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I ricercatori italiani di Cell Therapeutics Europe scoprono una nuova
classe di farmaci chemioterapici a base di platino
Candidati-farmaci con efficacia antitumorale in modelli preclinici, su tumori resistenti agli agenti
a base di platino attualmente commercializzati
24 ottobre 2007, San Francisco — Cell Therapeutics, Inc. (CTI) (NASDAQ e MTAX: CTIC) ha
annunciato i dati preclinici presentati al 19° Simposio Annuale dell’AACR-NCI-EORTC, che
dimostrano come i suoi bisplatino-complessi, CT-47613 e CT-47609, hanno efficacia antitumorale sui
tumori refrattari agli agenti a base di platino attualmente commercializzati, carboplatino, cisplatino e
oxaliplatino. Questi composti potrebbero essere sperimentati negli studi clinici sull’uomo a fine 2008.
“I bisplatino-complessi rappresentano una promettente classe innovativa di farmaci chemioterapici a
base di platino, con un potenziale ampio spettro di attività antitumorale. I farmaci antitumorali che
contengono platino costituiscono una terapia di riferimento per molti tipi di tumore, inclusi il tumore
ovarico, dei testicoli, colorettale, del testa-collo e del polmone” ha detto Jack W. Singer, M.D., Chief
Medical Officer di CTI. “Questi bisplatino-complessi, a differenza dei composti a base di platino
attualmente utilizzati, contengono due atomi di platino ed agiscono legandosi e danneggiando entrambi i
filamenti del DNA, rendendo molto più difficile la riparazione del danno da parte delle cellule tumorali.
Gli studi preclinici presentati in questo simposio suggeriscono che questi composti sono sostanzialmente
più attivi rispetto ai monoplatinati esistenti, in particolare nei confronti dei tumori resistenti al platino.
Questi agenti potrebbero rappresentare un significativo passo avanti nel trattamento di un’ampia gamma
di tumori”.
Nuovi bisplatino-complessi caratterizzati da un migliore legame alle proteine plasmatiche, in vitro,
e da efficacia in vivo su modelli xenograft (Abstract n. A267)
I ricercatori di CTI-Europe hanno presentato i dati su due nuovi bisplatino-complessi, CT-47613 e CT47609. Testati su modelli animali di tumore ovarico e colorettale, i bisplatino-complessi sono risultati
significativamente più efficaci rispetto ai due farmaci a base di platino più comunemente utilizzati,
carboplatino e cisplatino, nonché all’oxaliplatino. In particolare, questi agenti hanno dimostrato una
potente attività antitumorale su tumori con resistenza intrinseca od acquisita al carboplatino o cisplatino,
e rappresentano pertanto la prima classe di farmaci binucleari a base di platino in grado di dimostrare
efficacia su questi tipi di tumore.
Molti tumori sviluppano ad un certo punto una resistenza nei confronti degli agenti standard a base di
platino, nonostante questi siano inizialmente efficaci nel trattamento dei tumori. Precedenti tentativi di
sviluppare complessi trinucleari a base di platino, candidati allo sviluppo di un farmaco, hanno dato
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Dati sui bisplatino-complessi presentati all’AACR-NCI-EORTC
risultati deludenti quando testati in studi clinici su esseri umani, a causa di un eccessivo legame alle
proteine e conseguente deconcentrazione di platino nel circolo sanguigno.
Questi nuovi bisplatino-complessi di seconda generazione utilizzano leganti butirrato o capronato per
migliorare il loro profilo farmacocinetico e farmacologico, superando le limitazioni dei precedenti
composti di platino multinucleari, essendo più stabili nel plasma umano e superando la resistenza del
tumore ai complessi di platino standard attraverso la formazione di legami bifunzionali più distanziati
tra le catene del DNA.
Agenti antitumorali a base di platino
Gli agenti a base di platino costituiscono i farmaci citotossici maggiormente utilizzati nella lotta contro
il cancro. Fanno parte dei protocolli di trattamento in prima linea di molti tra i tumori più comuni, come
il tumore non-microcitoma del polmone, i tumori dell’ovaio, del testicolo e colorettale. Tre importanti
monoplatinati sono di comune utilizzo, il carboplatino per il tumore del polmone e dell’ovaio,
l’oxaliplatino per il cancro colorettale ed il cisplatino per il tumore del testicolo, del polmone e
dell’ovaio. Le vendite globali dei farmaci a base di platino superano 1,5 miliardi di dollari.
Informazioni su Cell Therapeutics, Inc.
Con sede a Seattle, CTI è un’azienda biofarmaceutica impegnata nello sviluppo di un portafoglio
integrato di prodotti oncologici mirati a rendere i tumori maggiormente trattabili. Per ulteriori
informazioni visitare il sito www.cticseattle.com.
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incertezze che possono influenzare lo sviluppo dei nostri candidati-farmaci bisplatino-complessi, CT-47613 e CT47609, includono i rischi associati agli sviluppi preclinici e clinici nell’industria biofarmaceutica in generale e
con i nostri candidati-farmaci bisplatino-complessi, in particolare, includendo, senza limitazioni, il potenziale
fallimento dei nostri candidati-farmaci bisplatino-complessi nel dimostrarsi sicuri ed efficaci per il trattamento
del tumore non-microcitoma del polmone, del tumore ovarico, colorettale e del testicolo, le determinazioni da
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