PROPOFOL (rene-pericolo)
Gruppo terapeutico: Anestetico generale, sedativo, ipnotico
Classificazione ATC: N01AX10
Preparati commerciali:
Diprivan (Astrazeneca), Propofol B. Braun 1% (B.Braun), Propofol IBI (I.B.I. G. Lorenzini), Propofol Kabi
(Fresenius Kabi Italia), Unifol (lombarda H): fl 20 ml 200 mg (1ml=10 mg)
Propofol B. Braun (B.Braun): fl 20 ml 100 mg (1 ml=5 mg).
Meccanismo d’azione: verosimile effetto modulante positivo della funzione inibitoria dell'acido γ-amminobutirrico
(GABA) attraverso i recettori GABA A e un’azione bloccante dei canali del sodio.
Farmacocinetica: farmaco lipofilico, legato in circolo per il 95-99% ad albumina ed emoglobina. Insorgenza d’azione:
15-30 sec, durata d’azione 5-10 min. La clearance avviene principalmente mediante metabolismo epatico per
glucuronazione; tuttavia, data la sua immaturità nel primo mese di vita, la clearance del farmaco è proporzionale alla
EG e alle giornate di vita. Escrezione per via urinaria e in minima parte con le feci.
Indicazioni: sedazione in corso di manovre invasive e/o cruente rapide (posizionamento/rimozione di drenaggio
toracico, intubazione elettiva o semielettiva).
Posologia:
EG (sett)
28-31
28-31
>31
Età postnatale (gg)
0-2
>2
/
Dose (mg/kg)
0,5-1
2,5
2,5
Il farmaco è ripetibile per un massimo di 2 dosi.
Attualmente non ci sono dati per l’impiego sotto le 28 sett. EG.
Velocità e modalità di somministrazione: ev in bolo lento (circa 2 min).
Effetti indesiderati:
cardiorespiratori: comparsa di ipotensione descritta nei neonati in genere entro 60 min dalla somministrazione del
primo bolo, depressione respiratoria per infusione rapida o sovradosaggio, distress respiratorio, tosse, apnea,
tachicardia, bradicardia, riduzione della SaO2 (non oltre 3 min dal bolo)
dermatologici/vascolari: sono descritti nella popolazione pediatrica (bruciore nel sito di infusione, flebite, trombosi)
neurologici: clonie, convulsioni (raramente)
gastrointestinali: vomito, aumento dei trigliceridi, pancreatite.
N.B. In pazienti pediatrici e adulti è stata osservata la propofol-infusion syndrome caratterizzata da rabdomiolisi,
acidosi metabolica, iperlipidemia, iperkaliemia e arresto cardiaco.
Controindicazioni: ipotensione severa, insufficienza epatica o renale, convulsioni.
Interazioni: l'associazione in particolare con benzodiazepine e derivati oppiacei, aumenta l’effetto sedativo e può
comportare bradicardia e ipotensione marcate. La co-somministrazione di propofol e midazolam induce un incremento
delle concentrazioni plasmatiche di quest’ultimo del 20%; la co-somministrazione di propofol e farmaci agonisti
oppiacei (fentanyl, alfentanyl e sulfentanyl) incrementa le concentrazioni ematiche di entrambi fino al 20%.
Attenzioni particolari:
monitoraggio continuo dei parametri cardiorespiratori, della pressione e della diuresi
in caso di mancata risposta dopo due dosi di Propofol è opportuno l’utilizzo di associazioni farmacologiche alternative
per la sedazione del neonato
il farmaco non ha proprietà analgesiche: va pertanto considerato l’uso concomitante di farmaci che svolgano tale
funzione (oppiodi)
ridurre la posologia in caso di insufficienza renale o epatica.
Preparazione e diluizione: può essere impiegato diluito 1:4 (1 ml=10mg di propofol con 4 ml di SG 5% ) .
Compatibilità ed incompatibilità:
- Compatibilità di soluzione: SG 5%, SF.
- Compatibilità al sito “Y”: farmaci oppioidi ad azione analgesica (fentanyl in infusione continua o dopo bolo) e con
altri analgesici: tramadolo in infusione continua, paracetamolo in infusione intermittente endovenosa, ketamina.
Sconsigliato l’uso con catecolamine e corticosteroidi per la possibilità di indurre comparsa propofol-infusion syndrome.
Gli agenti miorilassanti come atracurio e mivacurio possono essere somministrati attraverso la stessa linea di infusione
del propofol solo dopo accurato lavaggio della via.
Conservazione: non utilizzare il preparato dopo 12 h dall’apertura poiché il Propofol è una emulsione senza
conservanti antibatterici.
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