Approfondimenti scientifici
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Approfondimenti scientifici 1 Vantaggi farmacocinetici di Lansoprazolo orodispersibile nel trattamento dei disordini acido-correlati Fabio Baldi Drugs 2005; 65 (10): 1419-1426 OROdispersibile Grazie alle sue caratteristiche (rapido scioglimento in bocca senz’acqua, buona palatabilità, profilo farmacocinetico adeguato), alla provata efficacia e buona tollerabilità, all’accettabilità da parte del paziente e alla soddisfazione del medico, la formulazione orodispersibile rappresenta un’opzione terapeutica nella gestione dei pazienti con patologie acido correlate. 1 Vantaggi farmacocinetici di Lansoprazolo orodispersibile nel trattamento dei disordini acido-correlati Fabio Baldi Drugs 2005; 65 (10): 1419-1426 L’iperproduzione di acido cloridrico nello stomaco può provocare sintomi gastrointestinali e/o lesioni della mucosa e sindromi che possono manifestarsi con un occasionale bruciore di stomaco o reflusso acido fino ad arrivare a quadri gravi di esofagite e ulcera gastrica o duodenale. I farmaci più efficaci nel sopprimere la secrezione di acido gastrico sono gli inibitori di pompa protonica. In particolare lansoprazolo è caratterizzato da una biodisponibilità quasi completa (80 – 91%), dalla rapida inibizione della secrezione acida e da una provata efficacia e buona tollerabilità nel trattamento delle patologie acido-correlate. FANS Enterobatteri PG Acidi biliari Muco Ipermotilità Permeabilità Muco LANSOPRAZOLO HO-1 Disfunzione microcircolo LPS TLR-4 Permeabilità ULCERA Danno mucosale Attivazione neutrofili Neutrofili Citochine TLR-4 Macrofago NO ONOORadicali liberi Macrofago LESIONI DELL’INTESTINO TENUE ASSOCIATE ALL’USO DI FANS E AZIONI DI LANSOPRAZOLO PG: prostaglandine; LPS: lipopolisaccaride; HO-1: eme ossigenasi-1 (sinonimo, HPS-32: heat shock protein32); TLR-4: tool like receptor-4; NO: ossido nitrico; ONOO-: perossinitrito Fig.1 Higuchi K, et al. Prevention of NSAID - induced small intestinal mucosal injury:prophylactic potential of lansoprazole. J Clin Biochem Nutr 2009; 45 (2); 125-30 2 Vantaggi farmacocinetici di Lansoprazolo orodispersibile nel trattamento dei disordini acido-correlati La formulazione di lansoprazolo in compresse orodispersibili ad azione rapida rappresenta un passo avanti nella gestione dei pazienti che soffrono di questi disturbi. I microgranuli di lansoprazolo orodispersibile hanno dimensioni inferiori rispetto a quelli della formulazione in capsule rigide (330 µm vs 1100 µm): questa caratteristica riduce la possibilità del danno del rivestimento del granulo durante lo svuotamento gastrico con maggior disponibilità del farmaco per l’assorbimento. I microgranuli di lansoprazolo orodispersibile sono costituiti da 7 strati: a partire da un nucleo inerte circondato dal principio attivo, si passa a strati successivi che migliorano la stabilità in ambiente umido, prevengono la dissoluzione nello stomaco, riducono il danno da compressione e migliorano la palatabilità del preparato. Le concentrazioni plasmatiche medie e la biodisponibilità della formulazione orodispersibile sono equivalenti a quelle delle capsule sia nel dosaggio da 15 mg che in quello da 30 mg. La dispersione di lansoprazolo orodispersibile in acqua prima della somministrazione è bioequivalente alla dispersione della compressa in bocca (Fig.1,Rif. 1). Le compresse orodispersibili si sciolgono rapidamente in bocca (entro 30 secondi). 1000 Concentrazione media plasmatica di lansoprazolo (ng/ml) 900 800 LODT 30 mg dispersione NG (n=40) LODT 30 mg (n=40) 700 LODT 15 mg dispersione in acqua (n=40) 600 LODT 15 mg dispersione in bocca (n=40) 500 400 300 200 100 0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Tempo (ore) Fig.1,Rif. 1 Concentrazioni media plasmatiche di lansoprazolo dopo una singola compressa orodispersibile (LODT) da 15 mg o da 30 mg sciolta in bocca, da 15 mg disciolta in acqua ed inghiottita e 30 mg disciolta in acqua e somministrata per sondino nasogastrico (NG). 3 Vantaggi farmacocinetici di Lansoprazolo orodispersibile nel trattamento dei disordini acido-correlati Esperienza clinica Accettabilità da parte del paziente. La formulazione orodispersibile rappresenta una valida alternativa soprattutto nei pazienti che hanno problemi di deglutizione e non tollerano le dimensioni delle capsule. Uno studio ha dimostrato che tutti i pazienti arruolati ritenevano facile o molto facile l’assunzione del lansoprazolo orodispersibile ed il 70% di essi preferiva la formulazione orodispersibile rispetto a quella in capsule. Soddisfazione del medico. Una survey effettuata su medici di base e specialisti ha messo in evidenza le caratteristiche peculiari di lansoprazolo orodispersibile: rapidità d’azione, buona efficacia e facilità di somministrazione. Efficacia. Uno studio clinico eseguito in Italia ha evidenziato che l’efficacia di lansoprazolo orodispersibile 30 mg/die nel risolvere i sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo è simile a quella di esomeprazolo 40 mg/die in compresse. 4 Vantaggi farmacocinetici di Lansoprazolo orodispersibile nel trattamento dei disordini acido-correlati Conclusioni Rapida dissoluzione delle compresse in bocca con o senza assunzione concomitante di acqua. Caratteristiche farmacocinetiche di lansoprazolo orodispersibile sovrapponibili a quelle di lansoprazolo capsule. Accettabilità per il paziente con aumento della compliance (può essere assunto senz’acqua in ogni luogo). Adatto per pazienti con problemi di deglutizione, con restringimenti esofagei, con neoplasie orofaringee o del tratto gastrointestinale superiore, pazienti in terapia intensiva e pazienti anziani. Lansoprazolo orodispersibile garantisce flessibilità per i pazienti che necessitano di un inibitore di pompa protonica migliorando la loro compliance. La formulazione pronta all’uso rappresenta un’adeguata opzione per tutti i pazienti, ma soprattutto per gli anziani. In soluzione acquosa rappresenta una alternativa meno costosa rispetto alla formulazione endovena per i pazienti ricoverati in terapia intensiva o lungo-degenti. Depositato presso AIFA in data 13/05/2011 5
