Il Farmaco
Sapete come nasce un farmaco?
Si parte da un’idea e si arriva ad una molecola. Facciamo un esempio. Consideriamo un
F.A.N.S.: cosa sarà? E’ un farmaco antiinfiammatorio non steroideo come
Cibalginadue
Aspirina
Parliamo dell’aspirina.
Il principio attivo è l’acido aceti salicilico (principio attivo è il nome della sostanza
farmacologicamente attiva contenuta nel farmaco. E', in genere, indicato sulla confezione
sotto il nome commerciale del farmaco). La storia dei farmaci antiifiammtori comincia 3500
anni fa con l’uso antico di decotti delle piante (salice, mirto..)
Nel 1500 a.C. gli Egiziani usavano decotti di mirto per i dolori.
Nel 400 a.C. Ippocrate (Grecia) usava estratti di corteccia di salice per i dolori del parto.
Nel 30 d.C.Celso (De re medica) descrive i 4 sintomi dell’infiammazione: rubor, calor,
tumor e dolor ed indica l’estratto di salice per risolverli.
Nel 200 d.C. Plinio il giovane e Dioscoride riportano l’uso di derivati del salice e Galeno
descrive la functio lesa
Alla fine del 1800 Felix Hoffmann sintetizza la molecola
dell’Acido Acetilsalicilico, oggi nota come Aspirina, per curare
l’artrite del padre. Hoffmann era un chimico dell’industria Bayer.
Nel 1971 Il Dr. Vane pubblica i suoi studi sul meccanismo d’azione
dell’Aspirina. Nel 1982 vince il Premio Nobel in Medicina per i
risultati del suo lavoro.
Felix Hoffman
John Vane
Ricapitolando, siamo partiti da estratti di salice (sostanze naturali); Hoffman estra dal
salice l’Acido salicilico e sintetizza l’acido acetilsalicilico, inventando l’Aspirina. Il processo
è stato quello di modificare una molecola originale ottenendone un’altra molto più attiva.
Questo era ieri, oggi come si progetta un farmaco?
Oggi un farmaco si progetta così
Oggi si possono studiare tutte le modifiche possibili di una molecola capostipite riuscendo
a sapere quali funzionano meglio attraverso il computer.
Possiamo fare delle modifiche all’aspirina e prevedere se questa è più efficace
dell’originale.
Poi l’aspirina eventualmente modificata va sintetitizzata: sintesi significa fare delle reazioni
chimiche ottenendo il composto finale, che va poi purificato ed identificato attraverso varie
tecniche.
La molecola così ottenuta per diventare un Farmaco deve essere poi testata, cioè deve
subire una sperimentazione preclinica in cui si valutano i rischi e l’eventuale tossicità per
l’uomo, per poi passare attraverso tre fasi di sperimentazione clinica. Anche dopo
l’eventuale commercializzazione il nuovo farmaco viene tenuto sotto controllo per rilevare
effetti collaterali e/o problemi.