialmente.
Nel 1863 il medico scozzese T.J. MacLagan comunicò il primo caso di reumatismo articolare acuto
felicemente trattato con acido salicilico:
Tuttavia l’acido salicilico aveva effetti collaterali spiacevoli anche gravi a livello gastrico.
La sintesi dell’acido acetilsalicilico
Nel 1853: il chimico francese Charles Fréderich Gerhardt (1838 - 1926) demolendo l’acido salicilico
sintetizzò per primo l’Acido Acetilsalicilico ASA, ma non lo studiò e non lo mise in commercio
.Nel 1897 anche presso la fabbrica Friedrich von Heydens (Radebeul Dresden) venne preparato l’acido
acetilsalicilico; ma venne solo preparato, venduto e non esaminato.
Sempre nel 1897 il chimico Arthur Eichengrun (1867 1949), ebreo, direttore dal 1896 aveva di un
laboratorio scientifico farmaceutico nella fabbrica di colori Bayer diede disposizioni al suo collaboratore, il
farmacista e chimico Felix Hoffmann (1868/ 1946) perché prepari l’acido acetilsalicilico.
Il 10 agosto 1897 Hoffman per primo scrisse l’annuncio della sintesi di questo acido nel giornale del
laboratorio.
La pagina in cui Hoffmann riporta la sintesi dell’acido salicilico puro è conservata negli archivi della Bayer
AG a Leverkusen.
Heinrich Dereser (1860 1924) medico e farmacologo direttore del laboratorio di farmacologia della Bayer
testò privatamente il nuovo composto e dimostrò rapidamente le sue proprietà analgesiche antinfiammatorie.
Il 6 marzo 1899: la Bayer mise in commercio l’Acido Acetil Salicilico ASA con il nome di “A”
(acetil) – “spir” (dalla pianta Spiraea ulmaria delle Rosacee)- “in” (suffisso generico di molti farmaci).
Le prime confezioni del medicinale erano in polvere, come si può vedere presso il museo di storia della
farmacia di Fossombrone.
Solo nel 1915: vennero prodotte le compresse, vendibili senza prescrizione medica
Durante la I guerra mondiale, nei pacchi che le famiglie tedesche inviavano ai soldati al fronte, insieme alle
calze, ai lacci e alle tavolette di cioccolata non mancava un tubetto di aspirina.
Nel 1919: dopo la prima guerra mondiale, la Germania fu costretta con il trattato di Versailles a rinunciare al
trademark dell’Aspirina”.
La scoperta delle proprietà dell’Aspirina
Nel 1948: Lawerence Craven (medico di base californiano) segnalò che nessuno di 400 maschi trattati con
ASA aveva sofferto di infarto miocardico
Nel 1954: Bounameaux descrisse l’effetto dell’ASA sulle piastrine
Nel 1967: Quick riportò che l’ASA (ma non l’acido salicilico) allunga il tempo di sanguinamento
Nel 1969: l’Aspirina è sulla Luna nel selfmedication kit degli astronauti dell’Apollo 11
Solo nel 1970 Il meccanismo di azione dell'aspirina fu conosciuto in dettaglio.
Nel 1971: fu scoperta l’inibizione della produzione di prostaglandine da parte dell’aspirina
Nel 1988: con l’approvazione della FDA all’uso dell’ASA nell’infarto miocardico e TIA/stroke, l’Aspirina
diventò un farmaco salvavita
