riassunto delle caratteristiche del prodotto

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1.
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000
2.
COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000
1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi:articaina cloridrato 40 mg
articaina bitartrato 9,1 microgrammi
(equivalenti a 5 microgrammi di adrenalina)
Una cartuccia da 1,8 ml contiene: articaina cloridrato 72 mg + adrenalina 9 microgrammi
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000
1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi:articaina cloridrato 40 mg
articaina bitartrato 18,2 microgrammi
(equivalenti a 10 microgrammi di adrenalina)
Una cartuccia da 1,8 ml contiene: articaina cloridrato 72 mg + adrenalina 18 microgrammi
Per gli eccipienti v par. 6.1
3.
FORMA FARMACEUTICA
Soluzione iniettabile
4.
INFORMAZIONI CLINICHE
4.1
Indicazioni terapeutiche
Anestesia di tipo plessico, tronculare o intralegamentoso.
4.2
Posologia e modo di somministrazione
Per le estrazioni normali di denti dell’arcata superiore in assenza di flogosi, è sufficiente
iniettare una cartuccia (1,8 ml) per ogni dente nel fornice vestibolare, eccezionalmente,
anche per evitare il dolore dell’iniezione palatina, può essere necessaria una seconda
iniezione di 1-1,8 ml.
Nei casi in cui si debba praticare un’incisione o una sutura nel palato, è sufficiente iniettare
nel palato circa 0,1 ml per volta.
In caso di estrazioni multiple di denti adiacenti il numero delle iniezioni vestibolari può essere
ridotto.
Per le estrazioni normali di premolari dell’arcata inferiore è sufficiente l’anastesia plessica
con una cartuccia (1,8 ml) per ogni dente. Nel caso in cui l’anestesia non fosse completa, si
consiglia di effettuare un’ulteriore iniezione di 1-1,8 ml in sede vestibolare; se anche in
questo caso l’effetto analgesico non fosse completo, è indicata la consueta iniezione nel
forame mandibolare.
Per gli interventi preparatori di cavità o monconi per corone sono indicati, a seconda
dell’entità e della durata del trattamento, da 0,5 ml ad una cartuccia (1,8 ml) per ogni dente in
sede vestibolare (ad eccezione dei molari dell’osso mandibolare).
4.3
Controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il prodotto, come tutti gli anestetici locali che contengono adrenalina, non deve essere
somministrato per via endovenosa.
L’adrenalina associata come vasocostrittore agli anestetici locali è controindicata nei casi di:
cardiopatia, gravi arteriopatie, ipertensione, manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo,
emicrania essenziale, nefropatie, ipertiroidismo, diabete, glaucoma dell’angolo della camera
anteriore dell’occhio, gravidanza presunta o accertata.
Bambini di età inferiore ai 4 anni.
4.4
Avvertenze e speciali precauzioni d’uso
Prima dell’uso il Medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto
da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare 2 dosi
massime se non è trascorso un intervallo minimo di 24 ore. È necessario, comunque, usare
le dosi e la concentrazione più bassa che possano consentire di ottenere l’effetto desiderato.
La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi, dopo 10 secondi
circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto
vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco
loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo
sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio
modificazioni del sensorio).
È necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento dei farmaci e del
personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono stati riferiti reazioni
gravi, talvolta ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale.
L’anestesia locale deve essere evitata nelle zone infette e nelle infiammazioni.
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere
sensibilizzato a non masticare nulla e a mangiare solo dopo che sia tornata la sensibilità.
Le cartucce aperte non devono essere più usate.
Attenzione: Il prodotto contiene sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare in soggetti
sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Il prodotto può essere assunto senza rischio dai soggetti affetti da malattia celiaca.
Attenzione per chi svolge attività sportive: il prodotto contiene sostanze vietate per doping. È
vietata un’assunzione diversa, per schema posologico e per via di somministrazione, da
quelle riportate.
4.5
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non hanno determinato effetti diversi da quelli desiderati gli oppiacei usati di routine per la
premedicazione e per la medicazione supplementare od altri analgesici, l’atropina, gli
psicofarmaci o gli analettici periferici o, in caso di anestesia generale supplementare, i
barbiturici, gli anestetici da inalazione, le chetamine ed i neuroleptoanalgesici.
La cimetidina e i betabloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i
digitalici aumentano il rischio di brachicardia e di disturbi della conduzione auricolovestibolare. La guanetidina potenzia e prolunga l’azione dell’adrenalina; la L-dopa, essendo
un precursore dell’adrenalina, può determinare degli attacchi ipertensivi.
I vasocostrittori di tipo simpaticomimetico, come l’adrenalina, possono essere potenziati nel
loro effetto ipertensivo dagli antidepressivi ciclici o dagli IMAO; anche se interazioni di questo
tipo sono state riferite con concentrazioni massime di adrenalina di 1:80.000 è bene utilizzare
il prodotto con estrema cautela in caso di trattamento con i farmaci sopracitati.
4.6
Gravidanze e allattamento
Il prodotto è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.
4.7
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari
Solo il Medico può decidere se, dopo l’intervento, il paziente può guidare veicoli od azionare
macchinari.
4.8
Effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestetico che al
vasocostrittore.
Reazioni tossiche: fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori,
disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea
e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni. Se è interessato il midollo allungato si ha la
compartecipazione dei centri cardiovascolare/respiratorio/ematico con sudorazione, aritmie,
ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono
interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione.
Reazioni allergiche: manifestazioni a carattere locali quali eruzioni cutanee di vario tipo,
orticaria, prurito; manifestazioni a carattere generale quali broncospasmo, edema laringeo
fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Il vasocostrittore può determinare effetti di vario tipo specialmente nei soggetti con problemi
cardiocircolatori: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria,aritmie cardiache, ipertensione
(particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia,
dolore retrosternale e faringeo, vomito; nel caso comparissero sintomi di questo tipo si deve
sospendere subito la somministrazione.
4.9
Sovradosaggio
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in
posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree. In caso di dispnea grave
somministrargli l’ossigeno o effettuare la ventilazione artificiale.
L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il
consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di
diazepam alla dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici
che possono accentuare la depressione bulbare.
Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per
via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di stimolanti ad azione vasocostrittrice
(mefentemina, metaminolo ed altro) o di solfato di atropina.
Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata,
per via endovenoso.
5.
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietà farmacologiche
N01BB58 Anestetici locali, amidi (articaina in associazione).
L’articaina è un anestetico locale di tipo amidico, caratterizzato dalla presenza di un anello
tiofenico al posto dell’anello benzenico presente negli altri anestetici per uso odontoiatrico. È
attiva per via parenterale ma non per via topica e l’attività anestetica è di circa 1,8 volte
superiore a quella della lidocaina. Alla concentrazione d’uso non provoca irritazione tissutale
e non dà sensazione di bruciore al termine dell’azione. La buona diffusione ossea conferisce
all’articaina una soddisfacente efficacia nell’anestesia plessica anche in regioni solitamente
non raggiungibili dall’anestetico.
Il tempo medio di latenza dell’azione anestetica è di 2 minuti.
L’associazione dell’articaina con un vasocostrittore, come l’adrenalina, consente di ottenere
una durata dell’anestesia che va dai 45 (prodotto con concentrazione 40 mg/ml + 5mcg/ml) ai
75 minuti (prodotto con concentrazione 40 mg/ml + 10mcg/ml).
5.2
Proprietà farmacocinetiche
L’articaina raggiunge il suo picco di concentrazione sanguigna in circa 17 minuti; viene
metabolizzato a livello plasmatico, ha una rapida eliminazione dall’organismo ed è possibile,
quindi, usarla ad una concentrazione più alta ed ottenere un effetto anestetico più intenso
rispetto ad altri anestetici locali; i metaboliti vengono eliminati per via urinaria.
5.3
Dati preclinici di sicurezza
La tossicità acuta dell’articaina è simile a quella degli altri anestetici locali.
Tossicità acuta: a seconda della specie è compresa fra 20 e 60 mg/Kg per via endovenosa,
150 e 300 mg/Kg per via intramuscolare e 200 e 500 mg/kg per via sottomucosa.
I sintomi che portano a morte (convulsioni ed arresto respiratorio) sono rapidamente
evidenziati.
Per la sua elevata tossicità la presenza di adrenalina aumenta quella dell’articaina nelle
soluzioni con vasocostrittore quando sono somministrate sperimentalmente per via
endovenosa.
Nei casi di soluzione con adrenalina 40 mg + 10 mcg la DL50 dell’articaina risulta essere:
3,72 mg/Kg nel topo femmina, 11,4 mg/Kg nel ratto, 19,2 mg/Kg nel coniglio; nei casi di
soluzione con adrenalina 40 mg + 5 mcg la DL50 dell’articaina nel topo è di 7,58 mg/Kg.
Tossicità subacuta: dopo 4-5 settimane di somministrazione quotidiana endovena od
intramuscolo è stato dimostrato che le dosi senza effetto erano nel ratto di 6 mg/Kg/giorno
(via endovenosa) e di 25 mg/Kg/giorno (via intramuscolare). A dosaggi elevati i sintomi della
tossicità sono gli stessi in entrambe le specie: convulsioni, spasmi, collasso respiratorio.
Tossicità sulla funzione riproduttiva: studi del ratto, coniglio e gatto non hanno rivelato
potenziale embriotossico.
Non sono stati effettuati studi peri e post-natali né test di fertilità sull’animale.
6.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1
Lista degli eccipienti
Sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili
6.2
Incompatibilità
Non note
6.3
Validità
24 mesi
6.4
Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare il prodotto a temperatura non superiore a 30°C, nella confezione originale per
proteggere il prodotto dalla luce. Non refrigerare.
6.5
Natura e contenuto del contenitore
Cartuccia in vetro trasparente con pistone scorrevole e guarnizione perforabile coperta da
una capsula in alluminio. Ogni confezione contiene 50 cartucce.
6.6
Istruzioni per l’uso
Nessuna in particolare
7.
TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
MC ITALIA srl – via Bergamo, 25 – 20020 Lainate (Milano)
8.
NUMERI DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 - 50 cartucce da 1,8 ml
AIC 036084022
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 - 50 cartucce da 1,8 ml
AIC 036084010
9.
Data di prima autorizzazione/rinnovo della autorizzazione
23 NOVEMBRE 2004
10.
Tabella di appartenenza secondo il D.P.R.
9 ottobre 1990, n° 309
Medicinale non soggetto al D.P.R. n. 309 del 9/10/90
11.
Regime di dispensazione al pubblico
Medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente dagli
specialisti in odontoiatria.
12.
Data di revisione (parziale) del testo
17 GIUGNO 2005
depositato presso l’Agenzia Italiana del Farmaco in data 14 Marzo 2006