FARMACOLOGIA GENERALE Prof.sse Sortino-Fiore FARMACOCINETICA Definizione e tappe della Farmacocinetica. Vie di somministrazione dei Farmaci. Assorbimento. Ripartizione. Barriere. Legame Farmaco-Proteico. Metabolismo. Escrezione. Parametri farmacocinetici. Biodisponibilità e velocità di assorbimento. Volume di distribuzione. Clearance. Tempo di emivita. Monitoraggio terapeutico. Interpretazione delle concentrazioni plasmatiche. Legame dei Farmaci alle proteine plasmatiche. Regimi posologici: modificazioni fisiologiche, stati patologici, ottimizzazione dei regimi posologici. FARMACODINAMICA Definizione e generalità Bersagli dell’azione dei Farmaci. Recettori: definizione, interazione di legame con i farmaci. Curva dose risposta e concentrazione risposta: agonisti, antagonisti, agonisti parziali, agonisti inversi. Curve sigmoidali. Potenza ed efficacia dei Farmaci . La teoria dell’occupazione recettoriale. Recettori di riserva. La teoria allosterica. Classificazione dei recettori. Recettori intracellulari. Recettori di membrana. Recettori ionotropici ,caratteristiche generali e classificazione. Recettori nicotinici colinergici, recettori per gli aminoacidi inibitori, recett. per gli aminoacidi eccitatori, recettori ionotropi attivati da nucleotidi ciclici (AMPc e GMPc). Recettori per l’ATP. Recettori di membrana metabotropi (accoppiati a G-proteine): generalità, struttura molecolare dei rec. accoppiati alle G protein. G-proteine. Recettori tirosin chinasici. Farmaci e canali ionici. Farmacologia dei canali ionici voltaggio dipendenti. Canali al Na+ voltaggio-dipendenti, canali del Ca++ voltaggio-dipendenti, canali del K+ voltaggio dipendenti. VARIAZIONE DELLA RISPOSTA AI FARMACI: classificazione dei fattori di variabilità della risposta ai farmaci. Farmacogenetica e Farmacogenomica. Modificazioni recettoriali nella tolleranza. Farmaco allergia e Farmacoidiosincrasia Tipo I (reazioni immediate ed anafilattiche) Tipo II (reazioni citotossiche dipendenti da anticorpo) Tipo III (reazioni con danno da immunocomplessi) Tipo IV (reazioni cellulo-mediate) LA SPERIMENTAZIONE PRECLINICA E CLINICA DEI FARMACI REAZIONI AVVERSE AI FARMACI E FARMACOVIGILANZA INTERAZIONI FARMACOLOGICHE: interazione di tipo farmacocinetico, in fase di assorbimento, in fase di distribuzione, in fase di metabolizzazione, in fase di eliminazione. Interazioni di tipo farmacodinamico. Sinergismo. Antagonismo. FARMACOLOGIA DEL NITROSSIDO, ISTAMINA, ACIDO ARACHIDONICO,SEROTONINA, NEUROPEPTIDI FARMACOLOGIA SPECIALE Farmaci dell’apparato cardiovascolare Glicosidi digitatici, Stimolanti cardiaci Antiaritmici Vasodilatatori cardiaci Antipertensivi ad azione centrale Antipertensivi ad azione periferica Diuretici minori; diuretici maggiori; tiazidi; risparmiatori di potassio Betabloccanti Calcioantagonisti a prevalente azione vascolare; Calcioantagonisti a prevalente azione cardiaca Inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina Antagonisti dell’angiotensina II Ipocolesterolemizzanti ed ipotrigliceridemizzanti Farmaci del sangue Antitrombotici e fibrinolitici Antifibrinolitici Vitamina K ed altri antiemorragici Farmaci del SNC Farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson, Farmaci per il trattamento delle malattie demielinizzanti Farmaci per il trattamento delle malattie cerebro-vascolari Farmaci per il trattamento delle malattie neurodegenerative Farmaci per il trattamento delle cefalee Neurolettici e Antipsicotici Antiepilettici Antidepressivi Ansiolitici Ipno-Inducenti Miorilassanti Analgesici Farmaci utilizzati nell’ADHD Anestetici locali Anestetici generali - per inalazione; per via endovenosa anestetici dissociativi. Neuroleptoanalgesia - neuroleptoanestesia Le sostanze d’abuso Farmaci dell’apparato gastroenterico Trattamento dell’ulcera peptica, antiemetici, lassativi e purganti, antidiarroici, procinetici, colelitolitici Farmaci per il trattamento delle patologie infiammatorie intestinali Farmaci dell’apparato endocrino Ormoni ipotalamici, Ormoni adenoipofisari, Ormoni tiroidei e farmaci anti-tiroidei, Ormoni glucorticoidi Gonadotropine Estrogeni, progestinici, SERM, Androgeni, anti-androgeni, Omeostasi minerale ossea Farmaci del trattamento del diabete mellito Farmaci della motilità uterina Farmaci ossitocici, tocolitici Farmaci dell’apparato respiratorio Antiasmatici: simpaticomimetici Antiasmatici: corticosteroidi, parasimpaticolitici Antiasmatici: xantine metilate, antileukotrienici Espettoranti, Antitussigeni, Surfattanti Antistaminici Farmaci dell’apparato muscolo‐scheletrico Antinfiammatori/antireumatici non steroidei Derivati dell’oro Miorilassanti periferici o curari Miorilassanti centrali Miorilassanti diretti Antigottosi Farmaci modificanti la malattia Corticosteroidi Antibiotici e chemioterapici antimicrobici Tetracicline Amfenicoli Beta-lattamine Cefalosporine Sulfonamidi e trimetoprim Macrolidi e lincosamidi Aminoglicosidi Fluorochinoloni Glicopeptidi Antitubercolari Antivirali antimicotici Immunoglobuline Antineoplastici ed immunomodulatori Alchilanti Antimetaboliti Alcaloidi naturali antineoplastici Antibiotici antineoplastici Derivati del platino Ormoni antineoplastici Antagonisti ormonali Immunomodulatori Immunosoppressori Farmaci biologici Farmaci antiparassitari (Malattie infettive) Antiamebiasici Antimalarici Sostanze contro la leishmaniosi e la tripanosomiasi Antielmintici: antitrematodi Antielmintici: antinematodi Antielmintici: anticestodi Argomenti selezionati di Medicina Interna Trattamento dell’Ipertensione Terapia del Diabete tipo I Terapia del Diabete tipo II La Sindrome metabolica Trattamento delle Dislipidemie Terapia di Asma/BPCO Trattamento della Fibrillazione atriale Trattamento dello Scompenso cardiaco Trattamento della cirrosi epatica