Prova scritta del 25/2/14 Compito n. 014-B nome cognome matricola .................................................. .................................................. .................................................. 1) Scrivere la struttura della ciprofloxacina. Qual è il suo meccanismo d’azione. Si può somministrare per via orale? Si può utilizzare per curare infezioni del cavo orale o delle vie aeree superiori? A quali soggetti è controindicata? .................................................................................................................................................................................. 2) Qual è la denominazione dell’antibiotico con la struttura sotto riportata? Quale farmaco genera in vivo? Specificare se si può somministrare per via orale o per via iniettiva. E’ attivo su Gram-negativi quali Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa?. Viene o meno inattivato dalle beta-lattamasi? O O H N O S N O CH3 CH3 COOH .................................................................................................................................................................................. 3) Scrivere la struttura del metronidazolo. Si può somministrare per via orale? E’ un farmaco di origine naturale o di sintesi? Qual è il suo spettro d’azione? Può essere somministrato per curare un’infezione sostenuta da streptococchi o stafilococchi? E’ attivo su funghi e lieviti? .................................................................................................................................................................................. 4) Qual è il meccanismo d’azione della rifampicina? Come si somministra per ottenere effetti sistemici? Che tipo d’interazioni può dare con altri farmaci? Qual è il suo meccanismo d’azione? Qual è il suo impiego terapeutico principale? .................................................................................................................................................................................. 5) Qual è il meccanismo d’azione della nistatina? Come si utilizza di solito e per quale tipo di infezioni? Si può somministrare per via orale per curare un’infezione delle vie biliari o del fegato? .................................................................................................................................................................................. 6) Cosa è la nevirapina? Quali sono le sue indicazioni terapeutiche? Si può somministrare per via orale? Potrebbe essere utilizzata per curare i sintomi di una influenza? Qual è il suo meccanismo d’azione? .................................................................................................................................................................................. 7) La clortetracicliina è: A un antibatterico ottenuto per semisintesi B si somministra esclusivamente per via iniettiva data la sua scarsa biodisponibilità orale C un antibiotico con proprietà anfotere D si lega alla subunità ribosomiale 30S E dà interazioni con altri farmaci inibendo enzimi ossidativi (CYP3A4) 8) A proposito del farmaco con la struttura sotto riportata: H N OCH3 S O S N O NH2 O COOH O A è una cefalosporina di prima generazione B di solito viene somministrata per via orale C è resistente all’azione inattivante dalle beta-lattamasi D la sua emivita di eliminazione non supera le 2 ore E Ppuò interferire con la coagulazione 9) La spectinamina: OH O O O NHCH3 NHCH3 O OH H 3C A è un antibiotico di origine naturale B è un antibatterico che inibisce la sintesi di mRNA C si somministra per via parenterale per curare la gonorrea D si somministra per via orale per trattare tifo o salmonellosi E inibisce la sintesi proteica a livello ribosomiale 10) Le polimixine: A sono antibiotici caratterizzati da un ciclo lattonico ed una sequenza di doppi legami B sono attivi prevalentemente su batteri Gran-positivi C possono essere somministrate per via orale come antisettici intestinali D inibiscono la sintesi proteica a livello ribosomiale E prevalgono come policationi a pH fisiologico 11) Il cloramfenicolo A è un antibiotico ottenuto per sintesi su scala industriale B è un antibiotico di seconda scelta usato per trattare infezioni gravi come salmonellosi e meningiti C la sua particolare tossicità consiste nello scatenare reazioni di ipersensibilità e shock anafilattico D è di colore rosso e si decompone rapidamente al pH acido dello stomaco E viene spesso utilizzato per trattare infezioni urinarie non complicate 12) Scrivere la struttura dell’etambutolo. Specificare qual è la sua indicazione terapeutica. Qual è il suo meccanismo d’azione. A quali farmaci viene di solito associato? ……………………………………………………………………………………………………. 13) Scrivere la struttura della flucitosina e le sue principali indicazioni terapeutiche ……………………………………………………………………………………………….. 14) Il metotressato: A agisce come inibitore di enzimi che portano alla formazione di un importante cofattore enzimatico B si intercala tra le basi azotate del DNA genomico C entra nelle cellule di mammifero per trasporto attivo D si decompone spontaneamente in carbocationi e radicali che risultano citotossici E è un inibitore della DNA polimerasi DNA dipendente 15) Quali vantaggi presenta la telitromicina rispetto alla claritromicina? A quale classe di antibiotici appartiene? Qual è il suo meccanismo d’azione? ………………………………………………………………………………………………………………………………… 16) In cosa consiste l’”effetto di primo passaggio”? In presenza di un elevato effetto di primo passaggio la clearance metabolica assume un valore elevato o basso? In che modo si può risolvere il problema rappresentato da un effetto di primo passaggio troppo massiccio tale da rendere molto scarsa la biodisponibilità orale del farmaco? ………………………………………………………………………………. 17) Un inibitore di un enzima citocromiale (es. CYP3A4) preposto all’ossidazione del farmaco A A aumenta la clearance totale del farmaco A B aumenta l’emivita di eliminazione del farmaco A C provoca una riduzione della concentrazione plasmatica media del farmaco A D riduce la velocità di eliminazione dall’organismo del farmaco A E potenzia gli effetti farmacologici ma anche quelli indesiderati del farmaco A 18) Illustrare le principali caratteristiche chimiche e farmacologiche del busulfan: A meccanismo d’azione (in breve) B specie prevalente a pH fisiologico C indicazione terapeutica D ha un basso o alto indice terapeutico? E struttura chimica ……………………………………………………………………….. ………………………………………………………………………… …………………………………………………………………………. ………………………………………………………………………. 19) Schematizzare le caratteristiche farmacologiche dell’amfotericina B: A meccanismo d’azione …………………………………………………………………………................................ B patogeni sui quali è attiva (batteri, protozoi, dermatofiti, candida, aspergillus virus)…………………………………………………………………………………………………………………….. C si può somministrare per via orale nel trattamento di un’infezione polmonare? ………………………………… D è di origine naturale o si ottiene per semisintesi?………………………………………………………………. E è un induttore enzimatico? …………………………………………………………………………………………..