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RECETTORI IONOTROPI PER GLI ANIONI
• L’acido γ-ammino-butirrico (GABA) e la glicina possiedono recettori ionotropi selettivamente
permeabili agli ioni Cloro.
• I recettori ionotropi della glicina e i GABAA hanno struttura simile a quella dei recettori nicotinici :
sono formati da 5 subunità con 2 siti di legame.
• La glicina deriva dalla serina ed è il principale trasmettitore inibitorio del midollo spinale ed agisce
solo tramite recettori ionotropici bloccati dalla stricnina.
• Il GABA deriva dall’acido glutammico ed è il principale trasmettitore inibitorio del SNC ed è bloccato
dalla bicucullina e dalla picrotossina.
• Il GABA agisce su 2 recettori ionotropi (GABAA e GABAC) permeabili dallo ione cloro.
• Il GABA agisce anche su un recettore metabotropo (GABAB) che causa l’apertura di canali potassio e
la chiusura di canali calcio.
RECETTORE GABAA
Le benzodiazepine sono farmaci ansiolitici, ipnotici, anticonvulsivanti. Anche alcuni agenti
anestetici (propofol) agiscono sul recettore GABAA
IL GLUTAMMATO
E’ prodotto a partire dalla glutammina.
Agisce su 3 tipi di recettori ionotropi:
a) N-metil-D-aspartato (NMDA);
b) Kainato (KA);
c) α-amino-3-idrossi-5-isossazol-propionico
(AMPA)
•
I recettori AMPA e KA sono permeabili
sia a Na che a K;
•
I recettori NMDA sono permeabili sia a
Ca che a K e Na.
AMMINE BIOGENE
Le ammine biogene sono:
• noradrenalina;
• adrenalina;
• dopamina;
• serotonina;
• istamina
Noradrenalina, adrenalina e dopamina fanno parte delle catecolammine che derivano
dall’amminoacido tirosina.
La serotonina deriva dal triptofano.
L’istamina deriva dall’istidina.
Le ammine biogene agiscono tutte tramite recettori metabotropici, tranne la serotonina che agisce
anche tramite un recettore ionotropo.
L’adrenalina può
agire tramite
recettori α1 , α2, β1,
β2 e β3 adrenergici.
C
• La noradrenalina è importante nel controllo dei livelli di attenzione, del sonno e del comportamento
alimentare;
• La dopamina agisce tramite 5 recettori (D1-D5) la cui attivazione può attivare (D1 e D5) oppure inibire
(D2, D3 e D4) l’adenilato ciclasi. La dopamina è importante per:
• il controllo motorio;
• i meccanismi del piacere e della gratificazione;
• per le capacità cognitive;
• per il comportamento affettivo.
SISTEMI RICAPTAZIONE TRASMETTITORE
Esistono sistemi di trasporto per la ricaptazione dei vari trasmettitori:
• DAT – dopamine transporter: inibito dalla cocaina;
• SERT – serotonin transporter : inibito dai SSRI (Specific Serotonin Reuptake Inhibitors) ;
• NET – Norepinephrine transporter;
• Traportatori per l’acido glutammico e GABA
L’acetilcolina viene idrolizzata dall’acetilcolina esterasi (AchE) ad acetato e colina, che viene ricaptata.
I trasmettitori peptidici vengono generalmente degradati e non ricaptati