CHEMIOTERAPICI
ANTIVIRALI
Farmaci contro i virus erpetici
(analoghi nucleosidici = ANTIMETABOLITI)
• ACICLOVIR (herpes simplex e herpes zoster)
• VALACICLOVIR (profarmaco dell’aciclovir)
• PENCICLOVIR (herpes genitalis e herpes zoster)
• FAMCICLOVIR (precursore del penciclovir)
• GANCICLOVIR (Citomegalovirus)
• IDOXURIDINA (t. locale herpes simplex e zoster)
• TRIFLURIDINA (come idoxuridina)
• BRIVUDINA (herpes simplex e varicella)
• VIDARABINA (herpes zoster, encefalite erpetica)
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Presente solo nelle
cellule infettate
Si accumula solo nelle
cellule infettate
Aciclovir molto
ben tollerato
Farmaci antiinfluenzali
• AMANTADINA (inibisce la spogliazione del RNA
virale bloccando i canali H+; attività nella profilassi
dell’influenza di tipo A)
• ZANAMIVIR (inibisce la neurominidasi virale,
disturbando la liberazione dei virus di nuova
formazione; attività contro i virus del tipo A e B)
• RIBAVIRINA (virustatico con ampio spettro
d’azione)
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Farmaci contro l’HIV
• INIBITORI DELLA TRASCRITTASI INVERSA
• INIBITORI DELLA PROTEASI HIV
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proteasi
proteasi
proteasi
ANALOGHI NUCLEOSIDICI
Tutte le sostanze di questo gruppo sono costituite da
una base fisiologica e uno zucchero modificato
• ZIDOVUDINA (AZidoTimidina)
• STAVUDINA
• ZALCITABINA
• LAMIVUDINA
• DIDANOSINA
(AZT causa depressione del midollo osseo; gli altri
causano polineuropatia periferica)
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ANALOGHI NON NUCLEOSIDICI
Tutte le sostanze di questo gruppo inibiscono la
trascrittasi inversa in modo non competitivo
• NEVIRAPINA
• DELAVIRDINA
• ABACAVIR
• EFAVIRENZ
(sviluppo rapido di resistenza se usati come
monoterapia)
INIBITORI DELLA PROTEASI HIV
Sono falsi peptidi che bloccano il centro attivo della
proteasi HIV e quindi interferiscono con l’ultimo
stadio della replicazione virale
• INDINAVIR
• NELFINAVIR
• SAQUINAVIR
• RITONAVIR
(possibile sviluppo di resistenza crociata)
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La monoterapia con analoghi nucleosidici è
obsoleta e si applica solo nel caso della
somministrazione perinatale di AZT alla madre HIVpositiva e poi al neonato.
Attualmente si utilizza l’associazione tra due
analoghi nucleosidici e un inibitore della proteasi
(ad es. zidovudina + lamivudina + indinavir)
Non si ottiene mai la completa eliminazione di virus
dall’organismo.
Interferoni
Appartengono alla famiglia delle citochine. Possono
essere di tipo α, β e γ.
Attività virustatica e antiproliferativa.
Notevoli effetti collaterali (febbre, leucopenie,
alterazioni gastroenteriche, eruzioni cutanee,
sintomi neurologici).
La somministrazione di interferoni viene limitata alle
malattie virali gravi e incontrollabili.
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CHEMIOTERAPICI
ANTIMALARICI
• COMPOSTI CATIONICO-AMFIFILICI
• INIBITORI DELLA DIIDROFOLATO-RIDUTTASI
Attualmente non sono disponibili farmaci in grado di
impedire un’infezione malarica da puntura di
zanzare. Si può solo impedire la comparsa dei
sintomi della malattia. Pertanto non è vero che sia
possibile una PROFILASSI ANTIMALARICA, ma solo
una TERAPIA SOPPRESSIVA.
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COMPOSTI CATIONICO-AMFIFILICI
• CLOROCHINA
•MEFLOCHINA
• ALOFANTRINA
• PRIMACHINA
• CHININA
Inibiscono l’attività dell’enzima eme-polimerasi
del plasmodio (l’eme è tossico per i parassiti).
INIBITORI DELLA DIIDROFOLATO-RIDUTTASI
• PIRIMETANINA
• PROGUANIL
Inibiscono
la
trasformazione
dell’acido
diidrofolico in acido tetraidrofolico, che è
indispensabile nella sintesi proteica del
parassita.
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CHEMIOTERAPICI
ANTIMICOTICI
• ANTIBIOTICI POLIENICI
• ANTIMICOTICI IMIDAZOLICI
• ANTIMICOTICI TRIAZOLICI
• FLUCITOSINA
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ANTIBIOTICI POLIENICI
• NISTATINA
•NATAMICINA
• AMFOTERICINA B
Si legano all’ergosterolo delle membrane fungine
e formano dei pori idrofili.
ANTIBIOTICI IMIDAZOLICI
• MICONAZOLO, ECONAZOLO
• CLOTRIMAZOLO, KETOCONAZOLO
• OXICONAZOLO, ISOCONAZOLO, BIFONAZOLO
• SERTACONAZOLO, CROCONAZOLO
• OMOCONAZOLO, ecc.
Inibiscono la sintesi dell’ergosterolo, sono
fungistatici con spettro d’azione ampio. Attivi per
via locale, non vengono assorbiti in circolo.
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ANTIBIOTICI TRIAZOLICI
• ITRACONAZOLO
• FLUCONAZOLO
Inibiscono la sintesi dell’ergosterolo, sono
fungistatici con spettro d’azione ampio. Attivi per
via sistemica, vengono somministrati per via
orale e sono ben tollerati.
FLUCITOSINA
E’ il precursore di un antimetabolita. Infatti la
flucitosina viene convertita in 5-fluoro-uracile nei
funghi e nei lieviti, ma non nelle cellule degli
animali a sangue caldo.
La flucitosina è indicata nelle infezioni da
Candida e da Cryptococcus neoformans.
Effetti collaterali relativamente rari.
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Annalena Tonelli
CHEMIOTERAPICI
ANTITUBERCOLARI
• ISONIAZIDE
•RIFAMPICINA
•PIRAZINAMIDE
• (+ STREPTOMICINA o ETAMBUTOLO)
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TERAPIA COMBINATA
La popolazione di micobatteri contiene sempre
alcuni
organismi
resistenti
a
un
solo
chemioterapico.
Gli
effetti
di
chemioterapici
diversi
si
addizionano, per cui di ogni farmaco sono
sufficienti dosi più basse.
La terapia combinata risulta
vantaggiosa della monoterapia.
quindi
più
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