Approfondimenti
scientifici
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Vantaggi farmacocinetici di Lansoprazolo orodispersibile
nel trattamento dei disordini acido-correlati
Fabio Baldi
Drugs 2005; 65 (10): 1419-1426
OROdispersibile
Grazie alle sue caratteristiche (rapido scioglimento in bocca senz’acqua, buona palatabilità, profilo farmacocinetico adeguato), alla
provata efficacia e buona tollerabilità, all’accettabilità da parte del paziente e alla soddisfazione del medico, la formulazione orodispersibile rappresenta un’opzione terapeutica
nella gestione dei pazienti con patologie acido
correlate.
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Vantaggi farmacocinetici di Lansoprazolo
orodispersibile nel trattamento dei disordini
acido-correlati
Fabio Baldi
Drugs 2005; 65 (10): 1419-1426
L’iperproduzione di acido cloridrico nello
stomaco può provocare sintomi gastrointestinali e/o lesioni della mucosa e sindromi che
possono manifestarsi con un occasionale
bruciore di stomaco o reflusso acido fino ad
arrivare a quadri gravi di esofagite e ulcera
gastrica o duodenale.
I farmaci più efficaci nel sopprimere la secrezione di acido gastrico sono gli inibitori di
pompa protonica.
In particolare lansoprazolo è caratterizzato
da una biodisponibilità quasi completa (80 –
91%), dalla rapida inibizione della secrezione acida e da una provata efficacia e buona
tollerabilità nel trattamento delle patologie
acido-correlate.
FANS
Enterobatteri
PG
Acidi biliari
Muco
Ipermotilità
Permeabilità
Muco
LANSOPRAZOLO
HO-1
Disfunzione microcircolo
LPS
TLR-4
Permeabilità
ULCERA
Danno mucosale
Attivazione neutrofili
Neutrofili
Citochine
TLR-4
Macrofago
NO
ONOORadicali liberi
Macrofago
LESIONI DELL’INTESTINO TENUE ASSOCIATE ALL’USO DI
FANS E AZIONI DI LANSOPRAZOLO
PG: prostaglandine; LPS: lipopolisaccaride; HO-1: eme
ossigenasi-1 (sinonimo, HPS-32: heat shock protein32); TLR-4: tool like receptor-4; NO: ossido nitrico;
ONOO-: perossinitrito
Fig.1
Higuchi K, et al. Prevention of NSAID - induced small
intestinal mucosal injury:prophylactic potential of lansoprazole.
J Clin Biochem Nutr 2009; 45 (2); 125-30
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Vantaggi farmacocinetici
di Lansoprazolo orodispersibile
nel trattamento dei disordini
acido-correlati
La formulazione di lansoprazolo in compresse orodispersibili ad azione rapida rappresenta un passo avanti nella gestione dei pazienti che soffrono di questi disturbi.
I microgranuli di lansoprazolo orodispersibile hanno dimensioni inferiori rispetto
a quelli della formulazione in capsule rigide
(330 µm vs 1100 µm): questa caratteristica
riduce la possibilità del danno del rivestimento del granulo durante lo svuotamento
gastrico con maggior disponibilità del farmaco per l’assorbimento.
I microgranuli di lansoprazolo orodispersibile sono costituiti da 7 strati: a partire da
un nucleo inerte circondato dal principio
attivo, si passa a strati successivi che
migliorano la stabilità in ambiente umido,
prevengono la dissoluzione nello stomaco,
riducono il danno da compressione e migliorano la palatabilità del preparato.
Le concentrazioni plasmatiche medie e la
biodisponibilità della formulazione orodispersibile sono equivalenti a quelle delle
capsule sia nel dosaggio da 15 mg che
in quello da 30 mg. La dispersione di lansoprazolo orodispersibile in acqua prima
della somministrazione è bioequivalente
alla dispersione della compressa in bocca
(Fig.1,Rif. 1).
Le compresse orodispersibili si sciolgono
rapidamente in bocca (entro 30 secondi).
1000
Concentrazione media plasmatica
di lansoprazolo (ng/ml)
900
800
LODT 30 mg dispersione NG (n=40)
LODT 30 mg (n=40)
700
LODT 15 mg dispersione in acqua (n=40)
600
LODT 15 mg dispersione in bocca (n=40)
500
400
300
200
100
0
0
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
Tempo (ore)
Fig.1,Rif. 1
Concentrazioni media plasmatiche di lansoprazolo
dopo una singola compressa orodispersibile (LODT) da
15 mg o da 30 mg sciolta in bocca, da 15 mg disciolta
in acqua ed inghiottita e 30 mg disciolta in acqua e
somministrata per sondino nasogastrico (NG).
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Vantaggi farmacocinetici
di Lansoprazolo orodispersibile
nel trattamento dei disordini
acido-correlati
Esperienza clinica
Accettabilità da parte del paziente.
La formulazione orodispersibile rappresenta
una valida alternativa soprattutto nei pazienti
che hanno problemi di deglutizione e non tollerano le dimensioni delle capsule.
Uno studio ha dimostrato che tutti i pazienti
arruolati ritenevano facile o molto facile l’assunzione del lansoprazolo orodispersibile ed
il 70% di essi preferiva la formulazione orodispersibile rispetto a quella in capsule.
Soddisfazione del medico.
Una survey effettuata su medici di base e specialisti ha messo in evidenza le caratteristiche
peculiari di lansoprazolo orodispersibile: rapidità d’azione, buona efficacia e facilità di somministrazione.
Efficacia.
Uno studio clinico eseguito in Italia ha evidenziato che l’efficacia di lansoprazolo orodispersibile 30 mg/die nel risolvere i sintomi della
malattia da reflusso gastroesofageo è simile
a quella di esomeprazolo 40 mg/die in compresse.
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Vantaggi farmacocinetici
di Lansoprazolo orodispersibile
nel trattamento dei disordini
acido-correlati
Conclusioni
Rapida dissoluzione delle compresse in
bocca con o senza assunzione concomitante di acqua.
Caratteristiche farmacocinetiche di lansoprazolo orodispersibile sovrapponibili a
quelle di lansoprazolo capsule.
Accettabilità per il paziente con aumento della compliance (può essere assunto
senz’acqua in ogni luogo).
Adatto per pazienti con problemi di deglutizione, con restringimenti esofagei, con
neoplasie orofaringee o del tratto gastrointestinale superiore, pazienti in terapia intensiva e pazienti anziani.
Lansoprazolo orodispersibile garantisce flessibilità per i pazienti che necessitano di un
inibitore di pompa protonica migliorando la
loro compliance.
La formulazione pronta all’uso rappresenta
un’adeguata opzione per tutti i pazienti, ma
soprattutto per gli anziani.
In soluzione acquosa rappresenta una alternativa meno costosa rispetto alla formulazione
endovena per i pazienti ricoverati in terapia
intensiva o lungo-degenti.
Depositato presso AIFA in data 13/05/2011
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