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DASATINIB IN SETTE PUNTI
Uno Dasatinib, farmaco ‘orfano’, ha ricevuto nel novembre 2006 il via libera dalla
Commissione Europea per due indicazioni:
Trattamento di pazienti adulti con leucemia mieloide cronica (LMC) in fase
cronica, accelerata o in fase blastica con resistenza o intolleranza ad una
precedente terapia comprendente imatinib mesilato.3
Nonostante la sopravvivenza sia aumentata nel corso degli ultimi 5 anni, uno studio
condotto in Europa indica che la resistenza all’imatinib si verifica nel 25% dei
pazienti con LMC in fase cronica, nel 41% di quelli in fase accelerata e nel 92% di
quelli in crisi blastica. 1

Un problema grave è rappresentato dai casi in cui i pazienti affetti da LMC
sono costretti ad interrompere il trattamento a causa degli effetti collaterali.
Fino ad oggi questi pazienti non avevano alternative di terapia. 2
Trattamento di pazienti adulti con leucemia linfoblastica acuta (LLA) con
cromosoma Philadelphia positivo (Ph+) e con LMC in fase linfoide blastica
con resistenza o intolleranza ad una precedente terapia3.

La chemioterapia, la più utilizzata, può essere molto invasiva ed è gravata
da effetti tossici collaterali. Il trapianto di cellule staminali è spesso
l’’ultima speranza’.

L’aspettativa di vita per i pazienti con LLA può essere breve a causa delle
limitate opzioni terapeutiche.
Due Dasatinib rappresenta un significativo avanzamento nel trattamento della leucemia
mieloide cronica (LMC) negli ultimi 5 anni e la prima effettiva opzione per quei
pazienti con LMC resistenti o intolleranti a terapie precedentemente utilizzate, incluso
l’imatinib. 3
Tre Dasatinib è anche indicato nel trattamento di pazienti adulti con leucemia
linfoblastica acuta che presentano il cromosoma Philadelphia (LLA Ph+) e per quelli
con leucemia mieloide cronica (LMC) in fase blastica linfoide la cui malattia è divenuta
resistente a precedenti terapie. 3
Quattro Dasatinib è l’unico agente in grado di agire su entrambe le conformazioni
(attiva e inattiva) della proteina Bcr-Abl, responsabile dello sviluppo della leucemia.
Dasatinib è inoltre in grado di inibire processi mediati da altre tirosin-chinasi, ad
esempio le Src3,4, le quali potrebbero anch’esse essere coinvolte nella progressione della
leucemia mieloide cronica (LMC) e della linfoblastica acuta con cromosoma
Philadelphia (LLA Ph+). 5
Cinque Dasatinib in vitro è 325 volte più attivo nell’inibire la proteina chiave Bcr-Abl
rispetto all’imatinib. Inoltre Dasatinib è in grado di agire inibendo Bcr-Abl in presenza
di tutte le mutazioni conosciute che conferiscono la resistenza a Imatinib, tranne una. 4,6
Sei Gli studi clinici ad oggi condotti dimostrano che Dasatinib ha un profilo di
tollerabilità accettabile e gestibile.
Sette Dasatinib è stato sviluppato da Bristol-Myers Squibb con il supporto di alcuni tra i
maggiori esperti clinici.
Per saperne di più:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Lahaye T, Riehm B, Berger U et al. Cancer 2005;103:1659-69.
Deininger MWN, O’Brien SG, Ford JM et al. J Clin Oncol 2003;1637-47.
Dasatinib Summary of Product Characteristics
O’Hare T, Walters DK, Stoffregen EP et al. Cancer Res 2005;65:4500-5
Hu Y, Swerdlow S, Duffy TM et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006;103(45):16870-5.
Talpaz M, Shah NP, Kantarijian H et al. N Engl J Med. 2006;354:2531-41