DIPARTIMENTO DI BIOTECNOLOGIE E SCIENZE DELLA VITA – DBSV A.A. 2016-2017 Laurea in Scienze e Tecnologie Biologiche Farmacologia Generale e Molecolare SCV0346 Docente: Tiziana Rubino CFU SSD Lezioni (ore) 6 BIO/14 40 Esercitazioni (ore) Laboratorio (ore) 16 Visite aziendali (ore) Anno Semestre Lingua III I ITA OBIETTIVI DELL’INSEGNAMENTO Presentazione L’insegnamento si propone di fornire le conoscenze relative ai meccanismi generali che sottendono all’azione dei farmaci. Le esercitazioni approfondiranno alcuni aspetti trattati nelle lezioni Obiettivi formativi Acquisizione di conoscenze sulla farmacocinetica (assorbimento, distribuzione, biotrasformazione, escrezione dei farmaci) e farmacodinamica (interazioni farmaco-recettore), cioè degli elementi di base per la comprensione dei meccanismi d’azione dei farmaci e delle cinetiche che ne regolano la presenza nell’organismo. RISULTATI DI APPRENDIMENTO ATTESI Conoscenza e capacità di comprensione Acquisizione di competenze teoriche e operative dei principi di farmacocinetica. Comprensione e conoscenza delle procedure metodologiche e strumentali per la studio dell’interazione farmaco recettore e delle risposte farmacologiche. Comprensione e conoscenza dei principali bersagli dei farmaci. Capacità di applicare conoscenza e comprensione Il corso si propone di fornire le competenze teoriche fondamentali per acquisire capacità applicative nelle metodologie farmacologiche precliniche relative alla valutazione in vitro e in vivo degli effetti dei farmaci. Gli studenti saranno inoltre in grado di preparare e presentare relazioni scientifiche nel campo della farmacologia. PREREQUISITI Per seguire con profitto il corso bisogna avere una buona preparazione di biochimica ed aver superato l’esame di fisiologia CONTENUTI E PROGRAMMA DEL CORSO Modulo frontale (5 CFU, 40 ore) Definizione di farmaco, breve storia della farmacologia. Ricerca preclinica e sviluppo di nuovi farmaci. Metodologia della sperimentazione clinica dei farmaci DIPARTIMENTO DI BIOTECNOLOGIE E SCIENZE DELLA VITA - DBSV Segreteria didattica Farmacocinetica. Assorbimento e vie di somministrazione dei farmaci. Distribuzione dei farmaci. Il metabolismo e l’eliminazione dei farmaci Le proteine come bersaglio dei farmaci. Farmaci ed enzimi. Farmaci e sistemi di trasporto. Farmaci e canali ionici Generalità e proprietà dei recettori. Caratteristiche dell’interazione farmaco-recettore. Farmaci agonisti e antagonisti. Aspetti qualitativi e quantitativi delle risposte ai farmaci: analisi delle curve dose/risposta. Relazione fra interazione farmaco recettore e risposta: teoria dell’occupazione. Modificazioni della teoria dell’occupazione. Teoria dell’efficacia e dell’attività intrinseca. Recettori costitutivamente attivi e agonisti inversi Metodi di studio dei recettori: gli studi di binding. Analisi di Scatchard e di Hill Controllo della localizzazione dei recettori sulla membrana cellulare. Trasporto e traffico cellulare dei recettori Le classi recettoriali. Farmaci e recettori canale. Farmaci e recettori accoppiati a G proteine. Farmaci e recettori tirosin chinasici. Farmaci e recettori intracellulari/intranucleari. Meccanismi di regolazione delle risposte recettoriali Modulo di laboratorio (1 CFU, 16 ore) Saranno allestite tre diverse attività di laboratorio in cui gli studenti verranno divisi in almeno due gruppi di lavoro. Prima attività: gli studenti, utilizzando dati di binding recettoriale presenti in laboratorio, procederanno a calcolare la curva di Scatchard per valutare la Kd e la Bmax attraverso l’utilizzo di specifici software di analisi. Seconda attività: gli studenti parteciperanno alla simulazione di uno studio preclinico volto alla valutazione dell’attività ansiolitica di nuovi composti, comprensivo dell’analisi dei risultati. Terza attività, articolata su due giornate: studio dell’effetto di un composto antagonista non competitivo del recettore dell’NMDA sull’espressione di “immediate early genes” in specifiche aree cerebrali attraverso metodiche di immunoistochimica. TIPOLOGIA DELLE ATTIVITÀ DIDATTICHE Il corso prevede lezioni frontali (5 CFU) ed esercitazioni di laboratorio (1 CFU). Nelle ore di lezione frontale, il trattamento degli argomenti è svolto con l’ausilio di presentazioni proiettate in aula, che saranno rese disponibili sulla piattaforma e-learning. Il modulo di Laboratorio Didattico si terrà nei laboratori informatici o sperimentali della sede di Busto Arsizio. Si richiede l’utilizzo del camice da parte degli studenti per la terza attività di laboratorio. Si ricorda agli studenti che la frequenza dei laboratori didattici è obbligatoria e che è consentita l’assenza solo per un numero di ore non superiori al 25% dello svolgimento del programma didattico di laboratorio. Gli studenti che presentino allergie o intolleranze a farmaci o altre molecole che possano essere presenti in un laboratorio di ricerca devono tassativamente informarne il docente prima dell’inizio del modulo didattico di laboratorio TESTI E MATERIALE DIDATTICO Come testo guida viene suggerito: F. Clementi e G. Fumagalli “ Farmacologia generale e molecolare” IV edizione UTET. Inoltre, il materiale didattico utilizzato per le lezioni frontali e per il modulo di laboratorio, consistente nelle slides e in articoli scientifici inerenti gli argomenti trattati, viene messo a disposizione degli studenti sulla piattaforma elearning. MODALITÀ DI VERIFICA DELL’APPRENDIMENTO L'apprendimento viene verificato mediante esame scritto basato su 3 domande, una volta a testare la conoscenza degli aspetti della farmacocinetica, una volta a verificare la conoscenza delle basi quantitative dell’interazione farmaco recettore e dei metodi di studio dei recettori ed una specificatamente dedicata alla descrizione all’interazione molecolare/cellulare tra i farmaci ed uno dei bersagli proteici descritti nel corso. La votazione finale sarà espressa in trentesimi. ORARIO DI RICEVIMENTO E RECAPITO MAIL Previo appuntamento per e-mail. Inoltre il docente è disponibile immediatamente dopo la lezione 2 DIPARTIMENTO DI BIOTECNOLOGIE E SCIENZE DELLA VITA - DBSV Segreteria didattica [email protected] Calendario delle attività didattiche Collegamento ipertestuale alla pagina degli orari e sedi del CdS Appelli d'esame Collegamento ipertestuale alla bacheca appelli 3