Farmaco : Mannitolo,Urea

Farmaco : Isoflurofato
Categoria:Ag.col. (inibitore irreversibile della colinesterasi)
Natura:Fosfato organico
Siti d’azione:
Stimolazione colinergica ad azione indiretta
Azioni:
Si lega all’Acetil Colinesterasi inattivandola irreversibilmente, di
conseguenza aumenta in modo indiretto la durata d’azione dell’Acetilcolina
prodotta nelle terminazioni nervose colinergiche.
Ha un’ampia gamma di azioni
Paralisi della funzione motoria e quindi difficoltà respiratoria
Applicazioni Terapeutiche:
In forma di pomata è usato nel glaucoma cronico
Effetti Avversi:
Convulsioni
Note:
La sua durata di azione è di circa 6-8 ore.
Gli effetti di una singola somm.ne possono durare anche una settimana
1
Farmaco :Acetilcolina
Categoria:Agonisti Colinergici
Natura: Composto ammonico quaternario
Siti d’azione:
Agisce sul sistema nervoso autonomo, è il neurotrasmettitore delle fibre
pregangliali e gangli autonomi
I recettori colinergici si dividono in: nicotinici e muscarinici
Azioni:
Diminuzione della frequenza
Diminuzione della gittata
Diminuzione della P.A
Aumento delle secrezioni
Aumento della motilità intestinale
Applicazioni Terapeutiche:
Non è di alcuna importanza terapeutica a causa della molteplicità delle sue
azioni e della sua rapida inattivazione.
Effetti Avversi:
Diarrea
Sudorazione profusa
Miosi
Nausea
Urgenza urinaria
Farmacocinetica
Note:
2
Farmaco : Betanecolo, , Carbacolo, Pilocarpina
Categoria:Agonisti Colinergici (Diretti)
Natura:
Siti d’azione:
Betanecolo: Forte attività Muscarinica
Carbacolo: : Forte attività Nicotinica
Pilocarpina:Deboli effetti sui recettori
Azioni:
Betanecolo: usato in campo urologico x stimolare la vescica atonica
Carbacolo: usato raramente in terapia tranne per indurre miosi
Pilocarpina: usata in oculistica x diminuire la pressione endooculare in caso
di glaucoma ad angolo stretto
Applicazioni Terapeutiche:
Come sopra descritto
Effetti Avversi:
Betanecolo: provocava sudorazione vanpate dolori addominali diarrea
Carbacolo: a dosi oculistiche gli effetti avversi sono scarsi o nulli
Pilocarpina: è in grado di entrare nell’encefalo e provocare disturbi del SNC
Provoca sudorazione e salivazione
Note:
3
Farmaco : Fisostigmina
Categoria:Ag.col. (Inibitore reversibile della colinesterasi)
Natura: Ammina terziaria
Siti d’azione:
SNC, Stimolazione siti Muscarinici e Nicotinici del S.N. Autonomo
Azioni:
Si lega all’acetil colinesterasi inattivandola, di conseguenza aumenta in
modo indiretto la durata d’azione dell’acetilcolina prodotta nelle
terminazioni nervose colinergiche.
Ha un’ampia gamma di azioni
Applicazioni Terapeutiche:
Aumenta la motilità intestinale e vescicole in caso di atonia
Causa abbassamento della pressione endoculare
Usata nel sovradosaggio di farmaci Anticolinergici (Atropina)
Effetti Avversi:
Convulsioni a dosi elevate
Bradicardia x stimolazione del parasimpatico
Note:
La sua durata di azione è di circa 2-4 ore
Altri inibitori della colinesterasi reversibili sono: Neostigmina e
Piridostigmina
4
Farmaco : Atropina, Scopolamina
Categoria:Antagonisti Colinergici (Agenti Muscarinici)
Natura: Alcaloidi della Belladonna
Siti d’azione:
S.N. Autonomo, Simpatico e soprattutto Parasimpatico
Azioni:
Bloccano i recettori Muscarinici
Inibendo le azioni del Parasimpatico
Applicazioni Terapeutiche:
In Diagnostica vene usta per provocare Midriasi
Diminuisce le Secrezioni
Riduce la Motilità Gastrica e Vescicale
A dosi basse provoca bradicardia
A dosi alte provoca Tachicardia
Effetti Avversi:
Offuscamento della vista
Stipsi
Confusione e Allucinazioni
Farmacocinetica
Somministrata Topicamente nell’occhio
Assorbita velocemente,in parte metabolizzata dal fegato e escreta nelle urine
Dimezzamento circa 4 ore
Note:
La scopolamina ha effetti molto simili. Viene utilizzata come profilassi del
mal di moto
5
Farmaco :
Pancuronio,Atracurio,Succinilcolina
Tubocurarina
Categoria:Antagonisti Colinerg.(bloccanti neuromuscolari)
Natura: Derivati della tubocurarina
Siti d’azione:
Agiscono sui recettori delle placche Neuromuscolari
Azioni:
Hanno Azione Paralitica sui muscoli, iniziando dai facciali,dita,arti,collo ed
infine il diaframma.
Applicazioni Terapeutiche:
Sono usati come Coadiuvanti nell’anestesia chirurgica per rilassare la
muscolatura scheletrica.
Effetti Avversi:
Provocano blocco gangliare
Aumento della Frequenza cardiaca
Diminuzione della P.A
Ipertermia Maligna
Farmacocinetica
Sono tutti somministrati per via E.V , per OS hanno scarso assorbimento
Non attraversano le barriere, e molti non vengono metabolizzati
Sono escreti in forma attiva
La loro azione termina con la Ridistribuzione nell’organismo
Note:
Si dividono in Depolarizzanti e non Depolarizzanti
Depolarizzanti:si legano al recettore dando un segnale continuo e
aumentando la quantità di neurotrasmettitore nello spazio sinaptico
Provocano Fascicolazioni
Non Depolarizzanti: Si legano al recettore impedendo al neurotrasmettitore
di depolarizzare la cellula e quidi arrestando l’impulso nervoso
6
Farmaco : Adrenalina e catecolamine
Categoria:Agonisti Adrenergici (ad azione diretta)
Natura: Ammine simpaticomimetiche
Siti d’azione:
Recettori adrenergici sia  sia 
Azioni:
Aumento della forza contrattile del cuore (inotropia)
Aumento della vasocostrizione periferica,frequenza,gittata e P.A.
Broncodilatazione, stimolando la muscolatura liscia (2)
Azione Iperglicemizzante, (aumento del glucacone e diminuzione insulina)
Applicazioni Terapeutiche:
Broncospasmo e Asma bronchiale
Glaucoma
Shock Anafilattico
Trattamento dell’insufficenza cardiaca congestizia
In anestesia locale per aumentare l’effetto dell’anestetico locale.
Effetti Avversi:
Ansia,tensione,tremori,cefalee
Emorragie per aumento della P.A
Aritmie
Farmacocinetica
Generalmente somministrate per via E.V
Hanno inizio Rapido e Durata Breve
Sono metabolizzate dalla MAO e dalla COMP
Escreta nelle urine come metabolici (acido vanillimandelico)
Note:
Le non Catecolamine Hanno durata d’azione più lunga e possono essere
Somministrate per OS (Bocca) perché a differenza delle Catecolamine non
vengono inattivate dagli enzimi gastrointestinali.
7
Farmaco : Anfetamina
Categoria:Agonista Adrenergico (ad azione diretta)
Natura:
Siti d’azione:
SNC
SNP
Azioni:
Ha un’azione agonista indiretta,cioè stimola il SNC e il SNP favorendo La
liberazione dei neurotrasmettitore catecolaminici a livello delle sinapsi e
inibisce la MAO ( monoamminossidasi) che ha funzione ossidativi nei
confronti dei neurotrasmettitori adrenergici.
Applicazioni Terapeutiche:
Aumenta lo stato di allerta.
Diminuisce la fatica.
Può essere usata nella terapia antidepressiva.
Nell’iperattività dei bambini.
Effetti Avversi:
Aritmie, Palpitazioni, Ipertensione
Brividi,Sudorazione
Abbassamento dell’appetito, Anoressia, Vomito
Capogiri, Cefalee, Insonnia
Diarrea,Crampi addominali
Farmacocinetica
È assorbita bene dal tratto gastrointestinale
Metabolizzata nel fegato
Escreta nelle urine
Durata 4 - 6 ore
Note:
Causa dipendenza Fisica e Psichica
8
Farmaco : Efredina
Categoria:Agonista Adrenergico (ad azione Mista)
Natura: Alcaloide vegetale prodotto sinteticamente
Siti d’azione:
Recettori , 
Azioni:
Stimola e attiva legandosi ai recettori direttamente
Induce la liberazione del neurotrasmettitore immagazzinato nelle vescicole
Applicazioni Terapeutiche:
Trattamento dell’asma
Decongestionante Nasale
Trattamento della Miastenia grave
Migliora le prestazioni atletiche
Aumenta la P.A
Effetti Avversi:
Insonnia
Nausea
Cefalea
Farmacocinetica
Ben assorbito per via orale
Lunga durata d’azione
Penetra nel SNC
Viene eliminato Immodificato nelle Urine
Note:
Il suo uso terapeutico è in calo grazie alla disponibilità di farmaci migliori
più efficaci e con meno effetti avversi
9
Farmaco : Propranololo-Atenololo e Metoprololo
Categoria:Antagonisti adrenergici ( β bloccanti)
Classe: Farmaci anti-ipertensivi
Siti d’azione:
Vanno ad agire sui recettori β1-adrenergici del cuore.
Azioni:
I β-bloccanti sono attualmente consigliati come terapia farmacologica di
prima linea Nell’ipertensione sono efficaci ma hanno alcune contrindicazio
ni. Essi riducono la P.sanguigna riducendo la gittata e le resistenze periferi
che. Il capostipite è il propranololo che agisce sia sui recettori β1 che su
quelli B2
Applicazioni Terapeutiche:
Sono efficaci nel trattare l’ipertensione nei soggetti di razza bianca e nei
pazienti giovani. Oppure sono utili nel trattare situazioni che possono
coesistere con l’ipertensione; come il glaucoma, l’angina pectoris o un
pregresso infarto miocardico.
Effetti Avversi:
1. Possono creare danni al metabolismo abbassando i livelli di lipoproteine
(HDL). 2. Effetti collaterali sul SNC: insonnia, stanchezza e disfunzione
sessuale.
3.Bradicardia.
4.Ipotensione
Farmacocinetica
Sono attivi per via orale. Il Propranololo è soggetto a esteso metabolismo di
primo passaggio.
I β-bloccanti possono richiedere diverse settimane prima di sviluppare il loro
effetto pieno.
Note:
10
Farmaco : Fenossibenzamina,fentolamina,prazosina
Categoria:Antagonisti Adrenergici ( bloccanti)
Natura:
Siti d’azione:
Recettori  sia 1 sia 2
Azioni:
Bloccando i recettori, provocano la riduzione del tono
simpatico dei vasi Sanguini, diminuendo le resistenze
e di conseguenza la P.A causando una Tachicardia
riflessa
Applicazioni Terapeutiche:
Sono usati per alleviare Crisi Ipertensive
Trattamento del tumore della midollare del surrene
Trattamento dell’Ipertrofia Prostatica benigna in alternativa all’intervento Ch
Effetti Avversi:
Tachicardia
Ipotensione ortostatica,sincope
Vertigini, Cefalea
Disfunzioni Sessuali
Farmacocinetica
La Fantolamina ha durata d’azione di circa 4 ore
Note:
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Farmaco : Nicotina
Categoria:Antagonista Colinergico (bloccante Gangliare)
Natura: Principio Attivo del Tabacco
Siti d’azione:
Recettori Nicotinici
Azioni:
SNC: Provoca inizialmente Stimolazione e di seguito Paralisi dei Gangli
Aumento della frequenza cardiaca
Aumento della P.A
Aumento delle secrezioni
Applicazioni Terapeutiche:
Nessuna
Effetti Avversi:
Irritabilità
Tremori
Diarrea
Astinenza e Tolleranza
Dipendenza
Farmacocinetica
Assunta Principalmente inspirando il fumo di sigaretta
Viene Metabolizzata velocemente
Note:
E’ altamente liposolubile per cui penetra facilmente nel SNC
Viene facilmente assorbita dalle mucose orali,gastrointestinali e la cute.
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Farmaco : Nicotina
Categoria:Antagonista Colinergico (bloccante Gangliare)
Natura: Principio Attivo del Tabacco
Siti d’azione:
Recettori Nicotinici
Azioni:
SNC: Provoca inizialmente Stimolazione e di seguito Paralisi dei Gangli
Aumento della frequenza cardiaca
Aumento della P.A
Aumento delle secrezioni
Applicazioni Terapeutiche:
Nessuna
Effetti Avversi:
Irritabilità
Tremori
Diarrea
Astinenza e Tolleranza
Dipendenza
Farmacocinetica
Assunta Principalmente inspirando il fumo di sigaretta
Viene Metabolizzata velocemente
Note:
E’ altamente liposolubile per cui penetra facilmente nel SNC
Viene facilmente assorbita dalle mucose orali,gastrointestinali e la cute.
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Farmaco :Tiopental,Fenobarbital, Pentobarbital
Categoria:Barbiturici
Natura:
Siti d’azione:
SNC,Inibendo la trasmissione polisinaptica in tutte le aree del SNC
Azioni:
Sedazione del SNC (a basse dosi)
Ipnosi e Anestesia (a dosi alte)
Depressione più o meno profonda dei centri del respiro
Non hanno Proprietà Analgesiche
Applicazioni Terapeutiche:
Tiopental :Usato nella fase d’induzione dell’anestesia, agisce in pochi
secondi, la sua durata è 30 min,
Fenobarbital: usato nel trattamento dell’epilessia e per le convulsioni febbrili
Pentobarbital: usato nel trattamento dell’ansia. Come sedativo ipnotico
Effetti Avversi:
Tolleranza e dipendenza
Stanchezza
Induzione del Citocromo P-450
Avvelenamento
Farmacocinetica
I barbiturici sono assorbiti dopo somministrazione orale e si distribuiscono
ampiamente in tutto l’organismo.
Tutti si ridistribuiscono nell’encefalo nei muscoli scheletrici e nei tessuti
adiposi
Sono metabolizzati nel fegato ed esceti nelle urine in forma inattiva
Note:
Sono stati ampiamente sostituiti dalle Benzodiazepine che sono più efficaci e
più sicure perchè hanno maggior indice terapeutico.
14
Farmaco : Diazepam,Lorazepam,Clonazepam
Categoria:Bensodiazepine (ansiolitici)
Natura:
Siti d’azione:
I recettori delle Benz. Si trovano solo nel SNC.
E sono adiacenti ai recettori del GABA ( acidoγamminobutirrico)
Azioni:
Il recettore del GABA vuoto è inattivo e il canale del cloruro ad esso
accoppiato è chiuso. Il legame del acido GABA causa l’apertura del canale
del cloruro.l’entrata di Cl iperpolarizza la cellula rendendone più difficile la
depolarizzazione, riducendo l’eccitabilità neuronale.il legama del GABA è
Potenziato dalla Benz. E ciò porta ad una maggiore entrata di ioni cloruro.
Applicazioni Terapeutiche:
Risoluzione dell’ansia grave (Diazepam),inibendo selettivamente i circuiti
Neuronali del cervello.
Convulsioni (Clonazepam)
Trattamento dei stiramenti muscolari (diazepam)
Hanno azioni sedative e ipnotiche.
Effetti Avversi:
Dipendenza (se somministrati a dosi alte per lunghi periodi)
Sonnolensa e confusione
La brusca sospensione provoca Ansia e Agitazione.
Farmacocinetica
Somministrate per via orale hanno un rapido assorbimento,hanno diversi
tempi di dimezzamento che determinano l’utilità terapeutica.
Sono Metabolizzate nel fegato ed escrete nelle urine in forma inattiva
Sono molto sicure e poco tossiche,essendo liofile penetrano velocemente nel
SNC
Note:
Sono gli ansiolitici più utilizzati ed hanno rimpiazzato i Barbiturici nel
trattamento dell’ansia, poiché sono più sicuri ed efficaci.
Lorazepan è il più potente.
Triazolam,Temazepam,flurazeman (ipnotici)
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Farmaco : Flumazenil
Categoria:Antagonista delle Benzodiazepine
Natura:
Siti d’azione:
recettori adiacenti a quelli del GABA
Azioni:
Va ad antagonizzare l’effetto delle Benzodiazepine
Per far questo devono essere usate somministrazioni frequenti, in quanto
La sua durata d’azione è inferiore a quella delle Benzodiazepine
Applicazioni Terapeutiche:
Si usa nel Sovradosaggio delle Benzodiazepine
Effetti Avversi:
Crisi di astinenza
Capogiri
Nausea e Vomito
Farmacocinetica
Somministrato per via endovenosa
Insorgenza Rapida e Durata Breve
Tempo di dimezzamento circa 1 ora
Note:
16
Farmaco : Flurazepam,Temazepam,Triazolam
Categoria:Benzobiazepine (ad effetto Ipnotico)
Natura:
Siti d’azione:
Recettori adiacenti a quelli del GABA
Azioni:
Flurazepam,(lunga durata d’azione) riduce il tempo d’induzione del sonno
allunga la durata
La sua efficacia viene mantenuta per 4 settimane
Temazepam (media durata d’azione) utile nei pazienti che hanno frequenti
risvegli, gli effetti iniziano dopo circa 3 ore dalla somministrazione orale.
Triazolam, (breve durata) usato nei pazienti con
difficoltà nell’addormentarsi.
Applicazioni Terapeutiche:
Disturbi del sonno
Insonnia
Insonnia ricorrente
Risvegli Frequenti
Effetti Avversi:
Sonnolenza
Confusione mentale
Disturbi Cognitivi
Farmacocinetica
Tutti somministrati per via orale
Hanno tempi di dimezzamento diversi :
Flurazepam: 85 ore
Temazepam: 20 ore
Triazolam: 3-8 ore
Note:
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Farmaco : Paracetamolo ,Fenacetina
Categoria:Antiinfiammatorio (analgesico non stupefacente)
Natura:
Siti d’azione:
Agiscono inibendo la sintesi delle Prostaglandine(PGE) nel SNC.
Il loro effetto sulla COX è minore nei tessuti periferici e per questo sono
deboli antiinfiammatorio
Azioni:
Hanno forti attività Antipiretiche e Analgesiche.
Non influenza la funz. delle piastrine e il tempo di coagulazione del sangue
È privo di molti degli effetti collaterali dell’acido Acetilsalicilico.
Applicazioni Terapeutiche:
Sostituisce l’acido acetilsalicilico in pazienti con disturbi gastrici
Può essere usato in Pz. Con mal di testa e Gotta.
Usato nei bambini è l’analgesico Antipiretico di scelta, ed utilizzato contro
Infezioni virali e varicella.
Effetti Avversi:
a dosi terap. Nornali il Paracetamolo è privo di effetti avversi.
Raramente si hanno Allergie ed Eruzioni Cutanee
A dosi alte può causare la necrosi del Fegato e dei tubili renali
Farmacocinetica
È rapidamente assorbito nel tratto G.I
Viene legata nel fegato con Acido Glucuronico con formazione di megaliti
inattivi che sono successivamente escreti nelle urine.
Note:
COX = Enzima catalizzatore della cicloossigenasi
La fenacetina è in parte trasformata in Paracetamolo entro 3 ore dalla
somministrazione
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Farmaco :Acido Acetilsalicilico
Categoria: Antinfiammatori (FANS)
Natura:Acido Organico Debole
Siti d’azione:
Vanno ad inibire la sintesi delle Prostaglandine (PGE)
Azioni:
Antinfiammatoria: inibendo la Cicloossigenasi diminuisce la formazione di
PGE che dovrebbero agire da mediatori.
Analgesica:Inibendo le PGE2 che si ritiene responsabili della
sensibilizzazione delle Terminazioni nervose all’azione della Bradikinina e
dell’Istamina,reprimendo la sensazione di dolore.
Antipiretica: Abbassano la Temperatura mediante l’inibizione della Sintesi e
della Liberazione di PGE2 nell’Ipotalamo,provocando una Vasodilatazione
Periferica e Sudorazione che provoca una dispersione di calore.
Antiaggregante:Inibendo il Trombossano A2 (TXA2) che favorisce
l’aggregazione piastrinica.
A Dosi Terapeutiche,Aumenta la ventilazione Alveolare.Con l’aumento
delle dosi,provoca alcalosi Respiratoria fino a Paralisi respiratoria.
A livello Gastrico aumenta la secrezione Acida e Diminuisce la Sintesi di
muco-protettivo provocando danni alle Pareti (Ulcere e Emorragie )
Applicazioni Terapeutiche:
Trattamento di:Gotta,Febbre Reumatica,Artrite Reumatoide e Cefalea.
Riduce e Previene il Rischio di Carcinoma del Colon
Riduce l’incidenza di attacchi Ischemici Transitori e di Angina Instabile.
Effetti Avversi:
Sofferenza Epigastrica,nausea,vomito,Emorragie,Depressione Respiratoria,
Ipersensibilita’,Epatite fulminante (Sindrome di Reye) e per questo motivo,
nei bambini si da’ il Paracetamolo.
L’associazione con altri farmaci puo’ produrre effetti collaterali.
Tossicita’ soprattutto nei bambini.
Farmacocinetica
Sono assorbiti attraverso la cute integra per somm.ne Orale e a volte
Rettale (nei bambini con vomito )
A dosi basse provoca analgesia e viene metabolizzato nel fegato con tempo di
dimezzamento di 3-4 ore,
a dosi alte provoca analgesia ed effetti antinfiammatori,il metabolismo
Epatico viene saturato,e il tempo di dimezzamento aumenta fino a 15 ore.
Note:
FANS + OPPIACEI sono utili per il dolore Oncologico
Effetti analgesici superiori agli Oppiacei nel caso in cui ci sia Infiamma.
19
Farmaco :Sali D’oro
Categoria:Antiinfiammatori
Natura:
Siti d’azione:
Non riparano il danno esistente ma evitano la formazione di altri
Azioni:
Sono usati per disturbi reumatici,in casi nei quali l’infiammazione non
risponde ai FANS
Essi rallentano l’andamento della malattia e possono impedire un ulteriore
Distruzione delle articolazioni
Hanno un inizio d’azione molto lento (3-4 mesi)
Applicazioni Terapeutiche:
Trattamento dell’artrite reumatoide
Effetti Avversi:
Dermatite della cute e delle membrane mucose
Provocano Proteinuria
Farmacocinetica
Sono somministrati per via intramuscolare o anche per bocca
L’eliminazione avviene soprattutto nelle urine, ma una parte viene esceta
anche nelle feci
Note:
20
Farmaco : Colchicina, Allopurinolo
Categoria:Antinfiammatori
Natura: Alcaloide vegetale
Siti d’azione:
ha un effetto soppressivo riducendo il numero di attacchi acuti
Azioni:
La gotta è un disturbo metabolico caratterizzato da livelli alti di acido urico
nel sangue ed è sempre preceduta da iperuricemia i casi cronici sono trattati
con farmaci uricosurici, che aumentano la secrezione di acido urico e l’uso
di Allopurinolo inbisce la sintesi di acido urico
Applicazioni Terapeutiche:
Gli attacchi acuti sono trattati con Colchicina per diminuire il movimento di
granulociti verso l’area interessata e con FANS per ridurre l’il dolore e
l’infiammazione
Effetti Avversi:
Nausea
Vomito
Dolori Addominali
Diarrea
reazioni di ipirsensibilità
Farmacocinetica
Somm.ne per via orale assorbimento nel tratto G.I
Escrezione nelle Urine e nelle Feci
Note:
21
Farmaco :Furosemide,Bumetanide, Torasemite
Categoria:Diuretici (dell’ansa)
Natura:
Siti d’azione:
Agiscono soprattutto nel tratto ascendente dell’ansa di Henle
Azioni:
Sono i più potenti nel mobilizzare, Na Cl
Inibiscono il cotrasporto di Na, K, Cl della membrana luminale del tratto
ascendente dell’ansa di Henle, diminuendo il riassorbimento di Na, K, Cl
Applicazioni Terapeutiche:
Riducono l’edema polmonare acuto nell’ ICC
Utili in emergenza quando è richiesta una diuresi rapida e intensa
In caso di Ipercalcemia,iperkalemia
Effetti Avversi:
Ipokalemia,
Ototossicità
Ipovolemia E Ipotensione
Iperuricemia
Farmacocinetica
Somministrazione per via Orale o Parenterale
Agiscono rapidamente anche in pazienti con insufficenza renale
Hanno durata breve (1-4 ore)
Fanno aumentare il contenuto di Ca nelle urine
Note:
La Bumetanide è molto più potente della Furosemide
I diuretici dell’ansa sono i piu efficaci perché questo tratto ascendente è
responsabile del 25-30% del Na, Cl filtrato e i siti a valle non riescono a
compensare il maggior carico di Na
22
Farmaco :Acetazolamide
Categoria:Diuretici(inibitori dell’anidrasi carbonica)
Natura: Sulfamidico (non antibiotico)
Siti d’azione:
Agisce sul tubulo prossimale inibendo l’enzima Anidrasi Carbonica delle
cellule epiteliali
Azioni:
Non permette il riassorbimento del bicarbonato (HCO3 )e quindi aumenta il
PH
Applicazioni Terapeutiche:
Non sono molto efficaci come diuretici.
Vengono usati x le loro azioni farmacologiche
Riduce la pressione intraoculare nel glaucoma
Riduce la gravità e lìintensità degli attacchi epilettici
Effetti Avversi:
Causa acidosi metabolica lieve,
Formazione di calcoli renali
Perdita di K
Sonnolenza
Farmacocinetica
Somministrato per via orale una volta al giorno.
Note:
23
Farmaco : Mannitolo,Urea
Categoria:Diuretici (osmotici)
Natura: sostanze chimiche idrofile
Siti d’azione:
su tutto il nefrone
Azioni:
sono capaci di trasportare acqua all’interno del liquido tubulare
Favoriscono la perdita di H2O ma non di Na
Applicazioni Terapeutiche:
usate per mantenere il flusso urinario, in seguito all’ingestione di sostanze
tossiche
Usati per alleviare la pressione intracranica
Per insufficienza renale cronica da shock
Effetti Avversi:
Farmacocinetica
Somministrati esclusivamente per E.V
Note:
24
Farmaco :Spironolattone,Amiloride,Triamterene
Categoria:Diuretici (Risparmiatori di Potassio)
Natura:
Siti d’azione:
Agiscono provocando ritenzione di K e secrezione di Na
Azioni:
Sono Antagonisti Sintetici dell’Aldosterone
Vengono usati nella maggiorparte degli Edemi
Applicazioni Terapeutiche:
Viene usato,per le sue proprieta’ di Ritenzione del K,spesso in
Associazione con un Tiazidico.
Contro Iperaldosteronismo secondario.
Effetti Avversi:
Possono indurre Ginecomastia nei Maschi e irregolarita’ Mestruali nelle
donne.
Nausea
Letargia
Confusione Mentale
Farmacocinetica
Sono Assorbiti completamente per via Orale,si legano fortemente alle
Proteine
Viene Metabolizzato in Forma Attiva velocemente (Canrenone)
Note:
25
Farmaco : Clorotiazide, Idroclorotiazide
Categoria:Diuretici (tiazidici)
Natura: Derivati dei sulfaminici
Siti d’azione:
Tubulo distale
Azioni:
Riducono il riassorbimento di Na inibendo un cotrasportatore di Na/Cl nella
membrana del lume.Provocano perdita continua di K
Riducono l’escrezione e favoriscono il riassorbimento di Ca
Inizialmente riducono il Volume Ematico che con terapia prolungata torna
normale.
Applicazioni Terapeutiche:
Ipertensione Arteriosa lieve o moderata:dopo 3-7 giorni di trattamento,la
P.A. si stabilizza ad un livello + basso e viene mantenuta con un dosaggio
giornaliero che causa un abbassamento delle Resistenze Periferiche
I.C.C. (riduzione del volume extra-cellulare)
Diabete Insipido
Effetti Avversi:
ipokalemia (eccessiva perdita di k)
Ipercalcemia (aumento di Ca nel sangue)
Iperuricemia (aumento dei livelli di acido urico che possono causare gotta)
Iperglicemia
Capogiri
Farmacocinetica
Sono attivi x per via orale.Impiegano da 1 a 3 settimane per indurre una
riduzione stabile della p. sanguigna ed hanno un Tempo di dimezzamento
lungo (40 ore).sono escreti dal sistema di secrezione degli acidi organici del
rene.
Note:
Assieme ai β-bloccanti,Calcio Antagonisti e ACE Inibitori, sono utilizzati
per la Terapia Antiipertensiva.
26
Farmaco :Alotano,Isoflurano,Enflurano
Categoria:Anestetici Generali (Inalatori)
Natura: Idrocarburi alogenati volatili
Siti d’azione:
Muscoli scheletrici,Cuore
Fegato e Rene
Azioni:
Usati nella fase di mantenimento dell’Anestesia
Hanno un’azione non selettiva
Modificando la loro concentrazione si può variare la profondità
dell’anestesia
Applicazioni Terapeutiche:
Alotano: è usato in Anestesia Pediatrica
Enflurano: induzione e risveglio rapidi (usato per gli inerventi di breve
durata
Isoflurano: scarsamente Tossico, non causa Aritmie,è scarsamente
metabolizzato
Effetti Avversi:
Alotano: Aritmie,Ipotensione,Epatossicità nelle
donna
Enflurano: Eccitazione del SNC
Farmacocinetica
Vengono eliminati quando termina la somministrazione, attraverso lo
scambio alveolare e gli effetti cessano per diminuzione della concentrazione
ematica
Note:
La potenza degli Anestetici si misura con la MAC (Concentrazione alveolare
Minima)cioè la concentrazione di anestetico necessaria per ridurre i
Movimenti del 50%
L’Alotano è il più potente perchè la più bassa MAC
Il Protossido d’azoto è il meno potente
27
Farmaco :
Barbiturici, Benzodiazepine, Oppiacei,
Neulolettici
Categoria:Anestetici Generali (endovenosi)
Natura:
Siti d’azione:
SNC
Azioni:
gli Anestetici Endovenosi sono usati per la rapida induzione dell’anestesia
Che poi viene mantenuta con anestetici inalatori.
Inducono rapida induzione, quindi devono essere somministrati lentamente
Il risveglio è devoto all’effetto della Ridistribuzione nell’organiosmo
Applicazioni Terapeutiche:
Barbiturici(Tiopental) Potente anestetico Debole Analgesico
È il più usato, ha azione ultrabreve e una elevata liposolubilità
Benzodiazepine (Diazepam) usato in preanestesia agevolando l’amnesia,
placando l’ansia, e dando sedazione
Oppiacei (Fentanil) è un forte analgesico
Neurolettici (Leptofen) induce neuroleptoanestesia
Effetti Avversi:
Tiopental: Scarsa Analgesia,forte anestesia.
Laringospasmo
Farmacocinetica
Note:
28
Farmaco : Lidocaina,Procaina,Tetracaina.
Categoria:Anestetici Locali
Natura:
Siti d’azione:
Agiscono localmente bloccando i canali del Ca
Sono spesso usati in associazione con l’Adrenalina che aumenta la durata
dell’azione
Azioni:
Inibizione della trasmissione del segnale (dolorifico)
A dosi più alte bloccano anche l’attività motoria
Applicazioni Terapeutiche:
Anestesia Locale
La Lidocaina talvolta può essere usata in cardiologia
Effetti Avversi:
Lascino la parte insensibile per qualche ora
Farmacocinetica
Hanno diversa velocità d’inizio e durata d’Azione :
Procaina= Velocità media Durata Breve
Lidocaina =Velocità lenta Durata Media
Tetracaina=Velocità Rapida Durata Lunga
Note:
29
Farmaco :Protossido D’Azoto
Categoria:Anestetici Generali (Inalatori)
Natura: N2O
Siti d’azione:
SNC, Cuore, Fegato
Sistema Respiratorio
Azioni:
E’ un potente Analgesico e un Debole Anestetico Generale
È solitamente usato insieme ad altri anestetici più potenti
Non è tossico per i tessuti e ha pochi effetti sul sistema Cardiovascolare
Applicazioni Terapeutiche:
Utilizzato in Anestesia considerato il più sicuro
Ha un inizio e un recupero rapidi
È un ottimo Analgesico
Effetti Avversi:
Non provoca rilassamento muscolare, rendendo l’anestesia incompleta
Causa Ipossia
Farmacocinetica
Viene somministrato in associazione al 20% di O2
Si sposta rapidamente tra l’interno e l’esterno
dell’organismo può far aumentare il volume o la
pressione all’interno dei compartimenti chiusi
dell’organismo
Note:
30
Farmaco : Buprenorfina,Pentazocina
Categoria:Analgesici Oppiacei (Agonisti Antagonisti)
Natura:
Siti d’azione:
Stimolano un recettore e ne bloccano un altro
Azioni:
Le loro azioni dipendono dalla precedente esposizione agli oppiacei.
In pazienti che non sono stati mai trattati la loro azione è Agonista.
Mentre in quelli già trattati può essere antagonista e provocare astinenza.
Applicazioni Terapeutiche:
Usati per alleviare il dolore.
Effetti Avversi:
Pentozicina: Aumenta il lavoro del Cuore, aumentando la pressione Aortica e
dell’arteria polmonare.Inoltre riduce il flusso ematico Renale .
Disforia
Farmacocinetica
Può essere somministrata per via orale o parenterale.
Note:
31
Farmaco : Codeina, Propossifene
Categoria:Analgesici Oppiacei (Agonisti Medi)
Natura: Il Propossifene è un derivato del metadone
Siti d’azione:
Azioni:
Ha leggere azioni :
Analgesiche
Euforiche
Sedative
Deprime il riflesso della tosse
Applicazioni Terapeutiche:
Spesso associata con l’Acidoacetilsalicinico o il Paracetamolo contro i
sintomi influenzali.
Effetti Avversi:
A dosi elevate si può avere depressione respiratoria
Nausea
Stipsi
Anoressia
Farmacocinetica
Propossifene: viene ben assorbito dal tratto G.I. Raggiunge la massima
concentrazione dopo circa un ora. Viene metabolizzato dal fegato e escreto
nelle urine
Note:
La codeina è stata sostituita dal destrometorfano
32
Farmaco : Morfina,Metadone,Eroina,Fentanil
Categoria:Analgesici Oppiacei (Agonisti Forti)
Natura: Derivati dell’Oppio
Siti d’azione:I recettori sono: , , , .
Agiscono sui recettori degli oppiacei presenti in 5 strutture del cervello :
Ipotalamo,Talamo,Tronco Encefalico Midollo Spinale e Sistema Libico.
Agiscono anche sul tratto Gastrointestinale
Azioni:
Causano iperpolarizzazione delle cellule e quindi inibizione della
conduzione
Inibiscono la liberazione del neurotrasmettitore a livello presinaptico.
Alleviano il dolore, sia elevandone la soglia, sia alterandone
l’interpretazione
Causano depressione respiratoria (agendo sui centri del respiro)
Euforia (probabilmente per la stimolazione del tegumento ventrale)
Miosi ( pupilla a capocchia di spillo)
Vomito (per stimolazione del centro del vomito)
Applicazioni Terapeutiche:
Analgesia
Trattamento della Diarrea (riduce la motilità della muscolatura liscia)
Trattamento della tosse (sopprime il riflesso della tosse)
Per la tosse è più indicata la Codeina
Effetti Avversi:
Depressione Respiratoria
Sedazione, Potenziale di tossicodipendenza
Ritenzione urinaria e Stipsi, Nausea e Vomito
Farmacocinetica
Morfina: somministrata per via E.V non attraversa le barriere, viene
metabolizzata nel fegato ed escreta nelle urine, durata 4-6 ore
Metadone e Meperidina sono somministrate per OS
Note:
Metadone usato nella disintossicazione da eroina, ha una lunga durata
d’azione e provoca meno dipendenza.
Fentanil: è 80 volte più potente della morfina, usato in anestesia.
 = Proprietà Analgesiche
 = Proprietà recettore con Minori proprietà Analgesiche
 = Proprietà recettore con alte proprietà Allucinogene e Disforiche.
 = Proprietà recettore con proprietà Euforiche (sito d’azione delle
encefalite)
33
Farmaco : Naloxone, Naltrexone
Categoria:Analgesici Oppiacei (Antagonisti)
Natura:
Siti d’azione:
Recettori  ,  , 
Azioni:
Ha una fortissima capacità di spiazzare le molecole di Oppiaceo
Iniettato endovena, in circa 30 secondi annulla la depressione respiratoria e il
paziente torna cosciente.
Applicazioni Terapeutiche:
Contrasta il Coma e la Depressione respiratoria nel sovradosaggio di
oppiacei.
Effetti Avversi:
Non ha nessun effetto nei soggetti normali
Mentre provoca può scatenare sintomi d’astinenza nei Tossicodipendenti.
Farmacocinetica
Somministrazione E.V.
Tempo di dimezzamento 60-100 minuti.
Note:
Il Naltrexone ha durata d’azione più lunga del Naloxone (circa 48 ore).
Viene usato nei programmi di mantenimento dei dipendenti da oppiacei.
Usato anche nell’Alcolismo Cronico.
34
Farmaco :Aciclovir,Ganciclovir
Categoria:Antivirali (Herpes Virus)
Natura:
Siti d’azione:
Sono analoghi delle Purine, inibiscono la sintesi del DNA
Azioni:
L’aciclovir è uno dei farmaci più usati ,grazie alla sua efficacia nei confronti
Degli Herpes Virus, provoca quindi l’interruzione prematura della catena
Del DNA.
Agisce efficacemente sugli HSV1, HSV2 e sul virus della Varicella Zooster
Non ha effetti sul Citomegalovirus (CMV)
Applicazioni Terapeutiche:
Herpes Facciale
Infezioni Genitali da Herpes
Encefalite Virale
Effetti Avversi:
Si può avere irritazione locale in seguito ad applicazione Topica
Diarrea, cefalea, nausea e vomito in seguito ad applicazione orale
La somm.ne E.V può alterare la funzionalità renale.
Farmacocinetica
La somm.ne puo’ essere x via orale,E.V. e Topica.
Viene metabolizzato in un composto inattivo,viene escreto nelle urine e si
accumula in pz. Con insufficienza renale.
Note:
Hanno effetto nella fase acuta dell’infezione e non durante la latenza.
35
Farmaco : Amantadina,,Rimantadina
Categoria:Antivirali
Natura:
Siti d’azione:
Bloccano il canale ionico sulla membrana virale
Azioni:
Sono farmaci usati per prevenire le infezioni influenzali
Applicazioni Terapeutiche:
Lo spettro antivirale è limitato al virus dell’influenza A.
Sono molto efficaci se il trattamento viene iniziato al momento
dell’esposizione al virus.
Entrambi possono essere somministrati in aggiunta al vaccino
Effetti Avversi:
Riguardano il SNC:
Insonnia
Vertigini
Allucinazioni ,confusione
Farmacocinetica
L’Amantadina: attraversa la barriera ematoencefalica,viene escreta
immodificata nelle urine
La Rimantadina : Poco liposolubile viene metabolizzata e i suoi metabolici
Vengono ritrovati nelle urine
Note:
Non vanno usati in gravidanza
Alcuni ceppi sono resistenti
36
Farmaco : Ribavirina
Categoria: Antivirali
Natura: Derivato sintetico della Guanosina
Siti d’azione:
È efficace nei confronti di un ampio spettro di Virus a DNA e RNA
Azioni:
Il meccanismo d’azione è stato studiato solo sui Virus Influenzali
Esercita la sua azione antivirale inibendo la sintesi dell’mRNA virale
Applicazioni Terapeutiche:
utilizzata nei lattanti e nei bambini nel trattamento di infezioni di grado
elevato da VRS
Sn state descritte risposte favorevoli all’epatite A e al virus dell’influenza A
Effetti Avversi:
Anemia Transitoria
È controindicata in gravidanza
Provoca un aumento della Bilirurbina
Farmacocinetica
È efficace per via Orale e per via E.V. in Infezioni respiratorie da VRS
È utilizzato sotto forma di Aerosol.
Il farmaco ed i suoi metabolici,sono eliminati nelle urine.
Ha scarsa penetrazione nel SNC
Note:
37
Farmaco : Beclometasone,Flunisolide,Fluticasone
Categoria:F. dell’Apparato Respiratorio
Natura: Corticosteroidi (Glucocorticoidi)
Siti d’azione:
Agiscono indirettamente sulle vie aeree.i Glucocorticoidi inalatori riducono
Il numero e l’attivita’ delle cellule implicate nell’infiammazione delle vie
aeree (macrofagi,eosinofili e linfociti T ).
Azioni:
Riducono l’infiammazione facendo regredire l’edema della mucosa e a
diminuire la permeabilità dei capillari,diminuendo fortemente la reattività
bronchiale.
Applicazioni Terapeutiche:
1)Trattamento dell’asma di grado medio o elevato
2)Usati sotto forma di spry nasali per trattare la rinite allergica
3)In Asma con gravi esacerbazioni,vengono somm.ti gli steroidi sistemici:
Metilprednisone (E.V.) o Prednisone (x via orale)
4)Nel trattamento della Broncopneumopatia Cronica Ostruttiva (che consiste
in un’ostruzione cronica e irreversibile del flusso respiratorio.
Effetti Avversi:
Possono causare gravi effetti avversi
Candidosi orofaringea
Farmacocinetica
Circa l’80% dei glucorticoidi inalati si deposita nella bocca o nella
faringe,oppure viene degludita.successivamente vengono assorbiti
dall’intestino ed entrano nella circolazione sistemica attraverso il sistema
porta.
Molti corticosteroidi subiscono un esteso metabolismo nel fegato abbassando
di molto la quantità di farmaco che và in circolo
Il 20% non viene ingerito e si deposita nelle vie aeree
38
Farmaco : Teofillina
Categoria:Broncodilatatore
Natura:
Siti d’azione:
Sistema Polmonare
Azioni:
E’ un broncodilatatore che allevia l’ostruzione delle vie aeree nell’asma
acuto e fà diminuire i sintomi nella B.P.C.O.
Applicazioni Terapeutiche:
Asma acuto
B.P.C.O.
Effetti Avversi:
Ad alte dosi può causare:
Aritmie mortali e Convulsioni
Interagisce in modo sfavorevole con molti farmaci
Farmacocinetica
E’ ben assorbita nel tratto G.I.
Ha una finestra terapeutica ristretta
Note:
In passato era molto utilizzata,ma attualmente è stata sostituita nel
trattamento dell’asma da Beta-Adrenergici e dai Corticosteroidi.
39
Farmaco : Bicarbonato di Sodio,Carbonato di
Calcio,Idrossido di Magnesio
Categoria:Gastrointestinali (Antiacidi)
Natura: Basi Deboli
Siti d’azione:
Apparato gastrointestinale
Azioni:
Riducono l’attivita’ della Pepsina aumentando il PH dello Stomaco
Riducono la colonizzazione da parte degli H. PYLORI
Stimolano la sintesi di Prostaglandine
Applicazioni Terapeutiche:
Guarigione delle ulcere Duodenali
Effetti Avversi:
Stipsi (Alluminio Idrossido)
Diarrea (Magnesio Idrossido)
Alcalosi Sistemica
Farmacocinetica
Note:
E’ consigliabile non somm.re gli Antiacidi con altri farmaci
40
Farmaco :Ranitidina
Categoria:Protettori G.I (Blocc. dei recettori H2 istamina)
Natura: Il capostipite è Cimetidina
Siti d’azione:
Recettori H2 dell’istamina
Vasi sanguigni e altre sedi
Azioni:
Inibiscono la secrezione di acido gastrico indotta dalla gastrina e
dall’istamina
Applicazioni Terapeutiche:
Ulcera peptica e duodenale da stress
Sindrome di zollinger eleison (tumore produttore di gastrina)
Reflusso Gastro Esofageo
Effetti Avversi:
Cefalea. Capogiri ,Diarrea
Ginecomastia
Inibizione del P-450 con conseguente potenziamento degli effetti di altri
Farmaci
Farmacocinetica
Somministrazione orale, escrezione urinaria per il 70% immodificata
Tempo di dimezzamento breve-medio
La Famotidina è la più Potente con biodisponibilità del 100%
Note:
41
Farmaco :Omeoprazolo,Lansoprazolo
Categoria:Inibitori Pompa-Protonica (Ulcera peptica)
Natura:
Siti d’azione:
Sistema H-K-ATPasi (Pompa Protonica). Sopprimendo la Secrezione di ioni
Idrogeno e quindi,ci sara’ meno produzione di Hcl Enzimatico
Azioni:
Inibiscono piu’ del 90% della produzione di Hcl
Applicazioni Terapeutiche:
Esofagite erosiva
Ulcera Duodenale
Effetti Avversi:
Si dubita che nell’uso a lungo termine,favoriscano l’incidenza di tumori
gastrici
Farmacocinetica
Le loro Azioni iniziano dopo circa 1-2 ore
Disponibili in Preparazioni rivestite per evitare l’attivazione prematura da
Parte dell’acido gastrico,successivamente assorbite e in seguito attivate.
Note:
Sono Pro-farmaci quindi introdotti in forma inattiva,si attivano
successivamente nel metabolismo
Antimuscarinici:usati aggiuntivamente nella Terapia
42
Farmaco :Misoprostolo
Categoria:Gastroprotettivi (Prostaglandine)
Natura:Analogo stabile della PGE1
Siti d’azione:
Tratto G.I.
Azioni:
Le sue azioni sono analoghe a quelle delle PROSTAGLANDINE e cioè
inibiscono la produzione di Hcl e stimolano la produzione di Muco e di
Bicarbonato.
Applicazioni Terapeutiche:
E’ l’unico agente approvato per la prevenzione delle ulcere gastriche indotte
da FANS
Effetti Avversi:
Contrazioni uterine
Diarrea
Nausea
Farmacocinetica
E’ efficace solo a dosi alte
Note:
E’ controindicato nella Gravidanza
43
Farmaco : Sucralfato,Bismuto colloidale
Categoria:Protettivi gastrici (protettivi della mucosa)
Natura: Composto Alluminio idrossido+sucrosio solfato
Siti d’azione:
Si legano alle proteine della mucosa creando delle barriere protettive
Azioni:
Va a formare complessi di muco che ostacolano la diffusione di HCL
Inibisce la degradazione del muco da parte della Pepsina
Stimola la produzione di PGE, bicarbonato e muco
Applicazioni Terapeutiche:
Guarigione di ulcere duodenali
Prevenzione delle ricadute
Effetti Avversi:
Farmacocinetica
Non devono essere associati agli inibitori dei recettori H2 dell’istamina
Farmaci attivi a basso PH
Note:
Il Bismuto colloidale è molto efficace nelle ulcere peptiche
Agisce molto similmente al sucralfato
Ha azione Antibatterica
44
Farmaco : Nitroglicerina
Categoria:Farmaco Antianginosi
Natura: Nitrati Organici
Siti d’azione:
Agiscono sul miocardio:provocano una rapida riduzione del fabbisogno di
Ossigeno,con riduzione dell’Angina Stabile e Instabile
Azioni:
E’ efficace per alleviare i sintomi anginosi.
È usato per una rapida risoluzione di un attacco anginoso in corso,provocato
da uno sforzo o da stress emotivo
Agiscono provocando il rilasciamento della muscolatura liscia vascolare
Applicazioni Terapeutiche:
A dosi terapeutiche ha 2 effetti:
1)Causa una dilatazione delle grandi vene,fa diminuire il precarico (ritorno
venoso al cuore) e riduce il lavoro del cuore.
2)Dilata le coronarie assicurando cosi’ un aumento della quantita’ di sangue
Effetti Avversi:
Il 30-60% dei pz. Sottoposti a Terapia con Nitrati soffre di cefalea
Ad alti dosaggi:causa ipotensione posturale,tachicardia e vampate al viso
Tutti i Nitrati provocano spesso Tolleranza
Farmacocinetica
La Nitroglicerina agisce in 1 minuto,mentre l’Isorbide mononitrato agisce
In circa 1 ora,
poiché la Nitroglicerina subisce un notevole metabolismo di 1° passaggio
epatico,viene somm.ta per via Sub-linguale o per mezzo di cerotti
Transdermici.
L’Isorbide Di nitrato è un nitrato attivo,ha una potenza inferiore alla
Nitroglicerina nel rilassare la muscolatura liscia.
45
Farmaco : Captopril,Enalapril
Categoria:Vasodilatatori (ACE Inibitori)
Natura:
Siti d’azione:
Agiscono dilatando i vasi inducendo una diminuzione del precarico del cuore
per mezzo dell’aumento della capacità dei vasi
Azioni:
Sono utili per ridurre il precarico e il postcarico eccessivi.
Agiscono inibendo l’enzima che trasforma l’Angiotensina I in Angitensina II
limitandone la quantità presente in circolo e gli effetti vasocostrittori.
L’aumento della Bradichinina aumenta la vasodilatazione riducendo le
resistenze, il tono venoso e la P.A; il tutto si traduce in un aumento della
gittata.
Diminuiscono le azioni del simpatico.
Applicazioni Terapeutiche:
L’uso degli ACE inibitori nel trattamento dell’ICC ha ridotto la mortalità.
Enalapril : Riduce la mortalità per Aritmie, Infarti e Ictus.Viene utilizzato in
pazienti con insuff. Ventricolare SX e in Pz con lieve dispnea.
Effetti Avversi:
Ipotensione posturale
Insufficienza Renale
Tosse secca, ipercalemia
Farmacocinetica
Note:
Non dev’essere somministrato in gravidanza.
46
Farmaco : Ciclofosmamide,isosfamide
Categoria: Antineoplastici(agenti alchilanti)
Natura:Mostarda Azotata
Siti d’azione:
Agiscono grazie alla reazione tra Mostarda Azotata e il DNA
Azioni:
Agiscono sia soli,sia in associazione con altri farmaci
Applicazioni Terapeutiche:
Cancro della Mammella
Sindrome nefrosica e Artrite Reumatoide (malattie non neoplastiche)
Effetti Avversi:
Nausea,Vomito,Diarrea
Alopecia
Mielodepressione
Cistite Emorragica,Fibrosi cistica
Sulle cellule germinali causano Amenorrea (assenza di ciclo mestruale)
Atrofia testicolare e sterilità negli uomini
Farmacocinetica
Assunti per via Orale vengono attivati dall’enzima Citocromo P-450
Note:
LA Ciclofosfamide è l’agente Alchilante più usato
47
Farmaco : Mecloretamina
Categoria: Antineoplastici (Agenti alchilanti)
Natura:Mostarda Azotata
Siti d’azione:
Si legano covalentemente ai costituenti cellulari
Si lega alla Guanina modificando la catena del DNA
Azioni:
Alchilazione del DNA,che porta alla morte della cellula.
Agiscono maggiormente sulle cellule in rapida riproduzione
Applicazioni Terapeutiche:
Impiegati in associazione con altri farmaci vengono utilizzati in un’ampia
varietà di Tumori solidi e linfatici.
Effetti Avversi:
Possono causare neoplasie secondarie
Nausea e vomito
Mielosoppressione
Lo stravaso è molto grave in caso avvenisse,bisogna infiltrare sodio
tiosolfico per inattivare il farmaco
Farmacocinetica
Somm.ne solo per via E.V.
Le soluzioni vengono preparate pochi momenti prima della somm.ne
È molto reattiva quindi difficilmente escreta
Note:
La mecloretanina è definita Alchilante Bi-funzionale,poiche puo’ legarsi a 2
differenti siti
48
Farmaco : Metotrexato,(MTX)
Categoria: Antineoplastici (antimetaboliti)
Natura:
Siti d’azione:
Siti metabolici della riproduzione cellulare
Inibisce l’enzima Diidrofolato riduttasi
Azioni:
Inibendo la Diidrofolato riduttasi priva la cellula di diversi enzimi a base di
Folato, inibendo alle fine la sintesi del DNA-RNA
Applicazioni Terapeutiche:
Leucemia Linfocitaria Acuta
Coriocarcimoma
Cancro della mammella
Effetti Avversi:
Stomatite, Vomito, Nausea
Mielosoppressione
Eritema, Eruzione cutanea,Orticaria
Farmacocinetica
Prontamente assorbito dal tratto G.I, Intratecale
I.M e E.V
Dopo essere stato poliglutamato esce dalla cellula e viene escreto nelle urine
Note:
Agiscono solo nelle cellule in replicazione (ciclospecifici)
Distruggono logaritmicamente (X una determinata dose si distruggono
determinate quantità)
Santuari Farmacologici (zone in cui il farmaco non entra e le cellule
sopravvivono)
49
Farmaco : Vincristina e Vinblastina
Categoria: Antineoplastici (inibitori del fuso mitotico)
Natura:Derivanti della Peruina (alcaloidi della vinca)
Siti d’azione:
Bloccano la Mitosi in Metafase
Azioni:
Il fuso Mitotico è essenziale per i movimenti interni che avvengono nel
Citoplamsma di tutte le cellule eucarioti.questi farmaci bloccano la mitosi
In metafase e sono sia ciclo che che fase specifiche.dopo questo blocco,il
Risultante fuso mitotico non funzionale,impedisce la segregazione
cromosomica e la proliferazione cellulare
Applicazioni Terapeutiche:
hanno indicazioni differenti tra’ loro:
la Vincristina viene applicata nella leucemia linfoblastica dei bambini
Nei Sarcomi e nelle Neoplasie ad alta proliferazione
Effetti Avversi:
iperuricemia:dovuta all’ossidazione delle purine in acido urico
Flebite o cellulite:in caso di stravaso
Nausea,vomito e diarrea
Alopecia
Farmacocinetica
La somm.ne E.V. provoca rapidi effetti citotossici e distruzione cellulare
Metabolizzati nel fegato ed eliminati nella bile e nelle feci
Note:
50
Farmaco : Isoniazide
Categoria:Antibiotici (antimicobatteri)
Natura: Derivato dell’acido isonicotinico
Siti d’azione:
Agisce sul Mycrobacterium Tubercolosis,che possono causare gravi
infezioni delle vie respiratorie e genitourinarie,delle ossa e delle meningi
Il micobatterio, muore per perdita dell’enzima che assembla gli acidi
micolici, e da la resistenza.
Azioni:
I microbatteri una volta colorati mantengono la colorazione anche in
presenza di agenti decoloranti come gli acidi e per questo sono definiti acido
resistenti.
Il trattamento della TBC, presenta numerosi problemi terapeutici, dato che il
microbatterio cresce lentamente,per cui la malattia dev’essere curata per
circa di due anni, utilizzando la politerapia per evitare la comparsa della
resistenza.
Applicazioni Terapeutiche:
Ha attività batteriostatica per i bacilli in fase stazionaria
Ha attività battericida per quelli in rapida riproduzione
Efficace nei confronti dei batteri intracellulare ed è specifica x la tubercolosi
Effetti Avversi:
L’icidenza degli effetti avversi e molto bassa
Neurite Periferica : dovuta ad una carenza di pirodossina
Epatotossicità,epatite
Eruzioni cutanea, Febbre, reazioni di Ipersensibilità
Farmacocinetica
Prontamente assorbita per via orale, che diminuisce in presenza di cibo
Esso raggiunge tutti i tessuti ma viene trattenuta di più in quelli infettati
Negli Acetilatori rapidi ha una breve durata (1ora)
Negli Acetilatori lenti il tempo di dimezzamento è più lungo (3ore)
I metabolici si trovano nelle urine.
Note:
L’Isoniazite, potenzia gli effetti avversi della fenitoina
51
Farmaco :Dapsone,Clofazimina
Categoria:Chemioterapici per la lebbra
Natura:
Siti d’azione:
Si raccomanda il regime farmacologico triplo composto
da:Dapsone,Clofazimina e Rifampicina
Azioni:
Dapsone :è simile ai sulfamidici,ha azione batteriostatica su M. leprae.è
usato nella polmonite da Pneumocistis in pz. Affetti da AIDS.
Clofazimina:ha proprieta’ di ossido-riduzione che possono essere dannose
anche per i batteri ed ha attivita’ battericida verso M.leprae.
Applicazioni Terapeutiche:
Efficaci nei confronti di M. leprae
Effetti Avversi:
Eritema nodoso della lebbra ed Emolisi (Dapsone)
Colorazione Rossa-Bruna della cute (Clofazimina)
Farmacocinetica
Dapsone:è ben assorbito nel tratti G.I. è metabolizzato dal fegato,sia i
metaboliti che il farmaco immodificato sono eliminati attraverso le urine
Clofazimina: è somm.to per via Orale,non penetra nel SNC ed ha anche
un’attività antinfiammatoria.
Note:
52
Farmaco : Rifanpicina
Categoria:Antimicobatterici
Natura: Derivato della muffa
Siti d’azione:
utilizzato per il trattamento della TBC ma rispetto all’Isoniazide
Ha un’attività antimicrobica più ampia, usato anche per le altre infezioni
batteriche, nella TBC è sempre associato ad altri farmaci.
Azioni:
agisce bloccando la trascrizione, interagendo con la subunità β dell’RNA
polimerasi batterica.Impedisce la sintesi dell’RNA nella fase dell’Iniziazione
Viene utilizzato nella profilassi dei mebri di una famiglia colpita da meigite
È battericida sugli intracellulare e gli extra
Applicazioni Terapeutiche:
Usato contro:
Micobacteri tubercolari, microbatteri atipici,
Micobacterium lepre
Efficace su Gram+ e gramInsieme ad altri è il farmaco Anti Lebbra più attivo
Effetti Avversi:
Nausea, Vomito,Eruzioni Cutanee, Febbre
Induzione del citocromo P-450, quindi può aumentare la durata d’azione di
altri farmaci somministrati contemporaneamente
le urine e le feci assumono un colore Rosso
Farmacocinetica
Somm.ne orale , buon assorbimento e distribuzione nell’organismo
Vengono metabolizzati e si trovano nelle urine, nella bile e nelle feci
Note:
Altri antimicobatterici sono:Pirazinamide,Etambutolo,Cicloserina,acido
amminosalicilico.
La resistenza può essere causata da:Diminuzione della Permeabilità
O da un cambiamento dell’affinità al farmaco dell’RNA polimarasi DNA
dipendente
53
Farmaco :
Sulfacetamide,Succinilsulfadiazolo,Sulfadiazina
Categoria:Antagonisti del Folato (inibitori della sintesi)
Natura: Sulfamidici (Sintetici del PABA)
Siti d’azione:
Agiscono sull’acido Folico inibendone la produzione
Azioni:
I batteri formano da se l’acido folico, partendo dal PABA essendo molto
simile il farmaco va a sostituirsi impedendo la sintesi.
Applicazioni Terapeutiche:
Prevenzione delle infezioni sulle ustioni
Tracoma (clamidia Tracomatis) infezione dell’occhio che porta a cecità
Infezioni urinarie (Escherichia coli)
Nocardiosi che provoca Ascesso celebrale e Polmonite
Toxoplasmosi
Effetti Avversi:
Cristallinuria, il farmaco inattivo precipita a PH neutro o acido
Ipersensibilità
Ittero nucleare, nei neonati va a spiazzare la bilirubina
Potenziamento dei farmaci, se questi vengono spiazzati dal legame con l’
Albumina
Farmacocinetica
Somm.ne orale
Ottima distribuzione, attraversa tutte le barriere
Inattivata nel Fegato ed escreta nelle urine
Note:
Basso costo
PABA= acido P-amminobenzoico
Le resistenze sono irreversibili
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Farmaco : Trimotoprim
Categoria: Antibiotici (Inibitori della riduzione del folato)
Natura:
Siti d’azione:
Va ad agire sull’enzima Diidrofolato Riduttasi
Azioni:
La forma attiva del Folato deriva dalla riduzione ad opera del Diidrofolato
Riduttasi.
Il farmaco va ad inibire le azioni di questo enzima
I batteri formano da se l’acido folico, partendo dal PABA essendo molto
simile il farmaco va a sostituirsi impedendo la sintesi.
Applicazioni Terapeutiche:
Infezioni delle vie urinarie
È 20-50 volte più potente dei precedenti
Viene combinato con il Sulfametoxazolo (Cotrimaxazolo)
Effetti Avversi:
Anemia per mancanza di Folato, che si evita con la somministrazione di
acido Folico.
Farmacocinetica
Somm.ne orale
Ottima distribuzione, attraversa tutte le barriere
Inattivata nel Fegato ed escreta nelle urine
Note:
Basso costo
PABA= acido P-amminobenzoico
Le resistenze sono irreversibili
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Farmaco : Cloramfenicolo
Categoria:Antibiotici (Inibitori della sintesi proteica)
Natura:
Siti d’azione:
Si lega alla sub-unità ribosomiale 50s e inibisce la sintesi proteica a livello
della Peptil-trasferasi
Azioni:
È attivo nei confronti di un ampio spettro di microrganismi Gram+ e Gramma a causa della sua tossicità, il suo uso è limitato alle infezioni
potenzialmente letali
È attivo ad alti dosaggi ed ha effetti sia sui batteri che sulle rickettsie.
Ha efficacia anche sugli anaerobi e può essere a seconda del bersaglio sia
battericida che Batteriostatico
Applicazioni Terapeutiche:
Meningiti patogene
Effetti Avversi:
Tossicità a carico del midollo osseo.
Disturbi G.I
Anemia emolitica e Anemia reversibile
Nei bambini provoca denutrizione, depressione del respiro,collasso
cardiovascolare, cianosi e morte.
Farmacocinetica
È Somm.to per via orale e E.V
Ben assorbito nel tratto G.I ,distribuito in tutto l’organismo.
Essendo Liofilo penetra rapidamente nella barriera Ematoencefalica
Metabolizzato nel fegato ed escreto nelle urine
Resistenza
È conferita dalla presenza di un fattore R.
Il Cloramfenicolo è incapace di penetrare nel microrganismo a causa di un
mutamento della permiabilità
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Farmaco :Tetraciclina,Minociclina,Doxiciclina
Categoria:Tetracicline (inibitori della sintesi proteica)
Natura:costituiti da 4 anelli fusi con un sistema di doppi legami coniugati
Siti d’azione:
Agiscono sul ribosoma batterico(70S) formato da due unità (50S) (30S)
Agiscono su Gram+ e Gram-,
Rickettsie,Clamidie,enterobatcteriacee,amminomiceti, micoplasma.
Azioni:
L’ingresso delle Tetracicline avviene attivamente,grazie a delle proteine di
membrana, il legame alla sub-unità 30S del ribosoma ,blocca l’accesoo
dell’Aminoacetil-tRNA al complesso mRNA,con conseguente inibizione della
sintesi proteica.Hanno attività Batteriostatica e sono ad ampio spettro.
Applicazioni Terapeutiche:
Utilizzati contro le infezioni da Clamidie
Polmonite da Micoplasma
Colera la cui causa è il (Vibrio Colerae) (Doxsicillina)
Malattia di Cyme causata da (spirochete) e trasmessa dal morso di zecche infette
Febbre delle montagne Rocciose causa (Rickettsie)
Effetti Avversi:
Disturbi G.I (irritazione della mucosa gastrica)
Fototossicità, Ipertensione intracranica
Ipoplasia dei denti e temporaneo arresto della crescita
Nausea vomito e vertigini (Minocillina)
Farmacocinetica
Assorbite adeguatamente per via orale ma non completamente,l’assorbimento
viene diminuito se assunti con la presenza di cibo specie se derivati del latte che
favorisce la formazione di chelati che diminuiscono ulteriormente
l’assorbimento.quindi devono essere somm.ti a stomaco vuoto.
Si distribuiscono in tutti i tessuti
La Minociclina è l’unica che assicura concentrazioni terapeutiche nel Liquor.
Tutte metabolizzate nel Fegato, in parte escrete nella bile
Maggiormente escrete nelle urine sotto forma diGlucoronidi.
Note:
Resistenza: è data da 3 fattori: 1) Efflusso Attivo 2)Modificazione del sito di
legame 3)un organismo resistente ad una tetraciclina resiste a tutte le altre.
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Farmaco:Streptomicina,Tobramicina,Gentamicina,
Amikacina
Categoria:Amminoglicosidi (inibitori della sintesi proteica)
Natura: Formati da un ammino zucchero legato ad glicoside
Siti d’azione:
Sono Battericidi, inibendo la sintesi delle proteine a livello ribosominiale
Efficaci sui bacilli aerobi Gram- e sugli Entero-bacteriaceei
Azioni:
Sono stati il fondamento della terapia delle gravi affezioni provocate da
Bacilli gram – .poiché erano tossici,in parte sono stati sostituiti da antibiotici
+ sicuri come le Cefalosporine di 3° generazione,e i Fluorochinolonici.
Agiscono legandosi alla sub-unità 30 s del ribosoma non consentendo
l’aggancio all’unità 50 s o provocando nella sub-unità 30 s l’errata lettura del
DNA.Si verifica una perdita di Polisomi.
Applicazioni Terapeutiche:
Polmonite (Escherichia coli o da Klebsiella)
Infezioni croniche delle vie urinarie (Escherichia coli e Enterobacter)
Infezioni da Pseudomonas Aeruginosa e Vibrio cholerae
Effetti Avversi:
Nefrotossicità: che si presenta con Proteinuria e Insuff. Renale,per evitare
eff. Tossici,non dobbiamo somm.re il farmaco per + di 15 giorni.
Ototossicità (trattamenti lunghi)
Reazioni allergiche
Paralisi neuro-muscolare dovuta a diminuzione di Acetilcolina e ad una
diminuzione della sensibilità post-sinaptica
Farmacocinetica
Sono molto idrosolubili e non penetrano nel SNC,sono poco assorbiti dal
tratto G.I. perciò sono tutti somm.ti per via IM o EV
Per ottenere livelli sierici elevati,si avrà un accumulo di farmaco nella
corteccia renale e nell’orecchio causando tossicità.
Sono scarsamente metabolizzati ed escreti nelle urine per filtrazione
glomerulare
Hanno un basso indice terapeutico (I.T.)e non si distribuiscono bene
nell’organismo.
Resistenza:
1)Diminuzione della captazione quando è assente il sistema di trasporto
ossigeno dipendente. 2)alterazione del recettore 3)enzimi che inattivano il
farmaco
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Farmaco :Norfloxacina,Ciprofloxacina,Enoxacina
Categoria:Fluorochinolonici
Natura: Acido Nalidissico
Siti d’azione:
Entrano nelle cellule per diffusione passiva attraverso canali formati da
proteine (Porine) e inibiscono la replicazione del DNA inibendo la
riproduzione e la crescita dei batteri.
Azioni:
la Ciprofloxacina ha l’applicazione clinica + vasta,sono antibiotici delle vie
urinarie e presentano ampio spettro antibatterico e pochi effetti avversi.Tutti
i fluorochinolonici sono efficaci contro:gram –
(Enterobatteri,Pseudomonas,Haemophilus Influenzae,Moraxella
catarrhalis,Legionella e Clamydia).Sono efficaci su alcuni Gram + ma hanno
scarsa attività sui Pneumococchi.la loro attività contro gli anaerobi è scarsa.il
+ potente è la Ciprofloxacina che è usato per trattamenti su Gram – e
Enterobacter.
Applicazioni Terapeutiche:
1)Infezioni respiratorie:la Ciprofloxacina è efficace nel trattare infezioni che
non rispondono ai Beta-lattamici.
2)Infezioni delle vie urinarie:sono efficaci nel trattamento delle infezioni
complicate e non complicate delle vie urinarie
3)Infezioni del tratto G.I:è efficace nel trattamento delle Diarree acute
4)trattamento della Gonorrea (Neisseria gonorrae)
Effetti Avversi:
Diarrea Nausea Capogiri Fototossicità Nefrotossicità Cefalea
Farmacocinetica
Sono tutti assorbiti dopo somm.ne orale.la Ciprofloxacina è somm.ta anche
per via E.V. Tutti i Fluorochinolonici si distribuiscono bene nei tessuti e nei
liquidi dell’organismo.Penetrano nel SNC e i Metaboliti si ritrovano nella
bile. I tempi di dimezzamento variano dalle 3-5 ore.
Resistenza:
E’ comparsa Resistenza in Stapylococcus Aureus,Pseudomonas,
Stafilococchi Coagulasi-negativi,Enterococchi. I meccanismi responsabili
Della Resistenza sono: 1)Alterazioni del bersaglio:modificazione della SubUnità A,diminuisce l’affinità per i flurochinolonici. 2) Diminuzione dell’
accumulo:la diminuzione della concentrazione intracellulare del farmaco
nella cellula batterica che provoca resistenza.
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Farmaco : Metenamina,Nitrofurantoina
Categoria:Antisettici delle vie urinarie
Natura:
Siti d’azione:
A livello dell’apparato urinario (urine)
Azioni:
nelle donne in età fertile e negli anziani,sono molto frequenti le infezioni
delle vie urinarie (I.V.U). l’Escherichia coli è il patogeno più comune poiché
causa circa 80% delle infezioni non complicate del tratto urinario superiore
ed inferiore.
Altri patogeni sono: Stafilococcus saprofhiticus, Klebsiella Pmoumoniae e
Proteus Mirabilis.
La Metenamina si deve scindere ad un PH nelle urine di 5.5 dando luogo a
Formaldeide che è tossica per quasi tutti i batteri
Applicazioni Terapeutiche:
Pielonefrite acuta
Sindrome uretrale acuta
Cistite non complicata
Prostatite
Effetti Avversi:
Disturbi G.I ed Ematuria (Metenamina)
Nausea vomito,diarrea,anemia emolitica e Polmonite acuta(Nitrofurantoina)
La Metenamina non dev’essere mai somministrata insieme a Sulfamidici
Farmacocinetica
Entrambi ben assorbiti per via orale.la Metenamina è controindicata in
pazienti con insuff. Epatica, non è tossica per l’organismo ed è escreta nelle
urine.
La Nitrofurantoina colora le urine marroni.
Note:
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Farmaco:Cortisone.Betametasone,idrocortisone,Desametasore
Categoria:Corticosteroidi
Natura:
Siti d’azione:
I corticosteroidi si legano a specifici recettori citoplasmatici
intracellulare,nei tessuti bersaglio, rendendo i geni attivi o inattivi.
Azioni:
Stimolano la Glucogenesi, il Metabolismo delle proteine e la Lipolisi.
Sono efficaci per combattere lo stress aumentando i livelli plasmatici di
Glucosio (C6H12O6).
Causano un leggero aumento della pressione sanguigna; ma la principale
proprietà terapeutica è la capacità di ridurre drasticamente la risposta
infiammatoria e di sopprimere l’immunità.
Applicazioni Terapeutiche:
Patologie legate a disfunzione della corteccia surrenale
Trattamento delle allergie (Causate da trasfusioni e nell’Asma bronchiale)
Riducono nettamente le manifestazioni dell’infiammazione
Effetti Avversi:
Provocano: ipertensione, edema, euforia,osteoporosi e ulcere peptiche
Farmacocinetica
Tutti sono ben assorbiti nel tratto G.I ma possono essere somministrati anche
per via E.V (idrocortisone) per via I.M (cortisone) o per via Topica
(Desametasone).
Sono metabolizzati nel fegato e i metabolici vengono coniugati con acido
glucuronico o solfato.
I prodotti sono escreti nelle urine.
Note:
Sono prodotti nella zona intermedia della corteccia surrenale
Glucocorticoidi ad azione breve(8-12 ore) Cortisone ed Idrocortisone
Glucocorticoidi ad azione intermedia (18-36 ore) Prednisone
Glucocorticoidi ad azione Lunga (1-3 giorni) Betametasone
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Farmaco :Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina
Categoria:Macrolidi (inibitori della sintesi proteica)
Natura: Lattoni Macrociclici
Siti d’azione:
Agiscono sulla sub-unità 50s del ribosoma batterico inibendo la tappa della
Traslogazione della sintesi proteica
Azioni:
Sono considerati Batteriostatici, ma ad alte dosi possono essere Battericidi.
L’eritromicina è efficace contro gli stessi microrganismi su cui è efficace la
Penicillina G. è usata in Pz con allergiealle penicilline.
ha spettro d’azione simile all’eritromicina ma è efficace anche su
haermophilus influenzae ed ha più attività su Clamidia e Legionella
è la terapia preferita per l’ uretrite da chamydia ed è più attiva rispetto
all’eritromicina su haermophilus influenzae e su Moraxella Catarralis
Applicazioni Terapeutiche:
è utilizzata nel trattamento delle infezioni uretrali e rettali (clamidie)
Sifilide (in Pz allergici alle penicilline)
Malattia dei legionali
Uretriti maschili
Polmoniti atipiche
Effetti Avversi:
Epigastralgia: problemi G.I
Ototossicità
Non devono essere somm.te a pZ con insuff. Epatica
Ittero col estatico
Farmacocinetica
L’Eritromicina viene distrutta dall’acidità gastrica perciò si somministrano
compresse gastroprotette.sono ben assorbite dopo somm.ne orale.non penetra
nel SNC.Buona distribuzione in tutti i tessuti,metabolizzati x 50% nel fegato
L’Eritromicina e L’Azitromicina escrete nella bile
La Clamitromicina è escreta nelle urine.
Resistenze
La resistenza all’eritromicina sta diventando un problema visto che in
ospedale la maggiorparte di stafilococchi stanno diventando resistenti
I meccanismi sono:L’incapacità del microrganismo di captare L’antibiotico
Diminuzione di affinità con il sito 50s causata dalla mutilazione di
un’adenina dell’RNA
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Farmaco :Digitale (Digossina e Digitossina)
Categoria:Farmaci Inotropi
Natura:derivano dalla pianta Digitale
Siti d’azione:
Agisce inibendo lo scambio Sodio-Potassio inibendo l’attivita’ della
Pompa.Aumenta il Sodio intracellulare che favorisce un maggiore afflusso
di Ca che provoca un aumento della Forza di Contrazione Sistolica
Azioni:
Stimolano la Contrattilita’ del Cuore e fanno Aumentare la Gittata Cardiaca.
L’Azione Isotropa ci e’ data dall’aumento del Calcio (Ca) che potenzia la
contrattilita’ del Cuore Atriale e Ventricolare :il tutto porta la Gittata
Cardiaca ad una condizione + vicina a quella del cuore normale.
Applicazioni Terapeutiche:
In pz. con forte disfunzione Sistolica Ventricolare sx,dopo l’Inizio di una
terapia diuretica e vasodilatatrice.La DIGOSSINA ha un tempo di
dimezzamento breve ed un inizio di Azione Rapido,è quindi utile nelle
Emergenze
Effetti Avversi:
LA TOSSICITA’ DA DIGITALE E’ MOLTO FREQUENTE ED E’
DOVUTA ALLA DIMINUZIONE DEL POTASSIO SIERICO.SI
INTERVIENE SOMMINISTRANDO POTASSIO.NEL CUORE CAUSA:
1) TACHICARDIA 2 )FIBRILLAZIONE ATRIALE E VENTRICOLARE E
INFINE BLOCCO COMPLETO.CAUSA ANCHE VOMITO,NAUSEA,
CEFALEA,VISIONE OFFUSCATA.
Farmacocinetica:
SONO SOMM.TI X VIA ORALE.TRA’ LE DOSI TERAPEUTICAMENTE
EFFICACI E QUELLE TOSSICHE,C’E’ POCA DIFFERENZA,HANNO
QUINDI UN BASSO INDICE TERAPEUTICO. LA DIGITOSSINA HA
UN AMPIO VOLUME DI DISTRIBUZIONE ED E’ METABOLIZZATA
NEL FEGATO.LA DIGOSSINA E’ ELIMINATA IN FORMA
IMMODIFICATA NELLE URINE.
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