VIA ORALE

VIA ORALE
MODULO DI TECNICHE E
FORME FARMACEUTICHE
CORSO DI LAUREA IN BIOTECNOLOGIE
ANNO ACCADEMICO 2004-2005
VANTAGGI DELLA VIA ORALE
! Le forme farmaceutiche orali sono facili e convenienti da
usare (buona “compliance” del paziente)
! Le forme farmaceutiche orali sono abbastanza economiche
da realizzare
! La via orale è versatile (disponibili numerose forme
farmaceutiche)
! La via orale è non invasiva e sicura
! Non è richiesto un addestramento particolare per assumere
o somministrare i farmaci
! L’intestino ha elevate capacità di assorbimento
! Nell’intestino sono presenti tutti i meccanismi di assorbimento
! Il tratto gastrointestinale è resistente e tollerante
SVANTAGGI DELLA VIA ORALE
! L’assorbimento è più lento rispetto alla via parenterale
! L’assorbimento è spesso non completo e non costante
! Sono frequenti le interazioni farmaco-farmaco e farmaco-
alimenti
! Molti farmaci sono degradati nell’ambiente GI (acidità gastrica
enzimi digestivi)
! I farmaci sono esposti all’effetto di primo passaggio (“first
pass effect”)
! Via non applicabile nei bambini molto piccoli, nelle persone
con difficoltà di deglutizione, negli stati di incoscienza
! Alcuni farmaci irritano la mucosa gastrica
FORME FARMACEUTICHE UTILIZZATE PER LA
SOMMINISTRAZIONE ORALE DI FARMACI
SOLIDE
! POLVERI
! GRANULATI
! CAPSULE (dure e molli;
gastroresistenti; a cessione
modificata)
! CACHETS (o cialdini)
!COMPRESSE (normali,
masticabili, effervescenti,
solubili, tavolette o pastiglie,
rivestite, multistrato,
gastroresistenti, a cessione
modificata)
LIQUIDE
! SOLUZIONI
! SCIROPPI
! EMULSIONI
! SOSPENSIONI
VELOCITA’ D’AZIONE DELLE
FORME FARMACEUTICHE ORALI
PIU’ VELOCE
↓
" SOSPENSIONI
" POLVERI, GRANULATI
" CAPSULE, COMPRESSE
" FORME LIQUIDE
PIU’ LENTA
POLVERI PER USO ORALE
ALLE POLVERI O AI GRANULATI PER USO ORALE SI RICORRE
DI SOLITO PER FARMACI CHE VANNO SOMMINISTRATI A
DOSI ELEVATE (1-5 g) O PER I QUALI NON E’ CONVENIENTE
LA TRASFORMAZIONE IN COMPRESSE.
RISPETTO A COMPRESSE E CAPSULE, POLVERI E GRANULATI
HANNO IL VANTAGGIO DI UNA PIU’ PRONTA VELOCITA’ DI
SOLUZIONE
IN QUALCHE CASO ALLE POLVERI O GRANULATI PER USO ORALE
SI POSSONO AGGIUNGERE CARBONATI (O BICARBONATI) ED UN
ACIDO (CITRICO O TARTARICO), IN MODO CHE IN PRESENZA DI
ACQUA REAGISCONO RAPIDAMENTE LIBERANDO ANIDRIDE
CARBONICA.
RUOLO DELLO STOMACO
# ANATOMIA DELLO STOMACO
# MOTILITA’ GASTRICA
# SECREZIONE GASTRICA
# FATTORI CHE INFLUENZANO LO
SVUOTAMENTO GASTRICO
SECREZIONE GASTRICA
LE CELLULE DELLE GHIANDOLE GASTRICHE SECERNONO
OGNI GIORNO CIRCA 3000 ml DI SUCCO GASTRICO;
QUESTO A DIGIUNO CONTIENE:
$ CATIONI: Na+, K+, Mg+, H+ (pH circa 1.0)
$ ANIONI: Cl-, HPO4-, SO4—
$ PEPSINA I-III
$ MUCO
$ LIPASI GASTRICA
$ FATTORE INTRINSECO
$ RENNINA
$ ACQUA
EFFETTO DI VOLUMI
VARIABILI D’ACQUA
SULL’ASSORBIMENTO
ORALE DEI FARMACI
Tratto da:
da: Shargel
L, Yu ABC. Applied
Biopharmaceutics
and
Pharmacokinetics,
4th edition, 1999,
p. 119.
FATTORI CHE INFLUENZANO LO
SVUOTAMENTO GASTRICO A DIGIUNO
o OSMOLARITA’↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o TEMPERATURA
Svuotamento più veloce alla temperatura
corporea, più lento a temperature più alte o più basse
o VISCOSITA’↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o ETA’ nei giovani la velocità di svuotamento gastrico è
maggiore che negli anziani
FATTORI CHE INFLUENZANO LO
SVUOTAMENTO GASTRICO IN
PRESENZA DI CIBO
o GRASSI↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o CARBOIDRATI↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o PROTEINE↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o QUANTITA’ DI CIBO↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o CIBI SOLIDI↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o ACIDITA’↑ VELOCITA’ SVUOTAMENTO↓
o POSTURA
LO SVUOTAMENTO E’ PIU’ VELOCE NELLA
STAZIONE ERETTA
o FATTORI ORMONALI
SVUOTAMENTO ↑
PROGESTERONE↑ VELOCITA’
I FARMACI DEVONO ESSERE
ASSUNTI A STOMACO PIENO O
VUOTO?
I FARMACI CHE INTERAGISCONO CON CERTI CIBI NON
DEVONO ESSERE ASSUNTI INSIEME AD ESSI (es.,
tetracicline con il latte)
SE UN FARMACO E’ IRRITANTE PER LA MUCOSA DEL
TRATTO G.I. DOVREBBE ESSERE ASSUNTO A STOMACO
PIENO
ALCUNI FARMACI ASSUNTI COL
ASSORBITI MEGLIO A CAUSA DI
DISSOLUZIONE IN SUA PRESENZA
CIBO
UNA
VENGONO
MIGLIORE
IN GENERALE, IL CIBO RALLENTA L’ASSORBIMENTO
E QUINDI L’INIZIO DELL’EFFETTO FARMACOLOGICO