PRINCIPI DI FARMACOLOGIA GENERALE E MOLECOLARE
Corso di Laurea in Scienze e Tecnologie Biologiche
A.A. 2013/14
SCV0088
Docente: DANIELA PAROLARO
CFU
SSD
LEZIONI
6
BIO/14
40
ESERCITAZIONI LABORATORIO
-
16
ANNO
LINGUA
III
Italiano
Obiettivi dell’insegnamento e risultati di apprendimento attesi
- Acquisizione del concetto di farmaco, delle strategie di ricerca preclinica e clinica per lo sviluppo di nuovi
farmaci.
- Acquisizione di competenze teoriche e operative dei principi di farmacocinetica.
- Comprensione e conoscenza delle procedure metodologiche e strumentali per la studio dell’interazione farmaco
recettore e delle risposte farmacologiche.
- Comprensione e conoscenza dei principali bersagli proteici dei farmaci : enzimi, sistemi di trasporto, canali
ionici, recettori e relativi meccanismi di trasduzione.
- Conoscenza dei farmaci che interagiscono col DNA/RNA.
- Conoscenza dei meccanismi di regolazione delle risposte recettoriali, concetti di tolleranza e sensitizzazione
agli effetti dei farmaci.
- Conoscenza dell’utilizzo delle cellule come farmaci.
- Le proteine come farmaci.
Prerequisiti
Conoscenze di base di biochimica , fisiologia e anatomia .
Contenuti e programma del corso
Modulo frontale
Definizione di farmaco, breve storia della farmacologia
Ricerca preclinica e sviluppo di nuovi farmaci
Metodologia della sperimentazione clinica dei farmaci
1.Farmacocinetica:
1.1 Assorbimento e vie di somministrazione dei farmaci
1.2 Distribuzione dei farmaci
1.3 Il metabolismo e l’eliminazione dei farmaci
2.Le proteine come bersaglio dei farmaci:
2.1 Farmaci ed enzimi
2.2 Farmaci e sistemi di trasporto,
2.3 Farmaci e canali ionici,
2.4 Generalità e proprietà dei recettori
2.5 Caratteristiche dell’interazione farmaco-recettore
2.6 Farmaci agonisti e antagonisti
2.7 Aspetti qualitativi e quantitativi delle risposte ai farmaci: analisi delle curve dose risposta
2.8 Relazione fra interazione farmaco recettore e risposta: teoria dell’occupazione
2.9 Modificazioni della teoria dell’occupazione
2.10 Teoria dell’efficacia e dell’attività intrinseca
2.11 Recettori costitutivamente attivi e agonisti inversi
2.12 Metodi di studio dei recettori: gli studi di binding
2.13 Analisi di scatchard e di Hill
2.14 Controllo della localizzazione dei recettori sulla membrana cellulare
2.15 Trasporto e traffico cellulare dei recettori
3 Recettori di membrana
3.1 Farmaci e recettori canale,
3.2 Farmaci e recettori accoppiati a G proteine,
3.3 Farmaci e recettori tirosin chinasici
4 Farmaci e Recettori intracellulari/intranucleari
5 Meccanismi di regolazione delle risposte recettoriali:
5.1 Definizione dei concetti di adattamento allostasi ed omeostasi
5.2 L’adattamento molecolare cellulare e sistemico
5.3 Effetti dell’esposizione ripetuta alle sostanze: tolleranza, sensibilizzazione, sindrome da cessazione
5.4 La dipendenza come paradigma di adattamento allostatico
6 Gli oligonucleotidi antisenso
7 Le proteine come farmaci
8 Le cellule come farmaci
9 Farmaci e nutrizione
Prova pratica
Saranno allestite due diverse attività di laboratorio
Nel primo caso:
Gli studenti (suddivisi in gruppi di numerosità appropriata) utilizzando metodiche in vitro allestiranno
sperimentalmente :
- la curva dose risposta ad un farmaco, calcoleranno la retta e la ED50
- la curva dose risposta allo stesso farmaco in presenza di un antagonista competitivo, calcolando la modifica
della potenza del farmaco in presenza di antagonista.
Nel secondo caso:
gli studenti ( sempre divisi in gruppi appropriati)utilizzando dati di binding recettoriale presenti in laboratorio,
procederanno a calcolare la curva di Scathchard per valutare la Kd e la Bmax.
Tipologia delle attività didattiche
Modulo frontale: Lezioni frontali in presenza (40 ore).
Modulo teorico-pratico: esercitazioni e laboratorio (16 ore).
Testi e materiale didattico
Come testo guida viene suggerito : F. Clementi e G. Fumagalli “ Farmacologia generale e molecolare” IV edizione
UTET.
Tutte le diapositive utilizzate per il corso saranno messe a disposizione degli studenti da parte del docente
stesso.
Modalità di verifica dell’apprendimento
L'apprendimento viene verificato mediante colloquio orale della durata di 20 minuti basato su 3 domande, una volta
a testare la conoscenza degli aspetti della farmacocinetica, una volta a verificare la conoscenza delle basi
quantitative dell’interazione farmaco recettore e dei metodi di studio dei recettori ed una specificatamente
dedicata alla descrizione all’interazione molecolare/cellulare tra i farmaci ed uno dei bersagli proteici o genetici
descritti nel corso.
La votazione finale sarà espressa in trentesimi.
Orario di ricevimento
Previo appuntamento il lunedì dalle 14.30 alle 16.30. Inoltre il docente è disponibile immediatamente dopo la
lezione.
