Struttura e funzione degli Acidi Nucleici materiale didattico disponibile su http://homepage.sns.it/tozzini/didattica.html Sommario Tipi e funzioni degli acidi nucleici Struttura primaria Struttura secondaria Struttura terziaria ๏ superavvolgimenti nel DNA ๏ tipiche strutture e tipi di RNA ❖ Struttura quaternaria ๏ nucleosomi e cromatina ๏ ribosomi ๏ nanostrutture di acidi nucleici ❖ ❖ ❖ ❖ Struttura e funzione degli Acidi Nucleici composizione carboidrati C O H lipidi COHP acidi nucleici COHNP Proteine COHNS (P Ca Na Cl …) struttura funzioni monomeri energetiche oligomeri omopolimeri strutturali monomeri energetiche strutture complesse strutturali monomeri energetiche strutturali enzimatiche regolatrici Informative (conservazione e trasmissione del genoma) eteropolimeri strutture complesse monomeri eteropolimeri strutture complesse energetiche strutturali enzimatiche trasporto protezione regolatrici Informative (proteoma) Struttura e funzione degli Acidi Nucleici ❖DNA Acido Desossiribonucleico ๏Conservazione e trasmissione dell’informazione genetica ๏Ruoli strutturali ❖RNA Acido Ribonucleico ๏Ruoli regolatori in trascrizione, traduzione, replicazione… ๏Catalisi, riconoscimento e altri ruoli funzionali ๏Ruoli strutturali ๏Conservazione e trasmissione dell’informazioni (solo in alcuni virus) ⇒ E` esistito un mondo ancestrale in cui esisteva solo RNA? Perché attualmente DNA e RNA hanno ruoli diversificati? Quali sono le caratteristiche strutturali che li rendono cosí diversi? Componenti base Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Acidi Nucleici = etero-poli-nucleotidi 2H+ _ ❖Il gruppo fosfato è CARICO 2- ! ❖Il D(R)NA è ACIDO e CARICO!! Nucleotide = pirimidin(purin)-(2’desossi)ribosil-monofosfato = nucleoside-monofosfato nucleoside = pirimidin(purin) -(2’desossi)ribosio Struttura e funzione degli Acidi Nucleici citidina adenosina timidina uridina (desossi-)nucleosidi pseudo-uridina 5-metil uridina (ribotimidina) guanosina Nucleosidi nonstandard Nucleosidi standard Oltre ai nucleosidi standard che si trovano in DNA o RNA o in entrambi, in specifiche locazioni di tRNA (e altri RNA), e con specifiche funzioni possono trovarsi nucleosidi non standard sintentizzati da reazioni auto-catalitiche posttrascripzionali (pseudo e 5metil uridina) oppure inosina derivante dall’adenosina, che forma accoppiamenti non standard (wooble pairs) RNA ha maggiore variabilità strutturale di DNA inosina Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Anche la parte fosfato-zucchero (scheletro) dell’acido nucleico può variare, dando vita ad altri tipi di NA a. Acido Treosio Nucleico TNA b. Acido Peptide Nucleico PNA (neutro) c. Acido Glicerol Nucleico GNA d. Piranosil RNA (pRNA) Altri tipi di NA Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Artificiali (sintesi biochimica) Possibili precursori naturali in un mondo pre-RNA TNA Semplice da sintetizzare Usato come precursore di RNA PNA Scheletro affine a quello dei polipeptidi Neutro, piú stabile e con accoppiamenti piú forti. Usato nella terapia genica LNA (locked) RNA modificato per bloccare il ribosio in configurzione tale da favorire stacking e sintesi di nucleotidi lunghi pRNA Avvitamento GNA minore di DNA e Accoppiamenti RNA, struttura forti piú aperta e prona alla separazione dei due filamenti Morpholino Usato in ingegneria genetica per controllare l’espressione genica Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Funzione energetica: ATP-ADP-AMP ATP + H2O → ADP + Pi ΔG˚ = −7.3 kcal/mol ATP + H2O → AMP + PPi ΔG˚ = −10.9 kcal/mol PPi=pirofosfato P2O74- Pi=fosfato PO43- L’idrolisi di ATP in ADP (AMP) libera grandi quantità di energia, ed è una reazione relativamente semplice ⇒ l’ATP è tra le piú diffuse “monete di scambio” energetico nei viventi ❖ΔG˚ è il valore in condizioni standard di presione e volume (STP) e a concentraizone 1M ❖ΔG in ambiente cellulare (tenendo conto di forza ionica e altri effetti) assume un valore medio −14kcal/ mol Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Polymerization reaction + Polynucleotide (N) + nucleoside triphosphate + energy (~6kcal/mole) → pyrophosphate + Polynucleotide (N+1) Phosphodiester linkage (3’C and 5’C = esterification positions of (deoxy)-ribose) The reaction occurs catalyzed by DNA or RNA polymerases at the 3’ end The polynucleotide: ❖is stable versus nucleoside-triphosphates ❖has a net negative charge ⇒ macroscopic structure strongly dependent on the hydration / ionic strength of the solution ❖has a directionality: sense(+) or antisense(-) exist Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Hydrolysis H 2O + + energy (~20 kcal/mole) H 2O OH OH OH ❖The polynucleotide is meta-stable versus the hydrolysis in nucleotides, although the activation barrier is very high for DNA (“almost stable”) ⇒An example of the fact that the cell is an out of equilibrium system ⇒Transient dynamical equilibria are maintained by a continuous incoming energy flow ❖The activation barrier is lower for RNA due to the OH group ⇒ RNA is less stable ⇒ Much shorter chains Struttura e funzione degli Acidi Nucleici The genetic code ❖The primary structure (sequence) contains the information to build the sequence of amino-acids (proteins) genome ⇒ proteome ❖The information is codified in triplets of bases (codons) ❖The information is redundant: 4x4x4 triplets for 20 AA ⇒ protection against mutations ØBoth RNA and DNA can be used to store information, but DNA is more safe, due to the presence of the double helix and to the larger stability ⇒ it is dominantly used by almost all the self-replicating systems ØIn any case, the RNA is used for the protein synthesis, thus the DNA must be first copied into RNA to be used (transcription) Struttura e funzione degli Acidi Nucleici WC pairing A-T and C-G Secondary str - Base pairing RNA DNA WC pairing A-U and C-G 2 h-bonds 3 h-bonds RNA Wooble pairing Inosine Hoogsten pairing DNA-RNA Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Secondary str - Base pairing ~10.5 kcal/mol DNA ~11.0 kcal/mol RNA In both cases the formation enthalpy is slightly larger than the sum of the hydrogen-bond energies because of environmental and cooperative effects, stacking interactions… (X) ~6.5 kcal/mol DNA ~7.0 kcal/mol RNA (Uracil) Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Sugar in C2’-endo conformation ❖The typical DNA conformation, in normal hydration and salt concentration, for average DNA compositions ❖Long and thin ❖Major and minor grooves clearly distinguishable ❖More prone to bending B-DNA X A-DNA RNA Double helices Sugar in C3’-endo conformation ❖The only possible double helix conformation in RNA, that is, however, usually found in single short strands ❖in DNA: ๏at high salt concentration or low hydration ๏for specific sequences (homo-purine or pyrimidine segments) ๏ when DNA interacts with proteins or RNA ❖Larger and shorter ❖More rigid Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Z-DNA ❖Only in DNA, for alternate purinepirimidine seq ❖Long and thin ❖Zig-zag backbone ❖Alternate exo-endo C2’ ❖Alternate syn-anti orientation of bases Quadruplexes ❖DNA, RNA and hybrid RNA-DNA ❖Short helix segments or junctions ❖Stabilized by Hoogsten pairing alternative helix conformations Triple helices Hoogsten WC ❖ DNA, RNA and hybrid RNA-DNA ❖A-like conformation ❖Stabilized by WC and Hoogsten pairing Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Summary of helix geometries Senso dell'elica Unità ripetuta Conformazione dello zucchero A-DNA destrorso 1 bp C3’-endo B-DNA destrorso 1 bp C2’-endo Orientazione delle basi anti anti Rotazione/bp bp medie/giro Inclinazione delle bp rispetto all'asse Passo/bp lungo l'asse Passo/giro d'elica Propeller twist medio Diametro Lunghezza di persistenza 33.6° 10.7 +19° 2.3 Å 24.6 Å +18° 25.5 Å ~60 nm 35.9° 10.0 -1.2° 3.32 Å 33.2 Å +16° 23.7 Å ~50 nm Persistence length = measure of the stiffness < tx ⋅ tx+ l > x =< cosθ > x = exp(− l / P) tx Z-DNA sinistrorso 2 bp Pirimidine C2'-endo Purine C2'-exo Pirimidine: ant i Purine: sy n -60°/2bp 12 -9° 3.8 Å 45.6 Å 0° 18.4 Å θ l t x +l Other helix conformations are possible, but rare C, D, E, H, L, S, P -DNA Their stability depends on the € enviroment conditions and on the composition € Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Stabilità della doppia elica Variazione dell’energia libera di Gibbs per separazione dell’elica (denaturazione) entalpia intrinseca ΔG = ΔH − TΔS = 0 entalpia ⇒ entropia ΔH ΔH 0 Tm = = 0 ΔS ΔS + Rln(Ct ) + A Temperatura di denaturazione Correzione per l’autocomplementarietà Variazione di entropia dovuta alla concentrazione entropia intrinseca € ❖Nel modello “primi vicini” ΔS0 e ΔH0 vengono calcolati assumendo che i contributi dei singoli nucleotidi aggiunti alla catena siano semplicemente additivi e quindi dipendano solo dal numero e tipo di coppie di basi nCG nTA ❖I parametri delle funzioni ΔH 0 (nCG ,nTA ) e ΔS 0 (nCG ,nTA ) sono determinati sperimentalmente per DNA e RNA ⇒ La temperatura di denaturazione può essere calcolata per DNA e RNA di diverse € € lunghezze e composizioni e in funzione della concentrazione € € Struttura e funzione degli Acidi Nucleici 6-bp 20-bp 50-bp 500-bp Formula per DNA semplificata (per catene lunghe) Tm = 81.5 + 41(nCG /n) − 500 /n + 16.6log(M) RNA DNA formula esatta DNA formula semplificata € € n = nCG + nTA Ionic strength correction ❖Tm aumenta con l’aumento della percentuale di coppie CG ⇒ il legame CG è piú forte del T (U)A, la differenza è dovuta al legame H in piú ❖A parità di composizione, Tm è maggiore per catene piú lunghe ⇒ la denaturazione è un processo favorito dalle estremità libere o da bolle di denaturazione ❖A parità di composizione, Tm è maggiore per RNA; inoltre RNA è piú rigido ⇒ la struttura 3D di RNA è piú stabile di quella di DNA, in accordo con il fatto che RNA ha piú spesso ruoli strutturali e funzionali di DNA ❖Invece, la doppia elica di DNA è piú propensa alla separazione in singoli filamenti, fatto necessario per nei processi di replicazione Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Other secondary structures DNA only and rarely the quadruple junctions RNA all possible, and frequent Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Tertiary structures: DNA supercoiling Twist T Writhe W = torsion around the axis = contorsion of the axis T and W both contribute to the global torsional stress of the molecule (linking number) L=T+W Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Plasmidi = tratti di DNA, solitamente circolare, estracromosomici, capaci di replicazione autonoma, presenti in batteri e animali superiori, codificanti proteine con varie funzioni, solitamente “difensive” Nel DNA circolare L=T+W è un invariante topologico (costante) ⇒ se T rilassa verso il valore nullo (struttura non ritorta), l’asse deve attorcigliarsi (W cresce) ⇒ supercoiling Ma anche nel DNA non circolare, le estremità sono di solito fissate ⇒L=T+W=cost ⇒Il supercoiling è molto comune. Ad esempio, nella cromatina è responsabile dell struttura solenoidale Supercoling nei plasmidi Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Superhelical density σ = ΔL / L0 ΔL = L − L0 Superhelical density L=linking number = global number of turns unstressed value The superhelical density assumes a universal value in plasmids σ ≈ −0.06 and in both eukaryotic and procariotic chromosomes € ⇒ This value has to€have some functional property … and transcription Negative supercoiling favors denaturation… F. Trovato et al 2008 Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Why σ=-0.06? ❖Supercoiling (positive or negative) is necessary for DNA compaction ❖A positive value of supercoiling stabilizes the double helix ❖A slightly negative value of the super-helical density favors the double helix separation ⇒balance between compaction and metastability of the double helix to aid the polymerases action during transcription σ=-0.06 is maintained by topoisomerases, that break and rebuild the double helix when torsional stress is excessive Struttura e funzione degli Acidi Nucleici RNA tertiary structure Secondary structure motifs (double helices, hairpin bulges, single strands) are coupled by WC or non-WC base pairing… pseudoknot kissing loops kissing hairpins knot … and fold in a stable and specific 3D shape RNA DNA Stable shape makes possible specific functionality ❖recognition ❖catalysis ❖regulation ❖… Rather fluctuating tertiary structure Weak negative supercoiling Delicate balance to maintain the double helix weakly metastable and favor the strand separation Struttura e funzione degli Acidi Nucleici DNA replication ❖DNA double strands separate in single strands ❖Each single strand can be duplicated (replication) in a complementary strand Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Espressione del DNA 1.Trascrizione (transcription) ØL’RNA-polimerasi si lega al DNA in corrispondenza di specifiche sequenze (promotori) Øsvolge e separa il DNA Øcopia uno degli filamenti (template) in RNA messaggero (mRNA) tramite complementarietà WC ⇒ mRNA è uguale all’altro filamento (il codificante) apparte la sostituzione U→T 1.Da ogni gene viene prodotto un singolo tratto di mRNA 2. Traduzione (translation) Dopo un’eventuale maturazione (solo negli eucarioti) l’mRNA viene letto e decodificato dal Ribosoma, che procede anche alla sintesi della catena proteica Nel processo di traduzione sono coinvolti diversi tipi di RNA ❖mRNA: lungo singolo strand destrutturato che porta l’informazione genetica ❖tRNA (transfer RNA) piccolo strand strutturato che porta legato ad una estremità un amminoacido ❖rRNA (RNA ribosomiale) che insieme a catene proteiche fa parte del ribosoma stesso e ha ruoli funzionali Struttura e funzione degli Acidi Nucleici The ribosome Large subunit Small subunit Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Tertiary structures: tRNA tRNA amino-acid binding site anticodon 5’ codon 3’ mRNA ribosome Codon= codifying triplet in mRNA Anticodon= complementary de-codifying triplet in tRNA The tRNA binds the codon at one side and the amino-acid at the other side ⇒tRNA is the decoding key of the genetic code (correspondence between base triplets and amino-acids) Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Ribozimi Enzimi a RNA che catalizzano generalmente rottura o formazione di legami fosfodiestere. Ne sono stati sintetizzati di artificiali che catalizzano molte altre reazioni (anche la polimerizzazione) HDV ribozyme hairpin hammerhead ❖Function: (self-catalytic) sequence-specific breaking of the phosphodiester bond by isomerization ❖Occurrence: in virus, viroids, satellites Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Self-splicing intron Present in pre-mRNA self catalytically separates its own exons (splicing) Ribonuclease P maturates the precursor of tRNA, cleaving off an extra sequence In order to solve their functions, functional RNAs must have a well defined 3D structure Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Aptameri Frammenti oligonucleotidici di DNA o RNA con sequenza e conformazione specifica per il riconoscimento di molecole bersaglio Quelli artificiali sono creati tramite procedure di maturazione e selezione per affinita` al bersaglio, ma ne esistono anche di naturali nei cosiddetti “riboswitch” cioe` frammenti di mRNA che legano a specifiche molecole e in seguito al legame promuovono o bloccano la trascrizione in presenza di alte concentrazioni di specifiche sostanze (attivita` regolatoria) Il riconoscimento è basato su stacking, ingombro sterico, reti di legami H. Aptamero della neomicina: riconoscimento per stacking e legame H Riboswitch della lisina Aptamero di ATP: L’adenosina si inserisce in un sito che completa un tetraloop Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Quaternary structure Ribosome RNA (rRNA) Struttura e funzione degli Acidi Nucleici The ribosome quaternary structure Size: About 25 nm ~ 50 chains (proteins or nucleic acids) Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Nucleosomes and chromatin Compaction occurs through a hierarchical organization Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Chromatin compaction-decompaction Chromatin is usually compacted in chromosomes But needs to be sparse in the nucleus for the DNA duplication to take place The compacted/sparse transition is regulated by the histones ❖The long histone tails are chemically transformed (acetylated, methylated …) by specific environmental signals ❖The histones change their structure/properties and induce DNA winding-unwinding ❖The chromatine change its compaction state Struttura e funzione degli Acidi Nucleici Riassunto delle differenze tra DNA e RNA DNA Meccanismi di stabilità-degradazione Denaturazione Nucleotidi Basi Struttura primaria Tipo di accoppiamenti tra basi Conformazione del backbone Eliche Lunghezza di persistenza Altri tipi di struttura secondaria RNA Scarsa propensione all’idrolisi della catena Propensione a subire danni dai raggi UV Temperatura di denaturazione tra 30 e 110 gradi, dipendentemente da lunghezza e composizione Fosfato + desossiribosio + base azotata Adenina Guanina Timina Citosina Alta propensione all’idrolisi della catena Catene molto lunghe, mediamente intorno ai 100 milioni di bp (~3 cm) Principalmente accoppiamenti WC Catene relativamente corte, mediamente 20 -100 nucleotidi Accoppiamenti WC, wooble pairs, accoppiamenti di Hoogsten Zucchero in conformazione esclusivamente C3-endo solo A-RNA Zucchero in conformazione C2-endo (in BDNA) oppure in C3-endo (in ADNA) Conformazione principale: B-DNA A bassa idratazione: A-DNA Raramente, Z-DNA ~50nm Suscettibilità di mutazione di C in U con formazioni di wooble pairs A parità di lunghezza e composizione, temperatura di denaturazione mediamente piú alta di circa 10 gradi Fosfato + ribosio + base azotata Adenina Guanina Uracile Citosina Inosina ~60nm Piccoli tratti di triple o quadruple eliche Tratti di elica disaccoppiata, hairpins, Giunzioni di Hoilyday bulges, internal loops, giunzioni Struttura e funzione degli Acidi Nucleici DNA Struttura terziaria Superavvolgimenti Struttura quaternaria Nucleosomi, … Tipi principaliorganizzazione DNA codificante (e non)costituente il genoma, organizzato in cromosomi o plasmidi Conservazione e trasmissione dell’informazione genetica Ruoli strutturali (centromeri, telomeri) Funzioni RNA Accoppiamenti estesi tra strutture secondarie tramite base pairing, knot e pseudoknot, eliche triple, accoppiamenti paralleli tra eliche. Ribosomi, … mRNA, tRNA, ribozimi e altri tipi di RNA funzionale. RNA ribosomiale (rRNA). RNA codificante in virus Conservazione e trasmissione dell’informazione in alcuni virus. Trasporto dell’informazione all’interno della cellula (mRNA, tRNA). Ruoli funzionali nella duplicazione, trascrizione, traduzione del DNA o di RNA codificante, ruoli enzimatici (ribozimi) o altri ruoli funzionali ❖ l’RNA forma strutture terziarie e quaternarie piú stabili che DNA ⇒ adatto anche per ruoli funzionali e strutturali ❖Il DNA non ha strutture terziarie ben definite, ma ha catene molto piú lunghe e la doppia elica è facilmente denaturabile ⇒ ottimizzato per mantenere e trasmenttere correttamente l’informazione genetica Struttura e funzione degli Acidi Nucleici RNA world and beyond ❖L’RNA ha ruoli: 1. energetici 2. informativi 3. funzionali (riconoscimento, catalisi varie, polimerizzazioni) ❖È stata mostrata la possibilità del’evoluzione autonoma di in vitro di alcuni ribozimi complessi, ad esempio con funzioni di polimerasi ❖È possibile che si siano evoluti da nucleotidi base i primi sistemi basati solo su RNA capace di autoreplicarsi, avviando processo di selezione naturale (competizione verso la capacità replicatoria e la complessità) ❖Il DNA sarebbe successivamente evoluto dall’RNA per migliorare le prestazioni relative al mantenimento e trasmissione dell’informazione ❖Dai primordiali ribozimi possono essersi evoluti primitivi ribosomi, dando vita alla sintesi proteica. Le proteine avrebbero poi soppiantato l’RNA come strumenti ottimizzati per i compiti strutturali e funzionali ❖Altre molecole senza capacità informative si sarebbero specializzate in ruoli energetici e strutturali L’ipotesi del mondo RNA è molto seducente, ma non è noto a tutt’oggi nessun meccanismo di sintesi “spontanea” per le basi pirimidiniche, né per la formazione dei nucleosidi, né per la loro fosforilazione in nucleotidi, mentre invece possono formarsi basi puriniche Struttura e funzione degli Acidi Nucleici DNA and RNA nanostructures ❖Self-assembly (WC pairing recognition) ❖Modularity ⇒Nanobioelectronics, structural biosynthesis, nanostructuristics … Struttura e funzione degli Acidi Nucleici DNA RNA based on a few struct motifs more natural structural motifs Struttura e funzione degli Acidi Nucleici